تیوتروپیوم بروماید (Tiotropium bromide). فراوانی Tiotropium bromide در آسم برونش

تیوتروپیوم بروماید: Spiriva (Boehringer Ingelheim، آلمان) ، Tiotropium bromide.

Spiriva دارویی نوآورانه با آنتی کولینرژیک و برونکودیلتیشن برای درمان بیماری های انسدادی مزمن ریوی ، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم است.

مطابق با اجماع بین المللی در مورد بیماری COPD ، گروهی از متخصصان در سال 1999 برنامه ای فدرال تهیه کردند که شامل استانداردهای تشخیص و درمان COPD است. داروهای خط اول درمان پایه ضد کولینرژیک هستند. داروی جدید این گروه Spiriva (تیوتروپیوم بروماید) است که کارآیی و ایمنی بالینی آن در مطالعات چند مرکزی ، تصادفی ، دوسوکور و کنترل شده با دارونما ثابت شده است.

یک گشاد کننده برونش نوآور - دستیابی به موفقیت در درمان COPD. در مقایسه با درمان پایه ، که شامل استفاده از مشتقات b2- آگونیست کوتاه مدت است تئوفیلین و کورتیکواستروئیدهای استنشاقی ، همراه با سالمترول و ایپراتروپیوم ، استفاده از آن در COPD با شدت های مختلف ، همانطور که توسط مطالعات نشان داده شده است ، به طور قابل توجهی از شدت تنگی نفس و تکرار تشدیدات می کاهد. آی تی داروی موثراجازه می دهد تا به طور قابل توجهی کاهش دهد علائم بالینی، تحمل ورزش را افزایش دهید ، روند پیشرفت بیماری را کاهش دهید و بدون شک کیفیت زندگی بیماران را بهبود ببخشید.

نام لاتین:
روحیه

ترکیب و شکل انتشار:
کپسول 30 عددی در بسته بندی کامل با یا بدون استنشاقی HandiHaler.
1 کپسول همراه با پودر برای استنشاق حاوی 22.5 میکروگرم از مونوهیدرات تیوتروپیوم بروماید است که مربوط به 18 میکروگرم تیتروپیوم بروماید است.

اثر دارویی:
Spiriva - M- آنتی کولینرژیک ، ماده برونکودیلاسیون. مهار گیرنده های M3 در دستگاه تنفسی شل شدن عضلات صاف. میل زیاد به گیرنده ها و تفکیک آهسته از گیرنده های M3 باعث ایجاد اثر برونکودیلاتاسیون برش و طولانی مدت در کاربرد موضعی در بیماران مبتلا به بیماری انسدادی مزمن ریوی (COPD).
اثر انسدادی برونش Spiriv ناشی از عمل موضعی است ، نه عملکرد سیستمیک ، به دوز بستگی دارد و حداقل 24 ساعت طول می کشد. مطالعات نشان داده است که این دارو به طور قابل توجهی عملکرد ریه (حجم بازدم مجبور در 1 ثانیه) و ظرفیت حیاتی ریه ها را 30 دقیقه پس از یک بار مصرف افزایش می دهد. دوزها به مدت 24 ساعت تعادل فارماكوديناميكي در هفته اول حاصل شد و در روز سوم اثر برونكوديلاتاسيون برجسته مشاهده شد. این دارو باعث افزایش اوج جریان بازدم در صبح و عصر می شود که توسط بیماران اندازه گیری می شود. ارزیابی اثرات برونکودیلاتور در طول سال هیچ تظاهراتی از تحمل را نشان نداد. این دارو تعداد موارد تشدید COPD را کاهش می دهد ، دوره را تا لحظه اولین تشدید در مقایسه با دارونما افزایش می دهد ، کیفیت زندگی را در طول دوره درمان بهبود می بخشد ، تعداد بستری شدن در بیمارستان در ارتباط با تشدید COPD را کاهش می دهد و زمان تا اولین بستری شدن در بیمارستان را افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک:
هنگامی که با استنشاق تجویز می شود ، فراهمی زیستی مطلق تیوتروپیوم بروماید 5/19٪ است ، که نشان می دهد کسری از دارو که به ریه ها می رسد بسیار موجود است. بر اساس ساختار شیمیایی این ترکیب (ترکیب آمونیوم کواترنر) ، تیوتروپیوم بروماید ضعیف از دستگاه گوارش جذب می شود. به همین دلیل ، مصرف غذا تاثیری در جذب تیوتروپیوم بروماید ندارد. Cmax پس از استنشاق پودر با دوز 18 میکروگرم پس از 5 دقیقه حاصل می شود و در بیماران مبتلا به COPD 19/17 pg / ml است ، غلظت تعادل پلاسما 3-4 pg / ml است. اتصال پروتئین پلاسما 72٪ ، حجم توزیع - 32 لیتر در کیلوگرم. به BBB نفوذ نمی کند.
انتقال بیولوژیک ناچیز است ، و این واقعیت را تأیید می کند که پس از تزریق داخل وریدی دارو به جوانان داوطلب سالم ، 74٪ تیوتروپیوم بدون تغییر در ادرار یافت می شود. تیوتروپیوم به صورت غیر آنزیمی به الکل N-methylscopine و dithienyl glycolic acid شکسته می شود که به گیرنده های موسکارینی متصل نمی شوند. حتی در دوزهای بسیار زیاد ، تیوتروپیوم سیتوکروم P450 ، 1A1 ، 1A2 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 یا 3A را در میکروزومهای کبدی انسان مهار نمی کند.
پس از استنشاق ، ترمینال T1 / 2 5-6 روز است ، از طریق کلیه ها دفع می شود (14٪ از دوز) ، بقیه (در روده جذب نمی شود) در مدفوع است.

موارد مصرف:
به عنوان درمان نگهدارنده در بیماران مبتلا به COPD ، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم (با تنگی نفس مداوم و جلوگیری از تشدید).

روش تجویز و دوز:
استنشاق با استفاده از دستگاه HandiHaler یا دستگاه تنفسی ، هر کدام 1 عدد. در هر روز در همان زمان کپسول های Spiriva نباید بلعیده شود.
افراد مسن ، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه یا کبد می توانند از داروی Spiriva در دوزهای توصیه شده استفاده کنند.

موارد منع مصرف:
حساسیت بیش از حد (از جمله به آتروپین یا مشتقات آن ، به عنوان مثال ، ایپراتروپیوم یا اکسی تروپیوم) ، سه ماهه اول بارداری ، سن تا 18 سال.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی:
در سه ماهه اول بارداری منع مصرف دارد. در بقیه بارداری و در دوران شیردهی - فقط در صورتی که سود مورد انتظار بیش از حد باشد خطر احتمالی برای یک جنین یا کودک.

اثرات جانبی:
از دستگاه گوارش: خشکی دهان (معمولاً خفیف ، اغلب با ادامه درمان از بین می رود) ، یبوست.
از سیستم تنفسی: سرفه ، تحریک موضعی ، ایجاد احتمال اسپاسم برونش ، و همچنین هنگام مصرف داروهای استنشاقی دیگر.
دیگران: تاکی کاردی ، دشواری یا تأخیر در ادرار کردن (در مردان با عوامل مستعد کننده) ، آنژیوادم ، تاری دید ، گلوکوم حاد (همراه با عمل آنتی کولینرژیک).

اقدامات احتیاطی و دستورالعمل های ویژه:
نظارت دقیق بر بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید ، دریافت دارو در ترکیب با سایر داروها که عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود ، ضروری است.
با احتیاط برای بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه باریک ، هیپرپلازی پروستات یا انسداد دهانه رحم تجویز شود. مثانه.
این دارو نباید به عنوان وسیله ای برای درمان اولیه برای حملات حاد اسپاسم برونش (یعنی در موارد فوری) استفاده شود.
پس از استنشاق ، واکنشهای فوری حساسیت ممکن است ایجاد شود.
اجازه ندهید پودر داخل چشم شما شود.
این دارو فقط باید با دستگاه HandiHaler مورد استفاده قرار گیرد.

تداخل دارویی:
استفاده همزمان از Spiriva با سایر داروهای آنتی کولینرژیک توصیه نمی شود.

نشان دهنده قیمت(هزینه) دارو - 85-90 دلار آمریکا

نام تجاری (اختصاصی): Spiriva

نام غیر اختصاصی بین المللی:تیوتروپیوم بروماید

فرم دوز:

کپسول پودر برای استنشاق
ترکیب بندی

1 کپسول حاوی ماده فعال است: تیوتروپیوم برومید مونوهیدرات 0.0225 میلی گرم Tiotropium معادل 0.0180 میلی گرم

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات ، 200 میلی گرم 5.2025 میلی گرم لاکتوز مونوهیدرات میکرونیزه 0.2750 میلی گرم.

ترکیب کپسول (میلی گرم / کپسول): ماکروگل 2.4000 میلی گرم ، نیلی کارمین (E132) 0.0120 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) 1.0240 میلی گرم ، اکسید آهن زرد (E172) 0.0120 میلی گرم ، ژلاتین 44.5160 میلی گرم

شرح
کپسول های ژلاتین سخت ، اندازه 3 ، آبی مایل به سبز مات ، مات ، دارای نماد شرکت و TI01 در جوهر سیاه محتویات کپسول - پودر سفید.

گروه دارویی:M-holinoblokator.

خواص دارویی

تیوتروپیوم بروماید یک داروی ضد موسکارینی با اثر طولانی مدت m-anticholinergic است ، که در عمل بالینی اغلب به عنوان یک عامل ضد کولینرژیک نامیده می شود. میل آن برای زیرگروههای مختلف گیرنده های موسکارینی از M 1 تا M 5 یکسان است. نتیجه مهار گیرنده های M 3 در مجاری هوایی ، شل شدن عضلات صاف است. اثر برونکودیلاسیون وابسته به دوز است و حداقل برای 24 ساعت ادامه دارد. مدت زمان قابل توجهی از عمل احتمالاً با یک تفکیک بسیار کند از گیرنده های M3 همراه است ، در مقایسه با ipratropium bromide. هنگامی که از طریق استنشاق تجویز می شود ، تیوتروپیوم بروماید به عنوان یک ماده آنتی کولینرژیک N-quaternary دارای یک اثر انتخابی محلی است ، در حالی که در دوزهای درمانی باعث ایجاد m-آنتی کولینرژیک سیستمیک نمی شود. اثرات جانبی... تفکیک از گیرنده های M 2 سریعتر از M 3 اتفاق می افتد. میل زیاد به گیرنده ها و تفکیک آهسته باعث ایجاد اثر برونکودیلاتاسیون برانگیخته در طولانی مدت در بیماران مبتلا به بیماری انسداد ریوی مزمن می شود.

اتساع برونش بعد از استنشاق تیوتروپیوم بروماید یک اثر محلی است تا سیستمیک.

نشان داده شده است که SPIRIVA 30 دقیقه پس از یک دوز واحد به مدت 24 ساعت ، به طور قابل توجهی عملکرد ریه (حجم بازدم مجبور در 1 ثانیه FEV1 ، ظرفیت حیاتی اجباری ریه های FVC) را افزایش می دهد. تعادل فارماكودینامیكی در هفته اول به دست آمد و در روز 3 اثر برونش كثیری برجسته مشاهده شد. SPIRIVA به طور قابل توجهی سرعت جریان بازدم را در اوج صبح و عصر افزایش می دهد که توسط بیماران اندازه گیری می شود. اثر برونکودیلاسیون SPIRIVA ، ارزیابی شده در طول سال ، هیچ تظاهراتی از تحمل را نشان نداد.

SPIRIVA به طور قابل توجهی تنگی نفس را در طول دوره درمان کاهش می دهد. نشان داده شد که SPIRIVA در دو مطالعه تصادفی ، دوسوکور و کنترل شده با دارونما ، تحمل ورزش را به طور قابل توجهی در مقایسه با دارونما بهبود می بخشد.

SPIRIVA به طور قابل توجهی تعداد تشدید COPD را کاهش می دهد و دوره را تا لحظه اولین تشدید در مقایسه با دارونما افزایش می دهد.

SPIRIVA کیفیت زندگی را به طور قابل توجهی بهبود می بخشد. این بهبود در کل دوره درمان مشاهده می شود.

نشان داده شده است که SPIRIVA به طور قابل توجهی تعداد بستری شدن در بیمارستان در ارتباط با تشدید COPD را کاهش می دهد و زمان اولین بستری در بیمارستان را افزایش می دهد. همچنین نشان داده شده است که SPIRIVA منجر به بهبود مداوم FEV1 پس از استفاده به مدت 4 سال بدون تغییر در میزان کاهش سالانه FEV1 می شود. در طول درمان ، 16 reduction کاهش خطر مرگ وجود دارد.

در مقایسه با سالمترول ، استفاده از SPIRIVA افزایش زمان تشدید اولین بار (187 روز در مقابل 145) ، با کاهش خطر تشدید 17٪ (نسبت خطر 0.83 ؛ 95٪ فاصله اطمینان [CI] ، FRT 0.77 به 0 ، 90 ؛ ص< 0,001). Также прием Спиривы® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001)

فارماکوکینتیک

تیوتروپیوم یک ترکیب آمونیوم رباعی است و در آب متوسط \u200b\u200bقابل حل است. جذب: هنگام تجویز استنشاق ، فراهمی زیستی مطلق تیوتروپیوم 5/19 درصد است ، این نشان می دهد که بخشی از دارو به ریه ها بسیار موجود است. Tiotropium در محلول هنگامی که به صورت خوراکی مصرف می شود ، فراهمی زیستی مطلق برابر با 2-3٪ دارد. مصرف غذا بر جذب تیوتروپیوم تأثیر نمی گذارد. حداکثر غلظت تیوتروپیوم در پلاسما (Cmax) پس از استنشاق پس از 5-7 دقیقه حاصل می شود. در مرحله تعادل دینامیکی ، اوج غلظت پلاسمایی تیوتروپیوم در بیماران مبتلا به COPD 9/12 pg / ml است و به سرعت کاهش می یابد. این نشان دهنده توزیع چند محفظه ای دارو است. در مرحله تعادل پویا ، غلظت پایه تیوتروپیوم در پلاسمای خون 1.71 pg / ml است.

توزیع 72٪ دوز مصرفی دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود و حجم توزیع آن 32 لیتر در کیلوگرم است. مطالعات نشان داده است که تیوتروپیوم از سد خونی مغزی عبور نمی کند.

تحول زیستی: درجه تحول زیستی ناچیز است. این واقعیت تأیید می شود که پس از تجویز وریدی دارو به جوانان داوطلب سالم ، 74٪ ماده بدون تغییر در ادرار یافت می شود. تیوتروپیوم به روشی غیر آنزیمی به الکل N-methylscopine و dithienyl glycolic acid که به گیرنده های موسکارینی متصل نمی شوند ، منشعب می شود.

مطالعات نشان داده است كه دارو (< 20 % от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом P450, этот процесс зависит от оксидации и последующей коньюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP 450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, или 3А в микросомах печени человека.

ترک مصرف: نیمه عمر تیوتروپیوم پس از استنشاق از 27 تا 45 ساعت متغیر است. کل ترخیص برای تجویز داخل وریدی برای داوطلبان جوان سالم 880 میلی لیتر در دقیقه است. تیوتروپیوم پس از تجویز وریدی عمدتاً از طریق کلیه ها تغییر نکرده (74٪). پس از استنشاق پودر خشک در مرحله تعادل پویا ، دفع کلیه 7٪ در روز از دوز است ، قسمت غیر جذب شده باقیمانده از طریق روده دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیوی تیوتروپیوم بیش از میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین است که نشان دهنده ترشح لوله ای دارو است. بعد از مصرف طولانی مدت دارو یک بار در روز در بیماران مبتلا به COPD ، تعادل فارماکوکینتیک در روز 7 حاصل می شود ، در حالی که هیچ تجمع دیگری وجود ندارد.

Tiotropium فارماكوكینتیك خطی در محدوده های درمانی بدون در نظر گرفتن فرم دوز دارو. بیماران مسن:

در بیماران مسن ، ترخیص کالا از گمرک کلیوی تیوتروپیوم کاهش می یابد (365 میلی لیتر در دقیقه در بیماران با COPD زیر 65 سال ، تا 271 میلی لیتر در دقیقه در بیماران با COPD بالای 65 سال). این تغییرات منجر به افزایش متناظر در سطح زیر منحنی غلظت / زمان (AUCo-6) یا C max نشد. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه:

در بیماران مبتلا به COPD و اختلال کلیوی خفیف (ترخیص کالا از گمرک کراتینین 50-80 میلی لیتر در دقیقه) ، استنشاق تیوتروپیوم یک بار در روز در مرحله تعادل پویا منجر به افزایش AUC 0-6 به میزان 1.8-30٪ می شود. مقدار C max همانند بیماران با عملکرد طبیعی کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین\u003e 80 میلی لیتر در دقیقه) باقی مانده است. در بیماران مبتلا به COPD و نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید (ترخیص کالا از گمرک کراتینین)< 50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0- 4ч увеличивалось на 82 % а значение C max увеличивалось на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی: فرض بر این است که اختلال کبدی تأثیر قابل توجهی در فارماکوکینتیک تیوتروپیوم نخواهد داشت ، زیرا تیوتروپیوم عمدتا از طریق کلیه ها و از طریق تجزیه غیر آنزیمی پیوندهای اتر با تشکیل متابولیت هایی که به گیرنده های موسکارینی متصل نمی شوند ، دفع می شود.

موارد مصرف
Spiriva به عنوان درمان حمایتی در بیماران مبتلا به COPD ، از جمله برونشیت مزمن و آمفیزم (درمان حمایتی برای تنگی نفس مداوم و جلوگیری از تشدید) نشان داده می شود.

موارد منع مصرف
حساسیت بیش از حد به آتروپین یا مشتقات آن (به عنوان مثال ، ایپراتروپیوم یا اکسی تروپیوم) یا به اجزای تشکیل دهنده این دارو (به ویژه به مونوهیدرات لاکتوز که حاوی پروتئین شیر است ، به دلیل کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سو mala جذب گلوکز-گالاکتوز) ؛ سه ماهه بارداری کودکان زیر 18 سال.

با دقت

گلوکوم بسته شدن زاویه ، هایپرپلازی پروستات ، انسداد گردن مثانه.

بارداری و شیردهی

اطلاعات محدودی در مورد استفاده از تیوتروپیوم در بارداری انسان وجود دارد. در مطالعات حیوانی ، هیچ نشانه ای از اثرات سوverse مستقیم یا غیرمستقیم بر بارداری ، رشد جنین / جنین ، زایمان یا رشد پس از تولد وجود نداشته است.

به عنوان یک اقدام احتیاطی ، ترجیح داده می شود از استفاده از SPIRIVA در دوران بارداری خودداری شود.

اطلاعات بالینی در مورد استفاده از تیوتروپیوم در زنانی که از شیر مادر تغذیه می کنند در دسترس نیست. در مطالعات پیش بالینی ، داده هایی بدست آمد که مقدار کمی تیوتروپیوم در شیر مادر دفع می شود.

SPIRIVA نباید در زنان باردار یا شیرده استفاده شود مگر اینکه منافع مورد انتظار بیشتر از خطر احتمالی جنین یا کودک باشد.

روش تجویز و مقدار مصرف
استنشاق
هنگام استفاده از Spiriva به صورت استنشاق با استفاده از دستگاه HandiHaler ، توصیه می شود از یک کپسول در روز به طور همزمان استفاده کنید.

این دارو نیازی به بلعیدن ندارد.

بیماران مسن باید Spiriva را در دوزهای توصیه شده مصرف کنند. بیماران با اختلال عملکرد کلیه می توانند از Spiriva در دوزهای توصیه شده استفاده کنند. با این حال ، نظارت دقیق بر بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید دریافت کننده Spiriva ضروری است (مانند مورد سایر داروها ، که عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود). بیماران مبتلا به اختلال کبدی می توانند Spiriva را در دوزهای توصیه شده مصرف کنند.

دستورالعمل استفاده از دستگاه HandiHaler

HandiHaler® مخصوص Spiriva طراحی شده است. برای مصرف سایر داروها نباید استفاده شود. شما می توانید از HandiHaler your خود به مدت یک سال استفاده کنید.

دستگاه HandiHaler شامل موارد زیر است:

1. کلاه ضد گرد و غبار؛
2. سخنگو؛
3. پایه؛
4. دکمه سوراخ کردن
5. دوربین مرکزی

با استفاده از دستگاه HandiHaler

درپوش گرد و غبار را با فشار دادن کامل دکمه سوراخ کردن و سپس رها کردن باز کنید

درپوش گرد و غبار را با بلند کردن کاملاً باز کنید. سپس دهنی را با بلند کردن آن باز کنید.

کپسول Spiriva را از تاول خارج کنید (درست قبل از استفاده) و همانطور که در شکل نشان داده شده است آن را در محفظه مرکزی قرار دهید. مهم نیست که کپسول در کدام طرف قرار دارد.

دهان را محکم ببندید تا کلیک کند ، درپوش ضد گرد و غبار را باز بگذارید.

در حالی که HandiHaler ® را با دهان بلند نگه داشته اید ، یک بار دکمه سوراخ را فشار دهید و سپس رها کنید.
بنابراین ، روزنه ای ایجاد می شود که از طریق آن دارو در هنگام استنشاق از کپسول آزاد می شود.

بازدم را به طور کامل انجام دهید.
هشدار: هرگز نفس خود را در دهان بیرون نبرید.

HandiHaler® را در دهان خود قرار دهید و لبهای خود را محکم به اطراف دهان فشار دهید. سر خود را صاف نگه دارید ، به آرامی و عمیق استنشاق کنید ، اما در همان زمان با نیروی کافی برای شنیدن ارتعاش کپسول. استنشاق کنید تا ریه ها پر شود. نفس خود را حبس کنید تا هنگامی که HandiHaler® را از دهان خود خارج می کنید احساس ناراحتی کنید. نفس کشیدن را دوباره با آرامش ادامه دهید. مراحل 6 و 7 را تکرار کنید تا کپسول کاملاً خالی شود.

دهان را دوباره باز کنید. کپسول استفاده شده را برداشته و دور بریزید. دهان و درپوش گرد و غبار را برای نگهداری HandiHaler خود ببندید.

HandiHalera را ماهی یک بار تمیز کنید.

دهانه و درپوش گرد و غبار را باز کنید. سپس با بلند کردن دکمه سوراخ کردن ، پایه ساز را باز کنید. دستگاه استنشاق را کاملاً در آب گرم بشویید تا پودر کاملاً پاک شود. HandiHaler ® را با دستمال کاغذی پاک کرده و با دهانه ، پایه و کلاه گرد و غبار باز کنید ، بگذارید تا 24 ساعت در هوا خشک شود. پس از تمیز کردن دستگاه طبق دستورالعمل ، برای استفاده بعدی آماده است. در صورت لزوم می توان قسمت خارجی دهان را با پارچه ای مرطوب اما خیس تمیز کرد.

باز کردن تاول
نوار تاول را در امتداد خط سوراخ سوراخ کنید.

نوار تاول را درست قبل از استفاده باز کنید تا یک کپسول کاملاً دیده شود. اگر کپسول دوم به طور تصادفی باز شد (در معرض هوا قرار گرفت) ، از آن استفاده نکنید.

کپسول را بیرون بیاورید.

نه در دستگاه و نه در تاول نباید کپسول ها در معرض آن قرار بگیرند دمای بالا، یعنی عمل اشعه های خورشید کپسول حاوی مقدار کمی پودر است - بنابراین ، کپسول کاملاً پر نشده است.

اثرات جانبی

واکنش های جانبی دارو بر اساس داده های به دست آمده در طی آزمایش های بالینی و گزارش های فردی در طول استفاده از دارو پس از بازاریابی مشخص شد.

اختلالات متابولیکی و تغذیه ای

کمبود آب بدن *

اختلالات دستگاه گوارش

اغلب (≥ 1 and و< 10 %) - сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная

انسداد ، از جمله ایلئوس فلج کننده ، دیسفاژی.

سیستم تنفسی ، اختلالات اعضای بدن سینه و مدیاستینوم

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - дисфония, кашель, фарингиты;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

اختلالات قلبی عروقی

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - мерцательная аритмия;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

اختلالات کلیه و مجاری ادراری

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - инфекции мочевыводящих путей.

عکس العمل های آلرژیتیک

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - сыпь;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности,

از جمله واکنش های فوری. ادم آنژیونوروتیک *.

اختلالات پوستی

عفونت های پوستی و زخم های پوستی ، خشکی پوست *.

سیستم اسکلتی عضلانی و بیماری های مرتبط با بافت همبند

تورم مفاصل *.

اختلالات سیستم عصبی

به ندرت (.10.1 and و< 1 %) - головокружение;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - бессонница.

نقض ارگان بینایی به ندرت

(.10.1 and و< 1 %) - нечеткое зрение;

به ندرت (.00.01 and و< 0,1 %) - повышение внутриглазного давления, глаукома.

* در پایگاه داده ترکیبی آزمایشات بالینی ، این واکنشهای جانبی مشخص نشده است. فقط چند گزارش از این واکنشهای جانبی با استفاده گسترده از دارو مشاهده شد ، با این حال ، ارتباط با اثر m-آنتی کولینرژیک SPIRIVA اثبات نشده است. ارزیابی فراوانی این وقایع نادر دشوار است.

مصرف بیش از حد

هنگام استفاده از دوزهای بالا ، تظاهرات عملکرد آنتی کولینرژیک امکان پذیر است. با این حال ، عوارض جانبی آنتی کولینرژیک سیستمیک پس از مصرف یک دوز استنشاق حداکثر تا 282 میکروگرم تیوتروپیوم هنگامی که به افراد داوطلب سالم منتقل می شود ، تشخیص داده نشد.

التهاب ملتحمه دو طرفه در ترکیب با خشکی دهان در افراد داوطلب سالم پس از تجویز مکرر یک دوز روزانه 141 میکروگرم مشاهده شد که با ادامه درمان ناپدید شد. در مطالعه ای که اثر دوزهای مکرر تیوتروپیوم را در بیماران COPD که حداکثر 36 میکروگرم برای بیش از 4 هفته دریافت کرده بودند ، بررسی کرد ، خشکی دهان تنها عارضه جانبی بود.

مسمومیت حاد همراه با بلعیدن تصادفی کپسول به دلیل فراهمی زیستی پایین دارو بعید است.

تعامل با سایر محصولات دارویی
استفاده از تیوتروپیوم در ترکیب با سایر داروهایی که معمولاً برای درمان COPD استفاده می شوند: سمپاتومیمتیک ها ، متیل گزانتین ها ، گلوکوکورتیکواستروئیدهای خوراکی و استنشاقی امکان پذیر است. مصرف همزمان با آگونیستهای beta2 با اثر طولانی مدت ، گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی و ترکیبات آنها بر تأثیر تیوتروپیوم تأثیر نمی گذارد.

اطلاعات محدودی در مورد استفاده مشترک با داروهای آنتی کولینرژیک از 2 مطالعه بالینی به دست آمده است: یک بار مصرف یک دوز ایپراتروپیوم بروماید در برابر تجویز مداوم Spiriva در بیماران مبتلا به COPD (64 بیمار) و در افراد داوطلب سالم (20 نفر) منجر به کاهش واکنشهای جانبی، تغییر در پارامترهای حیاتی و الکتروکاردیوگرام. با این حال ، مصرف همزمان مزمن داروهای آنتی کولینرژیک و Spiriva مورد مطالعه قرار نگرفته است و بنابراین توصیه نمی شود.

دستورالعمل های ویژه
Spiriva - به عنوان یک گشاد کننده برونش که یک بار در روز برای درمان نگهدارنده استفاده می شود ، نباید به عنوان درمان اولیه برای حملات حاد برونکوسپاسم استفاده شود ، در موارد فوری

پس از استنشاق پودر Spiriva ، واکنشهای فوری حساسیت ممکن است ایجاد شود.
استنشاق دارو می تواند منجر به اسپاسم برونش شود.

بیماران با نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید (ترخیص کالا از گمرک کراتینین کراتینین< 50мл/мин) при приеме СПИРИВЫ следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.

بیماران باید با قوانین استفاده از کپسول Spiriva آشنا باشند. اجازه ندهید پودر داخل چشم شما شود. درد یا ناراحتی چشم ، تاری دید ، هاله های بینایی همراه با قرمزی چشم ، احتقان ملتحمه و ادم قرنیه ممکن است نشان دهنده حمله حاد گلوکوم بسته شدن زاویه باشد. اگر هر ترکیبی از این علائم ایجاد شود ، باید بلافاصله با یک متخصص مشورت کنید. استفاده از داروهایی که باعث میوز می شوند نیست راه موثر درمان در این مورد

Spiriva نباید بیشتر از یک بار در روز استفاده شود.
کپسول Spiriva فقط باید با دستگاه HandiHaler® استفاده شود.
یک دوز / کپسول حاوی 5.5 میلی گرم لاکتوز مونوهیدرات است.

تأثیر بر توانایی رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات.
هیچ مطالعه ای در مورد بررسی این اثر انجام نشده است. سرگیجه و تاری دید در هنگام مصرف دارو می تواند این اثر را داشته باشد.

فرم انتشار
کپسول پودر برای استنشاق 18 میکروگرم.
10 کپسول در تاول فویل PVC / آلومینیوم. 1،3 یا 6 تاول کامل با استنشاق HandiHaler یا بدون استنشاق ، همراه با دستورالعمل استفاده ، در یک جعبه مقوایی قرار می گیرند.

شرایط نگهداری
در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد یخ نزنید. دور از دسترس اطفال نگه دارید!

ماندگاری
24 ماه
پس از تاریخ انقضا stated روی بسته بندی استفاده نکنید.
پس از باز شدن ، طی 9 روز از تاول استفاده کنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها
با تجویز پزشک.

سازنده

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG، Germany Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein، آلمان

گرفتن اطلاعات تکمیلی در مورد دارو ، و همچنین ادعاها و اطلاعات خود را در مورد رویدادهای ناگوار به آدرس زیر در روسیه ارسال کنید

OOO Boehringer Ingelheim 125171، Moscow، Leningradskoe shosse، 16A، building 3

از ویکیپدیا، دانشنامه آزاد

تیوتروپیوم بروماید ("Spiriva" ، "THIOTROPIUM-NATIV") - M- آنتی کولینرژیک بازیگری طولانیبرای درمان بیماری انسدادی مزمن ریوی استفاده می شود.

تیوتروپیوم بروماید در لیست داروهای حیاتی و ضروری موجود است.

اثر دارویی

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد ، بارداری (سه ماهه اول) ، سن تا 18 سال. با احتیاط. گلوکوم بسته شدن زاویه ، هایپرپلازی پروستات ، انسداد گردن مثانه.

رژیم دوز

استنشاق با استفاده از دستگاه مخصوص ، 1 کپسول در روز همزمان. بیماران مسن با نارسایی کلیوی / کبدی نیازی به اصلاح رژیم دوز ندارند.

اثرات جانبی

از سیستم گوارشی: خشکی مخاط دهان (معمولاً در طی درمان از بین می رود) ، یبوست. از سیستم تنفسی:. درمان: علامت دار.

دستورالعمل های ویژه

برای تسکین برونکوسپاسم نباید از این دارو استفاده کرد. استنشاق دارو می تواند منجر به اسپاسم برونش شود. مشاهده دقیق در طول درمان بیماران مبتلا به CRF لازم است. بیماران باید با قوانین استفاده از استنشاق کننده آشنا باشند. از قرار دادن پودر در چشم خودداری کنید. نباید بیشتر از یک بار در روز استفاده شود.

اثر متقابل

از مصرف ترکیبی با سایر داروهای آنتی کولینرژیک خودداری کنید. استفاده از تیوتروپیوم در ترکیب با سایر داروهایی که معمولاً برای درمان COPD استفاده می شوند امکان پذیر است: سمپاتومیمتیک ها ، متیل گزانتین ها ، گلوکوکورتیکوئیدهای خوراکی و استنشاقی.

ترکیبی از اولوداترول و تیوتروپیوم بروماید ، به عنوان یک نتیجه از مکانیسم متفاوت عملکرد ، مثر است مواد فعال و محلی سازی متفاوت هدف قرار دادن گیرنده های موجود در ریه ها ، دارو مکمل برونش را فراهم می کند. با استفاده از اولوداترول / تیوتروپیوم ، اثر قابل ملاحظه تری برونش ، و همچنین افزایش در اوج جریان بازدمی در ساعات صبح و عصر به دست آمد. استفاده از این ترکیب منجر به کاهش خطر تشدید COPD و بهبود زمان تحمل ورزش در مقایسه با دارونما شده و همچنین به طور قابل توجهی ظرفیت تنفسی را در مقایسه با تک درمانی بهبود می بخشد.

در پایان مطالعات مشاهده ای رویه عملی بالینی OTIVACTO در 83.3٪ از 7443 بیمار ، وضعیت عمومی "خوب تا عالی" ارزیابی شد ، در حالی که در ابتدای CT ، فقط 31.9٪ بیماران چنین ارزیابی را دریافت کردند. نتایج در کنگره بین المللی انجمن تنفسی اروپا (ERS) 2018 در پاریس ارائه شد.

تیوتروپیوم بروماید ("Spiriva") - M-آنتی کولینرژیک طولانی مدت ، مورد استفاده برای درمان بیماری انسدادی مزمن ریوی.

تیوتروپیوم بروماید در لیست داروهای حیاتی و ضروری موجود است.

اثر دارویی

عامل گشادکننده برونش ، گیرنده های m-cholinergic عضلات صاف درخت تراشه-برونش را مسدود می کند. میل مشترکی برای زیرگروههای مختلف گیرنده های موسکارینی از M1 تا M5 دارد. مهار گیرنده های M3 در مجاری هوایی منجر به شل شدن عضلات صاف می شود. در صورت تجویز استنشاق ، تیوتروپیوم دارای اثر انتخابی است ، در حالی که در دوزهای درمانی عوارض جانبی آنتی کولینرژیک سیستمیک ایجاد نمی کند. اثر برونکودیلاسیون به دوز بستگی دارد و حداقل برای 24 ساعت ادامه دارد ، که با تفکیک کند از گیرنده های M3 همراه است. ترشح از گیرنده های M2 سریعتر از M3 است. میل زیاد به گیرنده ها و تفکیک آهسته باعث ایجاد اثر برونکودیلاتاسیون برانگیز در طولانی مدت در بیماران مبتلا به COPD می شود. به طور قابل توجهی عملکرد ریه (FVC) را 30 دقیقه پس از یک بار مصرف بهبود می بخشد ، جریان اوج بازدم را در صبح و عصر افزایش می دهد. تعادل فارماكودینامیك طی 1 هفته حاصل می شود و در روز 3 اثر برونكودیلاتاسیون برجسته مشاهده می شود.

فارماکوکینتیک

با راه استنشاق تجویز ، فراهمی زیستی مطلق 5/19٪ است. جذب ضعیفی در دستگاه گوارش می کند. TCmax پس از استنشاق - 5 دقیقه. Cmax در بیماران مبتلا به COPD 19/17 pg / ml پس از استنشاق پودر با دوز 18 میکروگرم است و به سرعت کاهش می یابد. در محدوده دوزهای درمانی ، فارماکوکینتیک خطی دارد. ارتباط با پروتئین های پلاسما - 72٪ ، حجم توزیع - 32 لیتر در کیلوگرم ، Css - 3-4 pg / ml. به BBB نفوذ نمی کند. این ماده کمی به اتانول-N-متیل اسکوپین و دی تینیل گلیکولیک اسید (از نظر دارویی غیرفعال) متابولیزه می شود ، کمتر از 20٪ توسط سیتوکروم P450 (ایزوآنزیم های CYP2D6 و CYP3A4) با تشکیل متابولیت های مختلف متابولیزه می شود. سیتوکروم CYP1A1 ، CYP1A2 ، CYP2B6 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 و CYP3A را مهار نمی کند. T1 / 2 پس از استنشاق - 5-6 روز. پاکسازی کل 880 میلی لیتر در دقیقه است. این ماده از طریق کلیه ها (14٪) عمدتا توسط ترشح لوله ای و با مدفوع دفع می شود. جمع نمی شود. در بیماران مسن ترخیص کالا از گمرک کلیه کاهش می یابد (7٪) ، اما غلظت پلاسما تغییر چشمگیری نمی کند. با CRF ، افزایش غلظت پلاسما و کاهش ترخیص کالا از گمرک کلیه مشاهده می شود.

موارد مصرف

بنیاد ویکی مدیا. 2010

ببینید "Tiotropium bromide" در دیکشنری های دیگر چیست:

ماده فعال ›› Tiotropium bromide * (Tiotropium bromide *) نام لاتین Spiriva ATX: ›› R03BB04 Tiotropium bromide گروه دارویی: m Anticholinergics طبقه بندی Nosological (ICD 10) ›› J40 J47 بیماری های مزمن پایین تر ... ... فرهنگ لغت داروها

اهداف درمان COPD به شرح زیر است: جلوگیری از بدتر شدن بیماری ، تسکین علائم ، بهبود تحمل ورزش ، پیشگیری و درمان عوارض ، پیشگیری و درمان تشدید ، کاهش مرگ و میر 1 ... ... ویکی پدیا

نمایش شماتیک بافت ریه در شرایط طبیعی و با COPD ICD 10 ... ویکی پدیا

بیماری انسدادی مزمن ریوی نمایش شماتیک بافت ریه در شرایط طبیعی و در COPD ICD 10 J44. ICD 9 ... ویکی پدیا

حیاتی و ضروری است داروها (VED) لیست داروهای مورد تأیید دولت فدراسیون روسیه به منظور تنظیم دولت برای قیمت داروها. لیست داروهای حیاتی ... ... ویکی پدیا را پوشش می دهد

- (VED ؛ تا سال 2011 ، "داروهای حیاتی و ضروری" ، داروهای حیاتی و ضروری) لیست داروهای مورد تایید دولت فدراسیون روسیه به منظور تنظیم دولتی قیمت داروها ... ... ویکی پدیا

- (VED) لیستی از داروهای مورد تأیید دولت فدراسیون روسیه به منظور تنظیم دولتی قیمت داروها. لیست داروهای حیاتی تقریباً همه انواع را در بر می گیرد مراقبت پزشکی، ... ... ویکیپدیا

لیست داروهای مهم استراتژیک که در فدراسیون روسیه تولید می شود - دولت روسیه لیستی از داروهای مهم استراتژیک را تصویب کرده است. دولت این وظیفه را تعیین می کند که تا سال 2015 همه این داروها فقط در کشور تولید شوند. این لیست شامل 57 نام دارو است. اینجا این است ... دائرlopالمعارف خبرسازان

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده را مطالعه کنید محصول دارویی روحیه... بررسی بازدید کنندگان سایت - مصرف کنندگان این دارو ، و همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از Spiriva در عمل آنها ارائه شده است. یک درخواست بزرگ برای افزودن فعالتر بررسی های خود در مورد دارو: آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده یا کمکی نکرده است ، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است که ممکن است توسط تولید کننده در حاشیه نویسی اعلام نشده باشد. آنالوگهای Spiriva در حضور آنالوگهای ساختاری موجود. برای درمان آسم برونش ، برونشیت انسدادی در بزرگسالان ، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده کنید.

روحیه - داروی گشاد کننده برونش.

تیوتروپیوم بروماید (ماده فعال داروی Spiriva) یک مسدود کننده طولانی مدت m- آنتی کولینرژیک است. این دارو میل ترکیبی مشابه با زیرگروه های گیرنده موسکارینی M1-M5 دارد. مهار گیرنده های M3 در مجاری هوایی منجر به شل شدن عضلات صاف می شود. اثر برونکودیلاسیون به دوز بستگی دارد و حداقل 24 ساعت طول می کشد. مدت زمان قابل توجه عمل احتمالاً با تفکیک بسیار کند دارو از گیرنده های M3 در ارتباط است. دوره نیمه تفکیک به طور قابل توجهی طولانی تر از ipratropium bromide است.

با روش استنشاق تجویز ، تیوتروپیوم بروماید ، به عنوان یک مشتق آمونیوم N-quaternary ، دارای یک اثر انتخابی محلی (بر روی برونش ها) است ، در حالی که در دوزهای درمانی باعث ایجاد عوارض سیستمیک m-anticholinergic نمی شود. تفکیک از گیرنده های M2 سریعتر از گیرنده های M3 اتفاق می افتد ، که نشان دهنده غلبه انتخاب برای زیر نوع M3 گیرنده ها نسبت به گیرنده های M2 است. میل زیاد به گیرنده ها و جدا شدن آهسته دارو از اتصال با گیرنده ها باعث ایجاد اثر برونکودیلاتوراسیون برجسته و طولانی مدت در بیماران مبتلا به بیماری انسداد ریوی مزمن (COPD) می شود.

اتساع برونش پس از استنشاق تیوتروپیوم بروماید یک اثر محلی است ، نه سیستمیک.

در مطالعات بالینی ، نشان داده شده است که 30 دقیقه پس از یکبار مصرف دوز Spiriva به مدت 24 ساعت ، عملکرد ریه را به طور قابل توجهی بهبود می بخشد (افزایش FEV1 و FVC). تعادل فارماكوديناميكي در هفته اول به دست آمد و در روز سوم اثر برونكوديلاتاسيون برجسته مشاهده شد. Spiriva به طور قابل توجهی سرعت جریان بازدم را در اوج صبح و عصر افزایش می دهد که توسط بیماران اندازه گیری می شود. اثر برونکودیلاسیون Spiriva ، ارزیابی شده در طول سال ، هیچ تظاهرات تحمل را نشان نمی دهد.

Spiriva میزان تشدید COPD را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد و در مقایسه با دارونما دوره را به اولین تشدید افزایش می دهد. به طور قابل توجهی کیفیت زندگی را که در کل دوره درمان مشاهده می شود ، بهبود می بخشد. Spiriva به طور قابل توجهی تعداد بستری شدن در بیمارستان در ارتباط با تشدید COPD را کاهش می دهد و مدت زمان بستری شدن در اولین بیمارستان را افزایش می دهد.

در تجزیه و تحلیل گذشته نگر آزمایشات بالینی جداگانه ، از نظر آماری افزایش ناچیزی در مقایسه با دارونما ، در تعداد مرگ و میر در بیماران مبتلا به آریتمی قلبی مشاهده شد. با این حال ، این داده ها از نظر آماری تأیید نمی شوند و ممکن است با بیماری قلبی مرتبط باشند.

در مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به آسم برونش و ادامه علائم بیماری ، علی رغم درمان نگهدارنده با گلوکوکورتیکواستروئید استنشاقی (GCS) ، از جمله. در ترکیب با یک آگونیست گیرنده های بتا 2-آدرنرژیک ، مشخص شد که افزودن دارو Spiriva Respimat به درمان نگهدارنده منجر به بهبود قابل توجهی در عملکرد ریه در مقایسه با دارونما می شود ، به طور قابل توجهی تعداد تشدیدهای جدی و دوره های بدتر شدن علائم آسم برونش را کاهش می دهد و دوره را تا اولین بروز آنها افزایش می دهد ، منجر به بهبود قابل توجهی در کیفیت زندگی و افزایش تعداد بیماران با پاسخ مثبت به درمان نگهدارنده شد.

اثر برونکودیلاسیون دارو برای 1 سال استفاده همچنان ادامه داشت ، هیچ نشانه ای از اعتیاد وجود نداشت.

ترکیب بندی

مونوهیدرات تیوتروپیوم بروماید + مواد کمکی.

فارماکوکینتیک

وقتی از طریق استنشاق تجویز می شود ، فراهمی زیستی مطلق تیوتروپیوم بروماید 5/19 درصد است که نشانگر فراهمی زیستی بالای بخشی از دارو است که به ریه می رسد. Tiotropium bromide ضعیف از دستگاه گوارش جذب می شود. به همین دلیل ، مصرف غذا تاثیری در جذب تیوتروپیوم ندارد. هنگامی که تیوتروپیوم بروماید به صورت خوراکی به صورت محلول مصرف می شد ، فراهمی زیستی مطلق 2-3٪ بود. به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند (BBB). درجه تحول زیستی ناچیز است. تیوتروپیوم بروماید به صورت غیر آنزیمی به الکل N-methylscopine و dithienyl glycolic acid شکسته می شود که به گیرنده های موسکارینی متصل نمی شوند. اختلالات متابولیکی با استفاده از مهارکننده های ایزوآنزیم های CYP2D6 و 3A4 (کینیدین ، \u200b\u200bکتوکونازول ، ژستودن) امکان پذیر است. بنابراین ، ایزوآنزیم های CYP2D6 و 3A4 در متابولیسم دارو نقش دارند. Tiotropium bromide ، حتی در غلظت های فوق درمانی ، ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 1A1 ، 1A2 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 یا 3A4 را در میکروزومهای کبدی انسان مهار نمی کند. تیوتروپیوم بروماید پس از تجویز داخل وریدی ، عمدتا از طریق ادرار بدون تغییر - 74٪ دفع می شود. پس از استنشاق پودر ، دفع کلیه 14٪ است ، مابقی که در روده جذب نمی شود ، از طریق مدفوع دفع می شود. پس از تجویز طولانی مدت دارو یک بار در روز در بیماران مبتلا به COPD ، حالت تعادل پارامترهای فارماکوکینتیک طی 2-3 هفته حاصل می شود ، در حالی که تجمع بیشتری مشاهده نمی شود.

موارد مصرف

• برای درمان نگهداری بیماران مبتلا به COPD ، برونشیت مزمن ، آمفیزم ، برای درمان نگهدارنده با تنگی نفس مداوم ، برای بهبود کیفیت زندگی مبتلا به COPD ، برای کاهش دفعات تشدید.
• برای درمان نگهدارنده اضافی در بیماران مبتلا به آسم برونش با علائم مداوم بیماری هنگام مصرف GCS استنشاقی ، برای کاهش علائم آسم برونش ، بهبود کیفیت زندگی و کاهش دفعات تشدید.

فرم های انتشار

کپسول پودر برای استنشاق 18 میکروگرم.

محلول استنشاق با دستگاه تنفس Spiriva Respimat.

دستورالعمل استفاده و روش استفاده

کپسول پودر

روزانه 1 کپسول را به صورت استنشاق با استفاده از استنشاق HandiHaler همزمان اختصاص دهید.

دارو نباید بلعیده شود. Spiriv نباید بیش از 1 بار در روز استفاده شود. کپسول های Spiriva فقط باید با استنشاق HandiHaler استفاده شود.

در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، بیماران می توانند از Spiriva در دوزهای توصیه شده استفاده کنند. با این حال ، هنگامی که Spiriva در ترکیب با سایر داروها تجویز می شود که عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود ، لازم است وضعیت بیماران کنترل شود. بیماران با نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید (CC کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه) باید تحت نظارت دقیق قرار گیرند.

بیماران مبتلا به اختلال کبدی می توانند دارو را در دوزهای توصیه شده مصرف کنند.

نحوه استفاده از دستگاه استنشاقی HandiHaler

استنشاقی HandiHaler مخصوص استفاده در Spiriva طراحی شده است و قرار نیست در سایر داروها استفاده شود.

استنشاق شامل: کلاهک گرد و غبار ، دهان ، پایه ، دکمه سوراخ کردن ، محفظه مرکزی.

استفاده از استنشاقی HandiHaler

1. درپوش گرد و غبار را با فشار دادن کامل دکمه سوراخ کردن و سپس رها کردن باز کنید.
2. درپوش گرد و غبار را با بلند کردن کاملاً باز کنید. سپس دهان را با بلند کردن آن باز کنید.
3. بلافاصله قبل از استفاده ، کپسول Spiriva را از تاول خارج کرده و در محفظه مرکزی قرار دهید (مهم نیست که کدام طرف کپسول در محفظه قرار گرفته باشد).
4. دهان را محکم ببندید تا کلیک کند ، درپوش ضد گرد و غبار را باز بگذارید.
5. در حالی که HandiHaler را با دهان بالا نگه داشته اید ، یک بار دکمه سوراخ را کاملاً فشار دهید و سپس رها کنید. بنابراین ، روزنه ای ایجاد می شود که از طریق آن دارو در هنگام استنشاق از کپسول آزاد می شود.
6. بازدم را به طور کامل انجام دهید نفس خود را هرگز خارج نکنید.
7. HandiHaler را در دهان خود بگیرید و لبهای خود را محکم در اطراف دهان ببندید. سر خود را صاف نگه دارید ، به آرامی و عمیق استنشاق کنید ، اما در همان زمان با نیروی کافی برای شنیدن ارتعاش کپسول ؛ استنشاق کنید تا ریه ها پر شود. نفس خود را تا زمانی که ممکن است نگه دارید و HandiHaler را از دهان خود خارج کنید. نفس کشیدن را ادامه دهید مراحل 6 و 7 را تکرار کنید تا کپسول کاملاً خالی شود.
8. بعد ، باید دهان را دوباره باز کنید ، بیرون بیایید و کپسول استفاده شده را دور بریزید. دهان و کلاهک گرد را ببندید.

تمیز کردن استنشاقی HandiHaler

HandiHaler باید ماهی یک بار تمیز شود. برای این کار دهانه دهان و درپوش گرد و غبار را باز کنید ، سپس با بلند کردن دکمه سوراخ کردن پایه دستگاه را باز کنید. دستگاه استنشاق را کاملاً در آب گرم بشویید تا پودر آن کاملا پاک شود. HandiHaler باید با دستمال کاغذی و دهان باز ، پایه و درپوش گرد و غبار پاک شود و به مدت 24 ساعت در هوا خشک شود. پس از تمیز کردن به این روش ، دستگاه آماده استفاده بعدی است. در صورت لزوم می توان قسمت خارجی دهان را با پارچه ای مرطوب اما خیس تمیز کرد.

باز کردن تاول

نوار تاول را در امتداد خط سوراخ شده جدا کنید. نوار تاول را درست قبل از استفاده باز کنید تا یک کپسول کاملاً دیده شود. کپسول حاوی مقدار کمی پودر است و بنابراین کاملاً پر نشده است.

اگر کپسول به طور تصادفی باز شده و در معرض هوا قرار گرفته باشد ، نباید از آن استفاده کرد. نه دستگاه و نه تاول نباید در معرض دمای بالا یا نور خورشید قرار بگیرند.

در درمان آسم برونش ، کامل است اثر درمانی چند روز دیگر می آید

در بیماران مسن ، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی و بیمارانی که عملکرد کلیوی آنها مختل است (CC 50-80 میلی لیتر در دقیقه) ، می توانید از داروی Spiriva Respimat در دوز توصیه شده استفاده کنید.

با این حال ، استفاده از دارو در بیماران با اختلال متوسط \u200b\u200bیا قابل توجه در عملکرد کلیه (CC کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه) باید به دقت کنترل شود.

COPD معمولاً در کودکان اتفاق نمی افتد. ایمنی و اثربخشی داروی Spiriva Respimat در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است.

قوانینی برای استفاده از دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat

قرار دادن کارتریج و آماده شدن برای استفاده

قبل از استفاده از دستگاه استنشاقی برای اولین بار ، باید مراحل زیر را انجام دهید:

1. با بسته شدن کلاه سبز ، دکمه قفل را فشار دهید و همزمان آستین شفاف را با کشیدن به پایین بردارید.
2. کارتریج را از بسته خارج کنید. آن را با انتهای باریک داخل استنشاق قرار دهید تا در جای خود قفل شود. برای اطمینان از قرارگیری کامل کارتریج ، محکم کارتریج را روی سطح سخت فشار دهید. در این حالت ، قسمت پایین کارتریج نباید با لبه پایین دستگاه استنشاق برابری کند ، قسمت پایین کارتریج نقره ای رنگ باید دیده شود. بعد از اینکه کارتریج به داخل دستگاه استنشاق وارد شد ، آن را جدا نکنید.
3. آستین شفاف را دوباره بپوشید. پس از آن دیگر نباید آستین برداشته شود.

آماده سازی برای اولین استفاده از دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat

1. دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat را باید به صورت ایستاده و درپوش سبز نگه دارید. باید آستین شفاف را در جهت فلشهای قرمز رنگ مشخص شده روی برچسب بچرخانید تا زمانی که کلیک کند (نیم دور).
2. کلاه سبز را بردارید.
3. دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat را به پایین هدایت کنید. دکمه دوز را فشار دهید. درپوش سبز را ببندید.

مراحل a ، b و c را تکرار کنید تا ابر آئروسل ظاهر شود.

سپس مراحل a ، b و c را 3 بار دیگر تکرار کنید تا اطمینان حاصل کنید که استنشاق برای استفاده آماده است.

اکنون دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat آماده استفاده است.

این مراحل باعث کاهش تعداد دوزهای دارو نمی شود. پس از آماده سازی ، دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat به شما اجازه می دهد 30 دوز (60 استنشاق) آزاد کنید.

استفاده از دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat

این استنشاقی باید فقط یک بار در روز استفاده شود. هر بار که باید 2 استنشاق انجام دهید.

1. دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat را به حالت ایستاده و درپوش سبز نگه دارید تا از انتشار تصادفی دارو جلوگیری کند. آستین شفاف را در جهت فلشهای قرمز رنگ مشخص شده روی برچسب بچرخانید تا زمانی که کلیک کند (نیم دور).

2. کلاه سبز را بردارید. بازدم را به آرامی و عمیق انجام دهید. انتهای دهان را محکم با لب های خود بپوشانید. دهانه هوای استنشاق باید آزاد باشد. استنشاق را به سمت پشت گلو نشان دهید.

در حین استنشاق آرام و عمیق از طریق دهان ، دکمه دوز را فشار دهید و تا زمانی که ممکن است استنشاق را ادامه دهید. نفس خود را به مدت 10 ثانیه یا تا زمانی که راحت است نگه دارید.

3. مراحل 1-2 را تکرار کنید تا دوز کامل دریافت کنید. این استنشاقی باید فقط یک بار در روز استفاده شود. هر بار که باید 2 استنشاق انجام دهید.

درب سبز استنشاق را تا زمان استفاده بعدی ببندید.

اگر دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat بیش از 7 روز است که استفاده نشده است ، باید آن را قبل از استفاده به پایین هدایت کنید و یک بار دکمه دوز را فشار دهید. اگر بیش از 21 روز از دستگاه استنشاقی استفاده نشده است ، مراحل 4-6 را تکرار کنید تا یک ابر آئروسل بدست آید. سپس مراحل 4-6 را سه بار دیگر تکرار کنید.

تعیین زمان شروع استفاده از استنشاقی جدید

دستگاه تنفس Spiriva Respimat شامل 30 دوز (60 استنشاق) است. شاخص دوز نشان می دهد که چه مقدار از دارو هنوز باقی مانده است. وقتی نشانگر استنشاق به ناحیه قرمز مقیاس اشاره می کند ، به این معنی است که دارو حدود 7 روز باقی مانده است (14 استنشاق). در طی این مدت زمان ، تهیه نسخه استنشاقی جدید Spiriva Respimat ضروری است.

وقتی نشانگر استنشاقی به انتهای ناحیه قرمز مقیاس می رسد (یعنی وقتی 30 دوز استفاده شده است) ، این بدان معنی است که دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat خالی است. دستگاه استنشاق به طور خودکار مسدود می شود. از این زمان ، چرخش آستین شفاف غیرممکن است.

بعد از اولین استفاده ، دستگاه استنشاقی Spiriva Respimat باید حداکثر 3 ماه بعد دفع شود ، حتی اگر همه داروها استفاده نشده باشد.

مراقبت از استنشاق

دهان و قسمت فلزی دستگاه بخور باید حداقل یک بار در هفته با یک پارچه نرم و مرطوب تمیز شود.

تغییر رنگ اندکی در دهان بر عملکرد دستگاه استنشاقی تأثیر نمی گذارد. در صورت لزوم ، قسمت خارجی استنشاق را نیز با پارچه مرطوب پاک کنید.

عوارض جانبی

• کمبود آب بدن
• سرگیجه
• بیخوابی؛
• افزایش فشار داخل چشم ، گلوکوم ؛
• تاری دید؛
• فیبریلاسیون دهلیزی؛
• تاکی کاردی (از جمله تاکی کاردی فوق بطنی) ؛
• تپش قلب
• سرفه؛
• خون دماغ شدن
• فارنژیت
• دیس فونی
• برونکوسپاسم متناقض ؛
• حنجره
• سینوزیت ؛
• خشکی ناچیز موقت مخاط حلق.
• یبوست؛
• کاندیدیازیس دهانی
• دیسفاژی
• ریفلاکس معده و مری ؛
• التهاب لثه
• گلوسیت
• استوماتیت ؛
• انسداد روده ، از جمله انسداد روده فلج کننده ؛
• عفونت های پوستی و زخم های پوستی.
• پوست خشک؛
• راش؛
• آنژیوادم ؛
• کندوها؛
• حساسیت بیش از حد ، از جمله واکنش های فوری ؛
• تورم مفاصل ؛
• سوزش ادرار
• احتباس ادرار (بیشتر در مردان با عوامل مستعد کننده)
• عفونت مجاری ادراری.

موارد منع مصرف

• 1 سه ماهه بارداری ؛
• کودکان و نوجوانان زیر 18 سال (به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی) ؛
• حساسیت بیش از حد به آتروپین یا مشتقات آن ، به عنوان مثال ، ipratropium bromide ، oxitropium bromide یا به هر یک از اجزای دارو.

این دارو باید با احتیاط در گلوکوم بستن زاویه ، هایپرپلازی پروستات ، انسداد گردن مثانه استفاده شود.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

این دارو برای استفاده در سه ماهه اول بارداری منع مصرف دارد.

در سه ماهه دوم و سوم بارداری و در طی شیردهی ، دارو باید فقط در مواردی تجویز شود که منافع درمانی مورد انتظار مادر بیش از خطر احتمالی جنین یا نوزاد باشد.

اطلاعات مربوط به تأثیر Spiriva در بارداری محدود است. در مطالعه سمیت تولید مثل در حیوانات ، هیچ نشانه ای از اثرات جانبی مستقیم یا غیرمستقیم دارو به دست نیامد. به عنوان یک اقدام احتیاطی ، ترجیح داده می شود از مصرف داروی Spiriva در دوران بارداری خودداری شود.

هیچ اطلاعات بالینی در مورد اثر تیوتروپیوم بروماید در دوران شیردهی وجود ندارد.

کاربرد در کودکان

نسخه برای کودکان و نوجوانان زیر 18 سال منع مصرف ندارد.

در بیماران مسن استفاده شود

بیماران مسن باید دارو را در دوزهای توصیه شده مصرف کنند.

دستورالعمل های ویژه

داروی Spiriva برای تسکین حملات حاد اسپاسم برونش نیست.

پس از استنشاق پودر Spiriva ، واکنشهای حساسیت فوری از نوع ممکن است ایجاد شود.

روند استنشاق Spiriva (مانند سایر داروهای استنشاقی) می تواند باعث برونش اسپاسم شود.

بیماران با نارسایی کلیوی (CC کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه) باید هنگام تجویز Spiriva با دقت مشاهده شوند.

بیماران باید با قوانین استفاده از دستگاه استنشاقی آشنا شوند. اجازه ندهید پودر داخل چشم شما شود. درد یا ناراحتی چشم ، تاری دید ، هاله های بینایی همراه با قرمزی چشم ، احتقان ملتحمه و ادم قرنیه ممکن است نشان دهنده حمله حاد گلوکوم بسته شدن زاویه باشد. اگر هر نوع ترکیبی از این علائم ایجاد شود ، بیمار باید بلافاصله به پزشک مراجعه کند. استفاده از تنها داروهایی که میوز می کنند در این مورد درمان موثری نیست.

یک کپسول حاوی 5.5 میلی گرم لاکتوز مونوهیدرات است.

داروی Spiriva Respimat ، به عنوان یک گشاد کننده برونش ، که یک بار در روز برای درمان نگهدارنده استفاده می شود ، نباید به عنوان درمان اولیه برای حملات حاد اسپاسم برونش یا از بین بردن علائم حاد استفاده شود. در صورت حمله حاد ، از آگونیست های سریع بتا 2 استفاده می شود.

Spiriva Respimat نباید برای درمان آسم برونش به عنوان یک درمان خط اول استفاده شود. هنگام مصرف Spiriva Respimat ، حتی اگر علائم کاهش یابد ، باید به بیماران توصیه شود که درمان ضد التهابی (به عنوان مثال کورتیکواستروئیدهای استنشاقی) را ادامه دهند.

پس از استفاده از دارو ، واکنشهای فوری حساسیت ممکن است ایجاد شود.

Spiriva Respimat نباید بیش از 1 بار در روز استفاده شود.

از کارتریج های Spiriva فقط باید با دستگاه استنشاقی Respimat استفاده شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و استفاده از مکانیزم ها

مطالعاتی برای بررسی تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل انجام نشده است. موارد سرگیجه و تاری دید هنگام استفاده از دارو می تواند بر توانایی فوق الذکر تأثیر منفی بگذارد.

تداخلات دارویی

اگرچه مطالعات خاص تداخلات دارویی انجام نشده است ، تیوتروپیوم بروماید همراه با سایر داروهایی که برای درمان COPD استفاده می شود ، از جمله گشادکننده های برونش سمپاتومیمتیک ، متیلگزانتین ها ، GCS برای استفاده خوراکی و استنشاق ، آنتی هیستامین ها، موکولیتیک ها ، اصلاح کننده های لکوترین ، کرومون ها ، داروهای ضد IgE. که در آن علائم بالینی هیچ تداخل دارویی مشاهده نشد.

استفاده طولانی مدت ترکیبی از تیوتروپیوم بروماید با سایر داروهای m-anticholinergic مورد مطالعه قرار نگرفته است. بنابراین ، استفاده همزمان طولانی مدت از Spiriva Respimat با سایر داروهای m-anticholinergic توصیه نمی شود.

آنالوگ های داروی Spiriva

آنالوگ های ساختاری برای ماده فعال:

• Spiriva Respimat؛
• مونوهیدرات تیوتروپیوم بروماید.

آنالوگ در اثر درمانی (داروهایی برای درمان بیماری انسدادی مزمن ریوی):

• آمبروکسول
• آموکسی کلاو
• آموکسی سیلین
• Astmopent؛
• ACC طولانی ؛
• بکلومتازون
• بناکورت
• Brilid ؛
• بودسونید
• معاون
• داکساس
• داکسی سایکلین
• ایمونوفان
• ایپرامول ؛
• ایپراتروپیوم
• عوارض جانبی Clenbuterol؛
• Codelac Broncho؛
• لنداسین
• لیکوپید
• ناتسف
• اوریپریم
• پرتی
• پفلوکساسین
• پیسیلین
• Pulmicort Turbuhaler ؛
• پولموزیم
• تنفس سبک سلامی اکو؛
• سالبوتامول
• سیمبیکورت توربوهالر؛
• Spiriva Respimat؛
• فوق العاده
• تازوسین ؛
• Tarcefandol؛
• Tarcefoxim؛
• Tevacomb؛
• تئوفیلین؛
• ترسف
• فلاوامد
• فلوکلوکساسیلین
• Fromilid uno؛
• هالیکسول
• سفافول
• سفتریابول
• سیکلوتهای سیبوتول ؛
• سیپروفلوکساسین
• محکم

در صورت عدم وجود آنالوگ های دارویی برای ماده فعال ، می توانید پیوندهای زیر را در مورد بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و آنالوگ های موجود را برای اثر درمانی مشاهده کنید.