Cordaron neželeni učinki pri dolgotrajni uporabi. Kako jemati kordaron pred obroki ali po njem

Ime:

Kordaron (amiodaron)

Farmakološka
dejanje:

Antiaritmično zdravilo... Amiodaron spada v razred III (razred zaviralcev repolarizacije) in ima edinstven mehanizem antiaritmičnega delovanja, ker poleg lastnosti antiaritmikov razreda III (blokada kalijevih kanalov) ima učinke antiaritmikov razreda I (blokada natrijevih kanalov), antiaritmike razreda IV (blokada kalcijevih kanalov) in nekonkurenčno blokado beta adrenergičnih učinkov.
Poleg antiaritmičnega delovanja ima zdravilo antianginalne, koronarne dilatacijske, alfa in beta blokatorje adrenergičnih učinkov.
Antiaritmično delovanje:
- povečanje trajanja 3. faze akcijskega potenciala kardiomiocitov, predvsem zaradi blokiranja ionskega toka v kalijevih kanalih (učinek antiaritmikov razreda III po Williamsovi klasifikaciji);
- zmanjšanje avtomatizma sinusnega vozla, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa;
- nekonkurenčna blokada receptorjev α- in β-adrenergikov;
- upočasnitev sinoatrijske, atrijske in AV-prevodnosti, bolj izrazito s tahikardijo;
- ni sprememb v ventrikularni prevodnosti;
- povečanje refraktorskih obdobij in zmanjšanje ekscitabilnosti miokarda atrijev in ventriklov ter povečanje refrakcijskega obdobja AV vozlišča;
- upočasnitev prevodnosti in povečanje trajanja ognjevzdržne dobe v dodatnih žarkih AV prevodnosti.

Drugi učinki:
- pomanjkanje negativnega inotropnega delovanja, če jemljemo oralno;
- zmanjšanje porabe kisika v miokardu zaradi zmernega znižanja TPR in srčnega utripa;
- povečanje koronarnega krvnega pretoka zaradi neposrednega vpliva na gladke mišice koronarnih arterij;
- vzdrževanje srčnega utripa z zmanjšanjem tlaka v aorti in zmanjšanjem sistemskega žilnega upora;
- vpliv na presnovo ščitničnih hormonov: zaviranje pretvorbe T3 v T4 (blokada tiroksin-5-deiodinaze) in blokiranje zajemanja teh hormonov s kardiociti in hepatociti, kar vodi do oslabitve spodbujevalnega učinka ščitničnih hormonov na miokard.
Po začetku jemanja zdravila v notranjosti se terapevtski učinki razvijejo v povprečju po enem tednu (od nekaj dni do 2 tednov).
Po prenehanju njegovega sprejema se amiodaron določi v krvni plazmi v 9 mesecih. Upoštevati je treba možnost ohranjanja farmakodinamičnega učinka amiodarona 10-30 dni po njegovem umiku.

Farmakokinetika
Sesanje
Biološka uporabnost po peroralni uporabi pri različnih bolnikih znaša od 30% do 80% (povprečna vrednost približno 50%). Po enkratnem odmerku zdravila znotraj Cmax v krvni plazmi dosežemo po 3-7 urah, vendar se terapevtski učinek običajno razvije teden dni po začetku jemanja zdravila (od nekaj dni do 2 tednov).
Porazdelitev
Vezava na beljakovine v plazmi je 95% (62% - z albuminom, 33,5% - z beta-lipoproteini).
Amiodaron ima velik Vd. Za amiodaron je značilno počasno sproščanje v tkiva in velika afiniteta do njih.
V prvih dneh zdravljenja se zdravilo nabira v skoraj vseh tkivih, zlasti v maščobnem tkivu, poleg tega pa tudi v jetrih, pljučih, vranici in roženici.
Presnova
Amiodaron se v jetrih presnavlja z izoencima CYP3A4 in CYP2C8. Njegov glavni presnovek, desetililamiodaron, je farmakološko aktiven in lahko poveča antiaritmični učinek glavne spojine.
Amiodaron in njegov aktivni presnovki desetilamiodaron in vitro imata sposobnost zaviranja izoencimov CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 in CYP2C8. Za amiodaron in desetilamiodaron je bilo tudi dokazano, da zavirata nekatere transporterje, kot sta P-glikoprotein (P-gp) in organski transporter kationov (OC2). In vivo so opazili medsebojno delovanje amiodarona s substrati izoencimov CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 in P-gp.

Umik
Izločanje amiodarona se začne po nekaj dneh, doseganje ravnovesja med vnosom in izločanjem zdravila (doseže ravnotežno stanje) pa se pojavi po enem do nekaj mesecih, odvisno od posameznih značilnosti pacienta. Glavna pot izločanja amiodarona je črevesje.
Amiodaron in njegovi presnovki se ne izločajo s hemodializo.
Amiodaron ima dolgo T1 / 2 z veliko individualno spremenljivostjo (zato pri izbiri odmerka, na primer, povečanju ali zmanjšanju, ne pozabite, da je potreben vsaj 1 mesec za stabilizacijo nove plazemske koncentracije amiodarona).
Izločanje ob zaužitju nastopi v dveh fazah: začetna T1 / 2 (prva faza) - 4-21 ur, T1 / 2 v 2. fazi - 25-110 dni. Po dolgotrajni peroralni uporabi je povprečna vrednost T1 / 2 40 dni. Po ukinitvi zdravila lahko popolno izločanje amiodarona iz telesa nadaljuje več mesecev.
Vsak odmerek amiodarona (200 mg) vsebuje 75 mg joda. Del joda se sprosti iz zdravila in ga najdemo v urinu kot jodid (6 mg na 24 ur z dnevnim odmerkom 200 mg amiodarona).
Večina joda, ki ostane v sestavi zdravila, se izloči skozi črevesje po prehodu skozi jetra, vendar lahko s podaljšano uporabo amiodarona koncentracija joda v krvi doseže 60-80% koncentracije amiodarona v krvi.
Posebnosti farmakokinetike zdravila pojasnjujejo z uporabo nakladalnih odmerkov, ki so usmerjeni v hitro doseganje potrebne stopnje nasičenosti tkiva, na kateri se kaže njegov terapevtski učinek.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Zaradi nepomembnega izločanja zdravila po ledvicah pri bolnikih z ledvično insuficienco prilagoditev odmerka amiodarona ni potrebna.

Indikacije za
prijava:

Lajšanje napadov paroksizmalne tahikardije;
- lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije;
- olajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko frekvenco prekomernih krčenja, zlasti ob ozadju sindroma Wolff-Parkinson-White;
- olajšanje paroksizmalnih in stabilnih oblik atrijske fibrilacije (atrijska fibrilacija) in atrijskega plapolanja.

Preprečevanje ponovitve:
- življenjsko nevarne ventrikularne aritmije in ventrikularna fibrilacija (zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim nadzorom srca);
- supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, vključno z dokumentiranimi napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih z organskimi boleznimi srca; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih brez organske bolezni srca, kadar antiaritmična zdravila drugih razredov niso učinkovita ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih s sindromom WPW;
- atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija) in atrijsko plapolanje.

Preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih z visokim tveganjem, po nedavnem miokardnem infarktu z več kot 10 ventrikularnimi ekstrasistolami v 1 uri, kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja in zmanjšanim izmetnim deležem levega prekata (< 40%):
- Cordaron se še posebej priporoča bolnikom z organsko srčno boleznijo (vključno z ishemično srčno boleznijo), ki jo spremlja disfunkcija levega prekata.
Injekcijska oblika Cordarona je namenjen uporabi v primerih, ko je potreben hiter antiaritmični učinek ali če je njegovo peroralno dajanje nemogoče. Samo za bolnišnično uporabo.

Način uporabe:

Tablete.
Odmerek nalaganja: uporabiti je mogoče različne režime.
V bolnišnici: začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, se giblje od 600-800 mg do (do največ 1200 mg) na dan, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 10 g (ponavadi v 5-8 dneh).
Ambulantno: začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, se giblje od 600 mg do 800 mg na dan, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 10 g (običajno v 10-14 dneh). Vzdrževalni odmerek: 3 mg / kg telesne teže na dan in lahko v enem odmerku znaša od 100 mg / dan do 400 mg / dan.
Najmanjši učinkovit odmerek je treba uporabiti v skladu s posameznim terapevtskim rezultatom.
Ker ima Cordaron zelo dolgo razpolovno dobo, ga lahko jemljemo vsak drugi dan (200 mg lahko dajemo vsak drugi dan, priporočamo pa jemanje 100 mg na dan); lahko si vzamete tudi odmore (2 dni v tednu).
Zdravilo je treba jemati samo po navodilih zdravnika.

Injekcija
Intravenska infuzija.
Priporočeni obremenitveni odmerek za odrasle je 5 mg / kg bolnikove telesne mase, injicirajte ga v 250 ml 5% raztopine glukoze v obdobju 20 minut do 2 ur.
Uvod lahko ponovite 2-3 krat v 24 urah.
Hitrost infuzije je treba prilagoditi glede na rezultate.
Terapevtski učinek zdravila se pokaže v prvih minutah dajanja in nato postopoma zmanjšuje, zato je potrebna vzdrževalna infuzija.
Priporočeni vzdrževalni odmerek za odrasle: 10-20 mg / kg / dan (v povprečju 600 do 800 mg / dan, največji odmerek - 1200 mg / dan) v 250 ml 5% raztopine glukoze več dni.
Od prvega dneva infundiranja je treba začeti prehod na peroralno dajanje zdravila.
Intravensko injiciranje.
Priporočeni odmerek za odrasle je 5 mg / kg in ga je treba dajati najmanj 3 minute.
Drugo injekcijo je treba izvesti najpozneje 15 minut po prvi injekciji.
Če je treba nadaljevati z zdravljenjem, je treba uporabiti intravensko infuzijo.
Za otroke, starejše od 3 let, je priporočeni odmerek 5 mg / kg.
Za uporabo zdravila pri otrocih je odgovoren pediater. Ne mešajte Cordarona v isti brizgi z drugimi zdravili.

Stranski učinki:

Definicija frekvence neželeni učinki: zelo pogosto (≥ 10%), pogosto (≥ 1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Na delu srčno-žilnega sistema: pogosto - ponavadi zmerno, katerih resnost je odvisna od odmerka zdravila; redko - motnje prevodnosti (sinoatrična blokada, AV-blokada različnih stopenj), aritmogeno delovanje (/ poročajo o novih aritmijah ali poslabšanju obstoječih, ponekod - s poznejšim srčnim zastojem /; glede na razpoložljive podatke ni mogoče ugotoviti, ali je to posledica uporabe ali je povezana z resnostjo poškodbe srca ali je posledica odpovedi zdravljenja.
Ti učinki so opaženi predvsem v primerih uporabe zdravila Cordaron v povezavi z zdravili, ki podaljšujejo obdobje repolarizacije ventriklov srca / interval QTc / ali v primeru kršitev vsebnosti elektrolitov v krvi).
Zelo redko - huda bradikardija ali v izjemnih primerih zaustavitev sinusnega vozla, kar so opazili pri nekaterih bolnikih (bolniki z disfunkcijo sinusnega vozla in starejši bolniki); pogostost ni znana - napredovanje kroničnega srčnega popuščanja (s podaljšano uporabo), ventrikularna "pirouette" tahikardija.

Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, bruhanje, disgevzija (otopelost ali izguba okusa), ki se običajno pojavijo ob odvzemu nakladalnega odmerka in po njegovem zmanjšanju.
Iz jeter in žolčevodov: zelo pogosto - izolirano povečanje aktivnosti transaminaze v serumu, običajno zmerno (presega normalne vrednosti za 1,5-3 krat; zmanjša se z zmanjšanjem odmerka ali spontano); pogosto - akutna poškodba jeter s povečanjem aktivnosti transaminaz in / ali zlatenica, vključno z razvojem jetrne odpovedi, včasih smrtne; zelo redko - kronične jetrne bolezni (psevdoalkoholni hepatitis, ciroza), včasih smrtne.
Tudi pri zmernem povečanju aktivnosti transaminaz v krvi, opaženih po zdravljenju, ki traja več kot 6 mesecev, je treba sumiti na kronično okvaro jeter.

Iz dihal: pogosto - pljučna toksičnost, včasih smrtna (alveolarni / intersticijski pnevmonitis ali fibroza, plevritis, bronhiolitis obliterani s pljučnico). Čeprav lahko te spremembe privedejo do razvoja pljučne fibroze, so večinoma reverzibilne z zgodnjim umikom amiodarona in z ali brez GCS.
Klinične manifestacije običajno izginejo v 3-4 tednih.
Okrevanje radiografske slike in funkcije pljuč poteka počasneje (več mesecev).
Videti pri bolniku, ki jemlje amiodaron, ki ima hudo zasoplost ali suh kašelj, ki ga spremlja in ne spremlja poslabšanje splošnega stanja (povečana utrujenost, izguba telesne mase, zvišana telesna temperatura), je potrebno rentgensko slikanje prsnega koša in, če je potrebno, ukinitev zdravila.
Zelo redko - bronhospazem (pri bolnikih s hudo respiratorno odpovedjo, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo), sindromom akutne dihalne stiske (včasih usoden in včasih takoj po operaciji; domneva se možnost interakcije z visokimi koncentracijami kisika).
Pogostnost neznana - pljučna krvavitev.

Na delu organa vida: zelo pogosto - mikrodepoziti v epiteliju roženice, sestavljeni iz zapletenih lipidov, vključno z lipofuscinom, običajno so omejeni na območje zenice in ne potrebujejo prekinitve zdravljenja in po ukinitvi zdravila izginejo, včasih lahko pri močni svetlobi povzročijo okvaro vida v obliki obarvanega halo ali zamegljenih kontur ; zelo redko - optični nevritis / optična nevropatija (povezava z amiodaronom še ni vzpostavljena; ker pa optični nevritis lahko vodi v slepoto, če se med jemanjem Cordarona pojavi zamegljen vid ali ostrina vida, je priporočljiv popoln oftalmološki pregled, vključno z fundoskopijo in prenehati jemati zdravilo v primeru optičnega nevritisa).
Iz endokrinega sistema: pogosto - hipotiroidizem (povečanje telesne teže, hladnost, apatija, zmanjšana aktivnost, zaspanost, prekomerno, v primerjavi s pričakovanim učinkom amiodarona, bradikardija).
Diagnozo potrdimo z odkrivanjem zvišane ravni TSH v serumu (z uporabo preobčutljivega TSH testa); normalizacija delovanja ščitnice običajno opazimo v 1-3 mesecih po prenehanju zdravljenja; v življenjsko nevarnih situacijah lahko zdravljenje z amiodaronom nadaljujemo s hkratnim dodajanjem L-tiroksina pod nadzorom serumskih ravni TSH.

Pogosto se pojavi tudi hipertiroidizem, ki je včasih usoden, njegov videz je možen med zdravljenjem in po njem (opisani so primeri hipertiroidizma, ki se je razvil nekaj mesecev po odvzemu amiodarona).
Hipertiroidizem je bolj skriven, z manj simptomi: manjša nepojasnjena izguba teže, zmanjšana antiaritmična in / ali antianginalna učinkovitost; duševne motnje pri starejših bolnikih ali celo pojav tirotoksikoze. Diagnozo potrdimo z odkrivanjem znižane ravni serumskega TSH (z uporabo preobčutljivega TSH testa).
Če odkrijemo hipertiroidizem, je treba amiodaron ukiniti.
Normalizacija delovanja ščitnice se običajno pojavi v nekaj mesecih po odvzemu zdravila.
V tem primeru se klinični simptomi normalizirajo prej (po 3-4 tednih), kot pa pride do normalizacije ravni ščitničnih hormonov. Hudi primeri so lahko smrtni, zato potrebujejo nujno zdravniško pomoč. Zdravljenje v vsakem primeru izberemo posebej.

Če se bolnikovo stanje poslabša tako zaradi same tirotoksikoze kot v povezavi z nevarnim neravnovesjem med potrebo po miokardnem kisiku in njegovo dostavo, je priporočljivo takoj začeti zdravljenje: uporaba antitiroidnih zdravil (ki v tem primeru morda niso vedno učinkovita), zdravljenje GCS ( 1 mg / kg), ki traja dolgo (3 mesece), zaviralce beta.
Zelo redko - sindrom motenega izločanja ADH.
S kože in podkožnih tkiv: zelo pogosto - fotosenzibilnost; pogosto (v primeru daljše uporabe zdravila v velikih dnevnih odmerkih) - sivkasto ali modrikasto pigmentacijo kože (po prenehanju zdravljenja ta pigmentacija počasi izgine); zelo redko - eritem (med radioterapijo), kožni izpuščaji (navadno niso zelo specifični), alopecija, eksfoliativni dermatitis; frekvenca neznana - urtikarija.

Iz živčnega sistema: pogosto - tresenje ali drugi ekstrapiramidni simptomi, motnje spanja, nočne more; redko - senzimotorne periferne nevropatije in / ali miopatija (običajno reverzibilna po ukinitvi zdravila); zelo redko - cerebelarna ataksija, benigna intrakranialna hipertenzija (psevdotumor možganov), glavobol.
S strani plovil: zelo redko - vaskulitis.
Na delu spolovil in mlečnih žlez: zelo redko - epididimitis, impotenca.
Na delu krvnega in limfnega sistema: zelo redko - trombocitopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija.
Iz imunskega sistema: frekvenca ni znana - angioedem (angioedem).
Laboratorijski in instrumentalni podatki: zelo redko - povečana koncentracija kreatinina v serumu.

Kontraindikacije:

Tablete:
- preobčutljivost za jod in / ali amiodaron;
- sindrom bolnega sinusa (sinusna bradikardija, sinoatrična blokada), razen v primerih popravka z umetnim srčnim spodbujevalnikom (nevarnost "ustavljanja" sinusnega vozla);
- kršitve atrioventrikularne in intraventrikularne prevodnosti
(atrioventrikularni blok (P-Sh st.), blok vej svežnja), če ni umetnega spodbujevalnika (spodbujevalnika);
- kombinacija z zdravili, ki lahko povzročijo polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa "pirouette";
- disfunkcija ščitnice (hipotiroidizem, hipertiroidizem);
- hipokalemija, srčno popuščanje (v fazi dekompenzacije);
- nosečnost;
- obdobje dojenja;
- starost otrok (do 18 let) (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);
- hkratni vnos zaviralcev MAO;
- intersticijska bolezen pljuč.

Injekcija
Cordaron za intravensko uporabo ni priporočljiv za uporabo v takih primerih:
- alergija na jod ali amiodaron;
- sinusna bradikardija, sinoatrični blok srca;
- sindrom bolnega sinusa, razen v primerih korekcije spodbujevalnika;
- močne motnje prevodnosti, če ni umetnega spodbujevalnika,
- v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo paroksizmalno ventrikularno tahikardijo;
- disfunkcija ščitnice;
- nosečnost, razen v izjemnih primerih;
- dojenje;
- otroci, mlajši od 3 let.

Previdno je treba uporabljati pri dekompenziranem ali hudem kroničnem (III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) srčno popuščanje, jetrno odpoved, bronhialno astmo, hudo respiratorno odpoved, pri starejših bolnikih (visoko tveganje za hudo bradikardijo) z AV blokom I stopnje.

Ker so neželeni učinki amiodarona odvisni od odmerka, je treba bolnike zdraviti z najnižjimi učinkovitimi odmerki, da se njihov pojav čim bolj zmanjša.
Bolnike je treba svetovati med zdravljenjem se izogibajte neposredni sončni svetlobi ali so sprejeli zaščitne ukrepe (npr. uporabo zaščitnih krem, nošenje ustreznih oblačil).
Spremljanje zdravljenja
Preden začnete jemati amiodaron, je priporočljivo opraviti študijo EKG in določiti vsebnost kalija v krvi.
Pred začetkom uporabe amiodarona je treba popraviti hipokalemijo.
Med zdravljenjem potrebno je redno spremljati EKG (vsake 3 mesece) ter transaminazne aktivnosti in drugih kazalcev delovanja jeter.
Poleg tega, ker lahko amiodaron povzroči hipotiroidizem ali hipertiroidizem, zlasti pri bolnikih z anamnezo ščitnične bolezni, pred jemanjem amiodarona, je treba pregledati klinično in laboratorijsko (serumska koncentracija TSH, določena z ultra občutljivim testom TSH). predmet odkrivanja disfunkcij in bolezni ščitnice.

Med zdravljenjem z amiodaronom in nekaj mesecev po njegovem prenehanju je treba bolnika redno pregledovati glede kliničnih ali laboratorijskih znakov sprememb delovanja ščitnice.
Če sumite na disfunkcijo ščitnice treba je določiti koncentracijo TSH v serumu (z uporabo ultra občutljivega testa za TSH).
Pri dolgotrajnem zdravljenju aritmij so poročali o povečani stopnji ventrikularne defibrilacije in / ali zvišanih mejnih vrednostih srčnih spodbujevalnikov ali vsadljenih defibrilatorjev, kar lahko zmanjša učinkovitost teh pripomočkov.
Zato je treba pred začetkom ali med zdravljenjem z amiodaronom redno preverjati njihovo pravilno delovanje.
Ne glede na prisotnost ali odsotnost pljučnih simptomov med zdravljenjem z amiodaronom je priporočljivo vsakih 6 mesecev izvajati rentgenski pregled pljučnih in pljučnih funkcijskih testov.

Zasoplost ali suh kašeljTako izolirani kot skupaj s poslabšanjem splošnega stanja (utrujenost, izguba telesne teže, povišana telesna temperatura) lahko kažejo na pljučno toksičnost, kot je intersticijski pnevmonitis, za katerega sumi zahtevajo rentgensko slikanje prsnega koša in pljučne funkcije.
Zaradi podaljšanja obdobja repolarizacije ventriklov srca farmakološko delovanje zdravila Cordaron povzroči določene spremembe EKG-ja: lahko se podaljša interval QT, QTc (popravljen), valovi U. Dovoljeno je povečanje intervala QTc za največ 450 ms ali največ 25% začetne vrednosti.
Te spremembe niso manifestacija toksičnega učinka zdravila, vendar potrebujejo spremljanje, da se prilagodi odmerek in oceni možen proaritmogeni učinek zdravila Cordaron.
Z razvojem II in III stopnje AV bloka, sinoatrijskega bloka ali dvojnega snopa intraventrikularnega bloka je treba zdravljenje prekiniti. V primeru AV bloka stopnje I je treba nadzor okrepiti.

Čeprav opazili so pojav aritmije ali poslabšanje obstoječih motenj ritma, včasih usodno, je proaritmogeni učinek amiodarona blag, manjši kot pri večini antiaritmičnih zdravil in se ponavadi manifestira v okviru dejavnikov, ki povečajo trajanje intervala QT, kot so interakcije z drugimi zdravili in / ali v primeru elektrolitskih motenj kri.
Kljub sposobnosti amiodarona, da poveča trajanje intervala QT, je pokazal nizko aktivnost pri provociranju ventrikularne "pirouette" tahikardije.
Če je vid zamegljen ali če se zmanjša ostrina vida, je nujno potreben oftalmološki pregled, vključno s pregledom očesnega očesa.
Z razvojem nevropatije ali optičnega nevritisa, ki ga povzroča amiodaron, je treba zdravilo prekiniti zaradi nevarnosti slepote.
Ker Cordaron vsebuje jod, je njegov vnos lahko moti absorpcijo radioaktivnega joda in izkrivljajo rezultate radioizotopske študije ščitnice, vendar jemanje zdravila ne vpliva na zanesljivost določanja vsebnosti T3, T4 in TSH v krvni plazmi.

Amiodaron zavira periferno pretvorbo tiroksina (T4) v trijodtironin (T3) in lahko povzroči izolirane biokemične spremembe (povečanje koncentracije prostega T4 v krvnem serumu, z rahlo zmanjšano ali celo normalno koncentracijo prostega T3 v krvnem serumu) pri klinično evtiroidnih bolnikih, kar ni vzrok preklicati amiodaron.
Razvoj hipotiroidizma lahko sumimo, ko se pojavijo naslednji klinični znaki, običajno blagi: povečanje telesne mase, nestrpnost na mraz, zmanjšana aktivnost, čezmerna bradikardija.
Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da bolnik jemlje Cordaron.
Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Cordaron lahko poveča hemodinamično tveganje, povezano z lokalno ali splošno anestezijo. To velja zlasti za bradikardne in hipotenzivne učinke, zmanjšan srčni izpust in motnje prevodnosti.

Poleg tega so pri bolnikih, ki jemljejo Cordaron, v redkih primerih takoj po operaciji opazili akutni respiratorni distres sindrom.
Pri mehanskem prezračevanju ti bolniki potrebujejo skrben nadzor.
Priporočljivo je natančno spremljanje testov delovanja jeter (določitev aktivnosti transaminaze) pred začetkom jemanja zdravila Cordaron in redno med zdravljenjem z zdravilom. Pri jemanju zdravila Cordaron sta možna akutna jetrna disfunkcija (vključno s hepatocelularno odpovedjo ali odpovedjo jeter, včasih smrtne) in kronična poškodba jeter.
Zato je treba zdravljenje z amiodaronom prekiniti, ko se aktivnost transaminaz poveča, 3-krat večja od ULN.
Klinični in laboratorijski znaki kronične odpovedi jeter pri peroralnem jemanju amiodarona so lahko minimalno izraziti (hepatomegalija, povečanje transaminazne aktivnosti, 5-krat večja od ULN) in reverzibilni po ukinitvi zdravila, vendar so poročali o primerih smrti zaradi poškodbe jeter.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov
Na podlagi podatkov o varnosti ni dokazov, da amiodaron moti sposobnost vožnje ali opravljanje drugih potencialno nevarnih dejavnosti.
Kot previdnostni ukrep je za bolnike s paroksizmi hudih motenj ritma med zdravljenjem z Cordaronom priporočljivo, da se vzdržijo vožnje in se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Interakcija
druga zdravila
s pomočjo:

Zdravila, ki lahko povzročijo dvosmerno ventrikularno tahikardijo ali podaljšajo interval QT
Zdravila, ki lahko povzročijo ventrikularno "pirouette" tahikardijo
Kombinirano zdravljenje z zdravili, ki lahko povzročijo ventrikularno "pirouette" tahikardijo, je kontraindicirano, ker povečuje se tveganje za razvoj potencialno smrtonosne ventrikularne "pirouette" tahikardije.
- antiaritmična zdravila: razred I A (kinidin, hidrokinonin, disopiramid, prokainamid), sotalol, bepridil;
- druga zdravila (ki niso antiaritmična), kot so; vinkamin; nekateri antipsihotiki: fenotiazini (klorpromazin, ciamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (seperidol, sertinidol, droperidol, sertinidol, droperidol, sertinidol, droperidol triciklični antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotiki (eritromicin z intravenskim dajanjem, spiramicin); azoli; antimalarična zdravila (kinin, klorokvin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin za parenteralno dajanje; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.

Zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT
Skupno jemanje amiodarona z zdravili, ki lahko podaljšajo trajanje intervala QT, mora temeljiti na natančni oceni za vsakega pacienta razmerja pričakovane koristi in potencialnega tveganja (možnost povečanega tveganja za nastanek ventrikularne "pirouette" tahikardije), kadar je pri uporabi takšnih kombinacij potrebno nenehno spremljati EKG bolnikov (za prepoznavanje podaljšanje intervala QT), vsebnost kalija in magnezija v krvi.
Pri bolnikih, ki jemljejo amiodaron, se je treba izogibati uporabi fluorokinolonov, vključno z moksifloksacinom.
Zdravila, ki zmanjšujejo srčni utrip ali povzročajo samodejne ali prevodne motnje
Kombinirano zdravljenje s temi zdravili ni priporočljivo.
Beta-blokatorji, blokatorji počasnih kalcijevih kanalov, ki zmanjšujejo srčni utrip (verapamil, diltiazem), lahko povzročijo kršitve avtomatizma (razvoj prekomerne bradikardije) in prevodnosti.

Zdravila, ki lahko povzročijo hipokalemijo
Kombinacije niso priporočljive
- z odvajali, ki spodbujajo črevesno gibljivost, kar lahko povzroči hipokalemijo, kar poveča tveganje za nastanek ventrikularne "pirouette" tahikardije. V kombinaciji z amiodaronom je treba uporabiti odvajala drugih skupin.
Kombinacije, ki zahtevajo previdnost pri uporabi
- z diuretiki, ki povzročajo hipokalemijo (pri monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi zdravili);
- s sistemskimi kortikosteroidi (glukokortikoidi, mineralokortikoidi), tetrakozaktidom;
- z amfotericinom B (intravenska injekcija).
Treba je preprečiti razvoj hipoglikemije in v primeru njenega nastanka obnoviti vsebnost kalija v krvi na normalno raven, spremljati koncentracijo elektrolitov v krvi in \u200b\u200bEKG (za morebitno podaljšanje intervala QT), v primeru ventrikularne "pirouette" tahikardije pa antiaritmičnih zdravil ne smemo uporabljati (začeti je treba ventrikularni tempo; možno intravensko dajanje magnezijevih soli).

Priprave za inhalacijsko anestezijo
Poročalo se je o možnosti razvoja naslednjih hudih zapletov pri bolnikih, ki so jemali amiodaron, ko so prejeli splošno anestezijo: bradikardija (odporna na uporabo atropina), arterijska hipotenzija, motnje prevodnosti in zmanjšanje srčnega utripa.
Zelo redki so bili primeri resnih zapletov dihal, včasih usodni (sindrom akutne respiratorne stiske pri odraslih), ki so se razvili takoj po operaciji, katerih pojav je povezan z visokimi koncentracijami kisika.
Zdravila, ki upočasnjujejo srčni utrip (klonidin, guanfacin, zaviralci holinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, amenonijev klorid, piridostigmin bromid, neostigmin bromid), pilokarpin
Tveganje za razvoj prekomerne bradikardije (kumulativni učinki).
Vpliv amiodarona na druga zdravila
Amiodaron in / ali njegov presnovki desetilamiodaron zavirajo izoencime CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 in P-gp in lahko povečajo sistemsko izpostavljenost zdravil, ki so njihovi substrati. Zaradi dolge razpolovne dobe amiodarona lahko to interakcijo opazimo celo nekaj mesecev po prenehanju.

Zdravila, ki so substrati P-gp
Amiodaron je zaviralec P-gp. Pričakuje se, da bo njegovo sočasno zdravljenje z zdravili, ki so substrati P-gp, povečalo sistemsko izpostavljenost slednjih.
Srčni glikozidi (preparati digitalis)
Možnost kršitev avtomatizma (huda bradikardija) in atrioventrikularne prevodnosti. Poleg tega je pri kombiniranju digoksina z amiodaronom možno povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi (zaradi zmanjšanja očistka). Zato je pri kombiniranju digoksina z amiodaronom potrebno določiti koncentracijo digoksina v krvi in \u200b\u200bspremljati možne klinične in elektrokardiografske manifestacije intoksikacije z digitalisom. Morda bo potrebno zmanjšati odmerke digoksina.
Dabigatran
Med uporabo amiodarona in dabigatrana je potrebna previdnost zaradi nevarnosti krvavitve. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka dabigatrana v skladu z navodili za uporabo.

Zdravila, ki so substrati izoencima CYP2C9
Amiodaron zviša koncentracijo v krvi zdravil, ki so substrati izoencima CYP2C9, kot sta varfarin ali fenitoin, inhibira citokrom P450 2C9.
Warfarin
Ko se varfarin kombinira z amiodaronom, se lahko učinki posrednega antikoagulanta povečajo, kar poveča tveganje za krvavitev. Protrombinski čas (MHO) je treba pogosteje spremljati in odmerek antikoagulanta prilagoditi, med zdravljenjem z amiodaronom in po njegovem prenehanju.
Fenitoin
Ko se fenitoin kombinira z amiodaronom, se lahko razvije prevelik odmerek fenitoina, kar lahko privede do pojava nevroloških simptomov; klinično spremljanje je potrebno in ob prvih znakih prevelikega odmerka, zmanjšanju odmerka fenitoina, je zaželeno določiti koncentracijo fenitoina v krvni plazmi.

Zdravila, ki so substrati izoencima CYP2D6
Flekainid
Amiodaron poveča plazemsko koncentracijo flekainida z zaviranjem izoencima CYP2D6. V zvezi s tem je potrebna korekcija odmerkov flekainida.
Zdravila, ki so substrati izoencima CYP3A4
Kadar se amiodaron, zaviralec izoencima CYP3A4, kombinira s temi zdravili, se lahko njihova plazemska koncentracija poveča, kar lahko vodi do povečanja njihove toksičnosti in / ali povečanja farmakodinamičnih učinkov in lahko zahteva zmanjšanje njihovih odmerkov. Ta zdravila so navedena spodaj.
Ciklosporin
Kombinacija ciklosporina z amiodaronom lahko poveča koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi, prilagoditev odmerka je potrebna.

Fentanil
Kombinacija z amiodaronom lahko poveča farmakodinamične učinke fentanila in poveča tveganje za razvoj njegovih toksičnih učinkov.
Zaviralci reduktaze HMG-CoA (statini) (simvastatin, atorvastatin in lovastatin)
Povečano tveganje za mišično toksičnost statinov, če se uporabljajo hkrati z amiodaronom. Priporočamo uporabo statinov, ki jih izoencim CYP3A4 ne presnavlja.
Druga zdravila, ki jih metabolizira izoencim CYP3A4: lidokain (nevarnost sinusne bradikardije in nevroloških simptomov), takrolimus (nevarnost nefrotoksičnosti), sildenafil (nevarnost povečanih stranskih učinkov), midazolam (nevarnost psihomotornih učinkov), triazolam, dihidroergotamin, ergycinin ).
Zdravilo, ki je substrat izoencimov CYP2D6 in CYP3A4 - dekstrometorfan
Amiodaron zavira izoencima CYP2D6 in CYP3A4 in teoretično lahko poveča plazemsko koncentracijo dekstrometorfana.

Klopidogrel
Klopidogrel, ki je neaktivno zdravilo tienopirimidin, ki se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke. Možna je interakcija med klopidogrelom in amiodaronom, kar lahko privede do zmanjšanja učinkovitosti klopidogrela.
Vpliv drugih zdravil na amiodaron
Inhibitorji izoencimov CYP3A4 in CYP2C8 lahko potencialno zavira presnovo amiodarona in poveča njegovo koncentracijo v krvi ter s tem njegove farmakodinamične in neželene učinke.
Priporočljivo je, da se med zdravljenjem z amiodaronom ne jemljete zaviralci CYP3A4 (na primer grenivkin sok in nekatera zdravila, kot je cimetidin, in zaviralci proteaze HIV (vključno z indinavirjem). v krvi.

Induktorji izoencimov CYP3A4
Rifampicin
Rifampicin je močan induktor izoencima CYP3A4, če ga uporabljamo skupaj z amiodaronom, lahko zmanjša plazemske koncentracije amiodarona in detilamijodarona.
Pripravki iz šentjanževke
Šentjanževka je močan induktor izoencima CYP3A4. V zvezi s tem je teoretično mogoče zmanjšati plazemsko koncentracijo amiodarona in zmanjšati njegov učinek (kliničnih podatkov ni).

Nosečnost:

Nosečnost
Trenutno razpoložljive klinične informacije ne zadostujejo za določitev možnosti ali nemožnosti pojava malformacij v zarodku pri uporabi amiodarona v prvem trimesečju nosečnosti.
Ker zarodna ščitnica začne vezati jod šele od 14. tedna nosečnosti (amenoreja), v primeru njegove zgodnejše uporabe učinka amiodarona nanjo ne pričakujemo.
Prevelik jod pri uporabi zdravila po tem obdobju lahko pri novorojenčku pojavi laboratorijske simptome hipotiroidizma ali celo do nastanka klinično pomembnega goiterja.
Zaradi učinka zdravila na plodovo ščitnico je amiodaron med nosečnostjo kontraindiciran, razen v posebnih primerih, ko pričakovana korist odtehta tveganja (z življenjsko nevarnimi motnjami srčnega ritma ventrikularnega sistema).
Obdobje dojenja
Amiodaron se v pomembnih količinah izloča v materino mleko, zato je med dojenjem kontraindiciran (v tem obdobju je treba zdravilo ukiniti ali prekiniti dojenje).

Predoziranje:

SimptomiO zelo velikih odmerkih so poročali o več primerih sinusne bradikardije, srčnega zastoja, napadov ventrikularne tahikardije, paroksizmalne ventrikularne tahikardije in poškodbe jeter. Morda upočasnitev AV prevodnosti, povečanje že obstoječega srčnega popuščanja.
Zdravljenje: izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja, če je bilo zdravilo pred kratkim zajeto, v drugih primerih se izvaja simptomatsko zdravljenje: z bradikardijo - beta-adrenostimulansi ali namestitvijo srčnega spodbujevalnika, z ventrikularno "pirouette" tahikardijo - intravensko dajanje magnezijevih soli ali kardiostimulacijo.
Niti amiodaron niti njegovi presnovki se ne odstranijo s hemodializo. Specifičnega protistrupa ni.

1 ampula raztopine Cordarona za intravensko dajanje vsebuje:
- učinkovina: amiodaron hidroklorid - 150 mg;
- pomožne snovi: benzil alkohol - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, voda d / i - do 3 ml.

INN: Amiodaron

Proizvajalec: HINOIN farmacevtski in kemični izdelki CJSC

Anatomsko-terapevtsko-kemijska razvrstitev: Amiodaron

Registrska številka v RK: Št. RK-LS-5 št. 013050

Obdobje registracije: 09.10.2013 - 09.10.2018

ALO (vključeno v seznam brezplačnih ambulantnih zdravil)

Navodila

Trgovsko ime

Cordaron®

Mednarodno nelastniško ime

Amiodaron

Odmerna oblika

Delljive tablete 200 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - amiodaron hidroklorid 200 mg,

pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon K90F, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis

Okrogle tablete od bele do rahlo smetane barve, z razpoko in vgraviranim srčnim simbolom in na eni strani tablice “200”

Farmakoterapevtska skupina

Zdravila za zdravljenje srčnih bolezni. Antiaritmična zdravila razreda I in III. Antiaritmična zdravila razreda III. Amiodaron.

ATX koda С01ВD01.

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Amiodaron se počasi absorbira in ima visoko afiniteto do različnih tkiv. Peroralna biološka uporabnost se pri različnih bolnikih giblje od 30% do 80% (povprečna vrednost približno 50%). Po zaužitju enega odmerka so najvišje plazemske koncentracije dosežene po 3-7 urah. Terapevtske učinke v povprečju opazimo teden dni po začetku jemanja zdravila (od nekaj dni do dveh tednov). Amiodaron ima dolgo razpolovno dobo, pri čemer upoštevamo individualne razlike pri bolnikih (20 do 100 dni). V prvih dneh zdravljenja se zdravilo kopiči v večini telesnih tkiv, zlasti v maščobnem tkivu. Izločanje se začne po nekaj dneh in enakomerne plazemske koncentracije dosežejo v več mesecih, odvisno od posameznega bolnikovega odziva. Te značilnosti pojasnjujejo uporabo nasičenih odmerkov, da se doseže kopičenje zdravila v tkivih, kar je potrebno za pridobitev terapevtskega učinka.

Del joda, ki ga vsebuje pripravek, se sprosti in ga v urinu najdemo kot jodid, kar ustreza 6 mg na vsakih 200 mg odmerka amiodarona na dan. Preostanek zdravila in torej večina joda se po prehodu skozi jetra izloči z blatom.

Ker je ledvično izločanje amiodarona zanemarljivo, se lahko pri bolnikih z ledvično insuficienco dajo običajni odmerki.

Po ukinitvi zdravila se njegovo izločanje iz telesa nadaljuje več mesecev; preostali učinek zdravila je treba upoštevati v obdobju več kot 10 dni in do 1 meseca.

Farmakodinamika

Antiaritmično delovanje zdravila se zagotavlja z naslednjimi mehanizmi delovanja:

Podaljšuje 3. fazo aktivnosti potenciala srčne mišice, ki se izraža predvsem v zmanjšanju kalijevega toka (razred III po klasifikaciji Vaughan Williams);

Zmanjša avtomatizem sinusa na bradikardijo, ki se ne odziva na atropin;

Nekonkurenčno zavira alfa in beta-adrenergične aktivnosti;

Upočasni prevodnost v sinoatričnem vozlišču, atriji in atrioventrikularnem (AV) vozlišču, zlasti s pospešenim srčnim utripom;

Ne vpliva na intraventrikularno prevodnost;

Poveča refraktorno obdobje in zmanjša atrijsko, atrioventrikularno in ventrikularno ekscitabilnost miokarda;

Upočasni prevodnost in podaljša refrakcijsko obdobje dodatnih atrioventrikularnih traktov.

Druge lastnosti

Zmerno zmanjšuje periferno odpornost in srčni utrip, kar vodi do zmanjšane porabe kisika;

Poveča koronarni izhod z neposrednim delovanjem na gladko mišico miokardnih arterij in vzdržuje srčni izhod z zmanjšanjem tlaka in perifernega upora. Nima pomembnega negativnega inotropnega učinka.

Prišlo je do občutnega zmanjšanja splošne stopnje umrljivosti za 13% v korist amiodarona (CI95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) in stopnje smrtnosti, odvisne od 29% (CI95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Indikacije za uporabo

Preprečevanje ponovitve:

Življenjsko nevarna ventrikularna tahikardija: zdravljenje je treba začeti v bolnišnici pod natančnim nadzorom

Klinično dokazana, simptomatska in onemogoča ventrikularna aritmija

Klinično dokazana supraventkularna tahikardija z ugotovljeno potrebo po zdravljenju, če opazimo odpornost z drugimi zdravili ali obstajajo kontraindikacije za njihovo jemanje

Ventrikularna fibrilacija

Zdravljenje supventrikularne tahikardije: upočasnitev ali zmanjšanje atrijske fibrilacije ali atrijsko tresenje.

Amiodaron se lahko uporablja pri bolnikih s koronarno boleznijo (koronarna bolezen) in / ali disfunkcijo levega prekata.

Način uporabe in odmerjanje

Začetno zdravljenje

Običajni režim odmerjanja je 3 tablete na dan, 8-10 dni.

V nekaterih primerih lahko na začetku zdravljenja uporabimo večje odmerke (4 ali 5 tablet na dan), vendar le za kratek čas in z elektrokardiografskim nadzorom.

Podporna nega

Najmanjši učinkovit odmerek je treba določiti, v skladu s posameznim odzivom lahko znaša od ½ tablete na dan (1 tableta vsak drugi dan) do 2 tablet na dan.

Stranski učinki

Zelo pogosto (≥10%)

Mikrodepoziti v roženici so skoraj vedno prisotni pri odraslih in so običajno lokalizirani na območju pod zenico in niso kontraindikacija za nadaljevanje zdravljenja. V izjemnih primerih jih lahko spremlja zaznavanje obarvane in bleščeče svetlobe ali zamegljen vid. Mikropoziti v roženici, ki jih tvori kompleks lipidov, po prenehanju zdravljenja vedno izginejo.

Ker ni nobenih kliničnih simptomov distiroidizma, raven "disociiranega" ščitničnega hormona (zvišanje ravni T4 z normalno ali rahlo zmanjšano stopnjo T3) ni razlog za prekinitev zdravljenja.

V primeru okvare jeter; ti primeri so bili diagnosticirani po zvišani ravni transaminaze v serumu. Praviloma se zmerno in izolirano zvišanje ravni transaminaz (od 1,5 do 3-krat višje od normalne) zmanjša po zmanjšanju odmerka ali celo spontano.

Motnje prebavil (slabost, bruhanje, disgevzija), ki se običajno pojavijo med začetnim zdravljenjem in izginejo z zmanjšanjem odmerka.

Pogosto (≥1%,<10%)

Vijolična ali modrikasto-siva pigmentacija kože, ki se pojavlja v velikih dnevnih odmerkih, danih v daljšem časovnem obdobju. Po prekinitvi zdravljenja ta pigmentacija počasi izgine (od 10 do 24 mesecev).

Hipotiroidizem ima klasično obliko: povečanje telesne mase, občutljivost na mraz, apatija, zaspanost; jasno zvišanje ravni hormona, ki stimulira ščitnico, je signal za njegovo diagnozo. Prekinitev zdravljenja vodi v postopno vrnitev v normalno delovanje ščitnice v 1-3 mesecih; zato umik drog ni velikega pomena. Če je predpisano v indikacijah, lahko zdravljenje z amiodaronom nadaljujete v kombinaciji z nadomestnim zdravljenjem organov na osnovi L-tiroksina s prilagoditvijo odmerjanja, odvisno od ravni ščitničnega stimulirajočega hormona.

Hipertiroidizem je pogosteje zavajajoč: z več simptomi (rahlo nepojasnjeno izguba teže, zmanjšana učinkovitost anti-angine in / ali antiaritmičnih zdravil); psihiatrične oblike pri starejših ali celo tirotoksikoza.

Znižanje ravni hormonov, ki stimulirajo ščitnico, merjeno s preobčutljivo metodo, potrdi diagnozo. Pomembno je, da prekinete zdravljenje z amiodaronom: to običajno zadostuje za začetek kliničnega okrevanja v 3-4 tednih. Resni primeri lahko vodijo v smrt bolnika, zato je nujno potrebno pravilno zdravljenje.

Če tirotoksikoza skrbi sama po sebi ali zaradi njenih učinkov na nestabilno miokardno ravnovesje in je učinkovitost sintetičnih antitiroidnih zdravil različna, je priporočljivo neposredno kortikosteroidno zdravljenje (1 mg / kg) dovolj dolgo (3 mesece). O primerih hipertiroidizma so poročali nekaj mesecev po prekinitvi zdravljenja z amiodaronom.

Difuzna intersticijska ali alveolarna pnevmopatija in obliteracijski bronhiolitis z organiziranjem pljučnice, včasih smrtne. Zaradi pojava naraščajoče dispneje ali suhega kašlja - bodisi osamljeno bodisi zaradi poslabšanja splošnega stanja (utrujenost, izguba teže, splošno slabo počutje) je potrebno radiološko spremljanje in po potrebi prekinitev zdravljenja. Te vrste pnevmopatije se lahko razvijejo v pljučno fibrozo.

Zgodnji odvzem amiodarona, povezan s kortikosteroidnim zdravljenjem ali z njim ni povezan, vodi v regresijo motenj. Klinični simptomi običajno izginejo v 3-4 tednih. Radiološko in funkcionalno izboljšanje se običajno zgodi počasneje (več mesecev). Poročali so o več primerih plevritisa, večinoma povezanih z intersticijsko pnevmopatijo.

Tresenje ali drugi ekstrapiramidni simptomi

Motnje spanja, tudi nočne more

Senzorične, motorične ali mešane periferne nevropatije

Akutna poškodba jeter s povišanimi transaminazami v krvi in \u200b\u200b/ ali zlatenico, včasih smrtna, zaradi česar je treba prekiniti zdravljenje

Zmerna bradikardija, odvisno od odmerka

Ne pogosto (≥0,1%,<1%)

Miopatija

Cerebellarna ataksija

Benigna intrakranialna hipertenzija, glavobol. Pojav izoliranih glavobolov zahteva preiskavo osnovnega vzroka motnje.

Kondukcijske motnje (sinoauricular blok različne stopnje)

Redko (≥ 0,01,<0.1)

Hiponatremija, ki lahko kaže na SIADH / SIADH (sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnih hormonov)

Redko(<0.01%)

Optična nevropatija (optični nevritis) z defokusiranim vidom, zmanjšanim vidom in papilarnim edemom na fundusu. Rezultat je lahko bolj ali manj močno zmanjšanje ostrine vida. Povezava z amiodaronom do danes ni bila ugotovljena. Vendar pa je v primeru katerega koli drugega očitnega razloga priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Eritem med radioterapijo

Kožni izpuščaji običajno niso zelo specifični

Eksfoliativni dermatitis, odnos z zdravili ni jasno vzpostavljen

Alopecija

SNSADH / SIADH (sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnih hormonov), zlasti v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo hiponatremijo.

Bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo

Sindrom akutne respiratorne odpovedi, včasih usoden ali po operaciji (priporočeno je razmerje med visokimi odmerki).

Kronična poškodba jeter med dolgotrajnim zdravljenjem

Histologija je skladna s psevdoalkoholnim hepatitisom. Abstraktna klinična in biološka slika (nestabilna hepatomegalija, zvišanje ravni transaminaz v krvi, 1,5-5-krat večja od normalne) je osnova za redno spremljanje delovanja jeter.

Diagnozo kronične okvare jeter je treba upoštevati v primeru celo blagih zvišanj ravni transaminaze v krvi, ki se pojavijo po zdravljenju več kot 6 mesecev. Klinične in biološke nepravilnosti se po prenehanju zdravljenja običajno ponovijo. Opisanih je bilo več primerov nepopravljivega izida.

Huda bradikardija in redko odpoved sinusnih vozlov (disfunkcija sinusnih vozlov, starejši bolniki).

- epididimitis; razmerje z zdravilom ni ugotovljeno.

Vaskulitis

Ledvična odpoved z zmernim zvišanjem kreatinina

Trombocitopenija.

Frekvenca ni znana (iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti)

Pljučne krvavitve, ki jih včasih najdemo v povezavi s hemoptizo. Ti primeri s pljuči se pogosto pojavljajo skupaj z amiodaronsko pnevmopatijo.

Primeri angioedema.

Kontraindikacije

Sinusna bradikardija in sinoatrijski blok srca v odsotnosti popravka z umetnim srčnim spodbujevalnikom

Sindrom bolehnih sinusov, če umetni srčni spodbujevalnik ne popravi (nevarnost ustavitve sinusnega vozla)

Motnje atrioventrikularne prevodnosti visoke stopnje v odsotnosti popravka z umetnim srčnim spodbujevalnikom

Hipertiroidizem zaradi možnega poslabšanja, ki ga povzroči uporaba amiodarona

Znane reakcije preobčutljivosti za jod, amiodaron ali eno od pomožnih snovi

Nosečnost

Obdobje dojenja

Kombinacija z zdravili, ki lahko povzročijo pirouette ventrikularno tahikardijo tipa "torsade de pointes":

Antiaritmiki razreda I (kinidin, hidrokinonin, disopiramid)

Antiaritmiki razreda III (sotalol, dofetilid, ibutilid)

Druga zdravila, kot so: arzenove spojine, bepridil, cisaprid, difemanil, dolazetron IV, eritromicin IV, mizolastin, moksifloksacin, spiramicin IV, toremifen, vinkamin IV (glejte Interakcije z zdravili).

Interakcije z drogami

Antiaritmična zdravila

Številna antiaritmična zdravila zmanjšujejo avtomatizem, prevodnost in kontraktilnost srca.

Kombinirana uporaba z različnimi razredi antiaritmičnih zdravil lahko daje koristen terapevtski učinek, najpogosteje pa gre za zelo občutljiv postopek, ki zahteva natančno klinično in EKG spremljanje.

Kombinirana uporaba z antiaritmičnimi zdravili, ki povzročajo pirouette ventrikularna tahikardija (amiodaron, disopiramid, kinidinske spojine, sotalol itd.), Je kontraindicirana.

Kombinirana uporaba z antiaritmičnimi zdravili istega razreda ni priporočljiva, razen v izjemnih primerih, povezanih s povečanim tveganjem za neželene učinke na srce.

Kombinirana uporaba z zdravili, ki imajo negativne inotropne lastnosti, ki povzročajo bradikardijo in / ali upočasnjujejo atrioventrikularno prevodnost, je občutljiv postopek, ki zahteva klinično in EKG spremljanje.

Zdravila, ki lahko povzročijo ventrikularno pirouette tahikardijo

To hudo obliko aritmije lahko povzročijo različna zdravila, antiaritmika ali kako drugače.

Hipokalemija je predisponirajoči dejavnik, prav tako bradikardija ali prirojena ali pridobljena pred podaljšanjem intervala QT.

Zdravila, ki lahko povzročijo pirouette ventrikularne tahikardije, so zlasti antiaritmiki razreda la in III ter nekateri antipsihotiki.

Glede eritromicina, spiramicina in vinkamina ta interakcija velja samo za dozirne oblike, ki se dajejo intravensko.

Uporaba torzagenega sredstva z drugim torzagenim sredstvom je na splošno kontraindicirana.

Vendar so metadon in nekatere podskupine izjeme od tega pravila:

Tudi antipsihotiki, ki lahko povzročijo ventrikularno pirouetovo tahikardijo, niso priporočljiva zdravila in niso kontraindicirani za uporabo z drugimi torsadogenimi zdravili.

Mnoga zdravila lahko povzročijo bradikardijo. Zlasti to velja za antiaritmična zdravila razreda I, blokatorje beta, nekatere antiaritmike razreda III, nekatere zaviralce kalcijevih kanalov, zdravila digitalis, pilokarpin in antiholinesterazo.

Kontraindicirane kombinacije (glejte "Kontraindikacije")

Ia (kinidin, hidrokininidin, disopiramid)

- razredni antiaritmikiIII (dofetilid, ibutilid, sotalol)

- druga zdravila, kot so: arzenove spojine, bepridil, cisaprid, difemanil, dolazetron i.v., eritromicin iv., mizolastin, moksifloksacin, spiramicin i.v., toremifen, vinkamin i.v.

Povečano tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije.

Ciklosporin

Povečanje koncentracije ciklosporina v krvi zaradi zmanjšanja presnove v jetrih s tveganjem nefrotoksičnih učinkov.

Analiza koncentracije ciklosporina v krvi, spremljanje delovanja ledvic in prilagajanje odmerka ciklosporina med zdravljenjem z amiodaronom.

Injekcijski diltiazem

Injekcijski verapamil

Tveganje za bradikardijo in atrioventrikularni blok srca.

Če se tej kombinaciji ne bo mogoče izogniti, bo imelo pomembno klinično opazovanje in stalno spremljanje EKG.

Če je mogoče, prekinite zdravljenje z 1 od 2. Če se tej kombinaciji ne bo mogoče izogniti, bosta igrala pomembno vlogo predhodni nadzor intervala QT in spremljanje EKG-ja.

Antipsihotiki, ki lahko povzročijo pirouette ventrikularna tahikardija: (amisulprid, bombaromromazin, ciamemazin, droperidol, flufenazin, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipotiazin, sertindol, sulpidlopirid, zultoprid, sultopridin, sultopridin, sultopridin, sultopridin, sultopridin

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije.

Metadon

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije.

Kombinacije, za katere je potrebna previdnostna uporaba

Peroralni antikoagulanti

Povečan antikoagulantni učinek in nevarnost krvavitve.

Pogostejše spremljanje INR. Prilagajanje peroralnega odmerka antikoagulacijskega sredstva med zdravljenjem z amiodaronom in 8 dni po prenehanju zdravljenja.

Beta zaviralci, razen sotalola (kontraindicirana kombinacija) in esmolola (kombinacija, ki zahteva previdnost pri uporabi)

Kršitve prevodnosti in avtomatizma (depresivni kompenzacijski simpatični mehanizmi). Zahteva EKG in klinični nadzor.

Beta zaviralci srčnega popuščanja (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol)

Kršitve avtomatizma in srčne prevodnosti s tveganjem prekomerne bradikardije.

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije. Potreben je reden klinični in EKG nadzor.

Dabigatran

Zvišane koncentracije dabigatrana v serumu s povečanim tveganjem za krvavitev. Klinični nadzor in prilagoditev odmerka dabigatrana, če je potrebno, ne več kot 150 mg / dan.

Zdravila za digitalis

Oslabljen avtomatizem (prekomerna bradikardija) in oslabljena atrioventrikularna prevodnost. Pri uporabi digoksina pride do povečanja njegove ravni v krvi, povezanega s zmanjšanjem očistka.

EKG in klinično spremljanje ter spremljanje ravni digoksina v krvi in \u200b\u200bprilagoditev odmerka digoksina, če je potrebno.

Peroralno dani diltiazem

Nevarnost bradikardije ali atrioventrikularnega bloka, zlasti pri starejših bolnikih. Zahteva EKG in klinični nadzor.

Določeni makrolidi (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin)

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije. EKG in klinično spremljanje med sočasno uporabo.

Peroralno uporabljen verapamil

Nevarnost bradikardije in atrioventrikularnega bloka srca, zlasti pri starejših bolnikih.

Esmolol

Motnje kontraktilne funkcije, avtomatizma in srčne prevodnosti (zatiranje kompenzacijskih simpatičnih mehanizmov). Zahteva EKG in klinični nadzor.

Hipokalemiki: hipokalemični diuretiki (monoterapija ali v kombinaciji), stimulansi odvajala, amfotericin B (intravenski način dajanja), glukokortikoidi (sistemska pot), tetrokozaktid

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije (hipokalemija je predisponirajoči dejavnik).

Pred dajanjem zdravil je treba popraviti hipokalemijo in opraviti EKG, spremljanje elektrolitov v krvi in \u200b\u200bklinični nadzor.

Lidokain

Tveganje za povečanje plazemskih koncentracij lidokaina z možnostjo nevroloških in srčnih neželenih učinkov zaradi zmanjšanega jetrnega metabolizma, ki ga povzroča amiodaron.

Klinični in EKG nadzor, če je potrebno, kontrola plazemskih koncentracij lidokaina. Po potrebi prilagodite odmerek lidokaina med zdravljenjem z amiodaronom in po njegovem preklicu.

Orlistat

Nevarnost zmanjšanja koncentracije amiodarona in njegovega aktivnega presnovka v plazmi.

Potreben je klinični in po potrebi nadzor EKG.

Fenotoin (in z ekstrapolacijo fosheitoin)

Zvišane koncentracije fenitoina v plazmi s simptomi prevelikega odmerjanja, zlasti nevroloških simptomov (zmanjšan metabolizem jeter fenitoina). Klinični nadzor, kontrola plazemskih koncentracij fenitoina in morda prilagoditev odmerka).

Simvastatin

Povečano tveganje za neželene učinke (odvisno od koncentracije), kot je rabdomioliza (zmanjšan jetrni metabolizem simvastatina). Ne presegajte 20 mg / dan simvastatina ali uporabljajte drugega statina, na katerega tovrstna interakcija ne vpliva.

Takrolimus

Povečana raven takrolimusa v krvi zaradi zaviranja njegovega presnovka amiodarona. Merjenje ravni takrolimusa v krvi, spremljanje delovanja ledvic in prilagajanje odmerka takrolimusa v kombinaciji z amiodaronom in po odvzemu amiodarona.

Zdravila, ki povzročajo bradikardijo

Povečano tveganje za ventrikularne aritmije, zlasti pirouette ventrikularne tahikardije. Potreben je klinični in EKG nadzor.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Pilokarpin

Tveganje za čezmerno bradikardijo (dodatni učinki zdravil, ki povzročajo bradikardijo).

Posebna navodila

Meta-analiza trinajstih kontroliranih, randomiziranih prospektivnih raziskav je bila izvedena pri 6.553 bolnikih z nedavnim infarktom miokarda (78%) ali s kroničnim srčnim popuščanjem (22%).

Povprečno obdobje spremljanja za bolnike je bilo od 0,4 do 2,5 leta. Dnevni vzdrževalni odmerek je znašal od 200 do 400 mg.

Ta metaanaliza je pokazala znatno zmanjšanje celotne stopnje umrljivosti za 13% v korist amiodarona (CI95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) in stopnje odvisnosti od umrljivosti za 29% (CI95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Vendar je treba te rezultate razlagati previdno, ob upoštevanju heterogenosti študij, vključenih v analizo (heterogenost, povezana predvsem z izbrano populacijo, dolžino obdobja spremljanja, uporabljeno metodologijo in rezultate študije).

Odstotek ukinitve zdravljenja je bil višji v skupini z amiodaronom (41%) kot v skupini s placebom (27%).

Hipotiroidizem je bil diagnosticiran pri 7% bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi z 1% v skupini s placebom. Hipertiroidizem je bil diagnosticiran pri 1,4% bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi s 0,5% v skupini s placebom. Intersticijska pnevmopatija se je pojavila pri 1,6% bolnikov, ki so jemali amiodaron, v primerjavi s 0,5% v skupini s placebom.

Opozorila

Srčni učinki

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti EKG

Zmanjšanje srčnega utripa se lahko poveča pri starejših bolnikih.

Med zdravljenjem z amiodaronom se elektrokardiogram spremeni. Ta sprememba, ki jo povzroča Cordaron, je podaljšanje intervala QT, ki odraža podaljšanje repolarizacije, po možnosti s pojavom U vala; to je znak impregnacije s terapevtskim sredstvom, ne strupenost.

Pojav atrioventrikularnega bloka 2. in 3. stopnje, sinoaurkularni blok srca ali bifascikularni blok bi moral biti osnova za začasno prekinitev zdravljenja. Atrioventrikularni blok 1. stopnje mora zahtevati natančnejše spremljanje.

Poročali so o pojavu novih aritmij ali poslabšanju prejšnje zdravljene aritmije (glejte "Neželeni učinki").

Aritmogeni učinek amiodarona je šibek, celo manjši od aritmogenega učinka večine antiaritmičnih zdravil in se pojavlja predvsem v kombinaciji z nekaterimi zdravili (glejte Interakcije z zdravili) ali v primeru neravnovesja elektrolitov.

Učinki na ščitnico

Prisotnost joda v zdravilu izkrivlja nekatere preiskave delovanja ščitnice (vezava radioaktivnega joda, beljakovinsko vezanega joda); vendar je ocena ščitnice še vedno možna (T3, T4, USTSH).

Amiodaron lahko povzroči nepravilnosti ščitnice, zlasti pri bolnikih z anamnezo ščitnice. Testiranje na ščitnično stimulirajoči hormon je priporočljivo za vse bolnike pred začetkom zdravljenja in nato redno med zdravljenjem in nekaj mesecev po prenehanju zdravljenja, pa tudi v primeru kliničnega suma na distiroidizem (glejte "Stranski učinki").

Vpliv na pljuča

Pojav dispneje ali suhega kašlja sam po sebi ali zaradi poslabšanja splošnega stanja naj bi nakazoval na možnost pljučne toksičnosti, kot je intersticijska pnevmopatija, in zahteva radiološki nadzor.

Učinki na jetra

Učinki na živčno-mišični sistem

Amiodaron lahko povzroči senzorično, motorično in mešano periferno nevropatijo in miopatijo.

Učinki na oči

V primeru zamegljenega vida ali zmanjšane ostrine vida je treba hitro opraviti popolno oftalmološko analizo, vključno z očesnim očesom. V primeru pojava nevropatije, ki jo povzroča amiodaron ali optični nevritis, je treba prekiniti zdravljenje z amiodaronom zaradi možnega tveganja za slepoto.

Učinki, ki jih povzročajo interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z (glejte Interakcije z zdravili):

Beta blokatorji, razen sotalola (kontraindicirana kombinacija) in esmolola (kombinacija, ki zahteva previdnost),

Verapamil in diltiazem,

je treba upoštevati le za preprečevanje življenjsko nevarnih ventrikularnih aritmij.

Učinki, ki jih povzročajo pomožne snovi

To zdravilo vsebuje laktozo. Zato zdravila ne priporočamo bolnikom z intoleranco za galaktozo. Lapp pomanjkanje laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze / galaktoze (redke dedne bolezni).

Previdnostni ukrepi za uporabo

Motnje elektrolitov, zlasti hipokalemija: pomembno je upoštevati situacije, ki so lahko povezane s hipokalemijo in prispevajo k nastanku proaritmičnih učinkov.

Pred uvedbo amiodarona je potrebno popraviti hipokalemijo

Spodaj navedeni neželeni učinki so običajno povezani s čezmerno koncentracijo zdravil; izogniti se jim je mogoče ali se njihova resnost zmanjša s skrbnim izbiranjem najmanjšega učinkovitega odmerka.

Pri otrocih varnost in učinkovitost amiodarona v nadzorovanih kliničnih preskušanjih nista bili ocenjeni.

Zaradi možnega povečanja defibrilacije in / ali spodbujevalnega praga vsadljivih srčnih defibrilatorjev ali srčnih spodbujevalnikov je treba prag pred začetkom zdravljenja in večkrat med zdravljenjem z amiodaronom preveriti in kadar koli odmerek prilagoditi.

Anestezija

Pred operacijo je treba anesteziologa obvestiti, da se bolnik zdravi z amiodaronom.

Dolgotrajno zdravljenje z amiodaronom lahko poveča hemodinamično tveganje, povezano s splošno ali lokalno anestezijo, v smislu neželenih učinkov. Neželeni učinki med drugim vključujejo bradikardijo, hipotenzijo, zmanjšan srčni izpust in motnje prevodnosti.

Poleg tega so opazili nekatere primere akutne dihalne odpovedi pri bolnikih, ki so se zdravili z amiodaronom takoj v pooperativnem obdobju. Zato je priporočljivo, da te bolnike med mehanskim prezračevanjem natančno spremljate.

Nosečnost

V predkliničnih raziskavah niso dokazali nobenih teratogenih učinkov. Odsotnost teratogenih učinkov v predkliničnih študijah ne zagotavlja podobnih učinkov pri ljudeh. Do danes je bilo dokazano, da so snovi, ki povzročajo nepravilnosti pri ljudeh, teratogene pri živalih v študijah na dveh vrstah.

V kliničnem kontekstu ni na voljo dovolj ustreznih podatkov za oceno možnega teratogenega učinka amiodarona, kadar ga dajemo v prvem trimesečju nosečnosti.

Zaradi dejstva, da ščitnična žleza ploda začne vezati jod od 14. tedna amenoreje, pri zgodnji uporabi zdravila na plodovo ščitnico ne pričakujemo nobenih učinkov.

Jodna preobremenitev zaradi uporabe tega zdravila zunaj tega obdobja lahko povzroči biološki ali celo klinični hipotiroidizem ploda (struma).

Zato je uporaba tega zdravila kontraindicirana, začenši v 2. trimesečju nosečnosti.

Dojenje

Amiodaron in njegov presnovek se skupaj z jodom izločata v materino mleko v koncentracijah, ki presegajo tiste v materini plazmi. Zaradi tveganja hipotiroidizma pri novorojenčku je dojenje kontraindicirano pri ljudeh, ki se zdravijo s tem zdravilom.

Značilnosti vpliva droge na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Pri izvajanju dejanj, ki zahtevajo povečano pozornost, je treba biti previden.

Predoziranje

Simptomi: sinusna bradikardija, ventrikularna aritmija, vključno s pirouette ventrikularno tahikardijo, jetrna odpoved.

Zdravljenje: simptomatsko. Ob upoštevanju kinetičnega profila zdravila je srčno spremljanje priporočljivo 1 mesec.

Cordaron je antiaritmično zdravilo.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerne oblike:

• Delljive tablete: od bele s kremastim odtenkom do bele, okrogle oblike s šamotno ploščo na obeh straneh, poševno od robov do loma na eni strani in graviranje: nad ločnico - simbol v obliki srca, pod črto - številka 200 (10 kos v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti);
• Raztopina za intravensko (intravensko) dajanje: prozorna svetlo rumena tekočina (3 ml v ampulah, 6 kosov v škatli).

Aktivna sestavina - amiodaron hidroklorid:

• 1 tableta - 200 mg;
• 1 ml raztopine - 50 mg.

Pomožne komponente:

• Tablete: koruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon K90F;
• Raztopina: benzil alkohol, polisorbat 80, voda za injiciranje.

Indikacije za uporabo

Uporaba zdravila Cordaron v obliki tablet je indicirana za preprečevanje recidivov:

• Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija: napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, fiksni pri bolnikih z organsko srčno boleznijo; napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, fiksni pri bolnikih brez organske srčne bolezni (z neučinkovitostjo antiaritmičnih zdravil drugih razredov ali kontraindikacij za njihovo uporabo); napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, fiksni pri bolnikih s sindromom Wolff-Parkinson-White;
• Ventrikularne aritmije, ki predstavljajo grožnjo bolnikovemu življenju, vključno s ventrikularno tahikardijo in ventrikularno fibrilacijo (pri bolniškem zdravljenju s skrbnim nadzorom srca);
• Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija) in atrijsko plapolanje.

Poleg tega so tablete predpisane za zdravljenje bolnikov z aritmijami, ki so povezane z oslabljenim delovanjem levega prekata in / ali boleznijo koronarnih arterij (IHD).

Tablete se jemljejo za preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih, ki so pred kratkim imeli miokardni infarkt, s kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja ali več kot 10 ventrikularnih ekstrasistol v 1 uri in zmanjšanim izmetnim deležem levega prekata (manj kot 40%).

Uporaba zdravila v obliki raztopine je indicirana za lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije, supventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko frekvenco krčenja ventrikul (zlasti s sindromom Wolff-Parkinson-White), obstojnih in paroksizmalnih oblik atrijske fibrilacije (atrijske fibrilacije).

Prav tako se injekcije Cordarona uporabljajo za reanimacijo srca pri zastoju srca na ozadju ventrikularne fibrilacije, odporne na defibrilacijo.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo tablet in raztopine:

• Starost do 18 let;
• Atrioventrikularni (AV) blok II in III stopnje, dvo- in tri-žarka blokada pri bolnikih brez spodbujevalnika;
• Sindrom šibkosti sinusnega vozla (sinusna blokada, sinusna bradikardija), razen v primerih korekcije z umetnim srčnim spodbujevalnikom (srčni spodbujevalnik);
• Istočasna uporaba z zdravili, ki podaljšajo interval QT in povzročijo razvoj paroksizmalne tahikardije, vključno s ventrikularno tahikardijo "pirouette": antiaritmična zdravila razreda IA \u200b\u200b(hidrokinidin, kinidin, prokainamid, disopiramid) in razred III (bretilijev tozilat, ibutilid, sotalofelid); druga zdravila brez protiaritmičnega učinka: vinkamin, bepridil, fenotiazini (flufenazin, ciamemazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (sultoprid, amisulprid, sulprid, veraliprid, doliprid, tialifid, tialifid, tialifid, tiafid, tialifid, tiafid, tiafid, tiafid, tiafid, tiafid, tialoid) cisaprid, triciklični antidepresivi, azoli, makrolidni antibiotiki (vključno s spiramicinom, eritromicinom, kadar se daje intravensko), antimalarijska zdravila (klorokvin, halofantrin, kinin, meflokvin), difemanil metil sulfat, pentamidin samo, če se jih daje parenteralno in astinolis, astinol terfenadin;
• Hipomagnezijemija, hipokalemija;
• Podaljšanje intervala QT, vključno s prirojenim;
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Disfunkcija ščitnice (hipertiroidizem, hipotiroidizem);
• Preobčutljivost za sestavine zdravila in za jod.

Previdno je treba predpisati zdravilo Cordaron bolnikom z AV-blokom I stopnje, arterijsko hipotenzijo, hudo kronično (funkcionalni razred NYHA III - IV) ali dekompenzirano srčno popuščanjem, odpovedjo jeter, bronhialno astmo, hudo respiratorno odpovedjo in starejšim bolnikom.

Tablete ne smemo jemati pri intersticijski pljučni bolezni.

Dodatne kontraindikacije za uporabo raztopine:

• Huda arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, kolaps;
• Motnje intraventrikularne prevodnosti (dvo- in tri-žarka blokada) v odsotnosti stalnega spodbujevalnika;
• Srčno popuščanje, arterijska hipotenzija, kardiomiopatija ali huda respiratorna odpoved - za intravensko injekcijo curka.

Vseh teh kontraindikacij ne bi smeli upoštevati pri izvajanju oživljanja srca v primeru srčnega zastoja na ozadju ventrikularne fibrilacije, odporne na kardioverzijo.

Uporaba amiodarona pri nosečnicah je možna s prekatnimi aritmijami, ki ogrožajo življenje matere, če pričakovani klinični učinek odtehta možno tveganje in nevarnost za plod.

Način uporabe in odmerjanje

• Tablete: peroralno, pred obroki z malo vode. Odmerek predpiše zdravnik glede na klinične indikacije in bolnikovo stanje. Nakladni odmerek v bolnišnici se poveča, začenši z dnevnim odmerkom 0,6-0,8 g (do 1,2 g), razdeljenim na več odmerkov, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 10 g po 5-8 dneh uporabe; ambulantno nasičenje do 10 g se izvaja 10-14 dni pri dnevnem odmerku 0,6-0,8 g. Vzdrževalni odmerek mora biti najmanjši učinkovit, izbran posamezno in lahko znaša od 0,1 do 0,4 g na dan. Povprečni enkratni terapevtski odmerek je 0,2 g, dnevni odmerek 0,4 g. Najvišji posamezni odmerek je 0,4 g, dnevni odmerek 1,2 g. Tablete lahko jemljete vsak drugi dan ali z odmorom 2 dni v tednu;
• Raztopina za injiciranje: namenjena intravenskemu dajanju, da dosežemo hiter antiaritmični učinek ali kadar zdravila ni mogoče jemati znotraj. Poleg posebnih nujnih kliničnih situacij je treba raztopino uporabljati le v intenzivni negi bolnišnice pod stalnim nadzorom krvnega tlaka in elektrokardiogramom (EKG). Raztopine ne mešajte z drugimi sredstvi, ne injicirajte v isto linijo infuzijskega sistema ali uporabljajte nerazredčene. Za redčenje je treba uporabiti le 5% raztopino dekstroze (glukoze), koncentracija nastale raztopine ne sme biti manjša kot pri redčenju 6 ml zdravila v 500 ml 5% dekstroze (glukoze). Uvajanje je treba vedno opraviti s centralnim venskim katetrom, v perifernih venah je dovoljeno srčno oživljanje v primeru ventrikularne fibrilacije, odporne na kardioverzijo, če centralnega venskega dostopa ni. Pri hudih srčnih aritmijah, če ni mogoče jemati zdravila oralno, se priporoča intravensko kapljanje skozi centralni venski kateter v običajnem nakladalnem odmerku s hitrostjo 0,005 g na 1 kg teže bolnika v 250 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze). Dajte ga v 20 do 120 minutah, po možnosti z elektronsko črpalko. Lahko se injicira 2-3 krat v 24 urah, korekcija hitrosti injiciranja je odvisna od kliničnega učinka. Vzdrževalni dnevni odmerek amiodarona je običajno predpisan v količini 0,6-0,8 g, dovoljeno je povečanje na 1,2 g v 250 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze). V 2-3 dneh intravenskega dajanja morate postopoma preiti na jemanje zdravila znotraj. Priporočamo intravensko injekcijo curka med srčnim oživljanjem v primeru srčnega zastoja v ozadju ventrikularne fibrilacije, odporne na kardioverzijo, v odmerku 0,3 g zdravila, razredčenega v 20 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze). Ker ni kliničnega učinka, je možno dodatno dajanje 0,15 g amiodarona.

Stranski učinki

Uporaba zdravila Cordaron lahko povzroči neželene učinke, ki so skupni vsem oblikam:

• Iz dihalnega sistema: zelo redko - bronhospazem in / ali apneja ob ozadju hude dihalne odpovedi, zlasti bronhialne astme; sindrom akutne dihalne stiske (včasih takoj po operaciji, včasih usoden);
• S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - zmerna (od odmerka odvisna) bradikardija; zelo redko - huda bradikardija ali zaustavitev sinusnega vozla (izjemoma), pogosteje pri bolnikih z disfunkcijo sinusnega vozla in pri starejših bolnikih;
• Iz živčnega sistema: zelo redko - glavobol, benigna intrakranialna hipertenzija.

Uporaba tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• S strani srčno-žilnega sistema: redko - AV blokada različnih stopenj, sinoatrična blokada (motnja prevodnosti), pojav novih ali poslabšanje obstoječih aritmij; pogostost ni znana - napredovanje kroničnega srčnega popuščanja (ob ozadju dolgotrajne terapije);
• Iz dihal: pogosto - primeri razvoja alveolarnega ali intersticijskega pnevmonitisa, obliteracijski bronhiolitis s pljučnico (včasih usodno), plevritis, pljučna fibroza, huda zasoplost ali suh kašelj s simptomi poslabšanja splošnega stanja (povečana utrujenost, izguba teže, zvišana telesna temperatura ) ali brez; frekvenca ni znana - pljučna krvavitev;
• Na delu prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, bruhanje, zmanjšan apetit, zmanjšan okus ali izguba okusa, občutek težnosti v epigastriju (zlasti na začetku uporabe, po znižanju odmerka prehoda), izolirana nenadna motnja delovanja jetrnih encimov v krvnem serumu; pogosto - zlatenica, akutna poškodba jeter, odpoved jeter (včasih smrtna); zelo redko - kronične jetrne bolezni, kot so ciroza, pseudo-alkoholni hepatitis (včasih smrtno);
• Iz čutil: zelo pogosto - prehodna okvara vida (zamegljeni obrisi pri močni svetlobi), ki nastane zaradi odlaganja zapletenih lipidov v roženicnem epiteliju; zelo redko - optični nevritis ali optična nevropatija;
• Na delu kože: zelo pogosto - fotosenzibilnost; pogosto - prehodna pigmentacija kože (s podaljšano terapijo); zelo redko - eritem, kožni izpuščaji, alopecija, eksfoliativni dermatitis (povezava z zdravilom ni potrjena);
• Iz živčnega sistema: pogosto - ekstrapiramidni simptomi (tremor), motnje spanja, nočne more; redko - miopatija in / ali periferne nevropatije (senzimotorne, mešane, motorične); zelo redko - možganska ataksija;
• Endokrine motnje: pogosto - hipotiroidizem (pri visoki ravni ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) v krvnem serumu je treba preklicati zdravilo), hipertiroidizem; zelo redko - sindrom motenega izločanja antidiuretičnega hormona;
• Drugi: zelo redko - epididimitis, vaskulitis, impotenca (povezava z amiodaronom ni potrjena), hemolitična anemija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Uporaba Cordarona v obliki raztopine povzroča neželene učinke:

• S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - zmerno in prehodno znižanje krvnega tlaka (BP); zelo redko - proaritmogeno delovanje, napredovanje srčnega popuščanja, hitenje krvi na kožo obraza (z intravensko injekcijo curka);
• Bolezni imunskega sistema: zelo redko - anafilaktični šok; frekvenca ni znana - angioedem;
• Iz dihal: zelo redko - zasoplost, kašelj, intersticijski pnevonitis;
• Na delu kože: zelo redko - povečano znojenje, občutek toplote;
• Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost; zelo redko - povečanje ali zmanjšanje aktivnosti jetrnih encimov v krvi (izolirano), akutna poškodba jeter (včasih smrtna);
• Reakcije na mestu injiciranja: pogosto - bolečina, edem, indukcija, eritem, nekroza, infiltracija, transudacija, vnetje, flebitis (vključno površinsko), tromboflebitis, celulitis, pigmentacija, okužba.

Posebna navodila

Zdravilo je treba jemati samo po navodilih zdravnika!

Neželeni učinki zdravila Cordaron so odvisni od odmerka, zato je treba zdravljenje izvajati z minimalnimi učinkovitimi odmerki.

V obdobju uporabe zdravila se morajo bolniki izogibati izpostavljanju neposredni sončni svetlobi.

Za določitev vsebnosti kalija je treba zdravilo opraviti ob upoštevanju podatkov EKG in krvnih preiskav. Pred začetkom zdravljenja je treba dokončati korekcijo hipokalemije. Zdravljenje mora spremljati redno spremljanje EKG (1-krat v 3 mesecih) in kazalcev delovanja jeter.

Bolniki z in brez bolezni ščitnice morajo pred začetkom zdravljenja z amiodaronom, med zdravljenjem in več mesecev po ukinitvi zdravila, opraviti laboratorijski in klinični pregled ščitnice.

V primeru suma na funkcionalne motnje je treba določiti raven TSH v krvnem serumu.

V obdobju uporabe zdravila morajo bolniki vsakih 6 mesecev opraviti rentgenski pregled pljučnih in pljučnih funkcionalnih testov.

Med dolgotrajno terapijo bolnikov s srčnim spodbujevalnikom ali implantiranim defibrilatorjem je potrebno redno spremljati njihovo pravilno delovanje.

Z pojavom AV bloka 1. stopnje je treba okrepiti nadzor. V primeru razvoja sinoatrijske blokade, AV-blokade II in III stopnje ali intraventrikularnega bloka z dvojnim snopom je treba zdravljenje prekiniti.

Oftalmološki pregled je treba opraviti s pregledom očesnega očesa z zmanjšanjem ostrine in pojavom zamegljenega vida. Bolnikom z optičnim nevritisom ali nevropatijo, ki se razvijejo med jemanjem amiodarona, je treba nadaljnjo uporabo zdravila preklicati.

Pred operacijo je treba o vnosu zdravila obvestiti anesteziologa.

Dolgotrajno zdravljenje s Cordaronom lahko poveča hemodinamično tveganje, povezano z anestezijo.

Poleg tega lahko v redkih primerih bolnik takoj po operaciji doživi akutni respiratorni stiskovni sindrom, kar zahteva skrbno spremljanje z mehanskim prezračevanjem.

Injekcijsko brizganje je treba izvajati vsaj 3 minute, ponavljajoče se dajanje je možno le 15 minut po prvem.

Glede na uvedbo zdravila je možen razvoj intersticijskega pneumonitisa, zato lahko v primeru hude kratke sape ali suhega kašlja, poslabšanja splošnega stanja (povečana utrujenost, vročina) ali brez njega, bolnik opravi rentgen prsnega koša. Če je rentgenska slika motena, je treba zdravilo razveljaviti, saj lahko bolezen razvije pljučno fibrozo.

Možen je razvoj hude akutne okvare jeter z razvojem jetrne odpovedi (včasih smrtne) v prvem dnevu injiciranja, med zdravljenjem je treba redno spremljati delovanje jeter.

Hkratna uporaba z verapamilom, diltiazemom in zaviralci beta, razen esmolola in sotalola, je možna le za preprečevanje življenjsko nevarnih ventrikularnih aritmij in obnovo srčne aktivnosti po srčnem zastoju, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, odporna na kardioverzijo.

Interakcije z drogami

Samo zdravnik lahko ugotovi možnost sočasnega zdravljenja ob upoštevanju stanja in kliničnih indikacij pacienta.

Analogi

Analogi Cordarona so: Amiocordin, Amiodaron, Amiodaron-SZ, Vero-Amiodaron, Kardiodaron, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji izdaje iz lekarn

Razdeljeno na recept.

www.neboleem.net

Cordaron

Sestava

1 tableta vsebuje 200 mg aktivne sestavine amiodaron hidroklorid. Dodatne komponente so: povidon, škrob, silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

1 ml raztopine vsebuje 50 mg aktivne sestavine amiodaron hidroklorid. Dodatne komponente so: polisorbat, voda za injiciranje, benzil alkohol.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet, v obliki raztopine.

farmakološki učinek

Antiaritmično sredstvo, inhibitor repolarizacije.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Glavna snov je amiodaron. Ima koronarno dilatacijske, antianginalne, hipotenzivne, alfa-adrenergične blokade, blokatorje beta-adrenergičnih učinkov. Pod delovanjem zdravila se zmanjša potreba po srčni mišici po kisiku, kar pojasni antianginalni učinek. Cordaron zavira delovanje alfa-, beta-adrenergičnih receptorjev kardiovaskularnega sistema, ne da bi jih blokiral.

Amiodaron zmanjša občutljivost simpatičnega živčnega sistema na hiperstimulacijo, zmanjša tonus koronarnih arterij, izboljša pretok krvi, strdi pulz, poveča energijske rezerve miokarda in zniža krvni tlak.

Antiaritmični učinek dosežemo z vplivanjem na potek elektrofizioloških procesov v miokardu, podaljšanje akcijskega potenciala miokardiocitov, povečanje ognjevzdržnega, učinkovitega obdobja atrija, snop His, AV vozlišča, prekata.

Cordaron lahko zavira diastolično, počasno depolarizacijo celične membrane sinusnega vozla, zavira atrioventrikularno prevodnost in povzroči bradikardijo. Struktura glavne komponente zdravila je podobna strukturi ščitničnega hormona.

Indikacije za uporabo Cordarona

Zdravilo je predpisano za motnje paroksizmalnega ritma (zdravljenje, preprečevanje). Indikacije za uporabo Cordarona so: ventrikularna fibrilacija, fatalna ventrikularna aritmija, supventrikularna aritmija, atrijsko plapolanje, atrijska paroksizma, angina pektoris, ventrikularna aritmija pri bolnikih s Chagasovim miokarditisom, aritmije pri koronarni insuficienci, parasisstola.

Kontraindikacije

Cordaron ni predpisan za sinusno bradikardijo, jodno intoleranco, amiodaron, kardiogeni šok, kolaps, hipokalemijo, hipotiroidizem, arterijsko hipotenzijo, dojenje, intersticijske pljučne bolezni, nosečnost, zaviralce MAO, hipokalemijo, atrioventrikularno blokado 2-3 stopinj.

Starostnikom, ki imajo patologijo jeter, srčno popuščanje, bolnikom, mlajšim od 18 let, s patologijo jetrnega sistema, so predpisani previdno.

Stranski učinki

Živčni sistem: motnje spanja, motnje spomina, periferna nevropatija, parestezije, slušne halucinacije, utrujenost, depresija, omotica, šibkost, glavoboli, optični nevritis, intrakranialna hipertenzija, ataksija, ekstrapiramidne manifestacije.

Čutni organi: mikrodetalacija mrežnice, odlaganje lipofuscina v roženicnem epiteliju, uveitis.

Srčno-žilni sistem: padec krvnega tlaka, tahikardija, napredovanje CHF, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija. Presnova: tirotoksikoza, hipotiroidizem, zvišane ravni T4.

Dihalni sistem: apneja, bronhospazem, plevritis, pljučna fibroza, alveolitis, antersticijska pljučnica, zasoplost, kašelj.

Prebavni sistem: ciroza jeter, zlatenica, holestaza, toksični hepatitis, zvišana raven jetrnih encimov, izguba, otopelost okusa, zmanjšan apetit, bruhanje, slabost.

Dolgotrajna uporaba povzroči aplastično anemijo, hemolitično anemijo, trombocitopenijo, alergijske reakcije, dermatitis. S parenteralno aplikacijo se razvije flebitis.

Cordaron lahko povzroči naslednje neželene učinke: alopecijo, zmanjšano potenco, miopatijo, vaskulitis, epididimitis, fotosenzibilnost, pigmentacijo kože, povečano znojenje.

Navodila za uporabo zdravila Kordaron (način in odmerjanje)

Raztopina Kordaron, navodila za uporabo

Raztopino dajemo intravensko po shemi 5 mg / kg za lajšanje akutnih motenj ritma, bolnike s CHF izračunamo po shemi 2,5 mg / kg. Infuzija se izvaja v 10-20 minutah.

Cordaron tablete, navodila za uporabo

Tablete se jemljejo pred obroki: 0,6-0,8 grama za 2-3 odmerke; odmerek se po 5-15 dneh zmanjša na 0,3-0,4 grama na dan, nakar preidejo na podporno terapijo 0,2 grama na dan za 1-2 odmerka.

Za preprečevanje kumulacije se zdravilo jemlje 5 dni, po katerem si vzamejo odmor 2 dni.

Predoziranje

Zanj je značilen padec krvnega tlaka, atriventrikularna blokada, bradikardija.

Zahteva imenovanje holestiramina, izpiranje želodca, namestitev spodbujevalnika. Ugotovljeno je bilo, da je hemodializa neučinkovita.

Interakcija

Kordaron povzroči zvišanje ravni prokainamida, fenitoina, kinidina, digoksina, ciklosporina, flekainida v krvni plazmi.

Zdravilo povzroča povečanje učinkov posrednih antikoagulantov (acenocoumarol in varfarin).

Pri predpisovanju varfarina se njegov odmerek zmanjša na 66%, pri predpisovanju acenokumarola - za 50% je obvezen nadzor nad protrombinskim časom.

Zankasti diuretiki, astemizol, triciklični antidepresivi, fenotiazini, terfenadin, tiazidi, sotalol, glukokortikosteroidi, odvajala, pentamidin, tetrakozaktid, antiaritmiki razreda I, amfotericin B lahko izzovejo aritmogeni učinek.

Srčni glikozidi, Verapamil, zaviralci beta povečajo verjetnost zaviranja atriventrikularne prevodnosti, razvoj bradikardije.

Zdravila, ki povzročajo fotosenzibilizacijo, lahko izzovejo aditivne učinke fotosenzibilizacije.

Med terapijo s kisikom, med splošno anestezijo z uporabo zdravil za inhalacijsko anestezijo se lahko razvijejo arterijska hipotenzija, bradikardija, motnje prevodnosti.

Kordaron lahko zavira absorpcijo natrijevega pertehneta, natrijevega jodida s ščitnico.

Ob hkratni uporabi litijevih pripravkov se poveča tveganje za hipotiroidizem. Cimetidin poveča razpolovno dobo glavne sestavine, holestiramin pa zmanjša njegovo absorpcijo v krvni plazmi.

Pogoji prodaje

Potreben je recept.

Pogoji skladiščenja

Izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.

Rok uporabnosti

Najdlje dve leti.

Posebna navodila

Na predvečer imenovanja antiaritmične terapije se opravi pregled jetrnega sistema, oceni delovanje ščitnice, opravi se rentgenski pregled pljučnega sistema in določi raven elektrolitov v plazmi.

Med zdravljenjem je obvezen nadzor nad nivojem jetrnih encimov, EKG. Funkcija zunanjega dihanja se pregleda vsakih šest mesecev, enkrat letno se opravi rentgenski pregled pljuč, vsakih 6 mesecev pa se določi raven ščitničnih hormonov. Ker ni klinične slike disfunkcije ščitnice, nadaljujemo z antiaritmičnim zdravljenjem.

Priporočljivo je uporabljati posebne kreme za sončenje in se izogibati neposredni sončni svetlobi, da preprečite razvoj fotosenzibilizacije. Za diagnosticiranje roženicnih oblog je potrebno občasno opazovanje oftalmologa.

Preklic zdravila lahko povzroči ponovitev motnje ritma.

Parenteralno dajanje zdravila Cordaron je možno le v bolnišničnem okolju pod nadzorom krvnega tlaka, pulza, EKG-ja.

Predpisovanje dojenja in nosečnosti je možno le v primerih, ki ogrožajo žensko življenje.

Po prenehanju zdravljenja farmakodinamični učinek vztraja 10-30 dni.

Cordaron vsebuje jod v svoji sestavi, kar lahko izzove lažno pozitivne teste za določanje radioaktivnega joda v ščitnici.

Med kirurškimi posegi je treba ekipo obvestiti o uporabi zdravila zaradi možnosti razvoja sindroma akutne stiske.

Amiodaron vpliva na vožnjo, pozornost.

INN: Amiodaron.

Kako dolgo lahko jemljem zdravilo?

Po nasičenju z zdravilom (običajno v enem tednu) preidejo na podporno terapijo, ki lahko traja precej dolgo. Terapijo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika.

Cordaron in alkohol

Zdravilo ni združljivo z alkoholom.

Analogi Kordarona

Kako lahko zamenjate izdelek? Analoge lahko imenujemo zdravila: Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Kardiodaron, Rotaritmil.

Mnenja o Cordaronu

Veliko je mnenj, da je zdravilo učinkovito za atrijsko fibrilacijo, dejansko lajša simptome in lajša splošno stanje.

Vendar pa je na forumih tudi veliko pregledov o Cordaroneju, ki kažejo, da droga sploh ne pomaga ali ne pomaga veliko.

Cena Cordarona kje kupiti

Cena Cordarona v 200 mg tabletah je 320 rubljev na pakiranje po 30 kosov.

• Spletne lekarne v Rusiji
• Spletne lekarne Ukrajine
• Spletne lekarne Kazahstana

WER.RU

• Cordaron tablete 200 mg 30 kosov Sanofi-Vinthrop Industry
• Cordaron raztopina 50 mg / ml 3 ml 6 kosov Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

Zdravzona

• Raztopina za injiciranje Kordaron 150 mg / 3 ml št. 6 amp.
• Cordaron 200mg št. 30 tablet Chinoin Farmacevtska in kemična dela

Lekarna IFK

• Cordaron Sanofi / Chinoin, Madžarska
• Cordaron Sanofi-Winthrop, Francija

Lekarna24

• Kordaronova rešitev za v. 150 mg amp. 3 ml št. 6 Action Sanofi (Francija)
• Cordaron Sanofi Winthrop Industrie (Francija)

PaniApteka

• Cordaron rr d / in. 150 mg amp. 3 ml št. 6

BIOSPERE

• Cordaron 200 mg št. 30 tabl.del Sanofi-Winthrop Industrie (Francija)

OPOMBA! Informacije o zdravilih na spletnem mestu so splošna referenca, zbrana iz javno dostopnih virov in ne morejo biti podlaga za odločanje o uporabi zdravil med zdravljenjem. Pred uporabo zdravila Cordaron se obvezno posvetujte s svojim zdravnikom.

medside.ru

Cordaron

Cordaron je zdravilo z antiaritmičnim delovanjem.

Oblika in sestava sprostitve

Cordaron se proizvaja v naslednjih dozirnih oblikah:

• Tablete: okrogle, od belkaste do belkaste, z lomljivo črto na eni strani, poševno in poševno od robov do linije loma na obeh straneh, s srčnim simbolom nad lomno črto in številko "200" pod črto odmor (10 kosov v pretisnih omotih, 3 pretisni omoti v kartonski škatli);
• Raztopina za intravensko dajanje: svetlo rumena, prozorna (v brezbarvnih steklenih ampulah po 3 ml, 6 amp v plastičnih pakiranjih s celicami, 1 paket v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

• Zdravilna učinkovina: amiodaron hidroklorid - 200 mg;
• Pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon K90F, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Sestava 1 ampule vključuje:

• Zdravilna učinkovina: amiodaron hidroklorid - 150 mg;
• Pomožne komponente: polisorbat 80 - 300 mg; benzil alkohol - 60 mg; voda za injiciranje - do 3 ml.

Indikacije za uporabo

Cordaron v obliki tablet:

• Preprečevanje ponovitve življenjsko nevarnih ventrikularnih aritmij, vključno z ventrikularno fibrilacijo in ventrikularno tahikardijo (zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim nadzorom srca);
• Preprečevanje ponovitve supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, vključno z dokumentiranimi napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih z organsko srčno boleznijo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih brez organske srčne bolezni v primerih, ko antiaritmična zdravila drugih razredov niso učinkovita ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih s sindromom Wolff-Parkinson-White;
• Preprečevanje ponovitve atrijskega flutterja in atrijske fibrilacije (atrijska fibrilacija);
• Preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih, ki spadajo v visoko tvegano skupino (po nedavnem miokardnem infarktu, s kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja in zmanjšanim izmetnim deležem levega prekata, pa tudi pri bolnikih z več kot 10 ventrikularnimi ekstrasistolami v 1 uri);
• Zdravljenje motenj ritma pri bolnikih s koronarno boleznijo in / ali z oslabljenim delovanjem levega prekata.

Cordaron v obliki raztopine za intravensko dajanje:

• Lajšanje napadov paroksizmalne tahikardije, vključno z lajšanjem napadov supravventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko frekvenco krčenja prekata, zlasti pri sindromu Wolff-Parkinson-White; lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije; lajšanje trajnih in paroksizmalnih oblik atrijske fibrilacije (atrijska fibrilacija) in atrijskega tresenja;
• Srčno oživljanje zaradi srčnega zastoja, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, odporna na defibrilacijo.

Kontraindikacije

• Sindrom šibkosti sinusnega vozla (sinusna blokada, sinusna bradikardija) v odsotnosti srčnega spodbujevalnika - umetni srčni spodbujevalnik (zaradi nevarnosti "ustavljanja" sinusnega vozla);
• AV blok II-III stopnje v odsotnosti stalnega spodbujevalnika;
• Motnje intraventrikularne prevodnosti (dvo- in tri-žarka blokada) v odsotnosti stalnega spodbujevalnika. S takšnimi motnjami prevodnosti je intravenska uporaba zdravila Cordaron možna le v specializiranih oddelkih pod pokrovom začasnega spodbujevalnika;
• Hipomagnezijemija, hipokalemija;
• Kardiogeni šok, kolaps, huda arterijska hipotenzija;
• Funkcionalne motnje ščitnice (hipertiroidizem, hipotiroidizem);
• Podaljšanje intervala QT (pridobljenega ali prirojenega);
• Hkratna uporaba z zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT in privedejo do razvoja paroksizmalne tahikardije, vključno z ventrikularno pirouette tahikardijo: sotalol; antiaritmična zdravila razreda I (hidrokininidin, kinidin, prokainamid, disopiramid); antiaritmiki razreda III (ibutilid, dofetilid, bretilijev tozilat); druga zdravila (ki niso antiaritmična) (npr. bepridil); triciklični antidepresivi; vinkamin; cisaprid; azoli; nekateri nevroleptiki fenotiazini (ciamemazin, klorpromazin, flufenazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (veraliprid, sulfpirid, amisulprid, tiaprid, sultoprid), butirofenoni (haloperidol, haloperidol); makrolidni antibiotiki (zlasti spiramicin, eritromicin, če se daje intravensko); pentamidin za parenteralno dajanje; antimalarična zdravila (klorokin, kinin, halofantrin, meflokvin); mizolastin; difemanil metil sulfat; fluorokinoloni; terfenadin, astemizol;
• Nosečnost in obdobje dojenja (dojenje);
• Starost do 18 let (varnost in učinkovitost za to starostno skupino bolnikov nista bili ugotovljeni);
• Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Intravenozno jemanje zdravila Cordaron je kontraindicirano pri hudi dihalni odpovedi, arterijski hipotenziji, srčnem popuščanju ali kardiomiopatiji (zaradi možnega poslabšanja teh stanj).

Zgornje kontraindikacije za uporabo Cordarona med oživljanjem srca pri srčnem zastoju, ki ga povzroča ventrikularna fibrilacija, odporna na defibrilacijo, ne veljajo.

Cordaron je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih (zaradi velikega tveganja za razvoj hude bradikardije), pa tudi pri naslednjih boleznih / stanjih:

• Arterijska hipotenzija;
• Bronhialna astma;
• Dekompenzirano ali hudo srčno popuščanje (NYHA funkcionalni razredi III-IV);
• Odpoved jeter;
• Huda dihalna stiska;
• AV blok 1. stopnje.

Način uporabe in odmerjanje

Kordaron v obliki tablet je treba jemati pred obrokom z obilo vode. Zdravilo se uporablja samo po navodilih zdravnika.

Nalaganje ("nasičevalni") odmerek: mogoče je uporabiti različne sheme nasičenja.

Bolnišnično zdravljenje: začetni dnevni odmerek se lahko giblje od 600-800 mg do največ 1200 mg. Dnevni odmerek je treba razdeliti na več odmerkov. Zdravilo se jemlje, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 10 g (običajno 5-8 dni).

Ambulantno zdravljenje: Začetni dnevni odmerek je ponavadi 600-800 mg. Dnevni odmerek je treba razdeliti na več odmerkov. Zdravilo se jemlje, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 10 g (običajno 10-14 dni).

Vzdrževalni odmerek: pri različnih bolnikih se lahko giblje od 100 do 400 mg na dan. Uporabiti je treba najnižji učinkovit odmerek, ki ga določa posamezen terapevtski učinek.

Ker ima Cordaron zelo dolgo razpolovno dobo, ga lahko uporabljate vsak drugi dan ali dva dni na teden.

Povprečni terapevtski odmerek: enkratni - 200 mg, dnevni - 400 mg.

Največji odmerek: enkratni - 400 mg; dnevno - 1200 mg.

Intravenozno zdravilo Cordaron se uporablja v primerih, ko je treba doseči hiter antiaritmični učinek ali kadar je nemogoče jemati zdravilo znotraj.

Poleg nujnih kliničnih situacij je treba zdravilo Cordaron uporabljati samo na oddelku za intenzivno nego v bolnišnici pod stalnim nadzorom krvnega tlaka in elektrokardiogramom (EKG).

Cordarona ni mogoče mešati z drugimi zdravili, če se daje intravensko. Ne smete istočasno vnašati drugih zdravil v isto linijo infuzijskega sistema.

Raztopina za injiciranje se uporablja samo razredčena. Za redčenje Cordarona lahko uporabite le 5% raztopino glukoze (dekstroze). Zaradi značilnosti dozne oblike ni priporočljivo uporabljati koncentracije infuzijske raztopine manjše od tiste, ki jo dobimo z redčenjem 2 ampul v 0,5 litra 5% raztopine glukoze (dekstroze).

Da bi se izognili razvoju reakcij na mestu injiciranja, moramo zdravilo Cordaron dajati prek centralnega venskega katetra, razen v primeru srčnega oživljanja v primeru ventrikularne fibrilacije, ki je odporna na defibrilacijo. V tem primeru, če ni dostopa do centralnega vena za vnos Cordarona, je mogoče uporabiti periferne vene (največjo periferno veno z največjim pretokom krvi).

Pri močnih srčnih aritmijah, če zdravila ni mogoče vzeti znotraj (razen v primerih srčnega oživljanja v primeru srčnega zastoja, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, odporna na defibrilacijo), lahko Cordaron dajemo intravensko preko centralnega venskega katetra ali intravenskega curka.

Z intravenskim kapljanjem skozi centralni venski kateter je obremenitveni odmerek običajno 5 mg / kg telesne mase v 250 ml 5% raztopine glukoze (dekstroze). Če je mogoče, zdravilo dajemo z elektronsko črpalko 20-120 minut. V 24 urah se postopek lahko ponovi do 3-krat. Glede na klinični učinek je mogoče prilagoditi hitrost uporabe zdravila Cordaron. Zaradi dejstva, da se terapevtski učinek zdravila po prenehanju infuzije postopoma zmanjšuje, če je potrebno nadaljevati zdravljenje z raztopino za injiciranje, je priporočljivo preiti na neprekinjeno intravensko kapljanje Cordarona.

Vzdrževalni odmerki: 10-20 mg / kg na dan (ponavadi 600-800 mg, po potrebi pa je možno povečati na 1200 mg v 24 urah) v 250 ml 5% raztopine glukoze (dekstroze) več dni. Od prvega dne terapije je priporočljivo začeti postopno prehajati na jemanje zdravila Cordaron znotraj (3 tablete po 200 mg na dan, če je potrebno, lahko odmerek povečate na 4-5 tablet).

Intravensko injekcijo curka lahko izvajamo le v nujnih primerih, kadar druge vrste terapije niso učinkovite, in samo na oddelkih za intenzivno nego pod stalnim nadzorom krvnega tlaka in EKG. Takšna uporaba običajno ni priporočljiva zaradi velikega hemodinamičnega tveganja (kolaps in močan padec krvnega tlaka).

Odmerek je običajno 5 mg / kg telesne teže. Intravenozno dajanje zdravila Cordaron je treba izvajati vsaj 3 minute (razen v primerih srčnega oživljanja z ventrikularno fibrilacijo, odporno na defibrilacijo). Večkratnega dajanja zdravila ne smete izvajati prej kot 15 minut po prvi injekciji, tudi če je bila med prvim dajanjem raztopine uporabljena vsebina samo ene ampule (zaradi možnosti nepovratnega kolapsa). Če je potrebna nadaljnja uporaba zdravila, ga moramo dati v obliki infuzije.

Med oživljanjem srca pri srčnem zastoju, ki ga povzroči ventrikularna fibrilacija, ki je odporna na defibrilacijo, je indicirano intravensko dajanje curka v odmerku 300 mg (5 mg / kg), razredčenega v 20 ml 5% raztopine glukoze (dekstroze). Če fibrilacije ni bilo mogoče ustaviti, lahko Cordaron dodatno damo intravensko v odmerku 150 mg (2,5 mg / kg).

Stranski učinki

Med terapijo je možen razvoj motenj iz nekaterih telesnih sistemov:

• Dihalni sistem: zelo redko - kašelj, intersticijski pnevonitis, zasoplost, apneja in / ali bronhospazem (pri bolnikih s hudo respiratorno odpovedjo, zlasti pri bronhialni astmi), sindromu akutne respiratorne stiske (včasih usoden);
• Srčno-žilni sistem: pogosto - bradikardija (ponavadi zmerno znižanje srčnega utripa), znižanje krvnega tlaka, običajno prehodno in zmerno (opazili so primere kolapsa ali hude arterijske hipotenzije s prehitrim dajanjem zdravila ali predoziranjem); zelo redko - aritmogeni učinek (pojav novih aritmij, vključno s ventrikularno tahikardijo "pirouette" ali poslabšanje obstoječih, včasih - s kasnejšim srčnim zastojem. Ti učinki se opažajo predvsem, če se Cordaron uporablja skupaj z zdravili, ki podaljšajo obdobje repolarizacije ventriklov srca ali pri krvni elektroliti); huda bradikardija ali v redkih primerih zaustavitev sinusnega vozla, kar zahteva prekinitev terapije, zlasti pri bolnikih z disfunkcijo sinusnega vozla in / ali starejših bolnikih, zardevanje obraza; z neznano pogostostjo - ventrikularna tahikardija tipa "pirouette";
• Mišično-skeletni sistem: z neznano pogostostjo - bolečina v nekaterih delih hrbtenice (ledveno in ledveno-križno);
• Imunski sistem: zelo redko - anafilaktični šok; z neznano pogostostjo - angioedem (Quinckejev edem);
• Prebavni sistem: zelo redko - slabost;
• Endokrini sistem: z neznano pogostostjo - hipertiroidizem;
• Živčni sistem: zelo redko - glavobol, benigna intrakranialna hipertenzija (psevdotumor možganov);
• Koža in podkožja: zelo redko - povečano znojenje, občutek toplote; z neznano pogostostjo - urtikarija;
• Biliarni trakt in jetra: zelo redko - izolirano povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvnem serumu (običajno zmerno, presežek normalnih vrednosti za 1,5-3 krat se zmanjša z zmanjšanjem odmerkov ali celo spontano), akutna poškodba jeter (v 24 urah po uvedba Cordarona) z zlatenico in / ali povečanjem transaminaz, vključno z razvojem jetrne odpovedi, včasih s smrtnim izidom;
• Lokalne reakcije: pogosto - reakcije na mestu injiciranja (okužba, infiltracija, eritem, bolečina, nekroza, edem, tromboflebitis, pigmentacija, ekstravazacija, indukcija, vnetje, celulitis, flebitis).

Posebna navodila

Ker je resnost neželenih učinkov odvisna od odmerjenih odmerkov, je treba zdravljenje izvajati z najnižjimi učinkovitimi odmerki.

Med zdravljenjem se izogibajte izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi ali sprejmite potrebne zaščitne ukrepe (nosite ustrezna oblačila in nanesite zaščito pred soncem).

Pred začetkom terapije morate opraviti študijo EKG in določiti vsebnost kalija v krvi. Pred uporabo zdravila Cordaron je treba popraviti hipokalemijo.

Zaradi dejstva, da lahko amiodaron privede do razvoja hipotiroidizma ali hipertiroidizma, zlasti pri bolnikih z anamnezo ščitnične bolezni, je treba pred jemanjem zdravila Cordaron za odkrivanje disfunkcije ščitnice opraviti laboratorijski in klinični pregled.

Suh kašelj ali kratka sapa lahko kažeta na pljučno toksičnost, kar zahteva teste pljučne funkcije in rentgenske žarke prsnega koša.

Z razvojem sinoatrične blokade, AV bloka II in III stopnje ali dvoceličnega intraventrikularnega bloka je treba zdravljenje prekiniti. Z AV blokom 1. stopnje je potrebno okrepiti opazovanje pacienta.

Ob zmanjšanju ostrine vida ali zamegljenega vida je treba nujno opraviti oftalmološki pregled. Z razvojem nevritisa ali nevropatije vidnega živca je treba Cordaron odpovedati zaradi tveganja za razvoj slepote.

Pred izvedbo kirurškega posega mora biti anesteziolog obveščen o izvedeni terapiji.

Laboratorijski in klinični znaki kronične odpovedi jeter pri jemanju zdravila Cordaron znotraj lahko po prenehanju jemanja zdravila minimalno izraziti in reverzibilni, vendar pa so poročali o smrtnih primerih s poškodbo jeter.

Poleg nujnih primerov je treba intravensko dajanje zdravila Cordaron izvajati samo na oddelku za intenzivno nego s stalnim nadzorom EKG-ja.

Ne smemo pozabiti, da lahko celo počasno intravensko injekcijo droga povzroči prekomerno znižanje krvnega tlaka in krvni obtok.

V prvih dneh po začetku uporabe zdravila Cordaron v obliki raztopine za injiciranje se lahko z razvojem jetrne odpovedi (v nekaterih primerih smrtno) pojavi huda akutna poškodba jeter.

Bolnikom s paroksizmi hudih motenj ritma v obdobju terapije je priporočljivo, da se vzdržijo dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotornih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti (vožnja in potencialno nevarne dejavnosti).

Interakcije z drogami

Ker lahko hkratna uporaba zdravila Cordaron z določenimi zdravili povzroči nastanek nezaželenih posledic (povzročijo dvosmerno ventrikularno tahikardijo tipa "pirouette", hipokalemijo, povečanje trajanja intervala QT itd.) V obdobju terapije, je treba uporabo drugih zdravil dogovoriti z zdravnikom.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

• Tablete - 3 leta pri temperaturi do 30 ° C;
• Raztopina za intravensko dajanje - 2 leti pri temperaturi do 25 ° C.

spravka03.net

Navodila za uporabo Cordarona, kontraindikacije, neželeni učinki, pregledi

Antiaritmično zdravilo razreda III Zdravilo: CORDARON

Zdravilna učinkovina: amiodaron Oznaka ATC: C01BD01 KFG: Antiaritmično zdravilo Registrska številka: P št. 014833 / 01-2003 Datum registracije: 12.03.03

Reg. Lastnika ID: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francija)

Izpustite obrazec Cordaron, embalaža za zdravila in sestava.

Tablete so okrogle, deljive, bele ali bele s kremnim odtenkom, s simbolom vgraviranim v obliki središča in številko "200" na eni strani; V normalnih pogojih uporabe lahko tablete zlahka ločimo vzdolž linije zloma. 1 zavihek. amiodaron hidroklorid 200 mg Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, polividon K90F, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat. 10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonski paketi. Raztopina za intravensko aplikacijo je prozorne, bledo rumene barve. 1 amp. amiodaron hidroklorid 150 mg Pomožne snovi: benzil alkohol, polisorbat 80, voda d / i, dušik.

3 ml - ampule brezbarvnega stekla (6) - konturna pakiranja (1) - kartonske škatle.

Opis izdelka temelji na uradno odobrenih navodilih za uporabo.

Farmakološko delovanje Kordaron

Antiaritmično zdravilo razreda III. Ima antiaritmične in antianginalne učinke. Antiaritmični učinek je posledica povečanja 3 faze akcijskega potenciala, predvsem zaradi zmanjšanja toka kalija skozi kanale celičnih membran kardiomiocitov in zmanjšanja avtomatizma sinusnega vozla. Zdravilo nekonkurenčno blokira - in - adrenergične receptorje. Upočasni sinoatrijsko, atrijsko in nodalno prevodnost, ne da bi to vplivalo na intraventrikularno prevodnost. Cordaron poveča refraktorno obdobje in zmanjša razdražljivost miokarda. Upočasni prevodnost vzburjenja in podaljša refrakcijsko obdobje dodatnih atrioventrikularnih traktov. Antianginalni učinek Cordarona je posledica zmanjšanja porabe kisika v miokardu (zaradi zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja OPSS), nekonkurenčne blokade receptorjev in adrenergičnih receptorjev, povečanja koronarnega krvnega pretoka z neposrednim delovanjem na gladke mišice arterij, vzdrževanja srčnega izida z zmanjšanjem tlaka v aorti in zmanjšanja periferne odpornosti. Cordaron nima pomembnega negativnega inotropnega učinka, zmanjšuje kontraktilnost miokarda predvsem po intravenski uporabi. Vpliva na izmenjavo ščitničnih hormonov, zavira pretvorbo TZ v T4 (blokado tiroksin-5-deiodinaze) in blokira zajem teh hormonov s kardiociti in hepatociti, kar vodi do oslabitve spodbujevalnega učinka ščitničnih hormonov na miokard. V krvni plazmi se določi 9 mesecev po prenehanju. Terapevtske učinke opazimo po 1 tednu (od nekaj dni do 2 tednov) po začetku jemanja zdravila.

Z vnosom Cordarona v / v njegovo delovanje doseže največ po 15 minutah in približno 4 ure po uporabi izgine. Kljub dejstvu, da se količina vbrizganega Cordarona v krvi hitro zmanjša, se doseže nasičenost tkiva z zdravilom. Če ni večkratnih injekcij, se zdravilo postopoma umakne. Ko se njegova uvedba nadaljuje ali ko je zdravilo predpisano za peroralno dajanje, nastane njegova tkivna rezerva.

Farmakokinetika zdravila.

Absorpcija Po peroralni uporabi se amiodaron absorbira počasi (absorpcija je 30-50%), hitrost absorpcije je pod pomembnimi nihanji. Biološka uporabnost po peroralni uporabi se giblje od 30 do 80% pri različnih bolnikih (v povprečju približno 50%). Po enkratnem odmerku zdravila znotraj, se Cmax v krvni plazmi doseže po 3-7 urah. Porazdelitev Amiodaron ima velik Vd. Amiodaron se največ nabira v maščobnem tkivu, jetrih, pljučih, vranici in očesni roženici. Po nekaj dneh se amiodaron izloči iz telesa. CSS dosežemo v 1 do nekaj mesecih, odvisno od posameznih značilnosti pacienta. Vezava na beljakovine v plazmi - 95% (62% - z albuminom, 33,5% - z beta-lipoproteini). Presnova Presnavlja se v jetrih. Glavni presnovek, desetilamiodaron, je farmakološko aktiven in lahko poveča antiaritmični učinek glavne spojine. Vsak odmerek Cordarona (200 mg) vsebuje 75 mg joda; Ugotovljeno je bilo, da se jih 6 mg sprosti kot prosti jod. S podaljšanim zdravljenjem lahko njegova koncentracija doseže 60-80% koncentracije amiodarona. Odtegnitev Če se peroralno odvzame, pride v dveh fazah: T1 / 2 v fazi - 4-21 ur, T1 / 2 v fazi - 25-110 dni. Po dolgotrajnem peroralnem dajanju je povprečna vrednost T1 / 2 40 dni (to je pomembno pri izbiri odmerka, saj je za stabilizacijo koncentracije v plazmi potreben vsaj 1 mesec, popolno izločanje pa lahko traja več kot 4 mesece).

Po prenehanju jemanja zdravila se nekaj mesecev nadaljuje njegovo popolno izločanje iz telesa. Upoštevati je treba farmakodinamične učinke Cordarona 10 dni in do 1 meseca po njegovem umiku. Amiodaron se izloča v žolču in blatu. Izločanje z ledvicami je zanemarljivo majhno.

Farmakokinetika zdravila.

v posebnih kliničnih primerih Neznatno izločanje zdravila z urinom omogoča predpisovanje zdravila v odpovedi ledvic v srednjih odmerkih. Amiodaron in njegovi presnovki se ne dializirajo.

Indikacije za uporabo:

Lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije; - olajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko pogostostjo krčenja ventrikularnih operacij (zlasti na ozadju sindroma WPW); - olajšanje paroksizmalnih in stabilnih oblik atrijske fibrilacije (atrijska fibrilacija) in atrijskega plapolanja. Preprečevanje recidivov - življenjsko nevarne ventrikularne aritmije in ventrikularna fibrilacija (zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim srčnim nadzorom); - supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, vklj. dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih z organsko srčno boleznijo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih brez organske bolezni srca, kadar antiaritmična zdravila drugih razredov niso učinkovita ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih s sindromom WPW; - atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija) in atrijsko plapolanje. - preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih z visokim tveganjem po nedavnem miokardnem infarktu z več kot 10 ventrikularnimi ekstrasistolami v 1 uri, kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja in zmanjšanim deležem izmetnega levega prekata (

ODDELEK OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE

Tablete so okrogle, deljive, bele ali bele s kremnim odtenkom, s simbolom vgraviranim v obliki središča in številko "200" na eni strani; V normalnih pogojih uporabe lahko tablete zlahka ločimo vzdolž linije zloma.

1 zavihek.
amiodaron hidroklorid 200 mg

Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, polividon K90F, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonski paketi.

FARMAKOLOŠKI UČINK

Antiaritmično zdravilo razreda III. Ima antiaritmične in antianginalne učinke.

Antiaritmični učinek je posledica povečanja 3 faze akcijskega potenciala, predvsem zaradi zmanjšanja toka kalija skozi kanale celičnih membran kardiomiocitov in zmanjšanja avtomatizma sinusnega vozla. Zdravilo nekonkurenčno blokira receptorje α- in β-adrenergike. Upočasni sinoatrijsko, atrijsko in nodalno prevodnost, ne da bi to vplivalo na intraventrikularno prevodnost. Cordaron poveča refraktorno obdobje in zmanjša razdražljivost miokarda. Upočasni prevodnost vzburjenja in podaljša refrakcijsko obdobje dodatnih atrioventrikularnih traktov.

Antianginalni učinek Cordarona je posledica zmanjšanja porabe kisika v miokardu (zaradi zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja OPSS), nekonkurenčne blokade α- in β-adrenergičnih receptorjev, povečanja koronarnega krvnega pretoka z neposrednim delovanjem na gladke mišice arterij, vzdrževanja srčnega izida z zmanjšanjem tlaka v aorti in zmanjšanja odpornosti na predelu aorte. ...

Cordaron nima pomembnega negativnega inotropnega učinka, zmanjšuje kontraktilnost miokarda predvsem po intravenski uporabi.

Vpliva na izmenjavo ščitničnih hormonov, zavira pretvorbo TZ v T4 (blokado tiroksin-5-deiodinaze) in blokira zajem teh hormonov s kardiociti in hepatociti, kar vodi do oslabitve spodbujevalnega učinka ščitničnih hormonov na miokard. V krvni plazmi se določi 9 mesecev po prenehanju.

Terapevtske učinke opazimo po 1 tednu (od nekaj dni do 2 tednov) po začetku jemanja zdravila.

Z vnosom Cordarona v / v njegovo delovanje doseže največ po 15 minutah in približno 4 ure po uporabi izgine. Kljub dejstvu, da se količina vbrizganega Cordarona v krvi hitro zmanjša, se doseže nasičenost tkiva z zdravilom. Če ni večkratnih injekcij, se zdravilo postopoma umakne. Ko se njegova uvedba nadaljuje ali ko je zdravilo predpisano za peroralno dajanje, nastane njegova tkivna rezerva.

FARMAKOKINETIKA

Sesanje

Po peroralni uporabi se amiodaron absorbira počasi (absorpcija je 30-50%), hitrost absorpcije je pod pomembnimi nihanji. Biološka uporabnost po peroralni uporabi se giblje od 30 do 80% pri različnih bolnikih (v povprečju približno 50%). Po enkratnem odmerku zdravila znotraj Cmax v krvni plazmi dosežemo po 3-7 urah.

Porazdelitev

Amiodaron ima velik Vd. Amiodaron se največ nabira v maščobnem tkivu, jetrih, pljučih, vranici in očesni roženici. Po nekaj dneh se amiodaron izloči iz telesa. CSS dosežemo v 1 do nekaj mesecih, odvisno od posameznih značilnosti pacienta. Vezava na beljakovine v plazmi - 95% (62% - z albuminom, 33,5% - z beta-lipoproteini).

Presnova

Presnavlja se v jetrih. Glavni presnovek, desetilamiodaron, je farmakološko aktiven in lahko poveča antiaritmični učinek glavne spojine. Vsak odmerek Cordarona (200 mg) vsebuje 75 mg joda; Ugotovljeno je bilo, da se jih 6 mg sprosti kot prosti jod. S podaljšanim zdravljenjem lahko njegova koncentracija doseže 60-80% koncentracije amiodarona.

Umik

Izločanje ob zaužitju nastopi v dveh fazah: T1 / 2 v α-fazi - 4-21 ure, T1 / 2 v β-fazi - 25-110 dni. Po dolgotrajnem peroralnem dajanju je povprečna vrednost T1 / 2 40 dni (to je pomembno pri izbiri odmerka, saj je za stabilizacijo koncentracije v plazmi potreben vsaj 1 mesec, popolno izločanje pa lahko traja več kot 4 mesece).

Po prenehanju jemanja zdravila se nekaj mesecev nadaljuje njegovo popolno izločanje iz telesa. Upoštevati je treba farmakodinamične učinke Cordarona 10 dni in do 1 meseca po njegovem umiku. Amiodaron se izloča v žolču in blatu. Izločanje z ledvicami je zanemarljivo majhno.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Neznatno izločanje zdravila z urinom omogoča predpisovanje zdravila v odpovedi ledvic v srednjih odmerkih. Amiodaron in njegovi presnovki se ne dializirajo.

NAVEDBE

Lajšanje napadov ventrikularne paroksizmalne tahikardije;

Olajšanje napadov supraventrikularne paroksizmalne tahikardije z visoko frekvenco krčenja ventrikularnih operacij (zlasti na ozadju sindroma WPW);

Olajšanje paroksizmalnih in obstojnih oblik atrijske fibrilacije (atrijska fibrilacija) in atrijskega tresenja.

Preprečevanje ponovitve

Življenjsko nevarne ventrikularne aritmije in ventrikularna fibrilacija (zdravljenje je treba začeti v bolnišnici s skrbnim srčnim nadzorom);

Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, vklj. dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih z organsko srčno boleznijo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih brez organske bolezni srca, kadar antiaritmična zdravila drugih razredov niso učinkovita ali obstajajo kontraindikacije za njihovo uporabo; dokumentirani napadi ponavljajoče se vztrajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije pri bolnikih s sindromom WPW;

Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija) in atrijsko plapolanje.

Preprečevanje nenadne aritmične smrti pri bolnikih z visokim tveganjem po nedavnem miokardnem infarktu z več kot 10 ventrikularnimi ekstrasistolami v 1 uri, kliničnimi manifestacijami kroničnega srčnega popuščanja in zmanjšanim izmetnim deležem levega prekata (Cordaron se še posebej priporoča bolnikom z organskimi boleznimi srca (vključno z z ishemično boleznijo srca), ki ga spremlja disfunkcija levega prekata.

Zdravilo Cordaron za intravensko dajanje je namenjeno samo bolnikom, če je potreben hiter antiaritmični učinek ali kadar zdravila ni mogoče jemati peroralno.

NAČIN DOSINGA

Za peroralno dajanje

Pri predpisovanju zdravila v nakladalnem odmerku se lahko uporabljajo različne sheme. Če se uporablja v bolnišnici, se začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, giblje od 600-800 mg / dan do največ 1200 mg / dan (običajno v 5-8 dneh).

Za ambulantno dajanje se začetni odmerek, razdeljen na več odmerkov, giblje od 600 mg do 800 mg / dan (ponavadi v 10-14 dneh).

Vzdrževalni odmerek je določen s hitrostjo 3 mg / kg telesne teže na dan in lahko znaša od 100 mg / dan do 400 mg / dan, če ga jemljemo 1-krat na dan. Uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek. Ker Amiodaron ima zelo dolgo razpolovno dobo, zdravilo se lahko jemlje vsak drugi dan (200 mg se lahko daje vsak drugi dan, priporoča se 100 mg na dan) ali pa si odmori (2 dni v tednu).

Za raztopino za intravensko aplikacijo

Nakladalni odmerek Cordarona je na začetku 5-7 mg / kg telesne teže v 250 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze) v 30-60 minutah. Terapevtski učinek Cordarona se pojavi v prvih minutah uporabe in postopoma izgine, kar zahteva korekcijo hitrosti njegove uporabe v skladu z rezultati zdravljenja.

Za vzdrževalno terapijo je zdravilo predpisano kot stalna ali občasna (2-3-krat na dan) intravenska infuzija v 5% raztopini dekstroze (glukoze) več dni v odmerku do 1200 mg / dan. Po intravenski aplikaciji nakladalnega odmerka lahko namesto nadaljevanja intravenske infuzije preidemo na jemanje Cordarona peroralno v odmerku 600-800 mg do 1200 mg / dan. Od prvega dne intravenskega dajanja zdravila Cordaron je priporočljivo začeti postopen prehod na jemanje zdravila znotraj.

Pri izvajanju intravenskih injekcij zdravilo dajemo v odmerku 5 mg / kg vsaj 3 minute. Cordarona ne smete jemati v isti brizgi z drugimi zdravili!

Pri intravenski infuziji se koncentracija pod 600 mg / l ne sme uporabljati. Za pripravo raztopin za intravensko uporabo uporabite samo 5% raztopino dekstroze (glukoze).

STRANSKI UČINEK

Raztopina za intravensko dajanje

Sistemske reakcije: občutek vročine, povečano znojenje, znižanje krvnega tlaka (običajno zmernega in prehodnega); primeri hude arterijske hipotenzije ali kolapsa (poročali so s prevelikim odmerjanjem ali prehitrim dajanjem), zmerno bradikardijo (v nekaterih primerih, zlasti pri starejših bolnikih, hudo bradikardijo in v izjemnih primerih zaustavitev sinusnega vozla, kar zahteva prekinitev zdravljenja); redko - proaritmično delovanje. Na začetku terapije se poveča aktivnost jetrnih transaminaz v krvnem serumu, ki običajno ostane zmerna (1,5-3 krat višja od zgornje meje norme / VGN /) in se praviloma normalizira z zmanjšanjem odmerka ali celo spontano. Ob znatnem povečanju ravni transaminaz je treba zdravljenje prekiniti. Obstajajo osamljena poročila o primerih akutne odpovedi jeter z visoko stopnjo jetrnih transaminaz v serumu in / ali zlatenici (nekateri smrtni). V izoliranih (izredno redkih) primerih so opazili anafilaktični šok, benigno intrakranialno hipertenzijo (psevdotumor možganov), bronhospazem in / ali apnejo pri bolnikih s hudo respiratorno odpovedjo, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo. Opazili so več primerov akutne respiratorne stiske, povezane predvsem z intersticijskim pnevmonitisom.

Lokalne reakcije: flebitis (izogniti se je mogoče z uporabo centralnega venskega katetra).

Za peroralno dajanje

S strani srčno-žilnega sistema: bradikardija (večinoma zmerna in odvisna od odmerka); v nekaterih primerih (z disfunkcijo sinusnega vozla, pri starejših) - huda bradikardija; v izjemnih primerih - sinusni blok; redko - motnje prevodnosti (sinoatrična blokada, AV blokada različnih stopenj, intraventrikularna blokada); v nekaterih primerih - pojav novih aritmij ali poslabšanje obstoječih, v nekaterih primerih - s poznejšim srčnim zastojem (glede na razpoložljive podatke je nemogoče vzpostaviti povezavo z uporabo zdravila, z resnostjo poškodbe srca ali z neučinkovitostjo zdravljenja). Ti učinki so opaženi predvsem v primerih skupne uporabe zdravila Cordaron z zdravili, ki podaljšajo obdobje repolarizacije ventriklov srca (interval QTc) ali v primeru neravnovesja elektrolitov.

S strani organa vida: mikrodepoziti lipofuscina v očesni roženici (skoraj vedno prisotni) so običajno omejeni na območje zenice, so po ukinitvi zdravila reverzibilni, včasih vodijo do okvare vida v obliki obarvanega halo pri močni svetlobi ali občutka megle; v nekaterih primerih - nevropatija / optični nevritis (povezava z vnosom amiodarona do danes ni bila jasno določena).

Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost; eritem (med radioterapijo); v nekaterih primerih - izpuščaji (ponavadi nespecifični), eksfoliativni dermatitis (povezava z vnosom zdravila uradno ni bila vzpostavljena); s podaljšano uporabo v velikih odmerkih - sivkasto ali modrikasto pigmentacijo kože (po prenehanju zdravljenja počasi izgine).

Od endokrinega sistema: v takih primerih zvišanje ravni T3 v krvnem serumu (T4 ostane normalen ali rahlo nizek), če kliničnih znakov motnje delovanja ščitnice odvzem zdravila ni potreben); lahko se razvije hipotiroidizem (blago povečanje telesne teže, zmanjšana aktivnost, izrazitejši / v primerjavi s pričakovano / bradikardija); hipertiroidizem (tako med terapijo kot tudi več mesecev po ukinitvi zdravila). Sum na hipertiroidizem se lahko pojavi z naslednjimi blagimi kliničnimi simptomi: izguba telesne mase, razvoj aritmij, angina pektoris, srčno popuščanje. Diagnozo potrdi očitno zmanjšanje serumskega TSH. Zdravilo Amiodaron je treba ukiniti.

Na delu prebavnega sistema: slabost, bruhanje, motnje okusa (ponavadi se pojavijo na začetku terapije, kadar se uporabljajo pri nalaganju odmerkov, zmanjšujejo pa se z zmanjšanjem odmerka); na začetku zdravljenja - izolirano povečanje (1,5-3-krat večje od VGN) aktivnosti jetrnih transaminaz (zmanjšanje z zmanjšanjem odmerka zdravila ali celo spontano); v nekaterih primerih - akutna disfunkcija jeter in / ali zlatenica (zahtevajo ukinitev zdravila), maščobna hepatoza, ciroza. Klinični simptomi in laboratorijske spremembe so lahko minimalni (možna je hepatomegalija, povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz se poveča v 1,5 do 5-krat v primerjavi z VGN); zato je med zdravljenjem priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter.

Iz dihal: v nekaterih primerih - pneumonitis, fibroza, plevritis, bronhiolitis obliterani s pljučnico (včasih smrtno), bronhospazem pri bolnikih s hudimi boleznimi dihal (zlasti z bronhialno astmo), sindromom akutne respiratorne stiske pri odraslih.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: redko - senzimotorne periferne nevropatije in / ali miopatije (običajno reverzibilne po odvzemu zdravila), ekstrapiramidalni tremor, možganska ataksija; v redkih primerih - benigna intrakranialna hipertenzija, nočne more.

Alergijske reakcije: redko - vaskulitis, okvara ledvic s povečano koncentracijo kreatinina, trombocitopenija; v nekaterih primerih - hemolitična anemija, aplastična anemija.

Drugi: alopecija; v nekaterih primerih - epididimitis, impotenca (povezava z uporabo zdravila ni bila vzpostavljena).

KONTRAINDIKACIJE

Za peroralno dajanje

SSSU (sinusna bradikardija, sinoatrična blokada), razen primerov popravljanja z umetnim srčnim spodbujevalnikom;

Kršitve AV in intraventrikularne prevodnosti (AV blok II in III stopnje, blok vej svežnja), če ni umetnega spodbujevalnika (spodbujevalnika);

Disfunkcija ščitnice (hipotiroidizem, hipertiroidizem);

Hipokalemija;

Srčno popuščanje (v fazi dekompenzacije);

Hkratni vnos zaviralcev MAO;

Intersticijska bolezen pljuč;

Nosečnost;

Dojenje;

Za raztopino za intravensko aplikacijo

SSSU (sinusna bradikardija, sinoatrična blokada), razen bolnikov z umetnim srčnim spodbujevalnikom (nevarnost ustavitve sinusnega vozla);

AV blok II in III stopnje, motnje intraventrikularne prevodnosti (blokada dveh in treh krakov snopa Hisa); v teh primerih se lahko IV amiodaron uporablja v specializiranih oddelkih pod krinko umetnega spodbujevalnika (spodbujevalnika);

Akutno srčno-žilno popuščanje (šok, kolaps);

Huda arterijska hipotenzija;

Hkratna uporaba z zdravili, ki lahko povzročijo polimorfno ventrikularno tahikardijo tipa "pirouette";

Disfunkcija ščitnice (hipotiroidizem, hipertiroidizem);

Nosečnost;

Dojenje;

Starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni);

Preobčutljivost za jod in / ali amiodaron.

IV injiciranje je kontraindicirano pri hudi okvari delovanja pljuč (intersticijska pljučna bolezen), kardiomiopatiji ali dekompenziranem srčnem popuščanju (morda poslabšanju bolnikovega stanja).

Previdno uporabljajte pri kroničnem srčnem popuščanju, odpovedi jeter, bronhialni astmi, v starosti (zaradi velikega tveganja hude bradikardije).

HITROST IN LAKACIJA

Med nosečnostjo je Cordaron predpisan samo iz zdravstvenih razlogov, ker zdravilo vpliva na ščitnico ploda.

Amiodaron se v pomembnih količinah izloča v materino mleko, zato je zdravilo kontraindicirano za uporabo med dojenjem.

POSEBNA NAVODILA

Pred in med zdravljenjem se priporoča študija EKG. Zaradi podaljšanja obdobja repolarizacije ventriklov srca farmakološko delovanje Cordarona povzroči določene spremembe EKG-ja: pojavijo se lahko podaljšanje intervala QT, valovi QTc, U. Dovoljeno je povečanje intervala QTc za največ 450 ms ali največ 25% začetne vrednosti. Te spremembe niso manifestacija toksičnega učinka zdravila, kljub temu pa je treba spremljati prilagoditev odmerka in oceniti možen proaritmogeni učinek Cordarona.

Upoštevati je treba, da imajo starejši bolniki izrazitejše znižanje srčnega utripa.

Z razvojem AV blokade II ali III stopnje, sinoatrične ali bifascikularne blokade je treba zdravljenje s Cordaronom prekiniti.

Pojav kratke sape ali neproduktivnega kašlja je lahko povezan s toksičnim učinkom Cordarona na pljuča. Pri bolnikih z naraščajočo kratkim sapo med telesnim naporom, ne glede na poslabšanje njihovega splošnega stanja (povečana utrujenost, izguba telesne teže, zvišana telesna temperatura), je treba pred začetkom zdravljenja opraviti rentgen prsnega koša. Dihalne motnje so praviloma reverzibilne z zgodnjim odvzemom amiodarona. Klinični simptomi se običajno odpravijo v 3-4 tednih, nato pa pride do počasnejšega okrevanja radiografske slike in delovanja pljuč (več mesecev). Zato morate razmisliti o možnosti ponovne ocene zdravljenja z amiodaronom in imenovanja GCS.

Če se med jemanjem Cordarona pojavi zamegljen vid ali zmanjšana ostrina vida, je priporočljivo opraviti popoln oftalmološki pregled, vključno s fundoskopijo. Primeri optične nevropatije in / ali optičnega nevritisa zahtevajo odločitev o ustreznosti uporabe zdravila Cordaron.

Cordaron vsebuje jod (200 mg vsebuje 75 mg joda), zato lahko vpliva na rezultate testov za kopičenje radioaktivnega joda v ščitnici, ne vpliva pa na zanesljivost določanja T3, T4 in TSH. Amiodaron lahko povzroči disfunkcijo ščitnice, zlasti pri bolnikih z anamnezo ščitnice (vključno z družinsko anamnezo). Zato je treba pred začetkom zdravljenja, med zdravljenjem in nekaj mesecev po koncu zdravljenja opraviti skrben klinični in laboratorijski nadzor. Pri sumu na disfunkcijo ščitnice je treba izmeriti serumski TSH. Ko se pojavijo znaki hipotiroidizma, običajno opazimo normalizacijo delovanja ščitnice v 1-3 mesecih po prenehanju zdravljenja. V življenjsko nevarnih situacijah lahko zdravljenje z amiodaronom nadaljujemo s hkratnim dodajanjem levotiroksina. Serumske ravni TSH služijo kot vodilo za odmerjanje levotiroksina. Če se pojavijo znaki hipertiroidizma, je treba amiodaron ukiniti. Normalizacija delovanja ščitnice se običajno pojavi v nekaj mesecih po odvzemu zdravila. V tem primeru se klinični simptomi normalizirajo prej kot normalizacija ravni hormonov, ki odražajo delovanje ščitnice. V hudih primerih je potrebna nujna zdravniška pomoč. Zdravljenje je v vsakem primeru izbrano individualno in vključuje antitiroidna zdravila (ki morda niso vedno učinkovita), GCS, zaviralce beta.

Cordaron za intravensko uporabo se uporablja samo na specializiranem oddelku bolnišnice pod stalnim nadzorom EKG, krvnega tlaka. V tem primeru je treba zdravilo Cordaron dajati kot infuzijo in ne kot injekcijo zaradi nevarnosti hemodinamičnih motenj (arterijska hipotenzija, akutna srčno-žilna odpoved).

IV injekcijo Cordarona je treba izvajati samo v nujnih primerih, kadar ni drugih terapevtskih možnosti, in samo na oddelkih za intenzivno zdravljenje srca s stalnim nadzorom EKG.

Kadar se Cordaron daje v obliki injekcije, je treba odmerek približno 5 mg / kg dati vsaj 3 minute. Injekcije se ne sme ponoviti prej kot 15 minut po prvi injekciji, četudi je zadnja sestavljala samo eno ampulo (možen je nepovraten kolaps).

Posebna previdnost je potrebna pri infundiranju zdravila v primeru arterijske hipotenzije, hude dihalne odpovedi, dekompenzirane kardiomiopatije ali hudega srčnega popuščanja.

Bolniki se morajo izogibati dolgotrajnemu izpostavljanju soncu in UV-sevanju (ali uporabljati zaščito pred soncem).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov

Trenutno ni dokazov, da Cordaron vpliva na sposobnost vožnje vozil in uporabe mehanizmov.

OVERDOSE

Simptomi: sinusna bradikardija, srčni zastoj, ventrikularna tahikardija, paroksizmalna ventrikularna tahiaritmija tipa "pirouette", motnje krvnega obtoka, motnje delovanja jeter, znižanje krvnega tlaka.

Zdravljenje: izvaja se simptomatska terapija (izpiranje želodca, imenovanje holestiramin, z bradikardijo - beta-adrenostimulansi ali namestitev srčnega spodbujevalnika, s tahikardijo tipa "pirouette" - intravensko dajanje magnezijevih soli, zmanjšanje srčne stimulacije). Amiodaron in njegovi presnovki se z dializo ne odstranijo.

Podatkov o prevelikem odmerjanju z intravenskim dajanjem Cordarona ni.

INTERAKCIJE DROGA

Medtem ko Cordaron jemljete z antiaritmičnimi zdravili (vključno z bepridilom, zdravili razreda A A, sotalolom), pa tudi z vinkaminom, sulftopridom, eritromicinom za intravensko aplikacijo, parenteralnim pentamidinom, tveganje za razvoj polimorfne paroksizmalne ventrikularne tahikardije tipa "pirouette" narašča. Zato so te kombinacije kontraindicirane.

Kombinirano zdravljenje z zaviralci beta, nekaterimi zaviralci kalcijevih kanalov (verapamil, diltiazem) ni priporočljivo, ker lahko se razvijejo kršitve avtomatizma (ki se kažejo z bradikardijo) in prevodnosti.

Kordarona ni priporočljivo uporabljati hkrati z odvajali (spodbujajo črevesno gibljivost), kar lahko povzroči hipokalemijo, ker tveganje za nastanek ventrikularne tahikardije tipa "pirouette" se poveča.

Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi zdravila Cordaron z zdravili, ki povzročajo hipokalemijo (diuretiki, sistemski kortikosteroidi in mineralokortikoidi, tetrakozaktid, amfotericin B / za IV dajanje /), ker možen je razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirouette".

Ob hkratni uporabi Cordarona z antikoagulanti za peroralno dajanje se poveča tveganje za krvavitev (zato je treba nadzorovati raven protrombina in prilagoditi odmerek antikoagulantov).

Ob sočasni uporabi zdravila Cordaron s srčnimi glikozidi se lahko pojavijo kršitve avtomatizma (ki se kažejo z izrazito bradikardijo) in motnje atrioventrikularne prevodnosti. Poleg tega je možno povečati koncentracijo digoksina v krvni plazmi zaradi zmanjšanja očistka (zato je potrebno nadzorovati koncentracijo digoksina v krvni plazmi, opraviti EKG in laboratorijski nadzor ter po potrebi spremeniti režim odmerjanja srčnih glikozidov).

Ob hkratni uporabi Cordarona s fenitoinom, ciklosporinom, flekainidom je možno povečanje koncentracije slednjega v krvni plazmi (zato je treba spremljati koncentracijo fenitoina, ciklosporina, flekainida v krvni plazmi in po potrebi prilagoditi njihov odmerek).

Opisani so primeri bradikardije (odporne na atropin), arterijske hipotenzije, motenj prevodnosti, zmanjšanega srčnega izpuščaja pri bolnikih, ki so jemali Cordaron in so bili pod splošno anestezijo.

Pri uporabi kisikove terapije v pooperativnem obdobju pri bolnikih, ki so prejemali Cordaron, so bili opisani redki primeri hudih dihalnih zapletov, včasih smrtnih (sindrom akutnega respiratornega stresa pri odraslih).

Če uporabljamo skupaj s simvastatinom, je možno povečati tveganje za neželene učinke (predvsem rabdomiolizo) zaradi kršitve presnove simvastatina (če je potrebno uporabiti takšno kombinacijo, odmerek simvastatina ne sme presegati 20 mg / dan, če s takšnim odmerkom ne dosežemo terapevtskega učinka, morate preiti na drugega zdravilo za zniževanje lipidov).

POGOJI SPROSTITVE IZ FARMACIJE
Zdravilo je na voljo na recept. Zdravilo v obliki raztopine za intravensko aplikacijo je namenjeno uporabi le v bolnišničnem okolju.

NAVODILA ZA SHRANJEVANJE IN OBDOBJE

Zdravilo v obliki tablet je treba hraniti pri sobni temperaturi (ne višji od 30 ° C). Rok uporabnosti tablet je 3 leta. Zdravilo v obliki raztopine za intravensko aplikacijo je treba hraniti na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti raztopine za intravensko dajanje je 2 leti.

Cordaron se nanaša na kardiovaskularna zdravila. Oddaja se le na recept.

Farmakološko delovanje zdravila Cordaron

Cordaron je antiaritmično zdravilo tretjega razreda. Odpravlja angino pektoris in aritmijo, pomaga blokirati adrenergične receptorje, upočasni sinoatrijsko, atrijsko in nodalno prevodnost, ne da bi to vplivalo na intraventrikularno prevodnost.

Tudi zdravilo zmanjšuje miokardno ekscitabilnost, podaljša refraktorno obdobje. Cordaron ima tudi antianginalni učinek zaradi zmanjšanja porabe kisika v miokardu. To je posledica zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja celotne vaskularne periferne odpornosti. Zaradi neposrednega vpliva na muskulaturo arterij Cordaron poveča koronarni krvni pretok, poleg tega zdravilo podpira srčni izhod, zmanjšuje kontraktilnost miokarda.

Po pregledih Cordaron doseže največjo aktivnost 15 minut po intravenskem dajanju, zdravilni učinek na telo traja štiri ure. Postopoma se količina zdravila v krvi zmanjšuje, vendar to ne moti nasičenosti tkiv z njim. Če bolnik ne dobi večkratnih injekcij, se zdravilo izloči iz telesa v nekaj mesecih.

Obrazec za sprostitev

Cordaron je na voljo v obliki raztopine in tablet.

Indikacije za uporabo Cordarona

Zdravilo Cordaron se uporablja za lajšanje napadov paroksizmalne tahikardije, za zaustavitev paroksizmalne ventrikularne in supventrikularne tahikardije, ki jo spremlja velika frekvenca ventrikularnih kontrakcij, za odstranjevanje paroksizmalnih in trdovratnih oblik atrijske fibrilacije kot tudi atrijskega tresenja.

Po pregledih Cordarona je zdravilo učinkovito pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo zaradi srčnih bolezni organskega izvora (vključno s koronarno srčno boleznijo), ki jih spremlja sprememba funkcije levega prekata.

Navodila za uporabo Cordarona

Po navodilih se tablete Cordaron jemljejo po več shemah.

Zdravljenje v ambulanti se začne s 600 do 800 miligramov zdravila na dan, razdeljeno večkrat. Po intervalu od 10 do 14 dni, ko skupna količina zaužitega zdravila doseže 10 gramov, bolniku priporočamo, da vzame vzdrževalni odmerek, ki je predpisan s hitrostjo 3 miligramov na kilogram teže (v povprečju od 100 do 400 miligramov na dan).

Med bolniškim zdravljenjem bolniku najprej predpišemo zdravilo od 600 do 800 gramov na dan (dovoljen je največji odmerek 1200 miligramov). V 5-8 dneh prinesite do 10 gramov.

Ker ima Cordaron dolgo razpolovno dobo, je lahko dnevni vnos zdravila v količini 100 miligramov, vsak drugi dan pa 200 miligramov. Dva dni v tednu so dovoljeni odmori pri jemanju zdravila.

Raztopina Cordarona se uporablja za intravenske injekcije in infuzije. Za infundiranje je obremenitveni odmerek za odraslega 5 miligramov na kilogram telesne teže. Cordaron raztopimo v 250 ml 5% glukoze. Infuzija traja od 20 minut do 2 uri. Čez dan se uvod ponovi 2-3 krat.

Sčasoma učinek zdravila postopoma upada, zato je priporočljiva vzdrževalna infuzija, za katero se odraslim predpiše dajanje drog s hitrostjo od 10 do 20 miligramov na 1 kilogram teže (v povprečju 600 do 800 miligramov na dan, največji odmerek ne presega 1200 miligramov) ... Ta odmerek se pred uporabo razredči v 250 mililitrih 5% glukoze.

Priporočeni odmerek za odrasle bolnike je 5 miligramov na kilogram telesne teže. Postopek se izvede v treh minutah, naslednja injekcija - ne prej kot 15 minut po prejšnjem. Če je potrebno nadaljevati zdravljenje, je priporočljivo preiti na infundiranje.

Cordaron lahko uporabljajo tudi otroci, ko dopolnijo tri leta starosti. Odmerjanje je 5 miligramov na kilogram telesne teže. Brizga ne sme vsebovati nobenega drugega zdravila, razen Cordarona, njeno mešanje z drugimi zdravili ni dovoljeno.

V primeru prevelikega odmerka zdravila so možni: sinusna bradikardija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, srčni zastoj, ventrikularna tahikardija tipa "pirouette", moteno delovanje jeter in krvni obtok, znižanje krvnega tlaka.

Za odpravo simptomov prevelikega odmerjanja je predpisano simptomatsko zdravljenje, vključno z izpiranjem želodca, jemanjem holestiramina, za tahikardijo tipa "pirouette" - intravensko dajanje magnezijevih soli, pa tudi zmanjšanje srčne stimulacije, za bradikardijo, beta-stimulanse ali namestitev spodbujevalnika.

Neželeni učinki Cordarona

Uporaba zdravila lahko privede do: odlaganja lipofuscina v roženicnem epiteliju, fotosenzibilnosti, hipotiroidizma, hipertiroidizma, bradikardije, hipotenzije, zmanjšane AV prevodnosti, alveolitisa, slabosti, motenj jeter, resnosti epigastrike.

Obstajajo pregledi zdravila Cordarone kot zdravila, ki izzove pojav tremorja in razvoj periferne nevropatije.

S parenteralno aplikacijo se lahko pojavijo vročina, potenje, apneja, bronhospazem, flebitis in zvišan intrakranialni tlak.

Kontraindikacije za uporabo Cordarona

V skladu z navodili ni priporočljivo predpisovati Cordarona v tabletah v primeru nestrpnosti pacienta na amiodaron ali jod, ob šibkosti sinusnega vozla, spremembah intraventrikularne in atrioventrikularne prevodnosti, motenju ščitnice, hipokalemiji, srčnem popuščanju, intersticijski pljučni bolezni.

Poleg tega je zdravilo v tabletah kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let, pa tudi pri doječih in nosečnicah.

Ni dovoljeno intravensko dajati zdravila Cordaron otrokom, mlajšim od treh let, in doječim ženskam. Za nosečnice je zdravilo predpisano le izjemoma.

Sočasna uporaba zdravila Cordaron z antiaritmiki, pa tudi s sulftopridom, vinkaminom, pentamidinom za parenteralno uporabo, eritromicinom za intravensko uporabo ni priporočljiva, saj se lahko razvijejo ventrikularna tahikardija tipa "pirouette".

Prepovedano je izvajati kombinirano zdravljenje z zaviralci beta, pa tudi s posameznimi zaviralci kalcijevih kanalčkov (ti vključujejo: verapamil, diltiazem). Posledice hkratnega jemanja zdravila Cordaron s temi zdravili so lahko kršitev avtomatizma (v obliki bradikardije) in prevodnosti.

Cordaron je prepovedan jemati skupaj z odvajali, zdravili, ki izzovejo hipokalemijo, z antikoagulanti, s srčnimi glikozidi, s ciklosporinom, fenitoinom, flekainidom, simvastatinom. Poleg tega Cordaron v skladu z navodili ne priporočamo bolnikom, ki so pod splošno anestezijo.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Pripravek v obliki tablet je priporočljivo hraniti v temnem prostoru pri pozitivni temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti je tri leta. Raztopina Cordarona za intravensko aplikacijo se hrani na suhem mestu, kjer temperatura ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je dve leti.