Kaj so beta in alfa zaviralci zdravil, njihova razvrstitev. Razlike v farmakoloških lastnostih zaviralcev beta in njihovem kliničnem pomenu Zaviralci zdravil

In blokatorji adrenergičnih receptorjev lfa so zdravila z mešanim delovanjem, ki lahko razširijo krvne žile, zmanjšajo njihov tonus, normalizirajo pretok krvi skozi arterije in s tem prilagodijo raven tlaka.

Za razliko od zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta veliko tovrstnih zdravil ne vpliva na srčni utrip, kar omogoča njihovo uporabo v večjem številu kliničnih primerov.

Vendar pa tukaj obstaja omejitev in pomembna. Na farmacevtskem trgu so predstavljena tudi mešana zdravila, ki delujejo sistemsko.

Izbira določenega zdravila in shema njegove uporabe je prednost kardiologa po temeljiti neposredni diagnozi.

Hkrati je verjetna sprememba načina uporabe; med dinamičnim opazovanjem lahko ugotovimo neučinkovitost ali slabo toleranco. Naloga je težka, sami je ne morete rešiti.

V telesu obstajajo štiri vrste adrenalinskih receptorjev: beta-1,2 in alfa-1,2.

Vsi se tako ali drugače odzovejo na povečanje koncentracije določene snovi in \u200b\u200bta dejavnik dojemajo kot signal za zožitev arterij, zvišanje pritiska, mobilizacijo telesa za boj, telesno aktivnost.

Ta naravni mehanizem je človek podedoval od daljnih prednikov in ima "divje" korenine.

• Alfa 1 adrenergični receptorji se nahajajo v arteriolah, zagotavljajo njihov krč, zvišujejo krvni tlak in zmanjšujejo lumen krvnih žil.
• Adrenergični receptorji alfa 2, nasprotno, širijo krvne žile in znižujejo krvni tlak.

Alfa blokatorji imajo kompleksen učinek na kardiovaskularne strukture in ustvarjajo več koristnih učinkov hkrati:

• Širitev posod vseh kalibrov. Posebej opazno je delovanje zdravila na perifernem obtočilnem sistemu, kar bistveno izboljša mikrocirkulacijo v okončinah, srcu in možganih.

Vendar je glavni učinek tega ukrepa zmanjšanje krvni pritisk zaradi dodatnega zmanjšanja tona krvnih žil (njihove širitve).

Odpornost pade, tekoče tkivo se brez težav premika po sistemu.

• Normalizacija presnovnih procesov v srcu, vzporedno z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa zmanjšujejo potrebo miokarda po kisiku.

To je pomembno, ker je v tem primeru dovoljeno uporabljati zdravila pri bolnikih s srčnim popuščanjem, vključno s starejšimi in drugimi, kadar zdravljenje z zaviralci beta ni mogoče.

• Normalizacija presnove ogljikovih hidratov... Učinek ni neposredno povezan s srčnimi patologijami.

Njeno bistvo je v sposobnosti zmanjšanja odpornosti na inzulin, tkiva postanejo bolj občutljiva na njegov vpliv in začne se boljša absorpcija glukoze.

Zato so zaviralci alfa kot dodatno sredstvo, zlasti z vzporednim potekom kardiovaskularnih nepravilnosti, predpisani diabetikom (ne glede na to, katera oblika bolezni je prisotna, 1 ali 2).

• Obnova metabolizma lipidov. Zdravila lahko zavirajo asimilacijo "slabega" holesterola, ne da bi vplivala na koncentracijo "dobrega" holesterola (tako imenovani lipoproteini visoke gostote). Zaviralci alfa lahko tudi preprečijo nastanek holesterolskih plakov. Zato so zdravila dovoljena in priporočljiva za uporabo pri aterosklerozi kot dodatno sredstvo za odpravo motenj presnove maščob.
• Lajšanje edema, vnetja. Učinek nima nič skupnega s kardiovaskularnim sistemom in ga vsi zaviralci alfa-receptorjev nimajo v enaki meri. Vendar je ta ukrep povzročil povpraševanje po zdravilih v urološki praksi. Zaradi sposobnosti sproščanja vratu mehur in olajšajo odvajanje urina, se nekateri predmeti aktivno uporabljajo za kompleksno terapijo prostatitisa in benigna hiperplazija žlez (adenom) kot simptomatsko zdravilo.

Govorimo le o zaviralcih adrenergičnih receptorjev alfa-2. Imena, ki vplivajo na 1. vrsto, imajo nekaj razlik.

Večina jih torej zviša krvni tlak, povzroči stenozo (zožitev) krvnih žil, zato se v kardiološki praksi ne uporabljajo (z izjemo le nekaj zdravil).

Podobna zdravila se uporabljajo na ozkem področju kot del zdravljenja erektilne disfunkcije in nekaterih drugih stanj.

Razvrstitev

Tipizacija se izvaja iz več razlogov. Mehanizem dela lahko štejemo za ključnega.

V skladu s tem obstajajo: zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1, alfa-2 in mešana zdravila, ki hkrati mahajo z alfa-1 in 2.

Uporablja se druga klasifikacija. Temelji na selektivnosti uporabe zdravil.

Kardioselektivno (alfa-1) ne vpliva na srčni utrip, znižuje krvni tlak, normalizira presnovne procese, trofiko tkiv in ima sposobnost, da obnovi pretok krvi.

Neselektivno deluje hkrati na vse receptorje alfa tipa (tako 1 kot 2), zato lahko zmanjšajo srčni utrip, kar ni vedno zaželeno.

Zaviralci receptorjev alfa 1 (selektivni)

Zdravila se pogosto uporabljajo v okviru kardiološke prakse, zdravljenja impotence in spolne nezmožnosti pri moških.

Dodatne indikacije so benigna hiperplazija prostate, njeno vnetje, septična in neinfektivna ter moten odtok urina.

Splošna dejanja vseh zdravil te podskupine lahko predstavimo z majhnim seznamom:

• Sprostitev mišic prostate dela sečnice, vratu mehurja in s tem izginotje krča normalizira odvajanje urina.
• Normalizacija pretoka krvi v medeničnem predelu. Zaradi tega obstaja boljše polnjenje kavernoznih teles, obnavljanje moči v sorazmerno kratkem času.

Urapidil

Najnovejši, najbolj učinkovit in varno zdravilo alfa-1 adrenergični blokator perifernega in centralnega delovanja, trgovsko ime Ebrantil.

Glavna naloga zdravila je samo boj s hudimi odpornimi oblikami hipertenzije in simptomatskim zvišanjem krvnega tlaka. Tudi krize.

Čudno je, da ni nobenih resnih razlogov za zavrnitev uporabe. Ne izzove akutne hipotenzivne reakcije in refleksne tahikardije (ki jo povzroči vazodilatacija).

Urapidil ni odobren za uporabo pri otrocih, nosečnicah. Tudi ob prisotnosti drugih bolezni srčnih struktur je vredno začeti zdravljenje z majhnimi odmerki, sicer ni razloga za zavrnitev.

Študije kažejo, da so neželeni učinki razmeroma pogosti, vendar jih tudi zlahka prenašamo, zaradi česar je Urapidil zdravilo, ki ga lahko predpišemo med tečajem in celo za dolgotrajno uporabo.

Prazosin

Uporablja se za zdravljenje mešanih stanj kardio profila. Predvsem za odpravo arterijske hipertenzije in simptomatski dvig tlaka.

Tudi kongestivno srčno popuščanje, ne glede na fazo tečaja.

Ima selektivni učinek, selektivno vpliva na nekatere receptorje, druge pa pušča nedotaknjene.

Tamsulozin

Ni primeren za zdravljenje srčnih bolezni, ker ima sposobnost, da v majhni meri vpliva na muskulaturo žil, zaradi česar je opaziti zvišanje krvnega tlaka.

Ime se je pogosto uporabljalo v urologiji kot sredstvo za simptomatsko korekcijo benigne hiperplazije prostate in prostatitisa.

Zdravilo je navedeno kot vitalno. Zaradi obilice kontraindikacij in neželenih učinkov se ne sme in ne sme uporabljati samostojno.

Zdravniki strogo spremljajo toleranco, da lahko prilagodijo odmerek ali celo sam potek.

Silodozin

Trgovsko ime Urorek. Ima podoben farmakološki učinek kot tamsulozin, vendar deluje blažje.

Kontraindikacij je manj, kar omogoča uporabo zdravila pri večjem številu bolnikov.

Celoten seznam zaviralcev alfa-1 je predstavljen v tabeli:

Zaviralci alfa-2

Ne uporabljajo se za zdravljenje bolezni kardiološkega profila, saj imajo zelo šibek učinek na žile notranjih organov.

Edini predstavnik skupine je Yohimbine. Je prehransko dopolnilo (BAA), ki izboljšuje erektilno funkcijo.

Selektivno blokira osrednje in periferne presinaptične in postsinaptične (v velikih odmerkih) alfa2-adrenergične receptorje.

Ima spodbuden učinek na centralni živčni sistem. Poveča spolno željo, poveča erekcijo, normalizira moč.

Zdravilo je predpisano previdno pri vzporednem jemanju zdravil za normalizacijo krvnega tlaka.

Glavni učinek se lahko poveča z močnim padcem vitalnih znakov.

Zaviralci alfa 1-2 (neselektivni)

Razširijo posode vseh kalibrov, zmanjšajo njihov skupni periferni upor in obremenitev srca.

Zmanjšajte tveganje za nenadno srčno smrt za 20-50% pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo ali srčnim popuščanjem.

Mešana zdravila

Imajo kombinirane lastnosti: hkrati blokirajo tako alfa kot beta adrenergične receptorje. Imena je veliko, med njimi ni bistvene razlike.

Nekateri imajo večji učinek na srčno komponento, drugi na žilno komponento. Izbor zdravila opravi kardiolog s testi, zato je priporočljivo predpisati tečaj v bolnišnici.

Torej bodo tveganja manjša, hitrost odziva večja, kar vam bo omogočilo, da v kratkem času izberete zdravljenje in normalizirate bolnikovo stanje.

Indikacije

V vseh primerih razlogi za prijavo ne bodo enaki. Ločimo pa lahko več skupin.

Kot del normalizacije srčne aktivnosti:

• Arterijska hipertenzija, ne glede na vrsto. Vključno s simptomatsko rastjo kazalnikov tonometra. Uporablja se za dolgotrajno izpostavljenost, kot večina obravnavanih zdravil, ali za nujno pomoč v nujnih primerih.
• Srčno popuščanje različnih oblik. V vseh primerih. Značilna značilnost zaviralcev alfa je njihova sposobnost zmanjšanja potrebe po kisiku v srčnih strukturah. Opažena je tudi obnova presnovnih procesov.
• Nujne primere kot miokardni infarkt. Katere simptome lahko uporabimo za prepoznavanje stanja pred infarktom?

Indikacije zunaj srca:

• Benigna hiperplazija prostate. Včasih se je imenoval adenom prostate.

Spremlja ga rast tega majhnega organa s stiskanjem sečničnega kanala in kršitvijo normalnega odtoka urina.

Položaj poslabša razvoj refleksnega krča vratu mehurja. Za lajšanje simptomov so predpisani zaviralci alfa.

• Prostatitis. Vnetna patologija. Vendar pa je v nasprotju z idejami ruske medicinske znanosti le 10% razmer nalezljivo.

V tem primeru se za odpravo simptomatske komponente uporabljajo zdravila.

Korenito vplivati \u200b\u200bna situacijo ne bo mogoče. Izvesti je treba kirurško zdravljenje. In potem poskušajo zdravniki odložiti ta trenutek.

Kontraindikacije

Razlogov za zavrnitev uporabe je kljub resnosti teh zdravil precej malo.

• Prekomerno znižanje ravni krvnega tlaka. Hipotenzija. Ne glede na izvor tega stanja.
• Obdobje dojenja, nosečnost v kateri koli fazi. Uporaba sredstev je strogo prepovedana zaradi možnosti škodovanja materi in otroku.
• Nestrpnost sestavin farmacevtskega izdelka.
• Večkratni imunski odziv na zdravila. Tako imenovana polivalentna alergija. Je redek in ne velja za absolutno kontraindikacijo. Treba je natančno spremljati bolnikovo stanje.
• Huda ledvična disfunkcija. Dekompenzacija.
• Srčne napake, prirojene in pridobljene, povezane s kršitvijo kontraktilna sposobnost miokarda, motnje hranjenja srčnih struktur.
• Tudi vaskularne anomalije po vrsti in druge.
• ... Zmanjšan srčni utrip. Številna zdravila iz skupine zaviralcev adrenalinskih receptorjev lahko vplivajo na srčni utrip navzdol. V motenem ritmu je to lahko smrtonosno.

Stranski učinki

Opisanih je bilo veliko neželenih pojavov. Pravzaprav jih je minimalno ali pacient sploh ne opazi ničesar.

Upoštevati pa morate, kaj se lahko razvije, če ga vzamete:

• Motnje srčnega ritma navzgor ali navzdol. Odvisno od določenega zdravila.
• Izcedek iz nosu, rinitis.
• Alergijska reakcija.
• Dispeptični simptomi, vključno z zaprtjem in drisko, zgago, riganjem in drugimi.
• Padec libida.
• Težave z uriniranjem, inkontinenco.
• Povišanje krvnega tlaka (samo za zdravila, ki se ne uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in ožilja).
• Motnje spanja. Duševna odstopanja nevrotičnega in depresivnega spektra.
• Pomanjkanje želje po jedi.
• Plima in oseka. Vroč občutek.

Tudi nekatere druge. Seznam zdravil vsebuje več kot ducat, zato je posebnih primerov veliko.

Pred uporabo se oceni celoten sistem: od indikacij in značilnosti človeškega telesa do neželenih učinkov.

Alfa-blokatorji so v marsičem podobni, s to razliko, da je poudarek premaknjen na sposobnost zaustavitve vazospazma in normalizacije njihovega tona ter s tem ustreznega pretoka krvi.

Nekateri se v srčni praksi sploh ne uporabljajo. Zato sredstev ne morete vzeti sami. Pomembno je, da obiščete pristojnega zdravnika.

Blokatorji adrenergičnih receptorjev sestavljajo precej veliko skupino zdravil. Za te snovi je značilno, da blokirajo adrenergične receptorje z naknadno kršitvijo njihove interakcije z noradrenalinom ali adrenalinom. Adrenergični zaviralci (tudi adrenolitiki) se v medicini pogosto uporabljajo kot zdravilo za zdravljenje bolnikov različnih starosti.

Adrenalin in noradrenalin

Človeško telo deluje preko mediatorjev, ki delujejo na določene organske receptorje. Po njihovi izpostavljenosti lahko opazimo vzbujanje ali umirjanje telesnih sistemov. Torej, kadar so izpostavljeni nekaterim biološkim aktivne snovi, lahko pride do sprememb - tahi- ali bradikardija ali ekspanzija, bronhije, mioza ali midriaza itd.

Eno glavnih vlog v človeškem telesu igrata adrenalin in noradrenalin. Te snovi se izločajo v možganih nadledvične žleze. Vplivajo lahko na celoten seznam organov in spremenijo njihovo funkcionalnost.

Takšni učinki so lahko: razširitev lumna bronhijev, razširitev žil vzdolž obrobja in njihovo zoženje v prebavilih, zvišanje krvnega sladkorja, midriaza. V bistvu se ti učinki kažejo v stresnih situacijah za telo, ko je treba za nekaj časa "izklopiti" nepotrebne funkcije in razkriti ves potencial potrebnih organov in sistemov.

Vendar pa bo pri nekaterih patologijah morda treba blokirati receptorje ali impulze, da se prepreči delovanje adrenalina in zmanjša škodljiv učinek na telo.

Razvrstitev

Klasifikacija adrenergičnih zaviralcev:

• Alfa-adrenolitiki:
• Alfa-1
• Alfa-2
• Alfa 1.2
• Beta-adrenolitiki:
• Beta 1
• Beta 1.2
• Alfa, beta-adrenolitiki

Vsaka skupina adrenergičnih blokatorjev je predpisana za nekatere bolezni, ob upoštevanju različnih dejavnikov pri bolnikih. Ti dejavniki so lahko sočasne bolezni kroničnega ali akutnega tipa, alergijska reakcija, nestrpnost itd. Zato tako široka paleta zdravil omogoča zdravnikom, da natančno izberejo pravo zdravilo proti patologijam in ne delajo napak pri zdravljenju.

Alfa-blokatorji imajo lastnosti, da vplivajo na adrenergične receptorje alfa-1 in alfa-2.

S takšnim učinkom na njih z zaviralci se spremenijo funkcije naslednjih organov in sistemov:

• Gladka vaskularna muskulatura: razširitev žilnega lumena, znižanje krvnega tlaka, izboljšanje intraorganskega krvnega obtoka (zelo dobro opazimo na koži v obliki povečanih ven, tudi na sluznicah in prebavilih).
• Srce: zmanjšanje srčnega utripa ();
• Prebavni trakt: izboljšanje gibljivosti želodca in črevesja, povečanje izločanja snovi, sprostitev sfinkterjev.
• Oči: mioza.
• Žleze: zmanjšajo potenje in odpravijo zamašitev nosu;
• Urogenitalni sistem: sprostitev zapiralk in mišic, izboljšanje erekcije.

Ta razred adrenergičnih blokatorjev se uporablja tudi za preprečevanje hiperglikemije in normalizacijo ravni glukoze v krvi. To se zgodi, ker ob uporabi zaviralcev alfa celice postanejo bolj občutljive na inzulin. Ta učinek je zelo pomemben, kadar.

Indikacije

Zdravila te skupine so predpisana za patologijo periferne cirkulacije, endarteritis, trofične razjede, preležanine. Uporabljajo se tudi za feohromacitom, arterijsko hipertenzijo, moteno cirkulacijo glave, zadrževanje urina, migreno. Lahko se uporablja kot antagonist alfa-adrenergičnega agonista.

Droge

Nabor zdravil za zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa je precej širok, vendar so kljub temu številna podobna po svojih parametrih.

Najpogostejša zdravila in njihove indikacije, seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev:

• Fentolamin.
  Indikacije: feohromacitom, okvarjena periferna cirkulacija (Raynaudova bolezen, endarteritis), preležanine, hipertenzivna kriza, akutno srčno popuščanje.
  Kontraindikacije: organske spremembe v srcu in ožiljah.
  Stranski učinki :, ortostatski kolaps, bruhanje, driska, pordelost in srbenje kože.
• Tropafen.
  Indikacije: enako kot v fentolaminijevem kloridu.
  Kontraindikacije: so podobni tistim v fentolaminu.
  Stranski učinki: ortostatski kolaps, tahikardija.
• Prazosin.
  Indikacije: hipertenzivna kriza, kongestivna.
  Kontraindikacije: nosečnost, ledvična patologija.
  Stranski učinki: "Pojav prvega odmerka" - močan padec krvnega tlaka ,. Tudi glavobol, omotica, suha usta, nespečnost, šibkost.
• Doksazosin.
  Indikacije: ima dolgoročen hipotenzivni učinek v primerjavi z drugimi zdravili. Uporablja se za hipertenzijo, adenom prostate, za motnje uriniranja in spolne aktivnosti.
  Stranski učinki: ortostatski pojavi, zlasti na začetku zdravljenja, omotica, suha usta, šibkost, slabost, rinitis.

Beta-blokatorji delujejo na receptorje beta-1 oziroma beta-1,2, delimo jih na selektivne in neselektivne.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev vplivajo predvsem na srce. Ves ta vpliv vodi v: zmanjšanje srčnega utripa, zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu, znižanje krvnega tlaka in prekinitev razvoja nekroze. Zmanjšana je obremenitev srca, kar ima za posledico boljši pretok krvi in \u200b\u200bpreprečevanje aritmij. Zmanjša se tudi verjetnost pojava angine pektoris, poveča se sposobnost prenašanja velikih obremenitev.

Ne selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev. Poleg tega neposredno delovanje na srce vpliva na druge organe, kot so: bronhiji, maternica, prebavila in genitourinarni sistem Tako kot selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev tudi ti preprečujejo pojav srčnega napada in. Poleg tega se pogosto uporabljajo za povečanje mišičnega tonusa maternice, za preprečevanje atonije in krvavitev po porodu.

Razvrstimo jih lahko tudi po trajanju. Obstajajo adrenergični zaviralci, ki delujejo dolgo (6–24 ur), srednje dolgo (3–6 ur) in kratko (1–4 ure). To je treba upoštevati pri njihovi dodelitvi.

Beta receptorji vplivajo na naslednje organe:

• Plovila: znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo;
• Srce:
• Zmanjšajte krono-, ino-, dromotropne učinke;
• Zmanjšanje povpraševanja po O2 v miokardu;
• Kardioprotektivni učinek:
• Zmanjšanje lipolize z zmanjšanjem časa, porabljenega za oksidacijo prostih maščobnih kislin in posledično stabilizacijo celičnih in lizosomskih membran;
• Antioksidativne lastnosti;
• Olajšanje disociacije oksihemoglobina;
• Sproščanje prostaciklina iz žilnega endotelija, kar prispeva k antitrombocitnemu učinku;
• Pljuča: bronhospazem (zlasti pri neselektivnih);
• Centralni živčni sistem: učinek zaščite pred stresom;
• Oči: znižanje očesnega tlaka;
• Presnova: znižanje krvnega sladkorja, zmanjšanje intenzivnosti lipolize in tvorbe renina.

Indikacije

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se uporabljajo pri arterijski hipertenziji (zlasti pri hipersimpatikotoniji), koronarni bolezni srca (s prevladovanjem nevro-metaboličnega dejavnika v patogenezi), tahikardiji (zlasti pri pridobitvi simpatičnega statusa).

V indikacijah je tudi piling anevrizma. Patologije drugih organov - glavkom, hipertiroza, nevrološke motnje (migrena, odtegnitev alkohola).

Droge

Obstaja veliko beta-blokatorjev. Sprejema jih veliko pacientov različnih starosti po vsem svetu. Tako močno so se razširili zaradi svojih močnih lastnosti in redkih stranskih učinkov.

Najbolj znani zaviralci beta:

• Neselektivno.
• Anaprilin.
  Indikacije: glavkom, tirotoksikoza, akutni srčni napad in bolezen koronarnih arterij, srčne aritmije, kongestivno srčno popuščanje.
  Kontraindikacije: nagnjenost k bronhospazmu, sinusna bradikardija, srčno popuščanje, sladkorna bolezen, nosečnost, motnje perifernega krvnega obtoka.
  Stranski učinki: bradikardija, srčna oslabelost, antrioventrikularni blok, bronhospazem, poslabšanje poteka diabetesa mellitusa (razvoj stagnirajoče hipoglikemije zaradi blokade mehanizmov, ki uravnavajo raven sladkorja v krvi), Raynaudova bolezen, dispeptične motnje, depresija, mišična oslabelost.
• Kardioselektivno
• Talinolol.
  Indikacije: angina pektoris, arterijska hipertenzija (ekstrasistola, proksizmalna tahikardija, atrijsko trepetanje in utripanje).
  Kontraindikacijeenako kot pri drugih zaviralcih beta.
  Stranski učinki: selektivnost izgine z naraščajočim odmerkom zdravila.
• Atenolol (Tenormin).
  Indikacije enako kot pri Atenololu. Uporablja se predvsem za zdravljenje bolnikov z diabetesom mellitusom ali s periferno žilno patologijo.
  Kontraindikacije: enako kot pri drugih zaviralcih beta.
  Stranski učinki: selektivnost izgine z naraščanjem odmerka. Lahko povzroči bronhospazem, bradikardijo.
• Metoprolol.
  Indikacije: angina pektoris, akutni miokardni infarkt, srčno popuščanje, tahiaritmije, arterijska hipertenzija.
  Kontraindikacije: enako.
  Stranski učinki: enako.
• Acebutolol (Sectral).
  Indikacije: hipertenzija, ki.
  Kontraindikacije in stranski učinki : enako kot pri drugih zdravilih iz te skupine.

Zaviralci alfa in beta

Alfa-, beta-blokatorji delujejo na dve vrsti adrenergičnih receptorjev hkrati, zaradi česar se obseg delovanja na telo znatno poveča. Tako s temi sredstvi bolniki veliko lažje prenašajo patologije kardiovaskularnega sistema, saj lahko širijo krvne žile, znižujejo krvni tlak in olajšajo srce. Tahikardija je preprečena, napadi so redki.

Indikacije

Omeniti velja glavne patologije, za katere se uporablja ta skupina zdravil:

• Hipertenzija in kriza;
• Ishemična bolezen srca, ki se je spremenila v stabilno obliko angine pektoris;
• Aritmije različnih vrst;
• Postopno srčno popuščanje;
• Očesne bolezni (zvišan očesni tlak);

Poleg pozitivnih obstajajo tudi negativni učinki zdravil. Vsaka snov ima svoje stranske učinke, na splošno pa lahko naštejete glavne:

• Šibkost;
• Depresija;
• Omotica in slabost;
• Bolečina v glavi;
• Nizek krvni tlak;
• Bronhospazem;
• Otekanje;
• Nagnjenost k krvavitvam zaradi sprememb v sestavi krvi;

Ti neželeni vplivi ne smejo povzročati panike v paniki, saj so redki. A vseeno jih je vredno razmisliti.

Droge

Seznam zdravil iz skupine zaviralcev alfa-, beta-blokatorjev je precej velik in zelo težko je našteti vsa (poleg tega se skoraj vsak dan sprostijo nova zdravila z novimi sestavinami).

Seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa in beta:

• Labetanol
  Indikacije: hipertenzija in krize.
  Kontraindikacije: bronhialna astma, antrioventrikularni blok, srčno popuščanje.
  Stranski učinki: ortostatska hipotenzija.
• Karvedilol.
  Indikacije: arterijska hipertenzija, stabilna angina pektoris, kardiovaskularna insuficienca.
  Kontraindikacije: kronične bronhopulmonalne bolezni, antrioventrikularna blokada, nezdravljeni feokromacitom, nosečnost itd.
  Stranski učinki: nagnjenost k krvavitvam, bradikardija, suha sluznica itd.

Tako kot druga zdravila tudi blokatorjev alfa, beta tudi ne smete jemati brez posveta z zdravnikom. Dejavnikov pri izbiri pravega zdravila je veliko in le zdravnik jih lahko natančno določi in pove, kaj natančno se splača izbrati. Samozdravljenje ne vodi vedno do pozitivne rezultate... Ne smemo zanemarjati zdravja.

Tradicionalno veljajo zaviralci beta.

Ta zdravila ne pomagajo le učinkovito zniževati ravni krvnega tlaka, ko ta doseže povečane vrednosti, ampak tudi v zadostni meri prispevajo k zmanjšanju srčnega utripa.

Kaj so zaviralci beta in alfa

Zdravila, ki so razvrščena kot zaviralci adrenergičnih receptorjev, so običajno razvrščena v več podskupin, in to kljub dejstvu, da jih je mogoče učinkovito uporabljati med zdravljenjem prenapetostnih pritiskov.

Zaviralci alfa so biokemično aktivne snovi, ki delujejo na alfa receptorje. Jemljejo jih za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam se žile razširijo, zaradi česar njihov odpor proti obrobju oslabi. Zahvaljujoč temu učinku se močno olajša pretok krvi in \u200b\u200bzmanjša raven tlaka. Zaviralci alfa poleg tega zmanjšajo količino slabega holesterola in maščob v krvi.

Beta blokatorji so razvrščeni tudi v dve kategoriji:

1. Delujejo le na receptorje tipa 1 - ta zdravila običajno imenujemo selektivna.
2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev, že imenujemo neselektivna.

Upoštevajte, da druga vrsta blokatorjev adrenergičnih receptorjev sploh ne vpliva na občutljivost receptorjev, s pomočjo katerih uresničijo svoj klinični učinek.

Prosimo, upoštevajte, da se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko uporabljajo ne samo za zdravljenje esencialne hipertenzije, temveč tudi za odpravo manifestacij.

Razvrstitev

Glede na prevladujoči učinek na beta-1 in beta-2, adrenergične receptorje, zaviralce adrenergičnih receptorjev beta razvrščamo v:

• kardioselektivni (med njimi so metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio-neselektivni (zaviralci beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemijske značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - v nizkih odmerkih jih v odmernih fazah nedvomno priporočajo.
2. Hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (med njimi so Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Uporablja se v manj naprednih fazah.
3. Amfifilni zaviralci (predstavniki - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - prav ta skupina je zaradi svojega širokega spektra delovanja najbolj razširjena. Amfifilni zaviralci se najpogosteje uporabljajo pri hipertenziji in bolezni koronarnih arterij ter pri različnih različicah te patologije.

Je pomembno!

Mnoge zanima, katera zdravila (zaviralci beta ali zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa) delujejo bolje pri hipertenziji. Stvar je v tem, da so za lajšanje hipertenzivnega sindroma v daljšem časovnem obdobju (torej za sistematično dajanje) bolj primerni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z visoko selektivnostjo, to pomeni, da učinkujejo v terapevtskih odmerkih selektivno, selektivno (seznam - bisoprolol, metaprolol, karvedilol ).

Če je potreben učinek, katerega trajanje se bo na kratko pokazalo (indikacija je odporna hipertenzija, kadar je treba nujno znižati raven krvnega tlaka, da se izognemo kardiovaskularni katastrofi), potem je mogoče predpisati zaviralce alfa, katerih mehanizem delovanja se še vedno razlikuje od BAB.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemično aktivnost predvsem v povezavi z beta-1-adrenergičnimi receptorji. Pomembno je, da se s povečanjem odmerka zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta njihova specifičnost opazno zmanjša in nato celo najbolj selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znižujejo krvni tlak na približno enak način, vendar imajo kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta bistveno manj stranskih učinkov, ki jih je lažje kombinirati ob prisotnosti sočasnih patologij. Tipična močno kardioselektivna zdravila vključujejo Metoprolol (trgovsko ime -) ter Atenolol in Bisoprolol. Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev β, med njimi karvedilol, ne blokirajo le β1 in β2-adrenergičnih receptorjev, temveč tudi alfa-adrenergične receptorje, kar v nekaterih primerih nakloni zdravnikovo izbiro v njihovo smer.

Notranja simpatikomimetična aktivnost

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo lastno simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Ta zdravila vključujejo Pindolol in Acebutol. Te snovi praktično ne zmanjšajo ali znižajo srčnega utripa v mirovanju, vendar večkrat blokirajo povečanje srčnega utripa med fizičnim naporom ali delovanjem beta-adrenomimetikov.

Zdravila z bolj ali manj notranjim simpatomimetičnim delovanjem so jasno indicirana za bradikardijo različne resnosti.

Omeniti je treba tudi, da se je področje uporabe zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi precej zožilo. Ta zdravila so praviloma pomembna za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje celo hipertenzijo med nosečnostjo - Oxprenolol in Pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine večinoma omejena, ker so manj učinkoviti (glede na β-blokatorje brez BCMA) z vidika zagotavljanja negativnih kronotropnih in batmotropnih učinkov.

Zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z BCMA se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (okrajšan ACS) in pri postinfarktnih bolnikih zaradi velikega tveganja za povečanje incidence kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci beta brez BCMA. Zdravila BCMA niso pomembna za zdravljenje ljudi s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta med nosečnostjo vsekakor ne bi smeli uporabljati - to lastnost narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo skozi placentno pregrado, po določenem času po jemanju pa začnejo imeti neželen učinek na plod. Glede na to, da se zaviralci beta lahko že uporabljajo pri nosečnicah, le če je tveganje nekajkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavana kategorija zdravil na splošno ni dovoljena na recept.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihov daljši razpolovni čas (na primer Atenolol se izloči iz telesa v 8-10 urah), zaradi česar jih je mogoče predpisati 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - glede na to, da glavna obremenitev med izločanjem pade na ledvice, ni težko uganiti, da ljudje, ki imajo ta organ pri stabilnem zvišanju tlaka, ne bi smeli jemati zdravil iz te skupine.

Najnovejša generacija zaviralcev beta

Skupina zaviralcev beta trenutno vključuje več kot 30 izdelkov. Potreba po njihovi vključitvi v program zdravljenja bolezni srca in ožilja (okrajšano - CVD) je očitna in potrjena s statističnimi podatki. V zadnjih 50 letih kardiološke klinične prakse so zaviralci beta zavzeli samozavestno stališče pri preprečevanju zapletov in pri farmakoterapiji različnih oblik in stopenj hipertenzije, ishemične bolezni srca, kongestivnega srčnega popuščanja, metaboličnega sindroma (MS), pa tudi pri različnih oblikah tahiaritmij, tako ventrikularnih kot supraventrikularnih. ...

V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov v vseh nezapletenih primerih zdravljenje z mamili AH se začne z zaviralci beta in zaviralci ACE, ki znatno zmanjšajo tveganje za nastanek AMI in druge kardiovaskularne katastrofe različnega izvora.

V zakulisju je mnenje, da so danes najboljši zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zdravila Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da lahko le zdravnik predpiše zaviralce beta.

Poleg tega je v vsakem primeru priporočljivo izbrati samo zdravila nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo najmanj neželenih učinkov in pomagajo pri obvladovanju naloge, kar nikakor ne vodi do poslabšanja kakovosti življenja.

Uporaba za bolezni srca in ožilja

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako simptomatske hipertenzije kot tudi tahikardije, bolečin v prsih in celo atrijske fibrilacije. Toda preden sprejmemo, moramo biti pozorni na nekatere precej dvoumne lastnosti teh zdravila:

• Beta-blokatorji (skrajšano BAB) znatno zavirajo sposobnost sinusnega vozla, da ustvarja impulze, ki vodijo do povečanja srčnega utripa, s čimer povzročajo sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 na minuto. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri BAB, ki ima lastno simpatomimetično aktivnost.
• Upoštevajte, da zdravila iz te skupine zelo verjetno vodijo v različno stopnjo atrioventrikularnega bloka. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih krčev - to pomeni, da imajo tudi negativni batmotropni učinek. Slednje je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazito.
• BAB znižujejo krvni tlak. Zdravila te skupine povzročajo zelo resničen krč perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi hladnost okončin, pri Raynaudovem sindromu pa opazimo njegovo negativno dinamiko. Ti neželeni učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB znatno zmanjšajo pretok krvi skozi ledvice (z izjemo Nadolola). Zaradi zmanjšanja kakovosti periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se občasno pojavi huda splošna šibkost.

Napetostna angina

V večini primerov je zdravilo BAB izbrano zdravilo za zdravljenje angine pektoris in napadov srca. Upoštevajte, da za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko v telesu kopičijo v znatni meri, kar omogoča, da čez nekaj časa nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta sredstva popolnoma varujejo sam miokard in optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovitev AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je sorazmerno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

• trajanje učinka;
• odsotnost (v primeru pravilne uporabe) izrazitih neželenih učinkov;
• sorazmerno nizki stroški;
• sposobnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek terapije se začne z razmeroma majhnim odmerkom in ga postopoma povečuje do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, raven SBP pa ne pade pod 100 mm Hg. Umetnost. Po pričakovanem terapevtski učinek (prenehanje napadov bolečin v prsih, normalizacija tolerance na vsaj povprečno telesno aktivnost) se odmerek v določenem časovnem obdobju zmanjša na najmanjši možni učinek.

Pozitiven učinek BAB je še posebej opazen, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečanjem), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Priprave iz farmakološka skupina BAB za AMI ima dvojno korist. Njihova uvedba v / v prvih urah po pojavu AMI zmanjša potrebo po srčni mišici po kisiku in izboljša njegovo dovajanje, znatno zmanjša bolečino, spodbuja razmejitev nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za želodčne aritmije, ki neposredno ogrožajo človeško življenje.

Dolgotrajen vnos BAB zmanjšuje tveganje za ponovitev srčnega napada. Znanstveno je že bilo dokazano, da intravensko dajanje BAB, ki mu sledi prehod na "tableto", za 15% znatno zmanjša smrtnost, tveganje za zastoj krvnega obtoka in ponovitev srčno-žilnih nesreč brez smrtnega izida. V primeru, da se zgodnja tromboliza izvede v nujni situaciji, BAB ne zmanjšajo smrtnosti, ampak znatno zmanjšajo tveganje za angino napora.

Kar zadeva oblikovanje razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici, imajo najbolj izrazit učinek BAB, ki nimajo notranje simpatomimetične aktivnosti. V skladu s tem bo bolje uporabljati kardioselektivna sredstva. Posebej učinkoviti so pri kombiniranju miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahizistolno AF. Zdravilo BAB je mogoče predpisati takoj po hospitalizaciji bolnika, če ni absolutnih kontraindikacij. Če ne opazimo nobenih neželenih stranskih učinkov, se zdravljenje z istimi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po AMI.

Kronično srčno popuščanje

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo večsmerni učinek, zaradi česar so v tem primeru eno izmed zdravil, ki jih izberemo. Spodaj so navedeni tisti, ki so najpomembnejši pri lajšanju CHF:

• Ta zdravila bistveno izboljšajo črpalno funkcijo srca.
• Zaviralci beta lahko dobro zmanjšajo neposredni toksični učinek noradrenalina.
• BAB močno vzporedno s tem močno zmanjšajo srčni utrip, kar vodi do podaljšanja diastole.
• Imajo pomemben antiaritmični učinek.
• Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje levega prekata in diastolično disfunkcijo.

Terapija BAB je postala še posebej pomembna po tem, ko je nevrohormonalna teorija postala splošno sprejeta teorija, ki pojasnjuje manifestacijo CHF, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroča napredovanje bolezni, pri čemer ima vodilno vlogo noradrenalin. Skladno s tem beta-blokatorji (seveda le tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), ki blokirajo učinek te snovi, preprečujejo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertonična bolezen

Beta-blokatorji se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželen vpliv sočutja živčni sistem na srce, kar močno olajša njegovo delo, hkrati pa zmanjša potrebo po krvi in \u200b\u200bkisiku. Skladno s tem se zmanjša obremenitev srca, to pa vodi do zmanjšanja števila krvnega tlaka.

Predpisani zaviralci pomagajo hipertenzivnim bolnikom nadzorovati srčni utrip in se uporabljajo pri zdravljenju aritmij. Pri izbiri ustreznega zaviralca adrenergičnih receptorjev beta je zelo pomembno upoštevati značilnosti zdravil iz različne skupine... Poleg tega je treba upoštevati različne neželene učinke.

Če se torej zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega bolnika, bo lahko tudi samo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta dosegel pomembne klinične rezultate.

Motnje srčnega ritma

Upoštevajoč dejstvo, da zmanjšanje sile krčenja srca znatno zmanjša potrebo miokarda po kisiku, se BAB uspešno uporabljajo pri naslednjih motnjah srčnega ritma:

• atrijska fibrilacija in flutter,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo tolerirana sinusna tahikardija,
• Zdravila iz te farmakološke skupine se uporabljajo tudi za motnje ventrikularnega ritma, vendar bo njihova učinkovitost že zdaj manj izrazita,
• BAB se v kombinaciji s kalijevimi pripravki uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih je povzročila glikozidna zastrupitev.

Stranski učinki

Določen del neželenih učinkov povzroča pretiran učinek BAB na kardiovaskularni sistem, in sicer:

• ostra bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (z znižanjem ravni SBP pod 90-100 mm Hg. Art.), bodite pozorni na dejstvo, da se tovrstni učinki običajno razvijejo pri intravenskem dajanju zaviralcev beta;
• povečana intenzivnost znakov CHF;
• zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah, pod pogojem zmanjšanja minutnega volumna srca - tovrstne težave se običajno pojavijo pri starejših ljudeh z očitnim endarteritisom

Obstaja še ena zelo zanimiva značilnost delovanja teh zdravil - na primer, če ima bolnik feokromocitom ( benigni tumor nadledvične žleze), lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo krvni tlak zaradi stimulacije α1-adrenergičnih receptorjev in vazospazma krvnih žil hematomikrocirkulacijske postelje. Vsi drugi neželeni stranski učinki, ki so tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, niso nič drugega kot manifestacija posamezne nestrpnosti.

Odtegnitveni sindrom

Če jemljete zaviralce adrenergičnih receptorjev beta dlje časa (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov) in jih nato nenadoma prenehate jemati, se pojavijo odtegnitveni simptomi. Njeni kazalniki bodo naslednji simptomi: palpitacije, tesnoba, napadi angine, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost za nastanek AMI in celo nenadne smrti ni izključena.

Manifestacijo je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo med vnosom že prilagaja zmanjšanemu vplivu noradrenalina - in ta učinek se doseže s povečanjem števila adrenergičnih receptorjev v organih in tkivih. Glede na to, da BAB upočasnijo preoblikovanje ščitničnega hormona tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), so lahko nekatere manifestacije odtegnitvenega sindroma (tesnoba, tresenje, palpitacije), še posebej izrazite po odpovedi propranolola, posledica presežka ščitničnih hormonov ...

Za izvajanje preventivni ukrepi odtegnitveni sindrom je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se zdravila jemljejo peroralno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Učinki zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se realizirajo z blokado adrenergičnih receptorjev β1 in β2. Obstajata dve vrsti β-adrenergičnih receptorjev (β1- in β2-adrenergični receptorji), ki se razlikujeta po strukturnih in funkcionalnih značilnostih ter porazdelitvi v tkivih. β1-adrenergični receptorji prevladujejo v strukturah srca, otočnih tkiv trebušne slinavke, jukstaglomerularnega aparata ledvic, adipocitov.

Zdravila, ki se vežejo na β1-adrenergične receptorje srca, preprečujejo delovanje noradrenalina, adrenalina nanje in zmanjšujejo aktivnost adenilat ciklaze. Zmanjšanje aktivnosti encima vodi do zmanjšanja sinteze cAMP in zaviranja vstopa Ca2 + v kardiomiocite. Tako se uresničijo glavni učinki zaviralcev β:

• negativni inotropni učinek (sila krčenja srca se zmanjša);
• negativni kronotropni učinek (zmanjša srčni utrip);
• negativni dromotropni učinek (prevodnost je zmanjšana);
• negativni batmotropni učinek (avtomatizem se zmanjša).

Antianginalni učinek zdravil se kaže v zmanjšanju moči srčnih kontrakcij in srčnega utripa, kar zmanjša potrebo po miokardnem kisiku.

Zaradi zaviranja prevodnosti in avtomatizma imajo zdravila antiaritmični učinek.

Zmanjšanje vsebnosti Ca2 + zaradi blokade β1-adrenergičnih receptorjev v celicah jukstalomerularnega aparata (JHA) ledvic spremlja zaviranje izločanja renina in s tem zmanjšanje tvorbe angiotenzina II, kar vodi do znižanja krvnega tlaka in določa učinkovitost β-blokatorjev kot antihipertenzivnih zdravil.

Blokada blokatorji β2 pomaga povečati:

• tonus gladkih mišic bronhijev;
• kontraktilna aktivnost noseče maternice;
• krčenje gladkih mišičnih celic prebavila (kažejo se v bolečinah v trebuhu, bruhanju, slabosti, driski, veliko redkeje zaprtju).

Poleg tega zoženje arteriol in venul povzroči povečanje TPR in lahko poslabša prekrvavitev okončin do razvoja Raynaudovega sindroma.

blokatorji β povzročajo spremembe v presnovi lipidov in ogljikovih hidratov. Zavirajo lipolizo, preprečujejo povečanje vsebnosti prostih maščobnih kislin v krvni plazmi, medtem ko se vsebnost TG povečuje, koncentracija celotnega holesterola pa se ne spreminja, vsebnost holesterola HDL se zmanjšuje, holesterol LDL pa narašča, kar vodi do povečanja aterogenskega koeficienta.

Zaviralci β povzročajo aktivacijo sinteze glikogena iz glukoze v jetrih in zavirajo glikogenolizo, kar lahko privede do hipoglikemije, zlasti v ozadju uporabe hipoglikemičnih zdravil pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Zaradi blokade beta-blokatorjev trebušne slinavke in zaviranja fiziološkega izločanja insulina lahko zdravila povzročijo hiperglikemijo, zdravi ljudje običajno ne vplivajo na koncentracijo glukoze v krvi.

Glede na njihov učinek na receptorje beta-blokatorje delimo na neselektivne (vplivajo na β1- in β2-adrenergične receptorje) in kardioselektivne (vplivajo na β1-adrenergične receptorje), poleg tega pa imajo nekateri od njih tudi lastno simpatomimetično aktivnost (ICA).

Beta-blokatorji z ICA (pindolol, bopindolol, oksprenolol) v manjši meri zmanjšajo srčni utrip in kontraktilnost miokarda, praktično ne vplivajo na presnovo lipidov, imajo šibkejši odtegnitveni sindrom.

Vazodilatacijski učinek zaviralcev beta je posledica enega od naslednjih mehanizmov ali njihove kombinacije:

• izrazita ICA glede na β-vaskularne zaviralce (na primer pindolol, celiprolol);
• kombinacija β- in α-adrenergičnega blokirnega delovanja (npr. karvedilol);
• sproščanje dušikovega oksida (nebivolola) iz endotelijskih celic;
• neposreden vazodilatacijski učinek.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v majhnih odmerkih, za razliko od neselektivnih, malo vplivajo na tonus bronhijev in arterij, izločanje insulina, mobilizacijo glukoze iz jeter, kontraktilno aktivnost nosečnice, zato jih je mogoče predpisati za sočasne kronične obstruktivne pljučne bolezni, diabetes mellitus, motnje periferne cirkulacije ( na primer z Raynaudovim sindromom, nosečnost). Praktično ne povzročajo vazokonstrikcije skeletnih mišic, zato se pri njihovi uporabi redkeje opazijo povečana utrujenost in mišična oslabelost.

Farmakokinetika zaviralcev beta

Farmakokinetično delovanje različnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je odvisno od stopnje njihove topnosti v maščobah in vodi. Obstajajo tri skupine zaviralcev beta:

• v maščobah topen (lipofilni),
• vodotopen (hidrofilni),
• v maščobah in topnih v vodi.

Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (metoprolol, alprenolol, oksprenolol, propranolol, timolol) se hitro absorbirajo v prebavilih, zlahka prodrejo v BBB (pogosto povzročajo neželene učinke, kot so nespečnost, splošna šibkost, zaspanost, depresija, halucinacije, nočne more). Zato je treba pri starejših bolnikih z boleznimi živčnega sistema zmanjšati enkratne odmerke in pogostost dajanja. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko upočasnijo izločanje drugih zdravil iz krvi, ki se presnavljajo v jetrih (na primer lidokain, hidrolazin, teofilin). Lipofilne β-blokatorje je treba predpisati vsaj 2-3 krat na dan.

Hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (atenolol, nadolol, sotalol) se v prebavilih ne absorbirajo v celoti (za 30-70%) in se v jetrih rahlo (0-20%) presnovijo. Izločajo ga predvsem ledvice. Imajo dolgo razpolovno dobo (6-24 let). T1 / 2 hidrofilnih zdravil se poveča z zmanjšanjem hitrosti glomerulne filtracije (na primer pri ledvični odpovedi pri starejših bolnikih). Pogostost uporabe se giblje od 1 do 4-krat na dan.

Obstajajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, topni v maščobah in vodi (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Imata dva načina izločanja - jetrni (40-60%) in ledvični. Maščobe in v vodi topna zdravila lahko predpišemo enkrat na dan, z izjemo Pindolola: jemlje se 2-3 krat. T1 / 2 je 3-12 ur. Večina zdravil (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktično ne vpliva na zdravila, ki se presnavljajo v jetrih, zato jih je mogoče predpisati bolnikom z zmerno jetrno ali ledvično okvaro (pri hudi disfunkciji jeter in ledvic je priporočljivo odmerek zmanjšati za 1,5-krat ).

Farmakokinetični parametri zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta:

* Opomba:? - ni podatkov

Indikacije za uporabo zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta

• angina napora,
• akutni koronarni sindrom,
• Hipertenzija in primarno preprečevanje možganske kapi in ishemične bolezni srca pri bolnikih s hipertenzijo,
• preprečevanje ventrikularnih in supraventrikularnih aritmij,
• preprečevanje ponovitve miokardnega infarkta,
• preprečevanje nenadna smrt pri bolnikih s sindromom podaljšanega intervala Q-T,
• kronično srčno popuščanje (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• sistemske bolezni s povečanim vplivom simpatičnega živčnega sistema,
• tirotoksikoza,
• bistveni tremor,
• odvzem alkohola,
• seciranje anevrizme aorte,
• hipertrofična kardiomiopatija,
• zastrupitev z digitalisom,
• mitralna stenoza (tahisistolična oblika),
• prolaps mitralne zaklopke,
• fallotova tetrada.

Neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta

Glavni neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta so predstavljeni v tabeli.

Neželeni učinki zaviralcev beta, kontraindikacije za njihovo uporabo in pogoji, ki zahtevajo posebno skrb pri uporabi zaviralcev beta:

Odtegnitveni sindrom je značilen za zaviralce beta.

Interakcija z zdravili

Kombinacija zaviralcev beta z drugimi zdravila, ima negativni tuj in kronotropni učinek, lahko povzroči resne neželene učinke. Ko se β-blokatorji kombinirajo s klonidinom, se razvije izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardija, zlasti kadar so bolniki v vodoravnem položaju.

Kombinacija imenovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z verapamilom, amiodaronom, srčnimi glikozidi lahko povzroči hudo bradikardijo in nepravilnosti v AV prevodnosti.

Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z nitrati ali zaviralci kalcijevih kanalov je upravičena, saj prve zmanjšajo potrebo miokarda po kisiku, druge pa z zmanjšanjem tona perifernih in koronarnih žil zagotavljajo hemodinamsko razkladanje miokarda in povečanje koronarnega krvnega pretoka.

© Uporaba gradiva na spletnem mestu samo po dogovoru z upravo.

Adrenergični zaviralci sestavljajo veliko skupino zdravil, ki blokirajo adrenalinske in noradrenalinske receptorje. Veliko se uporabljajo v terapevtski in kardiološki praksi, predpisujejo jih povsod za paciente različnih starosti, predvsem pa za starejše ljudi, ki imajo najverjetneje okvare ožilja in srca.

Delovanje organov in sistemov je podvrženo delovanju različnih biološko aktivnih snovi, ki vplivajo na določene receptorje in povzročajo določene spremembe - razširitev ali zožitev krvnih žil, zmanjšanje ali povečanje moči srčnih kontrakcij, krči bronhijev itd. ali je treba nevtralizirati njihove učinke v zvezi z nastajajočo boleznijo.

Adrenalin in noradrenalin izloča medula nadledvične žleze in imata širok spekter bioloških učinkov - vazokonstrikcija, zvišan tlak, zvišan krvni sladkor, razširjeni bronhiji, sprostitev črevesnih mišic, razširjene zenice. Ti pojavi so možni zaradi sproščanja hormonov v perifernih živčnih končičih, od koder potrebni impulzi prehajajo v organe in tkiva.

Pri različnih boleznih je treba blokirati adrenergične impulze, da bi odpravili učinke adrenalina in noradrenalina. V ta namen se uporabljajo adrenergični zaviralci, katerih mehanizem delovanja je blokada adrenergičnih receptorjev, beljakovinskih molekul do adrenalina in noradrenalina, medtem ko tvorba in sproščanje samih hormonov nista motena.

Razvrstitev blokatorjev adrenergičnih receptorjev

V žilnih stenah in srcu so receptorji alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2. Odvisno od vrste inaktiviranih receptorjev se sproščajo zaviralci alfa in beta.

Med alfa-adrenergične zaviralce spadajo fentalamin, tropafen, piroksan, zdravila, ki zavirajo delovanje beta receptorjev - anaprilin, labetalol, atenolol in drugi. Zdravila prve skupine izključijo le tiste učinke adrenalina in noradrenalina, ki jih posredujejo alfa receptorji, druge pa beta-adrenergični receptorji.

Da bi povečali učinkovitost zdravljenja in odpravili nekatere neželene učinke, so razvili selektivne blokatorje adrenergičnih receptorjev, ki delujejo strogo na določeno vrsto receptorjev (α1,2, β1,2).

Skupine adrenergičnih blokatorjev

1. Zaviralci alfa:
   • zaviralci α -1 - prazosin, doksazosin;
   • α-2-blokatorji - johimbin;
   • blokatorji α-1,2-adrenergičnih receptorjev - fentalamin, piroksan, nicergolin.

1. Beta-blokatorji:
   • kardioselektivni (β-1) adrenergični zaviralci - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni zaviralci beta-1,2 - propranolol, sotalol, timolol.

1. Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa in beta - labetalol in karvedilol.

Zaviralci alfa

Alfa-adrenergični zaviralci (alfa-AB), ki blokirajo različne tipe alfa receptorjev, delujejo na enak način in uresničujejo enake farmakološke učinke, razlika v njihovi uporabi pa je število neželeni učinki, ki so iz očitnih razlogov višji pri zaviralcih alfa 1,2, ker so usmerjeni na vse adrenalinske receptorje hkrati.

Zdravila iz te skupine prispevajo k širjenju lumna krvnih žil, kar je še posebej opazno na koži, sluznicah, črevesni steni, ledvicah. S povečanjem zmogljivosti perifernega krvnega obtoka se odpornost žilnih sten in sistemski arterijski tlak zmanjšata, zato mikrocirkulacija in pretok krvi na obrobju krvni obtok močno olajšano.

K temu pripomore zmanjšano vensko vračanje zaradi širjenja in sproščanja "obrobja" zmanjšanje obremenitve srca, kar olajša njegovo delo in izboljša stanje organa. Alfa-adrenergični zaviralci pomagajo zmanjšati stopnjo z olajšanjem dela organa, ne povzročajo tahikardije, ki se pogosto pojavi pri uporabi številke.

Poleg vazodilatatorja in hipotenzivnega učinka alfa-AB za boljše spreminjanje kazalnikov metabolizma maščob prispeva k zmanjšanju skupnega števila in s povečanjem koncentracije antiaterogenih frakcij maščob, zato je njihovo imenovanje možno pri debelosti in dislipoproteinemijah različnega izvora.

Pri uporabi α-blokatorjev se spremeni tudi presnova ogljikovih hidratov. Celice postanejo bolj občutljive na inzulin, zato jih sladkor bolje in hitreje absorbira, kar preprečuje hiperglikemijo in normalizira kazalnik. Ta učinek je zelo pomemben za bolnike.

Posebno področje uporabe zaviralcev alfa je urološka patologija. Torej se zaviralci adrenergičnih receptorjev α aktivno uporabljajo za hiperplazijo prostate zaradi sposobnosti odprave nekaterih njenih simptomov (nočno uriniranje, delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-2 imajo šibek učinek na žilne stene in srce, zato v kardiologiji niso priljubljeni, med kliničnimi preskušanji pa so opazili presenetljiv učinek na genitalno področje. To dejstvo je postalo razlog za imenovanje zaradi spolne disfunkcije pri moških.

Indikacije za uporabo alfa-AB so:

• Motnje perifernega krvnega pretoka -, akrocianoza, diabetična mikroangiopatija);
• Feokromocitom;
• Trofične lezije mehkih tkiv okončin, zlasti z aterosklerozo, ozeblinami, preležaninami;
• Posledice odložene vaskularne demence;
• BPH;
• Anestezija in kirurgija - za preprečevanje hipertenzivnih kriz.

Prazosin, doksazosin se aktivno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, tamsulozin, terazosin učinkovit pri hiperplaziji prostate. Piroksan deluje pomirjevalno, izboljša spanec, lajša srbenje alergijski dermatitis... Poleg tega lahko piroksan zaradi sposobnosti zaviranja delovanja vestibularnega aparata predpišemo pri morski in zračni bolezni. V praksi odvisnosti od drog se uporablja za zmanjšanje manifestacij odtegnitvenega sindroma morfina in odtegnitve alkohola.

Nicergolin Uporabljajo ga nevrologi pri zdravljenju možganov, indicirano za akutne in kronične motnje možganskega pretoka krvi, prehodne ishemične napade, se lahko predpiše pri poškodbah glave za preprečevanje napadov migrene. Ima odličen vazodilatacijski učinek, izboljša prekrvavitev v okončinah, zato se uporablja za periferno patologijo (Raynaudova bolezen, ateroskleroza, diabetes itd.).

Beta-blokatorji

Zaviralci beta (beta-AB), ki se uporabljajo v medicini, so usmerjeni bodisi na obe vrsti beta receptorjev (1,2) bodisi na beta-1. Prvi se imenujejo neselektivni, drugi pa selektivni. Selektivni beta-2-AB se ne uporabljajo v terapevtske namene, ker nimajo pomembnih farmakoloških učinkov, ostali so zelo razširjeni.

osnovno delovanje zaviralcev beta

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo širok spekter učinkov, povezanih z inaktivacijo beta receptorjev v krvnih žilah in srcu. Nekateri med njimi so sposobni ne le blokirati, ampak tudi do neke mere aktivirati receptorske molekule - tako imenovano notranjo sitomomimetično aktivnost. Ta lastnost je opazna pri neselektivnih zdravilih, medtem ko so selektivni zaviralci beta-1 zanjo prikrajšani.

Beta-blokatorji se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja - ,. Zmanjšajo pogostost krčenja srca, znižajo krvni tlak in imajo analgetični učinek. Zmanjšanje koncentracije pozornosti je povezano z depresijo centralnega živčnega sistema zaradi nekaterih zdravil, kar je pomembno za voznike prevozov in ljudi, ki se ukvarjajo z napornim fizičnim in duševnim delom. Hkrati lahko ta učinek uporabimo pri anksioznih motnjah.

Neselektivni zaviralci beta

Sredstva neselektivnega delovanja prispevajo k zmanjšanju krčenja srca, nekoliko zmanjšajo celotni vaskularni periferni upor in delujejo hipotenzivno. Zmanjša se kontraktilna aktivnost miokarda, zato tudi količina kisika, potrebna za delo srca, postane manjša, kar pomeni, da se odpornost na hipoksijo poveča (na primer).

Z zmanjšanjem žilnega tonusa in zmanjšanjem sproščanja renina v krvni obtok se pri hipertenziji doseže hipotenzivni učinek beta-AB. Imajo antihipoksični in antitrombotični učinek, zmanjšujejo aktivnost vzbujevalnih centrov v srčnem prevodnem sistemu in preprečujejo aritmije.

Beta-blokatorji tonizirajo gladke mišice bronhijev, maternice, prebavil in hkrati sprostijo sfinkter mehurja.

Izvedeni učinki omogočajo zaviralcem beta, da po nekaterih poročilih za polovico zmanjšajo verjetnost pojava in nenadne koronarne smrti. Bolniki s srčno ishemijo pri njihovi uporabi ugotavljajo, da so napadi bolečine bolj redki, odpornost na fizični in duševni stres pa se poveča. Pri hipertenzivnih bolnikih se pri jemanju neselektivnega beta-AB tveganje za ishemijo miokarda zmanjša.

Sposobnost povečanja tona miometrija omogoča uporabo zdravil te skupine v porodniški praksi za preprečevanje in zdravljenje atonične krvavitve med porodom, izgube krvi med operacijami.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

lokacija β-adrenergičnih receptorjev

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta delujejo predvsem na srce. Njihov vpliv je odvisen od:

1. Zmanjšanje srčnega utripa;
2. Zmanjšanje aktivnosti sinusnega vozla, poti in miokarda, zaradi česar je dosežen antiaritmični učinek;
3. Zmanjšanje kisika, ki ga zahteva miokard - antihipoksični učinek;
4. Zmanjšanje sistemskega tlaka;
5. Omejevanje žarišča nekroze med srčnim infarktom.

Pri predpisovanju zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se v času sistole zmanjša obremenitev srčne mišice in količina krvi, ki vstopi v aorto iz levega prekata. Pri bolnikih, ki jemljejo selektivna zdravila, se tveganje za tahikardijo zmanjša, ko preidete iz ležečega v pokončni položaj.

Klinični učinek kardioselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov angine, povečanje odpornosti na fizični in psiho-čustveni stres. Poleg izboljšanja kakovosti življenja zmanjšujejo smrtnost zaradi srčne patologije, verjetnost hipoglikemije pri diabetesu, bronhospazem pri astmatikih.

Seznam selektivnih beta-AB vključuje številna imena, med njimi atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Neselektivni zaviralci adrenergične aktivnosti vključujejo nadolol, pindolol (visken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (kapljice za oko).

Indikacije za predpisovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta so:

• Povišan sistemski in intraokularni (glavkomski) tlak;
• Ishemična bolezen srca (angina pektoris, miokardni infarkt);
• Preprečevanje migrene;
• Feokromocitom, tirotoksikoza.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so resna skupina zdravil, ki jih lahko predpiše le zdravnik, vendar so v tem primeru možni neželeni učinki. Bolniki lahko občutijo glavobol in omotico, se pritožujejo zaradi slabega spanca, šibkosti in zmanjšanega čustvenega ozadja. Neželeni učinek je lahko hipotenzija, upočasnjen ali nepravilen srčni utrip, alergijske reakcije, težko dihanje.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta med neželenimi učinki povzročajo zastoj srca, okvaro vida, omedlevico, znake dihalne odpovedi. Kapljice za oko lahko povzročijo draženje sluznice, pekoč občutek, solzne oči, vnetni procesi v očesnih tkivih. Vsi ti simptomi zahtevajo posvetovanje s strokovnjakom.

Pri predpisovanju zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta bo zdravnik vedno upošteval prisotnost kontraindikacij, ki jih je v primeru selektivnih zdravil več. Ne morete predpisati snovi, ki blokirajo adrenergične receptorje, bolnikom s patologijo prevodnosti v srcu v obliki blokad, bradikardijo, prepovedane so v kardiogenem šoku, individualni preobčutljivosti na sestavine zdravila, akutnem ali kroničnem dekompenziranem srčnem popuščanju, bronhialni astmi.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso predpisani za nosečnice in doječe matere, pa tudi za bolnike z distalno patologijo krvnega obtoka.

Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa

Pripravki iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev α pomagajo znižati sistemski in očesni tlak, izboljšati presnovo maščob (zmanjšati koncentracijo holesterola in njegovih derivatov, povečati delež antiaterogenih lipoproteinov v krvni plazmi). Širjenje krvnih žil, zmanjšanje pritiska in stresa na miokard ne vplivajo na pretok krvi v ledvicah in celotni periferni vaskularni upor.

Zdravila, ki delujejo na dve vrsti receptorjev za adrenalin, povečajo kontraktilnost miokarda, zaradi česar levi prekat v času krčenja popolnoma izvrže celotno količino krvi v aorto. Ta učinek je pomemben, kadar se srce poveča, njegove votline se razširijo, kar se pogosto zgodi pri srčnem popuščanju, srčnih napakah.

Ko so predpisani bolnikom s srčnim popuščanjem, zaviralci adrenergičnih receptorjev α izboljšajo delovanje srca, zaradi česar so bolniki bolj odporni na fizični in čustveni stres, preprečujejo tahikardijo in napadi angine z bolečino v srcu postanejo bolj redki.

Dajejo pozitiven učinek, predvsem na srčno mišico, zaviralci adrenergičnih receptorjev α zmanjšujejo umrljivost in tveganje za zaplete pri akutnem miokardnem infarktu in razširjeni kardiomiopatiji. Razlogi za imenovanje so:

1. Hipertenzivna bolezen, tudi v času krize;
2. Kongestivno srčno popuščanje - v kombinaciji z drugimi skupinami zdravil po shemi;
3. Kronična ishemija srca v obliki stabilne angine pektoris;
4. Nekatere vrste motenj srčnega ritma;
5. Povišan očesni tlak - lokalno v kapljicah.

Med jemanjem zdravil iz te skupine so možni neželeni učinki, ki odražajo učinek zdravila na obe vrsti receptorjev - tako alfa kot beta:

• Omotica in glavobol, povezani z nizkim krvnim tlakom, omedlevica;
• Šibkost, občutek utrujenosti;
• Zmanjšanje srčnega utripa, poslabšanje prevodnosti impulzov skozi miokard do blokade;
• Depresivna stanja;
• Spremembe krvne slike - zmanjšanje levkocitov in trombocitov, kar je polno krvavitve;
• Oteklina in povečanje telesne mase;
• Zasoplost in bronhospazem;
• Alergijske reakcije.

To je nepopoln seznam možnih učinkov, o katerem lahko bolnik prebere vse informacije v navodilih za uporabo za določeno zdravilo. Brez panike, ko boste našli tako impresiven seznam možnih neželenih učinkov, ker je pogostost njihovega pojava majhna in zdravljenje običajno dobro prenaša. Če obstajajo kontraindikacije za določene snovi, bo zdravnik lahko izbral drugo zdravilo z enakim mehanizmom delovanja, vendar varno za bolnika.

Zaviralci alfa-beta se lahko uporabljajo kot kapljice za zdravljenje zvišanega očesnega tlaka (glavkoma). Verjetnost sistemskega učinka je majhna, vendar je vseeno vredno upoštevati nekatere možne manifestacije zdravljenja: hipotenzija in zmanjšanje srčnega utripa, bronhospazem, težko dihanje, občutek palpitacij in šibkosti, slabost, alergijske reakcije. Ko se pojavijo ti simptomi, je treba nujno poiskati oftalmologa, da popravi terapijo.

Kot katera koli druga skupina zdravil imajo tudi zaviralci α, β tudi kontraindikacije za uporabo, česar se terapevti, kardiologi in drugi zdravniki, ki jih uporabljajo v svoji praksi, zavedajo.

Ta sredstva ni mogoče predpisati bolnikom z okvarjenim prevajanjem impulzov v srcu. (sinoatrijska blokada, AV blok 2-3 stopinje, sinusna bradikardija s pulzom manj kot 50 na minuto), saj bodo bolezen še poslabšali. Zaradi učinka zniževanja tlaka se ta zdravila ne uporabljajo pri hipotenzivnih bolnikih s kardiogenim šokom in dekompenziranim srčnim popuščanjem.

Posamezna nestrpnost, alergije, hude okvare jeter, bolezni z bronhialno obstrukcijo (astma, obstruktivni bronhitis) so tudi ovira za uporabo adrenergičnih blokatorjev.

Zaviralci alfa-beta niso predpisani bodočim materam in doječim ženskam zaradi možnega negativnega vpliva na plod in telo dojenčka.

Seznam zdravil z beta-adrenergičnimi blokirajočimi učinki je zelo širok; jemlje jih veliko število bolnikov s kardiovaskularno patologijo po vsem svetu. Z visoko učinkovitostjo jih običajno dobro prenašajo, razmeroma redko dajo neželene reakcije in jih je mogoče predpisovati dlje časa.

Kot vseh drugih zdravil tudi beta zaviralca ni mogoče uporabljati samostojno brez zdravniškega nadzora. tudi če pomaga pri znižanju krvnega tlaka ali odpravi tahikardije pri bližnjem sorodniku ali sosedu. Pred uporabo takšnih zdravil je potreben temeljit pregled z natančno diagnozo, da se izključi tveganje za neželene reakcije in zaplete, pa tudi posvetovanje s terapevtom, kardiologom, oftalmologom.