Cordaron nuspojave kod dulje uporabe. Kako uzimati kordaron prije ili poslije jela

Ime:

Kordaron (amiodaron)

Farmakološki
glumiti:

Antiaritmički lijek... Amiodaron pripada klasi III (klasa inhibitora repolarizacije) i ima jedinstveni mehanizam antiaritmijskog djelovanja, jer pored svojstava antiaritmika klase III (blokada kalijevih kanala), ima učinke antiaritmika klase I (blokada natrijevog kanala), antiaritmike klase IV (blokada kalcijevih kanala) i nekonkurentno beta-adrenergično blokiranje.
Uz antiaritmijsko djelovanje, lijek ima i antianginalno, koronarno dilatacijsko, alfa i beta adrenergičko blokiranje.
Antiaritmičko djelovanje:
- povećanje trajanja 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita, uglavnom zbog blokiranja ionske struje u kalijevim kanalima (učinak antiaritmika klase III prema Williamsovoj klasifikaciji);
- smanjenje automatizma sinusnog čvora, što dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca;
- nekonkurentska blokada α- i β-adrenergičkih receptora;
- usporavanje sinoatrijalnog, atrijalnog i AV provođenja, izraženije kod tahikardije;
- nema promjena u ventrikularnom provođenju;
- povećanje refraktarnih razdoblja i smanjenje ekscitabilnosti miokarda pretkomora i komora, kao i povećanje refrakcijskog razdoblja AV čvora;
- usporavanje provođenja i povećanje trajanja vatrostalnog razdoblja u dodatnim snopovima AV provođenja.

Ostali učinci:
- nedostatak negativnog inotropnog djelovanja kada se uzima oralno;
- smanjenje potrošnje kisika u miokardu zbog umjerenog smanjenja TPR-a i otkucaja srca;
- povećanje koronarnog krvotoka zbog izravnog učinka na glatke mišiće koronarnih arterija;
- održavanje minutnog volumena smanjenjem tlaka u aorti i smanjenjem sistemskog krvožilnog otpora;
- učinak na metabolizam hormona štitnjače: inhibicija pretvorbe T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokiranje hvatanja tih hormona od strane kardiocita i hepatocita, što dovodi do slabljenja stimulativnog učinka hormona štitnjače na miokardij.
Nakon početka uzimanja lijeka unutra, terapijski se učinci razvijaju u prosjeku nakon tjedan dana (od nekoliko dana do 2 tjedna).
Nakon prestanka primanja, amiodaron se određuje u krvnoj plazmi u roku od 9 mjeseci. Treba uzeti u obzir mogućnost održavanja farmakodinamičkog učinka amiodarona 10-30 dana nakon njegovog povlačenja.

Farmakokinetika
Usisavanje
Bioraspoloživost nakon oralne primjene u različitih bolesnika kreće se od 30% do 80% (prosječna vrijednost oko 50%). Nakon jedne doze lijeka unutra, Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 3-7 sati, no terapijski se učinak obično razvija tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka (od nekoliko dana do 2 tjedna).
Distribucija
Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme iznosi 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima).
Amiodaron ima veliku Vd. Amiodaron karakterizira sporo otpuštanje u tkiva i visok afinitet za njih.
Tijekom prvih dana liječenja lijek se akumulira u gotovo svim tkivima, posebno u masnom tkivu, a osim toga u jetri, plućima, slezeni i rožnici.
Metabolizam
Amiodaron se u jetri metabolizira izoenzimima CYP3A4 i CYP2C8. Njegov glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmički učinak glavnog spoja.
Amiodaron i njegov aktivni metabolit desetilamiodaron in vitro imaju sposobnost inhibiranja izoenzima CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i CYP2C8. Dokazano je i da amiodaron i desetilalamdaron inhibiraju određene transportere poput P-glikoproteina (P-gp) i organskog kation transportera (POK2). In vivo je primijećena interakcija amiodarona sa supstratima izoenzima CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp.

Povlačenje
Eliminacija amiodarona započinje za nekoliko dana, a postizanje ravnoteže između unosa i eliminacije lijeka (postizanje ravnotežnog stanja) događa se nakon jednog do nekoliko mjeseci, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Glavni put eliminacije amiodarona je crijevo.
Amiodaron i njegovi metaboliti se ne izlučuju hemodijalizom.
Amiodaron ima dugi T1 / 2 s velikom individualnom varijabilnošću (stoga, pri odabiru doze, na primjer, povećavanju ili smanjenju, treba imati na umu da je potreban najmanje 1 mjesec da se stabilizira nova koncentracija amiodarona u plazmi).
Izlučivanje prilikom gutanja događa se u 2 faze: početni T1 / 2 (prva faza) - 4-21 sat, T1 / 2 u 2. fazi - 25-110 dana. Nakon dulje oralne primjene, prosječni T1 / 2 je 40 dana. Nakon prekida lijeka, potpuno uklanjanje amiodarona iz tijela može se nastaviti nekoliko mjeseci.
Svaka doza amiodarona (200 mg) sadrži 75 mg joda. Dio joda oslobađa se iz lijeka i nalazi se u mokraći u obliku jodida (6 mg na 24 sata s dnevnom dozom od 200 mg amiodarona).
Većina joda koji preostaje u sastavu lijeka izlučuje se kroz crijeva nakon prolaska kroz jetru, međutim, duljom uporabom amiodarona, koncentracija joda u krvi može doseći 60-80% koncentracije amiodarona u krvi.
Osobitosti farmakokinetike lijeka objašnjavaju uporabu doza za punjenje koja je usmjerena na brzo postizanje potrebne razine impregnacije tkiva, na kojoj se očituje njezin terapeutski učinak.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Zbog beznačajnog izlučivanja lijeka bubrezima u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, nije potrebno prilagođavanje doze amiodarona.

Indikacije za
primjena:

Ublažavanje napada paroksizmalne tahikardije;
- ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije;
- ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, posebno u pozadini Wolff-Parkinson-White-ovog sindroma;
- ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (atrijalna fibrilacija) i treperenja atrija.

Prevencija recidiva:
- ventrikularne aritmije i ventrikularne fibrilacije opasne po život (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);
- supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, uključujući dokumentirane napade ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika bez organskih bolesti srca, kada antiaritmički lijekovi drugih klasa nisu učinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu uporabu; dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s WPW sindromom;
- fibrilacija atrija (atrijalna fibrilacija) i treperenje atrija.

Prevencija iznenadne aritmijske smrti u visoko rizičnih bolesnika, nakon nedavnog infarkta miokarda, s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 satu, kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom frakcijom izbacivanja lijeve klijetke (< 40%):
- Cordaron se posebno preporučuje pacijentima s organskim bolestima srca (uključujući ishemijsku bolest srca), popraćenim disfunkcijom lijeve klijetke.
Oblik Cordarona za injekcije namijenjen je uporabi u slučajevima kada je potreban brzi antiaritmički učinak ili ako je oralna primjena nemoguća. Samo za bolničku uporabu.

Način primjene:

Tablete.
Utovarna doza: mogu se koristiti različiti režimi.
U bolnici: početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600-800 mg do (do maksimalno 1200 mg) dnevno dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično unutar 5-8 dana).
Ambulantno: početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600 mg do 800 mg dnevno dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično unutar 10-14 dana). Doza održavanja: 3 mg / kg tjelesne težine dnevno, a može se kretati od 100 mg / dan do 400 mg / dan u jednoj dozi.
Minimalnu učinkovitu dozu treba koristiti u skladu s individualnim terapijskim rezultatom.
Budući da Cordaron ima vrlo dug poluvrijeme, može se uzimati svaki drugi dan (može se davati 200 mg svaki drugi dan, a preporučuje se 100 mg dnevno); također možete praviti pauze (2 dana u tjednu).
Lijek se smije uzimati samo prema uputama liječnika.

Injekcija.
Intravenska infuzija.
Preporučena doza za odrasle je 5 mg / kg tjelesne težine pacijenta, treba ga ubrizgati u 250 ml 5% otopine glukoze od 20 minuta do 2 sata.
Uvod se može ponoviti 2-3 puta u roku od 24 sata.
Brzinu infuzije treba prilagoditi u skladu s rezultatima.
Terapeutski učinak lijeka očituje se tijekom prvih minuta primjene, a zatim se postupno smanjuje, stoga je potrebna infuzija za održavanje.
Preporučena doza održavanja za odrasle: 10-20 mg / kg / dan (prosječno 600 do 800 mg / dan, maksimalna doza 1200 mg / dan) u 250 ml 5% otopine glukoze tijekom nekoliko dana.
Od prvog dana infuzije potrebno je započeti prijelaz na oralnu primjenu lijeka.
Intravenska injekcija.
Preporučena doza za odrasle je 5 mg / kg i treba je primjenjivati \u200b\u200btijekom najmanje 3 minute.
Ponovljeno ubrizgavanje treba izvršiti najranije 15 minuta nakon prvog ubrizgavanja.
Ako je potrebno nastaviti s liječenjem, treba koristiti intravensku infuziju.
Za djecu stariju od 3 godine preporučena doza je 5 mg / kg.
Za primjenu lijeka u djece odgovoran je pedijatar. Nemojte miješati Cordaron u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Nuspojave:

Definicija frekvencije nuspojave: vrlo često (≥ 10%), često (≥ 1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Od strane kardiovaskularnog sustava: često - obično umjerena, čija težina ovisi o dozi lijeka; rijetko - poremećaj provođenja (sinoatrijska blokada, AV-blokada različitog stupnja), aritmogeno djelovanje (/ postoje izvješća o novim aritmijama ili pogoršanju postojećih, u nekim slučajevima - uz naknadni zastoj srca /; u svjetlu dostupnih podataka nemoguće je utvrditi je li to uzrokovano uporabom lijek ili je povezan s ozbiljnošću oštećenja srca ili je posljedica neuspjeha liječenja.
Ti se učinci opažaju uglavnom u slučajevima primjene lijeka Cordaron zajedno s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije ventrikula srca / QTc interval / ili u slučaju kršenja sadržaja elektrolita u krvi).
Vrlo rijetko - teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zaustavljanje sinusnog čvora, što je zabilježeno u nekih bolesnika (bolesnici s disfunkcijom sinusnih čvorova i stariji bolesnici); učestalost nepoznata - progresija kroničnog zatajenja srca (s produljenom primjenom), ventrikularna tahikardija "pirueta".

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, disgeuzija (tupost ili gubitak okusa), koja se obično javlja kada se primijeni utovarna doza i prolazi nakon njenog smanjenja.
Iz jetre i žučnih puteva: vrlo često - izolirano povećanje aktivnosti serumskih transaminaza, obično umjereno (prekoračenje normalnih vrijednosti za 1,5-3 puta; smanjuje se smanjenjem doze ili spontano); često - akutna oštećenja jetre s povećanjem aktivnosti transaminaza i / ili žuticom, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad fatalne; vrlo rijetko - kronične bolesti jetre (pseudoalkoholni hepatitis, ciroza), ponekad i smrtno.
Čak i uz umjereni porast aktivnosti transaminaza u krvi, primijećen nakon što je liječenje trajalo više od 6 mjeseci, treba sumnjati na kronično oštećenje jetre.

Iz dišnog sustava: često - plućna toksičnost, ponekad fatalno (alveolarni / intersticijski pneumonitis ili fibroza, pleuritis, obliterantski bronhiolitis s upalom pluća). Iako ove promjene mogu dovesti do razvoja plućne fibroze, one su uglavnom reverzibilne ranim povlačenjem amiodarona i sa ili bez GCS-a.
Kliničke manifestacije obično nestaju u roku od 3-4 tjedna.
Oporavak radiografske slike i plućne funkcije događa se sporije (nekoliko mjeseci).
Pojava ozbiljne otežanog disanja ili suhog kašlja kod pacijenta koji uzima amiodaron, oboje u pratnji i nije popraćeno pogoršanjem općeg stanja (povećani umor, gubitak težine, povećana tjelesna temperatura) zahtijeva RTG snimku prsnog koša i, ako je potrebno, prekid lijeka.
Vrlo rijetko - bronhospazam (u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, posebno u bolesnika s bronhijalnom astmom), akutni respiratorni distres sindrom (ponekad smrtonosan, a ponekad neposredno nakon operacije; pretpostavlja se mogućnost interakcije s visokim koncentracijama kisika).
Učestalost nepoznata - plućno krvarenje.

Na dijelu organa vida: vrlo često - mikrodepoziti u epitelu rožnice, koji se sastoje od složenih lipida, uključujući lipofuscin, obično su ograničeni na područje zjenice i ne zahtijevaju prekid liječenja i nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka, ponekad mogu uzrokovati oštećenje vida u obliku oreola u boji ili zamućenih kontura na jakom svjetlu ; vrlo rijetko - optički neuritis / optička neuropatija (veza s amiodaronom još nije utvrđena; međutim, budući da optički neuritis može dovesti do sljepoće, ako se tijekom uzimanja Cordarona pojave zamagljen vid ili oštrina vida, preporučuje se cjeloviti oftalmološki pregled, uključujući fundoskopija, a u slučaju otkrivanja optičkog neuritisa, prestati uzimati lijek).
Iz endokrinog sustava: često - hipotireoza (debljanje, hladnoća, apatija, smanjena aktivnost, pospanost, pretjerana, u usporedbi s očekivanim učinkom amiodarona, bradikardija).
Dijagnoza se potvrđuje otkrivanjem povišene razine TSH u serumu (pomoću preosjetljivog TSH testa); normalizacija funkcije štitnjače obično se opaža unutar 1-3 mjeseca nakon prestanka liječenja; u situacijama opasnim po život, liječenje amiodaronom može se nastaviti istodobnom dodatnom primjenom L-tiroksina pod kontrolom razine TSH u serumu.

Često se javlja i hipertireoza, ponekad fatalna, čija je pojava moguća tijekom i nakon liječenja (opisani su slučajevi hipertireoze koja se razvila nekoliko mjeseci nakon povlačenja amiodarona).
Hipertireoza je tajnovitija, s manje simptoma: manji neobjašnjivi gubitak kilograma, smanjena antiaritmična i / ili antianginalna učinkovitost; mentalni poremećaji u starijih bolesnika ili čak fenomen tireotoksikoze. Dijagnoza se potvrđuje otkrivanjem smanjene razine TSH u serumu (pomoću preosjetljivog TSH testa).
Ako se otkrije hipertireoza, amiodaron treba prekinuti.
Normalizacija rada štitnjače obično se dogodi unutar nekoliko mjeseci nakon povlačenja lijeka.
U tom se slučaju klinički simptomi normaliziraju ranije (nakon 3-4 tjedna) nego što se dogodi normalizacija razine hormona štitnjače. Teški slučajevi mogu biti fatalni i stoga zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Liječenje u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Ako se stanje bolesnika pogorša kako zbog same tireotoksikoze, tako i zbog opasne neravnoteže između potrebe za kisikom u miokardu i njegove isporuke, preporučuje se odmah započeti liječenje: upotreba antitireoidnih lijekova (koji u ovom slučaju ne moraju uvijek biti učinkoviti), liječenje GCS ( 1 mg / kg), koji traje dovoljno dugo (3 mjeseca), beta-blokatori.
Vrlo rijetko - sindrom poremećenog lučenja ADH.
Iz kože i potkožnog tkiva: vrlo često - fotosenzibilnost; često (u slučaju dulje uporabe lijeka u visokim dnevnim dozama) - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (nakon prestanka liječenja, ova pigmentacija polako nestaje); vrlo rijetko - eritem (tijekom zračenja), osip na koži (obično ne vrlo specifičan), alopecija, eksfoliativni dermatitis; frekvencija nepoznata - urtikarija.

Iz živčanog sustava: često - drhtanje ili drugi ekstrapiramidalni simptomi, poremećaji spavanja, noćne more; rijetko - senzomotoričke periferne neuropatije i / ili miopatija (obično reverzibilne nakon prestanka uzimanja lijeka); vrlo rijetko - cerebelarna ataksija, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), glavobolja.
Sa strane posuda: vrlo rijetko - vaskulitis.
Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: vrlo rijetko - epididimitis, impotencija.
Na dijelu krvnog i limfnog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija.
Iz imunološkog sustava: nepoznata učestalost - angioedem (angioedem).
Laboratorijski i instrumentalni podaci: vrlo rijetko - povećana koncentracija kreatinina u serumu.

Kontraindikacije:

Tablete:
- preosjetljivost na jod i / ili amiodaron;
- sindrom bolesnog sinusa (sinusna bradikardija, sinoatrijska blokada), osim u slučajevima korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca (opasnost od "zaustavljanja" sinusnog čvora);
- kršenja atrioventrikularnog i intraventrikularnog provođenja
(atrioventrikularni blok (P-Sh st.), blok snopa grana) u odsutnosti umjetnog elektrostimulatora srca (pacemakera);
- kombinacija s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";
- disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireza);
- hipokalemija, zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
- trudnoća;
- razdoblje laktacije;
- dob djece (do 18 godina) (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);
- istodobni unos MAO inhibitora;
- intersticijska bolest pluća.

Injekcija
Cordaron za intravensku primjenu ne preporučuje se za upotrebu u sljedećim slučajevima:
- alergija na jod ili amiodaron;
- sinusna bradikardija, sinoatrijski srčani blok;
- sindrom bolesnog sinusa, osim u slučajevima korekcije elektrostimulatora srca;
- ozbiljne smetnje provođenja u odsutnosti umjetnog elektrostimulatora srca,
- u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati paroksizmalnu ventrikularnu tahikardiju;
- disfunkcija štitnjače;
- trudnoća, osim u iznimnim slučajevima;
- laktacija;
- djeca mlađa od 3 godine.

Pažljivo treba koristiti u dekompenziranoj ili teškoj kroničnoj (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) srčanog zatajenja, zatajenja jetre, bronhijalne astme, teškog respiratornog zatajenja, kod starijih bolesnika (visok rizik od teške bradikardije), s AV blokom I stupnja.

Budući da su nuspojave amiodarona ovisne o dozi, bolesnike treba liječiti najnižim učinkovitim dozama kako bi se smanjila mogućnost njihove pojave.
Pacijente treba savjetovati da izbjegavajte izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja ili ste poduzeli zaštitne mjere (npr. korištenje kreme za sunčanje, nošenje odgovarajuće odjeće).
Praćenje liječenja
Prije početka uzimanja amiodarona, preporuča se provesti EKG studiju i odrediti sadržaj kalija u krvi.
Hipokalemiju treba ispraviti prije početka primjene amiodarona.
Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti EKG (svaka 3 mjeseca) i aktivnost transaminaza i drugi pokazatelji funkcije jetre.
Uz to, s obzirom na činjenicu da amiodaron može uzrokovati hipotireozu ili hipertireozu, posebno u bolesnika s anamnezom bolesti štitnjače, prije uzimanja amiodarona potrebno je ispitati kliničku i laboratorijsku (koncentracija TSH u serumu, određena ultrasenzibilnim TSH testom) predmet otkrivanja disfunkcija i bolesti štitnjače.

Tijekom liječenja amiodaronom i nekoliko mjeseci nakon njegovog prekida, bolesnika treba redovito pregledavati zbog kliničkih ili laboratorijskih znakova promjena u funkciji štitnjače.
Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače potrebno je odrediti koncentraciju TSH u serumu (pomoću ultrasenzibilnog testa za TSH).
Zabilježene su povećane stope ventrikularne defibrilacije i / ili povećani pragovi za elektrostimulatore srca ili implantirane defibrilatore u bolesnika na dugotrajnom liječenju aritmija, što može smanjiti učinkovitost ovih uređaja.
Stoga, prije početka ili tijekom liječenja amiodaronom, trebali biste redovito provjeravati njihovo ispravno funkcioniranje.
Bez obzira na prisutnost ili odsutnost plućnih simptoma tijekom liječenja amiodaronom, preporuča se provođenje rendgenskog pregleda pluća i testova plućne funkcije svakih 6 mjeseci.

Kratkoća daha ili suhi kašaljI izolirani i popraćeni pogoršanjem općeg stanja (umor, gubitak težine, vrućica), mogu ukazivati \u200b\u200bna plućnu toksičnost, poput intersticijskog pneumonitisa, čija sumnja zahtijeva rendgenske snimke i testove plućne funkcije.
Zbog produljenja razdoblja repolarizacije ventrikula srca, farmakološko djelovanje lijeka Cordaron uzrokuje određene EKG promjene: produljenje QT intervala, QTc (ispravljeno), pojava U valova. Dopušteno je povećanje QTc intervala od najviše 450 ms ili ne više od 25% početne vrijednosti.
Te promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, međutim, zahtijevaju praćenje radi prilagodbe doze i procjene mogućeg proaritmogenog učinka lijeka Cordaron.
S razvojem AV bloka II i III stupnja, sinoatrijskog bloka ili dvosvežnog intraventrikularnog bloka, liječenje treba prekinuti. U slučaju AV blokade I stupnja, praćenje treba pojačati.

Iako zabilježena je pojava aritmije ili pogoršanje postojećih poremećaja ritma, ponekad fatalnih, proaritmogeni učinak amiodarona blag je, manji od učinka većine antiaritmika, i obično se očituje u kontekstu čimbenika koji povećavaju trajanje QT intervala, kao što su interakcije s drugim lijekovima i / ili u slučaju poremećaja elektrolita u krv.
Unatoč sposobnosti amiodarona da poveća trajanje QT intervala, pokazao je nisku aktivnost u provociranju ventrikularne tahikardije "pirueta".
Ako je vid zamagljen ili ako je vidna oštrina smanjena, hitno je potreban oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa.
S razvojem neuropatije ili optičkog neuritisa uzrokovanog amiodaronom, lijek se mora prekinuti zbog rizika od sljepoće.
Budući da Cordaron sadrži jod, njegov unos limenka poremetiti apsorpciju radioaktivnog joda i iskrivljuju rezultate radioizotopskog ispitivanja štitnjače, međutim, uzimanje lijeka ne utječe na pouzdanost određivanja sadržaja T3, T4 i TSH u krvnoj plazmi.

Amiodaron inhibira perifernu konverziju tiroksina (T4) u trijodotironin (T3) i može prouzročiti izolirane biokemijske promjene (povećanje koncentracije slobodnog T4 u krvnom serumu, uz malo smanjenu ili čak normalnu koncentraciju slobodnog T3 u krvnom serumu) u klinički eutiroidnih bolesnika, što nije uzrok otkazati amiodaron.
Razvoj hipotireoze može se posumnjati kada se pojave sljedeći klinički znakovi, obično blagi: debljanje, netolerancija na hladnoću, smanjena aktivnost, prekomjerna bradikardija.
Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima Cordaron.
Dugotrajno liječenje Cordaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnoj ili općoj anesteziji. To se posebno odnosi na njegove bradikardne i hipotenzivne učinke, smanjeni minutni volumen i poremećaje provođenja.

Uz to, u bolesnika koji su uzimali Cordaron, u rijetkim je slučajevima neposredno nakon operacije zabilježen akutni respiratorni distres sindrom.
Mehaničkom ventilacijom ovi bolesnici zahtijevaju pažljivo praćenje.
Preporučuje se pomno praćenje testova funkcije jetre (određivanje aktivnosti transaminaze) prije početka uzimanja lijeka Cordaron i redovito tijekom liječenja lijekom. Pri uzimanju lijeka Cordaron moguća je akutna disfunkcija jetre (uključujući hepatocelularno zatajenje ili zatajenje jetre, ponekad i fatalno) i kronično oštećenje jetre.
Stoga liječenje amiodaronom treba prekinuti kada je aktivnost transaminaza 3 puta veća od gornje gornje granice.
Klinički i laboratorijski znakovi kroničnog zatajenja jetre pri uzimanju amiodarona iznutra mogu biti minimalno izraženi (hepatomegalija, povećanje aktivnosti transaminaza, 5 puta veće od gornje gornje granice) i reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka, međutim, zabilježeni su slučajevi smrti zbog oštećenja jetre.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama
Na temelju podataka o sigurnosti nema dokaza da amiodaron ometa sposobnost upravljanja vozilima ili drugih potencijalno opasnih aktivnosti.
Međutim, kao mjera predostrožnosti, pacijentima s paroksizmima teških poremećaja ritma tijekom liječenja Cordaronom preporučljivo je suzdržati se od vožnje i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija
ostale ljekovite
pomoću:

Lijekovi koji mogu inducirati dvosmjernu ventrikularnu tahikardiju ili produljiti QT interval
Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju "pirueta"
Kombinirana terapija s lijekovima koji mogu uzrokovati ventrikularnu "piruetu" tahikardiju je kontraindicirana, jer povećava se rizik od razvoja potencijalno smrtonosne tahikardije "pirueta" ventrikula.
- antiaritmički lijekovi: klasa I A (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sotalol, bepridil;
- drugi (neantiaritmički) lijekovi kao što su; vinkamin; neki antipsihotici: fenotiazini (klorpromazin, cijamazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol), sertinimidol; triciklični antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotici (eritromicin s intravenskom injekcijom, spiramicin); azoli; antimalarijski lijekovi (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin za parenteralnu primjenu; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.

Lijekovi koji mogu produljiti QT interval
Zajednička primjena amiodarona s lijekovima koji mogu povećati trajanje QT intervala trebala bi se temeljiti na pažljivoj procjeni za svakog pacijenta omjera očekivane koristi i potencijalnog rizika (mogućnost povećanja rizika od razvoja ventrikularne tahikardije "pirueta"); pri primjeni takvih kombinacija potrebno je stalno pratiti EKG bolesnika (kako bi se identificiralo produljenje QT intervala), sadržaj kalija i magnezija u krvi.
U bolesnika koji uzimaju amiodaron, treba izbjegavati primjenu fluorokinolona, \u200b\u200buključujući moksifloksacin.
Lijekovi koji smanjuju broj otkucaja srca ili uzrokuju automatske ili poremećaje provođenja
Ne preporučuje se kombinirana terapija s tim lijekovima.
Beta-blokatori, blokatori sporih kalcijevih kanala koji smanjuju rad srca (verapamil, diltiazem), mogu uzrokovati kršenja automatizma (razvoj prekomjerne bradikardije) i provođenja.

Lijekovi koji mogu uzrokovati hipokalemiju
Kombinacije se ne preporučuju
- s laksativima koji potiču pokretljivost crijeva, što može uzrokovati hipokalemiju, što povećava rizik od razvoja ventrikularne tahikardije "pirueta". U kombinaciji s amiodaronom, trebaju se koristiti laksativi drugih skupina.
Kombinacije koje zahtijevaju oprez pri uporabi
- s diureticima koji uzrokuju hipokalemiju (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima);
- sa sistemskim kortikosteroidima (glukokortikoidi, mineralokortikoidi), tetrakozaktid;
- s amfotericinom B (intravenska injekcija).
Potrebno je spriječiti razvoj hipoglikemije, a u slučaju njegove pojave vratiti sadržaj kalija u krvi na normalnu razinu, nadzirati koncentraciju elektrolita u krvi i EKG-u (radi mogućeg produljenja QT intervala), a u slučaju ventrikularne tahikardije "pirueta", antiaritmički lijekovi se ne smiju koristiti (treba započeti ventrikularni pejsing; moguće je intravenska primjena magnezijevih soli).

Pripreme za inhalacijsku anesteziju
Izviješteno je o mogućnosti razvoja sljedećih teških komplikacija u bolesnika koji su uzimali amiodaron kada su primali opću anesteziju: bradikardija (otporna na primjenu atropina), arterijska hipotenzija, poremećaji provođenja i smanjenje minutnog volumena srca.
Bilo je vrlo rijetkih slučajeva teških komplikacija dišnog sustava, ponekad fatalnih (akutni respiratorni distres sindrom u odraslih), koji su se razvili neposredno nakon operacije, čija je pojava povezana s visokim koncentracijama kisika.
Lijekovi koji usporavaju rad srca (klonidin, gvanfacin, inhibitori holinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonijev klorid, piridostigmin bromid, neostigmin bromid), pilokarpin
Rizik od prekomjerne bradikardije (kumulativni učinci).
Učinak amiodarona na druge lijekove
Amiodaron i / ili njegov metabolit desetilamiodaron inhibiraju izoenzime CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp i mogu povećati sistemsku izloženost lijekovima koji su njihova podloga. Zbog dugog poluvijeka amiodarona, ova se interakcija može primijetiti i nekoliko mjeseci nakon prestanka.

Lijekovi koji su supstrati P-gp
Amiodaron je inhibitor P-gp. Očekuje se da će njegova istovremena primjena s lijekovima koji su supstrati P-gp dovesti do povećanja sistemske izloženosti potonjih.
Srčani glikozidi (pripravci digitalisa)
Mogućnost kršenja automatizma (teška bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja. Osim toga, kada se kombinira digoksin s amiodaronom, moguće je povećanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi (zbog smanjenja njegovog klirensa). Stoga je kod kombiniranja digoksina s amiodaronom potrebno odrediti koncentraciju digoksina u krvi i pratiti moguće kliničke i elektrokardiografske manifestacije intoksikacije digitalisom. Može biti potrebno smanjenje doza digoksina.
Dabigatran
Potreban je oprez tijekom primjene amiodarona s dabigatranom zbog rizika od krvarenja. Može se zatražiti prilagodba doziranja dabigatrana prema uputama u njegovim uputama za uporabu.

Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP2C9
Amiodaron povećava koncentraciju u krvi lijekova koji su supstrati izoenzima CYP2C9, poput varfarina ili fenitoina, inhibicijom citokroma P450 2C9.
Varfarin
Kada se varfarin kombinira s amiodaronom, učinci neizravnog antikoagulanta mogu se povećati, što povećava rizik od krvarenja. Treba češće nadzirati protrombinsko vrijeme (MHO) i prilagoditi dozu antikoagulanta, kako za vrijeme liječenja amiodaronom, tako i nakon njegovog prekida.
Fenitoin
Kada se fenitoin kombinira s amiodaronom, može se razviti predoziranje fenitoinom, što može dovesti do pojave neuroloških simptoma; potrebno je kliničko praćenje i, kod prvih znakova predoziranja, smanjenja doze fenitoina, poželjno je odrediti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi.

Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP2D6
Flekainid
Amiodaron povećava koncentraciju flekainida u plazmi inhibiranjem izoenzima CYP2D6. S tim u vezi potrebna je korekcija doza flekainida.
Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP3A4
Kada se amiodaron, inhibitor izoenzima CYP3A4, kombinira s tim lijekovima, njihove koncentracije u plazmi mogu se povećati, što može dovesti do povećanja njihove toksičnosti i / ili povećanja farmakodinamičkih učinaka i može zahtijevati smanjenje njihovih doza. Ti su lijekovi navedeni u nastavku.
Ciklosporin
Kombinacija ciklosporina s amiodaronom može povećati koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi, potrebno je prilagoditi dozu.

Fentanil
Kombinacija s amiodaronom može povećati farmakodinamičke učinke fentanila i povećati rizik od razvoja njegovih toksičnih učinaka.
Inhibitori HMG-CoA reduktaze (statini) (simvastatin, atorvastatin i lovastatin)
Povećani rizik od mišićne toksičnosti statina kada se istodobno koristi s amiodaronom. Preporuča se uporaba statina koji se ne metaboliziraju izoenzimom CYP3A4.
Ostali lijekovi koje metabolizira izoenzim CYP3A4: lidokain (rizik od sinusne bradikardije i neurološki simptomi), takrolimus (rizik od nefrotoksičnosti), sildenafil (rizik od povećanih nuspojava), midazolam (rizik od psihomotornih učinaka), triazolam, dihidroergortatamin, ergocirgortatamin, ergocirgotamin ).
Lijek koji je supstrat za izoenzime CYP2D6 i CYP3A4 - dekstrometorfan
Amiodaron inhibira izoenzime CYP2D6 i CYP3A4 i teoretski može povećati koncentraciju dekstrometorfana u plazmi.

Klopidogrel
Klopidogrel, koji je neaktivni lijek tienopirimidin koji se metabolizira u jetri da bi stvorio aktivne metabolite. Postoji moguća interakcija između klopidogrela i amiodarona, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti klopidogrela.
Učinak drugih lijekova na amiodaron
Inhibitori izoenzima CYP3A4 i CYP2C8 mogu imati potencijal da inhibiraju metabolizam amiodarona i povećaju njegovu koncentraciju u krvi i, shodno tome, njegove farmakodinamičke i nuspojave.
Preporuča se izbjegavati uzimanje inhibitora CYP3A4 (na primjer, sok od grejpa i određeni lijekovi poput cimetidina i inhibitora HIV proteaze (uključujući indinavir) tijekom terapije amiodaronom. Inhibitori HIV proteaze, ako se koriste istodobno s amiodaronom, mogu povećati koncentraciju amiodarona u krvi.

Induktori izoenzima CYP3A4
Rifampicin
Rifampicin je snažan induktor izoenzima CYP3A4; kada se koristi zajedno s amiodaronom, može smanjiti koncentraciju amiodarona i desetilamiodarona u plazmi.
Pripravci od gospine trave
Gospina trava snažan je induktor izoenzima CYP3A4. S tim u vezi, teoretski je moguće smanjiti koncentraciju amiodarona u plazmi i smanjiti njegov učinak (nema kliničkih podataka).

Trudnoća:

Trudnoća
Trenutno dostupne kliničke informacije nedovoljne su za utvrđivanje mogućnosti ili nemogućnosti pojave malformacija u embriju kada se koristi amiodaron u prvom tromjesečju trudnoće.
Budući da fetalna štitnjača počinje vezati jod tek od 14. tjedna trudnoće (amenoreja), učinak amiodarona na nju ne očekuje se u slučaju njegove ranije primjene.
Prekomjerni jod pri korištenju lijeka nakon tog razdoblja može dovesti do pojave laboratorijskih simptoma hipotireoze u novorođenčeta ili čak do stvaranja klinički značajne guše.
Zbog učinka lijeka na fetalnu štitnjaču, amiodaron je kontraindiciran tijekom trudnoće, osim u posebnim slučajevima kada očekivana korist premašuje rizike (kod poremećaja srčanog ritma ventrikularnog srca opasnih po život).
Razdoblje dojenja
Amiodaron se izlučuje u majčino mlijeko u značajnim količinama, pa je kontraindiciran tijekom dojenja (u tom razdoblju treba otkazati lijek ili prekinuti dojenje).

Predozirati:

SimptomiZabilježeno je nekoliko slučajeva sinusne bradikardije, zastoja srca, napada ventrikularne tahikardije, paroksizmalne ventrikularne "piruete" tahikardije i oštećenja jetre za vrlo velike doze. Možda usporavanje AV provođenja, povećanje već postojećeg zatajenja srca.
Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, ako se lijek uzima nedavno, u ostalim se slučajevima provodi simptomatska terapija: s bradikardijom - beta-adrenostimulansi ili ugradnjom pejsmejkera, s tahikardijom ventrikularne "piruete" - intravenoznom primjenom magnezijevih soli ili srčanom stimulacijom.
Hemodijalizom se ne uklanjaju ni amiodaron ni njegovi metaboliti. Ne postoji specifični protuotrov.

1 ampula otopine Cordaron za intravensku primjenu sadrži:
- aktivna tvar: amiodaron hidroklorid - 150 mg;
- pomoćne tvari: benzil alkohol - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, voda d / i - do 3 ml.

GOSTIONICA: Amiodaron

Proizvođač: HINOIN tvornica farmaceutskih i kemijskih proizvoda CJSC

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: Amiodaron

Registracijski broj u RK: Broj RK-LS-5 br. 013050

Razdoblje registracije: 09.10.2013 - 09.10.2018

ALO (uključeno u popis besplatnih ambulantnih lijekova)

Upute

Trgovački naziv

Cordaron®

Međunarodno vlasničko ime

Amiodaron

Oblik doziranja

Djeljive tablete 200 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - amiodaron hidroklorid 200 mg,

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon K90F, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis

Okrugle tablete od bijele do blago kremaste boje, s prelomnim urezom i gravurom u obliku simbola srca i "200" na jednoj strani tablete

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje srčanih bolesti. Antiaritmički lijekovi klase I i III. Antiaritmični lijekovi klase III. Amiodaron.

ATX kod S01VD01.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Amiodaron se polako apsorbira i ima visok afinitet za različita tkiva. Oralna bioraspoloživost varira od 30% do 80% u različitih bolesnika (srednja vrijednost oko 50%). Nakon uzimanja jedne doze, vršne koncentracije u plazmi postižu se nakon 3-7 sati. Terapeutski učinci u prosjeku se opažaju tjedan dana nakon početka uzimanja lijeka (od nekoliko dana do dva tjedna). Amiodaron ima dug poluvijek, uzimajući u obzir individualne razlike u bolesnika (20 do 100 dana). Tijekom prvih dana liječenja, lijek se nakuplja u većini tjelesnih tkiva, posebno u masnom tkivu. Eliminacija započinje nakon nekoliko dana, a stabilne koncentracije u plazmi postižu se tijekom nekoliko mjeseci, ovisno o odgovoru pojedinog pacijenta. Ova obilježja objašnjavaju upotrebu zasićujućih doza kako bi se postiglo nakupljanje lijeka u tkivima, što je neophodno za postizanje terapijskog učinka.

Dio joda sadržan u pripravku oslobađa se i nalazi u urinu kao jodid, što odgovara 6 mg za svakih 200 mg doze amiodarona dnevno. Ostatak lijeka, a time i većina joda, izlučuje se izmetom nakon prolaska kroz jetru.

Budući da je izlučivanje amiodarona bubregom zanemarivo, uobičajena doza može se koristiti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, njegovo uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci; preostali učinak lijeka treba uzeti u obzir tijekom razdoblja duljeg od 10 dana i do 1 mjeseca.

Farmakodinamika

Antiaritmičko djelovanje lijeka osigurava se kroz sljedeće mehanizme djelovanja:

Produžuje 3. fazu potencijala aktivnosti srčanog mišića, što se uglavnom izražava smanjenjem kalijeve struje (klasa III prema klasifikaciji Vaughan Williams);

Smanjuje automatizam sinusa na bradikardiju koja ne reagira na atropin;

Nekonkurentno suzbija alfa i beta adrenergičku aktivnost;

Usporava vodljivost u sinoatrijskom čvoru, atriju i atrioventrikularnom (AV) čvoru, posebno s ubrzanim pulsom;

Ne utječe na intraventrikularno provođenje;

Povećava refrakcijsko razdoblje i smanjuje pretkomorsku, atrioventrikularnu i ventrikularnu ekscitabilnost miokarda;

Usporava provođenje i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih putova.

Ostala svojstva

Umjereno smanjuje periferni otpor i otkucaje srca, što dovodi do smanjene potrošnje kisika;

Povećava koronarni učinak izravnim djelovanjem na glatke mišiće arterija miokarda i podržava minutni volumen smanjenjem tlaka i perifernog otpora. Nema značajan negativan inotropni učinak.

Došlo je do značajnog smanjenja ukupne stope smrtnosti za 13% u korist amiodarona (CI95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) i stope smrtnosti ovisne za 29% (CI95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Indikacije za uporabu

Prevencija recidiva:

Ventrikularna tahikardija opasna po život: liječenje treba započeti u bolnici pod strogim nadzorom

Klinički dokazana, simptomatska i onesposobljavajuća ventrikularna aritmija

Klinički dokazana, supraventikularna tahikardija s utvrđenom potrebom za liječenjem, ako se opaža rezistencija kod drugih lijekova ili postoje kontraindikacije za njihovo uzimanje

Ventrikularna fibrilacija

Liječenje supraventrikularne tahikardije: usporavanje ili smanjenje atrijske fibrilacije ili atrijalnog treperenja.

Amiodaron se može koristiti u bolesnika s ishemijskom bolešću srca (bolest koronarnih arterija) i / ili disfunkcijom lijeve klijetke.

Način primjene i doziranje

Početno liječenje

Uobičajeni režim doziranja je 3 tablete dnevno, tijekom 8-10 dana.

U nekim slučajevima, na početku liječenja mogu se koristiti veće doze (4 ili 5 tableta dnevno), ali samo na kratko i uz elektrokardiografsku kontrolu.

Suportivna skrb

Treba odrediti minimalnu učinkovitu dozu, u skladu s individualnim odgovorom, ona može biti od ½ tablete dnevno (1 tableta svaki drugi dan) do 2 tablete dnevno.

Nuspojave

Vrlo često (≥10%)

Mikro naslage u rožnici gotovo su uvijek prisutne u odraslih i obično su lokalizirane u području ispod zjenice i nisu kontraindikacija za nastavak liječenja. U iznimnim slučajevima mogu ih pratiti percepcija obojene i zasljepljujuće svjetlosti ili zamagljen vid. Mikro naslage u rožnici, koje tvore kompleks lipida, uvijek nestaju nakon prestanka liječenja.

U nedostatku bilo kakvih kliničkih simptoma distiroidizma, razina "disociranog" hormona štitnjače (porast razine T4 s normalnom ili blago smanjenom razinom T3) nije razlog za prekid liječenja.

U slučajevima oštećenja jetre; ti su slučajevi dijagnosticirani povišenom razinom serumskih transaminaza. U pravilu, umjereni i izolirani porast razine transaminaza (od 1,5 do 3 puta veći od normalnog), smanjuje se nakon smanjenja doze ili čak spontano.

Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, disgeuzija), koji se obično javljaju tijekom početnog liječenja i nestaju smanjenjem doze.

Često (≥1%,<10%)

Jorgovan ili plavkasto-siva pigmentacija kože koja se javlja u visokim dnevnim dozama danim tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Nakon prekida liječenja, ova pigmentacija polako nestaje (od 10 do 24 mjeseca).

Hipotireoza ima klasični oblik: debljanje, osjetljivost na hladnoću, apatija, pospanost; jasan porast razine hormona koji stimulira štitnjaču signal je za njegovu dijagnozu. Prekid liječenja dovodi do postupnog vraćanja normalne funkcije štitnjače u roku od 1-3 mjeseca; stoga povlačenje lijeka nije puno važno. Ako je propisano u indikacijama, liječenje amiodaronom može se nastaviti u kombinaciji s nadomjesnom terapijom organa na bazi L-tiroksina s prilagodbom doziranja ovisno o razini hormona koji stimulira štitnjaču.

Hipertireoza je češće obmanjujuća: s nekoliko simptoma (blagi neobjašnjivi gubitak kilograma, smanjena učinkovitost anti-angine i / ili antiaritmika); psihijatrijski oblici u starijih osoba ili čak tireotoksikoza.

Smanjenje razine hormona koji stimulira štitnjaču, mjereno preosjetljivom metodom, potvrđuje dijagnozu. Važno je obustaviti liječenje amiodaronom: to je obično dovoljno za započinjanje kliničkog oporavka u roku od 3-4 tjedna. Ozbiljni slučajevi mogu dovesti do smrti pacijenta, pa je hitno potrebno pravilno liječenje.

Ako je tireotoksikoza zabrinjavajuća sama po sebi ili zbog njezinih učinaka na nestabilnu ravnotežu miokarda, a djelotvornost sintetičkih antitiroidnih lijekova je promjenjiva, tada se preporučuje izravna terapija kortikosteroidima (1 mg / kg) tijekom duljeg vremenskog razdoblja (3 mjeseca). Slučajevi hipertireoze zabilježeni su nekoliko mjeseci nakon prekida liječenja amiodaronom.

Difuzna intersticijska ili alveolarna pneumopatija i obliterantski bronhiolitis s organizirajućom upalom pluća, ponekad fatalnom. Pojava pojačane dispneje ili suhog kašlja - izolirano ili zbog pogoršanja općeg stanja (umor, gubitak težine, opća malaksalost) zahtijeva radiološko praćenje i, ako je potrebno, prekid liječenja. Ove vrste pneumopatije mogu se razviti u plućnu fibrozu.

Rano povlačenje amiodarona, povezano s terapijom kortikosteroidima ili bez nje, dovodi do regresije poremećaja. Klinički simptomi obično nestanu u roku od 3-4 tjedna. Radiološko i funkcionalno poboljšanje obično se događa sporije (nekoliko mjeseci). Zabilježeno je nekoliko slučajeva pleuritisa, uglavnom povezanih s intersticijskom pneumopatijom.

Drhtanje ili drugi ekstrapiramidalni simptomi

Poremećaji spavanja, uključujući noćne more

Senzorne, motoričke ili mješovite periferne neuropatije

Akutna ozljeda jetre s povišenim krvnim transaminazama i / ili žuticom, ponekad smrtonosna, koja zahtijeva prekid liječenja

Umjerena bradikardija ovisno o dozi

Nerijetko (≥ 0,1%,<1%)

Miopatija

Ataksija malog mozga

Benigna intrakranijalna hipertenzija, glavobolja. Pojava izoliranih glavobolja zahtijeva istraživanje osnovnog uzroka poremećaja.

Poremećaji provođenja (sinoaurikularni blok različitog stupnja)

Rijetko (≥ 0,01,<0.1)

Hiponatremija, koja može ukazivati \u200b\u200bna SIADH / SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona)

Rijetko(<0.01%)

Optička neuropatija (optički neuritis) s izoštrenim vidom, smanjenim vidom i papilarnim edemom u fundusu. Ishod može biti više ili manje ozbiljno smanjenje vidne oštrine. Veza s amiodaronom do danas nije utvrđena. Međutim, u slučaju bilo kojeg drugog očitog uzroka, preporučuje se prekid liječenja.

Eritem tijekom radioterapije

Kožni osipi obično nisu vrlo specifični

Eksfolijativni dermatitis, odnos lijekova nije jasno utvrđen

Alopecija

SNSADH / SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona), posebno u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati hiponatremiju.

Bronhospazam, posebno u bolesnika s astmom

Sindrom akutnog respiratornog zatajenja, ponekad smrtonosan ili nakon operacije (sugerira se odnos s visokim dozama).

Kronična oštećenja jetre tijekom dugotrajnog liječenja

Histologija je u skladu s pseudo-alkoholnim hepatitisom. Apstraktna priroda kliničke i biološke slike (nestabilna hepatomegalija, porast razine krvnih transaminaza 1,5-5 puta veći od normalne) osnova je za redovito praćenje rada jetre.

Dijagnozu kroničnog oštećenja jetre treba razmotriti u slučaju čak i blagog povišenja razine transaminaze u krvi koja se javlja nakon liječenja dulje od 6 mjeseci. Kliničke i biološke abnormalnosti obično se povlače nakon prestanka liječenja. Zabilježeno je nekoliko slučajeva nepovratnog ishoda.

Teška bradikardija i rijetko zatajenje sinusnih čvorova (disfunkcija sinusnih čvorova, stariji bolesnici).

- epididimitis; odnos s lijekom nije utvrđen.

Vaskulitis

Zatajenje bubrega s umjerenim porastom kreatinina

Trombocitopenija.

Učestalost nepoznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)

Plućna krvarenja, ponekad nađena u vezi s hemoptizom. Ti se slučajevi, povezani s izlaganjem plućima, često javljaju zajedno s pneumopatijom izazvanom amiodaronom.

Slučajevi angioedema.

Kontraindikacije

Sinusna bradikardija i sinoatrijski srčani blok u nedostatku korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca

Sindrom bolesnih sinusa u nedostatku korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca (rizik od zaustavljanja sinusnog čvora)

Visokokvalitetni poremećaji atrioventrikularnog provođenja u nedostatku korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca

Hipertireoza zbog mogućeg pogoršanja uzrokovanog uporabom amiodarona

Poznate reakcije preosjetljivosti na jod, amiodaron ili jednu od pomoćnih tvari

Trudnoća

Razdoblje laktacije

Kombinacija s lijekovima koji mogu uzrokovati piruetnu ventrikularnu tahikardiju tipa "torsade de pointes":

Antiaritmici klase Ia (kinidin, hidrokinidin, disopiramid)

Antiaritmici klase III (sotalol, dofetilid, ibutilid)

Ostali lijekovi kao što su: spojevi arsena, bepridil, cisaprid, difemanil, dolazetron IV, eritromicin IV, mizolastin, moksifloksacin, spiramicin IV, toremifen, vinkamin IV (vidi Interakcije lijekova).

Interakcije s lijekovima

Antiaritmici

Mnogi antiaritmički lijekovi smanjuju automatizam, provodljivost i kontraktilnost srca.

Kombinirana primjena s različitim klasama antiaritmijskih lijekova može pružiti blagotvoran terapeutski učinak, ali najčešće je to vrlo osjetljiv proces koji zahtijeva pomno kliničko i EKG praćenje.

Kombinirana primjena s antiaritmičkim lijekovima koji uzrokuju piruetnu ventrikularnu tahikardiju (amiodaron, disopiramid, kinidinski spojevi, sotalol, itd.) Je kontraindicirana.

Ne preporučuje se kombinirana primjena s antiaritmičkim lijekovima iste klase, osim u iznimnim slučajevima povezanim s povećanim rizikom od štetnih učinaka na srce.

Kombinirana uporaba s lijekovima koji imaju negativna inotropna svojstva koja uzrokuju bradikardiju i / ili koji usporavaju atrioventrikularno provođenje osjetljiv je postupak koji zahtijeva kliničko i EKG praćenje.

Lijekovi koji mogu uzrokovati piruetu ventrikularne tahikardije

Ovaj teški oblik aritmije može biti uzrokovan raznim lijekovima, antiaritmicima ili na neki drugi način.

Hipokalemija je predisponirajući čimbenik, kao i bradikardija ili urođeno ili stečeno prethodno produljenje QT intervala.

Lijekovi koji mogu uzrokovati piruetu ventrikularne tahikardije posebno su antiaritmici klase la i III i neki antipsihotici.

Što se tiče eritromicina, spiramicina i vinkamina, ova interakcija odnosi se samo na dozne oblike koji se primjenjuju intravenozno.

Upotreba torsadogenog sredstva s drugim torsadogenim sredstvom općenito je kontraindicirana.

Međutim, metadon i neke podskupine izuzetak su od ovog pravila:

Antipsihotici koji su sposobni izazvati ventrikularnu tahikardiju nisu lijekovi koji se preporučuju i nisu kontraindicirani za uporabu s drugim torsadogenim lijekovima.

Mnogi lijekovi mogu uzrokovati bradikardiju. To se posebno odnosi na antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmike lijeka klase III, neke blokatore kalcijevih kanala, lijekove digitalis, pilokarpin i antikolinesteraze.

Kontraindicirane kombinacije (vidi "Kontraindikacije")

Ia (kinidin, hidrokinidin, disopiramid)

- razred antiaritmikaIII (dofetilid, ibutilid, sotalol)

- drugi lijekovi, kao što su: arsenovi spojevi, bepridil, cisaprid, difemanil, dolazetron i / v, eritromicin i / v, mizolastin, moksifloksacin, spiramicin i / v, toremifen, vinkamin i / v

Povećani rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, posebice pirouette ventrikularne tahikardije.

Ciklosporin

Povećanje koncentracije ciklosporina u krvi zbog smanjenja metabolizma jetre s rizikom od nefrotoksičnih učinaka.

Analiza koncentracije ciklosporina u krvi, praćenje bubrežne funkcije i prilagodba doze ciklosporina tijekom liječenja amiodaronom.

Diltiazem za injekcije

Verapamil za injekcije

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka srca.

Ako se ova kombinacija ne može izbjeći, pomno kliničko promatranje i kontinuirano praćenje EKG-a igrat će važnu ulogu.

Ako je moguće, prekinite 1 od 2 tretmana. Ako se ova kombinacija ne može izbjeći, preliminarna kontrola QT intervala i praćenje EKG-a igrat će važnu ulogu.

Antipsihotici koji su sposobni uzrokovati piruetu ventrikularne tahikardije: (amisulprid, pamukromazin, cijamazin, droperidol, flufenazin, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipamperon, pipotiazin, sertindol, sulfpidlopirid, sultopridol.)

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno pirouette ventrikularne tahikardije.

Metadon

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno pirouette ventrikularne tahikardije.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza pri uporabi

Oralni antikoagulansi

Povećani antikoagulantni učinak i rizik od krvarenja.

Češće praćenje INR-a. Prilagođavanje oralne doze antikoagulansa tijekom liječenja amiodaronom i 8 dana nakon prestanka liječenja.

Beta blokatori, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva mjere opreza pri uporabi)

Poremećaji provođenja i automatizma (depresivni kompenzacijski simpatički mehanizmi). Potreban EKG i kliničko praćenje.

Beta blokatori zatajenja srca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol)

Kršenja automatizma i srčane provodljivosti s rizikom od prekomjerne bradikardije.

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno pirouette ventrikularne tahikardije. Potrebno je redovito kliničko i EKG praćenje.

Dabigatran

Povišene koncentracije dabigatrana u serumu s povećanim rizikom od krvarenja. Kliničko praćenje i prilagodba doze dabigatrana ako je potrebno, ne prelazeći 150 mg / dan.

Digitalis lijekovi

Oslabljeni automatizam (prekomjerna bradikardija) i poremećena atrioventrikularna provodljivost. Kada se koristi digoksin, bilježi se porast njegove razine u krvi, povezan sa smanjenjem njegovog klirensa.

EKG i kliničko praćenje, kao i praćenje razine digoksina u krvi i prilagođavanje doze digoksina po potrebi.

Oralno primijenjeni diltiazem

Rizik od bradikardije ili atrioventrikularne blokade, osobito u starijih bolesnika. Potreban EKG i klinički nadzor.

Određeni makrolidi (azitromicin, klaritromicin, roksitromicin)

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno pirouette ventrikularne tahikardije. EKG i kliničko praćenje tijekom istodobne primjene.

Peroralno primijenjen verapamil

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, osobito u starijih bolesnika.

Esmolol

Poremećaji kontraktilne funkcije, automatizma i vodljivosti srca (suzbijanje kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Potreban EKG i klinički nadzor.

Hipokalemični lijekovi: hipokalemični diuretici (u monoterapiji ili u kombinaciji), stimulativni laksativi, amfotericin B (intravenski način primjene), glukokortikoidi (sistemski put), tetrokosaktid

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno piruetne ventrikularne tahikardije (hipokalemija je predisponirajući čimbenik).

Hipokalemiju treba ispraviti prije primjene lijeka, a treba izvršiti EKG, nadzor elektrolita u krvi i kliničko praćenje.

Lidokain

Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi s mogućnošću neuroloških i srčanih štetnih učinaka zbog smanjenog metabolizma jetre uzrokovanog amiodaronom.

Kliničko i EKG praćenje, ako je potrebno, kontrola koncentracije lidokaina u plazmi. Ako je potrebno, prilagodite doziranje lidokaina tijekom liječenja amiodaronom i nakon njegovog otkazivanja.

Orlistat

Rizik od smanjenja koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.

Potrebno je kliničko praćenje i, ako je potrebno, EKG.

Fenotoin (i ekstrapolacijom fosfenitoina)

Povećanje koncentracije fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, posebno neurološkim simptomima (smanjeni metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje, kontrola koncentracije fenitoina u plazmi i eventualno prilagođavanje doze (.

Simvastatin

Povećani rizik od nuspojava (ovisno o koncentraciji), poput rabdomiolize (smanjeni metabolizam metastacije simvastatina u jetri). Ne prelazite 20 mg simvastatina na dan ili koristite drugi statin na koji ova vrsta interakcije ne utječe.

Takrolimus

Povećana razina takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolita amiodaronom. Mjerenje razine takrolimusa u krvi, praćenje bubrežne funkcije i prilagođavanje doze takrolimusa u kombinaciji s amiodaronom i nakon povlačenja amiodarona.

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju

Povećani rizik od ventrikularnih aritmija, posebno pirouette ventrikularne tahikardije. Potrebno kliničko i EKG praćenje.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir

Pilokarpin

Rizik od prekomjerne bradikardije (dodatni učinci lijekova koji uzrokuju bradikardiju).

posebne upute

Metaanaliza trinaest kontroliranih, randomiziranih prospektivnih studija provedena je u 6.553 bolesnika s nedavnim infarktom miokarda (78%) ili kroničnim zatajenjem srca (22%).

Prosječno razdoblje praćenja pacijenata kretalo se od 0,4 do 2,5 godine. Dnevna doza održavanja iznosila je u prosjeku 200 do 400 mg.

Ova je metaanaliza pokazala značajno smanjenje ukupne stope smrtnosti za 13% u korist amiodarona (CI95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) i stope smrtnosti ovisne za 29% (CI95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Međutim, ove rezultate treba tumačiti s oprezom, uzimajući u obzir heterogenost studija obuhvaćenih analizom (heterogenost povezana uglavnom s odabranom populacijom, duljina praćenja, korištena metodologija i rezultati studija).

Postotak povučenog liječenja bio je veći u skupini s amiodaronom (41%) nego u skupini koja je primala placebo (27%).

7% bolesnika koji su uzimali amiodaron imalo je hipotireozu u usporedbi s 1% u placebo skupini. Hipertireoza je dijagnosticirana u 1,4% bolesnika koji su uzimali amiodaron u usporedbi s 0,5% u placebo skupini. Intersticijska pneumopatija dogodila se u 1,6% bolesnika koji su uzimali amiodaron u usporedbi s 0,5% u placebo skupini.

Upozorenja

Srčani učinci

Prije početka liječenja potrebno je napraviti EKG

Smanjenje brzine otkucaja srca može se povećati u starijih bolesnika.

Elektrokardiogram se mijenja tijekom liječenja amiodaronom. Ova promjena, uzrokovana Cordaronom, je produljenje QT intervala, što odražava produljenje repolarizacije, moguće s pojavom U vala; ovo je znak impregnacije terapijskim sredstvom, a ne toksičnost.

Početak atrioventrikularnog bloka 2. i 3. stupnja, sinoaurikularnog srčanog bloka ili bifascikularnog bloka trebao bi biti osnova za privremeni prekid liječenja. Atrioventrikularni blok 1. stupnja trebao bi zahtijevati pomnije praćenje.

Prijavljen je nastup novih aritmija ili pogoršanje prethodne, liječene aritmije (vidi Nuspojave).

Aritmogeni učinak amiodarona slab je, čak i manji od aritmogenog učinka većine antiaritmika, i uglavnom se javlja u kombinaciji s određenim lijekovima (vidi "Interakcije s lijekovima") ili u slučaju neravnoteže elektrolita.

Učinci na štitnjaču

Prisutnost joda u lijeku narušava neke testove funkcije štitnjače (vezanje radioaktivnog joda, jod vezan uz proteine); međutim, procjena funkcije štitnjače i dalje je moguća (T3, T4, USTSH).

Amiodaron može uzrokovati abnormalnosti štitnjače, posebno u bolesnika s anamnezom disfunkcije štitnjače. Testiranje hormona koji stimulira štitnjaču preporučuje se svim pacijentima prije početka liječenja, a zatim redovito tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon prestanka liječenja, kao i u slučaju kliničke sumnje na distiroidizam (vidjeti "Nuspojave").

Utjecaj na pluća

Pojava dispneje ili suhog kašlja, sama po sebi ili zbog pogoršanja općeg stanja, trebala bi sugerirati mogućnost plućne toksičnosti, poput intersticijske pneumopatije, i zahtijevati radiološko praćenje.

Učinci na jetru

Učinci na neuromuskularni sustav

Amiodaron može uzrokovati senzornu, motoričku i miješanu perifernu neuropatiju i miopatiju.

Učinci na oči

U slučajevima zamagljenog vida ili smanjene vidne oštrine, treba brzo izvršiti cjelovitu oftalmološku analizu, uključujući fundus. Nužno je prekinuti liječenje amiodaronom u slučaju pojave neuropatije ili optičkog neuritisa izazvane amiodaronom zbog potencijalnog rizika od sljepoće.

Učinci uzrokovani interakcijama s drugim lijekovima

U kombinaciji s (pogledajte "Interakcije s lijekovima"):

Beta-blokatori, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva mjere opreza),

Verapamil i diltiazem,

treba uzeti u obzir samo za prevenciju po život opasnih ventrikularnih aritmija.

Učinci uzrokovani pomoćnim tvarima

Ovaj lijek sadrži laktozu. Stoga se lijek ne preporučuje pacijentima s intolerancijom na galaktozu. Nedostatak Lapp-ove laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze (rijetke nasljedne bolesti).

Mjere opreza za uporabu

Poremećaji elektrolita, posebno hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti povezane s hipokalemijom, pridonoseći nastanku proaritmičkih učinaka.

Prije uvođenja amiodarona potrebno je ispraviti hipokalemiju

Niže navedeni neželjeni učinci obično su povezani s prekomjernom razinom lijeka; mogu se izbjeći ili smanjiti njihova težina pažljivim odabirom minimalne učinkovite doze.

U djece sigurnost i djelotvornost amiodarona nije procijenjena u kontroliranim kliničkim ispitivanjima.

Zbog mogućeg povećanja defibrilacije i / ili praga stimulacije implantabilnih srčanih defibrilatora ili pacemakera, prag treba provjeriti prije početka liječenja i nekoliko puta tijekom liječenja amiodaronom i kad god se podešava doza.

Anestezija

Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi amiodaronom.

Dugotrajno liječenje amiodaronom može povećati hemodinamski rizik povezan s općom ili lokalnom anestezijom u smislu neželjenih učinaka. Neželjeni učinci uključuju, posebno, bradikardiju, hipotenziju, smanjeni minutni volumen i poremećaje provođenja.

Štoviše, primijećeni su neki slučajevi akutnog zatajenja dišnog sustava kod bolesnika liječenih amiodaronom odmah u postoperativnom razdoblju. Stoga se preporučuje da se ti bolesnici pažljivo prate tijekom mehaničke ventilacije.

Trudnoća

U pretkliničkim studijama nisu dokazani teratogeni učinci. Odsutnost teratogenih učinaka u pretkliničkim ispitivanjima ne jamči slične učinke na ljude. Do danas je dokazano da su tvari koje uzrokuju malformacije kod ljudi teratogene u životinjama u studijama na odgovarajućim mjerama na dvije vrste.

U kliničkom kontekstu nema dovoljno relevantnih podataka za procjenu mogućeg teratogenog učinka amiodarona kada se primjenjuje tijekom prvog tromjesečja trudnoće.

Zbog činjenice da fetalna štitnjača počinje vezati jod od 14. tjedna amenoreje, ne očekuju se učinci na fetalnu štitnjaču u slučaju rane primjene.

Preopterećenje jodom zbog upotrebe ovog lijeka izvan tog razdoblja može uzrokovati biološku ili čak kliničku fetalnu hipotireozu (strumu).

Stoga je primjena ovog lijeka kontraindicirana počevši od 2. tromjesečja trudnoće.

Dojenje

Amiodaron i njegov metabolit, zajedno s jodom, izlučuju se u majčino mlijeko u koncentracijama većim od onih u majčinoj plazmi. Zbog rizika od hipotireoze u novorođenčeta, dojenje je kontraindicirano kod osoba koje se liječe ovim lijekom.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Treba biti oprezan pri izvođenju radnji koje zahtijevaju povećanu pažnju.

Predozirati

Simptomi: sinusna bradikardija, ventrikularna aritmija, uključujući piruetu ventrikularne tahikardije, zatajenje jetre.

Liječenje: simptomatski. Uzimajući u obzir kinetički profil lijeka, preporučuje se nadzor srca tijekom 1 mjeseca.

Cordaron je antiaritmički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

• Djeljive tablete: od bijele s kremastom nijansom do bijele, okruglog oblika sa skosom na dvije strane, kosina od rubova do linije prijeloma s jedne strane i gravura: iznad crte razdvajanja - simbol u obliku srca, ispod crte - broj 200 (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera);
• Otopina za intravensku (intravensku) primjenu: prozirna svijetložuta tekućina (ampule od 3 ml, 6 kom u kutiji).

Aktivni sastojak - amiodaron hidroklorid:

• 1 tableta - 200 mg;
• 1 ml otopine - 50 mg.

Pomoćne komponente:

• Tablete: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon K90F;
• Rješenje: benzil alkohol, polisorbat 80, voda za injekcije.

Indikacije za uporabu

Primjena Cordarona u obliku tableta indicirana je za prevenciju recidiva:

• Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija: napadi ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija, fiksni u bolesnika s organskim bolestima srca; napadi ponavljajuće perzistentne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, fiksni u bolesnika bez organskih bolesti srca (s neučinkovitošću antiaritmičkih lijekova drugih klasa ili kontraindikacijama za njihovu upotrebu); napadi ponavljajuće perzistentne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, fiksni u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;
• Ventrikularne aritmije koje predstavljaju prijetnju životu pacijenta, uključujući ventrikularnu tahikardiju i ventrikularnu fibrilaciju (uz stacionarno liječenje uz pažljivo praćenje rada srca);
• Atrijalna fibrilacija (atrijalna fibrilacija) i pretkomorno treperenje.

Uz to, tablete su propisane za liječenje bolesnika s aritmijama povezanim s oštećenom funkcijom lijeve klijetke i / ili ishemijskom bolešću srca (IHD).

Tablete se uzimaju za sprečavanje iznenadne aritmijske smrti kod pacijenata koji su nedavno imali infarkt miokarda, koji imaju kliničke manifestacije kroničnog zatajenja srca ili više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 sat i smanjenu frakciju izbacivanja lijeve klijetke (manje od 40%).

Primjena lijeka u obliku otopine indicirana je za ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije, supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (posebno s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom), trajnih i paroksizmalnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacija atrija) i atrijalne fibrilacije.

Također, injekcije Cordaron koriste se za oživljavanje srca tijekom srčanog zastoja, u pozadini ventrikularne fibrilacije, otporne na defibrilaciju.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu tableta i otopine:

• Dob mlađa od 18 godina;
• Atrioventrikularni (AV) blok II i III stupnja, blokada od dva i tri zraka u bolesnika bez elektrostimulatora srca;
• Sindrom slabosti sinusnog čvora (blokada sinusa, sinusna bradikardija), osim u slučajevima korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca (pacemaker);
• Istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval i uzrokuju razvoj paroksizmalne tahikardije, uključujući ventrikularnu tahikardiju "pirueta": antiaritmični lijekovi klase IA (hidrokinidin, kinidin, prokainamid, disopiramid) i klasa III (bretilij tozilat, ibutilid, sotalolidelid); ostali lijekovi bez antiaritmijskog djelovanja: vinkamin, bepridil, fenotiazini (flufenazin, cijamazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (sultoprid, amizulprid, sulprid, veraliprid, tiaprid, serprofenolon) cisaprid, triciklični antidepresivi, azoli, makrolidni antibiotici (uključujući spiramicin, eritromicin kada se primjenjuju intravenski), antimalarični lijekovi (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin), difemanil metil sulfat, pentamidin samo kada se daje parenteralno, athorolinol terfenadin;
• Hipomagnezemija, hipokalemija;
• Produljenje QT intervala, uključujući urođene;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Disfunkcija štitnjače (hipertireoza, hipotireoza);
• Preosjetljivost na komponente lijeka i na jod.

Potrebno je paziti da se Cordaron propisuje bolesnicima s AV blokom I stupnja, arterijskom hipotenzijom, teškom kroničnom (III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) ili dekompenziranim zatajenjem srca, zatajenjem jetre, bronhijalnom astmom, teškim respiratornim zatajenjem i starijim bolesnicima.

Tablete se ne smiju uzimati zbog intersticijske bolesti pluća.

Dodatne kontraindikacije za uporabu otopine:

• Teška arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, kolaps;
• Intraventrikularni poremećaji provođenja (blokada od dva i tri zraka) u odsutnosti trajnog elektrostimulatora srca;
• Zatajenje srca, arterijska hipotenzija, kardiomiopatija ili ozbiljno respiratorno zatajenje - za intravensko mlazno ubrizgavanje.

Sve ove kontraindikacije ne bi se trebale uzeti u obzir prilikom provođenja oživljavanja srca u slučaju zastoja srca u pozadini ventrikularne fibrilacije rezistentne na kardioverziju.

Primjena amiodarona u trudnica moguća je s ventrikularnim aritmijama koje prijete životu majke, ako očekivani klinički učinak premašuje potencijalni rizik i opasnost za fetus.

Način primjene i doziranje

• Tablete: oralno, prije jela s malo vode. Doziranje propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija i stanja pacijenta. Utovarna doza u bolnici se povećava, počevši od dnevne doze od 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podijeljene u nekoliko doza, sve dok se ne postigne ukupna doza od 10 g nakon 5-8 dana primjene; ambulantno zasićenje do 10 g izvodi se u roku od 10-14 dana u dnevnoj dozi od 0,6-0,8 g. Doza održavanja treba biti minimalno učinkovita, odabrana pojedinačno, a može biti u rasponu od 0,1 do 0,4 g dnevno. Prosječna terapijska pojedinačna doza je 0,2 g, dnevna doza je 0,4 g. Maksimalna pojedinačna doza je 0,4 g, dnevna doza je 1,2 g. Tablete se mogu uzimati svaki drugi dan ili s pauzom 2 dana u tjednu;
• Otopina za injekciju: namijenjena intravenskoj primjeni za postizanje brzog antiaritmijskog učinka ili kada je nemoguće uzeti lijek unutra. Uz posebne hitne kliničke situacije, otopinu treba koristiti samo u intenzivnoj njezi bolnice pod stalnim nadzorom krvnog tlaka i elektrokardiogramom (EKG). Otopinu nemojte miješati s drugim sredstvima, ubrizgavati u istu liniju infuzijskog sustava ili koristiti nerazrijeđenu. Za razrjeđivanje treba koristiti samo 5% otopine dekstroze (glukoze), koncentracija rezultirajuće otopine ne smije biti manja od one pri razrjeđivanju 6 ml lijeka u 500 ml 5% dekstroze (glukoze). Uvođenje se uvijek treba provoditi kroz središnji venski kateter, uvođenje kroz periferne vene dopušteno je za oživljavanje srca u slučaju ventrikularne fibrilacije rezistentne na kardioverziju, u nedostatku pristupa središnje vene. Kod ozbiljnih srčanih aritmija, u slučaju nemogućnosti uzimanja lijeka oralno, preporučuje se intravenozno kapanje kroz središnji venski kateter u uobičajenoj dozi opterećenja brzinom od 0,005 g na 1 kg težine pacijenta u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). Primijeniti ga treba unutar 20-120 minuta, po mogućnosti pomoću elektroničke pumpe. Može se ubrizgati 2-3 puta u roku od 24 sata, korekcija brzine ubrizgavanja ovisi o kliničkom učinku. Dnevna doza održavanja amiodarona za održavanje obično se propisuje u količini od 0,6-0,8 g, dopušteno je povećanje na 1,2 g u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). U roku od 2-3 dana nakon intravenske primjene, trebali biste postupno prijeći na uzimanje lijeka unutra. Preporučuje se intravenozna injekcija mlazom tijekom reanimacije srca u slučaju zastoja srca na pozadini ventrikularne fibrilacije rezistentne na kardioverziju u dozi od 0,3 g lijeka razrijeđenog u 20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze). U nedostatku kliničkog učinka, moguća je dodatna primjena 0,15 g amiodarona.

Nuspojave

Upotreba Cordarona može izazvati nuspojave zajedničke svakom od oblika:

• Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - bronhospazam i / ili apneja u pozadini teškog respiratornog zatajenja, posebno bronhijalne astme; akutni respiratorni distres sindrom (ponekad neposredno nakon operacije, ponekad fatalno);
• Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - umjerena (o dozi ovisna) bradikardija; vrlo rijetko - teška bradikardija ili zaustavljanje sinusnog čvora (u iznimnim slučajevima), češće u bolesnika s disfunkcijom sinusnih čvorova i u starijih bolesnika;
• Iz živčanog sustava: vrlo rijetko - glavobolja, benigna intrakranijalna hipertenzija.

Korištenje tableta može izazvati sljedeće nuspojave:

• Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - AV blok različitih stupnjeva, sinoatrijska blokada (poremećaj provođenja), pojava novih ili pogoršanje postojećih aritmija; učestalost nepoznata - progresija kroničnog zatajenja srca (u pozadini dugotrajne terapije);
• Iz respiratornog sustava: često - slučajevi razvoja alveolarnog ili intersticijskog pneumonitisa, obliterativni bronhiolitis s upalom pluća (ponekad i fatalnim), pleuritis, plućna fibroza, jaka otežano disanje ili suhi kašalj sa simptomima pogoršanja općeg stanja (povećani umor, gubitak težine, povećana tjelesna temperatura ) ili bez; frekvencija nepoznata - plućno krvarenje;
• S dijela probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, smanjen apetit, smanjen okus ili gubitak okusa, osjećaj težine u epigastriju (posebno na početku primjene, nakon što spuštanje doze prolazi), izolirani nagli poremećaj aktivnosti jetrenih enzima u krvnom serumu; često - žutica, akutno oštećenje jetre, zatajenje jetre (ponekad fatalno); vrlo rijetko - kronične bolesti jetre kao što su ciroza, pseudo-alkoholni hepatitis (ponekad fatalan);
• Od osjetila: vrlo često - prolazno oštećenje vida (nejasne konture pri jakom svjetlu) uzrokovano taloženjem složenih lipida u epitelu rožnice; vrlo rijetko - optički neuritis ili optička neuropatija;
• Na dijelu kože: vrlo često - fotosenzibilnost; često - prolazna pigmentacija kože (s produljenom terapijom); vrlo rijetko - eritem, osip na koži, alopecija, eksfoliativni dermatitis (veza s lijekom nije potvrđena);
• Iz živčanog sustava: često - ekstrapiramidalni simptomi (tremor), poremećaji spavanja, noćne more; rijetko - miopatija i / ili periferne neuropatije (senzomotoričke, mješovite, motoričke); vrlo rijetko - cerebelarna ataksija;
• Endokrini poremećaji: često - hipotireoza (s visokom razinom hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) u krvnom serumu, potrebno je otkazati lijek), hipertireoza; vrlo rijetko - sindrom poremećenog lučenja antidiuretskog hormona;
• Ostalo: vrlo rijetko - epididimitis, vaskulitis, impotencija (veza s amiodaronom nije potvrđena), hemolitička anemija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Primjena Cordarona u obliku otopine uzrokuje neželjene učinke:

• Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - umjereno i prolazno smanjenje krvnog tlaka (BP); vrlo rijetko - proaritmogeni učinak, progresija zatajenja srca, navala krvi na kožu lica (s intravenoznom injekcijskom injekcijom);
• Poremećaji imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktički šok; učestalost nepoznata - angioedem;
• Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - otežano disanje, kašalj, intersticijski pneumonitis;
• Na dijelu kože: vrlo rijetko - pojačano znojenje, osjećaj vrućine;
• Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina; vrlo rijetko - povećanje ili smanjenje aktivnosti jetrenih enzima u krvi (izolirano), akutno oštećenje jetre (ponekad fatalno);
• Reakcije na mjestu injekcije: često - bol, edemi, otvrdnuće, eritem, nekroza, infiltracija, transudacija, upala, flebitis (uključujući površinski), tromboflebitis, celulitis, pigmentacija, infekcija.

posebne upute

Lijek se smije uzimati samo prema uputama liječnika!

Nuspojave Cordarona ovise o dozi, stoga se liječenje treba provoditi s minimalnim učinkovitim dozama.

Tijekom razdoblja upotrebe lijeka, pacijenti bi trebali izbjegavati izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Propis lijeka treba izvršiti uzimajući u obzir podatke EKG-a i krvne pretrage kako bi se utvrdio sadržaj kalija. Ispravljanje hipokalemije treba završiti prije početka liječenja. Liječenje treba pratiti redovito praćenje EKG-a (jednom u 3 mjeseca) i pokazatelja funkcije jetre.

Pacijenti sa i bez bolesti štitnjače, prije početka terapije amiodaronom, tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka, trebaju proći laboratorijski i klinički pregled štitnjače.

U slučaju sumnje na funkcionalne poremećaje potrebno je odrediti razinu TSH u krvnom serumu.

Tijekom razdoblja primjene lijeka, pacijenti bi trebali proći rentgenski pregled pluća i plućne funkcionalne testove svakih 6 mjeseci.

Tijekom dugotrajne terapije bolesnika s elektrostimulatorom srca ili ugrađenim defibrilatorom, potrebno je redovito pratiti njihovo ispravno funkcioniranje.

Kada se pojavi AV blok I stupnja, potrebno je pojačati promatranje. U slučaju razvoja sinoatrijske blokade, AV-blokade II i III stupnja ili intraventrikularne blokade dvostrukih zraka, liječenje treba prekinuti.

Oftalmološki pregled treba obaviti s pregledom fundusa s smanjenjem oštrine i pojavom zamagljenog vida. Pacijentima s optičkim neuritisom ili neuropatijom koji se razviju tijekom uzimanja amiodarona, daljnju primjenu lijeka treba otkazati.

Prije operacije potrebno je obavijestiti anesteziologa o unosu lijeka.

Dugotrajna terapija Cordaronom može povećati hemodinamski rizik povezan s anestezijom.

Osim toga, u rijetkim slučajevima, akutni respiratorni distres sindrom može se pojaviti u bolesnika neposredno nakon operacije, što zahtijeva pažljivo praćenje mehaničkom ventilacijom.

IV mlazno davanje treba provoditi najmanje 3 minute, ponovljeno davanje moguće je samo 15 minuta nakon prvog.

U pozadini uvođenja lijeka moguć je razvoj intersticijskog pneumonitisa, stoga, u slučaju teške otežano disanja ili suhog kašlja, s pogoršanjem općeg stanja ili bez njega (povećani umor, povišena temperatura), pacijent bi trebao biti podvrgnut rendgenu prsnog koša. Ako je rendgenska slika poremećena, lijek se mora otkazati, jer bolest može razviti plućnu fibrozu.

Moguće je razviti ozbiljna akutna oštećenja jetre s razvojem zatajenja jetre (ponekad i fatalno) tijekom prvih dana injekcije, potrebno je redovito nadzirati rad jetre tijekom terapije.

Istodobna primjena s verapamilom, diltiazemom i beta-blokatorima, osim esmolola i sotalola, moguća je samo za prevenciju ventrikularnih aritmija opasnih po život i obnavljanje srčane aktivnosti nakon zastoja srca uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom rezistentnom na kardioverziju.

Interakcije s lijekovima

Samo liječnik koji odlazi može utvrditi mogućnost istodobne terapije, uzimajući u obzir stanje i kliničke indikacije pacijenta.

Analozi

Analogi Cordarona su: Amiocordin, Amiodaron, Amiodaron-SZ, Vero-Amiodaron, Cardiodarone, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

www.neboleem.net

Cordaron

Sastav

1 tableta sadrži 200 mg aktivnog sastojka amiodaron hidroklorida. Dodatne komponente su: povidon, škrob, silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

1 ml otopine sadrži 50 mg aktivnog sastojka amiodaron hidroklorida. Dodatne komponente su: polisorbat, voda za injekcije, benzil alkohol.

Obrazac za puštanje

Proizvodi se u obliku tableta, u obliku otopine.

farmakološki učinak

Antiaritmičko sredstvo, inhibitor repolarizacije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Glavna tvar je amiodaron. Ima koronarno širenje, antianginalno, hipotenzivno, alfa-adrenergičko blokiranje, beta-adrenergičko blokiranje. Pod djelovanjem lijeka smanjuje se potreba za kisikom srčanog mišića, što objašnjava antianginalni učinak. Cordaron inhibira rad alfa-, beta-adrenergičnih receptora kardiovaskularnog sustava, bez da ih blokira.

Amiodaron smanjuje osjetljivost simpatičkog živčanog sustava na hiperstimulaciju, smanjuje tonus koronarnih arterija, poboljšava protok krvi, otvrdnjava puls, povećava energetske rezerve miokarda i snižava krvni tlak.

Antiaritmički učinak postiže se utjecajem na tijek elektrofizioloških procesa u miokardu, produženjem akcijskog potencijala miokardiocita, povećanjem vatrostalnog, efektivnog razdoblja pretklijetki, snopa Njegova, AV čvora, klijetki.

Cordaron je sposoban inhibirati dijastoličku, polaganu depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, inhibirati atrioventrikularno provođenje i uzrokovati bradikardiju. Struktura glavne komponente lijeka slična je strukturi hormona štitnjače.

Indikacije za uporabu Cordarona

Lijek je propisan za paroksizmalne poremećaje ritma (liječenje, prevencija). Indikacije za primjenu Cordarona su: ventrikularna fibrilacija, fatalne ventrikularne aritmije, supraventrikularne aritmije, atrijalno lepršanje, pretkomorska paroksizma, angina pektoris, ventrikularna aritmija u bolesnika s Chagasovim miokarditisom, aritmije u koronarnoj insuficijenciji, parasistola.

Kontraindikacije

Cordaron se ne propisuje za sinusnu bradikardiju, intoleranciju na jod, amiodaron, kardiogeni šok, kolaps, hipokalemiju, hipotireozu, arterijsku hipotenziju, dojenje, intersticijske bolesti pluća, trudnoću, MAO inhibitore, hipokalemiju, atrioventrikularnu blokadu 2-3 stupnja.

Starije osobe s patologijom jetre, zatajenjem srca, bolesnici mlađi od 18 godina s patologijom jetrenog sustava propisuju se s oprezom.

Nuspojave

Živčani sustav: poremećaji spavanja, oštećenja pamćenja, periferna neuropatija, parestezije, slušne halucinacije, umor, depresija, vrtoglavica, slabost, glavobolje, optički neuritis, intrakranijalna hipertenzija, ataksija, ekstrapiramidalne manifestacije.

Osjetilni organi: mikroodvajanje mrežnice, taloženje lipofuscina u epitelu rožnice, uveitis.

Kardiovaskularni sustav: pad krvnog tlaka, tahikardija, progresija CHF, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija. Metabolizam: tireotoksikoza, hipotireoza, povećana razina T4.

Dišni sustav: apneja, bronhospazam, pleuritis, plućna fibroza, alveolitis, antersticijska upala pluća, otežano disanje, kašalj.

Probavni sustav: ciroza jetre, žutica, kolestaza, toksični hepatitis, povećana razina jetrenih enzima, gubitak, tupost okusa, smanjen apetit, povraćanje, mučnina.

Dugotrajna primjena uzrokuje aplastičnu anemiju, hemolitičku anemiju, trombocitopeniju, alergijske reakcije, dermatitis. Parenteralnom primjenom razvija se flebitis.

Cordaron može izazvati sljedeće nuspojave: alopecija, smanjenje potencije, miopatija, vaskulitis, epididimitis, fotosenzibilnost, pigmentacija kože, pojačano znojenje.

Upute za primjenu Kordarona (način i doziranje)

Otopina Kordaron, upute za uporabu

Otopina se daje intravenozno prema shemi od 5 mg / kg za ublažavanje akutnih poremećaja ritma, bolesnici s CHF izračunavaju se prema shemi od 2,5 mg / kg. Infuzija se provodi tijekom 10-20 minuta.

Cordaron tablete, upute za uporabu

Tablete se uzimaju prije jela: 0,6-0,8 grama za 2-3 doze; doza se smanjuje nakon 5-15 dana na 0,3-0,4 grama dnevno, nakon čega se prelazi na suportivnu terapiju 0,2 grama dnevno za 1-2 doze.

Da bi se spriječila kumulacija, lijek se uzima 5 dana, nakon čega se uzima pauza 2 dana.

Predozirati

Karakterizira ga pad krvnog tlaka, atrioventrikularna blokada, bradikardija.

Zahtijeva imenovanje kolestiramina, ispiranje želuca, ugradnju pacemakera. Utvrđeno je da je hemodijaliza neučinkovita.

Interakcija

Kordaron uzrokuje porast razine prokainamida, fenitoina, kinidina, digoksina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi.

Lijek uzrokuje pojačan učinak neizravnih antikoagulansa (acenokumarol i varfarin).

Pri propisivanju varfarina, njegova se doza smanjuje na 66%, pri propisivanju acenokumarola - za 50%, kontrola protrombinskog vremena je obavezna.

Peto diuretici, astemizol, triciklični antidepresivi, fenotiazini, terfenadin, tiazidi, sotalol, glukokortikosteroidi, laksativi, pentamidin, tetrakozaktid, antiaritmici klase I, amfotericin B mogu izazvati aritmogeni učinak.

Srčani glikozidi, Verapamil, beta-blokatori povećavaju vjerojatnost inhibicije atriventrikularnog provođenja, razvoja bradikardije.

Lijekovi koji induciraju fotosenzibilizaciju mogu izazvati aditivne fotosenzibilizirajuće učinke.

Arterijska hipotenzija, bradikardija, poremećaji provođenja mogu se razviti tijekom terapije kisikom, tijekom opće anestezije korištenjem lijekova za inhalacijsku anesteziju.

Cordarone je u stanju inhibirati apsorpciju natrijeve pertehnete, natrijevog jodida štitnjačom.

Istodobnom primjenom litijevih pripravaka povećava se rizik od hipotireoze. Cimetidin povećava poluvrijeme glavne komponente, a kolestiramin smanjuje njegovu apsorpciju u krvnoj plazmi.

Uvjeti prodaje

Potreban recept.

Uvjeti skladištenja

Izvan dosega djece na temperaturi koja ne prelazi 25 Celzijevih stupnjeva.

Rok trajanja

Ne više od dvije godine.

posebne upute

Uoči imenovanja antiaritmijske terapije provodi se pregled jetrenog sustava, procjenjuje se rad štitnjače, vrši se rendgenski pregled plućnog sustava i određuje razina elektrolita u plazmi.

Tijekom liječenja obavezna je kontrola razine jetrenih enzima, EKG. Funkcija vanjskog disanja ispituje se svakih šest mjeseci, rendgenski pregled pluća provodi se jednom godišnje, razina hormona štitnjače određuje se svakih 6 mjeseci. U nedostatku kliničke slike poremećaja rada štitnjače, nastavlja se antiaritmičko liječenje.

Preporučuje se korištenje posebnih krema za sunčanje i izbjegavanje izravne sunčeve svjetlosti kako bi se spriječio razvoj fotosenzibilizacije. Za dijagnozu naslaga rožnice potrebno je povremeno promatranje oftalmologa.

Otkazivanje lijeka može uzrokovati ponavljanje poremećaja ritma.

Parenteralna primjena lijeka Cordaron moguća je samo u bolničkom okruženju pod kontrolom krvnog tlaka, pulsa, EKG-a.

Propisivanje dojenja i trudnoće moguće je samo u slučajevima koji ugrožavaju život žene.

Nakon prekida liječenja, farmakodinamički učinak traje 10-30 dana.

Cordaron u svom sastavu sadrži jod, što može izazvati lažno pozitivne testove za određivanje radioaktivnog joda u štitnjači.

Tijekom kirurških intervencija, tim bi trebao biti obaviješten o primjeni lijeka zbog mogućnosti razvoja sindroma akutne nevolje.

Amiodaron utječe na vožnju, pažnju.

INN: Amiodaron.

Koliko se dugo može uzimati lijek?

Nakon zasićenja lijekom (obično unutar tjedan dana) prelaze na suportivnu terapiju koja može trajati prilično dugo. Terapiju treba izvoditi pod nadzorom liječnika koji liječi.

Cordaron i alkohol

Lijek je nespojiv s alkoholom.

Analozi Kordarona

Kako možete zamijeniti proizvod? Analozi se mogu nazvati lijekovima: Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Cardiodarone, Rotaritmil.

Recenzije o Cordaronu

Postoji velik broj mišljenja da je lijek učinkovit za fibrilaciju atrija, zapravo ublažava simptome i ublažava opće stanje.

Međutim, na forumima postoje i brojne recenzije o Cordaronu koje ukazuju da lijek uopće ne pomaže ili čini malo.

Cordaron cijena gdje kupiti

Cijena Cordarona u tabletama od 200 mg iznosi 320 rubalja po pakiranju od 30 komada.

• Mrežne ljekarne u Rusiji
• Internetske ljekarne Ukrajine
• Mrežne ljekarne Kazahstana Kazahstan

WER.RU

• Cordaron tablete 200 mg 30 kom Sanofi-Vinthrop Industry
• Otopina Cordaron 50 mg / ml 3 ml 6 kom. Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

Zdravzona

• Kordaron otopina za injekcije 150 mg / 3 ml br. 6 amp.
• Cordaron 200 mg 30 tableta Chinoin Pharmaceutical and Chemical Work

Ljekarna IFK

• Cordaron Sanofi / Chinoin, Mađarska
• Cordaron Sanofi-Winthrop, Francuska

Ljekarna24

• Kordaron rješenje za in. 150mg pojačala 3 ml br. 6 Action Sanofi (Francuska)
• Cordaron Sanofi Winthrop Industrie (Francuska)

PaniApteka

• Cordaron rr d / in. 150mg amp. 3 ml br. 6

BIOSFERA

• Cordaron 200 mg br. 30 tabl.del Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)

BILJEŠKA! Informacije o lijekovima na web mjestu općenita su referenca prikupljene iz javno dostupnih izvora i ne mogu poslužiti kao osnova za donošenje odluke o upotrebi lijekova tijekom liječenja. Prije upotrebe lijeka Cordaron, svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.

medside.ru

Cordaron

Cordaron je lijek s antiaritmijskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Cordaron se proizvodi u sljedećim doznim oblicima:

• Tablete: okrugle, od prljavobijele do prljavobijele, s linijom prijeloma na jednoj strani, zakošene i zakošene od rubova do linije prijeloma s obje strane, sa simbolom srca iznad crte prijeloma i brojem 200 ispod crte pauza (10 kom. u blisterima, 3 blistera u kartonskoj kutiji);
• Otopina za intravensku primjenu: svijetložuta, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 3 ml, 6 ampula u plastičnim ćelijskim pakiranjima, 1 pakiranje u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

• Aktivni sastojak: amiodaron hidroklorid - 200 mg;
• Pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, povidon K90F, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Sastav od 1 ampule uključuje:

• Aktivni sastojak: amiodaron hidroklorid - 150 mg;
• Pomoćne komponente: polisorbat 80 - 300 mg; benzil alkohol - 60 mg; voda za injekcije - do 3 ml.

Indikacije za uporabu

Cordaron u obliku tableta:

• Prevencija recidiva ventrikularnih aritmija opasnih po život, uključujući ventrikularnu fibrilaciju i ventrikularnu tahikardiju (terapiju treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);
• Prevencija ponovnog pojavljivanja supraventrikularne paroksizmalne tahikardije, uključujući dokumentirane napade ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika bez organskih bolesti srca u slučajevima kada su antiaritmički lijekovi drugih klasa neučinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi ponavljajuće perzistentne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;
• Sprječavanje ponavljanja atrijskog treperenja i fibrilacije atrija (atrijalna fibrilacija);
• Prevencija iznenadne aritmijske smrti u visoko rizičnih bolesnika (nakon nedavnog infarkta miokarda, s kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjene frakcije izbacivanja lijeve klijetke, kao i bolesnika s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola na sat);
• Liječenje poremećaja ritma u bolesnika s ishemijskom bolešću srca i / ili oštećenom funkcijom lijeve klijetke.

Cordaron u obliku otopine za intravensku primjenu:

• Ublažavanje napada paroksizmalne tahikardije, uključujući ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, posebno kod Wolff-Parkinson-White-ovog sindroma; ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije; ublažavanje trajnih i paroksizmalnih oblika fibrilacije atrija (atrijalna fibrilacija) i treperenja atrija;
• Srčana reanimacija zbog zastoja srca uzrokovana ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Kontraindikacije

• Sindrom slabosti sinusnog čvora (sinoatrijski blok, sinusna bradikardija) u nedostatku srčanog stimulatora - umjetnog elektrostimulatora srca (zbog opasnosti od "zaustavljanja" sinusnog čvora);
• AV blok II-III stupanj u odsustvu trajnog elektrostimulatora srca;
• Poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokada od dva i tri zraka) u odsutnosti trajnog elektrostimulatora srca. S takvim poremećajima provođenja, intravenska primjena Cordarona moguća je samo u specijaliziranim odjelima pod zaštitom privremenog elektrostimulatora srca;
• Hipomagnezemija, hipokalemija;
• Kardiogeni šok, kolaps, teška arterijska hipotenzija;
• Funkcionalni poremećaji štitnjače (hipertireoza, hipotireoza);
• Produljenje QT intervala (stečeno ili urođeno);
• Istodobna primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval i dovesti do razvoja paroksizmalne tahikardije, uključujući tahikardiju ventrikularne piruete: sotalol; antiaritmički lijekovi klase I A (hidrokinidin, kinidin, prokainamid, disopiramid); antiaritmici klase III (ibutilid, dofetilid, bretilij tozilat); drugi (ne-antiaritmični) lijekovi (kao što je bepridil); triciklični antidepresivi; vinkamin; cisaprid; azoli; neki neuroleptici fenotiazini (cijamezin, klorpromazin, flufenazin, levomepromazin, trifluoperazin, tioridazin), benzamidi (veraliprid, sulpirid, amizulprid, tiaprid, sultoprid), butirofenoni (haloperidol), sertinim; makrolidni antibiotici (posebno spiramicin, eritromicin kada se daju intravenozno); pentamidin za parenteralnu primjenu; antimalarijski lijekovi (klorokin, kinin, halofantrin, meflokin); mizolastin; difemanil metil sulfat; fluorokinoloni; terfenadin, astemizol;
• Trudnoća i razdoblje laktacije (laktacije);
• Dob do 18 godina (sigurnost i djelotvornost za ovu dobnu skupinu bolesnika nisu utvrđene);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Intravenska primjena Cordarona mlazom kontraindicirana je kod teškog respiratornog zatajenja, arterijske hipotenzije, zatajenja srca ili kardiomiopatije (zbog mogućeg pogoršanja ovih stanja).

Gore navedene kontraindikacije za uporabu Cordarona tijekom srčane reanimacije u srčanom zastoju uzrokovane ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju ne vrijede.

Cordaron treba koristiti s oprezom kod starijih bolesnika (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije), kao i kod sljedećih bolesti / stanja:

• Arterijska hipotenzija;
• Bronhijalna astma;
• Dekompenzirano ili ozbiljno zatajenje srca (funkcionalne klase NYHA III-IV);
• Otkazivanje jetre;
• Teški respiratorni poremećaj;
• AV blok I stupnja.

Način primjene i doziranje

Cordaron u obliku tableta treba uzimati oralno prije jela s puno vode. Lijek se koristi samo prema uputama liječnika.

Doza za punjenje ("zasićenje"): moguće je koristiti različite sheme zasićenja.

Stacionarno liječenje: početna dnevna doza može varirati od 600-800 mg do maksimalno 1200 mg. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Lijek se uzima dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično za 5-8 dana).

Ambulantno liječenje: Početna dnevna doza je obično 600-800 mg. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Lijek se uzima dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično 10-14 dana).

Doza održavanja: u različitih bolesnika može varirati od 100 do 400 mg dnevno. Potrebno je koristiti najnižu učinkovitu dozu, određenu individualnim terapijskim učinkom.

Budući da Cordaron ima vrlo dug poluvrijeme, može se koristiti svaki drugi dan ili s dva slobodna dana u tjednu.

Prosječna terapijska doza: jednokratno - 200 mg, dnevno - 400 mg.

Maksimalna doza: jednokratna - 400 mg; dnevno - 1200 mg.

Intravenski Cordaron koristi se u slučajevima kada je potrebno postići brzi antiaritmički učinak ili kada je nemoguće uzeti lijek unutra.

Uz hitne kliničke situacije, Cordaron se smije koristiti samo na bolničkoj jedinici za intenzivnu njegu uz stalno praćenje krvnog tlaka i elektrokardiogram (EKG).

Kada se daje intravenozno, Cordaron se ne može miješati s drugim lijekovima. Ne biste trebali istovremeno unositi druge lijekove u istu liniju infuzijskog sustava.

Otopina za injekciju koristi se samo razrijeđena. Za razrjeđivanje Cordarona možete koristiti samo 5% otopinu glukoze (dekstroze). Zbog osobitosti oblika doziranja, ne preporučuje se koristiti koncentraciju otopine za infuziju manju od one koja se dobiva pri razrjeđivanju 2 ampule u 0,5 l 5% otopine glukoze (dekstroze).

Da bi se izbjegao razvoj reakcija na mjestu injekcije, Cordaron se mora davati kroz središnji venski kateter, osim u slučajevima srčane reanimacije s ventrikularnom fibrilacijom, koja je otporna na defibrilaciju. U ovom slučaju, u nedostatku središnjeg venskog pristupa za uvođenje Cordarona, moguće je koristiti periferne vene (najveću perifernu venu s maksimalnim protokom krvi).

U ozbiljnim srčanim aritmijama, ako je nemoguće uzeti lijek unutra (osim u slučajevima srčane reanimacije u slučaju srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom, otpornom na defibrilaciju), Cordaron se može primijeniti intravenozno putem središnjeg venskog katetera ili intravenske struje.

S intravenoznim kapanjem kroz središnji venski kateter, početna doza je obično 5 mg / kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine glukoze (dekstroze). Ako je moguće, lijek se daje elektroničkom pumpom tijekom 20-120 minuta. U roku od 24 sata postupak se može ponoviti do 3 puta. Ovisno o kliničkom učinku, brzina primjene Cordarona može se prilagoditi. S obzirom na to da se terapijski učinak lijeka postupno smanjuje nakon završetka infuzije, ako je potrebno nastaviti terapiju injekcijskom otopinom, preporučuje se prelazak na kontinuiranu intravensku primjenu Cordarona kapanjem.

Doze održavanja: 10-20 mg / kg dnevno (obično 600-800 mg, ali ako je potrebno, moguće je povećati do 1200 mg u roku od 24 sata) u 250 ml 5% otopine glukoze (dekstroze) nekoliko dana. Od prvog dana terapije, preporuča se početi postupno prelaziti na uzimanje Cordarona unutra (3 tablete od 200 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 4-5 tableta).

Intravenska injekcija mlazom može se provoditi samo u hitnim slučajevima kada su druge vrste terapije neučinkovite i samo u jedinicama intenzivne njege pod stalnim nadzorom krvnog tlaka i EKG-a. Takva se primjena obično ne preporučuje zbog visokog hemodinamičkog rizika (kolaps i nagli pad krvnog tlaka).

Doza je obično 5 mg / kg tjelesne težine. Intravenska primjena Cordarona mlazom treba provoditi najmanje 3 minute (osim u slučajevima srčane reanimacije s ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju). Ponovljena primjena lijeka ne smije se provoditi prije 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako je tijekom prve primjene otopine korišten sadržaj samo jedne ampule (zbog mogućnosti nepovratnog kolapsa). Ako je potrebna daljnja primjena lijeka, treba ga primijeniti u obliku infuzije.

Tijekom srčane reanimacije u srčanom zastoju uzrokovanom ventrikularnom fibrilacijom, pokazujući otpornost na defibrilaciju, indicirano je intravenozno davanje mlazom u dozi od 300 mg (5 mg / kg) razrijeđene u 20 ml 5% otopine glukoze (dekstroze). Ako se fibrilacija nije mogla zaustaviti, Cordaron se može dodatno primijeniti intravenozno u dozi od 150 mg (2,5 mg / kg).

Nuspojave

Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja iz nekih tjelesnih sustava:

• Respiratorni sustav: vrlo rijetko - kašalj, intersticijski pneumonitis, otežano disanje, apneja i / ili bronhospazam (u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, posebno kod bronhijalne astme), akutni respiratorni distres sindrom (ponekad i fatalan);
• Kardiovaskularni sustav: često - bradikardija (obično umjereno smanjenje brzine otkucaja srca), smanjenje krvnog tlaka, obično prolazno i \u200b\u200bumjereno (zabilježeni su slučajevi kolapsa ili teške arterijske hipotenzije prebrzom primjenom lijeka ili predoziranjem); vrlo rijetko - aritmogeni učinak (pojava novih aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju "piruetu", ili pogoršanje postojećih, ponekad - s naknadnim zastojem srca. Ti se učinci uglavnom primjećuju kada se Cordaron koristi zajedno s lijekovima koji produžuju razdoblje repolarizacije ventrikula srca ili u slučaju elektroliti u krvi); teška bradikardija ili, u rijetkim slučajevima, zaustavljanje sinusnog čvora, što zahtijeva prekid terapije, posebno u bolesnika s disfunkcijom sinusnih čvorova i / ili starijih bolesnika, ispiranje lica; s nepoznatom učestalošću - ventrikularna tahikardija tipa "pirueta";
• Mišićno-koštani sustav: s nepoznatom učestalošću - bolovi u nekim dijelovima kralježnice (lumbalni i lumbosakralni);
• Imunološki sustav: vrlo rijetko - anafilaktički šok; s nepoznatom učestalošću - angioedem (Quinckeov edem);
• Probavni sustav: vrlo rijetko - mučnina;
• Endokrini sustav: s nepoznatom učestalošću - hipertireoza;
• Živčani sustav: vrlo rijetko - glavobolja, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga);
• Koža i potkožno tkivo: vrlo rijetko - pojačano znojenje, osjećaj vrućine; s nepoznatom učestalošću - urtikarija;
• Bilijarni trakt i jetra: vrlo rijetko - izolirano povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu (obično umjereno, višak normalnih vrijednosti za 1,5-3 puta smanjuje se smanjenjem doza ili čak spontano), akutno oštećenje jetre (unutar 24 sata nakon uvođenje Cordarona) s žuticom i / ili porastom transaminaza, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad fatalne;
• Lokalne reakcije: često - reakcije na mjestu ubrizgavanja (infekcija, infiltracija, eritem, bol, nekroza, edem, tromboflebitis, pigmentacija, ekstravazacija, otvrdnjavanje, upala, celulitis, flebitis).

posebne upute

Budući da ozbiljnost nuspojava ovisi o uzetim dozama, terapiju treba provoditi s najnižim učinkovitim dozama.

Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti ili poduzmite potrebne zaštitne mjere (nosite odgovarajuću odjeću i nanesite kremu za sunčanje).

Prije početka terapije potrebno je provesti EKG studiju i odrediti sadržaj kalija u krvi. Hipokalemiju treba ispraviti prije primjene Cordarona.

S obzirom na činjenicu da amiodaron može dovesti do razvoja hipotireoze ili hipertireoze, posebno u bolesnika s poviješću bolesti štitnjače, prije uzimanja Cordarona treba provesti laboratorijski i klinički pregled radi otkrivanja disfunkcije štitnjače.

Suhi kašalj ili otežano disanje mogu ukazivati \u200b\u200bna plućnu toksičnost, što zahtijeva testove plućne funkcije i rentgenske snimke prsnog koša.

S razvojem sinoatrijalne blokade, AV bloka II i III stupnja ili intraventrikularnog bloka s dvije zrake, terapiju treba prekinuti. U slučaju AV blokade 1. stupnja, potrebno je pojačati nadzor bolesnika.

S smanjenjem vidne oštrine ili zamagljenim vidom, hitno treba obaviti oftalmološki pregled. S razvojem neuritisa ili neuropatije vidnog živca, Cordaron se mora otkazati zbog rizika od razvoja sljepoće.

Prije izvođenja kirurške intervencije, anesteziolog mora biti obaviješten o terapiji.

Laboratorijski i klinički znakovi kroničnog zatajenja jetre pri uzimanju Cordarona u unutrašnjosti mogu biti minimalno izraženi i reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka, međutim, postoje izvještaji o smrtnim slučajevima s oštećenjem jetre.

Uz hitne slučajeve, intravenozna primjena Cordarona trebala bi se provoditi samo u jedinici intenzivne njege uz stalno praćenje EKG-a.

Mora se imati na umu da čak i polagano intravenozno mlazno ubrizgavanje lijeka može prouzročiti razvoj prekomjernog smanjenja krvnog tlaka i kolaps cirkulacije.

Tijekom prvih dana nakon početka primjene Cordarona u obliku otopine za injekciju mogu se javiti ozbiljna akutna oštećenja jetre s razvojem zatajenja jetre (u nekim slučajevima i smrtno).

Preporučljivo je da se pacijenti s paroksizmima ozbiljnih poremećaja ritma tijekom razdoblja terapije suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i povećanu koncentraciju pozornosti (vožnja i potencijalno opasne aktivnosti).

Interakcije s lijekovima

Budući da istodobna primjena Cordarona s određenim lijekovima može dovesti do razvoja neželjenih posljedica (uzrokovati dvosmjernu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta", hipokalemiju, povećati trajanje QT intervala itd.) Tijekom razdoblja terapije, primjenu ostalih lijekova treba dogovoriti s liječnikom.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

• Tablete - 3 godine na temperaturama do 30 ° C;
• Otopina za intravensku primjenu - 2 godine na temperaturama do 25 ° C.

spravka03.net

Cordaron upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, pregledi

Antiaritmički lijek klase III Lijek: CORDARON

Djelatna tvar lijeka: amiodaron ATC kodiranje: C01BD01 KFG: Antiaritmički lijek Registracijski broj: P br. 014833 / 01-2003 Datum registracije: 12.03.03

Reg. Vlasnika ID: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francuska)

Oblik oslobađanja Cordarona, pakiranje lijeka i sastav.

Tablete su okrugle, djeljive, bijele ili bijele s kremastom nijansom, s gravurom simbola u obliku središta i brojem "200" na jednoj strani; tablete se u normalnim uvjetima upotrebe mogu lako podijeliti duž linije loma. 1 kartica. amiodaron hidroklorid 200 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, polividon K90F, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat. 10 komada. - žuljevi (3) - kartonske kutije. Otopina za intravensku primjenu je prozirna, blijedožute boje. 1 pojačalo amiodaron hidroklorid 150 mg Pomoćne tvari: benzil alkohol, polisorbat 80, voda d / i, dušik.

3 ml - ampule bezbojnog stakla (6) - konturna pakiranja (1) - kartonske kutije.

Opis proizvoda temelji se na službeno odobrenim uputama za uporabu.

Farmakološko djelovanje Kordaron

Antiaritmički lijek klase III. Ima antiaritmijske i antianginalne učinke. Antiaritmički učinak posljedica je povećanja 3 faze akcijskog potencijala, uglavnom zbog smanjenja kalijeve struje kroz kanale staničnih membrana kardiomiocita i smanjenja automatizma sinusnog čvora. Lijek nekonkurentno blokira - i - adrenergičke receptore. Usporava sinoatrijalno, atrijalno i nodalno provođenje bez utjecaja na intraventrikularnu vodljivost. Cordaron povećava refrakcijsko razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda. Usporava provođenje ekscitacije i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih trakta. Antianginalni učinak Cordarona posljedica je smanjenja potrošnje kisika u miokardu (zbog smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja OPSS-a), nekonkurentne blokade - i - adrenergičnih receptora, povećanja krvnog krvotoka izravnim djelovanjem na glatke mišiće arterija, održavanja minutnog volumena smanjenjem tlaka u aorti i smanjenja perifernog otpora. Cordaron nema značajniji negativni inotropni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda uglavnom nakon intravenske primjene. Utječe na izmjenu hormona štitnjače, inhibira pretvaranje TZ u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira hvatanje tih hormona kardiocitima i hepatocitima, što dovodi do slabljenja stimulativnog učinka hormona štitnjače na miokardij. Određuje se u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka. Terapeutski učinci opažaju se nakon 1 tjedna (od nekoliko dana do 2 tjedna) nakon početka uzimanja lijeka.

Uključivanjem / uvođenjem Cordarona, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje približno 4 sata nakon primjene. Unatoč činjenici da se količina injektiranog Cordarona u krvi brzo smanjuje, postiže se zasićenost tkiva lijekom. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno povlači. Kad se nastavi s uvođenjem ili kada je lijek propisan za oralnu primjenu, formira se njegova tkivna rezerva.

Farmakokinetika lijeka.

Apsorpcija Nakon oralne primjene, amiodaron se apsorbira polako (apsorpcija je 30-50%), brzina apsorpcije podložna je značajnim fluktuacijama. Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30 do 80% u različitih bolesnika (u prosjeku oko 50%). Nakon jedne doze lijeka unutra, Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 3-7 sati.Raspodjela Amiodaron ima veliku Vd. Amiodaron se najviše nakuplja u masnom tkivu, jetri, plućima, slezeni i rožnici oka. Nakon nekoliko dana, amiodaron se izlučuje iz tijela. CSS se postiže u roku od 1 do nekoliko mjeseci, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme - 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima). Metabolizam Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmički učinak glavnog spoja. Svaka doza Cordarona (200 mg) sadrži 75 mg joda; utvrđeno je da se njih 6 mg oslobađa kao slobodni jod. Duljim liječenjem njegova koncentracija može doseći 60-80% koncentracije amiodarona. Povlačenje Povlačenje se uzima oralno u dvije faze: T1 / 2 u -fazi - 4-21 sat, T1 / 2 u -fazi - 25-110 dana. Nakon dulje oralne primjene, prosječni T1 / 2 je 40 dana (to je važno pri odabiru doze, budući da je za stabilizaciju koncentracije u plazmi potreban najmanje 1 mjesec, a potpuno uklanjanje može trajati više od 4 mjeseca).

Nakon prestanka uzimanja lijeka, njegovo potpuno uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci. Prisutnost farmakodinamičkih učinaka Cordarona treba uzeti u obzir tijekom 10 dana i do 1 mjeseca nakon njegova otkazivanja. Amiodaron se izlučuje žučom i izmetom. Izlučivanje putem bubrega je zanemarivo.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim slučajevima Neznačajno izlučivanje lijeka mokraćom omogućuje propisivanje lijeka u zatajenju bubrega u srednjim dozama. Amiodaron i njegovi metaboliti se ne dijaliziraju.

Indikacije za uporabu:

Ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije; - ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (posebno u pozadini WPW sindroma); - ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (atrijalna fibrilacija) i treperenja atrija. Prevencija recidiva - po život opasne ventrikularne aritmije i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca); - supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, uklj. dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika bez organskih bolesti srca, kada su antiaritmički lijekovi drugih klasa neučinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s WPW sindromom; - fibrilacija atrija (atrijalna fibrilacija) i treperenje atrija. - prevencija iznenadne aritmijske smrti u visoko rizičnih bolesnika nakon nedavnog infarkta miokarda, koji imaju više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 satu, kliničke manifestacije kroničnog zatajenja srca i smanjenu frakciju izbacivanja lijeve klijetke (

OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKIRANJE

Tablete su okrugle, djeljive, bijele ili bijele s kremastom nijansom, s gravurom simbola u obliku središta i brojem "200" na jednoj strani; tablete se mogu lako odvojiti duž linije loma u normalnim uvjetima upotrebe.

1 kartica.
amiodaron hidroklorid 200 mg

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, polividon K90F, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

10 komada. - žuljevi (3) - kartonske kutije.

FARMAKOLOŠKI UČINAK

Antiaritmički lijek klase III. Ima antiaritmijske i antianginalne učinke.

Antiaritmički učinak posljedica je povećanja 3 faze akcijskog potencijala, uglavnom zbog smanjenja kalijeve struje kroz kanale staničnih membrana kardiomiocita i smanjenja automatizma sinusnog čvora. Lijek nekonkurentno blokira α- i β-adrenergičke receptore. Usporava sinoatrijalno, atrijalno i nodalno provođenje bez utjecaja na intraventrikularnu vodljivost. Cordaron povećava refrakcijsko razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda. Usporava provođenje ekscitacije i produljuje refraktorno razdoblje dodatnih atrioventrikularnih trakta.

Antianginalni učinak Cordarona posljedica je smanjenja potrošnje kisika u miokardu (zbog smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja OPSS-a), nekonkurentske blokade α- i β-adrenergičnih receptora, povećanja koronarnog krvotoka izravnim djelovanjem na glatke mišiće arterija, održavanja minutnog volumena smanjenjem tlaka u aorti i smanjenju otpora u aorti i smanjenju otpora u aorti ...

Cordaron nema značajni negativni inotropni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda uglavnom nakon intravenske primjene.

Utječe na izmjenu hormona štitnjače, inhibira pretvaranje TZ u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira hvatanje tih hormona kardiocitima i hepatocitima, što dovodi do slabljenja stimulativnog učinka hormona štitnjače na miokardij. Određuje se u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka.

Terapeutski učinci opažaju se nakon 1 tjedna (od nekoliko dana do 2 tjedna) nakon početka uzimanja lijeka.

Uključivanjem / uvođenjem Cordarona, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje približno 4 sata nakon primjene. Unatoč činjenici da se količina injektiranog Cordarona u krvi brzo smanjuje, postiže se zasićenost tkiva lijekom. U nedostatku ponovljenih injekcija, lijek se postupno povlači. Kad se nastavi s uvođenjem ili kada je lijek propisan za oralnu primjenu, formira se njegova tkivna rezerva.

FARMAKOKINETIKA

Usisavanje

Nakon oralne primjene, amiodaron se apsorbira polako (apsorpcija je 30-50%), brzina apsorpcije podložna je značajnim fluktuacijama. Bioraspoloživost nakon oralne primjene kreće se od 30 do 80% u različitih bolesnika (u prosjeku oko 50%). Nakon jedne doze lijeka unutra, Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 3-7 sati.

Distribucija

Amiodaron ima veliku Vd. Amiodaron se najviše nakuplja u masnom tkivu, jetri, plućima, slezeni i rožnici oka. Nakon nekoliko dana, amiodaron se izlučuje iz tijela. CSS se postiže u roku od 1 do nekoliko mjeseci, ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme - 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima).

Metabolizam

Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, desetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmički učinak glavnog spoja. Svaka doza Cordarona (200 mg) sadrži 75 mg joda; utvrđeno je da se njih 6 mg oslobađa kao slobodni jod. Duljim liječenjem njegova koncentracija može doseći 60-80% koncentracije amiodarona.

Povlačenje

Izlučivanje prilikom gutanja događa se u 2 faze: T1 / 2 u α-fazi - 4-21 sat, T1 / 2 u β-fazi - 25-110 dana. Nakon dulje oralne primjene, prosječni T1 / 2 je 40 dana (to je važno pri odabiru doze, budući da je za stabilizaciju koncentracije u plazmi potreban najmanje 1 mjesec, a potpuno uklanjanje može trajati više od 4 mjeseca).

Nakon prestanka uzimanja lijeka, njegovo potpuno uklanjanje iz tijela nastavlja se nekoliko mjeseci. Prisutnost farmakodinamičkih učinaka Cordarona treba uzeti u obzir tijekom 10 dana i do 1 mjeseca nakon njegova otkazivanja. Amiodaron se izlučuje žučom i izmetom. Izlučivanje putem bubrega je zanemarivo.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Neznatno izlučivanje lijeka mokraćom omogućuje propisivanje lijeka u zatajenju bubrega u srednjim dozama. Amiodaron i njegovi metaboliti se ne dijaliziraju.

INDIKACIJE

Ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije;

Ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija (posebno u pozadini WPW sindroma);

Reljef paroksizmalnih i perzistentnih oblika atrijalne fibrilacije (atrijalne fibrilacije) i atrijskog treperenja.

Prevencija recidiva

Ventrikularne aritmije opasne po život i ventrikularna fibrilacija (liječenje treba započeti u bolnici uz pažljivo praćenje rada srca);

Supraventrikularna paroksizmalna tahikardija, uklj. dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s organskim bolestima srca; dokumentirani napadi ponavljajućih trajnih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika bez organskih bolesti srca, kada su antiaritmički lijekovi drugih klasa neučinkoviti ili postoje kontraindikacije za njihovu upotrebu; dokumentirani napadi ponavljajućih upornih supraventrikularnih paroksizmalnih tahikardija u bolesnika s WPW sindromom;

Atrijalna fibrilacija (atrijalna fibrilacija) i atrijsko treperenje.

Prevencija iznenadne aritmijske smrti u visoko rizičnih bolesnika nakon nedavnog infarkta miokarda s više od 10 ventrikularnih ekstrasistola u 1 satu, kliničkim manifestacijama kroničnog zatajenja srca i smanjenom frakcijom izbacivanja lijeve klijetke (Cordaron se posebno preporučuje za bolesnike s organskim bolestima srca (uključujući s ishemijskom bolešću srca), popraćena disfunkcijom lijeve klijetke.

Cordaron za intravensku primjenu namijenjen je samo stacionarnoj primjeni u slučajevima kada je potreban brzi antiaritmički učinak ili kada se lijek ne može uzimati oralno.

NAČIN DOZIRANJA

Za oralnu primjenu

Pri propisivanju lijeka u punoj dozi mogu se koristiti razne sheme. Kada se koristi u bolnici, početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600-800 mg / dan do maksimalno 1200 mg / dan (obično unutar 5-8 dana).

Za ambulantni pregled početna doza, podijeljena u nekoliko doza, kreće se od 600 mg do 800 mg / dan (obično unutar 10-14 dana).

Doza održavanja određuje se brzinom od 3 mg / kg tjelesne težine dnevno, a može se kretati od 100 mg / dan do 400 mg / dan kada se uzima jedanput dnevno. Treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu. Jer Amiodaron ima vrlo dug poluživot, lijek se može uzimati svaki drugi dan (može se davati 200 mg svaki drugi dan, a preporučuje se 100 mg dnevno) ili praviti pauze (2 dana u tjednu).

Za otopinu za intravensku primjenu

Utovarna doza Cordarona u početku je 5-7 mg / kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) tijekom 30-60 minuta. Terapeutski učinak Cordarona pojavljuje se tijekom prvih minuta primjene i postupno nestaje, što zahtijeva korekciju brzine primjene u skladu s rezultatima liječenja.

Za terapiju održavanja lijek se propisuje kao stalna ili povremena (2-3 puta dnevno) intravenska infuzija u 5% -tnoj otopini dekstroze (glukoze) tijekom nekoliko dana u dozi do 1200 mg / dan. Nakon intravenske primjene u punoj dozi, umjesto nastavka intravenske infuzije, moguće je prijeći na uzimanje Cordarona oralno u dozi od 600-800 mg do 1200 mg / dan. Od prvog dana intravenske primjene Cordarona, poželjno je započeti postupni prijelaz na uzimanje lijeka unutra.

Prilikom intravenskih injekcija, lijek se daje u dozi od 5 mg / kg tijekom najmanje 3 minute. Cordaron se ne smije uzimati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima!

Za intravensku infuziju ne smije se koristiti koncentracija ispod 600 mg / l. Za pripremu otopina za intravensku primjenu koristite samo 5% otopinu dekstroze (glukoze).

NUSPOJAVA

Otopina za intravensku primjenu

Sustavne reakcije: osjećaj vrućine, pojačano znojenje, pad krvnog tlaka (obično umjeren i prolazan); slučajevi ozbiljne arterijske hipotenzije ili kolapsa (zabilježeni su kod predoziranja ili prebrze primjene), umjerena bradikardija (u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, teška bradikardija i, u iznimnim slučajevima, zaustavljanje sinusnog čvora, što zahtijeva prekid terapije); rijetko - proaritmičko djelovanje. Na početku terapije dolazi do povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu, koje obično ostaje umjereno (1,5-3 puta veće od gornje granice norme / UHN /) i, u pravilu, normalizira se kada se doza smanji ili čak spontano. Uz značajan porast razine transaminaza, liječenje treba prekinuti. Postoje izolirani izvještaji o slučajevima akutnog zatajenja jetre s visokom razinom jetrenih transaminaza u serumu i / ili žutici (od kojih su neke fatalne). U izoliranim (izuzetno rijetkim) slučajevima zabilježeni su anafilaktički šok, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), bronhospazam i / ili apneja u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, posebno u bolesnika s bronhijalnom astmom. Opaženo je nekoliko slučajeva akutnog respiratornog distresa, uglavnom povezanog s intersticijskim pneumonitisom.

Lokalne reakcije: flebitis (može se izbjeći korištenjem središnjeg venskog katetera).

Za oralnu primjenu

Sa strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija (uglavnom umjerena i ovisna o dozi); u nekim slučajevima (s disfunkcijom sinusnog čvora, u starijih osoba) - jaka bradikardija; u iznimnim slučajevima - blokada sinusa; rijetko - poremećaji provođenja (sinoatrijska blokada, AV blokada različitog stupnja, intraventrikularna blokada); u nekim slučajevima - pojava novih aritmija ili pogoršanje postojećih, u nekim slučajevima - s naknadnim zastojem srca (prema dostupnim podacima nemoguće je uspostaviti vezu s primjenom lijeka, s težinom oštećenja srca ili s neučinkovitošću liječenja). Ti se učinci opažaju uglavnom u slučajevima zajedničke primjene Cordarona s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije ventrikula srca (QTc interval) ili u slučaju neravnoteže elektrolita.

Sa strane organa vida: mikrodepoziti lipofuscina u rožnici oka (gotovo uvijek prisutni) obično su ograničeni na područje zjenice, reverzibilni su nakon prestanka uzimanja lijeka, ponekad dovode do oštećenja vida u obliku obojene aureole pri jakom svjetlu ili osjećaju magle; u nekim slučajevima - neuropatija / optički neuritis (veza s uzimanjem amiodarona do danas nije jasno utvrđena).

Dermatološke reakcije: fotosenzibilnost; eritem (tijekom radioterapije); u nekim slučajevima - osip (obično nespecifičan), eksfoliativni dermatitis (veza s unosom lijeka nije formalno utvrđena); duljom uporabom u velikim dozama - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (nakon prestanka liječenja polako nestaje).

Iz endokrinog sustava: porast razine T3 u krvnom serumu (T4 ostaje normalan ili blago smanjen) u takvim slučajevima, u odsustvu kliničkih znakova poremećaja funkcije štitnjače, povlačenje lijeka nije potrebno); može se razviti hipotireoza (blagi porast tjelesne težine, smanjena aktivnost, izraženija / u usporedbi s očekivanom / bradikardija); hipertireoza (i tijekom terapije i unutar nekoliko mjeseci nakon prekida lijeka). Sumnja na hipertireozu može se javiti sa sljedećim blagim kliničkim simptomima: gubitak kilograma, razvoj aritmija, angina pektoris, zatajenje srca. Dijagnoza se potvrđuje jasnim smanjenjem TSH u serumu. Amiodaron treba prekinuti.

Od strane probavnog sustava: mučnina, povraćanje, poremećaji okusa (obično se nalaze na početku terapije kada se koriste u dozi za punjenje, a smanjuju se s smanjenjem doze); na početku liječenja - izolirani porast (1,5-3 puta veći od VGN) aktivnosti jetrenih transaminaza (smanjenje smanjenjem doze lijeka ili čak spontano); u nekim slučajevima - akutna disfunkcija jetre i / ili žutica (zahtijevaju prekid lijeka), masna hepatoza, ciroza. Klinički simptomi i laboratorijske promjene mogu biti minimalni (moguća je hepatomegalija, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza povećano je do 1,5-5 puta u usporedbi s VGN-om); stoga se tijekom liječenja preporučuje redovito praćenje funkcije jetre.

Iz dišnog sustava: u nekim slučajevima - pneumonitis, fibroza, pleuritis, obliterantski bronhiolitis s upalom pluća (ponekad i fatalnim), bronhospazam u bolesnika s teškim respiratornim bolestima (posebno s bronhijalnom astmom), akutni respiratorni distres sindrom kod odraslih.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: rijetko - senzomotoričke periferne neuropatije i / ili miopatije (obično reverzibilne nakon povlačenja lijeka), ekstrapiramidalni tremor, cerebelarna ataksija; u rijetkim slučajevima - benigna intrakranijalna hipertenzija, noćne more.

Alergijske reakcije: rijetko - vaskulitis, oštećenje bubrega s povećanom razinom kreatinina, trombocitopenija; u nekim slučajevima - hemolitička anemija, aplastična anemija.

Ostali: alopecija; u nekim slučajevima - epididimitis, impotencija (veza s primjenom lijeka nije utvrđena).

KONTRAINDIKACIJE

Za oralnu primjenu

SSSU (sinusna bradikardija, sinoatrijska blokada), osim u slučajevima korekcije umjetnim elektrostimulatorom srca;

Kršenja AV i intraventrikularnog provođenja (AV blok II i III stupanj, blokada snopa Njegova) u odsutnosti umjetnog pacemakera (pacemakera);

Disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);

Hipokalemija;

Zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);

Istodobna primjena MAO inhibitora;

Intersticijska bolest pluća;

Trudnoća;

Dojenje;

Za otopinu za intravensku primjenu

SSSU (sinusna bradikardija, sinoatrijska blokada), s izuzetkom pacijenata s umjetnim elektrostimulatorom srca (opasnost od zaustavljanja sinusnog čvora);

AV blok II i III stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokada dviju i tri noge snopa His-a); u tim se slučajevima IV amiodaron može koristiti u specijaliziranim odjelima pod zaštitom umjetnog pacemakera (pacemakera);

Akutni kardiovaskularni zatajenje (šok, kolaps);

Teška arterijska hipotenzija;

Istodobna primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";

Poremećaji rada štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);

Trudnoća;

Dojenje;

Dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);

Preosjetljivost na jod i / ili amiodaron.

IV primjena kontraindicirana je kod ozbiljnog oštećenja plućne funkcije (intersticijska bolest pluća), kardiomiopatije ili dekompenziranog zatajenja srca (moguće pogoršanje bolesnikova stanja).

Oprezno primjenjivati \u200b\u200bkod kroničnog zatajenja srca, zatajenja jetre, bronhijalne astme, u starijoj dobi (zbog visokog rizika od teške bradikardije).

TRUDNOĆA I LAKTACIJA

Tijekom trudnoće Cordaron se propisuje samo iz zdravstvenih razloga, jer lijek djeluje na štitnjaču fetusa.

Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, stoga je lijek kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja.

POSEBNE UPUTE

Prije i za vrijeme liječenja preporučuje se EKG studija. Zbog produljenja razdoblja repolarizacije ventrikula srca, farmakološko djelovanje Cordarona uzrokuje određene EKG promjene: može se pojaviti produljenje QT intervala, QTc, U valovi. Dopušteno je povećanje QTc intervala od najviše 450 ms ili ne više od 25% početne vrijednosti. Te promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, međutim, zahtijevaju nadzor radi prilagodbe doze i procjene mogućeg proaritmogenog učinka Cordarona.

Treba imati na umu da stariji bolesnici imaju izraženiji pad broja otkucaja srca.

S razvojem AV blokade II ili III stupnja, sinoatrijalne ili bifascikularne blokade, liječenje Cordaronom treba prekinuti.

Pojava otežanog disanja ili neproduktivnog kašlja može biti povezana s toksičnim učinkom Cordarona na pluća. U bolesnika s povećanom dispnejom tijekom vježbanja, bez obzira na pogoršanje općeg stanja (povećani umor, gubitak tjelesne težine, povećana tjelesna temperatura), prije početka terapije treba napraviti RTG prsnog koša. Poremećaji disanja su obično reverzibilni s ranim povlačenjem amiodarona. Klinički simptomi obično nestanu u roku od 3-4 tjedna, a zatim dolazi do sporijeg oporavka radiografske slike i plućne funkcije (nekoliko mjeseci). Stoga treba razmotriti mogućnost ponovne procjene terapije amiodaronom i imenovanja GCS-a.

Ako se tijekom primjene Cordarona pojavi zamućen vid ili se smanji oštrina vida, preporučuje se provesti cjeloviti oftalmološki pregled, uključujući fundoskopiju. Slučajevi optičke neuropatije i / ili optičkog neuritisa zahtijevaju odluku o korisnosti primjene Cordarona.

Cordaron sadrži jod (200 mg sadrži 75 mg joda), stoga može utjecati na rezultate testova za akumulaciju radioaktivnog joda u štitnjači, ali ne utječe na pouzdanost određivanja T3, T4 i TSH. Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, posebno u bolesnika s anamnezom disfunkcije štitnjače (uključujući obiteljsku anamnezu). Stoga, prije početka liječenja, tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja, treba provesti pažljivu kliničku i laboratorijsku kontrolu. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, treba izmjeriti TSH u serumu. Kada se pojave znakovi hipotireoze, normalizacija funkcije štitnjače obično se opaža unutar 1-3 mjeseca nakon prestanka liječenja. U situacijama opasnim po život, liječenje amiodaronom može se nastaviti, uz istovremeno dodavanje levotiroksina. Razina TSH u serumu služi kao smjernica za doziranje levotiroksina. Ako se pojave znakovi hipertireoze, amiodaron treba prekinuti. Normalizacija rada štitnjače obično se dogodi u roku od nekoliko mjeseci nakon povlačenja lijeka. U ovom se slučaju klinički simptomi normaliziraju prije normalizacije razine hormona što odražava funkciju štitnjače. U težim slučajevima potrebna je hitna medicinska pomoć. Liječenje se u svakom slučaju odabire pojedinačno i uključuje antitireoidne lijekove (koji ne moraju uvijek biti učinkoviti), GCS, beta-blokatore.

Cordaron za intravensku primjenu koristi se samo u specijaliziranom odjelu bolnice pod stalnom kontrolom EKG-a, krvnog tlaka. U tom slučaju Cordaron se mora davati kao infuzija, a ne kao injekcija zbog rizika od hemodinamskih poremećaja (arterijska hipotenzija, akutni kardiovaskularni zatajenje).

IV injekcija Cordarona smije se provoditi samo u hitnim situacijama kada ne postoje druge terapijske mogućnosti i samo u odjelima intenzivne kardiološke njege uz kontinuirano praćenje EKG-a.

Kada se Cordaron daje injekcijom, dozu od oko 5 mg / kg treba primijeniti tijekom najmanje 3 minute. Injekciju ne treba ponoviti prije 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako se posljednja sastojala od samo jedne ampule (moguć je nepovratan kolaps).

Posebna pažnja potrebna je prilikom infuzije lijeka u slučaju arterijske hipotenzije, ozbiljnog zatajenja dišnog sustava, dekompenzirane kardiomiopatije ili ozbiljnog zatajenja srca.

Pacijenti trebaju izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu i UV zračenju (ili koristiti kremu za sunčanje).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama

Trenutno nema dokaza da Cordaron utječe na sposobnost upravljanja vozilima i upotrebu mehanizama.

PREDOZIRATI

Simptomi: sinusna bradikardija, zastoj srca, ventrikularna tahikardija, paroksizmalne ventrikularne tahiaritmije tipa "pirueta", poremećaji cirkulacije, poremećaj funkcije jetre, snižavanje krvnog tlaka.

Liječenje: provodi se simptomatska terapija (ispiranje želuca, imenovanje kolestiramina, s bradikardijom - beta-adrenostimulansi ili ugradnja srčanog stimulatora, s tahikardijom tipa "pirueta" - intravenska primjena magnezijevih soli, usporavanje rada pejsmejkera). Amiodaron i njegovi metaboliti se ne uklanjaju dijalizom.

Nema podataka o predoziranju intravenskom primjenom Cordarona.

INTERAKCIJE LIJEKOVA

Tijekom uzimanja Cordarona s antiaritmijskim lijekovima (uključujući bepridil, lijekovi klase I A, sotalol), kao i s vinkaminom, sultopridom, eritromicinom za intravensku primjenu, parenteralnim pentamidinom, povećava se rizik od razvoja polimorfne paroksizmalne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Stoga su ove kombinacije kontraindicirane.

Ne preporučuje se kombinirana terapija s beta blokatorima, nekim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem), jer mogu se razviti kršenja automatizma (očituje se bradikardijom) i provodljivosti.

Ne preporučuje se korištenje Cordarona istodobno s laksativima (potičući pokretljivost crijeva), što može uzrokovati hipokalemiju, jer povećava se rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

Treba biti oprezan da se Cordaron koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju hipokalemiju (diuretici, sistemski kortikosteroidi i mineralokortikoidi, tetrakozaktid, amfotericin B / za IV primjenu /), jer moguć je razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

Istodobnom primjenom Cordarona s antikoagulansima za oralnu primjenu povećava se rizik od krvarenja (stoga je potrebno kontrolirati razinu protrombina i prilagoditi dozu antikoagulansa).

Istodobnom primjenom Cordarona s srčanim glikozidima mogu se pojaviti kršenja automatizma (koja se očituju izraženom bradikardijom) i poremećaji u atrioventrikularnom provođenju. Uz to, moguće je povećati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi zbog smanjenja njegovog klirensa (stoga je potrebno kontrolirati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi, provesti EKG i laboratorijsku kontrolu te po potrebi promijeniti režim doziranja srčanih glikozida).

Istodobnom primjenom Cordarona s fenitoinom, ciklosporinom, flekainidom moguće je povećanje koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi (stoga treba nadzirati koncentraciju fenitoina, ciklosporina, flekainida u krvnoj plazmi i po potrebi prilagoditi njihovu dozu).

Opisani su slučajevi bradikardije (rezistentne na atropin), arterijske hipotenzije, poremećaja provođenja, smanjenog minutnog volumena kod bolesnika koji su uzimali Cordaron i koji su u općoj anesteziji.

Korištenjem terapije kisikom u postoperativnom razdoblju u bolesnika liječenih Cordaronom opisani su rijetki slučajevi teških respiratornih komplikacija, ponekad fatalnih (sindrom akutnog respiratornog distresa u odraslih).

Kada se koristi zajedno sa simvastatinom, moguće je povećati rizik od nuspojava (prvenstveno rabdomiolize) zbog poremećenog metabolizma simvastatina (ako je potrebno koristiti takvu kombinaciju, doza simvastatina ne bi trebala prelaziti 20 mg / dan, ako se terapijski učinak ne postigne u takvoj dozi, trebali biste prijeći na drugu lijek za snižavanje lipida).

UVJETI OSLOBOĐENJA IZ LJEKARNI
Lijek se izdaje na recept. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu namijenjen je samo u bolničkom okruženju.

UVJETI SKLADIŠTENJA

Lijek u obliku tableta treba čuvati na sobnoj temperaturi (ne višoj od 30 ° C). Rok trajanja tableta je 3 godine. Lijek u obliku otopine za intravensku primjenu treba čuvati na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja otopine za intravensku primjenu je 2 godine.

Cordaron se odnosi na kardiovaskularne lijekove. Izdaje se samo na recept.

Farmakološko djelovanje Cordarona

Cordaron je antiaritmički lijek treće klase. Uklanja anginu pektoris i aritmiju, pospješuje blokiranje adrenergičkih receptora, usporavajući sinoatrijalno, atrijalno i nodularno provođenje, bez utjecaja na intraventrikularno provođenje.

Također, lijek smanjuje ekscitabilnost miokarda, produljuje refraktorno razdoblje. Cordaron također ima antianginalni učinak zbog smanjenja potrošnje kisika u miokardu. To je zbog smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja ukupnog vaskularnog perifernog otpora. Zbog izravnog učinka na muskulaturu arterija, Cordaron povećava koronarni protok krvi, osim toga, lijek podržava minutni minutni volumen, smanjuje kontraktilnost miokarda.

Prema pregledima, Cordaron postiže maksimalnu aktivnost 15 minuta nakon intravenske primjene, ljekoviti učinak na tijelo traje četiri sata. Postupno se količina lijeka u krvi smanjuje, ali to ne ometa zasićenje tkiva s njom. Ako pacijent ne dobije ponovljene injekcije, lijek se izlučuje iz tijela u roku od nekoliko mjeseci.

Obrazac za puštanje

Cordaron je dostupan u obliku otopine i tableta.

Indikacije za uporabu Cordarona

Cordaron se koristi za ublažavanje napada paroksizmalne tahikardije, za zaustavljanje paroksizmalne ventrikularne i supraventrikularne tahikardije, popraćene velikom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, za uklanjanje paroksizmalnih i trajnih oblika fibrilacije atrija, kao i treperenja atrija.

Prema pregledima lijeka Cordaron, lijek je učinkovit u liječenju bolesnika koji pate od srčanih bolesti organskog podrijetla (uključujući koronarnu bolest srca), koje prate promjena funkcije lijeve klijetke.

Upute za uporabu Cordarona

Prema uputama, tablete Cordaron uzimaju se prema nekoliko shema.

Liječenje ambulantno započinje unosom 600 do 800 miligrama lijeka dnevno, podijeljenog nekoliko puta. Nakon razmaka od 10 do 14 dana, kada ukupna uzeta količina lijeka dosegne 10 grama, pacijentu se preporučuje uzimanje doze održavanja, koja je propisana brzinom od 3 miligrama po kilogramu težine (u prosjeku od 100 do 400 miligrama dnevno).

Tijekom stacionarnog liječenja, pacijentu se prvo propisuje uzimanje lijeka od 600 do 800 grama dnevno (dopuštena je maksimalna doza od 1200 miligrama). U roku od 5-8 dana unesite 10 grama.

Budući da Cordaron ima dug poluvijek, dnevni unos lijeka može biti u količini od 100 miligrama, a svaki drugi dan od 200 miligrama. Dva dana u tjednu dopuštene su pauze u uzimanju lijeka.

Otopina Cordaron koristi se za intravenske injekcije i infuzije. Tijekom infuzije, doza za odraslu osobu iznosi 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Cordaron se otopi u 250 mililitara 5% glukoze. Infuzija traje od 20 minuta do 2 sata. Tijekom dana uvod se ponavlja 2-3 puta.

S vremenom se učinak lijeka postupno smanjuje, pa se preporučuje infuzija za održavanje, za koju je odraslima propisana primjena lijeka brzinom od 10 do 20 miligrama po 1 kilogramu težine (u prosjeku 600 do 800 miligrama dnevno, maksimalna doza nije veća od 1200 miligrama) ... Ova se doza također razrijedi u 250 mililitara 5% glukoze prije primjene.

Preporučena doza za odrasle pacijente je 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Postupak se provodi u roku od tri minute, sljedeća injekcija - ne prije 15 minuta nakon prethodne. Ako je potrebno nastaviti s liječenjem, preporuča se prijeći na primjenu infuzije.

Cordaron mogu koristiti i djeca nakon što napune tri godine. Doziranje je 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Šprica ne smije sadržavati bilo koji drugi lijek, osim Cordarona, njezino miješanje s drugim lijekovima nije dopušteno.

U slučaju predoziranja lijekom moguće su: sinusna bradikardija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, zastoj srca, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", poremećena funkcija jetre i cirkulacija krvi, snižavanje krvnog tlaka.

Da bi se uklonili simptomi predoziranja, propisuje se simptomatsko liječenje, uključujući ispiranje želuca, uzimanje kolestiramina, s tahikardijom tipa "pirueta" - intravenska primjena magnezijevih soli, kao i smanjenje srčane stimulacije, s bradikardijom, propisivanje beta-stimulansa ili ugradnja srčanog stimulatora.

Nuspojave Cordarona

Upotreba lijeka može dovesti do: taloženja lipofuscina u epitelu rožnice, fotosenzibilizacije, hipotireoze, hipertireoze, bradikardije, hipotenzije, smanjene AV vodljivosti, alveolitisa, mučnine, poremećaja funkcije jetre, ozbiljnosti epigastrija.

Postoje kritike o Cordaronu kao lijeku koji izaziva pojavu tremora i razvoj periferne neuropatije.

Parenteralnom primjenom mogu se javiti vrućica, znojenje, apneja, bronhospazam, flebitis i povećani intrakranijalni tlak.

Kontraindikacije za uporabu Cordarona

Prema uputama, ne preporučuje se propisivanje Cordarona u tabletama u slučaju intolerancije pacijenta na amiodaron ili jod, uz slabost sinusnog čvora, promjene u intraventrikularnom i atrioventrikularnom provođenju, kvar štitnjače, hipokalemiju, zatajenje srca, intersticijsku plućnu bolest.

Osim toga, lijek u tabletama kontraindiciran je kod djece mlađe od 18 godina, kao i kod dojilja i trudnica.

Nije dopušteno davanje Cordarona intravenozno djeci mlađoj od tri godine i ženama u laktaciji. Za trudnice lijek se propisuje samo u iznimnim slučajevima.

Ne preporučuje se istodobna primjena Cordarona s antiaritmičkim sredstvima, kao i sa sultopridom, vinkaminom, pentamidinom za parenteralnu primjenu, eritromicinom za intravensku primjenu, jer se može razviti ventrikularna tahikardija tipa "pirueta".

Zabranjeno je provoditi kombiniranu terapiju beta-blokatorima, kao i pojedinačnim blokatorima kalcijevih kanala (tu spadaju: verapamil, diltiazem). Posljedice istodobne primjene Cordarona s tim lijekovima mogu biti kršenje automatizma (u obliku bradikardije) i provođenja.

Zabranjeno je uzimati Cordaron zajedno s laksativnim lijekovima, lijekovima koji izazivaju pojavu hipokalemije, s antikoagulansima, sa srčanim glikozidima, s ciklosporinom, fenitoinom, flekainidom, simvastatinom. Osim toga, prema uputama, Cordaron se ne preporučuje pacijentima koji su u općoj anesteziji.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Pripravak u obliku tableta preporučuje se čuvati na tamnom mjestu pri pozitivnoj temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Rok trajanja je tri godine. Otopina Cordaron za intravensku primjenu čuva se na suhom mjestu, gdje temperatura ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je dvije godine.