Analogi bizmuta trikalijev dicitrat: pregled nadomestkov za delovanje in zdravilne učinkovine. Uporaba koloidnega bizmutovega subcitrata v alternativnih shemah za izkoreninjenje Helicobacter pylori Navodila za koloidni bizmutov subcitrat

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Bizmutov trikalijev dicitrat

Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras) ( rod. Bismuthi trikalii dicitratis (Bismuthi subcitratis))

Kemijsko ime

Bizmut (III) kalijev 2-hidroksi-1,2,3-propan trikarboksilat (sol 1: 3: 2)

Bruto formula

C 12 H 10 BiK 3 O 14

Farmakološka skupina snovi Bizmut-trikalij-dicitrat

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Koda CAS

57644-54-9

Farmakologija

farmakološki učinek - protitulčni, gastroprotektivni.

Pri pH 4 in manj (želodčni sok) se oborita netopen bizmutov oksiklorid in citrat, nastanejo kelatne spojine z beljakovinskim substratom; prekrijejo površino razjede, jo zaščitijo (ta polimerno-glikoproteinski kompleks je učinkovitejši od običajno izločene sluzi) pred učinki kisline, pepsina in žolča. Koagulira beljakovine in povzroči smrt Helicobacter pylori... Pri peroralni uporabi se praktično ne absorbira in izloči z blatom. Le majhna količina bizmuta se odcepi iz koloidnega kompleksa, vstopi v krvni obtok in se nato izloči z urinom. Spodbuja celjenje peptičnih ulkusov, obnavlja zaščitno funkcijo in ohranja integriteto pregrade želodčne sluznice, zmanjšuje pogostnost ponovitve razjed dvanajstnik... Spodbuja sintezo PGE 2, ki poveča tvorbo sluzi in izločanje bikarbonata, izboljša kvantitativne in kvalitativne lastnosti želodčne sluzi in nastajanje mucina. Privede do kopičenja epidermalnega rastnega faktorja na območju okvar. Zmanjša aktivnost pepsina in pepsinogena. Prekriva ulcerativno površino z belo penasto oblogo, ki traja več ur; pri bolnikih, ki so zdravilo jemali 3 ure pred operacijo, je tanka bela plast prisotna samo na kraterjih razjed. Z monoterapijo Helicobacter pylori izgine v 30% primerov, v kombinaciji z metronidazolom ali amoksicilinom - v 90%. Kdaj dolgotrajna uporaba pri velikih odmerkih, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, se lahko razvije reverzibilna encefalopatija.

Uporaba snovi Bizmut-trikalijev dicitrat

Peptični čir na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi, vklj. povezan z Helicobacter pylori; kronični gastritis in gastroduodenitis v akutni fazi, vklj. povezan z Helicobacter pylori; sindrom razdražljivega črevesja, ki se pojavlja pretežno s simptomi driske; funkcionalna dispepsijani povezano z organskimi boleznimi prebavil.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, huda ledvična disfunkcija, nosečnost, dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano v nosečnosti.

Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki snovi Bizmut trikalijev dicitrat

Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, povečana pogostnost blata, zaprtje.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Drugi: pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - encefalopatija, povezana z kopičenjem bizmuta v centralnem živčnem sistemu.

Interakcija

Zmanjša absorpcijo tetraciklina. Pripravki, ki vsebujejo bizmut (vključno z zdravili Vikalin, Vikair), povečajo tveganje za razvoj sistemskega sistema stranski učinki (koncentracija bizmuta v krvi se poveča).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: s pogostim vnosom velikih odmerkov je možen razvoj ledvične odpovedi.

Zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja in fiziološke raztopine, simptomatsko zdravljenje. Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, ki jih spremlja visoka raven bizmuta v plazmi, se dajejo kompleksirajoča sredstva, ki vsebujejo SH-skupine - dimerkaptosukcinatna in dimerkaptopropansulfonska kislina. V primeru hude ledvične odpovedi se opravi hemodializa.

Način uporabe

Notri.

Previdnostni ukrepi za snov Bizmutov trikalijev dicitrat

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov ni priporočljiva. V 30 minutah pred zaužitjem in po njem se morate vzdržati pijač (vključno z mlekom, sadjem in sadnimi sokovi), trdne hrane in antacidov. Med terapijo ne smete uživati \u200b\u200balkohola.

Posebna navodila

Madeži iztrebkov črni.

Interakcija z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime	Vrednost indeksa Vyshkovsky ®
	0.2852
	0.0589

Bizmutov trikalijev dicitrat INN

Mednarodno ime: Bizmutov trikalijev dicitrat

Odmerna oblika: tablete, filmsko obložene tablete

Kemijsko ime:

bizmut (III) kalij 2 - hidroksi - 1, 2, 3 - propanetrikarboksilat (sol 1: 3: 2)

Farmakološki učinek:

Sredstvo proti razjedam z baktericidnim delovanjem proti Helicobacter pylori deluje tudi protivnetno in adstringentno. Pri pH 4 in manj (želodčni sok) nastaneta netopen bizmutov oksiklorid in citratna oborina, tvorijo se kelatne spojine z beljakovinskim substratom (netopna zaščitna obloga na mestu razjede). S povečanjem sinteze PgE, ki poveča nastajanje sluzi in izločanje bikarbonata, spodbuja delovanje citoprotektivnih mehanizmov. Privede do kopičenja epidermalnega rastnega faktorja na območju okvar. Zmanjša aktivnost pepsina in pepsinogena. Izboljša zaščitne lastnosti sluznice prebavil. Poveča nastajanje sluzi, odpornost sluznice na pepsin, HCl in encime.

Farmakokinetika:

Praktično se ne absorbira iz prebavil. Izloča se skozi črevesje, absorbirajo pa ga Bi - ledvice.

Indikacije:

Peptični ulkus in 12-krat na dvanajstniku (v akutni fazi), kronični gastritis (vključno s tistimi, povezanimi s Helicobacter pylori); dispepsija, ki ni povezana z organskimi boleznimi prebavil.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, kronična ledvična odpoved, nosečnost, dojenje.

Režim odmerjanja:

V notranjosti, odrasli - 120 mg 4-krat na dan (3-krat 30 minut pred obroki in 2 uri po zadnjem obroku); otroci, starejši od 12 let - 2-krat na dan, 240 mg na tešče (30 minut pred obroki), otroci, mlajši od 12 let - 120 mg 2-krat na dan z malo vode (vendar ne mleka); v 28–56 dneh, nato pa je treba narediti 8-tedenski premor. Da bi vplivali na Helicobacter pylori, jih kombiniramo s peroralnim dajanjem metronidazola - 250 mg 4-krat na dan in amoksicilina 250 mg 4-krat na dan (za preobčutljivost na amoksicilin uporabite tetraciklin - 500 mg 3-krat na dan) 10 dni.

Stranski učinki:

Slabost, bruhanje, driska, alergijske reakcije. Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - encefalopatija, povezana z kopičenjem Bi v centralnem živčnem sistemu. Simptomi: razvoj ledvične disfunkcije. Zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje zdravil z aktivnim ogljem in fiziološkimi odvajali, simptomatsko zdravljenje; dializa.

Posebna navodila:

Med zdravljenjem opazimo obarvanje blata črno.

Interakcija:

30 minut pred in po sestanku se morate vzdržati prehranjevanja, antacidnih zdravil in tekočin. Med terapijo se etanola ne sme uživati. Zmanjša absorpcijo tetraciklina. Pri uporabi skupaj z drugimi zdravili, ki vsebujejo Bi, se poveča tveganje za neželene učinke (povečanje koncentracije Bi v plazmi). Lokalna antacidna zdravila zmanjšujejo učinek bizmut-trikalijevega dicitrata.

: De-Nol®

Odmerna oblika

: obložene tablete

Sestava

:
Vsaka tableta vsebuje:
Aktivna sestavina: bizmutov trikalijev dikitrat - 304,6 mg, v obliki bizmutovega oksida B120z - 120 mg.
Pomožne snovi: koruzni škrob, povidon KZO, kalijev poliakrilat, makrogol 6000, magnezijev stearat.
Obloga: Opadray OY-S-7366, sestavljena iz: hipromeloze in makrogola 6000,

Opis

:
Kremasto bele, okrogle bikonveksne filmsko obložene tablete z napisom "gbr 152", ekstrudiranim na eni strani in kvadratnim grafičnim vzorcem z diskontinuiranimi stranicami in zaobljenimi vogali, na drugi strani, brez vonja ali z rahlim vonjem po amoniaku.

Farmakoterapevtska skupina

: antiseptično črevesno in adstrigentno.

Koda

ATX

: A02VX05

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Sredstvo proti razjedam z baktericidnim delovanjem proti Helicobacter pylori. Ima tudi protivnetne in adstringentne lastnosti. V kislem želodčnem okolju se oborita netopen bizmutov oksiklorid in citrat, na površini razjed in erozij v obliki zaščitnega filma nastanejo kelatne spojine z beljakovinskim substratom. S povečanjem sinteze prostaglandina E, tvorbo sluzi in izločanjem bikarbonata spodbuja aktivnost citoprotektivnih mehanizmov, povečuje stabilnost sluznice prebavil. črevesni trakt na učinke pepsina, klorovodikove kisline, encimov in soli žolčne kisline... Privede do kopičenja epidermalnega rastnega faktorja na območju okvar. Zmanjša aktivnost pepsina in pepsinogena.

Farmakokinetika

Bizmutov subcitrat se praktično ne absorbira iz prebavil. Izloča se predvsem z blatom. Neznatna količina bizmuta, ki vstopa v plazmo, se skozi telo izloči skozi ledvice.

Stranski učinek

- Na strani prebavnega sistema: lahko se pojavijo slabost, bruhanje, pogostejše blato, zaprtje. Ti pojavi niso nevarni za zdravje in so začasni.
- Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje kože.
- pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - encefalopatija, povezana z kopičenjem bizmuta v centralnem živčnem sistemu.

Preveliko odmerjanje

droga

Preveliko odmerjanje

povzročena droga dolgotrajni vnos odmerki, ki presegajo priporočene, lahko privedejo do okvare ledvične funkcije. Ti simptomi so popolnoma reverzibilni, ko odpovemo zdravilo De-Nol.
Ko se pojavijo znaki zastrupitve z drogami, je treba želodec umiti in nanesti aktivno oglje in solna odvajala. Nadaljnje zdravljenje mora biti simptomatsko. V primeru okvare ledvične funkcije, ki ga spremlja visoka raven bizmuta v krvni plazmi, lahko vnesete kompleksirajoča sredstva - dimerkaptosukcinatno in dimerkaptopropansulfonsko kislino. V primeru hude ledvične disfunkcije je indicirana hemodializa.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

V pol ure pred in po jemanju zdravila De-Nol ni priporočljivo uporabljati drugih zdravil, pa tudi vnosa hrane in tekočin, zlasti antacidov, mleka, sadja in sadnih sokov. To je posledica dejstva, da lahko peroralno jemanje vpliva na učinkovitost zdravila De-Nol.

Posebna navodila

Zdravila se ne sme uporabljati več kot 8 tednov. Prav tako med zdravljenjem ni priporočljivo presegati določenih dnevnih odmerkov za odrasle in otroke. V obdobju zdravljenja z zdravilom De-Nol ne smete uporabljati drugih pripravkov, ki vsebujejo bizmut. Na koncu zdravljenja z zdravilom v priporočenih odmerkih koncentracija aktivne zdravilna učinkovina v krvni plazmi ne presega 3-5,8 μg / l, zastrupitev pa opazimo le pri koncentracijah nad 100 μg / l.
Pri uporabi zdravila De-Nol lahko blato postane temno zaradi tvorbe bizmut-sulfida. Včasih pride do rahlega zatemnitve jezika,

Obrazec za sprostitev

V pretisnem omotu iz aluminijaste folije je 8 tablet, po 7 ali 14 pretisnih omotov z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

4 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži

Pogoji odkupa iz lekarn

Brez recepta
Spletna lekarna PHARMECONOM je kraj, kjer zbirajo več deset zdravil proti razjedam. Eden od teh je De-nol.
V skladu z mednarodnimi pravili so zdravila proti razjedam razdeljena na 5 podskupin:
1. Blokatorji receptorjev H2-histamina.
2. Prostaglandini.
3. Zaviralci protonske črpalke.
4. Kombinacije zdravil za izkoreninjenje Helicobacter pylori.
5. Druga zdravila proti razjedam.
Informacije, v katero skupino spada De-nol, vsebujejo navodila za uporabo. Objavljen je na spletni strani PHARMECONOM, pa tudi analogi, oblikovani z interaktivnim seznamom. Slednje so prikazane glede na razpoložljivost v mrežnih lekarnah in možnost rezervacije.
Ali želite poceni kupiti De-nol v Irkutsku, Angarsku ali Bracku? Izdelek naročite v spletni lekarni in njegova cena bo ostala enaka kot ob naročilu *. Lekarnarju lahko zastavite vprašanja o cenah in asortimanu, tako da pokličete telefonsko številko, navedeno na spletnem mestu, ali naročite klic nazaj prek posebnega obrazca.
* Stroški naročenega izdelka se ne bodo spremenili v 3 dneh po prejemu obvestila, da je naročilo pripravljeno
Cene v spletni lekarni se lahko razlikujejo od cen v mrežnih lekarnah.
Obstajajo kontraindikacije. Pred uporabo se posvetujte s strokovnjakom (zdravnikom)

Med pripravki, ki vsebujejo organske in anorganske bizmutove spojine, obstajajo sredstva (bazični bizmut nitrat, dermatol, kseroform), ki se v praksi tradicionalno uporabljajo kot adstringenti, adsorbenti, antiseptiki in sredstva za sušenje. Novejše organske spojine (zlasti subsalicilat, bizmutov subcitrat) imajo številne pomembne lastnosti, ki so postale osnova za njihovo uspešno uporabo pri antiulcerativni terapiji, zlasti koloidne in "tvorijo film" lastnosti v interakciji z beljakovinami prizadete sluznice ter sposobnost spodbujanja naravnih zaščitne funkcije sluznico in se upreti Helicobacter pylori.

Farmakodinamične lastnosti bizmutnih pripravkov

	Bizmutov subnitrat (osnovni bizmutov nitrat)	Osnovni bizmutov tribromofenolat (kseroform)	Bizmutov subgalat (dermatol)	Bizmutov "ubsalicilat (desmol)	Bizmutov subcitrat (bizmut trikalijev decitrat, koloidni bizmut, de-nol, ventrisol, tribimol, bizmat, bisnol)
Adsorbiranje

Antiseptično
Antihelicobacter
Filmsko oblikovanje
Proti drisko
Povečano izločanje muko-bikarbonata
Krepitev sinteze prostaglandinov

Opomba. Bizmutov subnitrat je del kompleksnih pripravkov vikalin, vikair in v kombinaciji z bizmutovim subgalatom - in bismofalk.

Osnovni bizmutov nitrat se že vrsto let uporablja za razjede na dvanajstniku, običajno v kombinirana zdravila (vikalin, vikair). Vendar pa se trenutno pripisujejo koloidnim bizmutovim pripravkom bolj specifičen antiulkusni učinek.

Koloidne bizmutove spojine in njihovi pripravki so kompleksne soli bizmuta s citratnimi, salicilnimi ali galnimi kislinami. Bizmutov subcitrat je topen v vodi, vendar tvori oborino (bizmut, oksiklorid in citrat) pri pH manj kot 5. Optimalni pH za nastanek oborine v želodčnem soku je 3,5. V farmakodinamiki imajo koloidne spojine bizmuta vlogo pri naslednjih glavnih mehanizmih delovanja:

1. Koloidne spojine bizmuta tvorijo glikoprotein-bizmutov kompleks v kislem mediju z beljakovinami sluznice želodca. Glavna značilnost tega kompleksa je, da se le v majhnih količinah naseli na običajni sluznici in se koncentrira predvsem na območju erozije in razjed. Posledično nastane nekakšna zaščitna pregrada, ki preprečuje povratno difuzijo H + in spodbuja najhitrejše zdravljenje... Te lastnosti v največji meri posedujejo koloidne spojine bizmuta (subcitrat in tudi subsalicilat, subgalat).

Koloidne spojine bizmuta sorazmerno šibko vplivajo na agresivne dejavnike ulcerogeneze. Torej, bazalna in spodbujena tvorba kisline se ne spreminjata bistveno, praktično ni interakcije z žolčnimi solmi, vendar se peptična aktivnost soka zmanjša v povprečju za 20-30%.

2. Koloidne spojine bizmuta imajo svoj gastroprotektivni učinek, ki ga je razkril eksperiment, na primer sposobnost preprečevanja poškodb sluznice zaradi kemičnih dražilnih snovi (etanol, ocetna kislina itd.). Očitno je ta učinek odvisen od mehanizma prostaglandinov, saj blokada sinteze teh avtokoidov odpravi zaščitni učinek koloidnih bizmutnih spojin. Ugotovljeno je bilo, da se pod vplivom koloidnih spojin bizmuta poveča lokalna sinteza prostaglandina E2 (v povprečju za 50%) v sluznici antruma in dvanajstnika in poveča alkalno izločanje, povezano z delovanjem prostaglandinov. Opozoriti je treba, da je morfološko sluznica po celjenju razjede pri zdravljenju s koloidnimi bizmutovimi spojinami bližja normalni mikrostrukturi kot pri zdravljenju z drugimi sredstvi.

3. Koloidne spojine bizmuta lahko baktericidno delujejo na Helicobacter pylori, ki velja za pomemben patogenetski dejavnik pri razjedah.

H. pylori je gramnegativna spiralna bakterija, ki živi v epitelijski in sluznični plasti želodca. Mikroorganizem ima visoko ureazno aktivnost, ki mu omogoča delovanje v kislem okolju, poleg tega pa zagotavlja sposobnost poškodbe medceličnih epitelijskih stikov. Verjame se, da je antralni gastritis (tip B) povezan s H. pylori. Pri razjedah na dvanajstniku se v povezavi z zakisanjem okolja pojavi metaplazija želodčnega epitelija z okužbo s H. pylori in poznejšim duodenitisom. Tako ima patogen vlogo permisivnega (sprožilnega) dejavnika ulcerogeneze.

Obstajajo dokazi, da pod vplivom koloidnih spojin bizmuta opažamo izginotje H. pylona na pripravkih želodčne sluznice že v 30-90 minutah. V ozadju delovanja koloidnih spojin bizmuta pride do vakuolizacije, razdrobljenosti celične stene patogena, kondenzacije celične vsebine, sposobnost bakterije, da se veže na epitem ... Po 3-tedenskem zdravljenju s koloidnimi bizmutovimi spojinami se sluznica osvobodi H. pylori, vendar monoterapija ne vodi do dolgoročnega učinka na sled: po ukinitvi zdravila pride do hitre rekolonizacije. Zaradi tega se kombinacija bizmutnih pripravkov s kemoterapevtiki, zlasti z antibiotiki (ampicilin, eritromicin), derivati \u200b\u200bnitrofurana in metronidazolom, šteje za racionalnejšo. Učinkovita in vztrajna dekolonizacija H. pylori vodi do 3-5-kratnega zmanjšanja pogostosti ponovitev bolezni pri enoletnem spremljanju. (Ta vidik farmakodinamike bo podrobneje obravnavan v poglavju Anti-Helicobacter Therapy.)

Zdravilo	Proizvajalec	Odmerna oblika	Aktivni začetek	Količina (mg)
De-Nol	Yamanouchi Evropa, Nizozemska	Tablete	Kompleksna sol bizmuta s citronsko kislino (bizmut trioksid v obliki koloidnega bizmutovega subcitrata)
Ventrisol	Poznanska farmacevtska tovarna Polfa, Poljska	Filmsko obložene tablete
Bizmat	K. S. Pharmaceuticals, ZDA	Peroralna suspenzija v vialah		355 ml (130 mg v 15 ml)
Bisnol	Wave International, Indija	Filmsko obložene tablete
Tribimol	Torrent, Indija	Tablete
Piloridi	GlaxoWellcome, Združeno kraljestvo	Filmsko obložene tablete	Ranitidin bizmut citrat	400 Pri zdravljenju v skladu s shemo izkoreninjenja H. pylori se zdravilo predpisuje 2-krat na dan, v prvih 2 tednih pa kombiniranje z antibiotikom (amoksicilin ali klaritromicin)
Desmol	Maevska Pharmaceuticals, ZDA	Gel tablete	Bizmutov subsalicilat	262 237 ml (17,5 mg v 1 ml)
Roza tablete in roza tekočina	Herrigo Co, ZDA Upteka, ZDA	Žvečljive tablete Peroralna suspenzija		262 237 ml (262 mg v 15 ml)
Bismofalk	Dr. Falk Pharma, Nemčija	Tablete	Bizmutov subgalat Bizmutov subnitrat

Značilnost farmakokinetike pripravkov koloidnih bizmutnih spojin je njihova nizka biološka uporabnost. Med zdravljenjem je stacionarna koncentracija v plazmi dosežena po približno enem mesecu in ne presega 50 μg / L (pri običajnih odmerkih je običajno 5-8 μg / L). V tem primeru koncentracija v želodčnem soku doseže 100 mg / l. Absorbirani del snovi je koncentriran predvsem v ledvicah. Absorbirana frakcija koloidnih bizmutnih spojin se izloči z urinom. Stacionarna koncentracija v urinu se v povprečju določi po 2 tednih zdravljenja in niha v širokem razponu (17-170 μg / l). Neabsorbirani del koloidnih bizmutnih spojin se izloči z blatom v obliki sulfida. Zdravilo se iz telesa izloča precej počasi (razpolovni čas bizmuta v primeru zastrupitve je 4-5 dni). Menijo, da traja približno 8 tednov po zaključku zdravljenja s koloidnimi bizmutovimi spojinami za njegovo popolno odstranitev iz telesa. Zato ponovljenega tečaja ni mogoče začeti prej kot je določeno obdobje.

Glavne indikacije za uporabo koloidnih bizmutnih spojin so razjede na želodcu in dvanajstniku, pa tudi kronični antralni gastritis in ne-čirna dispepsija, pri katerih igra patogeneza kolonizacija H. pylori pomembno vlogo. Bizmutov subsalicilat je priporočljiv tudi kot učinkovito sredstvo proti driski.

Koloidne bizmutove spojine so na voljo v obliki tablet (žvečljivih ali obloženih), raztopin, gelov in suspenzij. Ker za manifestacijo določenega farmakološko delovanje pripravki koloidnih bizmutnih spojin zahtevajo kislo okolje v želodcu, potreben je določen časovni režim za njihov vnos. Poleg tega je treba opozoriti, da antacidov ali mleka ne smete jemati v 30 minutah pred in po jemanju koloidnih spojin bizmuta. Priporočite naslednje možnosti jemanja dnevnega (480 mg) odmerka zdravil (na primer bizmutovega subcitrata): 1) 3-krat po 120 mg 30 minut pred obroki in 1-krat (120-mg tableta) 2 uri po večerji ali ponoči; 2) 2-krat na dan, 240 mg 30 minut pred zajtrkom in pred večerjo ali 2 uri po obroku.

Pripravki koloidnih bizmutnih spojin se dobro prenašajo, ker imajo pretežno lokalni učinek. Zaradi tvorbe bizmut-sulfida v črevesju lahko blato potemni; jezik lahko tudi potemni. Občasno so opaženi glavobol, omotica, driska. Resorpcijski učinki bizmuta so možni pri dolgotrajnem zdravljenju z velikimi odmerki. Opisane so značilne bizmutne encefalopatije (prag toksične koncentracije v plazmi - 100 μg / l). Z ledvično odpovedjo se poveča tveganje za neželene stranske učinke. Ni izključeno in interakcije z zdravili... Koloidne bizmutove spojine lahko hkrati s tetraciklinom, železom in kalcijevimi pripravki poslabšajo njihovo absorpcijo. Obstaja možnost kelacije z antacidi. Bizmutov subsalicilat se previdno predpisuje bolnikom, ki prejemajo antikoagulante, zdravila proti protinu in peroralna antidiabetična zdravila.

LP-004536-131117

Trgovsko ime zdravila:

Bizmutov trikalijev dicitrat

Mednarodno lastniško ime:

bizmutov trikalijev dicitrat

Odmerna oblika:

filmsko obložene tablete

Sestava:

za 1 tableto:
aktivna snov:bizmutov trikalijev dikitrat - 304,6 mg, glede na bizmutov oksid - 120,0 mg.
Pomožne snovi: koruzni škrob - 71,1 mg; kalijev poliakrilat - 23,6 mg; povidon-K25 - 17,7 mg; makrogol-6000 - 6,0 mg; magnezijev stearat - 2,0 mg.
Sestava lupine: hipromeloza - 5,5 mg; titanov dioksid - 3,0 mg; makrogol-4000 - 1,5 mg.

Opis:

okrogle bikonveksne filmsko obložene tablete bele ali skoraj bele barve; brez vonja ali s šibkim značilnim vonjem. Prerez prikazuje dve plasti: jedro bele ali bele z rumenkastim odtenkom in filmsko lupino.

Farmakoterapevtska skupina:

anti-razjeda, antiseptik v črevesju in adstringent.

Koda ATX:

A02VX05

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gastroprotektivno in proti ulkusno sredstvo z baktericidnim delovanjem proti Helicobacter pylori. Ima tudi protivnetne in adstringentne lastnosti.
V kislem želodčnem okolju se oborita netopen bizmutov oksiklorid in citrat, kelatirane spojine nastanejo z beljakovinskim substratom v obliki zaščitnega filma na površini čir in erozije. Tako zdravilo tvori zaščitno plast, ki v daljšem časovnem obdobju ščiti prizadeta območja sluznice pred vplivi agresivnih dejavnikov. S povečanjem sinteze prostaglandina E, tvorbo sluzi in izločanjem bikarbonata stimulira delovanje citoprotektivnih mehanizmov, poveča odpornost sluznice prebavil na učinke pepsina, klorovodikove kisline, encimov in žolčnih soli. Privede do kopičenja epidermalnega rastnega faktorja na območju okvar. Zmanjša aktivnost pepsina in pepsinogena.

Farmakokinetika
Praktično se ne absorbira iz prebavil. Izloča se predvsem z blatom. Neznatna količina bizmuta, ki vstopa v plazmo, se skozi telo izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

funkcionalna dispepsija, ki ni povezana z organsko boleznijo prebavil pot;
kronični gastritis in gastroduodenitis v fazi poslabšanja, vključno s tistimi, povezanimi z Helicobacter pylori;
peptični ulkus želodec in dvanajstnik v akutni fazi, vključno s tistimi, povezanimi s Helicobacter pylori;
sindrom razdražljivega črevesja, ki se pojavlja predvsem s simptomi driske.

Kontraindikacije

povečana individualna občutljivost na sestavine zdravila;
nosečnost;
obdobje dojenja;
jemanje zdravil, ki vsebujejo bizmut;
kronična ledvična odpoved;
otroštvo do 4 leta.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Bizmutov trikalijev dicitrat je kontraindiciran za uporabo pri nosečnicah. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.

Način uporabe in odmerjanje

Notri. Trajanje zdravljenja in odmerek zdravila določi lečeči zdravnik posebej za vsakega bolnika, odvisno od narave bolezni.
Odrasli in otroci, starejši od 12 letzdravilo je predpisano 1 tableta 4-krat na dan, 30 minut pred obroki (zajtrk, kosilo, večerja) in ponoči ali 2 tableti 2-krat na dan 30 minut pred obroki (zajtrk, večerja).
Otroci, stari od 8 do 12 letimenujte 1 tableto 2-krat na dan, 30 minut pred obroki (zajtrk, večerja).
Otroci, stari od 4 do 8 let predpisana v odmerku 8 mg / kg / dan; glede na telesno težo otroka določite 1-2 tableti na dan (v 1-2 odmerkih na dan).
V tem primeru mora biti dnevni odmerek čim bližje izračunanemu odmerku (8 mg / kg / dan).
Tablete se jemljejo 30 minut pred obroki z majhno količino vode. Priporočljivo je, da tableto pogoltnete celo, ne da bi jo žvečili ali drobili in pili veliko vode. Tablet ni priporočljivo piti z mlekom.
Trajanje zdravljenja je običajno 4 do 8 tednov. Po koncu jemanja zdravila ni priporočljivo jemati zdravilavsebuje bizmut (na primer Vikalin, Vikair) 2 meseca.
Za izkoreninjenje Helicobacter pylori priporočljivo je uporabljati bizmut-trikalijev dicitrat v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili z anti-Helicobacter aktivnostjo.
Če med zdravljenjem ni izboljšanja, se posvetujte z zdravnikom. Zdravilo uporabljajte samo v skladu z načinom uporabe in v odmerkih, ki so navedeni v navodilih. Po potrebi se pred uporabo zdravila posvetujte s svojim zdravnikom.

Stranski učinek

Spodaj našteti neželeni pojavi, ki jih opazimo pri uporabi bizmut-trikalijevega dicitrata, so porazdeljeni po pogostnosti v skladu z naslednjo gradacijo: zelo pogosto (\u003e 1/10); pogosto (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Iz prebavil: zelo pogosto - blato obarva črno; redko - slabost, bruhanje, driska ali zaprtje.
Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje; zelo redko - anafilaktične reakcije.
Iz živčnega sistema: zelo redko - pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - encefalopatija, povezana z kopičenjem bizmuta v centralnem živčnem sistemu.
Neželeni učinki so reverzibilni in po umiku zdravila hitro izginejo.
Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša ali opazite druge neželene učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila v desetkrat večjih odmerkih od priporočenih ali pri dolgotrajni uporabi precenjenih odmerkov zdravila se lahko razvije zastrupitev z bizmutom.
Simptomi: dispepsija, izpuščaj, vnetje ustne sluznice, značilno zatemnitev v obliki modrih linij na dlesni; pri dolgotrajni uporabi v odmerkih, ki presegajo priporočene, je možna disfunkcija ledvic.
Ti simptomi so popolnoma reverzibilni po prenehanju uporabe zdravila.
Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila so indicirani izpiranje želodca, vnos enterosorbentov in simptomatsko zdravljenje, namenjeno vzdrževanju funkcije noči. V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano tudi imenovanje fizioloških odvajal. Nadaljnje zdravljenje mora biti simptomatsko. V primeru okvare ledvične funkcije, ki ga spremlja visoka raven bizmuta v krvni plazmi, lahko vnesete kompleksirajoča sredstva - dimerkaptosukcinatno in dimerkaptopropansulfonsko kislino. Z razvojem hude ledvične disfunkcije je indicirana hemodializa.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

V pol ure pred in pol ure po jemanju zdravila ni priporočljivo uporabljati drugih zdravil znotraj, pa tudi vnosa hrane in tekočin, zlasti antacidov, mleka, sadja in sadnih sokov. To je posledica dejstva, da lahko ob hkratnem zaužitju vplivajo na učinkovitost bizmut-trikalijevega dicitrata.
Zdravilo zmanjša absorpcijo tetraciklinov.
Zdravilo se ne uporablja sočasno z drugimi zdravili, ki vsebujejo bizmut, saj sočasna uporaba več zdravil bizmuta povečuje tveganje za neželene učinke, vključno s tveganjem za encefalopatijo.

Posebna navodila

Zdravila se ne sme uporabljati več kot 8 tednov. Med zdravljenjem ni priporočljivo prekoračiti določenih dnevnih odmerkov za odrasle in otroke. V obdobju zdravljenja z zdravilom ne smete uporabljati drugih zdravil, ki vsebujejo bizmut (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili"). Na koncu zdravljenja z zdravilom v priporočenih odmerkih koncentracija aktivne učinkovine v krvni plazmi ne presega 3-58 μg / l, zastrupitev pa opazimo le pri koncentraciji nad 100 μg / l.
Pri uporabi bizmutovega trikalijevega dicitrata lahko iztrebki postanejo temne barve zaradi tvorbe bizmut-sulfida.
Včasih opazimo rahlo zatemnitev jezika.
Med terapijo uživanje alkohola ni priporočljivo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

Podatkov o vplivu zdravila Bizmut-trikalijev dicitrat na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov ni.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete 120 mg.
Na 7, 10, 14, 28, 30 tablet v pretisnem omotu iz folije iz polivinilklorida in tiskane aluminijaste folije lakirano.
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 112, 160 ali 240 tablet v kozarcih iz polietilen tereftalata za zdravila ali polipropilena za zdravila, zaprtih z visokotlačnimi polietilenskimi pokrovi s prvo kontrolo odpiranja , ali polipropilenske kapice s sistemom "push-turn" ali nizkotlačne polietilenske kape s prvim nadzorom odpiranja.
Ena embalaža ali 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10 ali 16 pretisnih omotov, skupaj z navodili za uporabo, se dajo v kartonsko embalažo (pakiranje).

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Pogoji za dopust

Na voljo brez recepta.

Proizvajalec

LLC "Ozon Pharm"

Naslov kraja proizvodnje, vključno z dopisovanjem in prejemom zahtevkov:
445143, Rusija, Samarska regija, okrožje Stavropol, s. Substepki, ozemlje SEZ PPT, avtocesta št. 3, odsek št. 11, stavba št. 1.