Leki przeciwwirusowe. Klasyfikacja, właściwości i działanie

  • Blokowanie etapu penetracji i uwalniania genomu wirusa z kapsułki wewnątrz komórki gospodarza - Rimantadyna, Amantadyna.
  • Blokowanie replikacji wirusowego DNA lub RNA to większość leków stosowanych do zabijania wirusów.
  • Tłumienie gromadzenia się cząstek wirusa w cytoplazmie komórki i ich uwalnianie na zewnątrz - interferony i inhibitory proteazy HIV.

Te mechanizmy działania zachodzą w zakażonej komórce i często mogą prowadzić do jej śmierci. W większości przypadków takie leki nie uszkadzają zdrowej komórki. Wynika to z faktu, że metabolizm komórki zakażonej wirusem ulega zmianie.

W przeciwieństwie do antybiotyków, które dały medycynie nową rundę rozwoju pod względem skutecznego niszczenia bakterii, przy minimalnych skutkach ubocznych dla organizmu ludzkiego, większość leki przeciwwirusowe nie mają takiej samej wydajności i bezpieczeństwa.

Leki przeciwwirusowe - klasyfikacja

Główna klasyfikacja kliniczna tych leków opiera się na ich głównym celu. Według tego kryterium wyróżnia się następujące grupy:


Prawie wszystko nowoczesne leki są przedstawicielami tych głównych grup.

Istnieją ludowe środki przeciwwirusowe reprezentowane przez różne rośliny. Kalina, malina, porzeczka są skuteczne przeciwko większości wirusów patogenów ARVI.

Stosowanie leków przeciwwirusowych

Stosowanie tej grupy leków jest uzasadnione po przeprowadzeniu diagnostyki laboratoryjnej i ustaleniu dokładnego rodzaju wirusa, który spowodował infekcja... Obecnie w leczeniu różnych infekcji wirusowych stosuje się kilka podstawowych leków:

Leki przeciwwirusowe działają tylko na wirusy na etapie replikacji. W przypadku wstawienia wirusowego DNA lub RNA do genomu komórki, ale bez procesu tworzenia nowych cząstek, leki nie działają. W stosunku do SARS i grypy działają tylko przez pierwsze 48-72 godziny od początku choroby (okres aktywnej replikacji).

Podczas stosowania takich leków bardzo ważne jest przestrzeganie dawkowania, częstotliwości podawania i czasu trwania leczenia. Istnieją również środki przeciwwirusowe dla dzieci w dawkach odpowiednich do wieku. W większości przypadków reprezentują je leki z grupy endogennych stymulantów interferonu, które mają minimalne skutki uboczne - Amizon dla dzieci, Amiksin, Anaferon. W przypadku ciężkiej infekcji wirusowej dodatkowo stosuje się rekombinowany interferon (Laferon).

Pomimo faktu, że medycyna posunęła się daleko do przodu, nadal istnieją takie powszechne choroby, jak grypa i SARS. Każdego roku tysiące ludzi doświadczają nieprzyjemnych objawów, które objawiają się bólem gardła, bólem ciała, katarem i kaszlem. Chorobę można szybko zwalczyć, jeśli stosuje się szerokie spektrum.

Jak oni pracują?

Leki przeciwwirusowe w mniejszym lub większym stopniu stymulują mechanizmy obronne organizmu. Rozpoczyna się produkcja specjalnej substancji - interferonu, który właśnie walczy z patogenami. Wszystkie leki przeciwwirusowe o szerokim spektrum działania można podzielić na dwie grupy. Część tylko stymuluje produkcję interferonu w organizmie. Inne leki już zawierają substancję w swoim składzie. Jakie lekarstwo jest odpowiednie w danym przypadku, może powiedzieć tylko lekarz.

Nie oczekuj natychmiastowego działania leków na bazie interferonu. Tylko kompleksowe leczenie może dać dobry wynik. Leki przeciwwirusowe pomagają tylko szybko pokonać chorobę. Pacjent musi pić dużo płynów, przyjmować leki przeciwgorączkowe i leżeć w łóżku.

O czym należy pamiętać?

Wszelkie fundusze oparte na interferonie należy podjąć już w momencie pojawienia się pierwszych objawów choroby. W takim przypadku wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem. Dotyczy to szczególnie zdrowia dzieci. Nie każdy lek na bazie interferonu może być odpowiedni dla dziecka w wieku przedszkolnym. Pediatra będzie mógł zasugerować dobry lek przeciwwirusowy dla dzieci.

Leki na bazie interferonu nie należą do grupy leków przeciwbakteryjnych. Dlatego też, jeśli chorobie towarzyszy ropne wydzielanie z zatok lub na migdałkach pojawia się płytka nazębna, nie można zrezygnować z antybiotyków. Leki przeciwwirusowe o szerokim spektrum działania nie będą działać dobrze. Należy pamiętać, że nie wszystkie leki są kompatybilne. Jeśli grypa będzie przebiegać z powikłaniami, na ratunek przyjdą leki takie jak Tamiflu lub Relenza. Ale warto używać ich oddzielnie od innych.

„Viferon”

To popularny lek przeciwwirusowy o działaniu immunomodulującym. Główny składnik czynny jest interferonem. Dodatkowo preparat zawiera dihydrat wersenianu disodowego, polisorbat, kwas askorbinowy i masło kakaowe. Lek jest oferowany w aptekach w postaci maści i czopków. Lek jest szeroko stosowany w leczeniu ARVI i grypy u dzieci i dorosłych. Leki są najczęściej częścią kompleksowej terapii. Jest to środek przeciwwirusowy dla niemowląt, który można stosować od najmłodszych lat. Lek nie jest również przeciwwskazany w czasie ciąży.

Produkt Viferon nie ma skutków ubocznych. W rzadkich przypadkach możliwa jest reakcja alergiczna w postaci wysypki. Nie ma potrzeby rezygnacji z zabiegu. Wysypka znika całkowicie po kilku dniach.

Najpopularniejszy lek ma postać czopków, które są stosowane doodbytniczo. Noworodkom podaje się jeden czopek 2 razy dziennie z przerwą 12 godzin. W przypadku dzieci powyżej 5 roku życia i dorosłych lek stosuje się 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi średnio 5-7 dni.

„Lavomax”

Jeśli potrzebujesz szerokiego spektrum leków antywirusowych, które tylko stymulują produkcję interferonu, to przede wszystkim warto zastanowić się nad środkiem „Lavomax”. Jego głównym składnikiem aktywnym jest dichlorowodorek tyloronu. Ponadto stosuje się takie składniki, jak powidon, pentahydrat hydroksywęglanu magnezu i stearynian wapnia. Lek jest oferowany w postaci tabletek w aptekach. Lek może być stosowany w profilaktyce i leczeniu ARVI u dorosłych. Ponadto jest przepisywany wirusowe zapalenie wątroby, gruźlica płuc, zakażenie opryszczką.

Tabletki Lavomax są przeciwwskazane dla pacjentów niepełnoletnich, a także dla kobiet w ciąży i karmiących. Warto pamiętać, że lek zawiera sacharozę. Dlatego osoby, które nie tolerują tej substancji, nie powinny stosować leku. Podczas leczenia ARVI i grypy pacjenci przyjmują jedną tabletkę dziennie przez 2-3 dni. Następnie lek przyjmuje się co drugi dzień. Całkowita dawka kursu nie może przekraczać 750 mg (6 tabletek).

„Tiloron”

Jest to lek przeciwwirusowy dostępny w aptekach w postaci kapsułek. Ten syntetyczny lek stymuluje produkcję interferonu w organizmie. Środki „Tiloron” są często włączane do kompleksowej terapii w leczeniu różnego rodzaju zapalenia wątroby, gruźlicy płuc, ostrych wirusowych infekcji dróg oddechowych. Kapsułki Tiloron nie są przepisywane dzieciom w wieku przedszkolnym, a także kobietom w okresie rodzenia dziecka. W okresie laktacji lek można stosować tylko po konsultacji z pediatrą. W rzadkich przypadkach możliwa jest indywidualna nietolerancja leku.

Dzienna dawka leku wynosi 125 mg. W rzadkich przypadkach lekarz może przepisać 250 mg na dobę. Czas trwania leczenia ustalany jest w zależności od cech organizmu pacjenta i złożoności choroby. Leki przeciwwirusowe o szerokim spektrum działania należy przyjmować ściśle według zaleceń. Przedawkowanie może prowadzić do wyczerpania komórek odpornościowych. Organizm nie będzie już zwalczał infekcji bez leków.

„Amiksin”

Jest to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek. Głównym składnikiem aktywnym jest tilaksyna. Dodatkowo stosuje się takie substancje jak stearynian wapnia, powidon, skrobia ziemniaczana i kroskarmeloza sodowa. Dorosłym i dzieciom powyżej 7 roku życia przepisuje się tabletki Amiksin w celu leczenia i zapobiegania grypie i ARVI, infekcjom opryszczki. Lek może być częścią złożonej terapii w leczeniu gruźlicy płuc, wirusowego zapalenia wątroby.

Lek ma ograniczenia wiekowe... Nie jest przepisywany dzieciom w wieku przedszkolnym. Nie należy stosować tabletek Amiksin również u kobiet w ciąży i karmiących. Lek nie ma innych ograniczeń. W rzadkich przypadkach może wystąpić indywidualna nietolerancja.

W leczeniu ARVI i grypy dzieciom i dorosłym przepisuje się 1 tabletkę dziennie. Lek należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach. Przebieg leczenia może trwać 3-5 dni. Jeśli pojawią się komplikacje lub skutki uboczne, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

„Arbidol”

Jest to również postać pigułki leku przeciwwirusowego. Głównym składnikiem aktywnym jest umifenowir. Dodatkowo stosowane są powidon, kroskarmeloza sodowa, stearynian wapnia. Leki przeciwwirusowe o podobnym składzie są bardzo popularne. Recenzje pokazują, że „Arbidol” pomaga znacznie szybciej zwalczyć objawy grypy i przeziębienia. Lek należy do grupy leków immunomodulujących. Dlatego osoby dorosłe i dzieci powyżej trzeciego roku życia mogą stosować tabletki profilaktycznie w okresie sezonowych zmian temperatury.

Antywirus dla dziecka (1 rok) nie zadziała. Tabletki Arbidol można przepisać dorosłym, a także dzieciom powyżej 3 lat. W okresie ciąży i laktacji lek nie jest przeciwwskazany. Ale nadal zaleca się stosowanie go tylko po konsultacji z lekarzem.

„Nazoferon”

Są to przeciwwirusowe krople do nosa na bazie interferonu. Lek praktycznie nie ma przeciwwskazań. Może być stosowany przez dzieci od urodzenia, a także kobiety w ciąży. Krople „Nazoferon” pomagają szybko pozbyć się objawów przeziębienia i grypy. Narzędzie można stosować profilaktycznie, jeśli nie udało się uniknąć kontaktu z chorym.

Krople przeciwwirusowe do nosa podaje się w początkowej fazie choroby do 5 razy dziennie. W przypadku dzieci poniżej trzeciego roku życia wystarczy jedna kropla do każdego kanału nosowego. Dorośli podają dwie krople. Przed użyciem produktu należy dokładnie zapoznać się z instrukcją. Po otwarciu krople „Nazoferon” można przechowywać nie dłużej niż 10 dni w lodówce.

Działania niepożądane podczas stosowania kropli przeciwwirusowych są rzadkie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych. Może wystąpić indywidualna nietolerancja leku.

„Izoprinozyna”

Ten lek jest lekiem przeciwwirusowym o działaniu immunostymulującym. Dostępne w formie tabletek. Głównym składnikiem aktywnym jest inozyna pranobeks. Ponadto skład leku obejmuje mannitol, skrobię ziemniaczaną, stearynian magnezu i powidon. Leki przeciwwirusowe o takim składzie mają szerokie spektrum działania. Przeglądy medyczne pokazują, że tabletki Isoprinosine pomagają sobie z tym radzić ospa wietrznapółpasiec, odra, zakażenie opryszczką... W leczeniu grypy stosuje się również leki.

Nie przepisuj tabletek Isoprinosine dzieciom poniżej trzeciego roku życia, a także pacjentom cierpiącym kamica moczowa, dna, niewydolność nerek. W rzadkich przypadkach może wystąpić indywidualna nietolerancja leku. W czasie ciąży lek nie jest przeciwwskazany. Ale należy to robić ostrożnie i tylko pod nadzorem specjalisty.

„Cycloferon”

Jest to bardzo popularny lek przeciwwirusowy w postaci tabletek. Głównym składnikiem jest Ponadto, w skład leku wchodzą takie substancje jak glikol propylenowy, stearynian wapnia, kopolimer kwasu metakrylowego, polisorbat. Działanie leków przeciwwirusowych o takim składzie przejawia się w postaci syntezy interferonu. Oznacza to, że tabletki Cycloferon mają działanie immunomodulujące. Użyj środka do leczenia i zapobiegania ostrym infekcje dróg oddechowych i grypa. Ponadto lek można stosować w połączeniu z innymi lekami w leczeniu infekcji opryszczki.

Tabletki Cycloferon nie są przepisywane dzieciom w wieku poniżej 4 lat, a także w czasie ciąży. Przeciwwskazaniem jest marskość wątroby i wrzody żołądka. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u osób podatnych na reakcje alergiczne. Tabletki przyjmuje się 1 raz dziennie bezpośrednio przed posiłkami. Przebieg leczenia określa lekarz i zależy od postaci choroby, a także indywidualne cechy Pacjent.

Czy możesz obejść się bez środków antywirusowych?

Jeśli choroba przebiega bez komplikacji, całkiem możliwe jest obejście się bez leków. Natura oferuje wiele produktów, które mogą zastąpić tabletki przeciwwirusowe. Ich listę otwierają oczywiście owoce cytrusowe. Podczas sezonowych zmian temperatury należy jeść tylko pół cytryny, aby uchronić się przed infekcją. A w okresie choroby kwaśny produkt pomoże ci szybko wyzdrowieć.

Miód posiada doskonałe właściwości przeciwwirusowe. Produkt można spożyć po prostu łyżeczką lub dodać do ulubionego napoju. Nie rozcieńczaj gorącej herbaty miodem. Ciepło zabija wszystko korzystne funkcje produkt.

Na obecnym etapie wynika to z szeregu czynników. Tak więc, według Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), liczba przypadków SARS rocznie sięga 1,5 miliarda przypadków (i to co trzeci mieszkaniec planety), co stanowi 75% patologii zakaźnych na świecie, a podczas epidemii - około 90% wszystkich przypadkach. To ostatnie prowadzi do tego, że to właśnie ta patologia zajmuje pierwsze miejsce w strukturze przyczyn wysokiej zachorowalności i czasowej niepełnosprawności.

Ponadto często istnieje bezpośredni związek między rozwojem przewlekła patologia serce, płuca, nerki itp. oraz fakt przeniesienia ARVI przez osobę w przeszłości.

Na Ukrainie około 10-14 milionów ludzi rocznie choruje na grypę i ARVI, co stanowi 25-30% całkowitej zachorowalności, dlatego świadomość racjonalnego leczenia i istniejących systemów profilaktyki tych chorób jest ważnym zadaniem dla badaczy, naukowców i praktyków z zakresu medycyny podstawowej i klinicznej. ...

Na poziomie globalnym i międzynarodowym problem ten zawsze był i jest przedmiotem stałej uwagi.

Tak więc w czerwcu 2007 roku w Toronto (Kanada) na VI Światowym Sympozjum „Opcja zwalczania grypy VI” rozważono kolejne problemy kontroli grypy (zapobieganie, kontrola i leczenie grypy sezonowej poprzez stosowanie szczepionek, leków przeciwwirusowych i programów kontroli zakażeń, oraz wymiana informacji na temat zapobiegania pandemii grypy). Forum to odbyło się w ramach tradycyjnych światowych imprez przeciwgrypowych, ostatnie dwadzieścia lat odbywało się pod auspicjami ONZ, WHO, krajowej służby zdrowia, szeregu międzynarodowych stowarzyszeń medycznych itp. Ukraina jest pełnoprawnym członkiem wszystkich tych międzynarodowych organizacji, których działalność ma na celu współpracę w zakresie profilaktyki i leczenie grypy.

Istota wniosków wyciągniętych przez uczestników sympozjum była następująca:

  • Świat stoi u progu kolejnej pandemii grypy.
  • Każdy kraj powinien mieć odpowiedni system nadzoru grypy i być włączony do Światowej Sieci Informacji o Grypie.
  • Istnieje potrzeba zapewnienia wymiany szczepów (nowych, prawdopodobnie pandemicznych) między krajami, do których są one przydzielane przez światowe centrum ds. Grypy w celu szybkiej produkcji szczepionki pandemicznej.
  • Należy zwiększyć okres użytkowania.
  • Oprócz opracowywania nowych leków przeciwwirusowych konieczne jest ciągłe monitorowanie wrażliwości i pojawiania się oporności wirusów grypy na leki przeciwwirusowe.

W związku z tym, we wskazanych kierunkach, rozpoczęto działania i gromadzono informacje, co spowodowało konieczność podjęcia niezbędnych działań organizacyjnych i prewencyjnych na poziomie globalnym i krajowym. Jednym z wiodących kierunków w tym przypadku jest aktywna praca edukacyjna wśród różnych specjalności pracowników medycznych w zakresie działań farmakoterapeutycznych i profilaktycznych. Ten ostatni pozwoliłby uniknąć niepotrzebnego szumu wokół tego problemu, zwłaszcza w odniesieniu do informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa.

Właściwości leków przeciwwirusowych

W związku z tym należy ponownie zwrócić się do głównych pytań klinicznych i farmakologicznych właściwości leków przeciwwirusowych.

Obecnie istnieje ograniczona liczba leków przeciwwirusowych o udowodnionej skuteczności klinicznej, a mianowicie:

  • Antyherpetyczne;
  • Wirus protitomegalii;
  • Przeciw grypie;
  • Przed zakażeniem wirusem HIV;
  • Leki przeciwwirusowe o rozszerzonym spektrum działania.

Kolejną kwestią, która jest trudna w leczeniu leków przeciwwirusowych, jest zdolność wirusów do mutacji. W związku z tym zmniejsza się wrażliwość zmienionego wirusa na niektóre leki, a także skuteczność farmakoterapii. Wyjaśnienie cech procesu rozmnażania się wirusów, ich budowy i różnic w procesach metabolicznych organizmu człowieka i wirusa przyczyniło się do syntezy szeregu leków przeciwwirusowych.

Obecnie wiadomo, że otoczka wirusa grypy obejmuje białka hemaglutyninę (H) i neuraminidazę (N), dzięki którym wirus wiąże się z komórką docelową i powoduje zniszczenie kwasów sialowych po opuszczeniu komórki. Rozmnażanie (replikacja) wirusów to proces, w trakcie którego, wykorzystując własny materiał genetyczny i syntetyczny aparat komórki gospodarza, wirus rozmnaża podobne potomstwo. W uogólnionej formie replikacja wirusa na poziomie pojedynczej komórki składa się z kilku następujących po sobie etapów cyklu reprodukcyjnego. Najpierw wirus przyczepia się do powierzchni komórki, a następnie przenika przez jej zewnętrzne błony. Wirion jest już w komórce gospodarza rozebrany, a wirusowe RNA jest transportowane do jądra komórkowego. Następnie genom wirusa jest odtwarzany, nowe wiriony są zbierane i uwalniane z dotkniętej komórki poprzez pączkowanie.

Na poziomie tkanek lub organów cykle reprodukcyjne są często asynchroniczne, a wirus z zaatakowanych komórek przenika do zdrowych. Reprodukcja wirusa w komórce trwa około 6-8 godzin i charakteryzuje się wykładniczym wzrostem liczby wirionów, kiedy z jednego wirusa powstaje do 10 000 nowych. Proces ten rozciąga się na znaczną liczbę komórek gospodarza, towarzyszy mu zahamowanie ich metabolizmu i funkcji biologicznych oraz objawia się odpowiednimi objawami patologicznymi.

Znacząca przeszkoda skuteczne leczenie infekcja wirusowa polega na tym, że replikacja wirusów w dużej mierze zachodzi w przejawianiu się objawów choroby, przebieg tego patologicznego procesu jest skomplikowany na tle niedoboru odporności, skuteczność leczenia może się zmniejszyć w wyniku zdolności wirusów do rekombinacji i mutacji.

Nowoczesne leki przeciwwirusowe są najbardziej skuteczne podczas replikacji wirusa. Im wcześniej rozpocznie się leczenie, tym bardziej pozytywne będą jego konsekwencje.

Na tej podstawie opiera się fundamentalny podział nowoczesnych leków przeciwwirusowych stosowanych w leczeniu grypy według mechanizmu działania na następujące grupy:

  • Leki przeciwwirusowe, które bezpośrednio zakłócają replikację wirusa;
  • Leki przeciwwirusowe, które modulują układ odpornościowy organizm żywiciela.

Leki przeciwwirusowe wpływające na wirusa

Do pierwszej grupy należą leki amantadyna, rymantadyna, zanamiwir, oseltamiwir, arbidol, amizon i inozyna pranobeks (wszystkie te leki są zarejestrowane na Ukrainie i mogą zastosowanie medyczne).

Są też inhibitorami neuraminidazy (sialidazy), jednego z kluczowych enzymów biorących udział w replikacji wirusów grypy A i B. Hamowanie neuraminidazy hamuje uwalnianie wirionów z zakażonych komórek, zwiększa ich agregację na powierzchni komórki i spowalnia rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie. Pod wpływem inhibitorów neuraminidazy zmniejsza się odporność wirusów na szkodliwe działanie wydzieliny śluzowej drogi oddechowe... Ponadto inhibitory neurominidazy zmniejszają produkcję cytokin, zapobiegając w ten sposób rozwojowi miejscowemu odpowiedź zapalna i zmniejszenie ogólnoustrojowych objawów infekcji wirusowej (gorączka i inne objawy).

Działanie przeciwwirusowe wiąże się z jej zdolnością do stabilizowania hemaglutyniny i zapobiegania jej przejściu do stanu aktywnego. W związku z tym na wczesnych etapach reprodukcji wirusa nie dochodzi do fuzji lipidowej otoczki wirusowej z błoną komórkową i błonami endosomów. Arbidol ma tendencję do wnikania w niezmienionej postaci do zakażonych i niezainfekowanych komórek ludzkiego ciała, zlokalizowanych w cytoplazmie i jądrze komórkowym. Oprócz bezpośredniego działania na wirusa arbidol ma również działanie przeciwutleniające, immunomodulujące, interferonogenne.

Leki i (pochodne adamantanu) są blokerami kanałów jonowych tworzonych przez białka M2 wirusa grypy A. W wyniku ekspozycji na te białka zdolność wirusa do penetracji komórki gospodarza zostaje zakłócona i nie jest uwalniana rybonukleoproteina. Leki te działają również na etapie składania wirionu, możliwe, że ze względu na zmiany w przetwarzaniu hemaglutyniny.

Lek, którego substancją czynną jest inozyny pranobeks, znany na Ukrainie jako „”, ma bezpośrednie działanie przeciwwirusowe. Ta ostatnia wynika ze zdolności wiązania się z rybosomami komórek dotkniętych wirusem, spowalnia syntezę wirusowego i-RNA (naruszenie transkrypcji i translacji) i prowadzi do zahamowania replikacji wirusów genomowych RNA i DNA. Ponadto lek charakteryzuje się indukcją produkcji interferonu. Właściwości immunomodulujące leki przeciwwirusowe ze względu na zdolność leku do zwiększania różnicowania limfocytów T, stymulowania indukowanej przez miogen proliferacji limfocytów T i B, zwiększa aktywność funkcjonalną limfocytów T, a także ich zdolność do tworzenia limfokin. Stymulowana jest synteza interleukiny-1, aktywność bakteriobójcza, ekspresja receptorów błonowych oraz zdolność odpowiedzi na limfokiny i czynniki hemataksji.

W ten sposób stymulowana jest głównie odporność komórkowa, co jest szczególnie skuteczne w stanach niedoboru odporności komórkowej. Powyższe pozwala nam polecać go zarówno w leczeniu, jak iw profilaktyce ostrych i przewlekłych infekcji wirusowych. Udowodniono również, że lek może nasilać działanie przeciwwirusowe interferonu, acyklowiru i innych leków przeciwwirusowych.

Ustalono, że stosowanie Groprinosinu pomaga zmniejszyć nasilenie objawów choroby i czas jej trwania.

Działanie przeciwwirusowe jest związane z jego bezpośrednim działaniem na hemaglutyninę wirusa grypy, w wyniku czego wirion traci zdolność przyczepiania się do komórek docelowych w celu dalszej replikacji. Amizon ma również działanie przeciwzapalne, interferonogenne.

Leki przeciwwirusowe wpływające na układ odpornościowy

Druga grupa obejmuje leki z grupy cytokin - interferonów, silnych cytokin, które mają właściwości przeciwwirusowe, immunomodulujące i antyproliferacyjne. Są syntetyzowane przez komórki pod wpływem różnych czynników i inicjują biochemiczne mechanizmy obronne komórek o działaniu przeciwwirusowym: α (ponad 20 przedstawicieli), β i γ. Synteza interferonu α i β zachodzi prawie we wszystkich komórkach, γ - powstają tylko w limfocytach T i NK, gdy są stymulowane antygenami, miogenami i niektórymi cytokinami.

Aktywność przeciwwirusowa interferon polega na tym, że zakłóca wnikanie cząsteczki wirusa do komórki, hamuje syntezę m-RNA i translację białek wirusowych (syntetaza adenylanowa, kinaza białkowa), a także blokuje procesy „składania” części wirusa i jej wyjścia z zakażonej komórki. Za główny mechanizm działania interferonu uważa się zahamowanie syntezy białek wirusowych. Interferony w zależności od rodzaju wirusa działają na różnych etapach jego rozmnażania. W celu zapobiegania i leczenia grypy stosuje się ludzki interferon leukocytów i interferon-alfa2-c.

Preparaty interferonu-alfa2-b dopuszczone do użytku medycznego na Ukrainie:

  • Alfatron,
  • Laferbion,
  • Lipoferon,

Należy do nich szereg induktorów produkcji interferonu leki... Tak więc leki przeciwwirusowe Kagocel, Tyrolone („Amiksin”), Amizon stymulują powstawanie późnego interferonu w organizmie człowieka (mieszanina interferonów α, β i γ). Octan metyloglukaminy akrydonu (znany jako „Cycloferon”) jest induktorem wczesnego alfa-interferonu.

Wszystkie powyższe leki są stosowane w leczeniu i zapobieganiu grypie A i B, z wyjątkiem preparatów amantadyny i rymantadyny, które są aktywne tylko przeciwko grypie A.

Pandemia (Kalifornia, świńska grypa) nie jest wrażliwa na leki adamantanowe ze względu na mutację S31N w genie M. WHO zaleca stosowanie oseltamiwiru i zanamiwiru w leczeniu pacjentów z tą pandemią grypy. Skuteczne jest powołanie tych leków nie później niż 48 godzin po wystąpieniu choroby.

Skutki uboczne leków przeciwwirusowych

Należy zauważyć, że podobnie jak wszystkie leki, nieodłączne są leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu grypy działania niepożądane... Zastanówmy się nad reakcjami ubocznymi leków przeciwwirusowych, które bezpośrednio zakłócają replikację wirusa grypy.

Osobno należy zauważyć, że w przypadku preparatów interferonu, na przykład interferonu-alfa2-b, zdolność wywoływania grypopodobnych obraz kliniczny, czemu towarzyszą odpowiednie objawy, na które wpływa również czas działania leku.

W strukturze skutki uboczne leki przeciwwirusowe, które powstały podczas medycznego stosowania leków przeznaczonych do leczenia grypy na Ukrainie, największa liczba objawów była reakcje alergiczne a zwłaszcza schorzenia skóry i jej przydatków, a także powikłania ze strony przewodu pokarmowego.

Zgodnie z rozkładem skutków ubocznych według wskaźników demograficznych, w 22% przypadków skutki uboczne leków przeciwwirusowych wystąpiły u dzieci (w wieku 28 dni-23 miesiące - 3,0%, 2-11 lat - 11,4%, 12-17 lat - 7 , 5%), w 78% przypadków - wystąpiły u dorosłych: w wieku 18-30 lat - 22,5%, 31-45 lat - 24,6%, 46-60 lat - 23,7%, 61-72 lata - 6,0%, 73-80 lat - 1,2%, powyżej 80 lat - 0,3%. Ze względu na płeć działania niepożądane wystąpiły głównie u kobiet (72,8%), u mężczyzn - w 27,2% przypadków.

Należy podkreślić, że rozwój ewentualnych spodziewanych skutków ubocznych nasila się przy obecności pewnych czynników ryzyka ze strony pacjentów, zwłaszcza jeśli nie są one brane pod uwagę przez lekarzy przy przepisywaniu leków przeciwwirusowych. Czynniki ryzyka obejmują:

  • choroby współistniejące, które są przeciwwskazaniami do stosowania leku,
  • ciąża,
  • karmienie piersią,
  • wczesne dzieciństwo,
  • okres noworodkowy,
  • starość i starość itp.

Powyższe pozwala wnioskować, że przy przepisywaniu leków przeciwwirusowych grupami ryzyka są:

  • dzieci w wieku od 2 do 11 lat,
  • dorośli, zwłaszcza kobiety, w wieku od 31 do 45 lat,
  • pacjenci z obciążoną historią alergiczną,
  • pacjenci z chorobami współistniejącymi przewód pokarmowy, wątroba, nerki i układ nerwowy.

Dlatego wyznaczanie leków przeciwwirusowych takim pacjentom wymaga czujności co do prawdopodobieństwa wystąpienia skutków ubocznych, zarówno ze strony lekarza, jak i pacjenta.

To aksjomat, że absolutnie bezpieczne leki nigdy nie były i nigdy nie będą. Każdy lek może powodować działania niepożądane. Zgodnie z obowiązującymi przepisami niepożądane skutki stosowania narkotyków są wskazane w odpowiednich rozdziałach instrukcji użycia medycznego zatwierdzonych przez Ministerstwo Zdrowia.

Możliwość zastosowania leku przeciwwirusowego zależy od stosunku korzyści do ryzyka. Tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, lek należy stosować zgodnie z instrukcją użycia. To aktualne obiektywne informacje dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leków antywirusowych w leczeniu grypy, które powinni stosować lekarze wszystkich specjalności, zwłaszcza podczas epidemii grypy lub pandemii.

Skutki uboczne Oseltamivir (Tamiflu)

Już na etapie badań klinicznych tego leku przeciwwirusowego stwierdzono, że najczęściej przy stosowaniu go przez osoby dorosłe w celach terapeutycznych dochodziło do skutków ubocznych w postaci nudności i wymiotów. Biegunka, zapalenie oskrzeli, bóle brzucha, zawroty głowy, bóle głowy, kaszel, bezsenność, osłabienie, krwawienia z nosa, zapalenie spojówek występowały znacznie rzadziej. Ból u pacjentów, którzy przyjmowali oseltamiwir w celu zapobiegania grypie inna lokalizacja, wyciek z nosa, niestrawność i infekcje górnych dróg oddechowych.

Dzieci częściej wymiotowały. Wśród działań niepożądanych, które obserwowano u mniej niż 1% dzieci otrzymujących Oseltamiwir, były bóle brzucha, krwawienia z nosa, zaburzenia słuchu i zapalenie spojówek (pojawiły się nagle, ustąpiły pomimo kontynuacji leczenia iw zdecydowanej większości przypadków nie były powodem przerwania leczenia) nudności, biegunka, astma oskrzelowa (w tym zaostrzenia), ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, zapalenie skóry, limfadenopatia.

W okresie porejestracyjnym, kiedy lek zaczął być szeroko stosowany, odkryto nowe niekorzystne skutki jego stosowania. Tak więc ze strony skóry i jej przydatków w pojedynczych przypadkach występowały reakcje alergiczne (zapalenie skóry, wysypka, egzema, pokrzywka, przypadki rumienia polimorficznego, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka, reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne).

U pacjentów z grypą, którzy otrzymywali Oseltamiwir, obserwowano pojedyncze przypadki zapalenia wątroby i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; rzadkie przypadki krwawienie z przewodu pokarmowegoJednak objawy krwotocznego zapalenia jelita grubego ustąpiły wraz z osłabieniem przebiegu grypy lub po odstawieniu leku.

Okazało się, że lek „Tamiflu” może powodować zaburzenia neuropsychiatryczne.

Od 2004 r. Agencje regulacyjne zaczęły otrzymywać doniesienia, że \u200b\u200bpacjenci z grypą (głównie dzieci i młodzież), którzy przyjmowali Tamiflu, mieli drgawki, majaczenie, zmiany w zachowaniu, splątanie, halucynacje, lęk, koszmary rzadko powodowały przypadkowe obrażenia lub śmierć.

W październiku 2006 r. Japońskie Ministerstwo Zdrowia i Opieki Społecznej otrzymało informację o 54 zgonach podczas przyjmowania Tamiflu, głównie z powodu niewydolności wątroby. Ta ostatnia, zdaniem naukowców, powstała najprawdopodobniej z powodu ciężkiego przebiegu grypy. Jednak 16 przypadków miało miejsce w wieku od 10 do 19 lat. Rozwinęły się u nich zaburzenia psychiczne na tle grypy i przyjmowania Tamiflu, podczas gdy 15 pacjentów zmarło w wyniku samobójstwa, wyskoku lub wypadnięcia z domów, jeden zginął pod kołami ciężarówki.

W marcu 2007 r. Japońskie Ministerstwo Zdrowia i Opieki Społecznej zobowiązało producenta Tamiflu do zakazania jego stosowania u pacjentów w wieku od 10 do 19 lat w instrukcjach użycia tego leku w celach medycznych (jednak lek ten był nadal stosowany w tej grupie wiekowej w leczeniu niektórych przypadków). świńska grypa 2009 (H1N1)). W tym czasie instrukcja medycznego stosowania Tamiflu zawierała już zastrzeżenie dotyczące możliwego rozwoju psychicznych reakcji niepożądanych, w tym zaburzeń zachowania i halucynacji.

Na podstawie analizy 10000 przypadków stosowania Tamiflu u dzieci poniżej 18 roku życia, u których w latach 2006-2007 zdiagnozowano grypę, japońskie Ministerstwo Zdrowia i Opieki w kwietniu 2009 roku stwierdziło, że rozwój nieprawidłowych zachowań, w tym nagłe bieganie, skakanie było 1,54 razy wyższe wśród nastolatków przyjmujących Tamiflu w porównaniu z dziećmi z grypą, którym nie przepisano tego leku.

W marcu 2008 r. FDA (USA) dodała informacje dla lekarzy o zaburzeniach neuropsychiatrycznych związanych ze stosowaniem Tamiflu u pacjentów z grypą w sekcji „zastrzeżenia”.

Na Ukrainie w sierpniu 2007 r. W instrukcji medycznego stosowania Tamiflu u chorych na grypę zauważono, że jego przyjmowanie może prowadzić do rozwoju zaburzeń psychoneurotycznych (drgawki, majaczenie, w tym zmiana poziomu świadomości, splątanie, niewłaściwe zachowanie, majaczenie, omamy) , pobudzenie, niepokój, koszmary). Nie wiadomo, czy zaburzenia psychoneurotyczne są związane ze stosowaniem Tamiflu, ponieważ psychoneurotyczne zgłaszano również zaburzenia u pacjentów z grypą, którzy nie stosowali tego leku... Dlatego producent zalecił monitorowanie zachowania pacjentów, zwłaszcza dzieci i młodzieży, u których najczęściej rejestrowano reakcje uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku jakichkolwiek przejawów niewłaściwego zachowania pacjenta należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Należy podkreślić, że według WHO Center for International Monitoring of Side Effects (marzec 2010), tylko w 270 przypadkach na 3566 udowodniono związek przyczynowy pomiędzy zarejestrowanymi przypadkami działań niepożądanych a działaniem Tamiflu.

  • 125. Antybiotyki i syntetyczne leki przeciwdrobnoustrojowe. Definicja. Klasyfikacja według mechanizmu, rodzaju i spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.
  • Klasyfikacja antybiotyków według spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego (główne):
  • 126. Antybiotyki z grupy penicylin. Klasyfikacja. Farmakodynamika, spektrum działania, cechy działania i zastosowanie półsyntetycznych penicylin. Przeciwwskazania, możliwe komplikacje.
  • 128. Antybiotyki z grupy cefalosporyn. Klasyfikacja. Farmakodynamika, spektrum działania na pokolenia. Wskazania. Możliwe komplikacje podczas przyjmowania.
  • 129. Antybiotyki z grupy makrolidów. Klasyfikacja. Farmakodynamika, spektrum działania. Wskazania. Możliwe komplikacje podczas przyjmowania.
  • 130. Antybiotyki z grupy aminoglikozydów, tetracyklina, chloramfenikol. Klasyfikacja. Farmakodynamika, spektrum działania. Podanie. Przeciwwskazania, możliwe komplikacje.
  • 131. Fluorochinolony. Klasyfikacja. Farmakodynamika, spektrum działania. Wskazania, przeciwwskazania i możliwe powikłania.
  • Skutki uboczne
  • 132. Powikłania antybiotykoterapii głównymi grupami leków. Pojęcie oporności na antybiotyki, jej zapobieganie. Powikłania antybiotykoterapii, ich zapobieganie.
  • 133. Leki stosowane w leczeniu nowotworów złośliwych. Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna antymetabolitów, alkaloidów hamujących mitozę i związków alkilujących.
  • 135. Środki przeciwwirusowe. Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna leków przeciwherpetycznych i leków stosowanych w leczeniu HIV.
  • 136. Środki przeciwwirusowe. Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna leków przeciwgrypowych i leków stosowanych w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby.
  • 137. Leki przeciwgruźlicze. Klasyfikacja. Farmakodynamika leków, stosowanie, możliwe powikłania. Podstawowe zasady chemioterapii gruźlicy.
  • 138. Syntetyczne środki przeciwbakteryjne: pochodne 8-hydroksychinoliny, nitrofuranu, imidazolu. Charakterystyka farmakologiczna. Funkcje aplikacji.
  • Nitroksolina (5-nok), kwiniofon, intetrix itp.
  • Metronidazol (Trichopolum, Metrogyl, Klion), Tinidazole, Ornidazole.
  • Nitrofural, nitrofurantoina, furagina, furazolidon.
  • 139. Środki przeciwgrzybicze. Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna leków stosowanych w leczeniu grzybic powierzchownych.
  • 140. Środki przeciwgrzybicze. Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna leków stosowanych w leczeniu grzybic układowych.
  • 136. Środki przeciwwirusowe... Klasyfikacja. Charakterystyka farmakologiczna leków przeciw grypie i leków stosowanych w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby.

    Leki przeciwwirusowe- leki przeznaczone do leczenia różnych chorób wirusowych: grypy, opryszczki, zakażenia wirusem HIV itp. Mogą być stosowane w profilaktyce niektórych wirusów.

    Klasyfikacja środków przeciwwirusowych.

    1. Przeciw grypie:remantadyna, arbidol, oseltamiwir itp.

    2. Antiherpetic:idoksurydyna, acyklowir itp.

    3. Aktywni przeciwko HIV:zydowudyna, sakwinawir itp.

    A) Inhibitory odwrotnej transkryptazy:

    a) nukleozyd: abakawir, didanozyna, zalcytabina, zydowudyna, lamiwudyna, stawudyna

    b) nienukleozydowe: delaverdyna, efawirenz, newirapina

    B) Inhibitory proteazy: amprenawir, atazanawir, indynawir, lopinawir / rytonawir, rytonawir, nelfinawir, sakwinawir, typranawir, fosamprenawir

    C) Inhibitory integrazy: raltegrawir

    D) Inhibitory receptora wiążącego wirusa: marawiroks

    E) Inhibitory fuzji: enfuwirtyd

    4. Przygotowania różnych grup:rybawiryna.

    5. Preparaty interferonów i stymulantów interferonogenezy:interferon rekombinowany ludzki interferon leukocytów (reaferon), anaferon.

    Leki przeciw grypie.

    To grupa leków przeciwwirusowych stosowanych w profilaktyce i leczeniu chorego na grypę.

    Remantadyna (rymantadyna, polirem, flumadyna) - dostępne w tabletkach po 0,5.

    Lek jest przepisywany doustnie, do 3 razy dziennie, w zależności od celów leczenia: w celu zapobiegania chorobom przepisuje się go 1 raz dziennie, w leczeniu pacjenta z rozwiniętą chorobą - 3 razy dziennie. Dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym i należy pamiętać, że aby osiągnąć minimalne stężenie w surowicy, starsze osoby potrzebują połowy dawki leku. We krwi 40% wiąże się z białkami osocza. Remantadyna jest stosunkowo równomiernie rozprowadzana w organizmie pacjenta, przenika do wszystkich narządów, tkanek i płynów ustrojowych, w tym. w CSF. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze hydroksylacji i koniugacji. Do 90% podanej dawki jest wydalane przez nerki z moczem. T ½ to około 30 godzin.

    Miejscem aplikacji leku jest białko M 2 wirusa grypy A, które tworzy kanał jonowy w swojej otoczce. Gdy funkcja tego białka jest stłumiona, protony z endosomów nie mogą przedostać się do wirusa, co blokuje etap dysocjacji rybonukleoproteiny i uwolnienie wirusa do cytoplazmy komórki pacjenta. W efekcie procesy rozbierania i składania wirusa są hamowane.

    Oporność na lek pojawia się, gdy nawet jeden aminokwas zostanie zastąpiony w regionie transbłonowym białka M2. Wrażliwość i oporność wirusów grypy na rymantadynę i amantadynę jest krzyżowa.

    O.E. 1) Przeciwwirusowe przeciwko wirusom grypy A.

    2) Antytoksyczny.

    P.P. Zapobieganie i wczesne leczenie chorych na grypę wywołaną wirusem typu A.

    P.E. Zmniejszony apetyt, nudności, drażliwość, bezsenność, alergie.

    Midantan (amantadyna) jest lekiem z tej samej grupy co remantadyna, dlatego działa i jest stosowana podobnie. Różnice: 1) bardziej toksyczny środek; 2) jest również stosowany jako środek przeciw parkinsonizmowi.

    Arbidol

    Lek jest przepisywany doustnie, na czczo, do 4 razy dziennie, w zależności od celów leczenia: w celu zapobiegania chorobom przepisuje się go 1-2 razy dziennie, w leczeniu pacjenta z rozwiniętą chorobą - 4 razy dziennie. Arbidol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, stosunkowo równomiernie rozprowadzany w organizmie pacjenta, przede wszystkim gromadząc się w wątrobie. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany głównie z żółcią przez jelita (do 40% dawki przyjmowanej w postaci niezmienionej), bardzo nieznacznie przez nerki z moczem (do 0,12%). Pierwszego dnia wydalane jest do 90% przyjętej dawki leku. T ½ to około 17 godzin.

    Bezpośrednio hamuje replikację wirusów grypy A i B poprzez interakcję z hemaglutyniną wirusów. To hamuje fuzję błony lipidowej wirusa z błoną komórkową komórki gospodarza.

    O.E. 1) Antywirusowy przeciwko wirusom grypy A i B, koronawirusowi.

    2) Immunostymulacja: pobudzane są reakcje humoralne i komórkowe, wywoływana jest interferonogeneza i fagocytoza.

    3) przeciwutleniacz.

    P.P.

    2) Profilaktyka i leczenie pacjentów z ARVI.

    3) Kompleksowa terapia pacjentów z wtórnymi niedoborami odporności.

    P.E. Nudności, wymioty, alergie.

    Oseltamivir - jest dostępny w tabletkach po 0,5.

    Lek jest przepisywany doustnie, 2 razy dziennie. Jest produkowany w postaci fosforanu, z którego w wątrobie w wyniku eliminacji przedukładowej powstaje aktywny metabolit karboksylanu oseltamiwiru.

    Oseltamiwir jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym, biodostępność tej drogi wchłaniania wynosi około 75%, przyjmowanie pokarmu nie ma na nią istotnego wpływu. We krwi około 42% wiąże się z białkami osocza. Jest dobrze rozprowadzany w organizmie pacjenta. Metabolizowany w wątrobie przez esterazy. Wydalany przez nerki z moczem. T ½ trwa około 6-10 godzin.

    Lek hamuje neuraminidazę wirusów grypy, spowalniając tym samym procesy ich replikacji. Ostatecznie zdolność wirusów do wnikania do komórek ludzkich zostaje zakłócona, zmniejsza się uwalnianie wirionów z zakażonych komórek, co ogranicza rozprzestrzenianie się infekcji.

    S. D. Wirusy grypy A i B.

    P.P. 1) Profilaktyka i leczenie pacjentów z grypą wywołaną wirusami typu A i B.

    P.E. Nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; bóle głowy, zawroty głowy, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego do drgawek; zjawiska zapalenia oskrzeli; hepatotoksyczność; alergie.

    Oxolin jest produkowany w maściach o różnych stężeniach, w roztworach do użytku zewnętrznego.

    Stosuje się go miejscowo do 6 razy dziennie. Mechanizm działania wiąże się z ochroną ludzkich komórek przed wnikaniem do nich wirusa. Osiąga się to poprzez blokowanie miejsca wiązania wirusów z błonami komórek makroorganizmu. Nie ma wpływu na wirusy, które wniknęły do \u200b\u200bkomórek.

    S. D. Wirusy grypy, wirusy opryszczki, adenowirusy, rinowirusy, mięczak zakaźny itp.

    P.P. 1) Donosowa maść 0,25% do zapobiegania grypie.

    2) Podspojówkowy 0,2% roztwór wodny i 0,25% maść na adenowirusowe zapalenie spojówek.

    3) Maść podspojówkowa 0,25% na opryszczkowe zmiany oczu.

    4) Donosowo 0,25% i 05% maść na wirusowy nieżyt nosa.

    5) 1 i 2% maści na opryszczkę skórną, mięczaka zakaźnego.

    6) 2 i 3% maść na brodawki narządów płciowych.

    P.E. Miejscowe podrażnienie: łzawienie, zaczerwienienie gałek ocznych; alergie.

    Acyklowir (zovirax, acivir) - dostępny w tabletkach po 0,2; 0,4; 0,8; w fiolkach zawierających sproszkowaną substancję w ilości 0,25; w 3% maści do oczu; w 5% maści lub kremie do skóry.

    Lek jest przepisywany doustnie, po rozpuszczeniu w / w i miejscowo, do 5 razy dziennie. Po podaniu doustnym około 30% przyjętej dawki wchłania się w przewodzie pokarmowym, liczba ta zmniejsza się wraz ze wzrostem przyjmowanej dawki leku. We krwi w około 20% wiąże się z białkami osocza. Acyklowir jest stosunkowo równomiernie rozprowadzany w organizmie pacjenta, dobrze wnikając do tkanek i płynów biologicznych, m.in. do zawartości pęcherzyków ospa wietrzna, ciecz wodnista oka i płyn mózgowo-rdzeniowy. Nieco gorzej, lek przenika do śliny, aw wydzielinie z pochwy proces ten jest bardzo zróżnicowany. Acyklowir gromadzi się w mleku matki, płynie owodniowym i łożysku. Lek jest lekko wchłaniany przez skórę. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem, przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe, praktycznie niezmienione. T ½ trwa około 3 godzin.

    Acyklowir jest aktywnie wychwytywany przez komórki i przekształcany w monofosforan acyklowiru przy udziale wirusowego enzymu kinazy tymidynowej. Powinowactwo leku do tego enzymu jest 200 razy większe niż w przypadku kinazy tymidynowej ssaków. Pod wpływem enzymów komórkowych monofosforan acyklowiru przekształca się w trifosforan acyklowiru. Stężenie tego ostatniego w komórkach dotkniętych wirusem jest 40-200 razy wyższe niż w zdrowych komórkach, dlatego metabolit ten skutecznie konkuruje z endogennym deoksy-GTP. Acyklowirtrifosforan konkurencyjnie hamuje wirusowe i, w znacznie mniejszym stopniu, ludzkie polimerazy DNA. Ponadto integruje się z wirusowym DNA i ze względu na brak grupy hydroksylowej w pozycji 3 "- pierścienia rybozy zatrzymuje jego replikację. Cząsteczka DNA, która zawiera metabolit acyklowiru, wiąże się z polimerazą DNA i nieodwracalnie ją dezaktywuje.

    Oporność na lek może wystąpić na skutek: 1) spadku aktywności wirusowej kinazy tymidynowej; 2) naruszenie swoistości substratowej, np. Zachowując aktywność wobec tymidyny, przestaje fosforylować acyklowir); 3) zmiany w wirusowej polimerazie DNA. Zmiany enzymów wirusowych zachodzą z powodu mutacji punktowych, tj. insercje i delecje nukleotydów w odpowiednich genach. Oporność mogą wykazywać zarówno szczepy dzikie, jak i szczepy wyizolowane od pacjentów po leczeniu środkami przeciwwirusowymi. W przypadku wirusa opryszczki pospolitej oporność najczęściej pojawia się na skutek spadku aktywności wirusowej kinazy tymidynowej, rzadziej na skutek zmiany genu polimerazy DNA. U pacjentów z obniżoną odpornością nie jest możliwe wyleczenie infekcji wywołanej takimi szczepami. Oporność na lek przeciw wirusowi ospy wietrznej półpaśca występuje z powodu mutacji wirusowej kinazy tymidynowej i rzadziej wirusowej polimerazy DNA.

    S. D. Wirus opryszczki pospolitej, zwłaszcza typu 1; wirus herpes zoster; Wirus Epsteina-Barra. Aktywność przeciwko wirusowi cytomegalii jest tak niska, że \u200b\u200bjest zaniedbywana.

    P.P. Opryszczkowe uszkodzenia skóry i błon śluzowych; opryszczka oczna; opryszczka narządów płciowych; opryszczkowe zapalenie mózgu i zapalenie opon mózgowych; ospa wietrzna; opryszczkowe zapalenie płuc; półpasiec.

    P.E. Miejscowe podrażnienie: łzawienie, zaczerwienienie gałek ocznych, możliwe oparzenia przy stosowaniu maści i kremów na błony śluzowe skóry; ból głowy, zawroty głowy; biegunka; przy podaniu dożylnym - uszkodzenie nerek z bezmoczem, ciężka neurotoksyczność; alergie; wysypki skórne; nadmierna potliwość; obniżenie ciśnienia krwi. Ogólnie, jeśli jest stosowany prawidłowo, lek jest dobrze tolerowany.

    Valacyclovir jest prolekiem, acyklowir powstaje z niego w ciele chorego, dlatego zobacz działanie i zastosowanie leku. Różnice: 1) wiąże się w jelitach i nerkach z białkami nośnikowymi; 2) przy doustnym podaniu walacyklowiru biodostępność wzrasta do 70%; 3) jest dostępny wyłącznie w tabletkach, podawanych doustnie do 3 razy dziennie.

    Ganciclovir - dostępny w kapsułkach po 0,5; w fiolkach zawierających substancję sproszkowaną w ilości 0,546.

    Ogólnie lek działa i jest stosowany jak acyklowir. Różnice: 1) w porównaniu z trifosforanem acyklowiru stężenie trifosforanu gancyklowiru w komórkach jest 10-krotnie większe i spada znacznie wolniej, co umożliwia uzyskanie wyższego MIC w trakcie leczenia; 2) ze względu na zdolność do tworzenia wyższej wewnątrzkomórkowej BMD S. D. + wirus cytomegalii; 3) P.P. Stosowany jest głównie przy zakażeniu wirusem cytomegalii (HIV - marker); 4) bardziej toksyczny, P.E. Zahamowanie hematopoezy, ciężka neurotoksyczność od bólu głowy po drgawki, nudności, wymioty, biegunka; 5) powoływany do 3 razy dziennie.

    "

    Najnowsze materiały sekcji:

    Kursy masażu twarzy (Kobido - technika japońska) Samodzielne ruchy w masażu kobido
    Kursy masażu twarzy (Kobido - technika japońska) Samodzielne ruchy w masażu kobido

    Chyba nikt nie ma wątpliwości, że piękno i młodość skóry całkowicie zależy od stanu zdrowia człowieka ...

    Odmładzanie twarzy japońskim masażem kobido Opis japońskiego masażu twarzy kobido
    Odmładzanie twarzy japońskim masażem kobido Opis japońskiego masażu twarzy kobido

    Japońskie maseczki odmładzające i wellness są znane od dawna. Wraz z technikami europejskimi i amerykańskimi uważane są za ...

    Błonnik na odchudzanie (ostropest pszenny i plamisty), jak przyjmować i jak jest przydatny
    Błonnik na odchudzanie (ostropest pszenny i plamisty), jak przyjmować i jak jest przydatny

    18.03.2016 W procesie odchudzania zaleca się spożywanie większej ilości warzyw i owoców. Oprócz niskokalorycznej zawartości tych produktów zawierają ...