بروميد تيوتروبيوم (بروميد تيوتروبيوم). تواتر بروميد تيوتروبيوم في الربو القصبي

بروميد تيوتروبيوم: Spiriva (Boehringer Ingelheim ، ألمانيا) ، بروميد Tiotropium.

Spiriva هو دواء مبتكر مضاد للكولين وموسع الشعب الهوائية لعلاج أمراض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة.

وفقًا للإجماع الدولي حول مرض الانسداد الرئوي المزمن ، طورت مجموعة من الخبراء في عام 1999 برنامجًا فيدراليًا يتضمن معايير لتشخيص وعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن. أدوية السطر الأول من العلاج الأساسي هي مضادات الكولين. دواء جديد هذه المجموعة هي Spiriva (بروميد تيوتروبيوم) ، وقد تم إثبات فعاليتها وسلامتها السريرية في دراسات متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم الوهمي.

موسع قصبي مبتكر - طفرة في علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن. بالمقارنة مع العلاج الأساسي ، والذي يتضمن استخدام ناهضات b2 قصيرة المفعول ، والمشتقات الثيوفيلين والكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، مع السالميتيرول والإبراتروبيوم ، فإن استخدامه في مرض الانسداد الرئوي المزمن بدرجات متفاوتة الشدة ، كما هو موضح في الدراسات ، يقلل بشكل موثوق من شدة ضيق التنفس وتواتر النوبات. عليه دواء فعالالسماح لخفض كبير أعراض مرضية، يزيد من تحمل التمرينات ، ويبطئ من تطور المرض ويحسن بلا شك نوعية حياة المرضى.

الاسم اللاتيني:
سبيريفا

تكوين وشكل الافراج:
كبسولات 30 قطعة. في عبوة كاملة مع أو بدون جهاز استنشاق HandiHaler.
1 كبسولة مع مسحوق للاستنشاق تحتوي على 22.5 ميكروغرام من تيوتروبيوم بروميد مونوهيدرات ، وهو ما يعادل 18 ميكروغرام من بروميد تيوتروبيوم.

التأثير الدوائي:
سبيريفا - عامل مضاد للكولين ، عامل موسع للقصبات. تثبيط مستقبلات M3 في الجهاز التنفسي استرخاء العضلات الملساء. يتسبب التقارب العالي للمستقبلات والانفصال البطيء عن مستقبلات M3 في حدوث تأثير موسع للقصبات الهوائية واضح وطويل الأمد في تطبيق محلي في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).
تأثير توسع الشعب الهوائية لـ Spiriv هو نتيجة للعمل المحلي ، وليس النظامي ، ويعتمد على الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل.أظهرت الدراسات أن الدواء يزيد بشكل كبير من وظائف الرئة (حجم الزفير القسري في 1 ثانية) والقدرة الحيوية للرئتين بعد 30 دقيقة من جرعة واحدة. الجرعات لمدة 24 ساعة ، وقد تم تحقيق التوازن الديناميكي الدوائي خلال الأسبوع الأول ، ولوحظ تأثير موسع قصبي واضح في اليوم الثالث. يزيد الدواء من ذروة تدفق الزفير في الصباح والمساء التي يقاسها المرضى. لم يكشف تقييم التأثير القصبي على مدار العام عن أي مظاهر من التحمل. يقلل الدواء من عدد حالات تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ويزيد من الفترة حتى لحظة تفاقم المرض الأول مقارنة بالدواء الوهمي ، ويحسن نوعية الحياة طوال فترة العلاج ، ويقلل من عدد حالات الاستشفاء المرتبطة بتفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ويزيد من الوقت حتى أول دخول إلى المستشفى.

الدوائية:
عند تناوله عن طريق الاستنشاق ، فإن التوافر البيولوجي المطلق لبروميد تيوتروبيوم هو 19.5٪ ، مما يشير إلى أن جزء الدواء الذي يصل إلى الرئتين متوفر بيولوجيًا بدرجة عالية. بناءً على التركيب الكيميائي للمركب (مركب الأمونيوم الرباعي) ، يمتص بروميد تيوتروبيوم بشكل سيئ من الجهاز الهضمي. للسبب نفسه ، لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص بروميد تيوتروبيوم. Cmax بعد استنشاق المسحوق بجرعة 18 ميكروغرام يتم تحقيقه بعد 5 دقائق ويكون 17-19 بيكوغرام / مل في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، وتركيز البلازما المتوازن هو 3-4 بيكوغرام / مل. ارتباط بروتين البلازما 72٪ ، حجم التوزيع 32 لتر / كغ. لا تخترق BBB.
التحول الأحيائي غير مهم ، وهو ما تؤكده حقيقة أنه بعد إعطاء الدواء عن طريق الوريد للمتطوعين الشباب الأصحاء ، يوجد 74 ٪ من تيوتروبيوم غير متغير في البول. ينقسم Tiotropium بشكل غير إنزيمي إلى الكحول N-methylscopine وحمض dithienyl glycolic ، والذي لا يرتبط بالمستقبلات المسكارينية. حتى في الجرعات العالية جدًا ، لا يمنع التيوتروبيوم السيتوكروم P450 ، 1A1 ، 1A2 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 أو 3A في ميكروسومات الكبد البشري.
بعد الاستنشاق ، يكون الطرف T1 / 2 5-6 أيام ، تفرز عن طريق الكلى (14٪ من الجرعة) ، والباقي (لا يمتص في الأمعاء) في البراز.

دواعي الإستعمال:
كعلاج وقائي للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة (مع ضيق مستمر في التنفس والوقاية من التفاقم).

طريقة الإعطاء والجرعة:
استنشاق باستخدام جهاز HandiHaler أو جهاز التنفس ، 1 كبسولة لكل منهما. يوميا في نفس الوقت. لا ينبغي ابتلاع كبسولات Spiriva.
يمكن لكبار السن والمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو الكبد استخدام عقار Spiriva بالجرعات الموصى بها.

الموانع:
فرط الحساسية (بما في ذلك الأتروبين أو مشتقاته ، على سبيل المثال ، الإبراتروبيوم أو الأوكسيتروبيوم) ، في الثلث الأول من الحمل ، والعمر حتى 18 عامًا.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة:
بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الفترة المتبقية من الحمل وأثناء الرضاعة - فقط إذا تجاوزت الفوائد المتوقعة أي فائدة خطر محتمل للجنين أو الرضيع.

آثار جانبية:
من الجهاز الهضمي: جفاف الفم (خفيف عادة ، غالبا ما يختفي مع استمرار العلاج) ، إمساك.
من الجهاز التنفسي: سعال ، تهيج موضعي ، احتمال حدوث تشنج قصبي ، وكذلك عند تناول أدوية استنشاق أخرى.
آخر: عدم انتظام دقات القلب ، صعوبة أو تأخير في التبول (عند الرجال الذين لديهم عوامل مؤهبة) ، وذمة وعائية ، عدم وضوح الرؤية ، زرق حاد (يترافق مع تأثير مضادات الكولين).

الاحتياطات و تعليمات خاصة:
من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط \u200b\u200bأو شديد ، وتناول الدواء مع أدوية أخرى تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى.
توصف بحذر في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيقة الزاوية ، تضخم البروستاتا أو انسداد عنق الرحم مثانة.
لا ينبغي استخدام الدواء كوسيلة للعلاج الأولي للنوبات الحادة للتشنج القصبي (أي في الحالات العاجلة).
بعد الاستنشاق ، قد تتطور تفاعلات فرط الحساسية الفورية.
لا تدع المسحوق يدخل عينيك.
يجب استخدام الدواء فقط مع جهاز HandiHaler.

تفاعل الدواء:
لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ Spiriva مع مضادات الكولين الأخرى.

إرشادي السعر(تكلفة) الدواء - 85-90 دولار أمريكي

الاسم التجاري (الملكية): سبيريفا ®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:بروميد تيوتروبيوم

شكل جرعات:

كبسولات مسحوق للاستنشاق
بناء

1 كبسولة تحتوي على المادة الفعالة: تيوتروبيوم بروميد مونوهيدرات 0.0225 مجم تيوتروبيوم ما يعادل 0.0180 مجم

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، 200 م 5.2025 ملغ ؛ لاكتوز مونوهيدرات ميكرون 0.2750 مجم.

تكوين الكبسولة (مجم / كبسولة): ماكروغول 2.4000 مجم ، نيلي كارمين (E132) 0.0120 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) 1.0240 مجم ، أكسيد الحديد الأصفر (E172) 0.0120 مجم ، جيلاتين 44.5160 مجم

وصف
كبسولات جيلاتينية صلبة ، حجم 3 ، أزرق مخضر فاتح ، معتم ، مطبوع عليها رمز الشركة و TI01 في محتويات كبسولة الحبر الأسود - مسحوق أبيض.

مجموعة العلاج الدوائي:م-هولينوبلوكيتور.

الخصائص الدوائية

تيوتروبيوم بروميد هو دواء مضاد للكولين طويل المفعول مضاد للمسكارين ، في الممارسة السريرية يشار إليه غالبًا كعامل مضاد للكولين. له نفس الانجذاب للأنواع الفرعية المختلفة من المستقبلات المسكارينية من M 1 إلى M 5. يؤدي تثبيط مستقبلات M 3 في الشعب الهوائية إلى استرخاء العضلات الملساء. يعتمد تأثير توسع القصبات على الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل. من المحتمل أن تكون مدة العمل الكبيرة مرتبطة بتفكك بطيء جدًا من مستقبلات M 3 ، مقارنةً ببروميد الإبراتروبيوم. عند تناوله عن طريق الاستنشاق ، فإن بروميد تيوتروبيوم كعامل مضاد للكولين N رباعي له تأثير انتقائي محلي ، بينما في الجرعات العلاجية لا يسبب مضادات الكولين النظامية آثار جانبية... يحدث التفكك من مستقبلات M 2 أسرع من M 3. يؤدي التقارب العالي للمستقبلات والتفكك البطيء إلى تأثير موسع قصبي واضح وطويل الأجل في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن.

يعد توسع القصبات بعد استنشاق بروميد تيوتروبيوم تأثيرًا محليًا وليس تأثيرًا جهازيًا.

لقد ثبت أن SPIRIVA يزيد بشكل كبير من وظائف الرئة (حجم الزفير القسري في ثانية واحدة من FEV1 ، السعة الحيوية القسرية لرئتي FVC) بعد 30 دقيقة من جرعة واحدة لمدة 24 ساعة. تم تحقيق التوازن الديناميكي الدوائي خلال الأسبوع الأول ، ولوحظ تأثير توسع قصبي واضح في اليوم الثالث. يزيد SPIRIVA بشكل كبير من معدل تدفق الزفير في الصباح والمساء الذي يقاس من قبل المرضى. لم يكشف تأثير توسع القصبات لـ SPIRIVA ، الذي تم تقييمه على مدار العام ، عن أي مظاهر من التحمل.

يقلل SPIRIVA بشكل كبير من ضيق التنفس طوال فترة العلاج. أظهر SPIRIVA أنه يحسن بشكل ملحوظ تحمل التمرين مقارنة بالدواء الوهمي في دراستين عشوائيتين ، مزدوجة التعمية ، وهمي تسيطر عليها.

يقلل SPIRIVA بشكل كبير من عدد تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ويزيد من الفترة حتى لحظة التفاقم الأول مقارنةً بالدواء الوهمي.

تعمل SPIRIVA على تحسين نوعية الحياة بشكل كبير. لوحظ هذا التحسن طوال فترة العلاج بأكملها.

ثبت أن SPIRIVA يقلل بشكل كبير من عدد حالات الاستشفاء المرتبطة بتفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ويزيد من وقت دخول المستشفى لأول مرة. وقد ثبت أيضًا أن SPIRIVA يؤدي إلى تحسن مستمر في FEV1 بعد التطبيق لمدة 4 سنوات دون تغيير معدل الانخفاض السنوي في FEV1. أثناء العلاج ، هناك انخفاض بنسبة 16٪ في خطر الوفاة.

بالمقارنة مع السالميتيرول ، يزيد استخدام SPIRIVA من الوقت إلى أول تفاقم (187 يومًا مقابل 145) ، مع انخفاض في خطر التفاقم بنسبة 17٪ (نسبة الخطورة 0.83 ؛ 95٪ فاصل الثقة [CI] ، FRT 0.77 إلى 0 ، 90 ؛ ص< 0,001). Также прием Спиривы® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001)

الدوائية

Tiotropium هو مركب رباعي الأمونيوم ، قابل للذوبان في الماء بشكل معتدل. الامتصاص: عند تناوله عن طريق الاستنشاق ، يكون التوافر البيولوجي المطلق للتيوتروبيوم هو 19.5٪ ، مما يشير إلى أن جزء الدواء الذي يصل إلى الرئتين متوفر بيولوجيًا بدرجة كبيرة. Tiotropium في محلول عندما يؤخذ عن طريق الفم له توافر حيوي مطلق يساوي 2-3٪. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص التيوتروبيوم. يتم الوصول إلى أقصى تركيز للتيوتروبيوم في البلازما (C max) بعد الاستنشاق بعد 5-7 دقائق. في مرحلة التوازن الديناميكي ، تبلغ ذروة تركيز تيوتروبيوم في البلازما في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن 12.9 بيكوغرام / مل وتنخفض بسرعة. يشير هذا إلى توزيع متعدد الأجزاء للدواء. في مرحلة التوازن الديناميكي ، يكون التركيز الأساسي للتيوتروبيوم في بلازما الدم 1.71 بيكوغرام / مل

توزيع. 72٪ من الجرعة المأخوذة من الدواء ترتبط ببروتينات البلازما وحجم التوزيع 32 لتر / كجم. أظهرت الدراسات أن تيوتروبيوم لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

التحول الأحيائي: درجة التحول الأحيائي لا تذكر. وهذا ما تؤكده حقيقة أنه بعد إعطاء الدواء عن طريق الوريد للمتطوعين الشباب الأصحاء ، يوجد 74٪ من المادة غير المتغيرة في البول. ينقسم Tiotropium بطريقة غير أنزيمية إلى كحول N-methylscopine و dithienyl glycolic acid ، والتي لا ترتبط بالمستقبلات المسكارينية.

أظهرت الدراسات أن العقار (< 20 % от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом P450, этот процесс зависит от оксидации и последующей коньюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP 450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, или 3А в микросомах печени человека.

السحب: يتراوح عمر النصف للتيوتروبيوم بعد الاستنشاق من 27 إلى 45 ساعة. إجمالي التخليص للإعطاء عن طريق الوريد للمتطوعين الشباب الأصحاء هو 880 مل / دقيقة. يتم إفراز Tiotropium بعد الإعطاء في الوريد بشكل رئيسي عن طريق الكلى دون تغيير (74٪). بعد استنشاق المسحوق الجاف في مرحلة التوازن الديناميكي ، يكون الإفراز الكلوي 7٪ في اليوم من الجرعة ، ويتم إخراج الجزء غير الممتص المتبقي عبر الأمعاء. يتجاوز التصفية الكلوية للتيوتروبيوم تصفية الكرياتينين ، مما يشير إلى إفراز أنبوبي للدواء. بعد تناول طويل الأمد الدواء مرة واحدة في اليوم للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، يتم تحقيق توازن حركية الدواء في اليوم السابع ، بينما لا يوجد المزيد من التراكم.

يحتوي Tiotropium على حركية دوائية خطية ضمن الحدود العلاجية بغض النظر عن شكل جرعات دواء. المرضى المسنين:

في المرضى المسنين ، هناك انخفاض في التصفية الكلوية للتيوتروبيوم (365 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن تحت سن 65 عامًا ، حتى 271 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن فوق 65 عامًا). لم تؤد هذه التغييرات إلى زيادة مقابلة في المنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز / الوقت (AUCo-6) أو C max. مرضى القصور الكلوي:

في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن والضعف الكلوي الخفيف (تصفية الكرياتينين 50-80 مل / دقيقة) ، أدى استنشاق تيوتروبيوم مرة واحدة يوميًا في مرحلة التوازن الديناميكي إلى زيادة في AUC 0-6 بنسبة 1.8-30 ٪. بقيت قيمة C القصوى كما هي في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (تصفية الكرياتينين\u003e 80 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن والضعف الكلوي المعتدل أو الشديد (تصفية الكرياتينين< 50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0- 4ч увеличивалось на 82 % а значение C max увеличивалось на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد: من المفترض أن الفشل الكبدي لن يكون له تأثير كبير على الحرائك الدوائية للتيوتروبيوم ، حيث يتم إفراز التيوتروبيوم بشكل أساسي عن طريق الكلى وعن طريق الانقسام غير الأنزيمي للروابط الأثيرية ، مع تكوين مستقلبات لا ترتبط بمستقبلات المسكارين.

دواعي الإستعمال
يشار إلى Spiriva كعلاج داعم للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة (علاج داعم لضيق التنفس المستمر والوقاية من التفاقم).

موانع
فرط الحساسية للأتروبين أو مشتقاته (على سبيل المثال ، إبراتروبيوم أو أوكسيتروبيوم) أو لمكونات هذا الدواء (على وجه الخصوص ، مونوهيدرات اللاكتوز ، الذي يحتوي على بروتين الحليب ، بسبب نقص اللاكتاز ، عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز) ؛ أنا في الثلث الأخير من الحمل ؛ الأطفال دون سن 18 عامًا.

بحرص

زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستاتا ، انسداد عنق المثانة.

الحمل والرضاعة

هناك بيانات محدودة عن استخدام التيوتروبيوم في الحمل البشري. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يكن هناك ما يشير إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على الحمل ، أو نمو الجنين / الجنين ، أو المخاض ، أو نمو ما بعد الولادة.

كإجراء احترازي ، يفضل الامتناع عن استخدام SPIRIVA أثناء الحمل.

لا تتوفر البيانات السريرية حول استخدام التيوتروبيوم في النساء المرضعات. في الدراسات قبل السريرية ، تم الحصول على بيانات تفيد بأن كمية صغيرة من التيوتروبيوم تفرز في حليب الثدي.

لا ينبغي استخدام SPIRIVA في النساء الحوامل أو المرضعات ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.

طريقة الإعطاء والجرعة
استنشاق
عند استخدام Spiriva في شكل استنشاق باستخدام جهاز HandiHaler ® ، يوصى باستخدام كبسولة واحدة يوميًا في نفس الوقت.

لا يلزم ابتلاع الدواء.

يجب على المرضى المسنين تناول Spiriva بالجرعات الموصى بها. يمكن للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى استخدام Spiriva بالجرعات الموصى بها. ومع ذلك ، فإن المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل أو شديد يتلقون Spiriva أمر ضروري (كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى). يمكن للمرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد تناول Spiriva بالجرعات الموصى بها.

تعليمات استخدام جهاز HandiHaler ®

تم تصميم HandiHaler® خصيصًا لـ Spiriva. لا ينبغي أن تستخدم لأخذ أدوية أخرى. يمكنك استخدام جهاز HandiHaler ® لمدة عام واحد.

يتضمن جهاز HandiHaler ®:

1. غطاء الغبار
2. لسان حال.
3. يتمركز؛
4. زر خارقة
5. الكاميرا المركزية.

باستخدام جهاز HandiHaler

افتح غطاء الغبار بالضغط على زر الثقب بالكامل ثم حرره

افتح غطاء الغبار بالكامل برفعه لأعلى. ثم افتح الفوهة برفعها.

قم بإزالة كبسولة سبيريفا من اللويحة (قبل الاستخدام مباشرة) وضعها في الغرفة المركزية كما هو موضح في الشكل. لا يهم الجانب الذي توضع فيه الكبسولة في الحجرة.

أغلق الفوهة بإحكام حتى تسمع صوت طقطقة واترك الغطاء الواقي من الغبار مفتوحًا.

أثناء الإمساك بـ HandiHaler ® مع وضع الفوهة لأعلى ، اضغط على زر الثقب بالكامل مرة واحدة ثم حرره.
وبالتالي ، يتم تكوين فتحة يتم من خلالها إطلاق الدواء من الكبسولة أثناء الاستنشاق.

زفر تماما.
تحذير: لا تطلق الزفير في الفوهة.

ضع HandiHaler® في فمك واضغط على شفتيك بإحكام حول الفوهة. حافظ على رأسك مستقيماً ، واستنشق ببطء وبعمق ، ولكن في نفس الوقت بقوة كافية لسماع اهتزاز الكبسولة. استنشق حتى تمتلئ الرئتان ؛ ثم احبس أنفاسك حتى تشعر بعدم الراحة أثناء إزالة HandiHaler® من فمك. استمر في التنفس بهدوء مرة أخرى. كرر الإجراءين 6 و 7 لتفريغ الكبسولة تمامًا.

افتح الفوهة مرة أخرى. قم بإزالة وتجاهل الكبسولة المستخدمة. أغلق الفوهة وغطاء الغبار لتخزين جهاز HandiHaler الخاص بك.

قم بتنظيف HandiHalera ® مرة في الشهر.

افتح الفوهة وغطاء الغبار. ثم افتح قاعدة الأداة برفع الزر الثاقب. اشطف جهاز الاستنشاق جيدًا بالماء الدافئ حتى يتم إزالة المسحوق تمامًا. امسح HandiHaler ® بمنشفة ورقية ، مع فتح الفوهة والقاعدة وغطاء الغبار ، اتركها لتجف في الهواء لمدة 24 ساعة. بعد تنظيف الجهاز حسب التعليمات ، سيكون جاهزًا للاستخدام التالي. إذا لزم الأمر ، يمكن تنظيف الجزء الخارجي من الفوهة بقطعة قماش مبللة ولكن ليس بقطعة قماش مبللة.

فتح الفقاعة
انزع شريط الفقاعة على طول الخط المثقوب.

افتح الشريط اللاصق قبل الاستخدام مباشرة حتى تظهر كبسولة واحدة تمامًا. إذا فُتحت الكبسولة الثانية عن طريق الخطأ (تعرضت للهواء) ، فلا تستعملها.

خذ الكبسولة.

لا يجب تعريض الكبسولات في الجهاز ولا في اللويحة درجات حرارة عالية، بمعنى آخر. عمل أشعة الشمس وغيرها: تحتوي الكبسولة على كمية قليلة من المسحوق - لذلك لا تمتلئ الكبسولة بالكامل.

آثار جانبية

تم تحديد التفاعلات العكسية للدواء على أساس البيانات التي تم الحصول عليها أثناء التجارب السريرية والتقارير الفردية أثناء استخدام الدواء بعد التسويق.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

تجفيف*

اضطرابات الجهاز الهضمي

غالبًا (≥1٪ و< 10 %) - сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная

الانسداد ، بما في ذلك العلوص الشللي ، وعسر البلع.

الجهاز التنفسي واضطرابات الجهاز صدر والمنصف

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - дисфония, кашель, фарингиты;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

اضطرابات القلب والأوعية الدموية

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - мерцательная аритмия;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - инфекции мочевыводящих путей.

ردود الفعل التحسسية

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - сыпь;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности,

بما في ذلك ردود الفعل الفورية. الوذمة الوعائية العصبية *.

أمراض جلدية

التهابات الجلد وتقرحات الجلد وجفاف الجلد *.

الجهاز العضلي الهيكلي وأمراض النسيج الضام ذات الصلة

انتفاخ المفاصل *.

اضطرابات الجهاز العصبي

بشكل غير متكرر (≥0.1٪ و< 1 %) - головокружение;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - бессонница.

انتهاكات جهاز الرؤية بشكل متكرر

(≥0.1٪ و< 1 %) - нечеткое зрение;

نادرًا (≥0.01٪ و< 0,1 %) - повышение внутриглазного давления, глаукома.

* في قاعدة البيانات المجمعة للتجارب السريرية ، لم يتم تحديد هذه التفاعلات الضائرة ؛ لوحظ فقط عدد قليل من التقارير عن هذه التفاعلات الجانبية مع الاستخدام الواسع للدواء ، ومع ذلك ، لم يتم إثبات العلاقة مع تأثير مضادات الكولين من SPIRIVA ؛ من الصعب تقييم وتيرة هذه الأحداث النادرة.

جرعة مفرطة

عند استخدام جرعات عالية ، من الممكن ظهور مظاهر عمل مضادات الكولين. ومع ذلك ، لم يتم الكشف عن الآثار الجانبية الجهازية لمضادات الكولين بعد جرعة استنشاق واحدة تصل إلى 282 ميكروغرام من تيوتروبيوم عند أخذها إلى متطوعين أصحاء.

لوحظ التهاب الملتحمة الثنائي مع جفاف الفم لدى متطوعين أصحاء بعد تناول متكرر لجرعة يومية واحدة من 141 ميكروغرام ، والتي اختفت مع استمرار العلاج. في دراسة لفحص تأثير الجرعات المتكررة من تيوتروبيوم في مرضى الانسداد الرئوي المزمن الذين تلقوا 36 ميكروغرامًا كحد أقصى من الدواء لأكثر من 4 أسابيع ، كان جفاف الفم هو الأثر الجانبي الوحيد.

من غير المحتمل حدوث تسمم حاد مرتبط بالابتلاع العرضي للكبسولات بسبب قلة التوافر البيولوجي للدواء.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى
من الممكن استخدام تيوتروبيوم مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن: محاكيات الودي ، وميثيل زانثين ، والستيرويدات القشرية الفموية والمستنشقة. لا يؤثر الاستخدام المشترك مع ناهضات بيتا 2 طويلة المفعول ، والجلوكوكورتيكوستيرويدات المستنشقة وتوليفاتها على تأثير التيوتروبيوم.

تم الحصول على معلومات محدودة حول الاستخدام المشترك مع الأدوية المضادة للكولين من دراستين سريريتين: تناول جرعة واحدة من بروميد الإبراتروبيوم على خلفية الإدارة المستمرة لـ Spiriva في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (64 مريضًا) والمتطوعين الأصحاء (20 شخصًا) لم يؤد إلى انخفاض في ردود الفعل السلبيةوالتغيرات في البارامترات الحيوية ومخطط القلب. ومع ذلك ، لم يتم دراسة الاستخدام المشترك المزمن لمضادات الكولين و Spiriva وبالتالي لا ينصح به.

تعليمات خاصة
Spiriva - كموسع قصبي يستخدم مرة واحدة يوميًا لعلاج الصيانة ، لا ينبغي استخدامه كعلاج أولي للهجمات الحادة للتشنج القصبي ، أي في الحالات العاجلة.

بعد استنشاق مسحوق Spiriva ، قد تتطور تفاعلات فرط الحساسية الفورية.
يمكن أن يؤدي استنشاق الدواء إلى تشنج قصبي.

المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي متوسط \u200b\u200bأو شديد (تصفية الكرياتينين الكرياتينين< 50мл/мин) при приеме СПИРИВЫ следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.

يجب أن يكون المرضى على دراية بقواعد استخدام كبسولات Spiriva. لا تدع المسحوق يدخل عينيك. قد يشير ألم العين أو عدم الراحة ، وعدم وضوح الرؤية ، والهالات البصرية إلى جانب احمرار العين ، واحتقان الملتحمة ، ووذمة القرنية إلى نوبة حادة من زرق انسداد الزاوية. في حالة ظهور أي مجموعة من هذه الأعراض ، يجب عليك استشارة أخصائي على الفور. استخدام الأدوية التي تسبب تقبض الحدقة ليس كذلك على نحو فعال العلاج في هذه الحالة.

لا ينبغي استخدام Spiriva أكثر من مرة في اليوم.
يجب استخدام كبسولات Spiriva فقط مع جهاز HandiHaler®.
جرعة واحدة / كبسولة تحتوي على 5.5 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.
لم تكن هناك دراسات تبحث في هذا التأثير. يمكن أن يكون للدوخة وعدم وضوح الرؤية أثناء تناول الدواء هذا التأثير.

شكل الافراج
كبسولات مسحوق للاستنشاق 18 ميكروغرام.
10 كبسولات في نفطة من رقائق الألومنيوم / PVC. يتم وضع 1،3 أو \u200b\u200b6 بثور كاملة مع جهاز الاستنشاق HandiHaler ، أو بدون جهاز الاستنشاق ، مع تعليمات للاستخدام ، في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين
عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. لا تجمد. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

مدة الصلاحية
24 شهرا.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
بعد الفتح ، استخدم اللويحة في غضون 9 أيام.

شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبيب.

الصانع

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG ، ألمانيا Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein ، ألمانيا

احصل على معلومة اضافية حول العقار ، وكذلك إرسال ادعاءاتك ومعلوماتك حول الأحداث السلبية إلى العنوان التالي في روسيا

OOO Boehringer Ingelheim 125171 ، موسكو ، Leningradskoe shosse ، 16A ، المبنى 3

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة

بروميد تيوتروبيوم ("Spiriva" ، "THIOTROPIUM-NATIV") - M-anticholinergic طويل المفعوليستخدم لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن.

يتم تضمين بروميد Tiotropium في قائمة الأدوية الحيوية والأساسية.

التأثير الدوائي

موانع

فرط الحساسية ، الحمل (الثلث الأول) ، العمر حتى 18 سنة. بعناية. زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستاتا ، انسداد عنق المثانة.

نظام الجرعات

الاستنشاق بجهاز خاص كبسولة واحدة يوميا في نفس الوقت. لا يحتاج المرضى المسنون المصابون بقصور كلوي / كبدي إلى تصحيح نظام الجرعات.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي للفم (يختفي عادة أثناء العلاج) ، إمساك. من الجهاز التنفسي:. العلاج: أعراض.

تعليمات خاصة

لا ينبغي أن يستخدم الدواء للتخفيف من تشنج قصبي. يمكن أن يؤدي استنشاق الدواء إلى تشنج قصبي. المراقبة الدقيقة ضرورية أثناء علاج مرضى CRF. يجب أن يكون المرضى على دراية بقواعد استخدام جهاز الاستنشاق. تجنب دخول البودرة في العين. لا يستخدم أكثر من مرة في اليوم.

التفاعل

تجنب الاستخدام المشترك مع أدوية مضادات الكولين الأخرى. من الممكن استخدام تيوتروبيوم مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن: محاكيات الودي ، وميثيل زانثين ، والجلوكوكورتيكويدات عن طريق الفم والاستنشاق.

يعتبر الجمع بين أولوداتيرول وبروميد تيوتروبيوم فعالاً نتيجة لآلية العمل المختلفة المواد الفعالة و توطين مختلف استهداف المستقبلات في الرئتين ، يوفر الدواء توسع قصبي تكميلي. عند استخدام olodaterol / tiotropium ، تم تحقيق تأثير توسع قصبي أكثر أهمية ، بالإضافة إلى زيادة في ذروة معدل تدفق الزفير في ساعات الصباح والمساء. قلل هذا المزيج من خطر تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن وتحسين وقت تحمل التمرين مقارنةً بالدواء الوهمي ، وحسّن بشكل كبير من قدرة الشهيق مقارنةً بالعلاج الأحادي.

في نهاية الدراسات القائمة على الملاحظة للممارسة السريرية الحقيقية OTIVACTO في 83.3٪ من 7443 مريضًا ، تم تقييم الحالة العامة على أنها "جيدة إلى ممتازة" ، بينما في بداية التصوير المقطعي المحوسب ، تلقى 31.9٪ فقط من المرضى مثل هذا التقييم. تم تقديم النتائج في المؤتمر الدولي للجمعية الأوروبية للجهاز التنفسي (ERS) 2018 في باريس.

بروميد تيوتروبيوم ("سبيريفا") - م-مضادات الكولين طويلة المفعول ، تستخدم لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن.

يتم تضمين بروميد Tiotropium في قائمة الأدوية الحيوية والأساسية.

التأثير الدوائي

عامل توسع القصبات ، يمنع مستقبلات الكوليني م للعضلات الملساء لشجرة القصبة الهوائية. له نفس الانجذاب لأنواع فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية من M1 إلى M5. يؤدي تثبيط مستقبلات M3 في الشعب الهوائية إلى استرخاء العضلات الملساء. عند تناوله عن طريق الاستنشاق ، يكون للتيوتروبيوم تأثير انتقائي ، بينما في الجرعات العلاجية لا يسبب آثارًا جانبية لمضادات الكولين الجهازية. يعتمد تأثير توسع القصبات على الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل ، وهو ما يرتبط بالتفكك البطيء من مستقبلات M3. يكون الإطلاق من مستقبلات M2 أسرع من M3. يتسبب التقارب العالي للمستقبلات والتفكك البطيء في حدوث تأثير موسع قصبي واضح وطويل الأمد في مرضى الانسداد الرئوي المزمن. يحسن وظائف الرئة بشكل كبير (FVC) بعد 30 دقيقة من جرعة واحدة ، ويزيد من ذروة تدفق الزفير في الصباح والمساء. يتم تحقيق التوازن الديناميكي الدوائي خلال أسبوع واحد ، ويلاحظ تأثير موسع قصبي واضح لمدة 3 أيام.

الدوائية

مع طريقة الاستنشاق للإعطاء ، يكون التوافر البيولوجي المطلق هو 19.5 ٪. يمتص بشكل سيء في الجهاز الهضمي. TCmax بعد الاستنشاق - 5 دقائق. Cmax في مرضى الانسداد الرئوي المزمن هو 17-19 بيكوغرام / مل بعد استنشاق المسحوق بجرعة 18 ميكروغرام وينخفض \u200b\u200bبسرعة. في نطاق الجرعات العلاجية ، لها حركية دوائية خطية. التواصل مع بروتينات البلازما - 72٪ ، حجم التوزيع - 32 لتر / كجم ، Css - 3-4 بيكوغرام / مل. لا تخترق BBB. يتم استقلابه بشكل طفيف إلى الإيثانول- N- ميثيل سكوبين وحمض الغليكوليك (غير نشط دوائياً) ، ويتم استقلاب أقل من 20٪ بواسطة السيتوكروم P450 (الإنزيمات المتساوية CYP2D6 و CYP3A4) مع تكوين نواتج مختلفة. لا يمنع السيتوكروم CYP1A1 و CYP1A2 و CYP2B6 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP3A. T1 / 2 بعد الاستنشاق - 5-6 أيام. الخلوص الكلي 880 مل / دقيقة. يفرز عن طريق الكلى (14٪) بشكل رئيسي عن طريق الإفراز الأنبوبي ومع البراز. لا تتراكم. في المرضى المسنين ، تنخفض تصفية الكلى (7٪) ، لكن تركيز البلازما لا يتغير بشكل ملحوظ. مع CRF ، لوحظ زيادة في تركيز البلازما وانخفاض في تصفية الكلى.

دواعي الإستعمال

مؤسسة ويكيميديا. 2010.

شاهد ما هو "Tiotropium bromide" في القواميس الأخرى:

العنصر النشط: ›ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ R03BB04 تيوتروبيوم بروميد المجموعة الدوائية: m تصنيف نوعي لمضادات الكولين (ICD 10) ›209 J40 J47 الأمراض المزمنة أقل ... ... قاموس الأدوية

أهداف علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن هي كما يلي: الوقاية من تفاقم المرض ، وتخفيف الأعراض ، وتحسين تحمل التمرينات ، والوقاية من المضاعفات وعلاجها ، والوقاية من التفاقم وعلاجه ، والحد من الوفيات المحتويات 1 ... ... ويكيبيديا

تمثيل تخطيطي لأنسجة الرئة في الظروف العادية وفي مرض الانسداد الرئوي المزمن ICD 10 ... ويكيبيديا

مرض الانسداد الرئوي المزمن تمثيل تخطيطي لأنسجة الرئة في الظروف العادية وفي مرض الانسداد الرئوي المزمن ICD 10 J44. التصنيف الدولي للأمراض 9 ... ويكيبيديا

حيوي وضروري الأدوية (VED) قائمة الأدوية المعتمدة من قبل الحكومة الاتحاد الروسي لغرض تنظيم الدولة لأسعار الأدوية. تغطي قائمة الأدوية الحيوية ...... ويكيبيديا

- (VED ؛ حتى عام 2011 ، "الأدوية الحيوية والأساسية" ، الأدوية الحيوية والأساسية) قائمة الأدوية المعتمدة من قبل حكومة الاتحاد الروسي لغرض تنظيم الدولة لأسعار الأدوية ... ... ويكيبيديا

- (VED) قائمة الأدوية المعتمدة من قبل حكومة الاتحاد الروسي لغرض تنظيم الدولة لأسعار الأدوية. تغطي قائمة الأدوية الحيوية جميع الأنواع تقريبًا رعاية طبية، ... ... ويكيبيديا

قائمة الأدوية المهمة استراتيجيًا التي سيتم إنتاجها في الاتحاد الروسي - وافقت الحكومة الروسية على قائمة الأدوية المهمة استراتيجيا. تحدد الدولة مهمة أنه بحلول عام 2015 يتم إنتاج جميع هذه الأدوية فقط على أراضي الدولة. تضم القائمة 57 اسما للمخدرات. هنا هذا ... موسوعة صانعي الأخبار

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة تعليمات الاستخدام المنتجات الطبية سبيريفا... يتم تقديم آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام Spiriva في ممارستهم. طلب كبير لإضافة ملاحظاتك حول الدواء بشكل نشط: سواء ساعد الدواء أم لا يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي تمت ملاحظتها ، والتي ربما لم يتم الإعلان عنها من قبل الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر سبيريفا في وجود نظائرها الهيكلية المتاحة. يستخدم لعلاج الربو القصبي والتهاب الشعب الهوائية الانسدادي عند البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

سبيريفا - دواء موسع قصبي.

بروميد Tiotropium (المكون النشط لعقار Spiriva) هو مانع طويل المفعول من مضادات الكولين. العقار له نفس الانجذاب للأنواع الفرعية لمستقبلات المسكارينية M1-M5. يؤدي تثبيط مستقبلات M3 في الشعب الهوائية إلى استرخاء العضلات الملساء. يعتمد تأثير توسع القصبات على الجرعة ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل ، ومن المحتمل أن ترتبط مدة التأثير الكبيرة بانفصال بطيء جدًا للدواء عن مستقبلات M3 ؛ تكون فترة التفكك النصفي أطول بكثير من فترة بروميد الإبراتروبيوم.

مع طريقة الاستنشاق للإعطاء ، فإن بروميد تيوتروبيوم ، باعتباره أحد مشتقات الأمونيوم N-quaternary ، له تأثير انتقائي محلي (على الشعب الهوائية) ، بينما في الجرعات العلاجية لا يسبب آثارًا جانبية جهازية لمضادات الكولين. يحدث التفكك من مستقبلات M2 بشكل أسرع من مستقبلات M3 ، مما يشير إلى غلبة انتقائية النوع الفرعي لمستقبلات M3 على مستقبلات M2. يتسبب التقارب العالي للمستقبلات والتفكك البطيء للدواء من الاتصال بالمستقبلات في حدوث تأثير موسع للقصبات الهوائية واضح وطويل الأمد في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD).

توسع القصبات بعد استنشاق بروميد تيوتروبيوم هو تأثير محلي وليس نظامي.

في الدراسات السريرية ، تبين أن 30 دقيقة بعد جرعة واحدة من Spiriva لمدة 24 ساعة يحسن وظائف الرئة بشكل كبير (زيادة في FEV1 و FVC). تم تحقيق التوازن الديناميكي الدوائي خلال أسبوع واحد ، ولوحظ تأثير موسع قصبي واضح في اليوم الثالث. يزيد Spiriva بشكل كبير من معدل تدفق الزفير في الصباح والمساء الذي يقاس من قبل المرضى. تأثير توسع القصبات Spiriva ، الذي تم تقييمه على مدار العام ، لم يكشف عن أي مظاهر من التحمل.

يقلل Spiriva بشكل كبير من وتيرة تفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ويزيد من الفترة حتى لحظة التفاقم الأول مقارنةً بالدواء الوهمي. يحسن بشكل كبير نوعية الحياة ، والتي يتم ملاحظتها خلال فترة العلاج بأكملها. يقلل Spiriva بشكل كبير من عدد حالات الاستشفاء المرتبطة بتفاقم مرض الانسداد الرئوي المزمن ، ويزيد من الوقت حتى دخول المستشفى لأول مرة.

في التحليل بأثر رجعي للدراسات السريرية الفردية ، لوحظت زيادة غير ذات دلالة إحصائية ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، في عدد الوفيات في المرضى الذين يعانون من اضطرابات ضربات القلب. ومع ذلك ، لم يتم تأكيد هذه البيانات إحصائيًا وقد تكون مرتبطة بأمراض القلب.

في الدراسات السريرية للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي والاستمرار في الشعور بأعراض المرض ، على الرغم من العلاج الوقائي باستخدام الجلوكوكورتيكوستيرويد المستنشق (GCS) ، بما في ذلك. بالاقتران مع ناهض طويل المفعول لمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، وجد أن إضافة Spiriva Respimat إلى علاج الصيانة أدى إلى تحسن كبير في وظائف الرئة مقارنة بالدواء الوهمي ، وقلل بشكل كبير من عدد التفاقمات الخطيرة وفترات تفاقم أعراض الربو القصبي ، وزاد الفترة حتى ظهورها الأول. ، أدى إلى تحسن كبير في نوعية الحياة وزيادة في عدد المرضى الذين لديهم استجابة إيجابية للعلاج المداومة.

استمر تأثير توسع القصبات للدواء لمدة عام واحد من الاستخدام ، ولم تكن هناك علامات على الإدمان.

بناء

تيوتروبيوم بروميد مونوهيدرات + سواغات.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الاستنشاق ، فإن التوافر البيولوجي المطلق لبروميد تيوتروبيوم هو 19.5٪ ، مما يشير إلى توافر حيوي مرتفع لجزء الدواء الذي يصل إلى الرئتين. يمتص Tiotropium bromide بشكل سيئ من القناة الهضمية. للسبب نفسه ، لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص التيوتروبيوم. عندما يؤخذ بروميد تيوتروبيوم عن طريق الفم في شكل محلول ، كان التوافر البيولوجي المطلق 2-3٪. لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB). درجة التحول الأحيائي لا يكاد يذكر. يتم شق بروميد Tiotropium بشكل غير إنزيمي إلى كحول N-methylscopine وحمض dithienyl glycolic ، والذي لا يرتبط بالمستقبلات المسكارينية. يمكن حدوث اضطرابات التمثيل الغذائي باستخدام مثبطات الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و 3A4 (الكينيدين ، الكيتوكونازول ، الجستودين). وهكذا ، فإن الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و 3A4 تشارك في استقلاب الدواء. بروميد تيوتروبيوم ، حتى مع التركيزات الفائقة العلاجية ، لا يثبط إنزيمات السيتوكروم P450 1A1 ، 1A2 ، 2B6 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 أو 3A4 في ميكروسومات الكبد البشري. بروميد Tiotropium بعد الحقن في الوريد يطرح بشكل رئيسي في البول دون تغيير - 74٪. بعد استنشاق المسحوق ، يكون الإخراج الكلوي 14٪ ، والباقي لا يمتص في الأمعاء ، ويخرج في البراز. بعد تناول الدواء على المدى الطويل مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، تتحقق حالة توازن المعلمات الحركية الدوائية في غضون 2-3 أسابيع ، بينما لا يلاحظ أي تراكم إضافي.

دواعي الإستعمال

• لعلاج الصيانة للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، والتهاب الشعب الهوائية المزمن ، وانتفاخ الرئة ، وعلاج الصيانة مع ضيق التنفس المستمر ، لتحسين نوعية الحياة التي تعاني من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، لتقليل وتيرة التفاقم ؛
• للحصول على علاج صيانة إضافي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي مع استمرار أعراض المرض أثناء استنشاق GCS ، للحد من أعراض الربو القصبي ، وتحسين نوعية الحياة وتقليل تواتر التفاقم.

أشكال الإفراج

كبسولات مسحوق للاستنشاق 18 ميكروغرام.

محلول للاستنشاق بجهاز الاستنشاق Spiriva Respimat.

تعليمات الاستخدام وطريقة الاستخدام

كبسولات مسحوق

قم بتعيين كبسولة واحدة يوميًا في نفس الوقت على شكل استنشاق باستخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler.

لا ينبغي ابتلاع الدواء. لا ينبغي استخدام Spiriv أكثر من مرة واحدة في اليوم. يجب استخدام كبسولات Spiriva فقط مع جهاز الاستنشاق HandiHaler.

في حالة ضعف وظائف الكلى ، يمكن للمرضى استخدام Spiriva في الجرعات الموصى بها. ومع ذلك ، عندما يتم وصف Spiriva بالاشتراك مع أدوية أخرى تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، فمن الضروري مراقبة حالة المرضى. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط \u200b\u200bأو شديد (CC أقل من 50 مل / دقيقة) عن كثب.

يمكن للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد تناول الدواء بالجرعات الموصى بها.

كيفية استخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler

تم تصميم جهاز الاستنشاق HandiHaler خصيصًا للاستخدام مع Spiriva وليس الغرض منه استخدامه مع الأدوية الأخرى.

يشمل جهاز الاستنشاق: غطاء الغبار ، قطعة الفم ، القاعدة ، زر الثقب ، الغرفة المركزية.

استخدام جهاز الاستنشاق HandiHaler

1. افتح غطاء الغبار بالضغط على زر الثقب بالكامل ثم حرره.
2. افتح غطاء الغبار تمامًا برفعه ؛ ثم افتح الفوهة برفعها.
3. قبل الاستخدام مباشرة ، أخرج كبسولة سبيريفا من اللويحة وضعها في الغرفة المركزية (لا يهم أي جانب من الكبسولة يوضع في الحجرة).
4. أغلق الفوهة بإحكام حتى تسمع صوت طقطقة واترك الغطاء الواقي من الغبار مفتوحًا.
5. أثناء الضغط على HandiHaler مع وجود قطعة الفم لأعلى ، اضغط على الزر الثاقب بالكامل مرة واحدة ثم حرر ؛ وبالتالي ، يتم تكوين فتحة يتم من خلالها إطلاق الدواء من الكبسولة أثناء الاستنشاق.
6. الزفير تماما أبدا الزفير في لسان حال.
7. خذ HandiHaler في فمك وأغلق شفتيك بإحكام حول الفوهة ؛ حافظ على رأسك مستقيماً ، واستنشق ببطء وبعمق ، ولكن في نفس الوقت بقوة كافية لسماع اهتزاز الكبسولة ؛ يستنشق حتى تمتلئ الرئتان ؛ ثم احبس أنفاسك لأطول فترة ممكنة وقم بإزالة HandiHaler من فمك ؛ استمر في التنفس بهدوء كرر الإجراءين 6 و 7 لتفريغ الكبسولة تمامًا.
8. بعد ذلك ، يجب عليك فتح الفوهة مرة أخرى ، والخروج والتخلص من الكبسولة المستخدمة. أغلق لسان حال وغطاء الغبار.

تنظيف جهاز الاستنشاق HandiHaler

يجب تنظيف HandiHaler مرة واحدة في الشهر. للقيام بذلك ، افتح الفوهة وغطاء الغبار ، ثم افتح قاعدة الجهاز برفع الزر الثاقب. اشطف جهاز الاستنشاق جيدًا بالماء الدافئ حتى تتم إزالة المسحوق تمامًا. يجب مسح جهاز HandiHaler بمنشفة ورقية مع فتح غطاء الفم والقاعدة وغطاء الغبار وتجفيفه في الهواء لمدة 24 ساعة ، وبعد التنظيف بهذه الطريقة ، تكون الأداة جاهزة للاستخدام لاحقًا. إذا لزم الأمر ، يمكن تنظيف الجزء الخارجي من الفوهة بقطعة قماش مبللة وليس قطعة قماش مبللة.

فتح الفقاعة

افصل شريط الفقاعة على طول الخط المثقب. افتح شريطًا من اللويحة قبل الاستخدام مباشرة حتى تظهر كبسولة واحدة تمامًا. تحتوي الكبسولة على كمية صغيرة من المسحوق وبالتالي لا يتم ملؤها بالكامل.

إذا تم فتح الكبسولة عن طريق الخطأ وتعرضت للهواء ، فلا يجوز استعمالها. لا ينبغي أن يتعرض الجهاز ولا الكبسولات اللولبية لدرجات حرارة عالية أو لأشعة الشمس.

في علاج الربو القصبي الكامل تأثير علاجي يأتي في غضون أيام قليلة.

في المرضى المسنين ، والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والمرضى الذين يعانون من ضعف طفيف في وظائف الكلى (CC 50-80 مل / دقيقة) ، يمكنك استخدام عقار Spiriva Respimat بالجرعة الموصى بها.

ومع ذلك ، يجب مراقبة استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط \u200b\u200bأو كبير في وظائف الكلى (CC أقل من 50 مل / دقيقة) بعناية.

لا يحدث مرض الانسداد الرئوي المزمن عادةً عند الأطفال. لم يتم دراسة سلامة وفعالية الدواء Spiriva Respimat عند الأطفال.

قواعد استخدام جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat

إدخال الخرطوشة والاستعداد للاستخدام

قبل استخدام جهاز الاستنشاق لأول مرة ، يجب إكمال الخطوات التالية:

1. مع إغلاق الغطاء الأخضر ، اضغط على زر القفل وفي نفس الوقت قم بإزالة الغلاف الشفاف عن طريق سحبه لأسفل.
2. قم بإزالة الخرطوشة من العبوة. أدخله بالطرف الضيق في جهاز الاستنشاق حتى يستقر في مكانه. للتأكد من إدخال الخرطوشة بالكامل ، اضغط على الخرطوشة بقوة مقابل سطح صلب. في هذه الحالة ، يجب ألا يتساطح الجزء السفلي من الخرطوشة مع الحافة السفلية لجهاز الاستنشاق ، ويجب أن يكون الجزء السفلي من الخرطوشة ذات اللون الفضي مرئيًا. بعد إدخال الخرطوشة في جهاز الاستنشاق ، لا تقم بإزالتها.
3. ضع الكم الشفاف مرة أخرى. يجب بعد ذلك عدم إزالة الغلاف.

التحضير لأول استخدام لجهاز الاستنشاق Spiriva Respimat

1. يجب إمساك جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat عموديًا بغطاء أخضر. تحتاج إلى تدوير الغلاف الشفاف في اتجاه الأسهم الحمراء الموضحة على الملصق حتى تسمع صوت طقطقة (نصف دورة).
2. قم بإزالة الغطاء الأخضر.
3. قم بتوجيه جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat لأسفل. اضغط على زر الجرعة. أغلق الغطاء الأخضر.

كرر الخطوات أ ، ب ، ج حتى تظهر سحابة الهباء الجوي.

ثم كرر الخطوات أ ، ب ، ج 3 مرات أخرى للتأكد من أن جهاز الاستنشاق جاهز للاستخدام.

الآن جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat جاهز للاستخدام.

هذه الخطوات لا تقلل من عدد جرعات الدواء. بعد التحضير ، يسمح لك جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat بإطلاق 30 جرعة (60 استنشاق).

استخدام جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat

يجب استخدام جهاز الاستنشاق هذا مرة واحدة فقط في اليوم. في كل مرة تحتاج إلى استنشاق 2.

1. امسك جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat في وضع مستقيم مع الغطاء الأخضر لمنع الإطلاق العرضي للدواء. أدر الجلبة الشفافة في اتجاه الأسهم الحمراء الموضحة على الملصق حتى تسمع صوت طقطقة (نصف دورة).

2. قم بإزالة الغطاء الأخضر. ازفر ببطء وبعمق. قم بتغطية نهاية الفوهة بإحكام بشفتيك. يجب أن يكون فتحة الهواء في المنشقة مجانية. وجّه المنشقة باتجاه مؤخرة الحلق.

أثناء الاستنشاق ببطء وبعمق من خلال الفم ، اضغط على زر الجرعة واستمر في الاستنشاق لأطول فترة ممكنة. احبس أنفاسك لمدة 10 ثوانٍ أو طالما كان ذلك مريحًا.

3. كرر الخطوتين 1-2 للحصول على الجرعة الكاملة. يجب استخدام جهاز الاستنشاق هذا مرة واحدة فقط في اليوم. في كل مرة تحتاج إلى استنشاق 2.

أغلق الغطاء الأخضر لجهاز الاستنشاق حتى الاستخدام التالي.

إذا لم يتم استخدام جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat لأكثر من 7 أيام ، يجب عليك توجيهه لأسفل قبل الاستخدام والضغط على زر الجرعة مرة واحدة. إذا لم يتم استخدام جهاز الاستنشاق لأكثر من 21 يومًا ، كرر الخطوات من 4 إلى 6 حتى يتم الحصول على سحابة ضبابية. ثم كرر الخطوات من 4 إلى 6 ثلاث مرات أخرى.

تحديد وقت بدء استخدام جهاز الاستنشاق الجديد

يحتوي جهاز استنشاق Spiriva Respimat على 30 جرعة (60 استنشاق). يوضح مؤشر الجرعة مقدار الدواء المتبقي. عندما يشير مؤشر جهاز الاستنشاق إلى المنطقة الحمراء من المقياس ، فهذا يعني أن الدواء يُترك لمدة 7 أيام تقريبًا (14 استنشاقًا). خلال هذه الفترة الزمنية ، من الضروري الحصول على وصفة طبية لجهاز الاستنشاق الجديد Spiriva Respimat.

عندما يصل مؤشر جهاز الاستنشاق إلى نهاية المنطقة الحمراء من المقياس (أي عند استخدام 30 جرعة) ، فهذا يعني أن جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat فارغ. سيتم منع جهاز الاستنشاق تلقائيًا. من هذه اللحظة ، سيكون دوران الغلاف الشفاف مستحيلًا.

بعد الاستخدام الأول ، يجب التخلص من جهاز الاستنشاق Spiriva Respimat في موعد لا يتجاوز 3 أشهر ، حتى لو لم يتم استخدام كل الدواء.

رعاية الاستنشاق

يجب تنظيف قطعة الفم والجزء المعدني من المرذاذ بقطعة قماش ناعمة مبللة مرة واحدة في الأسبوع على الأقل.

لا يؤثر تغير لون قطعة الفم بشكل طفيف على عمل جهاز الاستنشاق. إذا لزم الأمر ، امسح الجزء الخارجي لجهاز الاستنشاق بقطعة قماش مبللة.

أثر جانبي

• تجفيف؛
• دوخة؛
• الأرق؛
• زيادة ضغط العين ، الجلوكوما.
• رؤية ضبابية؛
• رجفان أذيني؛
• عدم انتظام دقات القلب (بما في ذلك تسرع القلب فوق البطيني) ؛
• الخفقان.
• سعال؛
• نزيف الأنف
• التهاب البلعوم.
• خلل النطق؛
• تشنج قصبي متناقض
• التهاب الحنجره؛
• التهاب الجيوب الأنفية.
• جفاف عابر طفيف في الغشاء المخاطي البلعومي.
• إمساك؛
• داء المبيضات الفموي؛
• عسر البلع.
• الارتجاع المعدي؛
• التهاب اللثة؛
• التهاب اللسان.
• التهاب الفم.
• انسداد معوي ، بما في ذلك انسداد معوي مشلول ؛
• التهابات الجلد وتقرحات الجلد.
• جلد جاف؛
• طفح جلدي.
• وذمة وعائية عصبية
• قشعريرة؛
• فرط الحساسية ، بما في ذلك ردود الفعل الفورية.
• تورم المفاصل.
• عسر البول.
• احتباس البول (في كثير من الأحيان عند الرجال الذين لديهم عوامل مؤهبة) ؛
• التهاب المسالك البولية.

موانع

• 1 الثلث من الحمل
• الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (بسبب نقص البيانات المتعلقة بالفعالية والسلامة) ؛
• فرط الحساسية للأتروبين أو مشتقاته ، على سبيل المثال ، إبراتروبيوم بروميد ، أوكسيتروبيوم بروميد أو لأي مكون من مكونات الدواء.

يجب استخدام الدواء بحذر في زرق انسداد الزاوية ، وتضخم البروستاتا ، وانسداد عنق المثانة.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

الدواء هو بطلان للاستخدام في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

في الثلث الثاني والثالث من الحمل والرضاعة ، يجب وصف الدواء فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة من العلاج للأم المخاطر المحتملة على الجنين أو الرضيع.

البيانات حول تأثير Spiriva على الحمل محدودة. في دراسة السمية الإنجابية في الحيوانات ، لم يتم الحصول على أي مؤشر على الآثار الضارة المباشرة أو غير المباشرة للدواء. كإجراء وقائي ، يفضل الامتناع عن استخدام Spiriva أثناء الحمل.

لا توجد بيانات إكلينيكية عن تأثير بروميد تيوتروبيوم أثناء الرضاعة الطبيعية.

التطبيق عند الأطفال

الوصفات الطبية للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا هي بطلان.

استخدم في المرضى المسنين

يجب على المرضى المسنين تناول الدواء بالجرعات الموصى بها.

تعليمات خاصة

عقار Spiriva غير مخصص لتخفيف النوبات الحادة للتشنج القصبي.

بعد استنشاق مسحوق Spiriva ، قد تتطور تفاعلات فرط الحساسية من النوع الفوري.

يمكن أن تسبب عملية استنشاق Spiriva (مثل الأدوية المستنشقة الأخرى) تشنج قصبي.

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CC أقل من 50 مل / دقيقة) بعناية عند وصف Spiriva.

يجب أن يكون المرضى على دراية بقواعد استخدام جهاز الاستنشاق. لا تدع المسحوق يدخل عينيك. قد يشير ألم العين أو عدم الراحة ، وعدم وضوح الرؤية ، والهالات البصرية مع احمرار العين ، واحتقان الملتحمة ، ووذمة القرنية إلى نوبة حادة من زرق انسداد الزاوية. في حالة ظهور أي مجموعة من هذه الأعراض ، يجب على المريض مراجعة الطبيب على الفور. إن استخدام الأدوية التي تسبب تقبض الحدقة فقط ليس علاجًا فعالاً في هذه الحالة.

تحتوي كبسولة واحدة على 5.5 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات.

لا ينبغي استخدام عقار Spiriva Respimat ، باعتباره موسعًا للقصبات ، يستخدم مرة واحدة يوميًا لعلاج الصيانة ، كعلاج أولي للهجمات الحادة للتشنج القصبي أو لإزالة الأعراض الحادة. في حالة حدوث هجوم حاد ، يتم استخدام ناهضات بيتا 2 سريعة المفعول.

لا ينبغي استخدام Spiriva Respimat لعلاج الربو القصبي كعلاج من الدرجة الأولى. يجب نصح المرضى بمواصلة العلاج المضاد للالتهابات (على سبيل المثال ، الكورتيكوستيرويدات المستنشقة) أثناء تناول Spiriva Respimat ، حتى لو انخفضت الأعراض.

بعد استخدام الدواء ، قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الفورية.

لا ينبغي استخدام Spiriva Respimat أكثر من مرة واحدة في اليوم.

يجب استخدام خراطيش Spiriva فقط مع جهاز الاستنشاق Respimat.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآليات

لم يتم إجراء دراسات لدراسة تأثير الدواء على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم. يمكن أن يكون لحالات الدوخة وعدم وضوح الرؤية عند استخدام الدواء تأثير سلبي على القدرة المذكورة أعلاه.

تفاعل الأدوية

على الرغم من الدراسات الخاصة تفاعل الأدوية لم يتم إجراؤه ، تم استخدام بروميد تيوتروبيوم بالاقتران مع الأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك موسعات الشعب الهوائية الودي ، والميثيل زانتين ، و GCS للإعطاء عن طريق الفم والاستنشاق ، مضادات الهيستامين، حال للبلغم ، معدّلات الليكوترين ، الكرومونات ، الأدوية المضادة لـ IgE ؛ حيث علامات طبيه لم يلاحظ التفاعلات الدوائية.

لم يتم دراسة الاستخدام المشترك طويل الأمد لبروميد تيوتروبيوم مع أدوية مضادات الكولين الأخرى. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المشترك طويل الأمد لعقار Spiriva Respimat مع أدوية أخرى من مضادات الكولين.

نظائرها من المخدرات Spiriva

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• سبيريفا ريسبيمات
• تيوتروبيوم بروميد مونوهيدرات.

نظائرها في التأثير العلاجي (أدوية لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن):

• امبروكسول.
• أموكسيكلاف.
• أموكسيسيلين.
• أستموبينت.
• ACC طويل
• بيكلوميثازون.
• بيناكورت.
• بريليد
• بوديزونيد.
• فيسيف.
• داكساس.
• دوكسيسيكلين.
• إيمونوفان.
• إبرامول.
• الابراتروبيوم.
• كلينبوتيرول.
• كودلاك برونشو.
• لينداسين.
• ليكوبيد.
• ناتصف.
• أوريبريم.
• بيرتي
• بفلوكساسين.
• بيسلين.
• Pulmicort Turbuhaler.
• Pulmozyme.
• سلامول ايكو خفيف التنفس.
• سالبوتامول.
• سيمبيكورت توربوهالر
• سبيريفا ريسبيمات
• ممتاز؛
• تازوسين.
• تارسفاندول.
• تارسفوكسيم.
• تيفاكومب.
• الثيوفيلين.
• Tercef.
• ملتهب.
• فلوكلوكساسيللين.
• فرومليد أونو
• هاليكسول.
• سيفابول.
• سيفتريابول.
• سايبوتول سيكلوكابس
• سيبروفلوكساسين.
• مرتد.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل ، والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.