Što su beta i alfa-blokatori, njihova klasifikacija. Razlike u farmakološkim svojstvima beta-blokatora i njihov klinički značaj. Lijekovi adrenergični blokatori

A lfa-adrenergični blokatori su lijekovi mješovitog djelovanja koji mogu proširiti krvne žile, smanjiti njihov tonus, normalizirati protok krvi kroz arterije, čime prilagođavaju razinu tlaka.

Za razliku od beta-blokatora, mnogi lijekovi ove vrste ne utječu na brzinu otkucaja srca, što im omogućuje upotrebu u većem broju kliničkih slučajeva.

Međutim, ovdje također postoje ograničenja, i to ona značajna. Na farmaceutskom tržištu također su predstavljeni mješoviti lijekovi koji djeluju sistemski.

Odabir određenog lijeka i shema njegove primjene prerogativ je kardiologa nakon temeljite dijagnoze licem u lice.

Istodobno, vjerojatna je promjena načina uporabe; tijekom dinamičkog promatranja može se utvrditi neučinkovitost ili slaba tolerancija. Zadatak je težak, ne možete ga sami riješiti.

U tijelu postoje četiri vrste adrenalinskih receptora: beta-1,2 i alfa-1,2.

Svi oni, na ovaj ili onaj način, reagiraju na povećanje koncentracije određene tvari, doživljavajući ovaj čimbenik kao signal za sužavanje arterija, porast pritiska, mobilizaciju tijela na borbu, tjelesnu aktivnost.

Ovaj prirodni mehanizam čovjek je naslijedio od dalekih predaka i ima "divlje" korijene.

• Alfa 1 adrenergični receptori nalaze se u arteriolama, pružaju njihov grč, povećavaju krvni tlak i smanjuju lumen krvnih žila.
• Alfa 2 adrenergični receptori, naprotiv, šire krvne žile i snižavaju krvni tlak.

Alfa blokatori imaju složen učinak na kardiovaskularne strukture, stvarajući istovremeno nekoliko korisnih učinaka:

• Proširenje posuda svih kalibara. Posebno je primjetan rad lijekova na perifernom krvožilnom sustavu, što značajno poboljšava mikrocirkulaciju u ekstremitetima, srcu i mozgu.

Međutim, glavni učinak ove akcije je smanjenje krvni tlak zbog dodatnog smanjenja tonusa krvnih žila (njihovo širenje).

Otpor pada, tekuće tkivo se bez problema kreće kroz sustav.

• Normalizacija metaboličkih procesa u srcu, paralelno, lijekovi koji blokiraju alfa-adrenergike smanjuju potrebu za kisikom u miokardu.

To je važno, jer se lijekovi u ovom slučaju smiju koristiti kod pacijenata sa zatajenjem srca, uključujući starije osobe i druge, kada liječenje beta-blokatorima nije moguće.

• Normalizacija metabolizma ugljikohidrata... Učinak nije izravno povezan sa srčanim patologijama.

Njegova je bit u sposobnosti smanjenja rezistencije na inzulin, tkiva postaju osjetljivija na njegov utjecaj i započinje bolja apsorpcija glukoze.

Stoga se alfa-blokatori kao dodatno sredstvo, posebno s paralelnim tijekom kardiovaskularnih abnormalnosti, propisuju dijabetičarima (bez obzira na to koji oblik bolesti postoji, 1 ili 2).

• Obnova metabolizma lipida. Lijekovi su sposobni inhibirati asimilaciju "lošeg" kolesterola bez utjecaja na koncentraciju "dobrog" kolesterola (takozvani lipoproteini visoke gustoće). Također, alfa-blokatori su u stanju spriječiti stvaranje plakova kolesterola. Stoga su lijekovi dopušteni i preporučeni za upotrebu kod ateroskleroze, kao dodatno sredstvo za uklanjanje poremećaja metabolizma masti.
• Ublažavanje edema, upale. Učinak nema nikakve veze s kardiovaskularnim sustavom i nemaju ga svi blokatori alfa-receptora u istoj mjeri. Međutim, ova je akcija učinila lijekove traženima u urološkoj praksi. Zbog sposobnosti opuštanja vrata mjehur i olakšavaju prolaz urina, neki se predmeti aktivno koriste za složenu terapiju prostatitisa i benigna hiperplazija žlijezde (adenom) kao simptomatski lijek.

Govorimo samo o alfa-2 adrenergičkim blokatorima. Imena koja utječu na 1. vrstu imaju neke razlike.

Dakle, većina njih povećava krvni tlak, izaziva stenozu (sužavanje) krvnih žila, stoga se ne koriste u kardiološkoj praksi (osim nekoliko lijekova).

Slični lijekovi koriste se u uskom polju, kao dio liječenja erektilne disfunkcije i nekih drugih stanja.

Klasifikacija

Tipizacija se provodi na nekoliko osnova. Mehanizam rada može se smatrati ključnim.

Sukladno tome, postoje: blokatori alfa-1, alfa-2 adrenalinskih receptora i miješani lijekovi, istodobno mašući alfa-1 i 2.

Koristi se druga klasifikacija. Temelji se na selektivnosti primjene lijekova.

Kardioselektivni (alfa-1) ne utječe na brzinu otkucaja srca, snižava krvni tlak, normalizira metaboličke procese, trofizam tkiva i ima sposobnost obnavljanja protoka krvi.

Neselektivno djeluju istovremeno na sve receptore alfa tipa (i 1 i 2), stoga mogu smanjiti brzinu otkucaja srca, što nije uvijek poželjno.

Blokatori alfa 1 receptora (selektivni)

Lijekovi se široko koriste u okviru kardiološke prakse, liječenja impotencije i spolne nesposobnosti kod muškaraca.

Dodatne indikacije su benigna hiperplazija prostate, njezina upala, septička i neinfektivna te poremećen odljev mokraće.

Općenito djelovanje svih lijekova u ovoj podskupini može se predstaviti malim popisom:

• Opuštanje mišića prostate dijela uretre, vrata mokraćnog mjehura i, sukladno tome, nestankom grča normalizira se ispuštanje mokraće.
• Normalizacija protoka krvi u području zdjelice. Zbog toga postoji bolje punjenje kavernoznih tijela, obnavljanje potencije u relativno kratkom vremenu.

Urapidil

Najnoviji, najučinkovitiji i siguran lijek alfa-1 adrenergički blokator perifernog i središnjeg djelovanja, trgovački naziv Ebrantil.

Glavni zadatak lijeka je samo borba s teškim rezistentnim oblicima hipertenzije i simptomatskim povišenjem krvnog tlaka. Također krize.

Čudno, nema ozbiljnih razloga za odbijanje njegove upotrebe. Ne izaziva akutnu hipotenzivnu reakciju i refleksnu tahikardiju (uzrokovanu vazodilatacijom).

Urapidil nije odobren za upotrebu kod djece i trudnica. Također, u prisutnosti drugih bolesti srčanih struktura, vrijedi započeti terapiju malim dozama, inače nema razloga za odbijanje.

Prema studijama, nuspojave su relativno česte, ali se također lako podnose, što Urapidil čini lijekom koji se može propisati tijekom tečaja, pa čak i dugotrajno.

Prazosin

Koristi se za liječenje miješanih stanja kardio profila. Uglavnom za uklanjanje arterijske hipertenzije i simptomatski porast tlaka.

Također kongestivno zatajenje srca, bez obzira na fazu tečaja.

Djeluje selektivno, selektivno utječe na neke receptore, a druge ostavlja netaknutima.

Tamsulozin

Nije prikladan za terapiju srčanih bolesti, jer ima sposobnost da u maloj mjeri utječe na muskulaturu žila, uslijed čega se opaža porast krvnog tlaka.

Ime se široko koristilo u urologiji, kao sredstvo za simptomatsku korekciju benigne hiperplazije prostate i prostatitisa.

Lijek je naveden kao vitalni. Ne smije se i ne može koristiti samostalno zbog obilja kontraindikacija i nuspojava.

Liječnici strogo nadziru toleranciju kako bi prilagodili doziranje, pa čak i sam kurs.

Silodosin

Trgovački naziv Urorek. Ima sličan farmakološki učinak s tamsulozinom, no djeluje blaže.

Manje je kontraindikacija, što omogućuje upotrebu lijeka kod većeg broja bolesnika.

Cjelovit popis alfa-1 blokatora predstavljen je u tablici:

Alfa-2 blokatori

Ne koriste se za liječenje bolesti kardiološkog profila, jer imaju vrlo slab učinak na žile unutarnjih organa.

Jedini predstavnik skupine je Yohimbine. To je dodatak prehrani (BAA) koji poboljšava erektilnu funkciju.

Selektivno blokira središnji i periferni presinaptički i postsinaptički (u velikim dozama) alfa2-adrenergični receptori.

Djeluje stimulativno na središnji živčani sustav. Povećava spolnu želju, pojačava erekciju, normalizira potenciju.

Lijek se propisuje s oprezom kada paralelno uzimate lijekove za normalizaciju krvnog tlaka.

Glavni učinak može se pojačati oštrim padom vitalnih znakova.

Alfa 1-2 blokatori (neselektivni)

Proširuju žile svih kalibara, smanjuju njihov ukupni periferni otpor i opterećenje srca.

Smanjite rizik od iznenadne srčane smrti za 20-50% u ljudi s bolestima koronarnih arterija ili zatajenjem srca.

Mješoviti lijekovi

Kombinirana su svojstva: istovremeno blokiraju i alfa i beta adrenergičke receptore. Imena je mnogo, među njima nema temeljne razlike.

Neki imaju veći učinak na srčanu komponentu, drugi na vaskularnu komponentu. Odabir lijeka provodi kardiolog testovima, stoga se preporučuje propisivanje tečaja u bolnici.

Dakle, rizici će biti manji, brzina odgovora veća, što će vam omogućiti da u kratkom vremenu odaberete liječenje i normalizirate stanje pacijenta.

Indikacije

U svim će slučajevima razlozi za prijavu biti različiti. Ali može se razlikovati nekoliko skupina.

Kao dio normalizacije srčane aktivnosti:

• Arterijska hipertenzija, bez obzira na vrstu. Uključujući simptomatski rast pokazatelja tonometra. Koristi se za dugotrajnu izloženost, poput većine lijekova vrste koja se razmatra, ili za hitno olakšavanje u hitnim slučajevima.
• Zatajenje srca različitih oblika. U svakom slučaju. Karakteristična značajka lijekova koji alfa-blokatore imaju sposobnost da smanje potrebu za kisikom u srčanim strukturama. Također je zabilježeno obnavljanje metaboličkih procesa.
• Hitne slučajeve poput infarkta miokarda. Koji se simptomi mogu koristiti za prepoznavanje stanja prije infarkta?

Ekstrakardijalne indikacije:

• Benigna hiperplazija prostate. Nekad se zvao adenom prostate.

Popraćen je rastom ovog malog organa kompresijom uretralnog kanala i kršenjem normalnog odljeva mokraće.

Situaciju pogoršava razvoj refleksnog spazma vrata mjehura. Alfa blokatori su propisani za ublažavanje simptoma.

• Prostatitis. Upalna patologija. Međutim, suprotno idejama ruske medicinske znanosti, samo 10% situacije ima zarazno podrijetlo.

U ovom slučaju za uklanjanje simptomatske komponente koriste se lijekovi.

Neće biti moguće radikalno utjecati na situaciju. Potrebno je provesti kirurško liječenje. A onda liječnici pokušavaju odgoditi ovaj trenutak.

Kontraindikacije

Razloga za odbijanje upotrebe prilično je malo, unatoč ozbiljnosti ovih lijekova.

• Pretjerano smanjenje razine krvnog tlaka. Hipotenzija. Bez obzira na podrijetlo ovog stanja.
• Razdoblje dojenja, trudnoća u bilo kojoj fazi. Korištenje sredstava strogo je zabranjeno zbog mogućnosti nanošenja štete majci i djetetu.
• Netolerancija na komponente farmaceutskog proizvoda.
• Višestruki imunološki odgovor na lijekove. Takozvana polivalentna alergija. Rijetko je i ne smatra se apsolutnom kontraindikacijom. Potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta.
• Teška disfunkcija bubrega. Dekompenzacija.
• Urođene i stečene srčane greške povezane s oštećenjem kontraktilna sposobnost miokarda, poremećaj prehrane srčanih struktura.
• Također, vaskularne anomalije po tipu i druge.
• ... Smanjen puls. Mnogi lijekovi iz skupine blokatora adrenalinskih receptora mogu utjecati na puls prema dolje. U slomljenom ritmu, ovo može biti smrtonosno.

Nuspojave

Opisane su mnoge nepoželjne pojave. Zapravo ih je minimalan broj ili pacijent uopće ništa ne primjećuje.

Ali morate imati na umu što se može razviti kad se uzme:

• Poremećaji srčanog ritma prema gore ili prema dolje. Ovisi o određenom lijeku.
• Curenje iz nosa, rinitis.
• Alergijska reakcija.
• Dispeptični simptomi, uključujući zatvor i proljev, žgaravicu, podrigivanje i druge.
• Pad libida.
• Problemi s mokrenjem, inkontinencija.
• Povećanje krvnog tlaka (samo za lijekove koji se ne koriste za liječenje kardiovaskularnih patologija).
• Poremećaji spavanja. Mentalna odstupanja neurotičnog i depresivnog spektra.
• Nedostatak želje za jelom.
• Plima i oseka. Osjecati se vruce.

Također i neki drugi. Popis lijekova sadrži više od desetak, stoga su brojni posebni slučajevi.

Prije upotrebe procjenjuje se cijeli sustav: od indikacija i karakteristika ljudskog tijela do nuspojava.

Alfa-blokatori su u mnogočemu slični, s tom razlikom što je naglasak pomaknut na sposobnost zaustavljanja vazospazma i normalizacije njihovog tona, a time i odgovarajućeg protoka krvi.

Neki se uopće ne koriste u kardiološkoj praksi. Stoga ne možete samostalno uzimati sredstva. Važno je posjetiti nadležnog liječnika.

Blokatori adrenergičkih receptora čine prilično veliku skupinu lijekova. Te tvari karakteriziraju blokiranje adrenergičnih receptora s naknadnim kršenjem njihove interakcije s noradrenalinom ili adrenalinom. Adrenoblokeri (oni su također adrenolitici) naširoko se koriste u medicinskoj praksi kao lijek za liječenje bolesnika različite dobi.

Adrenalin i norepinefrin

Ljudsko tijelo funkcionira posrednicima koji djeluju na određene organske receptore. Nakon njihovog izlaganja može se primijetiti pobuđivanje ili smirivanje tjelesnih sustava. Dakle, kada su izloženi određenim biološkim aktivne tvarimogu se dogoditi promjene - tahi- ili bradikardija ili ekspanzija, bronhijalne cijevi, mioza ili midrijaza itd.

Jednu od glavnih uloga u ljudskom tijelu imaju adrenalin i noradrenalin. Te se tvari izlučuju u srži nadbubrežne žlijezde. Oni mogu utjecati na čitav popis organa, mijenjajući njihovu funkcionalnost.

Takvi učinci mogu biti: širenje lumena bronha, vazodilatacija duž periferije i njihovo sužavanje u probavnom traktu, povećanje šećera u krvi, midrijaza. U osnovi, ti se učinci očituju u stresnim situacijama za tijelo, kada je potrebno na neko vrijeme "isključiti" nepotrebne funkcije i otkriti puni potencijal potrebnih organa i sustava.

Međutim, kod nekih patologija može postojati potreba za blokiranjem receptora ili impulsa kako bi se spriječilo djelovanje adrenalina i smanjio štetni učinak na tijelo.

Klasifikacija

Klasifikacija adrenergičkih blokatora:

• Alfa adrenolitici:
• Alfa-1
• Alfa-2
• Alfa 1.2
• Beta-adrenolitici:
• Beta 1
• Beta 1.2
• Alfa, Beta-adrenolitici

Svaka skupina lijekova za adrenergičke blokatore propisana je za određene bolesti, uzimajući u obzir različite čimbenike u bolesnika. Ti čimbenici mogu biti popratne bolesti kroničnog ili akutnog tipa, alergijska reakcija, netolerancija itd. Stoga tako širok raspon sredstava omogućuje liječnicima da točno odaberu pravu panaceju protiv patologija i ne čine pogreške u liječenju.

Alfa-blokatori imaju svojstva da utječu na alfa-1 i alfa-2 adrenergičke receptore.

Takvim učinkom na njih blokatorima mijenjaju se funkcije sljedećih organa i sustava:

• Glatka vaskularna muskulatura: širenje lumena krvnih žila, snižavanje krvnog tlaka, poboljšanje unutarorganske cirkulacije krvi (vrlo dobro uočeno na koži u obliku povećanih vena, također na sluznici i gastrointestinalnom traktu).
• Srce: smanjenje brzine otkucaja srca ();
• Gastrointestinalni trakt: poboljšanje pokretljivosti želuca i crijeva, povećanje lučenja tvari, opuštanje sfinktera.
• Oči: mioza.
• Žlijezde: smanjuju znojenje i uklanjaju začepljenje nosa;
• Urogenitalni sustav: opuštanje sfinktera i mišića, poboljšanje erekcije.

Također, ova klasa adrenergičnih blokatora koristi se za prevenciju hiperglikemije i normalizaciju razine glukoze u krvi. To se događa jer kada se koriste alfa-blokatori, stanice postaju osjetljivije na inzulin. Ovaj je učinak vrlo važan kada.

Indikacije

Lijekovi ove skupine propisani su za patologiju periferne cirkulacije, endarteritis, trofične čireve, propuste. Koriste se i kod feokromacitoma, arterijske hipertenzije, poremećene cirkulacije glave, zadržavanja mokraće, migrene. Može se koristiti kao antagonist alfa-adrenergičkog agonista.

Droge

Raspon lijekova za alfa-blokatore prilično je širok, ali još uvijek su mnogi od njih slični po svojim parametrima.

Najčešći lijekovi i njihove indikacije, popis adrenergičkih blokatora:

• Phentolamin.
  Indikacije: feohromacitom, poremećaji periferne cirkulacije (Raynaudova bolest, endarteritis), preljevi, hipertenzivna kriza, akutno zatajenje srca.
  Kontraindikacije: organske promjene u srcu i krvnim žilama.
  Nuspojave :, ortostatski kolaps, povraćanje, proljev, crvenilo i svrbež kože.
• Tropafen.
  Indikacije: isto kao u fentolamin hidrokloridu.
  Kontraindikacije: slični su onima u fentolaminu.
  Nuspojave: ortostatski kolaps, tahikardija.
• Prazosin.
  Indikacije: hipertenzivna kriza, kongestivna.
  Kontraindikacije: trudnoća, patologija bubrega.
  Nuspojave: "Fenomen prve doze" - oštar pad krvnog tlaka ,. Također glavobolja, vrtoglavica, suhoća usta, nesanica, slabost.
• Doksazosin.
  Indikacije: ima dugoročni hipotenzivni učinak, u usporedbi s drugim lijekovima. Uzima se za hipertenziju, adenom prostate, za poremećaje mokrenja i seksualne aktivnosti.
  Nuspojave: ortostatske pojave, posebno na početku liječenja, vrtoglavica, suhoća usta, slabost, mučnina, rinitis.

Beta-blokatori djeluju na beta-1, odnosno beta-1,2 receptore, podijeljeni su na selektivne i neselektivne.

Selektivni adrenergički blokatori imaju sposobnost utjecaja uglavnom na srce. Sav taj utjecaj dovodi do: smanjenja broja otkucaja srca, smanjenja potrebe za kisikom u miokardu, smanjenja krvnog tlaka, suspenzije razvoja nekroze kada. Smanjuje se opterećenje srca, što rezultira boljim protokom krvi i prevencijom aritmija. Vjerojatnost manifestacija angine pektoris također se smanjuje, povećava se sposobnost izdržavanja teških opterećenja.

Ne selektivni adrenergički blokatori. osim izravno djelovanje na srce djeluje na druge organe, kao što su: bronhi, maternica, gastrointestinalni trakt i genitourinarni sustav. Poput selektivnih adrenergičkih blokatora, oni također sprječavaju manifestaciju srčanog udara i. Osim toga, često se koriste za povećanje tonusa mišića maternice, za sprečavanje atonije i krvarenja nakon poroda.

Također se mogu klasificirati prema trajanju. Postoje adrenergični blokatori dugog (6-24 sata), srednjeg trajanja (3-6 sati) i kratkog (1-4 sata) trajanja djelovanja. To treba uzeti u obzir prilikom njihovog dodjeljivanja.

Beta receptori dovode do učinaka na sljedeće organe:

• Brodovi: smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom;
• Srce:
• Smanjiti krono-, ino-, dromotropne učinke;
• Smanjenje potražnje za O2 u miokardu;
• Kardioprotektivni učinak:
• Smanjenje lipolize sa smanjenjem vremena provedenog na oksidaciji slobodnih masnih kiselina i, kao rezultat toga, stabilizaciji staničnih i lizosomskih membrana;
• Antioksidativna svojstva;
• Olakšavanje disocijacije oksihemoglobina;
• Oslobađanje prostaciklina iz vaskularnog endotela, što doprinosi antitrombocitnom učinku;
• Pluća: bronhospazam (posebno za one koji nisu selektivni);
• Središnji živčani sustav: zaštitni učinak protiv stresa;
• Oči: smanjeni očni tlak;
• Metabolizam: snižavanje šećera u krvi, smanjenje intenziteta lipolize i stvaranja renina.

Indikacije

Lijekovi beta-blokatora koriste se za arterijsku hipertenziju (posebno s hipersimpatikotonijom), koronarnu bolest srca (s prevladavanjem neuro-metaboličkog čimbenika u patogenezi), tahikardiju (posebno kada stječu simpatički status).

U indikacijama postoji i piling aneurizma. Patologije drugih organa - glaukom, hipertireoza, neurološki poremećaji (migrena, odvikavanje od alkohola).

Droge

Postoji puno beta blokatora. Prihvaćaju ih mnogi pacijenti različitih dobnih skupina širom svijeta. Oni su postali toliko rašireni zbog svojih jakih kvaliteta i rijetkih nuspojava.

Najpoznatiji beta-blokatori:

• Neselektivno.
• Anaprilin.
  Indikacije: glaukom, tireotoksikoza, akutni srčani udar i bolest koronarnih arterija, srčane aritmije, kongestivno zatajenje srca.
  Kontraindikacije: tendencija bronhospazmu, sinusna bradikardija, zatajenje srca, šećerna bolest, trudnoća, poremećaji periferne cirkulacije.
  Nuspojave: bradikardija, srčana slabost, antrioventrikularni blok, bronhospazam, pogoršanje tijeka dijabetes melitusa (razvoj stajaće hipoglikemije zbog blokade mehanizama koji reguliraju razinu šećera u krvi), Raynaudova bolest, dispeptični poremećaji, depresija, mišićna slabost.
• Kardioselektivni
• Talinolol.
  Indikacije: angina pektoris, arterijska hipertenzija (ekstrasistola, proksizmalna tahikardija, pretkomorno treperenje i treptanje).
  Kontraindikacijeisti kao i kod ostalih beta-blokatora.
  Nuspojave: selektivnost nestaje s povećanjem doze lijeka.
• Atenolol (Tenormin).
  Indikacije isto kao u Atenolola. Uglavnom se koristi u liječenju bolesnika s dijabetesom melitusom ili s perifernom vaskularnom patologijom.
  Kontraindikacije: isto kao i kod ostalih beta-blokatora.
  Nuspojave: selektivnost nestaje s povećanjem doziranja. Može izazvati bronhospazam, bradikardiju.
• Metoprolol.
  Indikacije: angina pektoris, akutni infarkt miokarda, zatajenje srca, tahiaritmije, arterijska hipertenzija.
  Kontraindikacije: isti.
  Nuspojave: isti.
• Acebutolol (Sectral).
  Indikacije: hipertenzija koja.
  Kontraindikacije i nuspojave : isto kao i kod ostalih lijekova u ovoj skupini.

Alfa i Beta-blokatori

Alfa-, Beta-blokatori djeluju na dvije vrste adrenergičnih receptora odjednom, zbog čega se opseg djelovanja na tijelo značajno povećava. Dakle, s tim sredstvima pacijentima je puno lakše podnijeti patologije kardiovaskularnog sustava, jer su sposobni proširiti krvne žile, smanjiti krvni tlak i olakšati rad srca. Tahikardija je spriječena, napadi su rijetki.

Indikacije

Vrijedno je napomenuti glavne patologije za koje se koristi ova skupina lijekova:

• Hipertenzija i kriza;
• Ishemijska bolest srca, koja se pretvorila u stabilan oblik angine pektoris;
• Aritmije različitih vrsta;
• Kongestivno zatajenje srca;
• Očne bolesti (povećani očni tlak);

Uz pozitivne, postoje i negativni učinci lijekova. Svaka tvar ima svoje nuspojave, ali općenito možete navesti glavne:

• Slabost;
• Depresija;
• Vrtoglavica i mučnina;
• Bolovi u glavi;
• Niski krvni tlak;
• Bronhospazam;
• Oteklina;
• Tendencija krvarenja zbog promjena u sastavu krvi;

Ti neželjeni utjecaji ne bi trebali uzrokovati pacijenta u panici, jer su rijetki. Ali ipak ih vrijedi razmotriti.

Droge

Popis lijekova iz skupine alfa-, beta-blokatora prilično je velik i vrlo je teško navesti sve (osim toga, gotovo svakodnevno se objavljuju novi lijekovi s novim komponentama).

Popis lijekova alfa i beta-blokatora:

• Labetanol
  Indikacije: hipertenzija i krize.
  Kontraindikacije: bronhijalna astma, antrioventrikularni blok, zatajenje srca.
  Nuspojave: ortostatska hipotenzija.
• Karvedilol.
  Indikacije: arterijska hipertenzija, stabilna angina pektoris, kardiovaskularna insuficijencija.
  Kontraindikacije: kronične bronhopulmonalne bolesti, antrioventrikularni blok, neliječeni feokromacitom, trudnoća itd.
  Nuspojave: sklonost krvarenju, bradikardija, suha sluznica itd.

Poput ostalih lijekova, alfa-, beta-blokatori se ne smiju uzimati bez savjetovanja s liječnikom. Mnogo je čimbenika u odabiru pravog lijeka, a samo ih liječnik može točno odrediti i reći što točno vrijedi odabrati. Samoliječenje ne vodi uvijek do pozitivni rezultati... Ne treba zanemariti zdravlje.

Tradicionalno se smatraju beta-blokatorima.

Ovi lijekovi pomažu ne samo da učinkovito smanjuju razinu krvnog tlaka kad on dosegne povećane vrijednosti, ali također pridonose smanjenju brzine otkucaja srca, i to u dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokatori

Lijekovi koji su klasificirani kao adrenergični blokatori svrstani su u nekoliko podskupina, i to unatoč činjenici da se svi oni mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja skokova tlaka.

Alfa blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Uzimaju se za esencijalnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući tabletama, žile su proširene, zbog čega njihov otpor prema periferiji slabi. Zahvaljujući ovom učinku, protok krvi je uvelike olakšan, a razina tlaka smanjena. Uz to, alfa-blokatori smanjuju količinu lošeg kolesterola i masti u krvi.

Beta blokatori također su klasificirani u dvije kategorije:

1. Djeluju samo na receptore tipa 1 - ti se lijekovi obično nazivaju selektivnim.
2. Lijekovi koji utječu na obje vrste živčanih završetaka već se nazivaju neselektivnim.

Napominjemo da druga vrsta adrenergičkih blokatora ni najmanje ne ometa osjetljivost receptora putem kojih oni ostvaruju svoj klinički učinak.

Imajte na umu da se zbog sposobnosti smanjenja broja otkucaja srca beta-blokatori mogu koristiti ne samo za liječenje esencijalne hipertenzije, već i za uklanjanje manifestacija.

Klasifikacija

Na temelju prevladavajućeg učinka na beta-1 i beta-2, adrenergičke receptore, beta-blokatori se klasificiraju na:

• kardioselektivni (tu spadaju Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio-neselektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je sljedeći: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova svrstani su u tri skupine:

1. Lipofilni beta-blokatori (oksprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol) - oni se jasno preporučuju u malim dozama za zatajenje jetre i kongestivno srce u naprednim fazama.
2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su zabilježeni Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - upravo je ta skupina najrasprostranjenija zbog svog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori najčešće se koriste za hipertenziju i bolest koronarnih arterija, te u različitim varijacijama ove patologije.

To je važno!

Mnoge zanima koji lijekovi (beta-blokatori ili alfa-blokatori) djeluju bolje kod hipertenzije. Stvar je u tome što su za ublažavanje hipertenzivnog sindroma tijekom duljeg vremenskog razdoblja (odnosno za sustavnu upotrebu) beta blokatori s visokom selektivnošću bolje prikladni, odnosno imaju selektivni učinak u terapijskim dozama, selektivno (popis - Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol ).

Ako je potreban učinak, čije će se trajanje kratko manifestirati (indikacija je rezistentna hipertenzija, kada je potrebno hitno sniziti razinu krvnog tlaka kako bi se izbjegla kardiovaskularna katastrofa), tada je moguće propisati alfa-blokatore čiji se mehanizam djelovanja i dalje razlikuje od BAB-a.

Kardioselektivni beta-blokatori

Kardioselektivni beta-blokatori u terapijskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenergičke receptore. Važna je stvar da se s povećanjem doze beta-blokatora njihova specifičnost znatno smanjuje, a onda čak i najselektivniji lijek blokira oba receptora. Vrlo je važno shvatiti da selektivni i neselektivni beta-blokatori snižavaju krvni tlak na približno isti način, međutim, kardioselektivni beta-blokatori imaju znatno manje nuspojava, lakše ih je kombinirati u prisutnosti popratnih patologija. Tipični visokokardioselektivni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv -), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-adrenergički blokatori, među njima i Carvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergičke receptore, već i alfa-adrenergične receptore, što u nekim slučajevima naginje odabiru kliničara u njihovom smjeru.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost, što je također od velike važnosti. Ovi lijekovi uključuju Pindolol i Acebutol. Te tvari ili praktički ne smanjuju ili smanjuju, ali ne posebno, otkucaje srca u stanju mirovanja, međutim, opetovano blokiraju porast otkucaja srca tijekom tjelesnog napora ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi s manje ili više unutarnje simpatomimetičke aktivnosti jasno su indicirani za bradikardiju različite težine.

Također treba napomenuti da se područje primjene beta-blokatora s BCMA u srčanoj praksi prilično suzilo. Ti lijekovi dobivaju svoju važnost, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje čak i hipertenziju tijekom trudnoće - Oxprenolol i Pindolol).

U bolesnika s anginom pektoris, uporaba ove podskupine uglavnom je ograničena, jer manje su učinkoviti (u odnosu na β-blokatore bez BCMA) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i batmotropnih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA ne smiju se koristiti u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (skraćeno ACS) i u postinfarktnih bolesnika zbog visokog rizika od povećanja učestalosti kardiogenih komplikacija i smrtnosti u usporedbi s beta-blokatorima bez BCMA. BCMA lijekovi nisu važni u liječenju osoba sa zatajenjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta-blokatori definitivno se ne smiju koristiti tijekom trudnoće - ovu značajku diktira činjenica da velikim dijelom prodiru kroz placentnu barijeru, a nakon nekog vremena nakon uzimanja počinju imati neželjeni učinak na fetus. Sukladno tome, s obzirom na to da se beta-blokatori već mogu koristiti u trudnica, samo ako je rizik nekoliko puta manji od očekivane koristi, razmatrana kategorija lijekova uglavnom nije dopuštena na recept.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov duži poluživot (na primjer, Atenolol se izlučuje iz tijela u roku od 8-10 sati), što im omogućuje da se prepisuju 2 puta dnevno.

No ovdje postoji još jedna značajka - s obzirom na to da glavno opterećenje tijekom izlučivanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi kod kojih je ovaj organ zahvaćen tijekom stabilnog povećanja tlaka ne bi trebali uzimati lijekove iz ove skupine.

Beta blokatori najnovije generacije

Skupina beta-blokatora trenutno uključuje više od 30 predmeta. Potreba za njihovim uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (skraćeno - CVD) očit je i potvrđen statističkim podacima. Tijekom posljednjih 50 godina kardiološke kliničke prakse beta-blokatori zauzeli su sigurnu poziciju u prevenciji komplikacija i u farmakoterapiji različitih oblika i stadija hipertenzije, ishemijske bolesti srca, CHF-a, metaboličkog sindroma (MS), kao i kod različitih oblika tahiaritmija, kako ventrikularnih tako i supraventrikularnih. ...

Prema zahtjevima općeprihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima liječenje lijekovima AH započinje beta-blokatorima i ACE inhibitorima, koji značajno smanjuju rizik od nastanka AMI i drugih kardiovaskularnih katastrofa različitog porijekla.

Iza kulisa postoji mišljenje da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi poput Bisoprolola, Carvedilola; Metoprolol sukcinat i Nebivolol.

Imajte na umu da samo ljekar koji ima pravo ima pravo propisati beta blokator.

Štoviše, u svakom se slučaju preporučuje odabir samo lijekova nove generacije. Svi se stručnjaci slažu da uzrokuju najmanje nuspojava i pomažu u rješavanju zadatka, ni na koji način ne vodeći do pogoršanja kvalitete života.

Primjena za bolesti kardiovaskularnog sustava

Lijekovi iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju i simptomatske hipertenzije, kao i tahikardije, bolova u prsima, pa čak i fibrilacije atrija. Ali prije prihvaćanja, treba obratiti pažnju na neke prilično dvosmislene osobine ovih lijekovi:

• Beta-blokatori (skraćeno BAB) značajno inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da generira impulse što dovodi do povećanja broja otkucaja srca, uzrokujući tako sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti ispod 50 u minuti. Ova je nuspojava manje izražena kod BAB-a, koji ima unutarnju simpatomimetičku aktivnost.
• Obratite pažnju na činjenicu da će lijekovi iz ove skupine vrlo vjerojatno dovesti do različitog stupnja atrioventrikularne blokade. Uz to, značajno smanjuju snagu srčanih kontrakcija - odnosno imaju i negativan batmotropni učinak. Potonje je manje izraženo kod BAB-a s vazodilatacijskim svojstvima.
• BAB snižavaju krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu vrlo stvarnog spazma perifernih žila. Zbog toga se može pojaviti hladnoća ekstremiteta, u slučaju Raynaudova sindroma bilježi se njegova negativna dinamika. Ove su nuspojave praktički lišene lijekova s \u200b\u200bvazodilatacijskim svojstvima.
• BAB značajno smanjuju bubrežni protok krvi (osim Nadolola). Zbog smanjenja kvalitete periferne cirkulacije tijekom liječenja tim lijekovima, povremeno se javlja ozbiljna opća slabost.

Angina napora

U većini slučajeva, BAB je lijek odabir za liječenje angine pektoris i srčanih napadaja. Imajte na umu da, za razliku od nitrata, ovi lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju duljom uporabom. BAB se u značajnoj mjeri mogu akumulirati u tijelu, što omogućuje nakon nekog vremena da donekle smanji doziranje lijeka. Uz to, ovi fondovi savršeno štite sam miokard, optimizirajući prognozu smanjenjem rizika od ponovnog nastanka AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB-a relativno je ista. Njihov se izbor temelji na sljedećim prednostima, od kojih je svaka vrlo važna:

• trajanje učinka;
• odsutnost (u slučaju pravilne uporabe) izraženih nuspojava;
• relativno niska cijena;
• mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije započinje s relativno malom dozom i postupno se povećava na učinkovitu. Doziranje je odabrano tako da puls u mirovanju bude najmanje 50 u minuti, a razina SBP ne padne ispod 100 mm Hg. Umjetnost. Nakon očekivanog terapijski učinak (prestanak napada napada boli u prsima, normalizacija tolerancije barem prosječne tjelesne aktivnosti) doza se tijekom određenog vremenskog razdoblja smanjuje na najmanju moguću učinkovitost.

Pozitivan učinak BAB-a posebno je primjetan ako se angina napora kombinira sa sinusnom tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim), zatvorom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Pripreme iz farmakološka skupina BAB za AMI ima dvostruku korist. Njihovo uvođenje u / u prvim satima nakon pojave AMI smanjuje potrebu za srčanim mišićem u kisiku i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pospješuje razgraničenje nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Duži unos BAB smanjuje rizik od ponovnog nastanka srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da intravenska primjena BAB-a praćena prijelazom na "tabletu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od zastoja cirkulacije i ponavljanja kardiovaskularnih nesreća bez smrtnih ishoda za 15%. U slučaju da se rana tromboliza izvodi u hitnoj situaciji, BAB ne smanjuju smrtnost, ali značajno smanjuju rizik od angine napora.

Što se tiče stvaranja demarkacijske zone nekroze u srčanom mišiću, najizraženiji učinak pružaju BAB-ovi koji nemaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost. U skladu s tim, bit će poželjnije koristiti kardioselektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombiniranju infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom pektoris i tahizistolnom AF. BAB se može propisati odmah nakon hospitalizacije pacijenta, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako se ne primijete neželjene nuspojave, liječenje istim lijekovima nastavlja se najmanje godinu dana nakon AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višesmjerni učinak, što ih čini jednim od lijekova izbora u ovoj situaciji. Ispod su oni koji su od najveće važnosti za ublažavanje CHF:

• Ovi lijekovi značajno poboljšavaju crpnu funkciju srca.
• Beta blokatori dobri su u smanjenju izravnog toksičnog učinka noradrenalina.
• BAB-ovi uvelike smanjuju otkucaje srca, paralelno s tim, što dovodi do produljenja dijastole.
• Imaju značajan antiaritmički učinak.
• Lijekovi su u stanju spriječiti preoblikovanje lijeve klijetke i dijastoličku disfunkciju.

Terapija BAB dobila je posebnu važnost nakon što je neurohormonalna teorija postala općeprihvaćena teorija koja objašnjava manifestaciju CHF, prema kojoj nekontrolirano povećanje aktivnosti neurohormona uzrokuje napredovanje bolesti, a noradrenalin u tome ima vodeću ulogu. Sukladno tome, beta-blokatori (naravno, samo oni koji nemaju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove tvari, sprečavaju razvoj ili napredovanje CHF-a.

Hipertonična bolest

Beta-blokatori se već dugo uspješno koriste u liječenju hipertenzije. Blokiraju neželjeni utjecaj simpatičara živčani sustav na srcu, što uvelike olakšava njegov rad, istodobno smanjujući potrebu za krvlju i kisikom. Sukladno tome, rezultat toga je smanjenje opterećenja srca, a to, pak, dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Propisani blokatori pomažu bolesnicima s hipertenzijom da kontroliraju rad srca i koriste se u liječenju aritmija. Pri odabiru prikladnog beta-blokatora, vrlo je važno uzeti u obzir karakteristike lijekova iz različite skupine... Uz to, treba uzeti u obzir razne nuspojave.

Dakle, ako se liječnik pridržava individualnog pristupa svakom pacijentu, čak i samo s beta-blokatorima, moći će postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji srčanog ritma

Uzimajući u obzir činjenicu da smanjenje snage srčanih kontrakcija značajno smanjuje potrebu miokarda za kisikom, BAB se uspješno koriste za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

• atrijalna fibrilacija i lepršanje,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo podnosiva sinusna tahikardija,
• Lijekovi iz ove farmakološke skupine također se koriste za poremećaje ventrikularnog ritma, ali ovdje će njihova učinkovitost biti manje izražena,
• BAB se u kombinaciji s pripravcima kalija uspješno koristi za liječenje raznih aritmija izazvanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokovan je prekomjernim učinkom BAB-a na kardiovaskularni sustav, i to:

• oštra bradikardija (kod koje brzina otkucaja srca pada ispod 45 u minuti);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (s padom razine SBP ispod 90-100 mm Hg. čl.), obratite pozornost na činjenicu da se takva vrsta učinaka obično razvija intravenskom primjenom beta-blokatora;
• povećani intenzitet CHF znakova;
• smanjenje intenziteta cirkulacije krvi u nogama, podložno smanjenju minutnog volumena - ova vrsta problema obično se javlja kod starijih ljudi s endarteritisom ili očitim endarteritisom.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima feokromocitom ( benigni tumor nadbubrežne žlijezde), tada beta-blokatori mogu dovesti do povišenja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenergičnih receptora i vazospazma krvnih žila hematomikrocirkulacijskog sloja. Sve ostale nepoželjne nuspojave, na ovaj ili onaj način povezane s uzimanjem beta-blokatora, nisu ništa drugo do manifestacija individualne netolerancije.

Sindrom povlačenja

Ako uzimate beta-blokatore dulje vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih iznenada prestanete uzimati, javlja se sindrom odvikavanja. Njegovi pokazatelji bit će sljedeći simptomi: lupanje srca, anksioznost, napadi angine, pojava patoloških znakova na EKG-u te nije isključena vjerojatnost nastanka AMI, pa čak i iznenadne smrti.

Manifestacija povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom unosa tijelo već prilagođava smanjenom utjecaju noradrenalina - a taj se učinak ostvaruje povećanjem broja adrenergičnih receptora u organima i tkivima. S obzirom na to da BAB usporavaju transformaciju hormona štitnjače tiroksina (T4) u hormon trijodotironin (T3), neke manifestacije apstinencijskog sindroma (anksioznost, drhtavica, lupanje srca), posebno izražene nakon otkazivanja Propranolola, mogu biti posljedica viška hormona štitnjače ...

Provoditi preventivne mjere od apstinencijskog sindroma treba napustiti postupno, u roku od 14 dana - ali ovo je načelo relevantno samo ako se lijekovi uzimaju oralno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Učinci beta-blokatora ostvaruju se blokadom β1 i β2-adrenergičnih receptora. Postoje dvije vrste β-adrenergičnih receptora (β1- i β2-adrenergični receptori), koji se razlikuju u strukturnim i funkcionalnim značajkama i raspodjeli u tkivima. β1-adrenergički receptori dominiraju u strukturama srca, otočnih tkiva gušterače, jukstaglomerularnog aparata bubrega, adipocita.

Lijekovi, koji se vežu za β1-adrenergične receptore srca, sprečavaju djelovanje norepinefrina i adrenalina na njih i smanjuju aktivnost adenilat ciklaze. Smanjenje aktivnosti enzima dovodi do smanjenja sinteze cAMP i inhibicije ulaska Ca2 + u kardiomiocite. Dakle, ostvaruju se glavni učinci β-blokatora:

• negativni inotropni učinak (sila kontrakcija srca se smanjuje);
• negativan kronotropni učinak (otkucaji srca se smanjuju);
• negativni dromotropni učinak (vodljivost je suzbijena);
• negativan batmotropni učinak (automatizam se smanjuje).

Antianginalni učinak lijekova očituje se smanjenjem snage srčanih kontrakcija i broja otkucaja srca, što smanjuje potrebu za kisikom u miokardu.

Zbog inhibicije vodljivosti i automatizma, lijekovi djeluju antiaritmički.

Smanjenje sadržaja Ca2 + zbog blokade β1-adrenergičnih receptora u stanicama jukstalomerularnog aparata (JHA) bubrega popraćeno je inhibicijom izlučivanja renina, i, sukladno tome, smanjenjem stvaranja angiotenzina II, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka i određuje učinkovitost β-adrenergičnih blokatora kao antihipertenzivnih lijekova.

Blokada β2-blokatori pomaže povećati:

• tonus glatkih mišića bronha;
• kontraktilna aktivnost trudne maternice;
• kontrakcija glatkih mišićnih stanica gastrointestinalnog trakta (očituje se bolovima u trbuhu, povraćanjem, mučninom, proljevom, puno rjeđe zatvorom).

Uz to, sužavanje arteriola i venula uzrokuje povećanje TPR-a i može oslabiti opskrbu ekstremitetima krvlju sve do razvoja Raynaudova sindroma.

β-blokatori uzrokuju promjene u metabolizmu lipida i ugljikohidrata. Inhibiraju lipolizu, sprječavaju povećanje sadržaja slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi, dok se sadržaj TG povećava, a koncentracija ukupnog kolesterola ne mijenja, sadržaj HDL kolesterola se smanjuje, a LDL kolesterola povećava, što dovodi do povećanja aterogenog koeficijenta.

β-blokatori uzrokuju aktivaciju sinteze glikogena iz glukoze u jetri i suzbijaju glikogenolizu, što može dovesti do hipoglikemije, posebno u pozadini primjene hipoglikemijskih lijekova u bolesnika s dijabetes melitusom. Zbog blokade beta-blokatora gušterače i inhibicije fiziološke sekrecije inzulina, lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju, međutim zdravi ljudi obično ne utječu na koncentraciju glukoze u krvi.

Prema svom učinku na receptore, beta-blokatori se dijele na neselektivne (utječu na β1- i β2-adrenergične receptore) i kardioselektivne (utječu na β1-adrenergične receptore), uz to neki od njih imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost (ICA).

Beta-blokatori s ICA (pindolol, Bopindolol, oksprenolol) u manjoj mjeri smanjuju otkucaje srca i kontraktilnost miokarda, praktički ne utječu na metabolizam lipida, imaju slabiji sindrom povlačenja.

Vazodilatacijski učinak beta blokatora posljedica je jednog od sljedećih mehanizama ili njihove kombinacije:

• izražena ICA u odnosu na β-blokatore krvnih žila (na primjer, pindolol, celiprolol);
• kombinacija β- i α-adrenergičkog blokirajućeg djelovanja (npr. karvedilol);
• oslobađanje dušikovog oksida (nebivolola) iz endotelnih stanica;
• izravni vazodilatacijski učinak.

Kardioselektivni beta-blokatori u malim dozama, za razliku od neselektivnih, slabo utječu na tonus bronha i arterija, izlučivanje inzulina, mobilizaciju glukoze iz jetre, kontraktilnu aktivnost trudne maternice, stoga se mogu propisati za popratne kronične opstruktivne plućne bolesti, dijabetes melitus i poremećaje periferne cirkulacije ( na primjer, s Raynaudovim sindromom, trudnoća). Oni praktički ne uzrokuju vazokonstrikciju koštanih mišića, stoga se, kada se koriste, rjeđe bilježe povećani umor i mišićna slabost.

Farmakokinetika beta-blokatora

Farmakokinetičko djelovanje različitih beta-blokatora određeno je stupnjem njihove topljivosti u mastima i vodi. Postoje tri skupine beta blokatora:

• topiv u mastima (lipofilni),
• topiv u vodi (hidrofilni),
• topiv u masti i vodi.

Lipofilni beta-blokatori (metoprolol, alprenolol, oksprenolol, propranolol, timolol) brzo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, lako prodiru u BBB (često uzrokuju nuspojave poput nesanice, opće slabosti, pospanosti, depresije, halucinacija, noćnih mora). Stoga bi se pojedinačne doze i učestalost primjene trebali smanjiti kod starijih bolesnika s bolestima živčanog sustava. Lipofilni beta-blokatori mogu usporiti eliminaciju drugih lijekova iz krvi koji se metaboliziraju u jetri (na primjer, lidokain, hidrolazin, teofilin). Lipofilne β-blokatore treba propisivati \u200b\u200bnajmanje 2-3 puta dnevno.

Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, sotalol) ne apsorbiraju se u potpunosti (za 30-70%) u gastrointestinalnom traktu, a blago (0-20%) metaboliziraju u jetri. Izlučuje se uglavnom bubrezima. Imaju dug poluživot (6-24 godine). T1 / 2 hidrofilnih lijekova povećava se smanjenjem brzine glomerularne filtracije (na primjer, kod zatajenja bubrega, u starijih bolesnika). Učestalost primjene varira od 1 do 4 puta dnevno.

Postoje beta-blokatori koji su topljivi u mastima i u vodi (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Imaju dva načina eliminacije - jetreni (40-60%) i bubrežni. Lijekovi topivi u mastima i vodi mogu se propisati jednom dnevno, s izuzetkom Pindolola: uzima se 2-3 puta. T1 / 2 je 3-12 sati. Većina lijekova (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktički ne stupa u interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju u jetri, stoga se mogu propisati bolesnicima s umjerenom insuficijencijom jetre ili bubrega (kod teške disfunkcije jetre i bubrega preporučuje se smanjenje doze lijeka za 1,5 puta ).

Farmakokinetički parametri beta-blokatora:

* Bilješka:? - nisu pronađeni podaci

Indikacije za uporabu beta-blokatora

• angina napora,
• akutni koronarni sindrom,
• Hipertenzija i primarna prevencija moždanog udara i ishemijske bolesti srca u bolesnika s hipertenzijom,
• prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija,
• prevencija ponovljenog infarkta miokarda,
• prevencija iznenadna smrt u bolesnika sa sindromom dugog Q-T intervala,
• kronično zatajenje srca (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• sistemske bolesti s povećanim utjecajem simpatičkog živčanog sustava,
• tireotoksikoza,
• bitno drhtanje,
• odvikavanje od alkohola,
• seciranje aneurizme aorte,
• hipertrofična kardiomiopatija,
• intoksikacija digitalisom,
• mitralna stenoza (tahistolni oblik),
• prolaps mitralnog zaliska,
• fallotova tetrada.

Nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora

Glavne nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora prikazani su u tablici.

Nuspojave beta blokatora, kontraindikacije za njihovu uporabu i stanja koja zahtijevaju posebnu pažnju pri primjeni beta blokatora:

Sindrom povlačenja karakterističan je za β-blokatore.

Interakcije s lijekovima

Kombinacija beta-blokatora s drugima lijekovi, pokazuje negativni strani i kronotropni učinak, može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Kada se β-blokatori kombiniraju s klonidinom, razvija se izraženo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija, posebno kada su pacijenti u vodoravnom položaju.

Kombinacija imenovanja beta-blokatora s verapamilom, amiodaronom, srčanim glikozidima može dovesti do ozbiljne bradikardije i abnormalnosti AV provođenja.

Opravdana je kombinacija beta-blokatora s nitratima ili blokatorima kalcijevih kanala, budući da prvi smanjuju potrebu za kisikom u miokardu, dok drugi, smanjenjem tona perifernih i koronarnih žila, omogućuju hemodinamičko rasterećenje miokarda i povećanje koronarnog krvotoka.

© Korištenje materijala na web mjestu samo uz dogovor s upravom.

Adrenergički blokatori čine veliku skupinu lijekova koji blokiraju adrenalinske i norepinefrinske receptore. Široko se koriste u terapijskoj i kardiološkoj praksi, svuda se prepisuju pacijentima različite dobi, ali uglavnom starijim osobama, za koje je vjerojatnije da imaju oštećenja krvnih žila i srca.

Funkcioniranje organa i sustava podložno je djelovanju različitih biološki aktivnih tvari koje utječu na određene receptore i uzrokuju određene promjene - vazodilataciju ili sužavanje, smanjenje ili povećanje snage srčanih kontrakcija, grč bronha itd. U određenim situacijama djelovanje ovih hormona je prekomjerni ili postoji potreba za neutraliziranjem njihovih učinaka u vezi s novom bolešću.

Adrenalin i noradrenalin izlučuje se nadbubrežnom moždinom i imaju širok spektar bioloških učinaka - vazokonstrikcija, povećani tlak, povećani šećer u krvi, prošireni bronhi, opuštanje crijevnih mišića, proširene zjenice. Te su pojave moguće zbog oslobađanja hormona u perifernim živčanim završecima, od kojih potrebni impulsi odlaze u organe i tkiva.

Kod različitih bolesti postaje neophodno blokirati adrenergične impulse kako bi se uklonili učinci adrenalina i noradrenalina. U tu svrhu koriste se adrenergički blokatori čiji je mehanizam djelovanja blokada adrenergičkih receptora, molekula proteina do adrenalina i noradrenalina, dok stvaranje i lučenje samih hormona nisu poremećeni.

Razvrstavanje tvari koje blokiraju adrenergičke bolesti

Postoje alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2 receptori smješteni u vaskularnim zidovima i srcu. Ovisno o vrsti inaktiviranih receptora, oslobađaju se alfa i beta adrenergički blokatori.

Alfa-adrenergički blokatori uključuju fentalamin, tropafen, piroksan, lijekove koji inhibiraju aktivnost beta receptora - anaprilin, labetalol, atenolol i drugi. Lijekovi prve skupine isključuju samo one učinke adrenalina i norepinefrina, koji su posredovani alfa receptorima, a druge beta-adrenergičkim receptorima.

Da bi se povećala učinkovitost liječenja i uklonile neke nuspojave, razvijene su selektivne adrenergične tvari koje djeluju strogo na određenu vrstu receptora (α1,2, β1,2).

Skupine adrenergičkih blokatora

1. Alfa blokatori:
   • α -1-adrenergički blokatori - prazosin, doksazosin;
   • α -2-blokatori - johimbin;
   • a-1,2-adrenergički blokatori - fentalamin, piroksan, nicergolin.

1. Beta-blokatori:
   • kardioselektivni (β-1) adrenergički blokatori - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni β-1,2-blokatori - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokatori i alfa- i beta-adrenergičnih receptora - labetalola, karvedilola.

Alfa blokatori

Alfa-adrenergički blokatori (alfa-AB), koji blokiraju različite vrste alfa receptora, djeluju na isti način, ostvarujući iste farmakološke učinke, a razlika u njihovoj primjeni je broj nuspojave, koji su iz očitih razloga veći u alfa-1,2-blokatorima, jer su usmjereni na sve adrenalinske receptore odjednom.

Lijekovi iz ove skupine doprinose širenju lumena krvnih žila, što je posebno uočljivo na koži, sluznicama, crijevnom zidu, bubrezima. Povećanjem kapaciteta perifernog krvotoka smanjuju se otpor krvnih žila i sistemski arterijski tlak, stoga mikrocirkulacija i protok krvi na periferiji krvožilni sustav uvelike olakšano.

Doprinosi smanjenom povratku vena uslijed širenja i opuštanja "periferije" smanjenje opterećenja srca, što olakšava njegov rad, a stanje organa se poboljšava. Alfa-blokatori pomažu smanjiti stupanj olakšavajući rad organa, ne uzrokuju tahikardiju, koja se često javlja kada se koristi broj.

Uz vazodilatacijski i hipotenzivni učinak, alfa-AB mijenjaju pokazatelje metabolizma masti nabolje, pridonoseći smanjenju ukupnog broja i povećanju koncentracije antiaterogenih frakcija masti, stoga je njihovo imenovanje moguće kod pretilosti i dislipoproteinemija različitog podrijetla.

Kada se koriste α-blokatori, mijenja se i metabolizam ugljikohidrata. Stanice postaju osjetljivije na inzulin, pa se šećer bolje i brže apsorbira, što sprečava hiperglikemiju i normalizira pokazatelj. Ovaj je učinak vrlo važan za pacijente.

Posebno područje primjene alfa-blokatora je urološka patologija. Dakle, α-adrenergični blokirajući lijekovi aktivno se koriste za hiperplaziju prostate zbog sposobnosti uklanjanja nekih od njenih simptoma (noćno mokrenje, djelomično pražnjenje mjehura, osjećaj pečenja u uretri).

Alfa-2-adrenergični blokatori imaju slab učinak na krvožilne zidove i srce, stoga nisu popularni u kardiologiji, međutim tijekom kliničkih ispitivanja primijećen je zapanjujući učinak na genitalno područje. Ova činjenica postala je razlog njihova imenovanja zbog seksualne disfunkcije kod muškaraca.

Indikacije za uporabu alfa-AB su:

• Poremećaji perifernog krvotoka -, akrocijanoza, dijabetička mikroangiopatija);
• Feokromocitom;
• Trofične lezije mekih tkiva ekstremiteta, posebno s aterosklerozom, ozeblinama, preležanima;
• Posljedice odgođene vaskularne demencije;
• BPH;
• Anestezija i kirurški zahvat - za prevenciju hipertenzivnih kriza.

Prazosin, doksazosin aktivno se koriste u liječenju hipertenzije, tamsulozin, terazosin djelotvoran za hiperplaziju prostate. Piroksan djeluje sedativno, poboljšava san, ublažava svrbež alergijski dermatitis... Uz to, zbog sposobnosti inhibiranja aktivnosti vestibularnog aparata, piroksan se može propisati za morsku i zračnu bolest. U narkološkoj praksi koristi se za smanjenje manifestacija sindroma odvikavanja od morfija i odvikavanja od alkohola.

Nicergolin koje neurolozi koriste u liječenju mozga, indicirano za akutne i kronične poremećaje cerebralnog krvotoka, privremene ishemijske napade, mogu se propisati za ozljede glave, za prevenciju napada migrene. Ima izvrstan vazodilatacijski učinak, poboljšava cirkulaciju krvi u ekstremitetima, stoga se koristi za perifernu patologiju (Raynaudova bolest, ateroskleroza, dijabetes itd.).

Beta-blokatori

Beta-blokatori (beta-AB) koji se koriste u medicini usmjereni su ili na obje vrste beta receptora (1,2), ili na beta-1. Prvi se nazivaju neselektivnim, drugi se nazivaju selektivnim. Selektivni beta-2-AB se ne koriste u terapijske svrhe, budući da nemaju značajne farmakološke učinke, a ostali su rašireni.

osnovno djelovanje beta blokatora

Beta-blokatori imaju širok spektar učinaka povezanih s inaktivacijom beta receptora u krvnim žilama i srcu. Neki od njih sposobni su ne samo blokirati, već i donekle aktivirati molekule receptora - takozvanu unutarnju simatomimetičku aktivnost. Ovo je svojstvo zabilježeno kod neselektivnih lijekova, dok su selektivni beta-1-blokatori lišeni njega.

Beta-blokatori se široko koriste u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava - ,. Smanjuju učestalost srčanih kontrakcija, snižavaju krvni tlak, imaju analgetički učinak kada. Smanjenje koncentracije pozornosti povezano je s potiskivanjem središnjeg živčanog sustava određenim lijekovima, što je važno za vozače u prometu i ljude koji se bave napornim fizičkim i mentalnim radom. Istodobno, ovaj se učinak može koristiti kod anksioznih poremećaja.

Neselektivni beta blokatori

Sredstva neselektivnog djelovanja doprinose smanjenju srčanih kontrakcija, donekle smanjuju ukupni vaskularni periferni otpor i djeluju hipotenzivno. Smanjiva se kontraktilna aktivnost miokarda, stoga, količina kisika potrebna za rad srca također postaje manja, što znači da se povećava otpornost na hipoksiju (na primjer).

Smanjenjem vaskularnog tonusa, smanjenjem otpuštanja renina u krvotok, hipotenzivni učinak beta-AB postiže se kod hipertenzije. Imaju antihipoksični i antitrombotički učinak, smanjuju aktivnost ekscitacijskih centara u srčanom provodnom sustavu, sprečavajući aritmije.

Beta-blokatori toniraju glatke mišiće bronha, maternice, gastrointestinalnog trakta i istodobno opuštaju sfinkter mjehura.

Pokazani učinci omogućuju beta-blokatorima da smanje vjerojatnost pojave i iznenadne koronarne smrti, prema nekim izvješćima, za pola. Pacijenti s srčanom ishemijom, kada ih koriste, napominju da napadi boli postaju rjeđi, a otpor na fizički i mentalni stres raste. U hipertenzivnih bolesnika, kada uzimaju neselektivni beta-AB, rizik od ishemije miokarda postaje manji.

Sposobnost povećanja tona miometrija omogućuje upotrebu lijekova ove skupine u opstetričkoj praksi za prevenciju i liječenje atoničnih krvarenja tijekom porođaja, gubitka krvi tijekom operacija.

Selektivni beta-blokatori

mjesto β-adrenergičkih receptora

Selektivni beta-blokatori djeluju prvenstveno na srce. Njihov se utjecaj svodi na:

1. Smanjenje brzine otkucaja srca;
2. Smanjenje aktivnosti sinusnog čvora, putova i miokarda, zbog čega se postiže antiaritmički učinak;
3. Smanjenje kisika potrebno miokardu - antihipoksični učinak;
4. Smanjenje sistemskog tlaka;
5. Ograničavanje fokusa nekroze tijekom srčanog udara.

S imenovanjem beta-blokatora smanjuje se opterećenje srčanog mišića i volumen krvi koja ulazi u aortu iz lijeve klijetke u vrijeme sistole. U bolesnika koji uzimaju selektivne lijekove, rizik od tahikardije smanjuje se pri promjeni iz ležećeg u uspravni položaj.

Klinički učinak kardioselektivnih beta-blokatora je smanjenje učestalosti i težine napada angine, povećanje otpornosti na fizički i psiho-emocionalni stres. Osim što poboljšavaju kvalitetu života, smanjuju smrtnost od srčanih patologija, vjerojatnost hipoglikemije kod dijabetesa, bronhospazam kod astmatičara.

Popis selektivnog beta-AB uključuje mnoga imena, uključujući atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Neselektivni blokatori adrenergičke aktivnosti uključuju nadolol, pindolol (visken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (kapi za oči).

Indikacije za imenovanje beta-blokatora su:

• Povećani sistemski i intraokularni tlak (glaukom);
• Ishemijska bolest srca (angina pektoris, infarkt miokarda);
• Prevencija migrene;
• Feokromocitom, tireotoksikoza.

Beta-blokatori su ozbiljna skupina lijekova koje može propisati samo liječnik, ali u ovom su slučaju moguće nuspojave. Pacijenti mogu osjetiti glavobolju i vrtoglavicu, žaliti se na loš san, slabost i smanjenu emocionalnu pozadinu. Nuspojava može biti hipotenzija, usporavanje ili nepravilan rad srca, alergijske reakcije, otežano disanje.

Neselektivni beta-blokatori među nuspojavama imaju rizik od zastoja srca, oštećenja vida, nesvjestice, znakova zatajenja dišnog sustava. Kapi za oči mogu izazvati iritaciju sluznice, osjećaj pečenja, suzne oči, upalni procesi u tkivima oka. Svi ovi simptomi zahtijevaju konzultacije sa stručnjakom.

Pri propisivanju beta-blokatora, liječnik će uvijek uzeti u obzir prisutnost kontraindikacija, kojih ima više u slučaju selektivnih lijekova. Ne možete propisati tvari koje blokiraju adrenergičke receptore, pacijenti s patologijom provođenja u srcu u obliku blokada, bradikardija, zabranjene su u kardiogenom šoku, individualna preosjetljivost na komponente lijeka, akutno ili kronično dekompenzirano zatajenje srca, bronhijalna astma.

Selektivni beta-blokatori nisu propisani za trudnice i dojilje, kao ni za pacijente s distalnom patologijom krvotoka.

Upotreba alfa-beta-blokatora

Pripravci iz skupine α, β-blokatora pomažu u snižavanju sistemskog i intraokularnog tlaka, poboljšavaju metabolizam masti (smanjuju koncentraciju kolesterola i njegovih derivata, povećavaju udio antiaterogenih lipoproteina u krvnoj plazmi). Širenjem žila, smanjenjem tlaka i opterećenja na miokardu, oni ne utječu na protok krvi u bubrezima i ukupni periferni vaskularni otpor.

Lijekovi koji djeluju na dvije vrste receptora za adrenalin povećavaju kontraktilnost miokarda, zbog čega lijeva klijetka u trenutku kontrakcije u potpunosti izbacuje čitav volumen krvi u aortu. Ovaj je učinak važan kada je srce prošireno, njegove se šupljine šire, što se često događa kod zatajenja srca, srčanih mana.

Kada se prepisuju pacijentima sa zatajenjem srca, α, β-adrenergične tvari koje blokiraju poboljšavaju rad srca, čineći pacijente otpornijima na fizički i emocionalni stres, sprječavaju tahikardiju, a napadi angine s bolovima u srcu postaju rjeđi.

Djelovanjem pozitivnog učinka, prvenstveno na srčani mišić, α, β-blokatori smanjuju smrtnost i rizik od komplikacija u akutnom infarktu miokarda, proširenoj kardiomiopatiji. Razlozi njihova imenovanja su:

1. Hipertenzivna bolest, uključujući i vrijeme krize;
2. Kongestivno zatajenje srca - u kombinaciji s drugim skupinama lijekova prema shemi;
3. Kronična ishemija srca u obliku stabilne angine pektoris;
4. Neke vrste poremećaja srčanog ritma;
5. Povećani očni tlak - primjenjuje se lokalno u kapima.

Tijekom uzimanja lijekova ove skupine moguće su nuspojave koje odražavaju učinak lijeka na obje vrste receptora - i alfa i beta:

• Moguća je vrtoglavica i glavobolja povezana sa smanjenjem krvnog tlaka, nesvjestica;
• Slabost, osjećaj umora;
• Smanjenje brzine otkucaja srca, oštećenje provođenja impulsa kroz miokardij sve do blokade
• Depresivna stanja;
• Promjene u krvnoj slici - smanjenje leukocita i trombocita, što je ispunjeno krvarenjem;
• Oticanje i debljanje;
• Kratkoća daha i bronhospazam;
• Alergijske reakcije.

Ovo je nepotpuni popis mogućih učinaka, o kojem pacijent može pročitati sve podatke u uputama za uporabu za određeni lijek. Nemojte paničariti kad pronađete tako impresivan popis mogućih nuspojava, jer je učestalost njihove pojave mala, a liječenje se dobro podnosi. Ako postoje kontraindikacije za određene tvari, liječnik će moći odabrati drugi lijek s istim mehanizmom djelovanja, ali siguran za pacijenta.

Alfa-beta blokatori mogu se koristiti kao kapi za liječenje povišenog očnog tlaka (glaukom). Vjerojatnost sistemskog učinka je mala, ali ipak vrijedi imati na umu neke od mogućih manifestacija liječenja: hipotenzija i smanjeni broj otkucaja srca, bronhospazam, otežano disanje, lupanje srca i slabost, mučnina, alergijske reakcije. Kada se pojave ti simptomi, potrebno je hitno otići oftalmologu radi korekcije terapije.

Kao i bilo koja druga skupina lijekova, α, β-blokatori imaju kontraindikacije za uporabu, kojih su svjesni terapeuti, kardiolozi i drugi liječnici koji ih koriste u svojoj praksi.

Ta se sredstva ne mogu propisati pacijentima s oštećenim provođenjem impulsa u srcu. (sinoatrijalna blokada, AV blokada 2-3 stupnja, sinusna bradikardija s pulsom manjim od 50 u minuti), jer će dodatno pogoršati bolest. Zbog učinka snižavanja tlaka, ti se lijekovi ne koriste kod hipotenzivnih bolesnika, s kardiogenim šokom, dekompenziranim zatajenjem srca.

Pojedinačna netolerancija, alergije, ozbiljna oštećenja jetre, bolesti s bronhijalnom opstrukcijom (astma, opstruktivni bronhitis) također su prepreka uporabi adrenergičkih blokatora.

Alfa-beta-blokatori nisu propisani budućim majkama i dojiljama zbog mogućeg negativnog učinka na fetus i tijelo dojilje.

Popis lijekova s \u200b\u200bbeta-adrenergičkim blokadama vrlo je širok, uzima ih velik broj bolesnika s kardiovaskularnom patologijom u cijelom svijetu. Uz visoku učinkovitost, obično se dobro podnose, relativno rijetko daju nuspojave i mogu se propisati dulje vrijeme.

Kao i bilo koji drugi lijek, beta blokator se ne može koristiti samostalno bez nadzora liječnika. čak i ako pomaže u smanjenju krvnog tlaka ili uklanjanju tahikardije u bliskog rođaka ili susjeda. Prije primjene takvih lijekova potrebno je temeljito ispitivanje s uspostavom točne dijagnoze kako bi se isključio rizik od nuspojava i komplikacija, kao i savjetovanje terapeuta, kardiologa, oftalmologa.