Ljekoviti priručnik geotar. Efedrin - upute za uporabu, analozi, pregledi i oblici oslobađanja (injekcije u ampule za injekcije hidroklorida, tablete) lijeka za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalne astme i rinitisa kod odraslih, djece i
Oblik izdanja: Tekućina oblici doziranja... Injekcija.
Opće karakteristike. Sastav:
Aktivni sastojak: 50 mg efedrin hidroklorida u 1 ml otopine.
Pomoćne supstance: voda za injekcije.
Farmakološka svojstva:
Farmakodinamika. Simpatomimetički, stimulira alfa i beta adrenergičke receptore. Djelujući na varikozno zadebljanje eferentnih adrenergičnih vlakana, pospješuje oslobađanje noradrenalina u sinaptičku pukotinu. Uz to, djeluje slabo stimulirajuće izravno na adrenergičke receptore. Uzrokuje vazokonstriktorne, bronhodilatacijske i psihostimulacijske učinke. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor i sistemski arterijski tlak, povećava minutni volumen krvi, broj srčanih kontrakcija i silu srčanih kontrakcija, poboljšava atrioventrikularnu provodljivost; povećava tonus skeletnih mišića, koncentraciju glukoze u krvi; inhibira crijevnu peristaltiku, širi zjenicu (bez utjecaja na smještaj i intraokularni tlak). Potiče središnji živčani sustav, psihostimulacijski učinak je blizak fenominu. Inhibira aktivnost monoaminooksidaze i kateholamino-O-metiltransferaze. Djeluje stimulativno na alfa-adrenergične receptore krvnih žila u koži, uzrokujući suženje proširenih žila, smanjujući tako njihovu povećanu propusnost, što dovodi do smanjenja edema kod urtikarije.
Početak terapijskog učinka intramuskularnom injekcijom od 25-50 mg - nakon 10-20 minuta, trajanje djelovanja - 0,5-1 sata. Pri ponovljenoj primjeni s kratkim razmakom (10-30 minuta), presorski učinak efedrina brzo se smanjuje (dolazi do tahifilaksije, povezane s progresivnim smanjenjem rezervi noradrenalina u proširenim proširenjima).
Farmakokinetika. Apsorpcija nakon intramuskularne ili potkožne primjene je brza.
U malim količinama metabolizira se u jetri. Poluvrijeme života kod pH od 5 urina je 3 sata, pri pH od 6,3 urina - 6 sati.
Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Količina izlučenog lijeka ovisi o pH mokraće i povećava se promjenom pH mokraće na kiselu stranu.
Indikacije za uporabu:
Arterijska hipotenzija (kolaps, šok, operativni zahvat, trauma, gubitak krvi, predoziranje blokatorima ganglija, adrenergičkim blokatorima i drugim antihipertenzivnim lijekovima); nekontrolirani simpatički blok s raznim vrstama središnje segmentne blokade.
Važno! Pogledajte tretman
Način primjene i doziranje:
Subkutano, intravenozno i \u200b\u200bintramuskularno. Put primjene ovisi o indikacijama. S akutnim smanjenjem krvni tlak indicirana je spora intravenska primjena; na zarazne bolesti, prije spinalne anestezije - subkutana ili intramuskularna primjena.
Intravenski efedrin koristi se mlazom ili kapanjem. Jednom injekcijom polako se ubrizgava 0,02-0,05 g (0,4-1 ml otopine s koncentracijom od 50 mg / ml) u mlazu.
Uz davanje kap po kap, efedrin se koristi u izotoničnoj otopini natrijevog klorida u ukupnoj dozi od 0,06-0,08 g; količina izotonične otopine je od 100 do 800 ml.
Za supkutanu primjenu koristi se 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) otopine s koncentracijom od 50 mg / ml 1-2 puta dnevno.
Kako bi se spriječilo smanjenje krvnog tlaka za vrijeme kičmene anestezije, 1 ml otopine koncentracije 50 mg / ml ubrizgava se pod kožu 10-30 minuta prije početka anestezije.
Veće doze efedrina za odrasle s potkožnom primjenom: pojedinačna doza - 0,05 g, dnevna doza - 0,1 g.
Značajke primjene:
Prilikom ubrizgavanja treba koristiti instrument s mjernim uređajem za regulaciju brzine infuzije. Infuziju treba izvesti u veliku (po mogućnosti središnju) venu. Tijekom razdoblja liječenja preporučuje se mjerenje krvnog tlaka, volumena urina, minutnog volumena krvi, elektrokardiograma, središnjeg venskog tlaka, krvnog tlaka plućna arterija i pritisak plućnog kapilarnog klina.
Da biste izbjegli razvoj smetnji noću, nemojte propisivati \u200b\u200befedrin i lijekove koji sadrže efedrin na kraju dana i prije spavanja.
Preporučuje se da budete oprezni kako biste izbjegli ulazak lijeka u perivaskularna tkiva, koja ih mogu uzrokovati (u slučaju stvaranja ekstravazata, odmah se infiltrirajte s 10-15 ml 0,9% NaCl koji sadrži 5-10 ml fentolamina). Prekomjerne doze kod infarkta miokarda mogu povećati ishemiju povećavanjem potrebe za kisikom u miokardu.
Hipovolemiju treba ispraviti ako je moguće prije početka liječenja. Liječenje efedrinom nije zamjena za plazmu, krvne nadomjestke i / ili fiziološku otopinu.
Efedrin nije prikladno koristiti dulje vrijeme (sužavanje perifernih žila, što dovodi do mogućeg razvoja nekroze ili).
Pri propisivanju za korekciju ili dodavanju lokalnog anestetičkog lijeka otopini tijekom porođaja, kao i istodobne primjene s određenim lijekovima koji stimuliraju porod (na primjer, vazopresin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), može uzrokovati trajnu arterijsku hipertenziju (sve do puknuća krvnih žila mozak); tijekom anestezije kralježnicom, može povećati fetalni puls.
Ako majčin krvni tlak prelazi 130/80 mm Hg, efedrin se ne preporučuje.
Zbog stimulativnog učinka na središnji živčani sustav ovisnici o njemu mogu zlostavljati.
Pri prekidu liječenja, dozu treba postupno smanjivati, jer naglo otkazivanje terapije može dovesti do ozbiljne hipotenzije. Ako je otopina neprozirna, ne može se ubrizgati. Neiskorišteni dio treba uništiti.
Inhibitori monoaminooksidaze, povećavajući presorski učinak simpatomimetika, mogu uzrokovati glavobolju, stoga, kada pacijenti primaju inhibitore monoaminooksidaze u prethodna 2-3 tjedna, doze simpatomimetika treba smanjiti (do 1/10 uobičajene doze).
Nuspojave:
Sa strane živčani sustav i osjetilni organi: češće - poremećaj spavanja; rjeđe - slabost, nervoza, nemir ,; učestalost nepoznata -, grčevi u mišićima, utrnulost ruku ili nogu, pospanost; kada se koristi u velikim dozama, promjenama raspoloženja ili psihe.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: rjeđe - ili, lupanje srca, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, u velikim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko - osjećaj nelagode ili boli u prsa; frekvencija nepoznata - neobična krvarenja, ispiranje lica.
Iz probavnog sustava: češće - povraćanje; rjeđe - suha ili nadražena usta ili grlo, gubitak apetita; frekvencija nepoznata -.
Iz mokraćnog sustava: rjeđe - začepljen i.
Lokalne reakcije: bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.
Ostalo: rjeđe - pojačano znojenje, bljedilo koža; sužavanje perifernih žila, alergijske reakcije, ili otežano disanje, hipertermija, proširene zjenice, zamagljen vid.
Ako je nešto od navedenog u uputama nuspojave pogoršane ili primijetite bilo kakve druge nuspojave koje nisu navedene u uputama, obavijestite svog liječnika.
Interakcija s drugim lijekovima:
Slabi učinke opojni analgetici i hipnotike.
Lijekovi koji alkaliziraju mokraću (uključujući antacide koji sadrže Ca2 + i Mg2 +, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju poluvrijeme efedrina i rizik od opijenosti.
Kada se koriste istodobno s srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacijsku anesteziju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen), povećava se rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetičkim agensima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, rauwolfia alkaloide) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istodobna primjena s adrenergičkim bronhodilatatorima može dovesti do dodatne pretjerane stimulacije središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu podražljivost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Kokain pojačava stimulativni učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.
Istodobna primjena s inhibitorima rezerpina i monoaminooksidaze (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) \u200b\u200bmože uzrokovati glavobolju, srčane aritmije, povraćanje, naglo i ozbiljno povišenje krvnog tlaka, hiperpiretičku krizu; s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada beta-adrenergičnih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičnog djelovanja s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada beta-adrenergičnih receptora također sprječava beta2-adrenergično djelovanje ); s fenoksibenzaminom - pojačani hipotenzivni učinak i tahikardija; s fenitoinom - naglo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja.
Povećava metabolički klirens glukokortikosteroida, adrenokortikotropnih hormona u dugotrajna upotreba (može biti potrebna prilagodba njihovih doza); neurološki učinci diatrizoata, jotalamske i joksaglične kiseline. Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene, kao i teške arterijske hipertenzije, sve do intrakranijalnog krvarenja. Doksapram, simpatolitici (gvanadrel, gvanetidin), mazindol, mekamilamin, metildopa, trimetafan, metilfenidat pojačavaju presorski učinak.
Levodopa povećava rizik od aritmija (zahtijeva smanjenje doze simpatomimetika).
Jača stimulativni učinak (međusobno) na središnji živčani sustav mazindola, metilfenidata.
Ritodrin pojačava (međusobno) učinke (uključujući nuspojave).
Jača stimulativni učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, kofein, difilin, okstrifilin, teofilin).
Kontraindikacije:
Preosjetljivost, nesanica, hipertrofična opstruktivna, nekontrolirana i tahikardija.
dijabetes melitus, tireotoksikoza, istodobna primjena sredstava za udisanje.
Ako imate neku od navedenih bolesti, prije uzimanja lijeka svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.
Predozirati:
Simptomi: jaka slabost, uznemirenost, nesanica, zadržavanje mokraće, prekomjerno povišenje krvnog tlaka, gubitak apetita, povraćanje, pojačano znojenje, osip.
Liječenje: u slučaju prekomjernog hipertenzivnog učinka, smanjiti brzinu primjene ili privremeno prekinuti primjenu, ako su neučinkoviti, kratkotrajni alfa-blokatori.
Uvjeti skladištenja:
Na tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja je 5 godina. Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Uvjeti odmora:
Na recept
Ambalaža:
Injekcija. Pakiranje: 50 mg / ml u ampulama od 1 ml. 5 ampula u blister pakiranju. 1 ili 2 blister pakiranja s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji. 20, 50 ili 100 blister pakiranja s 20, 50 ili 100 uputa za uporabu u kartonskoj kutiji ili u valovitoj kartonskoj kutiji (za bolnicu).
Simpatomimetik (adrenomimetik neizravnog djelovanja); alkaloid dobiven iz različitih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedra (Ephedraceae). Efedrin koji se nalazi u biljkama levorotacijski je izomer. Sintetiziran je racemat, koji je po svojoj aktivnosti inferioran levorotacijskom izomeru.
Nakon uvođenja efedrina pobuđuju se α- i β-adrenergični receptori: djelujući na varikozna zgušnjavanja eferentnih adrenergičnih vlakana, efedrin potiče oslobađanje medijatora noradrenalina u sinaptički rascjep. Uz to, djeluje slabo stimulirajuće izravno na adrenergičke receptore.
Potiče aktivnost srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provođenje, povećava krvni tlak, uzrokuje bronhodilatacijski učinak, suzbija pokretljivost crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na smještaj i intraokularni tlak), povećava tonus skeletnih mišića i uzrokuje hiperglikemiju.
Za razliku od epinefrina, učinak efedrina razvija se polako, ali traje duže. Kada se efedrin ponovno daje s kratkim razmakom (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo opada - javlja se tahifilaksija (brza ovisnost), povezana s postupnim smanjenjem rezervi noradrenalina u varikoznim zadebljanjima.
Efedrin stimulira središnji živčani sustav, njegov je psihostimulacijski učinak blizak fenominu.
Inhibira aktivnost MAO i COMT.
Farmakokinetika
U malim količinama metabolizira se u jetri. T 1/2 je 3-6 sati. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.
Indikacije
Arterijska hipotenzija tijekom operacije (posebno s anestezijom kralježnice), traume, gubitak krvi, zarazne bolesti.
Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišni put, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za vazokonstrikciju nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.
Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje je olakšano kada se pojavi nagon za mokrenjem), miastenija gravis.
U oftalmološkoj praksi: širenje zjenice u dijagnostičke svrhe.
Režim doziranja
Odraslima s / c, i / m ili i / v ubrizgava se 20-50 mg; iznutra - 25-50 mg 2-3
Za lokalna primjena režim doziranja je individualan.
Maksimalne doze: za odrasle kada se uzimaju oralno i n / jedna doza - 50 mg, dnevna doza - 150 mg.
Nuspojava
Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava:glavobolja, poremećaj spavanja, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, podrhtavanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u velikim dozama - halucinacije, promjene u raspoloženju ili psihi.
Kardiovaskularni sustav: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, lupanje srca, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, ventrikularne aritmije, nelagoda ili bol u prsima, neobična krvarenja, ispiranje lica, periferna vazokonstrikcija.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (uz parenteralnu primjenu), gubitak apetita, žgaravica.
Iz mokraćnog sustava: otežano i bolno mokrenje.
Drugi: pojačano znojenje, bljedilo kože, alergijske reakcije, otežano disanje ili otežano disanje, hladnoća, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu injekcije i / m.
Kontraindikacije
Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća mogući rizik za fetus ili bebu.
posebne upute
Oprezno primjenjivati \u200b\u200bkod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, atrijalne fibrilacije, glaukoma zatvorenog kuta, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući i povijest): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, dijabetički end-frostbite , Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarna insuficijencija, arterijska hipertenzija), šećerna bolest, tireotoksikoza, benigna hiperplazija prostate, istodobna upotreba sredstava za inhalacijsku anesteziju.
Da biste izbjegli ometanje sna noću, nemojte koristiti efedrin i pripravke koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja.
Nepraktično je dugo se prijavljivati. Zbog stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, efedrin može biti droga zlouporabe.
Interakcije s lijekovima
Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih lijekova koji potiču središnji živčani sustav.
Istodobnom primjenom s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada beta-adrenergičnih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičnog djelovanja s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada beta-adrenergičnih receptora također sprječava beta 2 -adrenergično bronhodilatacijsko djelovanje).
Sredstva koja alkaliziraju mokraću (uključujući antacide koji sadrže kalcijeve i magnezijeve ione, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat), povećavaju T 1/2 efedrina i rizik od opijenosti.
Istodobnom primjenom s srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacijsku anesteziju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen) povećava se rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetikom - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, rauwolfia alkaloide) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istodobna primjena beta-adrenergičnih agonista s bronhodilatatorima moguća je dodatna pretjerana stimulacija središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu podražljivost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Uz istodobnu primjenu s inhibitorima rezerpina i MAO (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća je glavobolja, srčane aritmije, povraćanje, nagli i izraženi porast krvnog tlaka, hiperpiretska kriza; s fenitoinom - naglo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja.
Povećava metabolički klirens GCS, ACTH duljom uporabom (može biti potrebna korekcija njihovih doza). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene.
Levodopa povećava rizik od aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika)
Jača stimulativni učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).
Kokain pojačava stimulativni učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.
U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Efedrin... Prikazane su recenzije posjetitelja web mjesta - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi efedrina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem recenzija o lijeku: je li lijek pomogao ili se nije riješio bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene koje proizvođač možda nije prijavio u napomeni. Analozi efedrina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Primjena za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalna astma i rinitis kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.
Efedrin - simpatomimetički (neizravni adrenomimetički); alkaloid dobiven iz različitih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedra (Ephedraceae). Biljni efedrin levorotacijski je izomer. Sintetiziran je racemat, koji je po svojoj aktivnosti inferioran levorotacijskom izomeru.
Nakon uvođenja efedrina, pobuđuju se alfa i beta-adrenergični receptori: djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičnih vlakana, efedrin potiče oslobađanje medijatora noradrenalina u sinaptičku pukotinu. Uz to, djeluje slabo stimulirajuće izravno na adrenergičke receptore.
Potiče aktivnost srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provođenje, povećava krvni tlak, uzrokuje bronhodilatacijski učinak, suzbija pokretljivost crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na smještaj i intraokularni tlak), povećava tonus skeletnih mišića i uzrokuje hiperglikemiju.
Za razliku od epinefrina, učinak efedrina razvija se polako, ali traje duže. Kada se efedrin ponovno daje s kratkim razmakom (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo opada - javlja se tahifilaksija (brza ovisnost), povezana s postupnim smanjenjem rezervi noradrenalina u varikoznim zadebljanjima.
Efedrin stimulira središnji živčani sustav, njegov je psihostimulacijski učinak blizak fenominu.
Inhibira aktivnost MAO i COMT.
Sastav
Efedrin hidroklorid + pomoćne tvari.
Farmakokinetika
U malim količinama metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.
Indikacije
- arterijska hipotenzija tijekom operacije (posebno s anestezijom kralježnice), traume, gubitak krvi, zarazne bolesti;
- bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišnog sustava;
- vazomotorni i alergijski rinitis;
- sinusitis (za sužavanje žila nosne sluznice);
- serumska bolest;
- osip i druga alergijska stanja;
- narkolepsija;
- enureza (kao rezultat stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi nagon za mokrenjem);
- miastenija gravis;
- u oftalmološkoj praksi: za proširenje zjenice u dijagnostičke svrhe.
Obrasci za puštanje
Otopina za injekciju (injekcije u ampulama) 50 mg.
Tablete (kao dio kombiniranih pripravaka oblika tableta, kao što je Teofedrin-N).
Upute za uporabu i doziranje
Odrasli se ubrizgavaju supkutano, intramuskularno ili intravenozno u količini od 20-50 mg; iznutra - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.
Za lokalnu upotrebu, režim doziranja je individualan.
Maksimalne doze: za odrasle kada se uzima oralno i supkutano, pojedinačna doza je 50 mg, a dnevna doza 150 mg.
Nuspojava
- glavobolja;
- poremećaj spavanja;
- slabost;
- nervoza;
- vrtoglavica;
- konvulzije;
- grčevi mišića;
- tremor;
- utrnulost ruku ili nogu;
- pospanost;
- proširene zjenice;
- zamagljena vizualna percepcija;
- halucinacije;
- promjene u raspoloženju ili psihi;
- angina pektoris;
- bradikardija ili tahikardija;
- lupanje srca;
- povišenje ili smanjenje krvnog tlaka ;;
- nelagoda ili bol u prsima;
- neobična krvarenja;
- hiperemija kože lica;
- mučnina, povraćanje;
- suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (uz parenteralnu uporabu);
- gubitak apetita;
- žgaravica;
- poteškoće i bolno mokrenje
- pojačano znojenje;
- bljedilo kože;
- alergijske reakcije;
- otežano disanje ili otežano disanje;
- zimica;
- bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.
Kontraindikacije
- nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija;
- hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
- nesanica;
- feokromocitom;
- ventrikularna fibrilacija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.
posebne upute
Oprezno upotrebljavati kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, atrijalne fibrilacije, glaukoma zatvorenog kuta, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući povijest): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, dijabetička endokrina bolest , Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tirotoksikoza, benigna hiperplazija prostate, istodobna primjena lijekova za inhalacijsku anesteziju.
Da biste izbjegli ometanje sna noću, nemojte koristiti efedrin i pripravke koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja.
Nepraktično je dugo se prijavljivati. Zbog stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, efedrin može biti droga (pročitajte lijek i njegova je upotreba trenutno strogo ograničena).
Interakcije s lijekovima
Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih lijekova koji potiču središnji živčani sustav.
Istodobnom primjenom s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada beta-adrenergičnih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičnog djelovanja s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada beta-adrenergičnih receptora također sprječava beta2- adrenergično bronhodilatacijsko djelovanje).
Sredstva koja alkaliziraju mokraću (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju rizik od opijenosti.
Istodobnom primjenom s srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacijsku anesteziju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen) povećava se rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetikom - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, rauwolfia alkaloide) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istodobna primjena beta-adrenergičnih agonista s bronhodilatatorima moguća je dodatna pretjerana stimulacija središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu podražljivost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Uz istodobnu primjenu s inhibitorima rezerpina i MAO (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća je glavobolja, srčane aritmije, povraćanje, nagli i izraženi porast krvnog tlaka, hiperpiretska kriza; s fenitoinom - naglo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja.
Povećava metabolički klirens glukokortikosteroida, ACTH duljom uporabom (može biti potrebna korekcija njihovih doza). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene.
Levodopa povećava rizik od aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika)
Jača stimulativni učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).
Kokain pojačava stimulativni učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.
Analozi lijeka Efedrin
Strukturni analozi djelatne tvari (uključujući kombinacije):
- Efedrin hidroklorid;
- Efedrin hidroklorid otopina za injekciju 5%;
- Teofedrin-N;
- Bronhodilatator;
- Neo-teofedrin;
- Bronchitusen Vramed;
- Bronhocin;
- Bronchoton;
- Kadulja bronholin;
- Dietrin natural (koristi se kao sredstvo za mršavljenje).
Sastav
Jedna ampula sadrži efedrin hidroklorid 50 mg po ml.
Sastav 1 tablete Efedrin Arsan sadrži 50 mg efedrina.
Obrazac za puštanje
Otopina za injekcije i tablete.
farmakološki učinak
Efedrin - što je to? to iz impatomimetičko sredstvo .
Farmakodinamika i farmakokinetika
Glavna tvar je efedrin hidroklorid. Što je to i kako djeluje? Aktivni sastojak stimulira beta i alfa adrenergičke receptore. Lijek se oslobađa noradrenalin u lumen sinaptičke pukotine. Lijek djeluje na varikozna zadebljanja u adrenergičnim, eferentnim vlaknima. Efedrin je u stanju imati blagi stimulativni učinak na adrenergičke receptore.
Lijek uzrokuje psihostimulativne, bronhodilatacijske i vazokonstriktorne učinke na tijelo. Lijek se poboljšava atrioventrikularna provodljivost , povećava brzinu otkucaja srca, IOC, silu srčanih kontrakcija, povećava razinu sistemske i OPSS, inhibira crijevnu peristaltiku, povećava šećer u krvi, povećava tonus koštanih mišića.
Aktivna tvar proširuje zjenicu bez utjecaja i smještaj ... Što se tiče psihostimulacijskih učinaka, lijek je blizu . Lijek je u stanju inhibirati aktivnost kateholamino-0-metiltransferaze, monoaminooksidaze. Lijek stimulira alfa-adrenergičke receptore u krvne žile kože, sužavajući proširene žile, što dovodi do smanjenja njihove povećane propusnosti. Ovaj mehanizam objašnjava smanjenje težine edema s.
Pri uzimanju efedrina na usta terapijski učinak razvija se za 15-60 minuta, traje oko 5 sati. Kada se daje intramuskularno, učinak se bilježi nakon 10-20 minuta, traje oko sat vremena.
Akcija pritiska droga ponovljenom primjenom nakon 10-30 minuta, brzo se smanjuje, razvija se tahifilaksa, uzrokovana smanjenjem rezervi noradrenalina u varikoznim zadebljanjima.
Indikacije za uporabu
Kardiovaskularni sustav: nelagoda i bol iza prsne kosti, ventrikularni pad krvnog tlaka, lupanje srca, tahikardija ili bradikardija, angina pektoris, ispiranje kože, neobična krvarenja.
Prekomjerna količina lijeka u infarktu miokarda može uzrokovati povećanje i napredovanje ishemija zbog povećanja potrebe za kisikom u tkivima miokarda.
Hipovolemija se korigira prije terapije.
Uvođenje efedrina nije zamjena za slane otopine, tekućine koje zamjenjuju krv, plazmu i krv.
Dugotrajno liječenje efedrinom je neprihvatljivo.
Tijekom spinalne anestezije, lijek može izazvati pojačan puls u fetusu.
Lijek može uzrokovati trajnu arterijsku hipertenziju kada se kombinira s lijekovima koji pospješuju porod, uz dodatak lokalnih anestetika tijekom porođaja.
Neprihvatljivo je koristiti neprozirnu otopinu.
Ostaci otopine nakon infuzije uništavaju se.
Prije toga, efedrin se uzimao oralno za liječenje miastenije gravis, enureze.
Zajedničkom primjenom inhibitora monoaminooksidaze, primjećuje se povećanje presorskog učinka simpatomimetika, što uzrokuje povraćanje, glavobolje, aritmiju i rizik od hipertenzivna kriza .
Postoji mnogo načina za sintezu ovog alkaloida.
Lijek je opisan na Wikipediji. Postoji i odgovarajuća farmakopejska monografija.
Kombinacija efedrina + kofeina + koristi se u bodybuildingu i kondiciji za "sušenje". Međutim, ne preporučujemo upotrebu, jer može biti opasno za vaše zdravlje.
Analozi
Podudaranje ATX razine 4:Analozi uključuju pripravke koji sadrže isti aktivni sastojak : , , Efedrin hidroklorid. Ovi se lijekovi mogu kupiti samo na recept, jer su snažni. Također ih treba konzumirati pod liječničkim nadzorom.
R03CK (Simpatomimetici u kombinaciji s drugim lijekovima)
R05DB20 (kombinirani pripravci)
C01CA26 (efedrin)
R03DA54 (Teofilin u kombinaciji s drugim lijekovima (isključujući psiholeptike))
R03DX (Ostali lijekovi za liječenje bronhijalne astme za sustavnu uporabu)
Analozi lijeka prema ATX kodovima:
Prije upotrebe EPHEDRIN-a, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ove upute za uporabu su samo u informativne svrhe. Dodatne informacije potražite u napomeni proizvođača.
Kliničke i farmakološke skupine
01.010 (alfa, beta adrenomimetik)
12.001 (bronhodilatator)
12.044 (Priprema antitusivno i bronhodilatatorno djelovanje)
farmakološki učinak
Simpatomimetik (adrenomimetik neizravnog djelovanja); alkaloid dobiven iz različitih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedra (Ephedraceae). Efedrin koji se nalazi u biljkama levorotacijski je izomer. Sintetiziran je racemat, koji je po svojoj aktivnosti inferioran levorotacijskom izomeru.
Nakon uvođenja efedrina pobuđuju se α- i β-adrenergični receptori: djelujući na varikozna zgušnjavanja eferentnih adrenergičnih vlakana, efedrin potiče oslobađanje medijatora noradrenalina u sinaptički rascjep. Uz to, djeluje slabo stimulirajuće izravno na adrenergičke receptore.
Potiče aktivnost srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provođenje, povećava krvni tlak, uzrokuje bronhodilatacijski učinak, suzbija pokretljivost crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na smještaj i intraokularni tlak), povećava tonus skeletnih mišića i uzrokuje hiperglikemiju.
Za razliku od epinefrina, učinak efedrina razvija se polako, ali traje duže. Kada se efedrin ponovno daje s kratkim razmakom (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo opada - javlja se tahifilaksija (brza ovisnost), povezana s postupnim smanjenjem rezervi noradrenalina u varikoznim zadebljanjima.
Efedrin stimulira središnji živčani sustav, njegov je psihostimulacijski učinak blizak fenominu.
Inhibira aktivnost MAO i COMT.
Farmakokinetika
U malim količinama metabolizira se u jetri. T1 / 2 je 3-6 sati. Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.
EFEDRINA: DOZIRANJE
Odraslima s / c, i / m ili i / v ubrizgava se 20-50 mg; iznutra - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.
Za lokalnu upotrebu, režim doziranja je individualan.
Maksimalne doze: za odrasle kada se uzimaju oralno i s / c, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.
Interakcije s lijekovima
Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih lijekova koji potiču središnji živčani sustav.
Istodobnom primjenom s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada beta-adrenergičnih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičnog djelovanja s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada beta-adrenergičnih receptora također sprječava beta2- adrenergično bronhodilatacijsko djelovanje).
Sredstva koja alkaliziraju mokraću (uključujući antacide koji sadrže kalcijeve i magnezijeve ione, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat), povećavaju T1 / 2 efedrina i rizik od opijenosti.
Istodobnom primjenom s srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacijsku anesteziju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen) povećava se rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetikom - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, rauwolfia alkaloide) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istodobna primjena beta-adrenergičnih agonista s bronhodilatatorima moguća je dodatna pretjerana stimulacija središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu podražljivost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Uz istodobnu primjenu s inhibitorima rezerpina i MAO (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća je glavobolja, srčane aritmije, povraćanje, nagli i izraženi porast krvnog tlaka, hiperpiretska kriza; s fenitoinom - naglo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja.
Povećava metabolički klirens GCS, ACTH duljom uporabom (može biti potrebna korekcija njihovih doza). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene.
Levodopa povećava rizik od aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika)
Jača stimulativni učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).
Kokain pojačava stimulativni učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.
Trudnoća i dojenje
Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.
EFEDRIN: NUSPOJAVE
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, poremećaj spavanja, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, grčevi, grčevi mišića, podrhtavanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u velikim dozama - halucinacije, promjene u raspoloženju ili psihi.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, lupanje srca, povećani ili smanjeni krvni tlak, ventrikularne aritmije, nelagoda ili bol u prsima, neobična krvarenja, ispiranje lica, periferna vazokonstrikcija.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (uz parenteralnu primjenu), gubitak apetita, žgaravica.
Iz mokraćnog sustava: otežano i bolno mokrenje.
Ostalo: pojačano znojenje, bljedilo kože, alergijske reakcije, otežano disanje ili otežano disanje, hladnoća, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu injekcije i / m.
Indikacije
Arterijska hipotenzija tijekom operacije (posebno s anestezijom kralježnice), traume, gubitak krvi, zarazne bolesti.
Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišnog sustava, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za sužavanje žila nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.
Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje je olakšano kada se pojavi nagon za mokrenjem), miastenija gravis.
U oftalmološkoj praksi: širenje zjenice u dijagnostičke svrhe.
Kontraindikacije
Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija.
posebne upute
Oprezno upotrebljavati kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, atrijalne fibrilacije, glaukoma zatvorenog kuta, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući povijest): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, dijabetička endokrina bolest , Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tirotoksikoza, benigna hiperplazija prostate, istodobna primjena lijekova za inhalacijsku anesteziju.
Da biste izbjegli ometanje sna noću, nemojte koristiti efedrin i pripravke koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja.
Nepraktično je dugo se prijavljivati. Zbog stimulativnog učinka na središnji živčani sustav, efedrin može biti droga zlouporabe.
