Bromek tiotropium (bromek tiotropium). Częstość występowania bromku tiotropium w astmie oskrzelowej

bromek tiotropium: Spiriva (Boehringer Ingelheim, Niemcy), bromek tiotropium.

Spiriva to innowacyjny m-antycholinergiczny i rozszerzający oskrzela lek do leczenia przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy.

Zgodnie z Międzynarodowym Konsensusem w sprawie POChP, grupa ekspertów w 1999 roku opracowała federalny program obejmujący standardy diagnostyki i leczenia POChP. Leki pierwszej linii podstawowej terapii to leki antycholinergiczne. Nowy lek w tej grupie, Spiriva (bromek tiotropium), którego skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo zostało udowodnione w wieloośrodkowych, randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo.

Innowacyjny lek rozszerzający oskrzela - przełom w leczeniu POChP. W porównaniu z terapią podstawową, która obejmuje stosowanie krótko działających b2-agonistów, pochodnych teofilina oraz wziewne kortykosteroidy, z salmeterolem i ipratropium, ich stosowanie w POChP o różnym nasileniu, jak wykazały badania, niezawodnie zmniejsza nasilenie duszności i częstość zaostrzeń. Jest skutecznym lekiem, który może znacząco zmniejszyć objawy kliniczne, zwiększyć tolerancję wysiłku, spowolnić postęp choroby i niewątpliwie poprawić jakość życia pacjentów.

Nazwa łacińska:
Spiriva

Skład i forma wydania:
kapsułki po 30 szt. w opakowaniu z inhalatorem HandiHaler lub bez.
1 kapsułka z proszkiem do inhalacji zawiera 22,5 μg jednowodnego bromku tiotropium, co odpowiada 18 μg bromku tiotropium.

Działanie farmakologiczne:
Spiriva - M-antycholinergiczny, rozszerzający oskrzela środek. Zahamowanie receptorów M3 w drogach oddechowych powoduje zwiotczenie mięśni gładkich. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolna dysocjacja od receptorów M3 powoduje wyraźne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela przy stosowaniu miejscowym u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
Rozszerzające oskrzela działanie Spiriv jest konsekwencją miejscowego, a nie ogólnoustrojowego działania, zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 h. Badania wykazały, że lek znacząco zwiększa czynność płuc (wymuszona objętość wydechowa w ciągu 1 s) i pojemność życiową płuc 30 minut po podaniu pojedynczej dawki. dawki przez 24 h. Równowagę farmakodynamiczną osiągnięto w pierwszym tygodniu, a wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano w 3. dobie. Lek zwiększa poranny i wieczorny szczytowy przepływ wydechowy mierzony przez pacjentów. Ocena działania rozszerzającego oskrzela w ciągu całego roku nie wykazała żadnych objawów tolerancji. Lek zmniejsza liczbę zaostrzeń POChP, wydłuża czas do pierwszego zaostrzenia w porównaniu z placebo, poprawia jakość życia w całym okresie leczenia, zmniejsza liczbę hospitalizacji związanych z zaostrzeniami POChP oraz wydłuża czas do pierwszej hospitalizacji.

Farmakokinetyka:
Przy podawaniu wziewnym bezwzględna biodostępność bromku tiotropium wynosi 19,5%, co wskazuje, że część leku docierająca do płuc jest wysoce biodostępna. W oparciu o budowę chemiczną związku (czwartorzędowy związek amoniowy) bromek tiotropium jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Z tego samego powodu przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie bromku tiotropium. Cmax po inhalacji proszku w dawce 18 μg osiągane jest po 5 minutach i wynosi 17-19 pg / ml u pacjentów z POChP, równowagowe stężenie w osoczu wynosi 3-4 pg / ml. Wiązanie z białkami osocza 72%, objętość dystrybucji - 32 l / kg. Nie przenika przez BBB.
Biotransformacja jest nieznaczna, o czym świadczy fakt, że po dożylnym podaniu leku młodym, zdrowym ochotnikom 74% niezmienionego tiotropium znajduje się w moczu. Tiotropium jest rozszczepiane nieenzymatycznie do alkoholu N-metyloskopiny i kwasu dithienyloglikolowego, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi. Nawet w bardzo wysokich dawkach tiotropium nie hamuje cytochromu P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A w mikrosomach ludzkiej wątroby.
Po inhalacji końcowy T1 / 2 wynosi 5-6 dni, jest wydalany przez nerki (14% dawki), reszta (nie wchłaniana w jelicie) jest z kałem.

Wskazania:
Jako terapia podtrzymująca u pacjentów z POChP, w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc (przy utrzymującej się duszności i w celu zapobiegania zaostrzeniom).

Sposób podawania i dawkowanie:
Wdychanie za pomocą aparatu HandiHaler lub respiratora, 1 kaps. dziennie w tym samym czasie. Nie należy połykać kapsułek Spiriva.
Osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby mogą stosować lek Spiriva w zalecanych dawkach.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość (w tym na atropinę lub jej pochodne np. Ipratropium lub oksytropium), I trymestr ciąży, wiek do 18 lat.

Stosowanie w ciąży i laktacji:
Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży. W pozostałym okresie ciąży i podczas karmienia piersią - tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Skutki uboczne:
Z przewodu pokarmowego: suchość w ustach (zwykle łagodna, często ustępuje w trakcie dalszego leczenia), zaparcia.
Z układu oddechowego: kaszel, miejscowe podrażnienie, możliwy rozwój skurczu oskrzeli, a także podczas przyjmowania innych leków wziewnych.
Inny: tachykardia, trudności lub opóźnienie oddawania moczu (u mężczyzn z czynnikami predysponującymi), obrzęk naczynioruchowy, niewyraźne widzenie, ostra jaskra (związana z działaniem antycholinergicznym).

Środki ostrożności i specjalne instrukcje:
Konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących lek w połączeniu z innymi lekami wydalanymi głównie przez nerki.
Jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem gruczołu krokowego lub niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
Leku nie należy stosować jako środka wstępnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli (to znaczy w nagłych przypadkach).
Po inhalacji mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości.
Nie pozwól, aby proszek dostał się do oczu.
Lek należy stosować wyłącznie z aparatem HandiHaler.

Interakcje pomiędzy lekami:
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu Spiriva z innymi lekami przeciwcholinergicznymi.

Orientacyjny cena £(koszt) leku - 85-90 USD

Nazwa handlowa (własna): Spiriva ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:bromek tiotropium

Forma dawkowania:

Proszkowe kapsułki do inhalacji
Kompozycja

1 kapsułka zawiera substancję czynną: bromek tiotropium jednowodny 0,0225 mg ekwiwalent tiotropium 0,0180 mg

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, 200 M 5,2025 mg; monohydrat laktozy mikronizowanej 0,2750 mg.

Skład kapsułki (mg / kapsułkę): makrogol 2,4000 mg, indygokarmin (E132) 0,0120 mg, tytanu dwutlenek (E171) 1,0240 mg, żelaza tlenek żółty (E172) 0,0120 mg, żelatyna 44,5160 mg

Opis
Twarde kapsułki żelatynowe, rozmiar 3, jasnozielonkawoniebieskie, nieprzezroczyste, z nadrukowanym symbolem firmy i TI01 czarnym tuszem Zawartość kapsułki - biały proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna:M-holinoblokator.

Właściwości farmakologiczne

Bromek tiotropium jest długo działającym lekiem antycholinergicznym o działaniu przeciwmuskarynowym, w praktyce klinicznej często określanym jako lek antycholinergiczny. Ma to samo powinowactwo do różnych podtypów receptorów muskarynowych od M1 do M 5. Zahamowanie receptorów M 3 w drogach oddechowych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich. Działanie rozszerzające oskrzela jest zależne od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Znaczący czas działania jest prawdopodobnie związany z bardzo powolną dysocjacją z receptorów M3 w porównaniu z bromkiem ipratropium. Bromek tiotropium podawany wziewnie jako N-czwartorzędowy środek przeciwcholinergiczny działa miejscowo wybiórczo, natomiast w dawkach terapeutycznych nie powoduje ogólnoustrojowych m-antycholinergicznych skutków ubocznych. Dysocjacja od receptorów M 2 zachodzi szybciej niż od M 3. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolna dysocjacja powodują wyraźne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.

Rozszerzenie oskrzeli po inhalacji bromku tiotropium jest efektem raczej miejscowym niż ogólnoustrojowym.

Wykazano, że SPIRIVA znacząco zwiększa czynność płuc (wymuszona objętość wydechowa FEV1 w ciągu 1 sekundy, wymuszona pojemność życiowa płuc FVC) 30 minut po podaniu pojedynczej dawki przez 24 godziny. Równowagę farmakodynamiczną osiągnięto w ciągu pierwszego tygodnia, a wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano w 3. dniu. SPIRIVA znacząco zwiększa poranny i wieczorny szczytowy przepływ wydechowy mierzony przez pacjentów. Rozszerzające oskrzela działanie preparatu SPIRIVA, oceniane w ciągu całego roku, nie ujawniało objawów tolerancji.

SPIRIVA znacznie zmniejsza duszność przez cały okres leczenia. Wykazano, że SPIRIVA znacząco poprawia tolerancję wysiłku w porównaniu z placebo w dwóch randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach.

SPIRIVA znacząco zmniejsza liczbę zaostrzeń POChP i wydłuża okres do momentu pierwszego zaostrzenia w porównaniu z placebo.

SPIRIVA znacząco poprawia jakość życia. Poprawę tę obserwuje się przez cały okres leczenia.

Wykazano, że SPIRIVA znacząco zmniejsza liczbę hospitalizacji związanych z zaostrzeniem POChP i wydłuża czas do pierwszej hospitalizacji. Wykazano również, że SPIRIVA prowadzi do trwałej poprawy FEV1 po 4-letnim stosowaniu bez zmiany tempa rocznego spadku FEV1. W trakcie leczenia ryzyko zgonu zmniejsza się o 16%.

W porównaniu z salmeterolem stosowanie preparatu SPIRIVA wydłuża czas do pierwszego zaostrzenia (187 dni w porównaniu z 145), przy zmniejszeniu ryzyka zaostrzeń o 17% (współczynnik ryzyka 0,83; 95% przedział ufności [CI], FRT 0,77 do 0, 90; str< 0,001). Также прием Спиривы® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001)

Farmakokinetyka

Tiotropium jest czwartorzędowym związkiem amoniowym, średnio rozpuszczalnym w wodzie. Wchłanianie: całkowita biodostępność tiotropium po podaniu wziewnym wynosi 19,5%, co wskazuje, że część leku docierająca do płuc jest wysoce biodostępna. Tiotropium w roztworze po podaniu doustnym ma bezwzględną biodostępność równą 2-3%. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tiotropium. Maksymalne stężenie tiotropium w osoczu (C max) po inhalacji występuje po 5-7 minutach. Na etapie równowagi dynamicznej maksymalne stężenie tiotropium w osoczu chorych na POChP wynosi 12,9 pg / ml i szybko się zmniejsza. Wskazuje to na wieloprzedziałową dystrybucję leku. Na etapie równowagi dynamicznej podstawowe stężenie tiotropium w osoczu krwi wynosi 1,71 pg / ml

Dystrybucja. 72% przyjętej dawki leku wiąże się z białkami osocza, a objętość dystrybucji wynosi 32 l / kg. Badania wykazały, że tiotropium nie przenika przez barierę krew-mózg.

Biotransformacja: Stopień biotransformacji jest pomijalny. Potwierdza to fakt, że po dożylnym podaniu leku zdrowym młodym ochotnikom 74% niezmienionej substancji znajduje się w moczu. Tiotropium jest rozszczepiane nieenzymatycznie do alkoholu N-metyloskopiny i kwasu dithienyloglikolowego, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi.

Badania wykazały, że lek (< 20 % от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом P450, этот процесс зависит от оксидации и последующей коньюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP 450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, или 3А в микросомах печени человека.

Wycofanie: okres półtrwania tiotropium po inhalacji wynosi od 27 do 45 godzin. Całkowity klirens po podaniu dożylnym zdrowym, młodym ochotnikom wynosi 880 ml / min. Tiotropium po podaniu dożylnym jest wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej (74%). Po inhalacji suchego proszku na etapie równowagi dynamicznej, wydalanie nerkowe wynosi 7% dziennie dawki, pozostała niewchłonięta część wydalana jest przez jelita. Klirens nerkowy tiotropium przekracza klirens kreatyniny, co wskazuje na cewkowe wydzielanie leku. Po długotrwałym podawaniu leku raz dziennie chorym na POChP równowagę farmakokinetyczną osiąga się w 7 dobie, bez dalszej kumulacji.

Tiotropium ma liniową farmakokinetykę w granicach terapeutycznych, niezależnie od postaci dawkowania leku. Starsi pacjenci:

U pacjentów w podeszłym wieku występuje zmniejszenie klirensu nerkowego tiotropium (365 ml / min u pacjentów z POChP w wieku poniżej 65 lat, do 271 ml / min u pacjentów z POChP w wieku powyżej 65 lat). Zmiany te nie prowadziły do \u200b\u200bodpowiedniego wzrostu pola powierzchni pod krzywą stężenie / czas (AUCo-6) lub C max. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

U pacjentów z POChP i łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml / min), wziewne podawanie tiotropium raz na dobę na etapie równowagi dynamicznej prowadziło do zwiększenia AUC 0-6 o 1,8-30%. Wartość C max pozostała taka sama jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny\u003e 80 ml / min). U pacjentów z POChP i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny< 50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0- 4ч увеличивалось на 82 % а значение C max увеличивалось на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Zakłada się, że niewydolność wątroby nie będzie miała istotnego wpływu na farmakokinetykę tiotropium, ponieważ tiotropium jest wydalane głównie przez nerki i przez nieenzymatyczne rozszczepienie wiązań eterowych, z utworzeniem metabolitów, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi.

Wskazania
Spiriva jest wskazana jako terapia wspomagająca u pacjentów z POChP, w tym przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc (leczenie wspomagające utrzymującą się duszność i zapobieganie zaostrzeniom).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na atropinę lub jej pochodne (na przykład ipratropium lub oksytropium) lub na składniki tego leku (w szczególności na laktozę jednowodną, \u200b\u200bktóra zawiera białko mleka, z powodu niedoboru laktazy, nietolerancji laktozy, złego wchłaniania glukozy-galaktozy); I trymestr ciąży; dzieci poniżej 18 lat.

Ostrożnie

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania, przerost gruczołu krokowego, niedrożność szyi pęcherza.

Ciąża i laktacja

Dane dotyczące stosowania tiotropium u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na ciążę, rozwój zarodka / płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy.

W celu zachowania ostrożności lepiej jest powstrzymać się od stosowania leku SPIRIVA w okresie ciąży.

Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania tiotropium u kobiet karmiących piersią. W badaniach przedklinicznych uzyskano dane, że niewielka ilość tiotropium przenika do mleka kobiecego.

SPIRIVA nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Sposób podawania i dawkowanie
Inhalacja
Stosując Spiriva w formie inhalacji za pomocą aparatu HandiHaler ®, zaleca się stosować jedną kapsułkę dziennie o tej samej porze.

Leku nie trzeba połykać.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjmować Spiriva w zalecanych dawkach. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą stosować Spiriva w zalecanych dawkach. Konieczne jest jednak uważne monitorowanie pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek otrzymujących Spiriva (podobnie jak w przypadku innych leków wydalanych głównie przez nerki). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą przyjmować Spiriva w zalecanych dawkach.

Instrukcja obsługi aparatu HandiHaler ®

HandiHaler® został specjalnie zaprojektowany dla Spiriva. Nie należy go stosować do przyjmowania innych leków. Z aparatu HandiHaler® można korzystać przez rok.

Urządzenie HandiHaler ® zawiera:

1. czapka pyłoszczelna;
2. ustnik;
3. baza;
4. przycisk do przekłuwania;
5. aparat centralny.

Korzystanie z aparatu HandiHaler

Otwórz nasadkę, wciskając całkowicie przycisk przekłuwania, a następnie puszczając

Otwórz całkowicie nasadkę przeciwpyłową, unosząc ją. Następnie otwórz ustnik, unosząc go do góry.

Wyjmij kapsułkę Spiriva z blistra (tuż przed użyciem) i umieść ją w środkowej komorze, jak pokazano na rysunku. Nie ma znaczenia, po której stronie znajduje się kapsułka w komorze.

Szczelnie zamknij ustnik, aż usłyszysz kliknięcie, pozostaw osłonę przeciwpyłową otwartą.

Trzymając HandiHaler® z ustnikiem do góry, naciśnij raz do końca przycisk przekłuwania, a następnie zwolnij.
W ten sposób powstaje otwór, przez który lek jest uwalniany z kapsułki podczas inhalacji.

Zrób pełny wydech.
Ostrzeżenie: nigdy nie robić wydechu do ustnika.

Umieść HandiHaler® w ustach i mocno zaciśnij usta wokół ustnika. Trzymając głowę prosto, wdychaj powoli i głęboko, ale jednocześnie z wystarczającą siłą, aby usłyszeć wibracje kapsułki. Wdychaj, aż płuca będą pełne; następnie wstrzymaj oddech, aż poczujesz dyskomfort podczas wyjmowania HandiHaler® z ust. Kontynuuj spokojne oddychanie. Powtórz procedury 6 i 7, aby całkowicie opróżnić kapsułkę.

Ponownie otwórz ustnik. Wyjmij i wyrzuć zużytą kapsułkę. Zamknij ustnik i nasadkę przeciwkurzową do przechowywania aparatu do inhalacji HandiHaler.

Czyść HandiHalera ® raz w miesiącu.

Otwórz ustnik i nasadkę przeciwpyłową. Następnie otwórz podstawę instrumentu, unosząc przycisk przekłuwania. Dokładnie przepłukać inhalator ciepłą wodą, aż do całkowitego usunięcia proszku. Przetrzyj HandiHaler® ręcznikiem papierowym i po otwarciu ustnika, podstawy i nasadki pozostaw do wyschnięcia na powietrzu na 24 godziny. Po wyczyszczeniu urządzenia zgodnie z instrukcją będzie gotowe do kolejnego użycia. W razie potrzeby zewnętrzną część ustnika można czyścić wilgotną, ale nie mokrą szmatką.

Otwieranie blistra
Zdjąć pasek blistra wzdłuż perforowanej linii.

Otworzyć blister tuż przed użyciem, aby jedna kapsułka była całkowicie widoczna. Jeśli druga kapsułka została przypadkowo otwarta (wystawiona na działanie powietrza), nie należy jej używać.

Wyjmij kapsułkę.

Kapsułek nie wolno wystawiać na działanie wysokich temperatur ani w urządzeniu, ani w blistrze. działanie promieni słonecznych itp. Kapsułka zawiera niewielką ilość proszku - dlatego kapsułka nie jest całkowicie wypełniona.

Skutki uboczne

Działania niepożądane leku zidentyfikowano na podstawie danych uzyskanych w trakcie badań klinicznych oraz indywidualnych zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

odwodnienie*

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

często (≥1% i< 10 %) - сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная

niedrożność, w tym porażenna niedrożność jelit, dysfagia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - дисфония, кашель, фарингиты;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - мерцательная аритмия;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - инфекции мочевыводящих путей.

Reakcje alergiczne

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - сыпь;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности,

w tym reakcje natychmiastowe. Obrzęk naczynioruchowy *.

Schorzenia skóry

infekcje skóry i owrzodzenia skóry, suchość skóry *.

Układ mięśniowo-szkieletowy i powiązane choroby tkanki łącznej

obrzęk stawów *.

Zaburzenia układu nerwowego

rzadko (≥ 0,1% i< 1 %) - головокружение;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - бессонница.

Rzadkie naruszenia narządu wzroku

(≥0,1% i< 1 %) - нечеткое зрение;

rzadko (≥0,01% i< 0,1 %) - повышение внутриглазного давления, глаукома.

* w połączonej bazie danych badań klinicznych te działania niepożądane nie zostały zidentyfikowane; odnotowano tylko kilka doniesień o tych reakcjach ubocznych przy powszechnym stosowaniu leku, jednak nie udowodniono związku z m-antycholinergicznym działaniem leku SPIRIVA; częstotliwość tych rzadkich zdarzeń jest trudna do oszacowania.

Przedawkować

Przy stosowaniu dużych dawek możliwe są objawy działania antycholinergicznego. Jednak ogólnoustrojowe przeciwcholinergiczne skutki uboczne nie zostały wykryte po podaniu pojedynczej dawki wziewnej do 282 μg tiotropium podawanej zdrowym ochotnikom.

Obustronne zapalenie spojówek w połączeniu z suchością w jamie ustnej obserwowano u zdrowych ochotników po wielokrotnym podaniu pojedynczej dawki dobowej 141 μg, które ustąpiło w trakcie dalszego leczenia. W badaniu oceniającym wpływ powtarzanych dawek tiotropium u pacjentów z POChP, którzy otrzymywali maksymalnie 36 μg leku przez ponad 4 tygodnie, jedynym skutkiem ubocznym była suchość w ustach.

Ostre zatrucie związane z przypadkowym połknięciem kapsułek jest mało prawdopodobne ze względu na niską biodostępność leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Można stosować tiotropium w połączeniu z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu POChP: sympatykomimetykami, metyloksantynami, glikokortykosteroidami doustnymi i wziewnymi. Jednoczesne podawanie z długo działającymi agonistami receptorów beta2, glikokortykosteroidami wziewnymi i ich skojarzeniami nie wpływa na działanie tiotropium.

Ograniczone informacje o wspólnym stosowaniu z lekami antycholinergicznymi uzyskano z 2 badań klinicznych: jednorazowe podanie jednej dawki bromku ipratropium na tle ciągłego podawania preparatu Spiriva pacjentom z POChP (64 pacjentów) i zdrowym ochotnikom (20 osób) nie prowadziło do zmniejszenia działań niepożądanych, zmiany parametrów życiowych i elektrokardiogramu. Nie przeprowadzono jednak badań dotyczących przewlekłego jednoczesnego stosowania leków przeciwcholinergicznych i preparatu Spiriva i dlatego nie jest zalecane.

Specjalne instrukcje
Spiriva - jako lek rozszerzający oskrzela stosowany raz dziennie w leczeniu podtrzymującym, nie powinien być stosowany jako terapia początkowa przy ostrych napadach skurczu oskrzeli tj. w pilnych przypadkach.

Po inhalacji proszku Spiriva mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości.
Wdychanie leku może prowadzić do skurczu oskrzeli.

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny< 50мл/мин) при приеме СПИРИВЫ следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.

Pacjenci powinni zapoznać się z zasadami stosowania kapsułek Spiriva. Nie pozwól, aby proszek dostał się do oczu. Ból lub dyskomfort oka, niewyraźne widzenie, aureole wzrokowe połączone z zaczerwienieniem oka, przekrwienie spojówek i obrzęk rogówki mogą wskazywać na ostry atak jaskry z zamkniętym kątem. Jeśli wystąpi jakakolwiek kombinacja tych objawów, należy natychmiast skonsultować się ze specjalistą. Stosowanie leków powodujących zwężenie źrenicy nie jest w tym przypadku skutecznym leczeniem.

Spirivu nie należy stosować częściej niż raz dziennie.
Kapsułki Spiriva należy stosować wyłącznie z urządzeniem HandiHaler®.
Jedna dawka / kapsułka zawiera 5,5 mg laktozy jednowodnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.
Nie przeprowadzono badań oceniających ten efekt. Efekt ten mogą mieć zawroty głowy i niewyraźne widzenie podczas przyjmowania leku.

Formularz zwolnienia
Proszkowe kapsułki do inhalacji 18 mcg.
10 kapsułek w blistrze z folii PVC / aluminium. 1,3 lub 6 blistrów w komplecie z inhalatorem HandiHaler lub bez inhalatora, z instrukcją użycia, umieszcza się w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania
W temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Nie zamrażać. Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia
24 miesiące.
Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.
Po otwarciu blister należy zużyć w ciągu 9 dni.

Warunki wydawania aptek
Na receptę lekarza.

Producent

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Niemcy Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein, Niemcy

Możesz uzyskać dodatkowe informacje o leku, a także przesłać swoje roszczenia i informacje o zdarzeniach niepożądanych na poniższy adres w Rosji

OOO Boehringer Ingelheim 125171, Moskwa, Leningradskoe shosse, 16A, budynek 3

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii

Bromek tiotropium („Spiriva”, „THIOTROPIUM-NATIV”) - M-antycholinergiczny długo działający, stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Bromek tiotropium znajduje się na liście leków podstawowych i podstawowych.

efekt farmakologiczny

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciąża (I trymestr), wiek do 18 lat. Z dbałością. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania, przerost gruczołu krokowego, niedrożność szyi pęcherza.

Schemat dawkowania

Inhalacja za pomocą specjalnego urządzenia, 1 kapsułka dziennie o tej samej porze. Pacjenci w podeszłym wieku z niewydolnością nerek / wątroby nie muszą korygować schematu dawkowania.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej (zwykle ustępująca w trakcie leczenia), zaparcia. Z układu oddechowego: Leczenie: objawowe.

Specjalne instrukcje

Leku nie należy stosować w celu łagodzenia skurczu oskrzeli. Wdychanie leku może prowadzić do skurczu oskrzeli. Podczas leczenia pacjentów z CRF konieczna jest uważna obserwacja. Pacjenci powinni zapoznać się z zasadami korzystania z inhalatora. Unikaj dostania się proszku do oczu. Nie należy stosować częściej niż raz dziennie.

Interakcja

Unikaj jednoczesnego stosowania z innymi lekami antycholinergicznymi. Można stosować tiotropium w połączeniu z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu POChP: sympatykomimetykami, metyloksantynami, glikokortykoidami doustnymi i wziewnymi.

Połączenie olodaterolu i bromku tiotropium jest skuteczne, w wyniku innego mechanizmu działania substancji czynnych oraz różnej lokalizacji receptorów docelowych w płucach lek zapewnia komplementarne rozszerzenie oskrzeli. Po zastosowaniu olodaterolu / tiotropium uzyskano silniejszy efekt rozszerzający oskrzela, a także wzrost szczytowego przepływu wydechowego w godzinach porannych i wieczornych. Skojarzenie to skutkowało zmniejszeniem ryzyka zaostrzeń POChP i poprawą czasu tolerancji wysiłku w porównaniu z placebo oraz istotną poprawą wydolności wdechowej w porównaniu z monoterapią.

Na zakończenie badań obserwacyjnych rzeczywistej praktyki klinicznej OTIVACTO u 83,3% z 7 443 pacjentów stan ogólny oceniono jako „dobry lub doskonały”, podczas gdy na początku badania TK tylko 31,9% pacjentów otrzymało taką ocenę. Wyniki zostały zaprezentowane na Międzynarodowym Kongresie Europejskiego Towarzystwa Chorób Płuc (ERS) 2018 w Paryżu.

Bromek tiotropium („Spiriva”) - M-antycholinergiczny długo działający, stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Bromek tiotropium znajduje się na liście leków podstawowych i podstawowych.

efekt farmakologiczny

Środek rozszerzający oskrzela, blokuje receptory m-cholinergiczne mięśni gładkich drzewa tchawiczo-oskrzelowego. Ma takie samo powinowactwo do różnych podtypów receptorów muskarynowych od M1 do M5. Hamowanie receptorów M3 w drogach oddechowych powoduje rozluźnienie mięśni gładkich. Tiotropium podawane wziewnie działa wybiórczo, natomiast w dawkach terapeutycznych nie wywołuje ogólnoustrojowych działań niepożądanych o działaniu antycholinergicznym. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, co wiąże się z powolną dysocjacją od receptorów M3. Uwalnianie z receptorów M2 jest szybsze niż z M3. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolna dysocjacja powodują wyraźne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z POChP. Znacząco poprawia czynność płuc (FVC) 30 minut po podaniu pojedynczej dawki, zwiększa poranny i wieczorny szczytowy przepływ wydechowy. Równowagę farmakodynamiczną uzyskuje się w ciągu 1 tygodnia, a wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwuje się przez 3 dni.

Farmakokinetyka

Po podaniu wziewnym całkowita biodostępność wynosi 19,5%. Słabo wchłaniany w przewodzie pokarmowym. TCmax po inhalacji - 5 min. Cmax u pacjentów z POChP wynosi 17-19 pg / ml po inhalacji proszku w dawce 18 mcg i szybko się zmniejsza. W zakresie dawek terapeutycznych ma farmakokinetykę liniową. Komunikacja z białkami osocza - 72%, objętość dystrybucji - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nie przenika przez BBB. Jest nieznacznie metabolizowany do etanolo-N-metyloskopiny i kwasu dithienyloglikolowego (nieaktywnego farmakologicznie), mniej niż 20% jest metabolizowane przez cytochrom P450 (izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4) z utworzeniem różnych metabolitów. Nie hamuje cytochromu CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A. T1 / 2 po inhalacji - 5-6 dni. Całkowity klirens wynosi 880 ml / min. Jest wydalany przez nerki (14%), głównie przez wydzielinę kanalikową oraz z kałem. Nie kumuluje się. U pacjentów w podeszłym wieku klirens nerkowy zmniejsza się (7%), ale stężenie w osoczu nie zmienia się znacząco. W przypadku CRF obserwuje się wzrost stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu nerkowego.

Wskazania

Fundacja Wikimedia. 2010.

Zobacz, co „bromek tiotropium” znajduje się w innych słownikach:

Substancja czynna ›› Bromek tiotropium * (bromek tiotropium *) Łacińska nazwa Spiriva ATX: ›› R03BB04 Bromek tiotropium Grupa farmakologiczna: antycholinergiki Klasyfikacja nosologiczna (ICD 10) ›› J40 J47 Przewlekłe choroby dolnych ... ... ... Słownik leków

Cele leczenia POChP to: zapobieganie zaostrzeniu choroby, łagodzenie objawów, poprawa tolerancji wysiłku, zapobieganie i leczenie powikłań, zapobieganie i leczenie zaostrzeń, zmniejszenie śmiertelności Spis treści 1 ... ... Wikipedia

Schematyczne przedstawienie tkanki płucnej w normalnych warunkach iz POChP ICD 10 ... Wikipedia

Przewlekła obturacyjna choroba płuc Schematyczne przedstawienie tkanki płucnej w warunkach prawidłowych oraz w POChP ICD 10 J44. ICD 9 ... Wikipedia

Vital and Essential Medicines (VED) to lista leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej do celów państwowej regulacji cen leków. Lista najważniejszych leków obejmuje ... ... Wikipedię

- (VED; do 2011 r., „Vital and Essential Drugs”, Vital and Essential Medicines) wykaz leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej do celów państwowej regulacji cen leków ... ... Wikipedia

- (VED) wykaz leków zatwierdzonych przez rząd Federacji Rosyjskiej do celów państwowej regulacji cen leków. Lista niezbędnych leków obejmuje prawie wszystkie rodzaje opieki medycznej, ... ... Wikipedię

Lista leków o znaczeniu strategicznym, które mają być produkowane w Federacji Rosyjskiej - Rząd rosyjski zatwierdził listę leków o znaczeniu strategicznym. Państwo stawia zadanie, aby do 2015 roku wszystkie te leki były produkowane tylko na terytorium kraju. Lista zawiera 57 nazw leków. Oto to ... Encyklopedia Newsmakers

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Spiriva... Istnieją recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Spirivy w ich praktyce Duża prośba o aktywniejsze dodawanie opinii na temat leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, które producent mógł nie zadeklarować w adnotacji. Analogi Spirivy w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu astmy oskrzelowej, obturacyjnego zapalenia oskrzeli u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji.

Spiriva - lek rozszerzający oskrzela.

Bromek tiotropium (aktywny składnik leku Spiriva) jest długo działającym blokerem m-antycholinergicznym. Lek ma takie samo powinowactwo do podtypów receptorów muskarynowych M1-M5. Zahamowanie receptorów M3 w drogach oddechowych powoduje zwiotczenie mięśni gładkich. Działanie rozszerzające oskrzela zależy od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 h. Znaczący czas działania jest prawdopodobnie związany z bardzo powolną dysocjacją leku od receptorów M3; okres połowicznej dysocjacji jest znacznie dłuższy niż w przypadku bromku ipratropium.

Przy podawaniu wziewnym bromek tiotropium jako N-czwartorzędowa pochodna amoniowa działa miejscowo wybiórczo (na oskrzela), natomiast w dawkach terapeutycznych nie powoduje ogólnoustrojowych działań niepożądanych blokujących działanie m-antycholinergiczne. Dysocjacja z receptorów M2 zachodzi szybciej niż z receptorów M3, co wskazuje na przewagę selektywności receptorów podtyp M3 nad receptorami M2. Wysokie powinowactwo do receptorów i powolna dysocjacja leku od połączenia z receptorami powoduje wyraźne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Rozszerzenie oskrzeli po inhalacji bromku tiotropium jest efektem miejscowym, a nie ogólnoustrojowym.

W badaniach klinicznych wykazano, że 30 minut po podaniu pojedynczej dawki preparatu Spiriva przez 24 godziny znacząco poprawia czynność płuc (wzrost FEV1 i FVC). Równowagę farmakodynamiczną osiągnięto w ciągu 1 tygodnia, a wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano w 3. dniu. Spiriva znacząco zwiększa poranny i wieczorny szczytowy przepływ wydechowy mierzony przez pacjentów. Działanie rozszerzające oskrzela Spirivy, oceniane w ciągu całego roku, nie ujawniło żadnych objawów tolerancji.

Spiriva znacząco zmniejsza częstość zaostrzeń POChP i wydłuża okres do momentu pierwszego zaostrzenia w porównaniu z placebo. Znacząco poprawia jakość życia, którą obserwuje się przez cały okres leczenia. Spiriva znacząco zmniejsza liczbę hospitalizacji związanych z zaostrzeniem POChP oraz wydłuża czas do pierwszej hospitalizacji.

W retrospektywnej analizie poszczególnych badań klinicznych zaobserwowano nieistotny statystycznie wzrost w porównaniu z placebo liczby zgonów wśród pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Jednak dane te nie są potwierdzone statystycznie i mogą być związane z chorobami serca.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z astmą oskrzelową, u których objawy choroby utrzymują się pomimo leczenia podtrzymującego wziewnymi glikokortykosteroidami (GCS), w tym. w połączeniu z długo działającym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych stwierdzono, że dodanie preparatu Spiriva Respimat do terapii podtrzymującej doprowadziło do istotnej poprawy czynności płuc w porównaniu z placebo, istotnie zmniejszyło liczbę poważnych zaostrzeń i okresów pogorszenia objawów astmy oskrzelowej oraz wydłużyło okres do ich pierwszego wystąpienia doprowadziło do znaczącej poprawy jakości życia i wzrostu liczby pacjentów z pozytywną odpowiedzią na terapię podtrzymującą.

Działanie rozszerzające oskrzela leku utrzymywało się przez 1 rok stosowania, nie było oznak uzależnienia.

Kompozycja

Monohydrat bromku tiotropium + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Przy podaniu wziewnym bezwzględna biodostępność bromku tiotropium wynosi 19,5%, co wskazuje na wysoką biodostępność frakcji leku docierającej do płuc. Bromek tiotropium jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Z tego samego powodu przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie tiotropium. Gdy bromek tiotropium był przyjmowany doustnie w postaci roztworu, bezwzględna biodostępność wynosiła 2-3%. Nie przenika przez barierę krew-mózg (BBB). Stopień biotransformacji jest znikomy. Bromek tiotropium jest rozszczepiany nieenzymatycznie do alkoholu N-metyloskopiny i kwasu dithienyloglikolowego, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi. Zaburzenia metaboliczne są możliwe przy zastosowaniu inhibitorów izoenzymów CYP2D6 i 3A4 (chinidyna, ketokonazol, gestoden). Zatem izoenzymy CYP2D6 i 3A4 biorą udział w metabolizmie leków. Bromek tiotropium, nawet w stężeniach superterapeutycznych, nie hamuje izoenzymów 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A4 cytochromu P450 w mikrosomach wątroby ludzkiej. Bromek tiotropium po podaniu dożylnym jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej - 74%. Po inhalacji proszku wydalanie przez nerki wynosi 14%, reszta, nie wchłonięta w jelicie, jest wydalana z kałem. Po długotrwałym podawaniu leku raz dziennie chorym na POChP stan równowagi parametrów farmakokinetycznych uzyskuje się po 2-3 tygodniach, bez dalszej kumulacji.

Wskazania

• do leczenia podtrzymującego chorych na POChP, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedmę płuc, do leczenia podtrzymującego z uporczywą dusznością, w celu poprawy jakości życia upośledzonej w wyniku POChP, w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń;
• do dodatkowej terapii podtrzymującej u chorych na astmę oskrzelową z utrzymującymi się objawami choroby podczas przyjmowania wziewnego GKS, w celu złagodzenia objawów astmy oskrzelowej, poprawy jakości życia i zmniejszenia częstości zaostrzeń.

Formularze wydania

Proszkowe kapsułki do inhalacji 18 mcg.

Roztwór do inhalacji z inhalatorem Spiriva Respimat.

Instrukcje użytkowania i sposób użycia

Kapsułki w proszku

Przypisuj 1 kapsułkę dziennie o tej samej porze w formie inhalacji za pomocą inhalatora HandiHaler.

Leku nie należy połykać. Spiriv nie należy stosować więcej niż 1 raz dziennie. Kapsułki Spiriva należy stosować wyłącznie z inhalatorem HandiHaler.

W przypadku zaburzeń czynności nerek pacjenci mogą stosować Spiriva w zalecanych dawkach. Jednak gdy Spiriva jest przepisywana w połączeniu z innymi lekami wydalanymi głównie przez nerki, konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów. Należy ściśle monitorować pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą przyjmować lek w zalecanych dawkach.

Jak używać inhalatora HandiHaler

Inhalator HandiHaler został zaprojektowany specjalnie do stosowania z produktem Spiriva i nie jest przeznaczony do stosowania z innymi lekami.

W skład inhalatora wchodzą: nasadka przeciwpyłowa, ustnik, podstawa, przycisk przekłuwający, komora centralna.

Używanie inhalatora HandiHaler

1. Otwórz nasadkę, wciskając całkowicie przycisk przekłuwania, a następnie puszczając.
2. Całkowicie otwórz osłonę przeciwpyłową, unosząc ją; następnie otwórz ustnik, unosząc go do góry.
3. Bezpośrednio przed użyciem kapsułkę Spiriva należy wyjąć z blistra i umieścić w komorze centralnej (nie ma znaczenia, która strona kapsułki zostanie umieszczona w komorze).
4. Szczelnie zamknij ustnik, aż usłyszysz kliknięcie, pozostaw osłonę przeciwpyłową otwartą.
5. Trzymając aparat do inhalacji HandiHaler z uniesionym ustnikiem, naciśnij jeden raz całkowicie przycisk przekłuwania, a następnie zwolnij; w ten sposób tworzy się otwór, przez który lek jest uwalniany z kapsułki podczas inhalacji.
6. Zrób pełny wydech; nigdy nie wykonuj wydechu do ustnika.
7. Wziąć HandiHaler do ust i szczelnie zacisnąć usta wokół ustnika; trzymając głowę prosto, wdychaj powoli i głęboko, ale jednocześnie z wystarczającą siłą, aby usłyszeć wibracje kapsułki; wdychać, aż płuca będą pełne; następnie wstrzymaj oddech tak długo, jak to możliwe i wyjmij aparat HandiHaler z ust; nadal spokojnie oddychać; powtórz procedury 6 i 7, aby całkowicie opróżnić kapsułkę.
8. Następnie należy ponownie otworzyć ustnik, wyjść i wyrzucić zużytą kapsułkę. Zamknij ustnik i nasadkę przeciwpyłową.

Czyszczenie inhalatora HandiHaler

HandiHaler należy czyścić raz w miesiącu. Aby to zrobić, otwórz ustnik i nasadkę przeciwpyłową, a następnie otwórz podstawę urządzenia, unosząc przycisk przekłuwający. Dokładnie przepłukać inhalator ciepłą wodą, aż do całkowitego usunięcia proszku. HandiHaler należy wytrzeć ręcznikiem papierowym, a ustnik, podstawa i nasadka są otwarte, wysuszyć na powietrzu przez 24 h. Po oczyszczeniu w ten sposób instrument jest gotowy do kolejnego użycia. W razie potrzeby zewnętrzną część ustnika można czyścić wilgotną, ale nie mokrą szmatką.

Otwieranie blistra

Oddzielić pasek blistra wzdłuż perforowanej linii. Otworzyć pasek blistra tuż przed użyciem, aby jedna kapsułka była całkowicie widoczna. Kapsułka zawiera niewielką ilość proszku i dlatego nie jest całkowicie wypełniona.

Jeśli kapsułka została przypadkowo otwarta i wystawiona na działanie powietrza, nie należy jej używać. Ani w urządzeniu, ani w blistrach nie należy wystawiać na działanie wysokich temperatur ani światła słonecznego.

W leczeniu astmy oskrzelowej pełny efekt terapeutyczny występuje już po kilku dniach.

U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjentów z niewielkimi zaburzeniami czynności nerek (CC 50-80 ml / min) można stosować lek Spiriva Respimat w zalecanej dawce.

Należy jednak dokładnie monitorować stosowanie leku u pacjentów z umiarkowanymi lub znacznymi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 50 ml / min).

POChP zwykle nie występuje u dzieci. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku Spiriva Respimat u dzieci.

Zasady używania inhalatora Spiriva Respimat

Włożenie wkładu i przygotowanie do użycia

Przed pierwszym użyciem inhalatora należy wykonać poniższe czynności:

1. Przy zamkniętej zielonej nasadce naciśnij przycisk blokujący i jednocześnie zdejmij przezroczystą osłonę, pociągając ją w dół.
2. Wyjmij wkład z opakowania. Włożyć go wąskim końcem do inhalatora, aż zostanie zamocowany. Aby upewnić się, że wkład jest włożony do końca, dociśnij go mocno do twardej powierzchni. W takim przypadku spód wkładu nie powinien być zlicowany z dolną krawędzią inhalatora, dolna część srebrnego wkładu powinna być widoczna. Po włożeniu wkładu do inhalatora nie należy go wyjmować.
3. Ponownie załóż przezroczysty rękaw. Nie należy wtedy zdejmować rękawa.

Przygotowanie do pierwszego użycia inhalatora Spiriva Respimat

1. Inhalator Spiriva Respimat należy trzymać pionowo z założoną zieloną nasadką. Musisz obrócić przezroczystą tuleję w kierunku czerwonych strzałek wskazanych na etykiecie, aż kliknie (pół obrotu).
2. Zdejmij zieloną nasadkę.
3. Skieruj inhalator Spiriva Respimat w dół. Naciśnij przycisk podania dawki. Zamknij zieloną nasadkę.

Powtarzaj kroki a, b i c, aż pojawi się chmura aerozolu.

Następnie powtórz kroki a, b i c jeszcze 3 razy, aby upewnić się, że inhalator jest gotowy do użycia.

Teraz inhalator Spiriva Respimat jest gotowy do użycia.

Te kroki nie zmniejszają liczby dawek leku. Po przygotowaniu inhalator Spiriva Respimat pozwala na uwolnienie 30 dawek (60 inhalacji).

Stosowanie inhalatora Spiriva Respimat

Ten inhalator należy stosować tylko raz dziennie. Za każdym razem musisz zrobić 2 inhalacje.

1. Inhalator Spiriva Respimat należy trzymać pionowo z zieloną nasadką, aby zapobiec przypadkowemu uwolnieniu leku. Przekręć przezroczystą tuleję w kierunku czerwonych strzałek wskazanych na etykiecie, aż usłyszysz kliknięcie (pół obrotu).

2. Zdejmij zieloną nasadkę. Wydychaj powoli i głęboko. Szczelnie zakryć koniec ustnika ustami. Otwór powietrza w inhalatorze musi być wolny. Skierować inhalator w kierunku tylnej części gardła.

Wykonując powolną i głęboką inhalację przez usta, należy nacisnąć przycisk podania dawki i kontynuować inhalację tak długo, jak to możliwe. Wstrzymaj oddech na 10 sekund lub tak długo, jak wygodnie.

3. Powtórzyć kroki 1-2, aby otrzymać pełną dawkę. Ten inhalator należy stosować tylko raz dziennie. Za każdym razem musisz zrobić 2 inhalacje.

Zamknąć zieloną nasadkę inhalatora do następnego użycia.

Jeśli inhalator Spiriva Respimat nie był używany dłużej niż 7 dni, przed użyciem należy skierować go w dół i jednokrotnie nacisnąć przycisk podania dawki. Jeśli inhalator nie był używany przez ponad 21 dni, należy powtórzyć kroki 4-6, aż do uzyskania chmury aerozolu. Następnie powtórz kroki 4-6 jeszcze trzy razy.

Ustalenie, kiedy zacząć używać nowego inhalatora

Inhalator Spiriva Respimat zawiera 30 dawek (60 inhalacji). Wskaźnik dawki pokazuje, ile leku zostało jeszcze. Kiedy wskazówka inhalatora wskazuje na czerwony obszar skali, oznacza to, że lek należy pozostawić na około 7 dni (14 inhalacji). W tym okresie konieczne jest uzyskanie recepty na nowy inhalator Spiriva Respimat.

Kiedy wskazówka inhalatora osiągnie koniec czerwonego obszaru skali (tj. Gdy zużyto 30 dawek), oznacza to, że inhalator Spiriva Respimat jest pusty. Inhalator automatycznie się zablokuje. Od tego momentu obrót przezroczystej tulei będzie niemożliwy.

Po pierwszym użyciu inhalator Spiriva Respimat należy wyrzucić nie później niż 3 miesiące później, nawet jeśli nie cały lek został zużyty.

Pielęgnacja inhalatora

Ustnik i metalową część rozpylacza należy czyścić wilgotną miękką szmatką przynajmniej raz w tygodniu.

Nieznaczne odbarwienie ustnika nie wpływa na działanie inhalatora. W razie potrzeby przetrzeć inhalator również z zewnątrz wilgotną szmatką.

Efekt uboczny

• odwodnienie;
• zawroty głowy;
• bezsenność;
• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra;
• niewyraźne widzenie;
• migotanie przedsionków;
• tachykardia (w tym tachykardia nadkomorowa);
• kołatanie serca;
• kaszel;
• krwotok z nosa;
• zapalenie gardła;
• dysfonia;
• paradoksalny skurcz oskrzeli;
• zapalenie krtani;
• zapalenie zatok;
• niewielka przemijająca suchość błony śluzowej gardła;
• zaparcie;
• kandydoza jamy ustnej;
• dysfagia;
• refluks żołądkowo-przełykowy;
• zapalenie dziąseł;
• zapalenie języka;
• zapalenie jamy ustnej;
• niedrożność jelit, w tym porażenna niedrożność jelit;
• infekcje skóry i owrzodzenia skóry;
• sucha skóra;
• wysypka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• pokrzywka;
• nadwrażliwość, w tym reakcje natychmiastowe;
• obrzęk stawów;
• dysuria;
• zatrzymanie moczu (częściej u mężczyzn z czynnikami predysponującymi);
• zakażenie dróg moczowych.

Przeciwwskazania

• 1 trymestr ciąży;
• dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);
• nadwrażliwość na atropinę lub jej pochodne, na przykład bromek ipratropium, bromek oksytropium lub którykolwiek składnik leku.

Lek należy stosować ostrożnie w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, rozrostu gruczołu krokowego, niedrożności szyi pęcherza moczowego.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w I trymestrze ciąży.

W II i III trymestrze ciąży i laktacji lek należy przepisywać tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Dane dotyczące wpływu preparatu Spiriva na ciążę są ograniczone. W badaniu toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt nie stwierdzono bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych leku. W celu zachowania ostrożności lepiej jest powstrzymać się od stosowania leku Spiriva w okresie ciąży.

Nie ma danych klinicznych dotyczących wpływu bromku tiotropium podczas karmienia piersią.

Zastosowanie u dzieci

Recepta dla dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazana.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjmować lek w zalecanych dawkach.

Specjalne instrukcje

Lek Spiriva nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych napadów skurczu oskrzeli.

Po inhalacji proszku Spiriva mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości.

Wdychanie preparatu Spiriva (podobnie jak innych leków wziewnych) może powodować skurcz oskrzeli.

Pacjenci z niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min) powinni być dokładnie monitorowani podczas przepisywania produktu Spiriva.

Pacjent powinien zapoznać się z zasadami korzystania z inhalatora. Nie pozwól, aby proszek dostał się do oczu. Ból lub dyskomfort oka, niewyraźne widzenie, aureole wzrokowe w połączeniu z zaczerwienieniem oka, przekrwienie spojówek i obrzęk rogówki mogą wskazywać na ostry atak jaskry z zamkniętym kątem. Jeśli wystąpi jakakolwiek kombinacja tych objawów, pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Stosowanie wyłącznie leków wywołujących zwężenie źrenicy nie jest w tym przypadku skutecznym leczeniem.

Jedna kapsułka zawiera 5,5 mg laktozy jednowodnej.

Lek Spiriva Respimat, jako lek rozszerzający oskrzela, stosowany raz dziennie w leczeniu podtrzymującym, nie powinien być stosowany jako terapia początkowa w przypadku ostrych napadów skurczu oskrzeli lub w celu wyeliminowania ostrych objawów. W przypadku ostrego ataku stosuje się szybko działających beta2-agonistów.

Leku Spiriva Respimat nie należy stosować w leczeniu astmy oskrzelowej jako terapii pierwszego rzutu. Należy zalecić pacjentom kontynuowanie leczenia przeciwzapalnego (na przykład wziewnych kortykosteroidów) podczas przyjmowania leku Spiriva Respimat, nawet jeśli objawy ustąpią.

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości.

Spiriva Respimat nie należy stosować częściej niż 1 raz dziennie.

Wkłady Spiriva należy stosować wyłącznie z inhalatorem Respimat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i posługiwania się mechanizmami

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne. Przypadki zawrotów głowy i niewyraźnego widzenia podczas stosowania leku mogą mieć negatywny wpływ na wyżej wymienioną zdolność.

Interakcje lekowe

Chociaż nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji leków, bromek tiotropium był stosowany w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu POChP, w tym sympatykomimetycznymi lekami rozszerzającymi oskrzela, metyloksantynami, doustnymi i wziewnymi GKS, lekami przeciwhistaminowymi, mukolitami, modyfikatorami leukotrienu, kromonami, lekami przeciw IgE; podczas gdy nie było klinicznych objawów interakcji.

Nie badano długotrwałego skojarzonego stosowania bromku tiotropium z innymi m-antycholinergicznymi lekami. Dlatego nie zaleca się długotrwałego jednoczesnego stosowania leku Spiriva Respimat z innymi lekami m-antycholinergicznymi.

Analogi leku Spiriva

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• Spiriva Respimat;
• Monohydrat bromku tiotropium.

Analogi w działaniu terapeutycznym (leki stosowane w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc):

• Ambroksol;
• Amoxiclav;
• Amoksycylina;
• Astmopent;
• ACC Long;
• Beklometazon;
• Benacort;
• Brilid;
• Budezonid;
• Vicef;
• Daxas;
• Doksycyklina;
• Imunofan;
• Ipramol;
• Ipratropium;
• Clenbuterol;
• Codelac Broncho;
• Lendacyna;
• Likopid;
• Natsef;
• Oriprim;
• Perty;
• Pefloksacyna;
• Pikilina;
• Pulmicort Turbuhaler;
• Pulmozyme;
• Oddychanie Salamol Eco Light;
• Salbutamol;
• Symbicort Turbuhaler;
• Spiriva Respimat;
• Wspaniały;
• Tazocin;
• Tarcefandol;
• Tarcefoxim;
• Tevacomb;
• Teofilina;
• Tercef;
• Flavamed;
• Flukloksacylina;
• Fromilid uno;
• Halixol;
• Cefabol;
• Ceftriabol;
• Cybutol Cyclocaps;
• Cyprofloksacyna;
• Erdomed.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.