الآثار الجانبية Cordarone مع الاستخدام المطول. كيفية تناول الكوردارون قبل الوجبات أو بعدها

اسم:

كوردارون (أميودارون)

الدوائية
فعل:

دواء مضاد لاضطراب النظم. ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة (فئة مثبطات إعادة الاستقطاب) ولديه آلية فريدة من نوعها من الإجراءات المضادة لاضطراب النظم ، لأن بالإضافة إلى خصائص مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الدرجة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه له تأثيرات مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب نظم القلب من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم) وتأثير حجب بيتا غير التنافسي.
بالإضافة إلى التأثير المضاد لاضطراب النظم ، فإن الدواء له تأثيرات مانعة للتضخم ، والشريان التاجي ، وألفا وبيتا.
عمل مضاد لاضطراب النظم:
- زيادة في مدة المرحلة الثالثة من إمكانات عمل الخلايا العضلية القلبية ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انسداد التيار الأيوني في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضادات اضطراب النظم من الدرجة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛
- انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب ؛
- الحصار غير التنافسي لمستقبلات ألفا و- الأدرينالية ؛
- تباطؤ التوصيل الأذيني والصيني والأذيني ، أكثر وضوحا مع تسرع القلب.
- عدم وجود تغيرات في توصيل البطينين ؛
- زيادة في فترات الحران وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة في فترة الحران للعقدة الأذينية البطينية ؛
- إبطاء وزيادة مدة فترة الحران في حزم إضافية من توصيل AV.

تأثيرات أخرى:
- عدم وجود آثار سلبية في التقلص العضلي عند تناوله عن طريق الفم ؛
- انخفاض استهلاك الأكسجين بواسطة عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في OPSS ومعدل ضربات القلب ؛
- زيادة في تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛
- الحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الأبهر وتقليل OPSS ؛
- التأثير على التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية 5-deiodinase) وحظر امتصاص هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب والخلايا الكبدية ، مما يؤدي إلى إضعاف تأثير تحفيز هرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.
بعد تناول الدواء في الداخل ، تتطور التأثيرات العلاجية في المتوسط \u200b\u200bبعد أسبوع (من عدة أيام إلى أسبوعين).
بعد إيقاف استخدامه ، يتم تحديد الأميودارون في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على العمل الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.

الدوائية
مص
يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في المرضى المختلفين من 30٪ إلى 80٪ (متوسط \u200b\u200bالقيمة حوالي 50٪). بعد جرعة واحدة من الدواء ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات.ومع ذلك ، يتطور التأثير العلاجي عادة بعد أسبوع واحد من بدء الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين).
توزيع
ربط بروتين البلازما هو 95٪ (62٪ مع الألبومين ، 33.5٪ مع بروتينات بيتا).
يحتوي الأميودارون على Vd كبير. يتميز الأميودارون بتدخل بطيء في الأنسجة وألفة عالية لهم.
خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى ذلك في الكبد والرئتين والطحال والقرنية.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق الإنزيمات المتماثلة CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، ديسي ميثيلودارون ، نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي.
الأميودارون والمستقلب الفعال ديس ميثيلامودارون في المختبر لديهم القدرة على تثبيط الإنزيمات المتجانسة CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8. كما أظهر أميودارون وديسي ميثيلودارون أيضًا القدرة على تثبيط ناقلات معينة ، مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (POK2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز الإنزيمات CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

تربية
يبدأ التخلص من الأميودارون في غضون أيام قليلة ، ويحدث تحقيق التوازن بين تناول الدواء وإفرازه (الوصول إلى حالة التوازن) بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. الطريق الرئيسي لإفراز الأميودارون هو الأمعاء.
لا يفرز الأميودارون ومستقلباته عن طريق غسيل الكلى.
يحتوي الأميودارون على T1 / 2 طويل مع تقلب فردي كبير (لذلك ، عند اختيار جرعة ، على سبيل المثال ، زيادة أو تقليلها ، يجب أن نتذكر أن هناك حاجة إلى شهر واحد على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد من الأميودارون).
الانسحاب أثناء تناوله عن طريق الفم يستمر في مرحلتين: T1 / 2 الأولية (المرحلة الأولى) - 4-21 ساعة ، T1 / 2 في المرحلة الثانية - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يبلغ متوسط \u200b\u200bT1 / 2 40 يومًا. بعد التوقف عن الدواء ، يمكن أن يستمر الإزالة الكاملة للأميودارون من الجسم لعدة أشهر.
تحتوي كل جرعة من أميودارون (200 ملغ) على 75 ملغ من اليود. يتم تحرير جزء من اليود من الدواء ويوجد في البول على شكل يوديد (6 مجم في 24 ساعة بجرعة يومية من أميودارون 200 مجم).
يفرز معظم اليود المتبقي في تكوين الدواء من خلال الأمعاء بعد المرور عبر الكبد ، ومع ذلك ، مع الاستخدام المطول للأميودارون ، يمكن أن تصل تركيزات اليود في الدم إلى 60-80 ٪ من تركيزات الأميودارون في الدم.
تشرح الحرائك الدوائية للدواء استخدام جرعات التحميل ، التي تهدف إلى تحقيق المستوى المطلوب من تشريب الأنسجة بسرعة ، والذي يتجلى فيه تأثيره العلاجي.
حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة
بسبب القضاء غير الهام على الدواء من قبل الكلى في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي ، لا يلزم تعديل جرعة الأميودارون.

مؤشرات ل
تطبيق:

وقف هجمات تسرع القلب الانتيابي.
- تخفيف نوبات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي البطيني ؛
- تخفيف نوبات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، وخاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
- تخفيف الانزعاج الأذيني المستمر والرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الانتكاس:
- عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة والرجفان البطيني للقلب (يجب بدء العلاج في المستشفى مع مراقبة دقيقة للقلب) ؛
- عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك حلقات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ الهجمات الموثقة المتكررة المتكررة تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW ؛
- الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

منع الموت المفاجئ لاضطراب النظم في المرضى المعرضين لخطورة عالية ، بعد احتشاء عضلة القلب الأخير ، وجود أكثر من 10 مكابس خارج البطين في ساعة واحدة ، المظاهر السريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض جزء طرد البطين الأيسر (< 40%):
- ينصح باستخدام Cordarone بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية (بما في ذلك أمراض القلب التاجية) ، مصحوبة بخلل وظيفي في البطين الأيسر.
نموذج حقن Cordaron الغرض منه هو استخدامه في الحالات التي يكون فيها الإنجاز السريع للتأثير المضاد لاضطراب النظم أو إذا لم يكن بالإمكان تناوله عن طريق الفم. للاستخدام في المستشفى فقط.

طريقة التطبيق:

حبوب الدواء.
جرعة التحميل: يمكن استخدام أنظمة مختلفة.
في المستشفى: تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم إلى (بحد أقصى 1200 مجم) في اليوم حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادةً خلال 5-8 أيام).
العيادات الخارجية: تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 مجم إلى 800 مجم يوميًا حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادةً خلال 10-14 يومًا). جرعة الصيانة: 3 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا ويمكن أن تتراوح من 100 مجم / يوم إلى 400 مجم / يوم مع جرعة واحدة.
يجب تطبيق الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للنتائج العلاجية الفردية.
بما أن Cordaron له نصف عمر طويل جدًا ، يمكن تناوله كل يومين (يمكن إعطاء 200 مجم كل يومين ، ويوصى بتناول 100 مجم يوميًا) ؛ يمكنك أيضًا أخذ فترات راحة (يومان في الأسبوع).
يجب أن يؤخذ الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب.

حقنة.
التسريب في الوريد.
جرعة التحميل الموصى بها للبالغين هي 5 ملغم / كغم من وزن جسم المريض ؛ يجب أن تدار في 250 مل من محلول الجلوكوز 5 ٪ لمدة 20 دقيقة إلى ساعتين.
يمكن تكرار المقدمة 2-3 مرات خلال 24 ساعة.
يجب تعديل معدل التسريب وفقًا للنتائج.
يتجلى التأثير العلاجي للدواء نفسه خلال الدقائق الأولى من الإعطاء ثم ينخفض \u200b\u200bتدريجياً ، وبالتالي ، يلزم ضخ الصيانة.
جرعة الصيانة الموصى بها للبالغين: 10-20 مجم / كجم / يوم (متوسط \u200b\u200b600 إلى 800 مجم / يوم ، الجرعة القصوى 1200 مجم / يوم) في 250 مل من محلول الجلوكوز 5٪ لعدة أيام.
من اليوم الأول من التسريب ، من الضروري البدء في الانتقال إلى تناول الدواء عن طريق الفم.
حقنة وريد .. الحقن في الوريد.
جرعة البالغين الموصى بها هي 5 ملغم / كغم ويجب إعطاؤها لمدة 3 دقائق على الأقل.
يجب إجراء الحقن المتكرر في موعد لا يتجاوز 15 دقيقة بعد الحقن الأول.
إذا كان العلاج الإضافي ضروريًا ، فيجب استخدام التسريب في الوريد.
للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات ، الجرعة الموصى بها هي 5 ملغم / كغم.
طبيب الأطفال مسؤول عن استخدام الدواء عند الأطفال. لا تخلط Cordarone في نفس المحقنة مع أدوية أخرى.

آثار جانبية:

تحديد تكرار ردود الفعل السلبية: في كثير من الأحيان (≥ 10٪) ، غالبًا (٪ 1٪ ،<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
من الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان - عادة ما تكون معتدلة ، تعتمد شدتها على جرعة الدواء ؛ بشكل غير متكرر - ضعف التوصيل (حصار الجيب الأذيني ، حصار AV بدرجات مختلفة) ، تأثير عدم انتظام ضربات القلب (/ هناك تقارير عن عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالي ، في بعض الحالات مع توقف القلب اللاحق / ؛ في ضوء البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان هذا بسبب استخدام المخدرات ، أو يرتبط بحدة تلف القلب ، أو نتيجة فشل العلاج.
لوحظت هذه الآثار بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار Cordaron مع الأدوية التي تمدد فترة إعادة استقطاب البطينين في القلب / فترة QTc / أو في انتهاك لمحتوى المنحل بالكهرباء في الدم).
نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، الذي لوحظ في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة) ، عدم انتظام دقات القلب "البيروت".

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وعسر الهضم (البهتان أو فقدان الذوق) ، يحدث عادة عند تناول جرعة التحميل والمرور بعد تقليلها.
من جانب الكبد والقناة الصفراوية: في كثير من الأحيان - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات في مصل الدم ، وعادةً ما تكون معتدلة (تتجاوز القيم الطبيعية بمقدار 1.5-3 مرات ؛ تنخفض مع تناقص الجرعة أو بشكل عفوي) ؛ في كثير من الأحيان - تلف الكبد الحاد مع زيادة نشاط الترانساميناس و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور فشل الكبد ، المميت في بعض الأحيان ؛ نادرًا جدًا - مرض الكبد المزمن (التهاب الكبد الكحولي الكاذب ، تليف الكبد) ، أحيانًا مميت.
حتى مع وجود زيادة معتدلة في نشاط ترانساميناز الدم الذي لوحظ بعد العلاج الذي استمر لأكثر من 6 أشهر ، يجب الاشتباه في تلف الكبد المزمن.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - سمية رئوية ، مميتة في بعض الأحيان (التهاب الرئة السنخي / الخلالي أو تليف ، التهاب الجنب ، إلتهاب القصيبات مع الالتهاب الرئوي). على الرغم من أن هذه التغييرات يمكن أن تؤدي إلى تطور التليف الرئوي ، إلا أنها قابلة للعكس بشكل أساسي مع الانسحاب المبكر من الأميودارون ومع أو بدون GCS.
تختفي المظاهر السريرية عادة في غضون 3-4 أسابيع.
تحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).
يتطلب ظهور المريض مع تناول الأميودارون من ضيق التنفس الشديد أو السعال الجاف ، المصحوب وغير المصحوب بتدهور في الحالة العامة (زيادة التعب وفقدان الوزن والحمى) يتطلب تصوير الصدر بالأشعة السينية ، وإذا لزم الأمر ، سحب الدواء.
نادرًا جدًا - تشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، خاصة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (قاتلة وأحيانًا بعد الجراحة مباشرة ؛ من الممكن التفاعل مع تركيز عالي من الأكسجين).
تردد غير معروف - نزيف رئوي.

من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان ، تتواجد microdeposites في ظهارة القرنية ، التي تتكون من دهون معقدة ، بما في ذلك lipofuscin ، عادة ما تكون محدودة بمنطقة الحدقة ولا تتطلب التوقف عن العلاج وتختفي بعد انسحاب الدواء ، وأحيانًا ما يمكن أن تسبب اضطرابات بصرية في شكل هالة لونية أو عدم وضوح الخطوط في الضوء الساطع ؛ نادرًا جدًا - التهاب العصب البصري / الاعتلال العصبي البصري (لم يتم تأسيس اتصال مع الأميودارون حتى الآن ؛ ومع ذلك ، نظرًا لأن التهاب العصب البصري يمكن أن يؤدي إلى العمى ، عندما يوصى بعدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر أثناء تناول كوردارون ، يوصى بإجراء فحص كامل للعيون ، بما في ذلك تنظير القاع ، وفي حالة الكشف عن التهاب العصب البصري ، توقف عن تناول الدواء).
نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية (زيادة الوزن ، والبرودة ، واللامبالاة ، وانخفاض النشاط ، والنعاس ، والإفراط ، مقارنة بالتأثير المتوقع للأميودارون ، وبطء القلب).
يتم تأكيد التشخيص من خلال تحديد مستويات TSH مرتفعة في المصل (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية) ؛ عادة ما تتم ملاحظة تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج ؛ في المواقف التي تهدد الحياة ، يمكن استمرار العلاج بالأميودارون بالإعطاء الإضافي المتزامن لـ L-thyroxine تحت سيطرة مستويات TSH في الدم.

أيضا ، يحدث فرط نشاط الغدة الدرقية في كثير من الأحيان ، وأحيانًا مميت ، وقد يكون ظهوره ممكنًا أثناء العلاج وبعده (تم وصف حالات فرط نشاط الغدة الدرقية التي ظهرت بعد عدة أشهر من إلغاء الأميودارون).
فرط نشاط الغدة الدرقية هو أكثر سرية مع بعض الأعراض: فقدان طفيف غير مبرر لوزن الجسم ، وانخفاض في عدم انتظام ضربات القلب و / أو الفعالية المضادة للذبحة الصدرية. الاضطرابات النفسية في المرضى المسنين أو حتى ظاهرة التسمم الدرقي. يتم تأكيد التشخيص من خلال الكشف عن انخفاض مستوى TSH في الدم (باستخدام تحليل TSH فائق الحساسية).
إذا تم الكشف عن فرط نشاط الغدة الدرقية ، يجب إيقاف الأميودارون.
عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن الدواء.
في هذه الحالة ، يتم تطبيع الأعراض السريرية في وقت مبكر (بعد 3-4 أسابيع) من تطبيع مستوى هرمونات الغدة الدرقية. يمكن أن تؤدي الحالات الشديدة إلى الوفاة ، لذلك في مثل هذه الحالات ، يلزم التدخل الطبي الطارئ. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة.

إذا ساءت حالة المريض على حد سواء بسبب التسمم الدرقي نفسه وبسبب اختلال التوازن الخطير بين طلب الأكسجين لعضلة القلب وتوصيله ، فمن المستحسن البدء في العلاج على الفور: استخدام الأدوية المضادة للغدة الدرقية (التي قد لا تكون فعالة دائمًا في هذه الحالة) ، علاج الكورتيكوستيرويدات ( 1 ملغم / كغم) ، والذي يدوم لفترة كافية (3 أشهر) ، حاصرات بيتا.
في حالات نادرة جدًا - متلازمة اضطراب إفراز ADH.
من جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان (في حالة الاستخدام المطول للدواء بجرعات يومية عالية) - تصبغ رمادي أو مزرق للجلد (بعد إيقاف العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء) ؛ في حالات نادرة جدًا - حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي) ، طفح جلدي (عادةً لا يكون محددًا جدًا) ، داء الثعلبة ، التهاب الجلد التقشري ؛ تردد غير معروف - الشرى.

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الرعاش أو الأعراض الأخرى خارج هرمية ، واضطرابات النوم ، والكوابيس ؛ بشكل غير منتظم - اعتلال الأعصاب المحيطية الحسية و / أو اعتلال عضلي (يمكن عكسه عادة بعد التوقف عن تناول الدواء) ؛ في حالات نادرة جدًا - ترنح مخيخي وارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة (ورم كاذب في الدماغ) والصداع.
من الأوعية: نادرا جدا - التهاب الأوعية الدموية.
من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية: نادرا جدا - التهاب البربخ والعجز.
من جانب الدم والجهاز اللمفاوي: نادرا جدا - قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي.
من الجهاز المناعي: تردد غير معروف - وذمة وعائية (وذمة كوينك).
بيانات المختبر والأدوات: نادرا جدا - زيادة تركيز الكرياتينين في الدم.

موانع الاستعمال:

حبوب الدواء:
- فرط الحساسية لليود و / أو الأميودارون ؛
- متلازمة ضعف العقدة الجيبية (بطء القلب ، كتلة الجيبية الأذينية) ، باستثناء حالات التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
- اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني وداخل البطين
(كتلة الأذيني البطيني (P-III st. ، حصار أرجل حزمة His) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
- بالاشتراك مع الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب البطيني المتعدد الأشكال من نوع البيرويت ؛
- ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛
- نقص بوتاسيوم الدم ، قصور القلب (في مرحلة المعاوضة) ؛
- حمل؛
- فترة الرضاعة.
- عمر الأطفال (حتى 18 سنة) (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛
- الإدارة المتزامنة لمثبطات MAO ؛
- أمراض الرئة الخلالية.

حقنة
لا يوصى باستخدام Cordarone للإعطاء عن طريق الوريد في مثل هذه الحالات:
- حساسية من اليود أو الأميودارون ؛
- بطء القلب الجيبي ، كتلة الجيبية الأذينية للقلب ؛
- متلازمة ضعف العقدة الجيبية ، باستثناء حالات التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب ؛
- اضطرابات التوصيل الشديدة في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ،
- بالاشتراك مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني الانتيابي ؛
- ضعف الغدة الدرقية ؛
- الحمل ، باستثناء حالات استثنائية ؛
- الرضاعة.
- الأطفال دون سن 3 سنوات.

بحرص يجب استخدامه في الحالات المزمنة اللا تعويضية أو المزمنة (الفئة الوظيفية من الثالث إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA) قصور القلب وفشل الكبد والربو القصبي والفشل التنفسي الحاد في المرضى المسنين (ارتفاع خطر الإصابة ببطء القلب الشديد) ، مع حصار AV الأول.

بما أن الآثار الجانبية للأميودارون تعتمد على الجرعة ، فيجب علاج المرضى بأقل جرعات فعالة لتقليل احتمالية حدوثها.
يجب تحذير المرضى من ذلك أثناء العلاج ، تم تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة. أو اتخذت تدابير وقائية (على سبيل المثال ، استخدام واقي الشمس وارتداء الملابس المناسبة).
مراقبة العلاج
قبل البدء في الأميودارون ، يوصى بإجراء دراسة تخطيط القلب وتحديد محتوى البوتاسيوم في الدم.
يجب تعديل نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء الأميودارون.
أثناء العلاج المراقبة المنتظمة لتخطيط القلب (كل 3 أشهر) ونشاط الترانساميناس ومؤشرات أخرى لوظائف الكبد.
بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن الأميودارون يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، يجب فحص المختبر السريري والمختبري (تم تحديد تركيز TSH في المصل باستخدام تحليل فوق حساس لـ TSH) قبل تناول الأميودارون موضوع الكشف عن اختلالات وأمراض الغدة الدرقية.

أثناء العلاج بالأميودارون ولمدة عدة أشهر بعد إيقافه ، يجب فحص المريض بانتظام بحثًا عن علامات سريرية أو مخبرية لتغيير وظيفة الغدة الدرقية.
إذا كان هناك خلل في الغدة الدرقية من الضروري تحديد تركيز TSH في المصل (باستخدام تحليل حساس للغاية لـ TSH).
في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لاضطرابات الإيقاع ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة في تواتر الرجفان البطيني و / أو زيادة في عتبة استجابة جهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعالية هذه الأجهزة.
لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج بالأميودارون ، يجب التحقق من صحة وظائفهم بانتظام.
بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بالأميودارون ، فمن المستحسن إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظيفية رئوية كل 6 أشهر.

ضيق التنفس أو السعال الجاف، سواء المعزولة أو المصحوبة بتدهور في الحالة العامة (التعب وفقدان الوزن والحمى) ، قد تشير إلى سمية رئوية ، مثل التهاب الرئة الخلالي ، الذي يتطلب الشك في تطوره فحصًا بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظيفية رئوية.
بسبب إطالة فترة إعادة استقطاب البطينين للقلب ، يتسبب التأثير الدوائي لعقار كوردارون في حدوث تغيرات معينة في تخطيط القلب: إطالة فترة QT ، QTc (تصحيح) ، يمكن حدوث موجات U. يجوز زيادة فترة QTc بما لا يزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25 ٪ من القيمة الأولية.
هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل للإصابة باضطراب نظم القلب لعقار كوردارون.
مع تطور حصار AV من الدرجة الثانية والثالثة ، الحصار الجيبي الأذيني أو الحصار داخل البطينين الشعاعين ، يجب إيقاف العلاج. في حالة حدوث حصار للمركبات من الدرجة الأولى ، يجب تعزيز المراقبة.

على أية حال لوحظ حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات الإيقاع الحالية ، التي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، يكون التأثير اللاحق لانقباض الأميودارون ضعيفًا ، وأقل من معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وعادة ما يتجلى في سياق العوامل التي تزيد من فترة QT ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو مع انتهاك محتوى المنحل بالكهرباء في دم.
على الرغم من قدرة الأميودارون على زيادة مدة فترة QT ، فقد أظهر نشاطًا منخفضًا ضد عدم انتظام دقات القلب "البيرويت".
مع رؤية ضبابية أو مع انخفاض حدة البصر ، من الضروري إجراء فحص العيون بشكل عاجل ، بما في ذلك فحص قاع العين.
مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري الناجم عن الأميودارون ، يجب إيقاف الدواء بسبب خطر الإصابة بالعمى.
بما أن Cordaron يحتوي على اليود ، إدارته يستطيع تعطل امتصاص اليود المشع وتشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ومع ذلك ، فإن تناول الدواء لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم.

يمنع الأميودارون التحويل المحيطي للثيروكسين (T4) إلى ثلاثي يودوثيرونين (T3) ويمكن أن يسبب تغيرات كيميائية حيوية معزولة (زيادة في تركيز T4 الحر في مصل الدم ، مع انخفاض طفيف أو حتى التركيز الطبيعي لـ T3 الحر في مصل الدم) في مرضى الغدة الدرقية سريريًا ، وهذا ليس السبب لإلغاء الأميودارون.
تطور قصور الغدة الدرقية يمكن الاشتباه في ظهور العلامات السريرية التالية ، والتي عادة ما يتم التعبير عنها بشكل ضعيف: زيادة الوزن ، عدم تحمل البرد ، انخفاض النشاط ، بطء القلب المفرط.
قبل الجراحة ، يجب نصح طبيب التخدير بأن المريض يأخذ كوردارون.
قد يؤدي العلاج المطول باستخدام Cordaron إلى زيادة مخاطر الدورة الدموية الكامنة في التخدير الموضعي أو العام. وينطبق هذا على وجه الخصوص على آثاره القلبية وخافض ضغط الدم ، وانخفاض الناتج القلبي واضطرابات التوصيل.

بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى الذين يتناولون Cordaron ، في حالات نادرة ، لوحظت متلازمة الضائقة التنفسية الحادة بعد الجراحة مباشرة.
مع التهوية الميكانيكية ، يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة دقيقة.
يوصى بالمراقبة الدقيقة لاختبارات وظائف الكبد. (تحديد نشاط الترانساميناز) قبل تناول كوردارون وبشكل منتظم أثناء العلاج بالعقار. عند تناول كوردارون ، من الممكن حدوث خلل حاد في الكبد (بما في ذلك قصور الخلايا الكبدية أو فشل الكبد ، وفي بعض الأحيان مميت) وتلف الكبد المزمن.
لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بالأميودارون مع زيادة في نشاط الترانساميناسات ، أعلى بثلاث مرات من VGN.
يمكن أن تظهر العلامات السريرية والمختبرية لفشل الكبد المزمن عند تناول الأميودارون عن طريق الفم بشكل طفيف (تضخم الكبد ، وزيادة في نشاط الترانساميناز 5 مرات أعلى من VGN) وقابلة للعكس بعد التوقف عن الدواء ، ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات مميتة مع تلف الكبد.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
بناءً على بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أن الأميودارون يضعف القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة.
ومع ذلك ، كإجراء وقائي ، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات إيقاعية شديدة خلال فترة العلاج مع Cordaron ، فمن المستحسن الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في أنشطة خطرة محتملة تتطلب تركيزًا متزايدًا من الانتباه وسرعة التفاعلات الحركية.

التفاعل
الطبية الأخرى
عن طريق:

الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه أو زيادة مدة QT
الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب "البيروت"
هو بطلان العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب "البيروت" ، لأن يزيد خطر الإصابة بتسرع القلب البيروتي المميت.
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم: الفئة الأولى أ (كينيدين ، هيدرو كينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، سوتالول ، بيبريديل ؛
- الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) ، مثل ؛ vincamine. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (الكلوربرومازين ، السيامازين ، الليفومبرومازين ، الثيوريدازين ، التراي فلوبيرازين ، الفلوفينازين) ، البنزاميدات (الأميسولبرايد ، سولوبرايد ، الكبريتيد ، التايابريد ، الفيرالبرايد) ، البوتيروفينولون ، الهالوبريد ، الهالوبر ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. مضادات حيوية ماكرولايد (إريثروميسين مع إعطاء الرابع ، سبيرامايسين) ؛ الأزول. الأدوية المضادة للملاريا (الكينين ، الكلوروكين ، الميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين مع الإعطاء بالحقن ؛ ثنائي ميثيل ميثيل سلفات ميسولاستين. استيميزول. تيرفينادين.

الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT
يجب أن يستند الاستخدام المشترك للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT على تقييم دقيق لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة لكل مريض (إمكانية زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب البيروتي) ، عند استخدام هذه المجموعات ، يجب مراقبة تخطيط القلب للمريض باستمرار (لتحديد إطالة فترة QT) ، ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.
في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، يجب تجنب استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين.
الأدوية التي تقلل من معدل ضربات القلب أو تسبب ضعف الأتمتة أو التوصيل
لا ينصح العلاج المركب مع هذه الأدوية.
يمكن أن تسبب حاصرات بيتا الأدرينالية ، وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي تقلل من معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ضعف الأتمتة (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.

الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم
تركيبات غير مستحسن
- مع المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البيروي. عند دمجها مع الأميودارون ، يجب استخدام ملينات المجموعات الأخرى.
تركيبات تتطلب الحذر عند الاستخدام
- مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في علاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛
- مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (جلايكورتيكودس ، كوروكورتيكويد) ، رباعي الستيرويدات ؛
- مع الأمفوتريسين B (الإدارة الرابعة).
من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، يجب استعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستويات الطبيعية ، ومراقبة تركيز الشوارد في الدم وتخطيط القلب (لاحتمال إطالة فترة QT) ، وفي حالة حدوث تسرع القلب البطيني ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم. (يجب أن تبدأ جهاز تنظيم ضربات القلب البطيني ، ربما في / في إدخال أملاح المغنيسيوم).

الاستعدادات لتخدير الاستنشاق
تم الإبلاغ عن إمكانية تطوير المضاعفات الخطيرة التالية في المرضى الذين يتناولون الأميودارون عندما تلقوا تخديرًا عامًا: بطء القلب (مقاومة إدارة الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، انخفاض الناتج القلبي.
كانت هناك حالات نادرة للغاية من مضاعفات شديدة من الجهاز التنفسي ، وأحيانًا قاتلة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين) ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، والتي يرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين.
أدوية خفض معدل ضربات القلب (كلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستريز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيا ، بيريدوستيغمين بروميد ، بروميد نيوستيغمين) ، بيلوكاربين
خطر تطور بطء القلب المفرط (الآثار التراكمية).
تأثير الأميودارون على أدوية أخرى
يثبط الأميودارون و / أو المستقلب الخاص به desethylamiodarone الإنزيمات المتماثلة CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp ويمكن أن يزيد التعرض الجهازي للأدوية التي هي ركائزها. نظرًا لعمر النصف الطويل من الأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من إنهائه.

أدوية الركيزة P-gp
أميودارون مثبط P-gp. من المتوقع أن تؤدي إدارتها المشتركة مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.
جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)
إمكانية حدوث انتهاك للأتمتة (بطء القلب الشديد) وتوصيل الأذين البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، مع مزيج من الديجوكسين مع الأميودارون ، يمكن زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض في تطهيره). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم والتحكم في المظاهر السريرية والكهربائية المحتملة للتسمم الرقمي. قد يلزم تخفيض جرعة الديجوكسين.
دابيغاتران
يجب توخي الحذر أثناء استخدام الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر النزيف. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة Dabigatran وفقًا للتعليمات الواردة في تعليمات الاستخدام.

الأدوية التي هي ركائز أنزيم CYP2C9
يزيد الأميودارون تركيز الدم للأدوية التي هي ركائز من إنزيم CYP2C9 ، مثل الوارفارين أو الفينيتوين بسبب تثبيط السيتوكروم P450 2C9.
الوارفارين
مع مزيج من الوارفارين مع الأميودارون ، يمكن تعزيز تأثيرات مضاد التخثر غير المباشر ، مما يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (MHO) في كثير من الأحيان وتعديل الجرعات المضادة للتخثر ، سواء أثناء العلاج بالأميودارون وبعد التوقف عن تناوله.
الفينيتوين
مع الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، يمكن تناول جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى ظهور أعراض عصبية. المراقبة السريرية ضرورية ، وعند الإشارة الأولى لجرعة زائدة ، يتم تقليل جرعة الفينيتوين ، ويفضل تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

الأدوية التي هي ركائز أنزيم CYP2D6
فليكاينيد
يزيد الأميودارون من تركيز الفليكاينيد في البلازما عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6. في هذا الصدد ، مطلوب تعديل جرعة flecainide.
الأدوية التي هي ركائز أنزيم CYP3A4
مع مزيج الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، من الممكن زيادة تركيزات البلازما ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة سمية و / أو تأثيرات دوائية ديناميكية محسنة وقد تتطلب تقليل جرعاتها. يتم سرد هذه الأدوية أدناه.
السيكلوسبورين
يمكن أن يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، ومن الضروري تعديل الجرعة.

فنتانيل
يمكن أن يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الدوائية للفينتانيل وزيادة خطر الآثار السامة.
مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتينات) (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ، لوفاستاتين)
زيادة خطر سمية العضلات للعقاقير المخفضة للكوليسترول عند استخدامها بالتزامن مع الأميودارون. يوصى باستخدام العقاقير المخفضة للكوليسترول التي لا يتم استقلابها بواسطة إنزيم CYP3A4.
الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها من قبل أنزيم CYP3A4: يدوكائين (خطر تطور بطء القلب والأعراض العصبية) ، تاكروليموس (خطر سمية الكلية) ، سيلدينافيل (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، ميدازولام (خطر تطوير آثار حركية) ، تريازولام ، ديهدرغوتامين )
الدواء ، وهو ركيزة من إنزيمات الإنزيم CYP2D6 و CYP3A4 ، هو ديكستروميتورفان
يعمل الأميودارون على تثبيط إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 ويمكن أن يزيد نظريًا تركيز البلازما من ديكستروميتورفان.

كلوبيدوقرل
كلوبيدوقرل ، وهو دواء ثيانوبريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد مع تكوين مستقلبات نشطة. من الممكن التفاعل بين كلوبيدوقرل و أميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض في فعالية كلوبيدوقرل.
تأثير أدوية أخرى على الأميودارون
مثبطات الإنزيم CYP3A4 و CYP2C8 قد يكون لها القدرة على تثبيط التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي آثاره الدوائية والجانبية.
من المستحسن تجنب استخدام مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية ، مثل السيميتيدين ومثبطات البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك إندينافير) أثناء العلاج مع الأميودارون. في الدم.

CYP3A4 المحاثات Isoenzyme
ريفامبيسين
ريفامبيسين هو محفز قوي لإيزوزيم CYP3A4 ، عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديسي ميثيلودارون في البلازما.
مستحضرات Hypericum perforatum
Hypericum perforatum هو محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز البلازما للأميودارون وتقليل تأثيره (لا توجد بيانات سريرية).

حمل:

حمل
المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة التشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
بما أن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الحيض) ، فمن غير المتوقع أن يؤثر الأميودارون عليه إذا تم استخدامه في وقت سابق.
يمكن أن يؤدي زيادة اليود عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند الوليد أو حتى إلى الإصابة بتضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا.
بسبب تأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام الأميودارون أثناء الحمل ، باستثناء الحالات الخاصة التي تتجاوز فيها الفائدة المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).
فترة الرضاعة
يفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يمنع استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية (خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية).

جرعة مفرطة:

الأعراض: عند تناول جرعات كبيرة جدًا ، تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيبي ، والسكتة القلبية ، ونوبات عدم انتظام دقات القلب البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب "البيرويت" الانتيابي ، وتلف الكبد. ربما تباطؤ في توصيل AV ، زيادة في قصور القلب الحالي.
علاج او معاملة: غسل المعدة ، استخدام الفحم المنشط ، إذا تم تناول الدواء مؤخرًا ، في حالات أخرى ، يتم تنفيذ علاج الأعراض: مع بطء القلب - منبهات بيتا أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، مع عدم انتظام دقات القلب "البيرويت" - إعطاء IV أملاح المغنيسيوم أو جهاز تنظيم ضربات القلب.
لا يتم إزالة الأميودارون ولا نواتج أيضه \u200b\u200bعن طريق غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

1 أمبولة من محلول Cordarone للإعطاء الرابع يحتوي على:
- المادة الفعالة: أميودارون هيدروكلوريد - 150 ملغ ؛
- السواغ: كحول بنزيل - 60 مجم ، بولي سوربات 80 - 300 مجم ، ماء د / ط - حتى 3 مل.

خمارة: أميودارون

الصانع: HINOIN Plant of Pharmaceutical and Chemical Products CJSC

تصنيف تشريحي - علاجي - كيميائي: أميودارون

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان: رقم RK-LS-5№013050

فترة التسجيل: 09.10.2013 - 09.10.2018

ALO (مدرجة في قائمة الأدوية الخارجية المجانية)

كتيب التعليمات

اسم تجاري

كوردارون

اسم دولي غير مملوك

أميودارون

شكل جرعات

أقراص قابلة للقسمة 200 ملغ

تكوين

يحتوي على قرص واحد

المادة الفعالة - أميودارون هيدروكلوريد 200 ملغ ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، البوفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون اللامائي الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم.

وصف

أقراص مستديرة من اللون الأبيض إلى اللون الكريمي قليلاً ، مع درجة للكسر والحفر على شكل رمز قلب و "200" على جانب واحد من الجهاز اللوحي

مجموعة العلاج الدوائي

أدوية لعلاج أمراض القلب. الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين الأولى والثالثة. الفئة الثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم. أميودارون.

الرمز ATX С01ВD01.

الخصائص الدوائية

الدوائية

يمتص الأميودارون ببطء وله تقارب كبير مع الأنسجة المختلفة. يتراوح التوافر البيولوجي عن طريق الفم من 30٪ إلى 80٪ في المرضى المختلفين (متوسط \u200b\u200bالقيمة حوالي 50٪). بعد تناول جرعة واحدة ، يتم الوصول إلى ذروة تركيزات البلازما بعد 3-7 ساعات. لوحظت التأثيرات العلاجية ، في المتوسط \u200b\u200b، بعد أسبوع من بدء الدواء (من عدة أيام إلى أسبوعين). يمتد Amiodarone إلى نصف عمر طويل ، مع مراعاة الاختلافات الفردية في المرضى (من 20 إلى 100 يومًا). خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في معظم أنسجة الجسم ، وخاصة في الأنسجة الدهنية. يبدأ الإزالة في غضون أيام قليلة ويتم الوصول إلى تركيزات البلازما المستقرة في غضون بضعة أشهر ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية. تشرح هذه الخصائص استخدام الجرعات المشبعة من أجل تحقيق تراكم الدواء في الأنسجة ، وهو أمر ضروري للحصول على تأثير علاجي.

يتم تحرير جزء من اليود الموجود في الدواء ويوجد في البول على أنه يوديد ، والذي يتوافق مع 6 ملغ لكل 200 ملغ من جرعة الأميودارون يوميًا. يتم إخراج بقية الدواء ، وبالتالي معظم اليود ، في البراز بعد المرور عبر الكبد.

بما أن الإفراز الكلوي للأميودارون لا يكاد يذكر ، يمكن إعطاء المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الجرعة المعتادة.

بعد التوقف عن الدواء ، يستمر التخلص منه من الجسم لعدة أشهر ؛ يجب أن يؤخذ في الاعتبار التأثير المتبقي للدواء على مدى أكثر من 10 أيام وحتى شهر واحد.

الديناميكا الدوائية

يتم توفير النشاط المضاد لاضطراب النظم من خلال آليات العمل التالية:

يطيل المرحلة الثالثة من إمكانات نشاط عضلة القلب ، والتي يتم التعبير عنها بشكل رئيسي في انخفاض تيار البوتاسيوم (الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف Vaughan Williams) ؛

يقلل من أتمتة الجيوب الأنفية إلى بطء القلب ، ولا يستجيب لتعرض الأتروبين ؛

قمع غير ألفا ونشاط ألفا الأدرينالية.

يبطئ التوصيل في العقدة الجيبية الأذينية ، الأذينين والعقدة الأذينية البطينية (AV) ، خاصة مع تسارع ضربات القلب ؛

لا يؤثر على التوصيل داخل البطين.

يزيد من فترة الحران ويقلل من استثارة عضلة القلب الأذينية والأذينية البطينية والبطينية.

يبطئ التوصيل ويطيل فترة الحران من المسارات الأذينية البطينية الإضافية.

خصائص أخرى

يقلل بشكل معتدل من المقاومة الطرفية ومعدل ضربات القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض استهلاك الأكسجين ؛

يزيد من طرد الشريان التاجي بالتأثير المباشر على العضلات الملساء لشرايين عضلة القلب ويدعم النتاج القلبي عن طريق خفض الضغط والمقاومة الطرفية. ليس له تأثير سلبي كبير على التقلص العضلي.

ثبت انخفاض كبير في معدل الوفيات الإجمالي بنسبة 13٪ لصالح الأميودارون (CI95٪ 0.78 - 0.99 ؛ p \u003d 0.030) ومعدل الوفيات المعتمد على الإيقاع بنسبة 29٪ (CI95٪ 0.59 - 0.85؛ p \u003d 0.0003).

مؤشرات للاستخدام

الوقاية من الانتكاس:

عدم انتظام دقات القلب البطيني الذي يهدد الحياة: يجب بدء العلاج في العيادة الداخلية تحت مراقبة دقيقة

أكد عدم انتظام ضربات القلب البطيني المؤكد سريريًا والأعراض والمعطل

عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني المؤكد سريريًا ، عند إثبات الحاجة إلى العلاج ، إذا لوحظت مقاومة لأدوية أخرى أو كانت هناك موانع لتناولها

الرجفان البطيني

علاج تسرع القلب فوق البطيني: إبطاء أو تقليل الرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية.

يمكن استخدام الأميودارون في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية (مرض الشريان التاجي) و / أو ضعف البطين الأيسر.

الجرعة والتعاطي

العلاج الأولي

الجرعة المعتادة هي 3 أقراص يوميا لمدة 8-10 أيام.

في بعض الحالات ، يمكن استخدام جرعات أعلى في بداية العلاج (4 أو 5 أقراص يوميًا) ، ولكن لفترة قصيرة فقط مع التحكم الكهربائي للقلب.

علاج داعم

يجب تحديد الحد الأدنى للجرعة الفعالة ، وفقًا للاستجابة الفردية ، يمكن أن تتراوح من ½ قرص في اليوم (قرص واحد كل يوم) إلى قرصين في اليوم.

آثار جانبية

في كثير من الأحيان (≥10٪)

غالبًا ما توجد الترسبات الميكروسكوبية في القرنية عند البالغين ، وعادة ما تكون موضعية في المنطقة الواقعة تحت الحدقة ولا تعد موانع لاستمرار العلاج. في حالات استثنائية ، قد تكون مصحوبة بإدراك الضوء الملون والمعمى أو عدم وضوح الرؤية. تختفي الوضعية الدقيقة في القرنية ، التي تتكون من مجموعة من الدهون ، بعد توقف العلاج.

في حالة عدم وجود أي أعراض سريرية لخلل الغدة الدرقية ، فإن مستوى هرمون الغدة الدرقية "المنفصل" (زيادة في مستوى T4 بمستوى T3 طبيعي أو منخفض قليلاً) ليس سببًا في مقاطعة العلاج.

في حالات تلف الكبد. تم تشخيص هذه الحالات عن طريق مستويات مرتفعة من الترانساميناز في الدم. كقاعدة عامة ، تنخفض الزيادة المعتدلة والمعزولة في مستوى الترانساميناسات (من 1.5 إلى 3 مرات أعلى من المعتاد) بعد تخفيض الجرعة أو حتى تلقائيًا.

اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء وخلل التوتر) ، تحدث عادة أثناء العلاج الأولي وتختفي عند تقليل الجرعة.

غالبًا (≥1٪ ،<10%)

أرجواني أو تصبغ جلدي رمادي مزرق يحدث بجرعات يومية عالية موصوفة لفترة طويلة من الزمن. بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء (من 10 إلى 24 شهرًا).

قصور الغدة الدرقية له شكل كلاسيكي: زيادة الوزن ، الحساسية للبرد ، اللامبالاة ، النعاس. زيادة واضحة في مستوى الهرمون المنبه للغدة الدرقية هي إشارة لتشخيصه. يؤدي انقطاع العلاج إلى عودة تدريجية إلى وظيفة الغدة الدرقية الطبيعية في غضون 1-3 أشهر ؛ لذلك ، فإن سحب الدواء ليس مهمًا جدًا. إذا تم وصفه في المؤشرات ، يمكن استمرار العلاج بالأميودارون بالاشتراك مع العلاج ببدائل الأعضاء القائم على هرمون الغدة الدرقية مع تعديل الجرعة اعتمادًا على مستويات الهرمون المنبه للغدة الدرقية.

غالبًا ما يكون فرط نشاط الغدة الدرقية مضللًا: مع العديد من الأعراض (فقدان وزن طفيف غير مبرر ، انخفاض فعالية مضادات تضيق القلب و / أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم) ؛ أشكال نفسية لدى كبار السن أو حتى التسمم الدرقي.

يؤكد انخفاض مستويات الهرمون المنبه للغدة الدرقية المقاسة بطريقة الحساسية المفرطة التشخيص. من المهم تعليق العلاج بالأميودارون: عادة ما يكون هذا كافيًا لبدء التعافي السريري في غضون 3-4 أسابيع. يمكن أن تؤدي الحالات الخطيرة إلى وفاة المريض ، لذلك من الضروري البدء في العلاج المناسب على وجه السرعة.

إذا كان التسمم الدرقي يسبب القلق ، إما بمفرده أو بسبب آثاره على التوازن غير المستقر لعضلة القلب ، وفعالية الأدوية المضادة للغدة الدرقية الاصطناعية غير مستقرة ، فمن المستحسن العلاج بالكورتيكوستيرويد المباشر (1 مجم / كجم) لفترة طويلة بما فيه الكفاية (3 أشهر). تم الإبلاغ عن حالات فرط نشاط الغدة الدرقية بعد عدة أشهر من إيقاف العلاج بالأميودارون.

اعتلال رئوي خلالي أو سنخي منتشر والتهاب القصيبات مدمر مع الالتهاب الرئوي المنظم ، قاتلة في بعض الأحيان. يتطلب ظهور ضيق التنفس المتزايد أو السعال الجاف ، إما في عزلة أو بسبب تدهور الحالة العامة (التعب ، وفقدان الوزن ، والتوعك العام) مراقبة إشعاعية ، وإذا لزم الأمر ، وقف العلاج. يمكن أن تتطور هذه الأنواع من اعتلال الرئة إلى تليف رئوي.

يؤدي الانسحاب المبكر من الأميودارون المرتبط أو غير المرتبط بالعلاج بالكورتيكوستيرويدات إلى تراجع الاضطرابات. تختفي الأعراض السريرية عادة خلال 3-4 أسابيع. عادة ما يحدث التحسن الإشعاعي والوظيفي بشكل أبطأ (عدة أشهر). تم الإبلاغ عن العديد من حالات التهاب الجنب ، وترتبط بشكل رئيسي بالاعتلال الرئوي الخلالي.

رعاش أو أعراض أخرى خارج هرمية

اضطرابات النوم ، بما في ذلك الكوابيس

الاعتلال العصبي الحسي أو الحركي أو المختلط

تلف الكبد الحاد مع زيادة مستويات ترانساميناسات الدم و / أو اليرقان ، التي قد تكون قاتلة في بعض الأحيان ، مما يتطلب التوقف عن العلاج

بطء القلب الخفيف المعتمد على الجرعة

ليس غالبًا (≥0.1٪ ،<1%)

اعتلال عضلي

رنح مخيخي

ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة والصداع. يتطلب ظهور الصداع المعزول التحقيق في السبب الكامن وراء هذا الاضطراب.

اضطرابات التوصيل (الحصار الجيبية الأذينية بدرجات متفاوتة)

نادرًا (.010.01 ،<0.1)

نقص صوديوم الدم ، والذي قد يشير إلى SNADG / SIADH (متلازمة الإفراز غير الكافي لهرمون مضادات إدرار البول)

نادرا(<0.01%)

الاعتلال العصبي البصري (التهاب العصب البصري) مع عدم تركيز الرؤية ، وانخفاض الرؤية والوذمة الحليمية في قاع العين. قد تكون النتيجة انخفاضًا حادًا إلى حد ما في حدة البصر. لم يتم تحديد أي علاقة مع الأميودارون حتى الآن. ومع ذلك ، في حالة وجود أي سبب واضح آخر ، فمن المستحسن التوقف عن العلاج.

حمامي أثناء العلاج الإشعاعي

عادة ما تكون الطفح الجلدي غير محدد للغاية.

التهاب الجلد التقشري ، لم يتم تحديد العلاقة مع الدواء بشكل واضح

داء الثعلبة

SNADG / SIADH (متلازمة الإفراز غير الكافي لهرمون مضادات إدرار البول) ، خاصة عند دمجه مع الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص صوديوم الدم.

تشنج قصبي ، وخاصة في مرضى الربو

متلازمة فشل الجهاز التنفسي الحاد ، أحيانًا قاتلة أو بعد العملية (من المفترض أن هناك علاقة مع جرعات عالية).

تلف الكبد المزمن أثناء العلاج لفترة طويلة

علم الأنسجة يتوافق مع التهاب الكبد الكحولي الكاذب. إن الطبيعة المجردة للصورة السريرية والبيولوجية (تضخم الكبد غير المتسق ، ومستويات مرتفعة من ترانساميناسات الدم 1.5-5 مرات أعلى من المعتاد) هي الأساس للرصد المنتظم لوظائف الكبد.

يجب النظر في تشخيص تلف الكبد المزمن في حالة حدوث زيادة معتدلة في مستوى الترانساميناسات الدموية التي تحدث بعد العلاج ، والتي استمرت لأكثر من 6 أشهر. عادة ما تتراجع الاضطرابات السريرية والبيولوجية بعد التوقف عن العلاج. تم الإبلاغ عن العديد من حالات النتيجة التي لا رجعة فيها.

بطء القلب الشديد ونادراً ما يحدث فشل في عقدة الجيوب الأنفية (ضعف عقدة الجيوب الأنفية ، المرضى المسنين).

- التهاب البربخ. لم يتم تأسيس العلاقة مع الدواء.

التهاب الأوعية الدموية

الفشل الكلوي مع زيادة معتدلة في الكرياتينين

قلة الصفيحات.

التردد غير معروف (من المستحيل التقدير بناءً على البيانات المتاحة)

نزيف رئوي ، يوجد أحيانًا بسبب نفث الدم. غالبًا ما تحدث هذه الحالات المتعلقة بالرئة مع اعتلال الرئة الناجم عن الأميودارون.

حالات الوذمة الوعائية.

موانع الاستعمال

بطء القلب الجيبي والحصار الجيبي الأذيني للقلب في غياب التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي

متلازمة الجيوب الأنفية المريضة في غياب التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر إيقاف العقدة الجيبية)

درجة عالية من اضطرابات التوصيل البطيني الأذيني في غياب التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي

فرط نشاط الغدة الدرقية بسبب تفاقم محتمل ناجم عن استخدام الأميودارون

تفاعلات فرط الحساسية المعروفة لليود أو الأميودارون أو أحد السواغات

حمل

الرضاعة

الجمع بين الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني من نوع "torsade de pointes":

الفئة Ia الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، هيدرو كينيدين ، ديسوبيراميد)

الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة (السوتالول ، دوفيتيل ، إيبوتيليد)

أدوية أخرى ، مثل مركبات الزرنيخ ، بيبريديل ، سيسابريد ، ديفيمانيل ، الرابع الرابع ، إريثروميسين الرابع ، ميسولاستين ، موكسيفلوكساسين ، الرابع الرابع ، توريميفين ، إيفينك الرابع (انظر "تفاعلات الأدوية").

تفاعل الأدوية

الأدوية المضادة لاضطراب النظم

تقلل العديد من الأدوية المضادة لاضطراب النظم من أتمتة القلب وتوصيله وانقباضه.

يمكن للإدارة المشتركة مع فئات مختلفة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم أن تعطي تأثيرًا علاجيًا مواتًا ، ولكنها في الغالب عملية حساسة للغاية تتطلب مراقبة سريرية و ECG.

هو بطلان الاستخدام المشترك مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم التي تسبب تسرع القلب البطيني (أميودارون ، ديسوبيراميد ، مركبات الكينيدين ، السوتالول ، إلخ).

لا ينصح بالاستخدام المشترك مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من نفس الفئة ، إلا في حالات استثنائية مرتبطة بزيادة خطر حدوث آثار ضارة على القلب.

إن الاستخدام المشترك مع الأدوية ذات خصائص التقلص العضلي السلبية التي تسبب بطء القلب و / أو التي تبطئ التوصيل الأذيني البطيني هي عملية حساسة تتطلب مراقبة إكلينيكية ومراقبة تخطيط القلب.

الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب البطيني

يمكن أن يحدث هذا الشكل الحاد من عدم انتظام ضربات القلب بسبب عدد من الأدوية ، أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، أو غير ذلك.

نقص بوتاسيوم الدم هو عامل مؤهب ، مثل بطء القلب أو خلقي أو إطالة سابقة مكتسبة لفاصل QT.

الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب البطيني هي ، على وجه الخصوص ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة والثالثة وبعض مضادات الذهان.

فيما يتعلق بالإريثروميسين ، سبيرامايسين وفينكامين ، ينطبق هذا التفاعل فقط على أشكال الجرعات التي يتم إدارتها عن طريق الوريد.

بشكل عام هو بطلان استخدام عامل الجذع مع عامل آخر جذع.

ومع ذلك ، فإن الميثادون وبعض المجموعات الفرعية هي استثناء لهذه القاعدة:

إن مضادات الذهان القادرة على إحداث تسرع القلب البطيني للبيروت لا يُنصح بها أيضًا وهي ليست موانع للاستخدام مع أدوية أخرى مسببة للجراثيم.

يمكن أن تسبب العديد من الأدوية بطء القلب. وينطبق هذا على وجه الخصوص على الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة I ، وحاصرات بيتا ، وبعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة ، وبعض حاصرات قنوات الكالسيوم ، والرقمنة ، والـ بيلوكاربين ، والأدوية المضادة للكولينستراز.

تركيبات بطلان (انظر "موانع الاستعمال")

I ل (كينيدين ، هيدرو كينيدين ، ديسوبيراميد)

- فئة الأدوية المضادة لاضطراب النظمثالثًا (دوفيتيليدي ، إيبوتيليدي ، سوتالول)

- أدوية أخرى ، مثل مركبات الزرنيخ ، بيبريديل ، سيسابريد ، ديفيمانيل ، الرابع الرابع ، إريثروميسين الرابع ، ميسولاستين ، موكسيفلوكساسين ، الرابع سبيرامايسين ، توريميفين ، الرابع فينسين

زيادة خطر الإصابة باضطراب نظم القلب البطيني ، ولا سيما عدم انتظام دقات القلب البطيني.

السيكلوسبورين

زيادة تركيزات السيكلوسبورين في الدم بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للكبد مع خطر حدوث تأثيرات سمية كلوية.

تحليل تركيزات السيكلوسبورين في الدم ، ومراقبة وظائف الكلى وتعديل جرعة السيكلوسبورين أثناء العلاج بالأميودارون.

ديلتيازيم عن طريق الحقن

فيراباميل عن طريق الحقن

خطر بطء القلب وكتلة القلب الأذينية البطينية.

إذا كان لا يمكن تجنب هذا المزيج ، فإن المراقبة السريرية الدقيقة والمراقبة المستمرة لتخطيط القلب ستلعب دورًا مهمًا.

إذا كان ذلك ممكنًا ، أوقف علاجًا واحدًا من العلاجين. إذا كان لا يمكن تجنب هذا المزيج ، فإن المراقبة الأولية لفاصل QT ومراقبة تخطيط القلب ستلعب دورًا مهمًا.

الذهان التي يمكن أن تسبب الدوران تسرع القلب البطيني: (انتهاء بدواء الأميسولبرايد، clopromazine، ciamemazine، دروبيريدول، فلوفينازين، هالوبيريدول، ليفوميبرومازين، بيموزيد، بيبامبيرون، pipothiazine، السرتيندول، sulpiridipisopridol، sipridipolipridopride، sultropide، sultropide، sultropide، sultropide، sultropide، sultopride، sultopride، sultopride، sultopride، sultopride، sultopride، sultropide، sultropide، sultropide، و

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني.

الميثادون

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني.

تركيبات تتطلب احتياطات للاستخدام

مضادات التخثر الفموية

زيادة تأثير مضاد للتخثر وخطر النزيف.

مراقبة INR متكررة. تصحيح جرعة فموية لمضاد التخثر أثناء العلاج بالأميودارون و 8 أيام بعد التوقف عن العلاج.

حاصرات بيتا بالإضافة إلى السوتالول (تركيبة موانع) وإيزمولول (توليفة تتطلب احتياطات للاستخدام)

انتهاكات التوصيل والتشغيل الآلي (آليات التعاطف التعويضية المظلومة). مطلوب تخطيط القلب والرصد السريري.

حاصرات بيتا لفشل القلب (بيسوبرولول ، كارفيديلول ، ميتوبرولول ، نيبيفولول)

اضطرابات الأتمتة وتوصيل القلب مع خطر بطء القلب المفرط.

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني. مطلوب مراقبة سريرية و ECG بانتظام.

دابيغاتران

ارتفاع تركيزات دابيغاتران في المصل مع زيادة خطر النزيف. المراقبة السريرية وتعديل جرعة دابيغاتران إذا لزم الأمر ، لا تتجاوز 150 ملغ / يوم.

أدوية الديجيتال

ضعف الأتمتة (بطء القلب المفرط) واضطراب التوصيل البطيني الأذيني. عند استخدام الديجوكسين ، ترتبط زيادة مستواه في الدم بانخفاض في تطهيره.

تخطيط القلب والرصد السريري ، وكذلك مراقبة مستويات الديجوكسين في الدم وتعديل جرعة الديجوكسين إذا لزم الأمر.

ديلتيازيم عن طريق الفم

خطر بطء القلب أو الحصار الأذيني البطيني للقلب ، وخاصة في المرضى المسنين. مطلوب تخطيط القلب والرصد السريري.

بعض الماكروليدات (أزيثروميسين ، كلاريثروميسين ، روكسيثروميسين)

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني. تخطيط كهربية القلب والمراقبة السريرية أثناء الإدارة المصاحبة.

عن طريق الفم فيراباميل

خطر بطء القلب والحصار الأذيني البطيني للقلب ، وخاصة في المرضى المسنين.

إسمولول

انتهاكات وظيفة الانقباض والتشغيل الآلي وتوصيل القلب (قمع آليات التعاطف التعويضية). مطلوب تخطيط القلب والرصد السريري.

عوامل نقص بوتاسيوم الدم: مدرات البول ناقصة الكالسيوم (في العلاج الأحادي أو في توليفة) ، الملينات المنشطة ، الأمفوتريسين B (طريق الإعطاء الرابع) ، الكورتيكويدات القشرية (الطريقة الجهازية) ، tetrocosactide

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة عدم انتظام دقات القلب البطيني (نقص بوتاسيوم الدم هو عامل مؤهب).

يجب إجراء تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل إعطاء الدواء ، ويجب أيضًا إجراء تخطيط كهربية القلب ، ومراقبة إلكتروليت الدم ، والرصد السريري.

يدوكائين

خطر زيادة تركيزات الليدوكائين في البلازما مع احتمال حدوث تأثيرات عصبية وقلبية سلبية بسبب انخفاض التمثيل الغذائي الكبدي الناجم عن الأميودارون.

تتحكم المراقبة السريرية وتخطيط القلب ، إذا لزم الأمر ، في تركيزات البلازما من الليدوكائين. إذا لزم الأمر ، قم بتعديل جرعة الليدوكائين أثناء العلاج بالأميودارون وبعد انسحابه.

أورليستات

خطر انخفاض تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط في البلازما.

مطلوب السريرية ، وإذا لزم الأمر ، مراقبة تخطيط القلب.

الفينوتوين (واستقراء الفوسفينيتوين)

زيادة تركيزات الفينيتوين في البلازما مع أعراض الجرعة الزائدة ، وخاصة الأعراض العصبية (انخفاض التمثيل الغذائي للفينيتوين في الكبد). المراقبة السريرية ، والسيطرة على تركيزات الفينيتوين في البلازما ، وربما تعديل الجرعة).

سيمفاستاتين

زيادة خطر الآثار الضارة (اعتمادًا على التركيز) ، مثل انحلال الربيدات (انخفاض التمثيل الغذائي الكبدي في سيمفاستاتين). لا تتجاوز جرعة 20 ملغ / يوم من سيمفاستاتين أو استخدام ستاتين مختلف لا يتأثر بهذا النوع من التفاعل.

تاكروليموس

زيادة في مستوى تاكروليموس في الدم بسبب تثبيط مستقلبه بالأميودارون. قياس مستويات تاكروليموس في الدم ، ومراقبة وظائف الكلى وتعديل جرعة تاكروليماس عندما يقترن مع الأميودارون وبعد انسحاب الأميودارون.

بطء القلب

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني. المراقبة السريرية وتخطيط القلب مطلوبة.

مجموعات للنظر فيها

بيلوكاربين

خطر بطء القلب المفرط (آثار إضافية للعوامل التي تسبب بطء القلب).

تعليمات خاصة

تم إجراء تحليل تلوي لثلاث عشرة دراسة مستقبلية معشاة ذات شواهد في 6553 مريضًا يعانون من احتشاء عضلة القلب الأخير (78٪) أو قصور القلب المزمن (22٪).

تراوح متوسط \u200b\u200bفترة المتابعة للمرضى من 0.4 إلى 2.5 سنة. تتراوح جرعة الصيانة اليومية بين 200 و 400 ملغ.

أثبت هذا التحليل التلوي انخفاضًا كبيرًا في معدل الوفيات الإجمالي بنسبة 13 ٪ لصالح الأميودارون (CI95٪ 0.78 - 0.99 ؛ p \u003d 0.030) ومعدل الوفيات المعتمد على الإيقاع بنسبة 29٪ (CI95٪ 0.59 - 0.85 ؛ p \u003d 0.0003).

ومع ذلك ، يجب تفسير هذه النتائج بحذر ، مع مراعاة عدم تجانس الدراسات المدرجة في التحليل (عدم التجانس ، المرتبط بشكل رئيسي بالسكان المختارين ، وطول فترة المتابعة ، والمنهجية المستخدمة ونتائج البحث).

كانت نسبة العلاج الملغي أعلى في مجموعة الأميودارون (41٪) منها في المجموعة الثانية (27٪).

في 7 ٪ من المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، تم الكشف عن قصور الغدة الدرقية مقارنة مع 1 ٪ في مجموعة الدواء الوهمي. تم تشخيص فرط نشاط الغدة الدرقية في 1.4 ٪ من المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، مقارنة بـ 0.5 ٪ في مجموعة الدواء الوهمي. حدث الالتهاب الرئوي الخلالي في 1.6 ٪ من المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، مقارنة بـ 0.5 ٪ في مجموعة الدواء الوهمي.

تحذيرات

التأثيرات القلبية

قبل بدء العلاج ، من الضروري إجراء تخطيط كهربية القلب

قد يزيد انخفاض معدل ضربات القلب في المرضى المسنين.

يتغير مخطط القلب الكهربائي أثناء العلاج بالأميودارون. يتكون هذا التغيير ، الناجم عن Cordaron ، في إطالة فترة QT ، والتي تعكس إطالة الاستقطاب ، ربما مع ظهور موجة U ؛ إنها علامة على التشريب بعامل علاجي ، وليس سمية.

ينبغي أن يكون بداية الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة ، والكتلة الجيبية الأذينية للقلب أو الكتلة ثنائية البؤرة الأساس لوقف مؤقت للعلاج. يجب أن يكون الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى هو الأساس لرصد أقرب.

تم الإبلاغ عن بداية عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب السابق المعالج (انظر "الآثار الجانبية").

يكون تأثير عدم انتظام ضربات القلب للأميودارون ضعيفًا ، حتى أقل من تأثير اضطراب نظم القلب لمعظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وينشأ بشكل أساسي بالاشتراك مع بعض الأدوية (انظر "تفاعلات الأدوية") أو في حالات اختلال توازن الكهارل.

تأثيرات الغدة الدرقية

إن وجود اليود في الدواء يشوه بعض الاختبارات لوظيفة الغدة الدرقية (ربط اليود المشع واليود المرتبط بالبروتين) ؛ ومع ذلك ، لا يزال من الممكن تقييم وظيفة الغدة الدرقية (T3 ، T4 ، USTSH).

يمكن أن يسبب الأميودارون تشوهات في الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من خلل في الغدة الدرقية. يوصى بإجراء اختبار هرمون محفز للغدة الدرقية لجميع المرضى قبل بدء العلاج ثم على أساس منتظم أثناء العلاج وبعد بضعة أشهر من التوقف عن العلاج ، وكذلك في حالة الشك السريري في الإصابة بخلل الغدة الدرقية (انظر "الآثار الجانبية").

تأثيرات الرئة

يجب أن يشير حدوث ضيق التنفس أو السعال الجاف بمفرده أو فيما يتعلق بتدهور الحالة العامة إلى إمكانية السمية الرئوية ، على سبيل المثال ، اعتلال الرئة الخلالي ، ويتطلب مراقبة إشعاعية.

التأثيرات على الكبد

التأثير على الجهاز العصبي العضلي

يمكن أن يسبب الأميودارون الاعتلال العصبي الحسي والحركي والمختلط والاعتلال العضلي.

التعرض للعين

في حالة الرؤية غير المركزة أو انخفاض حدة البصر ، من الضروري إجراء تحليل العيون الكامل بسرعة ، بما في ذلك قاع العين. يجب إيقاف علاج الأميودارون إذا حدث اعتلال الأعصاب الناجم عن الأميودارون أو التهاب العصب البصري بسبب خطر الإصابة بالعمى.

الآثار الناجمة عن التفاعلات مع أدوية أخرى

بالاشتراك مع (انظر "التفاعلات الدوائية):

حاصرات بيتا باستثناء السوتالول (تركيبة موانع) والإيزمولول (توليفة تتطلب تدابير وقائية) ،

فيراباميل وديلتيازيم ،

ينبغي النظر فقط للوقاية من اضطرابات نظم القلب البطينية التي تهدد الحياة.

التعرض بسبب السواغ

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. لذلك ، لا ينصح الدواء للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز. نقص اللاب لاكتاز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز (أمراض وراثية نادرة).

الاحتياطات اللازمة للأستخدام

اضطرابات الكهارل ، ولا سيما نقص بوتاسيوم الدم: من المهم أن تأخذ في الاعتبار المواقف التي قد ترتبط بنقص بوتاسيوم الدم ، مما يساهم في ظهور آثار عدم انتظام ضربات القلب.

قبل تناول الأميودارون ، من الضروري تصحيح نقص بوتاسيوم الدم

عادة ما ترتبط الآثار الضارة المذكورة أدناه بمستويات مفرطة من الدواء ؛ يمكن تجنبها أو يمكن تقليل شدتها عن طريق الاختيار الدقيق للحد الأدنى من الجرعة الفعالة.

في الأطفال ، لم يتم تقييم سلامة وفعالية الأميودارون من خلال التجارب السريرية الخاضعة للرقابة.

نظرًا للزيادة المحتملة في إزالة الرجفان و / أو عتبة التحفيز لمزيلات الرجفان أو أجهزة تنظيم ضربات القلب القابلة للزرع ، يجب فحص العتبة قبل العلاج ومرات عديدة أثناء العلاج باستخدام الأميودارون ، وكذلك في كل مرة تقوم فيها بتعديل الجرعة.

تخدير

قبل إجراء طبيب التخدير ، من الضروري الإبلاغ بأن المريض يعالج بالأميودارون.

قد يزيد العلاج طويل الأمد بالأميودارون من مخاطر الدورة الدموية المرتبطة بالتخدير العام أو الموضعي من حيث الآثار غير المرغوب فيها. تشمل التأثيرات الضائرة بطء القلب وانخفاض ضغط الدم وانخفاض النتاج القلبي واضطرابات التوصيل.

علاوة على ذلك ، لوحظت بعض حالات الفشل التنفسي الحاد في المرضى الذين عولجوا بالأميودارون مباشرة في فترة ما بعد الجراحة. لذلك ، يوصى بمراقبة هؤلاء المرضى عن كثب أثناء التهوية الميكانيكية.

حمل

في الدراسات قبل السريرية ، لم يتم إثبات أي تأثيرات ماسخة. عدم وجود تأثيرات ماسخة في الدراسات قبل السريرية لا يضمن تأثيرات مماثلة في البشر. حتى الآن ، تم إثبات أن المواد التي تسبب التشوهات في البشر هي مسخية في الحيوانات خلال الدراسات التي أجريت بشكل مناسب في نوعين.

في السياق السريري ، لا توجد بيانات كافية كافية متاحة لتقييم التأثير المسخي المحتمل للأميودارون عند تناوله خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لحقيقة أن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود من الأسبوع الرابع عشر من انقطاع الحيض ، لا يُتوقع حدوث أي آثار على الغدة الدرقية للجنين في حالة الإعطاء المبكر.

يمكن أن يسبب الحمل الزائد من اليود بسبب استخدام هذا الدواء خارج هذه الفترة قصور الغدة الدرقية البيولوجي أو السريري للجنين (السدى).

لذلك ، يُمنع استخدام هذا الدواء بدءًا من الثلث الثاني من الحمل.

الرضاعة

يفرز الأميودارون ومستقلبه مع اليود في حليب الثدي بتركيزات تتجاوز تلك الموجودة في بلازما الأم. نظرًا لخطر الإصابة بقصور الغدة الدرقية في الأطفال حديثي الولادة ، يُمنع الرضاعة الطبيعية في المرضى الذين يتلقون العلاج باستخدام هذا الدواء.

ميزات تأثير الدواء على القدرة على قيادة مركبة أو آليات خطرة محتملة

يجب توخي الحذر عند تنفيذ الإجراءات التي تتطلب اهتماما متزايدا.

جرعة مفرطة

الأعراض بطء القلب الجيبي ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني ، فشل الكبد.

علاج او معاملة: مصحوب بأعراض. بالنظر إلى الملف الحركي للدواء ، يوصى بمراقبة القلب لمدة شهر واحد.

Cordarone هو دواء مضاد لاضطراب النظم.

الافراج عن الشكل والتكوين

أشكال الجرعة:

• الحبوب قابلة للقسمة: من الأبيض مع لون كريمي إلى أبيض ، مستدير مع شطب على جانبين ، مائل من الحواف إلى خط الصدع على جانب واحد والنقش: رمز على شكل قلب فوق خط التقسيم ، 200 تحت خط الخطر (10 لكل منهما) أجهزة الكمبيوتر في بثور ، في حزمة من الورق المقوى 3 بثور) ؛
• محلول للإعطاء عن طريق الوريد (iv): سائل شفاف من اللون الأصفر الفاتح (3 مل في أمبولات ، في صندوق من 6 قطع).

العنصر النشط - هيدروكلوريد الأميودارون:

• 1 قرص - 200 مجم ؛
• 1 مل من المحلول - 50 ملغ.

المكونات الإضافية:

• أقراص: نشا الذرة ، مونوهيدرات اللاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون اللامائي الغرواني ، بوفيدون K90F ؛
• الحل: كحول بنزيل ، بوليسوربات 80 ، ماء للحقن.

مؤشرات للاستخدام

يشار إلى استخدام Cordarone في شكل أقراص للوقاية من الانتكاس:

• عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني: نوبات من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني ، ثابتة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية. هجمات متكررة تسرع القلب فوق البطيني المستقر المتكرر ، ثابتة في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية (مع عدم فعالية الأدوية المضادة لاضطراب النظم من فئات أخرى أو موانع لاستخدامها) ؛ هجمات متكررة تسرع القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني ، ثابتة في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يشكل خطراً على حياة المريض ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان البطيني (مع العلاج داخل المستشفى مع المراقبة الدقيقة للقلب) ؛
• الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

بالإضافة إلى ذلك ، توصف الأقراص لعلاج المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب على خلفية خلل في البطين الأيسر و / أو أمراض القلب التاجية (CHD).

يتم استخدام الأجهزة اللوحية لمنع الوفاة المفاجئة لاضطراب نظم القلب لدى المرضى الذين أصيبوا مؤخرًا باحتشاء عضلة القلب ، ولديهم مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن أو أكثر من 10 حالات خارج البطين في ساعة واحدة وخفض جزء طرد البطين الأيسر (أقل من 40٪).

يشار إلى استخدام الدواء في شكل محلول لتخفيف هجمات تسرع القلب البطيني الانتيابي ، تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي مع تواتر مرتفع من تقلصات البطين (خاصة مع متلازمة وولف باركنسون وايت) ، الأشكال المستمرة والمتلازمة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني).

تُستخدم حقن Cordaron أيضًا في الإنعاش القلبي في السكتة القلبية ، على خلفية الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

موانع الاستعمال

موانع لاستخدام الأجهزة اللوحية والحل:

• العمر إلى 18 سنة ؛
• كتلة الأذيني البطيني (AV) من الدرجة الثانية والثالثة ، حصار ثنائي وثلاث شعاع في المرضى الذين ليس لديهم جهاز تنظيم ضربات القلب ؛
• متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (كتلة الجيب الأذيني ، بطء القلب الجيبي) ، باستثناء حالات التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
• الاستخدام المتزامن مع العوامل التي تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البيروي: الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA (hydroquinidine ، quinidine ، procainamide ، disopyramide) والفئة III (bretilium tosylof ، sutotof ، ibutilide) ؛ الأدوية الأخرى غير المضادة لاضطراب النظم: فينامين ، بيبريديل ، فينوثيازينات (فلوفينازين ، سياميمازين ، كلوربرومازين ، ليفوميبرومازين ، تريفلوبيرازين ، ثيوريدازين) ، البنزاميدات (سولبرايد ، أميسولبرايد ، سولبرايد ، فيرالبرايد ، ديبرايدر سيسابريد ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الآزولات ، المضادات الحيوية الماكروليدية (بما في ذلك سبيراميسين ، إريثروميسين مع الرابع) ، الأدوية المضادة للملاريا (الكلوروكين ، هالوفانترين ، الكينين ، الميفلوكين) ، ثنائي ميثيل ميثيل الكبريت ، البنتاميدين فقط مع إيزولينولون ، تيرفينادين.
• نقص مغنيزيوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم.
• تمديد فترة QT ، بما في ذلك خلقي ؛
• فترة الحمل والرضاعة.
• ضعف الغدة الدرقية (فرط نشاط الغدة الدرقية ، قصور الغدة الدرقية) ؛
• فرط الحساسية لمكونات الدواء واليود.

بحذر ، يجب وصف كوردارون للمرضى الذين يعانون من حصار AV من الدرجة الأولى ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، المزمنة الشديدة (الفئة الوظيفية NYHA III - IV الوظيفية) أو قصور القلب غير المعوض ، فشل الكبد ، الربو القصبي ، فشل التنفس الشديد ، والمرضى المسنين.

لا ينبغي أن تؤخذ أقراص مع مرض الرئة الخلالي.

موانع إضافية لاستخدام الحل:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ، صدمة قلبية ، انهيار ؛
• انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاث شعاع) في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب المستمر ؛
• فشل القلب ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اعتلال عضلة القلب أو فشل تنفسي حاد - للحقن الرابع.

لا ينبغي أن تؤخذ جميع هذه الموانع في الاعتبار عند إجراء الإنعاش القلبي أثناء السكتة القلبية على خلفية الرجفان البطيني المقاوم لانقلاب القلب.

يمكن استخدام الأميودارون في النساء الحوامل مع اضطرابات نظم القلب البطينية التي تشكل خطرًا على حياة الأم إذا تجاوز التأثير السريري المتوقع الخطر والخطر المحتملين على الجنين.

الجرعة والتعاطي

• أقراص: عن طريق الفم ، قبل وجبات الطعام ، مع القليل من الماء. يتم وصف الجرعة من قبل الطبيب على أساس المؤشرات السريرية وحالة المريض. تزداد جرعة التحميل في المستشفى ، بدءًا بجرعة يومية تبلغ 0.6-0.8 جم (حتى 1.2 جم) مقسمة إلى عدة جرعات ، حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم بعد 5-8 أيام من الإعطاء ؛ يتم إجراء تشبع للمرضى الخارجيين يصل إلى 10 جم لمدة 10-14 يومًا بجرعة يومية تبلغ 0.6-0.8 جم ، ويجب أن تكون جرعة الصيانة هي الحد الأدنى الفعال ، المحدد بشكل فردي ، من 0.1 إلى 0.4 جم في اليوم. يبلغ متوسط \u200b\u200bالجرعة العلاجية الفردية 0.2 جم ، والجرعة اليومية 0.4 جم ، والجرعة الواحدة القصوى 0.4 جم ، والجرعة اليومية 1.2 جم ، ويمكن تناول الأقراص كل يومين أو بشكل متقطع يومين في الأسبوع ؛
• الحقن: مخصص للإعطاء الرابع لتحقيق تأثير مضاد لاضطراب نظم القلب أو عندما لا يمكن تناول الدواء بداخله. بالإضافة إلى الحالات السريرية الطارئة الخاصة ، يجب استخدام الحل فقط في العناية المركزة في المستشفى تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب (ECG). لا يمكنك مزج الحل بوسائل أخرى ، والدخول في نفس سطر النظام للتسريب أو تطبيقه في شكل غير مخفف. للتخفيف ، من الضروري استخدام 5٪ فقط من محلول دكستروز (جلوكوز) ، ويجب ألا يقل تركيز المحلول الناتج عن تخفيف 6 مل من الدواء في 500 مل من 5٪ من دكستروز (جلوكوز). يجب أن تتم المقدمة دائمًا من خلال القسطرة الوريدية المركزية ، ويسمح بالإدخال من خلال الأوردة الطرفية للإنعاش القلبي في حالة الرجفان البطيني المقاوم لانقلاب القلب ، في حالة عدم الوصول الوريدي المركزي. في حالة عدم انتظام ضربات القلب الحاد ، في حالة استحالة تناول الدواء عن طريق الفم ، يوصى بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية في جرعة التحميل المعتادة بمعدل 0.005 جم لكل 1 كجم من وزن المريض في 250 مل من محلول دكستروز 5٪ (الجلوكوز). يجب أن تدار في غضون 20-120 دقيقة ، ويفضل بمساعدة مضخة إلكترونية. يمكن إعطاؤه في غضون 24 ساعة 2-3 مرات ، ويعتمد تصحيح معدل الإعطاء على التأثير السريري. عادة ما توصف جرعة يومية صيانة من الأميودارون بمبلغ 0.6-0.8 جم ، ويسمح بزيادة تصل إلى 1.2 جم في 250 مل من محلول سكر العنب 5٪ (الجلوكوز). في غضون 2-3 أيام من تناوله عن طريق الوريد ، يجب أن تتحول تدريجيًا إلى تناول الدواء بداخله. يوصى بالإعطاء عن طريق الحقن الوريدي أثناء الانعاش القلبي أثناء السكتة القلبية ضد الرجفان البطيني المقاوم لانقلاب القلب بجرعة 0.3 جم من الدواء المخفف في 20 مل من محلول دكستروز 5٪ (الجلوكوز). في حالة عدم وجود تأثير سريري ، يمكن إعطاء 0.15 جم من الأميودارون.

آثار جانبية

يمكن أن يسبب استخدام Cordarone آثارًا جانبية شائعة لكل شكل:

• من الجهاز التنفسي: نادرًا جدًا - تشنج قصبي و / أو توقف التنفس على خلفية الفشل التنفسي الحاد ، وخاصة الربو القصبي ؛ متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (أحيانًا بعد الجراحة مباشرة ، وأحيانًا مميتة) ؛
• من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء القلب المعتدل (الذي يعتمد على الجرعة) ؛ نادرا جدا - بطء القلب الشديد أو توقف العقدة الجيبية (في حالات استثنائية) ، في كثير من الأحيان في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين ؛
• من الجهاز العصبي: نادرا جدا - الصداع ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد.

يمكن أن يسبب استخدام الأجهزة اللوحية الآثار الجانبية التالية:

• من نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - حصار AV بدرجات مختلفة ، حصار الجيب الأذيني (اضطراب التوصيل) ، حدوث جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالي ؛ تكرار غير معروف - تطور فشل القلب المزمن (مع العلاج على المدى الطويل) ؛
• من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - حالات تطور الالتهاب الرئوي السنخي أو الخلالي ، والتهاب القصيبات المسامي مع الالتهاب الرئوي (أحيانًا قاتلة) ، وتليف الجنب ، والتليف الرئوي ، وضيق شديد في التنفس أو السعال الجاف مع أعراض تدهور الحالة العامة (زيادة التعب ، وفقدان الوزن ، وزيادة درجة حرارة الجسم ) أو بدونها ؛ تردد غير معروف - نزيف رئوي.
• من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، والتقيؤ ، وانخفاض الشهية ، وانخفاض حاسة التذوق أو فقدانها ، والشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية (خاصة في بداية الاستخدام ، بعد تقليل الجرعة) ، انتهاك تشنجي معزول لنشاط إنزيمات الكبد في مصل الدم ؛ في كثير من الأحيان - اليرقان ، وتلف الكبد الحاد ، وفشل الكبد (أحيانًا مميت) ؛ نادرًا جدًا - أمراض الكبد المزمنة مثل تليف الكبد والتهاب الكبد الكحولي الكاذب (أحيانًا مميت) ؛
• من جانب الأعضاء الحسية: في كثير من الأحيان - ضعف البصر العابر (الخطوط غير الواضحة في الضوء الساطع) الناجم عن ترسب الدهون المعقدة في ظهارة القرنية. نادرا جدا - التهاب العصب البصري أو اعتلال الأعصاب البصرية ؛
• من الجلد: في كثير من الأحيان - التحسس الضوئي ؛ في كثير من الأحيان - تصبغ الجلد العابر (مع العلاج لفترة طويلة) ؛ نادرا جدا - حمامي ، طفح جلدي ، حاصة ، التهاب الجلد التقشري (لم يتم تأكيد التواصل مع الدواء) ؛
• من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الأعراض خارج هرمية (الهزات) ، واضطرابات النوم ، والكوابيس. نادرا - اعتلال عضلي و / أو الاعتلال العصبي المحيطي (الحساس ، مختلط ، المحرك) ؛ نادرا جدا - ترنح مخيخي.
• اضطرابات الغدد الصماء: غالبًا - قصور الغدة الدرقية (مع ارتفاع مستوى هرمون تحفيز الغدة الدرقية (TSH) في مصل الدم ، من الضروري إلغاء الدواء) ، فرط نشاط الغدة الدرقية ؛ نادرا جدا - متلازمة ضعف إفراز هرمون مضاد لإدرار البول.
• أخرى: نادرا جدا - التهاب البربخ ، التهاب الأوعية الدموية ، والعجز الجنسي (اتصال غير مؤكد مع الأميودارون) ، فقر الدم الانحلالي ، نقص الصفيحات ، فقر الدم اللاتنسجي.

استخدام Cordarone في شكل حل يسبب آثارًا غير مرغوب فيها:

• من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - انخفاض معتدل وعابر في ضغط الدم (BP) ؛ في حالات نادرة جدًا - تأثير الإسهال ، تطور قصور القلب ، احمرار الوجه (مع الحقن الرابع) ؛
• اضطرابات في جهاز المناعة: نادرا جدا - صدمة الحساسية. تردد غير معروف - وذمة وعائية.
• من الجهاز التنفسي: نادرًا جدًا - ضيق التنفس والسعال والتهاب الرئة الخلالي.
• من الجلد: نادرا جدا - زيادة التعرق والشعور بالحرارة.
• من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان. نادرًا جدًا - زيادة أو نقصان في نشاط إنزيمات الكبد في الدم (المعزول) ، تلف الكبد الحاد (أحيانًا مميت) ؛
• ردود الفعل في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - الألم ، والتورم ، والتصلب ، والحمامي ، والنخر ، والتسلل ، والالتهاب ، والتهاب الوريد (بما في ذلك السطحية) ، والتهاب الوريد الخثاري ، والتهاب النسيج الخلوي ، والتصبغ ، والعدوى.

تعليمات خاصة

يجب أن يؤخذ الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب!

تعتمد الآثار الجانبية للكوردارون في طبيعتها على الجرعة ، لذلك يجب إجراء العلاج بأقل جرعات فعالة.

خلال فترة استخدام الدواء ، يجب على المرضى تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة.

يجب أن يكون الغرض من الدواء مع مراعاة بيانات تخطيط القلب واختبارات الدم لتحديد محتوى البوتاسيوم. يجب أن يتم تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل العلاج. يجب أن يرافق العلاج مراقبة منتظمة لمخطط كهربية القلب (مرة واحدة في 3 أشهر) ومؤشرات وظائف الكبد.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الغدة الدرقية أو لا يعانون منها ، قبل بدء العلاج بالأميودارون ، أثناء العلاج ولعدة شهور بعد التوقف عن تناول الدواء ، من الضروري إجراء فحص مختبري وسريري للغدة الدرقية.

في حالة وجود خلل وظيفي مشتبه به ، من الضروري تحديد مستوى TSH في مصل الدم.

خلال فترة استخدام الدواء ، يجب على المرضى الخضوع لفحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات الرئة الوظيفية كل 6 أشهر.

أثناء العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يستخدمون جهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، من الضروري مراقبة الأداء الصحيح بانتظام.

عند ظهور حصار AV من الدرجة الأولى ، من الضروري تعزيز المراقبة. في حالة تطور الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار AV من الدرجة الثانية والثالثة أو الحصار داخل البطينين الشعاعين ، يجب إيقاف العلاج.

يجب إجراء فحص العيون مع فحص قاع العين مع انخفاض في الشدة وظهور رؤية ضبابية. المرضى الذين يعانون من التهاب العصب البصري أو اعتلال الأعصاب ، الذي تطور أثناء تناول الأميودارون ، يجب التوقف عن استخدام الدواء.

قبل العملية ، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير عن تناول الدواء.

قد يزيد العلاج طويل الأمد باستخدام Cordarone من خطر الإصابة بالديناميكا الدموية للتخدير.

بالإضافة إلى ذلك ، في حالات نادرة ، في المرضى فورًا بعد الجراحة ، قد تحدث متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، مما يتطلب مراقبة دقيقة أثناء التهوية الميكانيكية.

في / في الحقن يجب أن يتم لمدة 3 دقائق على الأقل ، يمكن إعادة الإدخال بعد 15 دقيقة فقط من الأولى.

على خلفية إدخال الدواء ، قد يتطور التهاب الرئة الخلالي ، لذلك ، في حالة ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف ، مع تفاقم الحالة العامة (زيادة التعب ، الحمى) أو بدونها ، يجب أن يخضع المريض لأشعة سينية للصدر. إذا كانت صورة الأشعة السينية مضطربة ، فيجب إلغاء الدواء ، حيث يمكن أن يتطور المرض إلى تليف رئوي.

من الممكن تطوير تلف كبدي حاد حاد مع تطور فشل الكبد (المميت في بعض الأحيان) خلال الأيام الأولى من الحقن ، فمن الضروري مراقبة وظائف الكبد بانتظام أثناء العلاج.

إن الاستخدام المتزامن لفيراباميل وديلتيازيم وحاصرات بيتا ، باستثناء الإيزمولول والسوتالول ، ممكن فقط للوقاية من اضطراب النظم البطيني الذي يهدد الحياة واستعادة نشاط القلب بعد توقف القلب الناتج عن الرجفان البطيني المقاوم لانقلاب القلب.

التفاعل الدوائي

يمكن للطبيب المعالج فقط تحديد إمكانية العلاج المصاحب ، مع مراعاة حالة المريض والمؤشرات السريرية.

النظير

نظائر كوردارون هي: Amiocordin ، Amiodarone ، Amiodarone-SZ ، Vero-Amiodarone ، Cardiodarone ، Rhythmorest ، Arithmilum ، Rotaritmil.

شروط وشروط التخزين

يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال في درجات حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية 3 سنوات.

شروط إجازة الصيدلة

صدر بوصفة طبية.

www.neboleem.net

كوردارون

تكوين

يحتوي 1 قرص على 200 ملغ من المادة الفعالة أميودارون هيدروكلوريد. المكونات الإضافية هي: البوفيدون ، النشا ، ثاني أكسيد السيليكون ، مونوهيدرات اللاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم.

يحتوي 1 مل من المحلول على 50 ملغ من المادة الفعالة أميودارون هيدروكلوريد. المكونات الإضافية هي: polysorbate ، ماء الحقن ، كحول بنزيل.

نموذج الإفراج

متوفر في شكل أقراص ، على شكل محلول.

تأثير دوائي

عامل مضاد لاضطراب النظم ، مثبط إعادة الاستقطاب.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

المادة الرئيسية هي الأميودارون. له تأثيرات توسع الشريان التاجي ، مضاد للذبحة الصدرية ، خافض للضغط ، حاصرات ألفا ، حاصرات بيتا. تحت تأثير الدواء ، يتم تقليل الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، مما يفسر التأثير المضاد. يمنع الكوردارون عمل مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية في الجهاز القلبي الوعائي ، دون إعاقتها.

يقلل الأميودارون من حساسية الجهاز العصبي الودي إلى فرط التحفيز ، ويقلل من نغمة الشرايين التاجية ، ويحسن تدفق الدم ، ويقوي النبض ، ويعزز احتياطيات طاقة عضلة القلب ، ويخفض ضغط الدم.

يتم تحقيق التأثير المضاد لاضطراب النظم عن طريق التأثير على مسار العمليات الفيزيولوجية الكهربية في عضلة القلب ، وإطالة إمكانات عمل عضلة القلب ، وزيادة فترة الحران والفعالية للأذين ، وحزمة عقدة ، AV ، البطينين.

كوردارون قادر على تثبيط إزالة الاستقطاب البطيء لغشاء خلايا العقدة الجيبية ، ويمنع التوصيل الأذيني البطيني ، ويسبب بطء القلب. يشبه هيكل المكون الرئيسي للدواء هرمون الغدة الدرقية.

مؤشرات لاستخدام Cordarone

يوصف الدواء لاضطرابات إيقاع الانتيابي (العلاج والوقاية). مؤشرات لاستخدام Cordaron هي: الرجفان البطيني ، اضطراب نظم القلب البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، الرفرفة الأذينية ، نوبة الأذيني ، الذبحة الصدرية ، عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين يعانون من التهاب عضلة القلب شاغاس ، عدم انتظام ضربات القلب ، الانقباض.

موانع الاستعمال

لا يشرع Cordarone لبطء القلب الجيبي ، وعدم تحمل اليود ، الأميودارون ، الصدمة القلبية ، الانهيار ، نقص بوتاسيوم الدم ، قصور الغدة الدرقية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، الرضاعة الطبيعية ، أمراض الرئة الخلالية ، الحمل ، أخذ مثبطات MAO ، نقص بوتاسيوم الدم ، كتلة الأذيني البطيني 2-3 درجات.

كبار السن ، مع أمراض الكبد وفشل القلب ، يتم وصف المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ، مع أمراض نظام الكبد بحذر.

آثار جانبية

الجهاز العصبي: اضطرابات النوم ، ضعف الذاكرة ، الاعتلال العصبي المحيطي ، تشوش الحس ، الهلوسة السمعية ، التعب ، الاكتئاب ، الدوخة ، الضعف ، الصداع ، التهاب العصب البصري ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة ، الرنح ، المظاهر خارج الهرمية.

الأعضاء الحسية: انفصال الشبكية الدقيق ، وترسب الليبوفوسين في ظهارة القرنية ، التهاب القزحية.

الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، تطور فشل القلب ، انسداد الأذين ، بطء القلب الجيبي. التمثيل الغذائي: التسمم الدرقي ، قصور الغدة الدرقية ، زيادة مستوى T4.

الجهاز التنفسي: توقف التنفس ، تشنج قصبي ، غشاء الجنب ، التليف الرئوي ، التهاب الأسناخ ، الالتهاب الرئوي الخلالي ، ضيق التنفس ، السعال.

الجهاز الهضمي: تليف الكبد ، اليرقان ، ركود صفراوي ، التهاب الكبد السام ، زيادة مستويات إنزيمات الكبد ، فقدان ، إدراك الطعم الباهت ، قلة الشهية ، التقيؤ ، الغثيان.

الاستخدام طويل المدى يسبب فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات ، تفاعلات الحساسية ، التهاب الجلد. مع الإدارة بالحقن ، يتطور التهاب الوريد.

يمكن أن يسبب الكوردارون الآثار الجانبية التالية: الحاصة ، انخفاض الفاعلية ، اعتلال عضلي ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، حساسية للضوء ، تصبغ الجلد ، زيادة التعرق.

تعليمات استخدام Cordarone (الطريقة والجرعة)

حل Cordaron ، تعليمات للاستخدام

يتم إعطاء المحلول عن طريق الوريد وفقًا لجدول 5 ملغم / كغم للتخفيف من اضطرابات الإيقاع الحادة ؛ يتم حساب المرضى الذين يعانون من CHF وفقًا لجدول 2.5 ملغم / كغم. يتم تنفيذ التسريب لمدة 10-20 دقيقة.

أقراص Cordaron ، تعليمات للاستخدام

تؤخذ الأقراص قبل الوجبات: 0.6-0.8 جرامًا ل 2-3 جرعات ؛ يتم تقليل الجرعة بعد 5-15 يومًا إلى 0.3-0.4 جرامًا في اليوم ، وبعد ذلك يتحولون إلى علاج الصيانة 0.2 جرامًا يوميًا مقابل 1-2 جرعات.

لمنع التراكم ، يتم أخذ الدواء 5 أيام ، وبعد ذلك يأخذون استراحة لمدة يومين.

جرعة مفرطة

يتميز بانخفاض ضغط الدم والحصار الأذيني البطيني وبطء القلب.

يتطلب تعيين كوليسترامين وغسل المعدة وتركيب جهاز تنظيم ضربات القلب. يعتبر غسيل الكلى غير فعال.

التفاعل

الكوردارون يسبب زيادة في مستوى البروكيناميد ، الفينيتوين ، الكينيدين ، الديجوكسين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد في بلازما الدم.

يسبب الدواء زيادة في تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة (acenocumarol و warfarin).

عند وصف الوارفارين ، يتم تقليل جرعته إلى 66 ٪ ، عند وصف acenocoumarol - بنسبة 50 ٪ ، يكون التحكم في زمن البروثرومبين إلزاميًا.

مدرات البول "Loop" ، الأستيميزول ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الفينوثيازينات ، تيرفينادين ، ثيازيدات ، سوتالول ، جلايكورتيكوستيرويدات ، ملينات ، بنتاميدين ، رباعي كلوريد ، أدوية مضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى ، أمفوتيريسين B يمكن أن تثير تأثير عدم انتظام ضربات القلب.

يزيد جليكوسيدات القلب ، فيراباميل ، حاصرات بيتا من احتمالية تثبيط التوصيل الأذيني البطيني ، تطور بطء القلب.

يمكن للأدوية التي تسبب التحسس الضوئي أن تثير تأثير التحسس الضوئي الإضافي.

يمكن أن يتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب ، واضطرابات التوصيل أثناء العلاج بالأكسجين ، وأثناء التخدير العام باستخدام أدوية لتخدير الاستنشاق.

كوردارون قادر على قمع امتصاص الصوديوم ، تقنية يوديد الصوديوم بواسطة الغدة الدرقية.

مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات الليثيوم ، يزداد خطر قصور الغدة الدرقية. يزيد السيميتيدين من نصف عمر المكون الرئيسي ، ويقلل كوليستيرامين من امتصاصه في بلازما الدم.

شروط البيع

الوصفة مطلوبة.

شروط التخزين

في مكان لا يمكن للأطفال الوصول إليه عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

لا يزيد عن عامين.

تعليمات خاصة

عشية تعيين العلاج المضاد لاضطراب النظم ، يتم فحص نظام الكبد ، وتقييم الغدة الدرقية ، وإجراء الأشعة السينية للجهاز الرئوي ، وتحديد مستوى الشوارد في البلازما.

أثناء العلاج ، يعد رصد مستوى إنزيمات الكبد وتخطيط القلب أمرًا إلزاميًا. يتم فحص وظيفة التنفس الخارجي مرة واحدة كل ستة أشهر ، ويتم إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين مرة واحدة في السنة ، ويتم تحديد مستوى هرمونات الغدة الدرقية مرة واحدة كل 6 أشهر. في غياب صورة سريرية للخلل في الغدة الدرقية ، يستمر العلاج المضاد لاضطراب النظم.

من المستحسن استخدام واقيات الشمس الخاصة ، وتجنب أشعة الشمس المباشرة لمنع تطور الحساسية للضوء. مطلوب المراقبة الدورية من قبل طبيب العيون لتشخيص رواسب القرنية.

انسحاب الدواء قد يسبب انتكاسة في اضطراب الإيقاع.

يمكن إعطاء الحقن الوريدي للدواء Cordaron حصريًا في المستشفى تحت سيطرة ضغط الدم والنبض وتخطيط القلب.

لا يمكن التعيين مع الرضاعة الطبيعية والحمل إلا في الحالات التي تهدد حياة المرأة.

بعد التوقف عن العلاج ، يستمر التأثير الدوائي لمدة 10-30 يومًا.

يحتوي Cordarone على اليود في تكوينه ، والذي يمكن أن يثير اختبارات إيجابية كاذبة لتحديد اليود المشع في الغدة الدرقية.

خلال التدخلات الجراحية ، يجب إبلاغ الفريق حول استخدام الدواء بسبب إمكانية تطوير متلازمة الضائقة الحادة.

يؤثر الأميودارون على القيادة والانتباه.

الأسماء: أميودارون.

متى يمكنني تناول الدواء؟

بعد التشبع بالدواء (عادة في غضون أسبوع) ، يتحولون إلى علاج الصيانة ، والذي يمكن أن يستمر لفترة طويلة. يجب أن يتم العلاج تحت إشراف الطبيب المعالج.

كوردون والكحول

الدواء غير متوافق مع الكحول.

نظائر كوردارون

كيف يمكنني استبدال الأداة؟ تشمل نظائرها الأدوية: أميودارون ، أميوكوردن ، إرثيميل ، كارديوودارون ، روتاريميل.

تعليقات حول Cordarone

هناك عدد كبير من الآراء التي تفيد بأن الدواء فعال للرجفان الأذيني ، ويخفف من الأعراض ويخفف الحالة العامة.

ومع ذلك ، هناك العديد من المراجعات لـ Cordarone على المنتديات ، والتي تشير إلى أن الدواء لا يساعد على الإطلاق أو يساعد بشكل سيئ.

السعر Cordaron ، حيث لشراء

سعر Cordarone في أقراص 200 ملغ هو 320 روبل لكل علبة من 30 قطعة.

• صيدليات الإنترنت في روسيا
• صيدليات الإنترنت في أوكرانيا
• صيدليات الإنترنت في كازاخستان

اين انت

• أقراص Cordarone 200 مجم 30 قطعة صناعة Sanofi-Winthrop
• محلول الكوردارون 50 مجم / مل 3 مل 6 قطع Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

زونا

• محلول Kordaron للحقن 150 ملغ / 3 مل رقم 6 أمبير.
• Cordarone 200mg No 30 TabletsCoinoin Pharmaceutical and Chemical Work

صيدلية IFK

• كوردارون سانوفي / شينوين ، المجر
• كوردارون سانوفي وينثروب ، فرنسا

الصيدلة 24

• حل Cordarone للداخل. 150 ملغ أمبير. 3 مل №6 ترقية سانوفي (فرنسا)
• كوردارون سانوفي وينثروب إندوستري (فرنسا)

صيدلية باني

• Kordaron ص ص د / في. 150 ملغ أمبير. 3 مل №6

المحيط الحيوي

• Cordarone 200 mg No 30 Tablets Sanofi-Winthrop Industrie (فرنسا)

ملحوظة! المعلومات المتعلقة بالأدوية في الموقع هي تعميم مرجعي ، يتم جمعها من المصادر العامة ولا يمكن أن تكون بمثابة أساس لاتخاذ قرار بشأن استخدام الأدوية أثناء العلاج. قبل استخدام عقار Cordaron ، تأكد من استشارة طبيبك.

medside.ru

كوردارون

Cordarone هو دواء مضاد لاضطراب النظم.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتوفر Cordarone في أشكال الجرعات التالية:

• الأجهزة اللوحية: مستديرة ، من الأبيض مع لون كريمي إلى أبيض ، مع خط عيب على جانب واحد ، مع شطب وشطب من الحواف إلى خط الصدع على كلا الجانبين ، مع رمز على شكل قلب فوق خط الصدع والرقم "200" تحت الخط خطأ (10 قطع في بثور ، 3 بثور في حزمة من الورق المقوى) ؛
• محلول للإعطاء عن طريق الوريد: أصفر فاتح ، شفاف (في أمبولات زجاجية عديمة اللون 3 مل ، 6 أمبولات في شبكات بلاستيكية ، عبوة واحدة في صندوق من الورق المقوى).

يتضمن تكوين 1 قرص:

• المادة الفعالة: أميودارون هيدروكلوريد - 200 ملغ ؛
• المكونات الإضافية: نشا الذرة ، مونوهيدرات اللاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي.

يتضمن تكوين أمبولة 1:

• المادة الفعالة: أميودارون هيدروكلوريد - 150 مجم ؛
• المكونات الإضافية: polysorbate 80 - 300 مجم ؛ بنزيل كحول - 60 مجم ؛ ماء للحقن - حتى 3 مل.

مؤشرات للاستخدام

كوردارون في شكل أقراص:

• الوقاية من تكرار عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك الرجفان البطيني وعدم انتظام دقات القلب البطيني (يجب بدء العلاج في المستشفى مع مراقبة القلب بعناية) ؛
• الوقاية من انتكاس تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، بما في ذلك الحلقات الموثقة من تسرع القلب فوق البطيني الانتكاسي المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية في الحالات التي تكون فيها الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ حلقات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
• منع انتكاس الرفرفة الأذينية والرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) ؛
• الوقاية من الوفاة المفاجئة لاضطراب النظم لدى المرضى الذين ينتمون إلى المجموعة عالية الخطورة (بعد احتشاء عضلة القلب الأخير ، مع المظاهر السريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض جزء القذف من البطين الأيسر ، وكذلك المرضى الذين لديهم أكثر من 10 مكثفات خارج البطين في ساعة واحدة) ؛
• علاج اضطرابات الإيقاع في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية و / أو ضعف وظيفة البطين الأيسر.

Cordarone في شكل حل للإعطاء عن طريق الوريد:

• وقف هجمات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي ، بما في ذلك وقف هجمات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، وخاصة مع متلازمة وولف باركنسون وايت ؛ تخفيف هجمات تسرع القلب البطيني الانتيابي ؛ تخفيف شكل مستقر ومتلازم من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية ؛
• إنعاش القلب في السكتة القلبية ، الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

موانع الاستعمال

• متلازمة ضعف متلازمة (كتلة الجيب الأذيني ، بطء القلب الجيبي) في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب - جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (بسبب خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
• AV كتلة II-III درجة في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب المستمر ؛
• انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاث حزم) في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب المستمر. مع مثل هذه الاضطرابات في التوصيل ، لا يمكن استخدام Cordarone في الوريد إلا في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت ؛
• نقص مغنيزيوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم.
• صدمة قلبية ، انهيار ، انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
• الاضطرابات الوظيفية للغدة الدرقية (فرط نشاط الغدة الدرقية ، قصور الغدة الدرقية) ؛
• تمديد فترة QT (المكتسبة أو الخلقية) ؛
• الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تمدد فترة QT وتؤدي إلى تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني: سوتالول ؛ الفئة الأولى: أدوية مضادة لاضطراب النظم (هيدرو كينيدين ، كينيدين ، بروكاييناميد ، ديسوبيراميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة (إيبوتيليد ، دوفتيليدي ، بريتيليا توسيلات) ؛ الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) (على سبيل المثال ، Bepridil) ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. vincamine. سيسابريد. الأزول. بعض مضادات الذهان من مضادات الذهان (سيامازين ، كلوربرومازين ، فلوفينازين ، ليفوميبرومازين ، تريفلوبيرازين ، ثيوريدازين) ، البنزاميدات (فيرالبرايد ، سولبيرايد ، أميسولبرايد ، تيابريد ، سولتوبريد) ، بوتيروفينونات (هالوبيريدوليد ، قطرة) ؛ المضادات الحيوية لمجموعة الماكروليد (على وجه الخصوص سبيرامايسين ، الاريثروميسين عند إعطائه عن طريق الوريد) ؛ البنتاميدين مع الإعطاء بالحقن ؛ الأدوية المضادة للملاريا (الكلوروكين ، الكينين ، هالوفانترين ، الميفلوكين) ؛ ميسولاستين. ثنائي ميثيل ميثيل سلفات الفلوروكينولونات. تيرفينادين ، أستيميزول.
• الحمل والرضاعة (الرضاعة) ؛
• العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت سلامة وفعالية هذه الفئة العمرية من المرضى) ؛
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يُمنع استخدام Cordaron عن طريق الحقن الوريدي في حالات الفشل التنفسي الحاد أو انخفاض ضغط الدم الشرياني أو قصور القلب أو اعتلال عضلة القلب (بسبب تفاقم هذه الحالات).

لا تنطبق موانع استخدام كوردارون خلال عملية إنعاش القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

يجب استخدام Cordarone بحذر في المرضى المسنين (بسبب ارتفاع خطر الإصابة ببطء القلب الشديد) ، وكذلك في الأمراض / الحالات التالية:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني
• الربو القصبي.
• قصور القلب اللا تعويضي أو الشديد (الفئات الوظيفية من الثالث إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA) ؛
• تليف كبدى؛
• فشل تنفسي حاد.
• كتلة AV أنا درجة.

الجرعة والتعاطي

يجب أخذ الكوردارون في شكل أقراص قبل الابتلاع ، مع الكثير من الماء. يستخدم الدواء فقط حسب توجيهات الطبيب.

جرعة التحميل ("المشبعة"): يمكن استخدام مخططات تشبع مختلفة.

علاج المرضى الداخليين: يمكن أن تتراوح الجرعة اليومية الأولية من 600-800 مجم إلى 1200 مجم كحد أقصى. يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات. يؤخذ الدواء حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 غرام (عادة 5-8 أيام).

العلاج الخارجي: عادة ما تكون الجرعة اليومية الأولية 600-800 مجم. يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات. يؤخذ الدواء حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 غرام (عادة 10-14 يومًا).

جرعة الصيانة: في المرضى المختلفين ، يمكن أن تختلف من 100 إلى 400 ملغ في اليوم. من الضروري تطبيق أقل جرعة فعالة ، يحددها التأثير العلاجي الفردي.

نظرًا لأن Cordaron لديه نصف عمر طويل جدًا ، يمكن استخدامه كل يومين أو مع يومين عطلة في الأسبوع.

متوسط \u200b\u200bالجرعة العلاجية: مفردة - 200 مجم يوميًا - 400 مجم.

الجرعة القصوى: واحدة - 400 ملغ ؛ يوميا - 1200 ملغ.

يستخدم Cordaron عن طريق الوريد في الحالات التي يكون فيها من الضروري تحقيق تأثير سريع مضاد لاضطراب النظم أو عندما لا يكون من الممكن تناول الدواء بداخله.

بالإضافة إلى الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام Cordaron فقط في وحدة العناية المركزة في المستشفى تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم ومخطط القلب الكهربائي (ECG).

لا يمكن خلط الكوردارون مع الوريد مع أدوية أخرى. لا تدخل أدوية أخرى في نفس الوقت في نفس خط نظام التسريب.

يتم استخدام محلول الحقن المخفف فقط. يمكن استخدام محلول الجلوكوز 5٪ (دكستروز) فقط لتخفيف الكوردارون. نظرًا لطبيعة شكل الجرعة ، لا يوصى باستخدام تركيز محلول التسريب أقل من ذلك الذي تم الحصول عليه عند تمييع أمبولين في 0.5 لتر من محلول الجلوكوز 5 ٪ (دكستروز).

لتجنب تطور ردود الفعل في موقع الحقن ، يجب إعطاء Cordarone من خلال قسطرة وريدية مركزية ، باستثناء حالات إنعاش القلب مع الرجفان البطيني ، وهو مقاوم لإزالة الرجفان. في هذه الحالة ، في غياب الوصول الوريدي المركزي لإدخال Cordarone ، يمكن استخدام الأوردة الطرفية (أكبر الوريد المحيطي مع أقصى تدفق للدم).

في حالات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، عندما لا يمكن تناول الدواء عن طريق الفم (باستثناء حالات النقص القلبي أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني ، ومقاومة الرجفان) ، يمكن إعطاء Cordarone عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية أو عن طريق الوريد.

عندما تدار عن طريق الوريد من خلال القسطرة الوريدية المركزية ، تكون جرعة التحميل عادة 5 ملغم / كغم من وزن الجسم في 250 مل من محلول الجلوكوز 5 ٪ (سكر العنب). إذا أمكن ، يتم إعطاء الدواء باستخدام مضخة إلكترونية لمدة 20-120 دقيقة. في غضون 24 ساعة ، يمكن تكرار الإجراء حتى 3 مرات. اعتمادًا على التأثير السريري ، يمكن تعديل معدل إعطاء Cordarone. نظرًا لحقيقة أن التأثير العلاجي للدواء يتناقص تدريجيًا بعد توقف التسريب ، إذا لزم الأمر ، يوصى بالعلاج المستمر بمحلول الحقن للتبديل إلى التقطير الوريدي المستمر من Cordarone.

الجرعات الداعمة: 10-20 ملغم / كغم يوميا (عادة 600-800 ملغ ، ولكن إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة إلى 1200 ملغ في 24 ساعة) في 250 مل من محلول الجلوكوز 5 ٪ (دكستروز) لعدة أيام. من اليوم الأول من العلاج ، يوصى بالبدء بالتحول تدريجيًا إلى تناول Cordarone عن طريق الفم (يوميًا - 3 أقراص 200 ملغ لكل منها ، إذا لزم الأمر يمكن زيادة الجرعة إلى 4-5 أقراص).

يمكن إجراء الإعطاء عن طريق الحقن الوريدي فقط في الحالات العاجلة مع عدم فعالية أنواع العلاج الأخرى وفقط في وحدات العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب. عادة لا ينصح بمثل هذه المقدمة بسبب ارتفاع مخاطر الدورة الدموية (الانهيار وانخفاض حاد في ضغط الدم).

تكون الجرعة عادة 5 ملغم / كغم من وزن الجسم. يجب أن يتم إعطاء كوردارون عن طريق الحقن الوريدي لمدة 3 دقائق على الأقل (باستثناء حالات قلبية القلب مع الرجفان البطيني المقاوم لإزالة الرجفان). لا ينبغي أن يتم إعطاء الدواء المتكرر في وقت سابق بعد 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو تم استخدام محتويات أمبولة واحدة فقط أثناء الحقن الأول للمحلول (بسبب إمكانية تطور الانهيار الذي لا رجعة فيه). إذا كان من الضروري استخدام المزيد من الدواء ، فيجب إعطاؤه كحقن.

أثناء عملية التنظير القلبي أثناء السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني ، والذي يقاوم إزالة الرجفان ، يشار إلى حقن نفاثة وريدية 300 ملغ (5 ملغ / كغ) مخففة في 20 مل من محلول الجلوكوز 5 ٪ (سكر العنب). إذا تعذّر إيقاف الرجفان ، يمكن حقن Cordaron بجرعة 150 مجم (2.5 مجم / كجم) عن طريق الوريد.

آثار جانبية

أثناء العلاج ، من الممكن تطوير الاضطرابات بواسطة بعض أنظمة الجسم:

• الجهاز التنفسي: نادرًا جدًا - السعال والتهاب الرئة الخلالي وضيق التنفس وانقطاع النفس و / أو تشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، خاصة مع الربو القصبي) ، ومتلازمة الضائقة التنفسية الحادة (قاتلة في بعض الأحيان) ؛
• نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب (عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب) ، وخفض ضغط الدم ، وعادة ما يكون عابرًا ومعتدلًا (لوحظت حالات الانهيار أو انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد مع الإدارة السريعة جدًا للدواء أو الجرعة الزائدة) ؛ نادرًا جدًا - تأثير اضطراب نظم القلب (حدوث اضطراب نظم القلب الجديد ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني ، أو تفاقم تلك الموجودة ، وأحيانًا مع السكتة القلبية اللاحقة. وتلاحظ هذه الآثار بشكل رئيسي عند استخدام Cordarone مع الأدوية التي تمدد فترة إعادة استقطاب بطيني القلب أو مع اضطرابات في شوارد الدم) ؛ بطء القلب الشديد أو ، في حالات نادرة ، توقف العقدة الجيبية ، الأمر الذي يتطلب وقف العلاج ، خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل في عقدة الجيوب الأنفية و / أو المرضى المسنين ، احمرار الوجه ؛ مع تردد غير معروف - عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "pirouette" ؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: مع تكرار غير معروف - ألم في بعض أجزاء العمود الفقري (القطني والعنق القطني) ؛
• الجهاز المناعي: نادرًا جدًا - صدمة الحساسية. مع تردد غير معروف - وذمة وعائية (وذمة Quincke) ؛
• الجهاز الهضمي: نادرا جدا - الغثيان.
• نظام الغدد الصماء: مع تردد غير معروف - فرط نشاط الغدة الدرقية.
• الجهاز العصبي: نادرا جدا - الصداع ، ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (الورم الكاذب للدماغ) ؛
• الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرًا جدًا - زيادة التعرق ، والشعور بالحرارة ؛ مع تردد غير معروف - الشرى.
• القنوات الصفراوية والكبد: نادرًا جدًا - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم (عادةً ما تكون معتدلة ، تتجاوز القيم الطبيعية بمقدار 1.5-3 مرات مع انخفاض الجرعات أو حتى بشكل عفوي) ، تلف الكبد الحاد (في غضون 24 ساعة بعد إدارة Cordarone) مع اليرقان و / أو زيادة الترانساميناسات ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، المميت في بعض الأحيان ؛
• ردود الفعل المحلية: في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن (العدوى ، التسلل ، الحمامي ، الألم ، النخر ، الوذمة ، التهاب الوريد الخثاري ، التصبغ ، التسرب ، الجساوة ، الالتهاب ، التهاب النسيج الخلوي ، الوريد).

تعليمات خاصة

بما أن شدة الآثار الجانبية تعتمد على الجرعات المأخوذة ، يجب إجراء العلاج بأقل الجرعات الفعالة.

خلال فترة العلاج ، يجب تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو يجب اتخاذ التدابير الوقائية اللازمة (ارتداء ملابس مناسبة وتطبيق واقٍ شمسي).

قبل بدء العلاج ، تحتاج إلى إجراء دراسة ECG وتحديد محتوى البوتاسيوم في الدم. قبل استخدام Cordarone ، يجب تعديل نقص بوتاسيوم الدم.

نظرًا لحقيقة أن الأميودارون يمكن أن يؤدي إلى تطور قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، قبل أخذ Cordarone ، يجب إجراء فحص مختبري وسريري لتحديد الخلل في الغدة الدرقية.

قد يشير ظهور السعال الجاف أو ضيق التنفس إلى سمية رئوية ، الأمر الذي يتطلب اختبارات وظائف الرئة وفحص الأشعة السينية للرئتين.

مع تطور الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار AV من الدرجة الثانية والثالثة أو الحصار داخل البطينين الشعاعين ، يجب مقاطعة العلاج. مع حصار AV من الدرجة الأولى ، من الضروري تعزيز مراقبة المريض.

مع انخفاض حدة البصر أو عدم وضوح الرؤية ، يجب إجراء فحص طب العيون على وجه السرعة. مع تطور التهاب الأعصاب أو الاعتلال العصبي للعصب البصري ، يجب إلغاء Cordaron بسبب خطر الإصابة بالعمى.

قبل الجراحة ، يجب إعلام طبيب التخدير بالعلاج.

يمكن التعبير عن العلامات المختبرية والسريرية لفشل الكبد المزمن عند تناول Cordarone عن طريق الفم بشكل طفيف وعكسه بعد التوقف عن تناول الدواء ، ومع ذلك ، هناك تقارير عن حالات وفاة بسبب تلف الكبد.

بالإضافة إلى الحالات العاجلة ، يجب أن يتم إعطاء Cordarone عن طريق الوريد فقط في وحدة العناية المركزة مع مراقبة مستمرة لتخطيط القلب.

يجب أن نتذكر أنه حتى تناول الدواء عن طريق الحقن البطيء يمكن أن يسبب تطور انخفاض مفرط في ضغط الدم وانهيار الدورة الدموية.

خلال الأيام الأولى بعد استخدام Cordarone في شكل محلول للحقن ، قد يحدث تلف حاد حاد في الكبد مع تطور فشل الكبد (في بعض الحالات ، مميت).

يفضل أن يمتنع المرضى الذين يعانون من نوبات من اضطرابات إيقاعية شديدة أثناء العلاج عن الأنشطة التي تتطلب سرعة التفاعلات الحركية وزيادة تركيز الانتباه (القيادة والأنشطة الخطيرة المحتملة).

التفاعل الدوائي

نظرًا لأن الاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع بعض الأدوية يمكن أن يؤدي إلى تطور عواقب غير مرغوب فيها (تسبب تسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه من نوع "pirouette" ، نقص بوتاسيوم الدم ، زيادة مدة QT ، وما إلى ذلك) ، يجب تنسيق استخدام الأدوية الأخرى مع الطبيب أثناء العلاج.

شروط وشروط التخزين

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية:

• أقراص - 3 سنوات عند درجات حرارة تصل إلى 30 درجة مئوية ؛
• الحل للإعطاء عن طريق الوريد هو سنتان عند درجة حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.

spravka03.net

تعليمات Cordaron للاستخدام ، موانع الاستعمال ، الآثار الجانبية ، المراجعات

الفئة الثالثة المخدرات إعداد عدم انتظام ضربات القلب: CORDARON

المادة الفعالة للدواء: ترميز أميودارون ATX: C01BD01 KFG: عقار مضاد لاضطراب النظم رقم التسجيل: P No. 014833 / 01-2003 تاريخ التسجيل: 12.03.03

المالك ريج. الوثيقة: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (فرنسا)

الافراج عن شكل Cordaron ، تغليف الأدوية وتكوينها.

الأجهزة اللوحية مستديرة أو قابلة للقسمة أو بيضاء أو بيضاء ذات ظل كريمي اللون ، مع نقش الرمز على شكل متوسط \u200b\u200bوالرقم "200" على جانب واحد ؛ يمكن فصل الأجهزة اللوحية بسهولة على طول خط الصدع في ظل ظروف الاستخدام العادية. علامة تبويب واحدة أميودارون هيدروكلوريد 200 ملغ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، بوليفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم. 10 قطع. - بثور (3) - عبوات كرتونية. حل الإعطاء الرابع هو شفاف ، أصفر باهت. 1 أمبير amiodarone hydrochloride 150 mg سواغ: benzyl alcohol، polysorbate 80، water d / i، nitrogen.

3 مل - أمبولات زجاجية عديمة اللون (6) - تغليف كفافي (1) - صناديق كرتون.

يعتمد وصف الدواء على تعليمات معتمدة رسميًا للاستخدام.

العمل الدوائي Cordaron

الفئة الثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم. له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية. يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى زيادة إمكانات عمل المرحلة 3 ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض تيار البوتاسيوم عبر قنوات أغشية الخلايا في عضلة القلب وانخفاض في أتمتة العقدة الجيبية. يحجب الدواء بشكل غير تنافسي - ومستقبلات الأدرينالين. يبطئ التوصيل الأذيني الأذيني والعقدي دون التأثير على التوصيل داخل البطين. يزيد Cordarone من فترة الحران ويقلل من استثارة عضلة القلب. يبطئ التحفيز ويطيل فترة الحران من المسارات الأذينية البطينية الإضافية. يرجع التأثير المضاد للذبحة الكوردرونية إلى انخفاض استهلاك الأكسجين بواسطة عضلة القلب (بسبب انخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض معدل ضربات القلب) ، والحصار غير التنافسي لمستقبلات β و adrenoreptors ، وزيادة في تدفق الدم التاجي عن طريق التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين ، والحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الأبهر وخفض المقاومة الطرفية. كوردارون ليس له تأثير سلبي كبير على التقلص العضلي ، ويقلل انقباض عضلة القلب بشكل رئيسي بعد تناوله الرابع. يؤثر على التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل TK إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية 5-deiodinase) ويمنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب والخلايا الكبدية ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب. يتم تحديده في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد إيقافه. لوحظت التأثيرات العلاجية بعد أسبوع واحد (من عدة أيام إلى أسبوعين) بعد بدء تناوله عن طريق الفم.

مع تشغيل / في إدخال Cordarone ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. على الرغم من حقيقة أن كمية Cordarone التي يتم حقنها في الدم تتناقص بسرعة ، يتم تحقيق تشبع الأنسجة مع الدواء. في حالة عدم وجود حقن متكررة ، يتم سحب الدواء تدريجيًا. عند استئناف تناوله أو عند وصف دواء للإعطاء عن طريق الفم ، يتم تكوين احتياطي الأنسجة.

حركية الدواء.

الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الأميودارون ببطء (الامتصاص 30-50٪) ، يخضع معدل الامتصاص لتقلبات كبيرة. التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم يتراوح من 30 إلى 80٪ في المرضى المختلفين (بمتوسط \u200b\u200bحوالي 50٪). بعد تناول الدواء عن طريق الفم مرة واحدة ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات.يحتوي توزيع الأميودارون على Vd كبير. يتراكم الأميودارون في الأنسجة الدهنية والكبد والرئتين والطحال والقرنية. بعد عدة أيام ، لوحظ إفراز الأميودارون من الجسم. يتم تحقيق Css في المدى من 1 إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. ربط بروتينات بلازما الدم - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا). استقلاب في الكبد. المستقلب الرئيسي - desethylamiodarone - نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب نظم المركب الرئيسي. تحتوي كل جرعة من Cordarone (200 مجم) على 75 مجم من اليود. تم تحديد أن 6 ملغ منها يتم إطلاقها كاليود الحر. مع العلاج لفترات طويلة ، يمكن أن تصل تركيزاته إلى 60-80 ٪ من تركيزات الأميودارون. الانسحاب مع تناوله عن طريق الفم ، فإنه يستمر على مرحلتين: T1 / 2 في المرحلة - 4-21 ساعة ، T1 / 2 في المرحلة - 25-110 أيام. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يبلغ متوسط \u200b\u200bT1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، لأن الأمر يستغرق شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما ، ويمكن أن يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).

بعد التوقف عن الدواء ، يستمر القضاء عليه بالكامل من الجسم لعدة أشهر. يجب أن يؤخذ في الاعتبار وجود التأثيرات الدوائية الديناميكية لـ Cordarone لمدة 10 أيام وحتى شهر واحد بعد انسحابه. يفرز الأميودارون مع الصفراء والبراز. إفراز الكلى لا يكاد يذكر.

حركية الدواء.

في الحالات السريرية الخاصة ، يسمح الإفراز الطفيف للدواء في البول بوصف الدواء للفشل الكلوي بجرعات معتدلة. الأميودارون ومستقلباته لا يتم غسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام:

وقف هجمات تسرع القلب البطيني الانتيابي. - تخفيف نوبات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين (خاصة على خلفية متلازمة WPW) ؛ - تخفيف الانزعاج الأذيني المستمر والرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية. الوقاية من الانتكاس - عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة والرجفان البطيني للقلب (يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى مع مراقبة دقيقة للقلب) ؛ - عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ الهجمات الموثقة المتكررة المتكررة تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW ؛ - الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية. - الوقاية من الوفاة المفاجئة لاضطراب النظم لدى المرضى المعرضين لخطر كبير بعد احتشاء عضلة القلب الأخير ، وجود أكثر من 10 خارج البطين في الساعة الواحدة ، المظاهر السريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض جزء طرد البطين الأيسر (

شكل الجرعة والتعبئة والتغليف

الأجهزة اللوحية مستديرة أو قابلة للقسمة أو بيضاء أو بيضاء ذات ظل كريمي اللون ، مع نقش الرمز على شكل متوسط \u200b\u200bوالرقم "200" على جانب واحد ؛ يمكن فصل الأجهزة اللوحية بسهولة على طول خط الصدع في ظل ظروف الاستخدام العادية.

علامة تبويب واحدة
أميودارون هيدروكلوريد 200 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، بوليفيدون K90F ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم.

10 قطع. - بثور (3) - عبوات كرتونية.

تأثير الأدوية

الفئة الثالثة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم. له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى زيادة إمكانات عمل المرحلة 3 ، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض تيار البوتاسيوم عبر قنوات أغشية الخلايا في عضلة القلب وانخفاض في أتمتة العقدة الجيبية. يحجب الدواء بشكل غير تنافسي مستقبلات ألفا و ren الأدرينالية. يبطئ التوصيل الأذيني الأذيني والعقدي دون التأثير على التوصيل داخل البطين. يزيد Cordarone من فترة الحران ويقلل من استثارة عضلة القلب. يبطئ التحفيز ويطيل فترة الحران من المسارات الأذينية البطينية الإضافية.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الكوردرونية إلى انخفاض استهلاك الأكسجين بواسطة عضلة القلب (بسبب انخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض معدل ضربات القلب) ، والحصار غير التنافسي لمستقبلات الأدرينالين α و β ، وزيادة تدفق الدم التاجي عن طريق التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين ، والحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأبهري وانخفاض المقاومة. .

كوردارون ليس له تأثير سلبي كبير على التقلص العضلي ، ويقلل انقباض عضلة القلب بشكل رئيسي بعد تناوله الرابع.

يؤثر على التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل TK إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية 5-deiodinase) ويمنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب والخلايا الكبدية ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب. يتم تحديده في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد إيقافه.

لوحظت التأثيرات العلاجية بعد أسبوع واحد (من عدة أيام إلى أسبوعين) بعد بدء تناوله عن طريق الفم.

مع تشغيل / في إدخال Cordarone ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. على الرغم من حقيقة أن كمية Cordarone التي يتم حقنها في الدم تتناقص بسرعة ، يتم تحقيق تشبع الأنسجة مع الدواء. في حالة عدم وجود حقن متكررة ، يتم سحب الدواء تدريجيًا. عند استئناف تناوله أو عند وصف دواء للإعطاء عن طريق الفم ، يتم تكوين احتياطي الأنسجة.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأميودارون ببطء (الامتصاص 30-50 ٪) ، يخضع معدل الامتصاص لتقلبات كبيرة. التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم يتراوح من 30 إلى 80٪ في المرضى المختلفين (بمتوسط \u200b\u200bحوالي 50٪). بعد جرعة واحدة من الدواء ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات.

توزيع

يحتوي الأميودارون على Vd كبير. يتراكم الأميودارون في الأنسجة الدهنية والكبد والرئتين والطحال والقرنية. بعد عدة أيام ، لوحظ إفراز الأميودارون من الجسم. يتم تحقيق Css في المدى من 1 إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. ربط بروتينات بلازما الدم - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا).

التمثيل الغذائي

يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي - desethylamiodarone - نشط دوائيًا ويمكن أن يعزز التأثير المضاد لاضطراب نظم المركب الرئيسي. تحتوي كل جرعة من Cordarone (200 مجم) على 75 مجم من اليود. تم تحديد أن 6 ملغ منها يتم إطلاقها كاليود الحر. مع العلاج لفترات طويلة ، يمكن أن تصل تركيزاته إلى 60-80 ٪ من تركيزات الأميودارون.

تربية

يستمر الإفراز عن طريق الابتلاع على مرحلتين: T1 / 2 في المرحلة α - 4-21 ساعة ، T1 / 2 في β المرحلة - 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يبلغ متوسط \u200b\u200bT1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، لأن الأمر يستغرق شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما ، ويمكن أن يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).

بعد التوقف عن الدواء ، يستمر القضاء عليه بالكامل من الجسم لعدة أشهر. يجب أن يؤخذ في الاعتبار وجود التأثيرات الدوائية الديناميكية لـ Cordarone لمدة 10 أيام وحتى شهر واحد بعد انسحابه. يفرز الأميودارون مع الصفراء والبراز. إفراز الكلى لا يكاد يذكر.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

يسمح لك الإفراز الطفيف للدواء بالبول بوصف الدواء للفشل الكلوي في الجرعات المتوسطة. الأميودارون ومستقلباته لا يتم غسيل الكلى.

دواعي الإستعمال

وقف هجمات تسرع القلب البطيني الانتيابي.

تخفيف نوبات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين (خاصة على خلفية متلازمة WPW) ؛

تخفيف شكل الانتيابي والمستمر من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الانتكاس

عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة والرجفان البطيني للقلب (يجب أن يبدأ العلاج في المستشفى مع مراقبة دقيقة للقلب) ؛

عدم انتظام دقات القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ الهجمات الموثقة المتكررة المتكررة تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ نوبات موثقة من عدم انتظام دقات القلب الانتيابي المستمر فوق البطيني في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW ؛

الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الوفاة المفاجئة لعدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لخطورة عالية بعد احتشاء عضلة القلب الأخير ، وجود أكثر من 10 extrasystoles البطين في ساعة واحدة ، المظاهر السريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض جزء طرد البطين الأيسر (ينصح Cordarone بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية (بما في ذلك مع مرض القلب التاجي) ، مصحوبًا بخلل في البطين الأيسر.

الغرض من استخدام Cordarone للإعطاء عن طريق الوريد هو فقط في المستشفى في الحالات التي يكون فيها الإنجاز السريع لتأثير مضاد لاضطراب النظم أو عندما لا يمكن تناول الدواء عن طريق الفم.

وضع الجرعة

للإعطاء عن طريق الفم

عند وصف دواء بجرعة تحميل ، يمكن استخدام مخططات مختلفة. عند استخدامها في المستشفى ، تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم / يوم بحد أقصى 1200 مجم / يوم (عادة في غضون 5-8 أيام).

بالنسبة للإعطاء في العيادات الخارجية ، تتراوح الجرعة الأولية ، مقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 مجم إلى 800 مجم / يوم (عادةً خلال 10-14 يومًا).

يتم تحديد جرعة الصيانة بمعدل 3 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا ويمكن أن تتراوح من 100 مجم / يوم إلى 400 مجم / يوم عند تناول 1 مرة / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. لان يحتوي Amiodarone على نصف عمر طويل جدًا ، يمكن تناول الدواء كل يومين (يمكن إعطاء 200 مجم كل يومين ، ويوصى بتناول 100 مجم يوميًا) أو أخذ فترات راحة (يومين في الأسبوع).

لإيجاد حل الرابع

جرعة التحميل من Cordarone هي في البداية 5-7 ملغم / كغم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (الجلوكوز) 5٪ لمدة 30-60 دقيقة. يظهر التأثير العلاجي لـ Cordarone خلال الدقائق الأولى من الإعفاء ويختفي تدريجياً ، الأمر الذي يتطلب تصحيحًا في معدل الإعطاء وفقًا لنتائج العلاج.

من أجل العلاج بالصيانة ، يوصف الدواء على أنه حقن مستمر أو متقطع (2-3 مرات / يوم) في الوريد في محلول دكستروز 5٪ (جلوكوز) لعدة أيام بجرعة تصل إلى 1200 ملغ / يوم. بعد تناول IV في جرعة تحميل ، بدلاً من استمرار ضخ IV ، من الممكن التحول إلى تناول Cordarone عن طريق الفم بجرعة 600-800 مجم إلى 1200 مجم / يوم. من اليوم الأول من الحقن الوريدي للكوردارون ، يُنصح بالبدء في الانتقال التدريجي لتناول الدواء بداخله.

عند إجراء حقن IV ، يتم إعطاء الدواء بجرعة 5 ملغم / كغم لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي أن يؤخذ كوردارون في نفس الحقنة مع أدوية أخرى!

للتسريب الرابع ، لا ينبغي استخدام تركيز أقل من 600 ملغم / لتر. لتحضير حلول للإعطاء الرابع ، استخدم محلول 5٪ فقط من سكر العنب (الجلوكوز).

أثر جانبي

الحل الرابع

ردود الفعل الجهازية: الإحساس بالحرارة ، وزيادة التعرق ، وانخفاض ضغط الدم (عادة معتدل وعابر) ؛ حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد أو الانهيار (تم الإبلاغ عن ذلك بجرعة زائدة أو إعطاء سريع للغاية) ، وبطء القلب المعتدل (في بعض الحالات ، خاصة في المرضى المسنين ، وبطء القلب الشديد ، وفي حالات استثنائية ، توقف العقدة الجيبية ، مما يتطلب التوقف عن العلاج) ؛ نادرا - تأثير عدم انتظام ضربات القلب. في بداية العلاج ، لوحظت زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم ، والتي عادة ما تظل معتدلة (1.5-3 مرات أعلى من الحد الأعلى الطبيعي / VGN /) ، وكقاعدة عامة ، تطبيع عندما يتم تقليل الجرعة أو حتى بشكل عفوي. مع زيادة كبيرة في مستويات الترانساميناز ، يجب التوقف عن العلاج. هناك تقارير منفصلة عن حالات فشل الكبد الحاد مع ارتفاع مستوى الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم و / أو اليرقان (بعضها بنتيجة قاتلة). في الحالات المعزولة (النادرة للغاية) ، لوحظت صدمة الحساسية ، وارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة (الورم الكاذب في الدماغ) ، وتشنج قصبي و / أو توقف التنفس في المرضى الذين يعانون من قصور تنفسي حاد ، خاصة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. ولوحظت عدة حالات من ضيق التنفس الحاد المرتبط بشكل رئيسي بالتهاب الرئة الخلالي.

ردود الفعل المحلية: التهاب الوريد (يمكن تجنبه باستخدام قسطرة وريدية مركزية).

للإعطاء عن طريق الفم

من الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب (في الغالب معتدل ويعتمد على الجرعة) ؛ في بعض الحالات (مع خلل في عقدة الجيوب الأنفية ، عند كبار السن) - بطء القلب الشديد ؛ في حالات استثنائية - كتلة الجيوب الأنفية ؛ نادرا ، اضطرابات التوصيل (كتلة الجيب الأذيني ، كتلة AV بدرجات مختلفة ، كتلة داخل البطيني) ؛ في بعض الحالات - حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقم الحالات الحالية ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا (وفقًا للتقارير ، من المستحيل إنشاء اتصال باستخدام الدواء ، مع شدة تلف القلب أو عدم كفاءة العلاج). لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات الاستخدام المشترك لـ Cordarone مع الأدوية التي تمدد فترة إعادة استقطاب بطيني القلب (فترة QTc) أو مع اضطرابات في توازن الكهارل.

من جانب جهاز الرؤية: عادةً ما يكون الوضع الدقيق للليفوفوسين في قرنية العين (موجودًا دائمًا تقريبًا) محدودًا بمنطقة الحدقة ، ويمكن عكسه بعد انسحاب الدواء ، ويؤدي أحيانًا إلى ضعف بصري في شكل هالة ملونة في ضوء ساطع أو إحساس بالضباب ؛ في بعض الحالات ، اعتلال الأعصاب / التهاب العصب البصري (لم يثبت الاتصال بالأميودارون بوضوح حتى الآن).

ردود الفعل الجلدية: حساسية للضوء. حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي) ؛ في بعض الحالات ، طفح جلدي (غير محدد في العادة) ، التهاب الجلد التقشري (لم يتم تأسيس ارتباط رسمي بتناول الدواء) ؛ مع الاستخدام المطول بجرعات عالية ، تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق (يختفي ببطء بعد التوقف عن العلاج).

من نظام الغدد الصماء: زيادة مستوى T3 في مصل الدم (يظل T4 طبيعيًا أو منخفضًا قليلاً) في مثل هذه الحالات ، في حالة عدم وجود علامات سريرية على خلل في الغدة الدرقية ، لا يلزم انسحاب المخدرات) ؛ قد يتطور قصور الغدة الدرقية (زيادة خفيفة في وزن الجسم ، وانخفاض النشاط ، أكثر وضوحا / مقارنة بالمتوقع / بطء القلب) ؛ فرط نشاط الغدة الدرقية (سواء خلال العلاج أو لعدة أشهر بعد التوقف عن الدواء). يمكن أن يحدث الشك في فرط نشاط الغدة الدرقية مع الأعراض السريرية المعتدلة التالية: فقدان الوزن ، وتطور عدم انتظام ضربات القلب ، والذبحة الصدرية ، وفشل القلب. يتم تأكيد التشخيص من خلال انخفاض واضح في TSH في الدم. يجب سحب الأميودارون.

من الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء واضطرابات الذوق (تحدث عادة في بداية العلاج عند استخدامها في جرعات التحميل وتنخفض مع انخفاض الجرعة) ؛ في بداية العلاج - زيادة معزولة (1.5-3 مرات أعلى من VGN) لنشاط الترانساميناسات الكبدية (انخفاض مع انخفاض جرعة الدواء أو حتى تلقائيًا) ؛ في بعض الحالات ، الانتهاكات الحادة للكبد و / أو اليرقان (تتطلب التوقف عن تناول الدواء) ، الكبد الدهني ، تليف الكبد. يمكن أن تكون الأعراض السريرية والتغييرات المختبرية ضئيلة (تضخم الكبد ممكن ، وزيادة زيادة ترانساميناسات الكبد إلى 1.5-5 مرات مقارنة بـ VGN) ؛ لذلك ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد أثناء العلاج.

من الجهاز التنفسي: في بعض الحالات ، الالتهاب الرئوي ، التليف ، الجنب ، إلتهاب القصبات الهوائية مع الالتهاب الرئوي (أحيانًا قاتلة) ، تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الحادة (خاصة مع الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: نادرًا - اعتلال الأعصاب المحيطية الحركية و / أو اعتلال عضلي (يمكن عكسه عادةً بعد الانسحاب من المخدرات) ، ورعاش خارج هرمي ، وترنح مخيخي ؛ في حالات نادرة ، ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة ، والكوابيس.

ردود الفعل التحسسية: نادرا - التهاب الأوعية الدموية ، تلف الكلى مع زيادة في الكرياتينين ، نقص الصفيحات. في بعض الحالات - فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي.

أخرى: داء الثعلبة. في بعض الحالات - التهاب البربخ والعجز الجنسي (لم يثبت وجود صلة باستخدام الدواء).

موانع الاستعمال

للإعطاء عن طريق الفم

SSSU (بطء القلب الجيبي ، كتلة الجيبية الأذينية) ، باستثناء حالات التصحيح بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي ؛

انتهاكات AV- والتوصيل داخل البطين (AV-block II and III درجة ، حصار أرجل حزمة His) في غياب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛

نقص بوتاسيوم الدم.

فشل القلب (في مرحلة المعاوضة) ؛

يصاحب ذلك من استخدام مثبطات MAO ؛

مرض الرئة الخلالي؛

حمل؛

الرضاعة

لإيجاد حل الرابع

SSSU (بطء القلب الجيبي ، كتلة الجيبية الأذينية) ، باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر إيقاف العقدة الجيبية) ؛

كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة ، اضطرابات في التوصيل داخل البطيني (حصار ساقين وثلاثة أرجل من حزمة له) ؛ في هذه الحالات ، يمكن استخدام iv-amiodarone في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛

فشل القلب والأوعية الدموية الحاد (الصدمة ، الانهيار) ؛

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.

الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام دقات القلب البطيني المتعدد الأشكال من نوع القرص.

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛

حمل؛

الرضاعة

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة) ؛

فرط الحساسية لليود و / أو الأميودارون.

هو بطلان في / في المقدمة في الخلل الرئوي الحاد (مرض الرئة الخلالي) ، اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب اللا تعويضي (ربما تفاقم حالة المريض).

يستخدم بحذر في قصور القلب المزمن ، وفشل الكبد ، والربو القصبي ، في الشيخوخة (بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة ببطء القلب الشديد).

الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، يتم وصف Cordaron فقط لأسباب صحية ، لأنه الدواء له تأثير على الغدة الدرقية للجنين.

يفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يمنع استخدام الدواء أثناء الرضاعة.

تعليمات خاصة

قبل البدء وأثناء العلاج ، يوصى بإجراء دراسة تخطيط القلب. نظرًا لإطالة فترة إعادة استقطاب بطيني القلب ، يتسبب التأثير الدوائي للكوردارون في حدوث تغيرات معينة في تخطيط كهربية القلب: إطالة فترة QT و QTc وظهور موجات U ممكن. الزيادة في فترة QTc لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لضبط الجرعة وتقييم التأثير المحتمل للإصابة باضطراب نظم القلب في Cordarone.

يجب أن يوضع في الاعتبار أن المرضى المسنين لديهم انخفاض أكثر وضوحًا في معدل ضربات القلب.

مع تطور حصار AV من الدرجة الثانية أو الثالثة ، الحصار الجيبي الأذيني أو ثنائي الأوعية ، يجب التوقف عن العلاج مع Cordarone.

قد يرتبط ظهور ضيق التنفس أو السعال غير المنتج بالتأثير السام للكوردارون على الرئتين. في المرضى الذين يعانون من ضيق التنفس المتزايد أثناء المجهود البدني ، بغض النظر عن تدهور حالتهم العامة (زيادة التعب وفقدان الوزن والحمى) ، يجب إجراء التصوير الشعاعي للصدر قبل بدء العلاج. يمكن عكس الاضطرابات الناتجة عن الجهاز التنفسي بشكل رئيسي مع الانسحاب المبكر من الأميودارون. تختفي الأعراض السريرية عادة في غضون 3-4 أسابيع ، ثم هناك استعادة أبطأ للصورة الإشعاعية ووظيفة الرئة (عدة أشهر). لذلك ، ينبغي النظر في إعادة تقييم العلاج بالأميودارون وإدارة GCS.

في حالة عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر أثناء تناول Cordarone ، فمن المستحسن إجراء فحص عيون كامل ، بما في ذلك تنظير القاع. تتطلب حالات الاعتلال العصبي البصري و / أو التهاب العصب البصري حلًا لمسألة مدى ملاءمة استخدام Cordaron.

يحتوي Cordarone على اليود (200 مجم يحتوي على 75 مجم من اليود) ، وبالتالي ، يمكن أن يؤثر على نتائج اختبارات تراكم اليود المشع في الغدة الدرقية ، ولكنه لا يؤثر على موثوقية تحديد T3 و T4 و TSH. يمكن أن يسبب الأميودارون خلل في الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من خلل في الغدة الدرقية (بما في ذلك العائلي). لذلك ، قبل بدء العلاج وأثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة. في حالة الاشتباه في وجود خلل في الغدة الدرقية ، يجب قياس مستويات TSH في الدم. عندما تظهر علامات قصور الغدة الدرقية ، عادة ما تتم ملاحظة تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون 1-3 أشهر بعد التوقف عن العلاج. في الحالات المهددة للحياة ، يمكن استمرار العلاج بالأميودارون ، مع إعطاء إضافي لليفوثيروكسين في وقت واحد. تعمل مستويات TSH في الدم كمبدأ توجيهي في جرعة ليفوثيروكسين. إذا ظهرت علامات فرط نشاط الغدة الدرقية ، فيجب التوقف عن تناول الأميودارون. عادة ما يحدث تطبيع وظيفة الغدة الدرقية في غضون بضعة أشهر بعد التوقف عن الدواء. في هذه الحالة ، يتم تطبيع الأعراض السريرية قبل تطبيع مستوى الهرمونات التي تعكس وظيفة الغدة الدرقية. في الحالات الشديدة ، مطلوب رعاية طبية طارئة. يتم اختيار العلاج في كل حالة على حدة ويتضمن الأدوية المضادة للغدة الدرقية (التي قد لا تكون فعالة دائمًا) ، الكورتيكوستيرويدات ، حاصرات بيتا.

يستخدم Cordarone للإعطاء الرابع فقط في قسم متخصص في المستشفى تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم. في هذه الحالة ، يجب إعطاء Cordaron في شكل حقن ، وليس في شكل حقن بسبب خطر الاضطرابات الديناميكية الدموية (انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فشل القلب والأوعية الدموية الحاد).

يجب إجراء حقن IV من Cordarone فقط في المواقف العاجلة ، عندما لا تكون هناك خيارات علاجية أخرى وفقط في عنابر الإنعاش القلبي مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب.

مع إدخال Cordarone كحقن ، يجب إعطاء جرعة حوالي 5 مجم / كجم لمدة 3 دقائق على الأقل. لا يجب تكرار الحقن قبل 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو كانت الأخيرة تتكون من أمبولة واحدة فقط (من الممكن حدوث انهيار لا رجعة فيه).

مطلوب الحذر بشكل خاص أثناء ضخ الدواء في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني ، أو فشل الجهاز التنفسي الحاد ، أو اعتلال عضلة القلب غير المعوض ، أو قصور القلب الشديد.

يجب على المرضى تجنب التعرض لفترات طويلة لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية (أو استخدموا واقيات الشمس).

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

حاليا ، لا يوجد دليل على أن Cordaron يؤثر على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم.

جرعة مفرطة

الأعراض: بطء القلب الجيبي ، السكتة القلبية ، عدم انتظام دقات القلب البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني الانتيابي من نوع الطيور ، اضطرابات الدورة الدموية ، ضعف وظائف الكبد ، انخفاض ضغط الدم.

العلاج: يتم إجراء علاج الأعراض (غسل المعدة ، إدارة كوليسترامين ، مع بطء القلب - بيتا أدرينوستيمولانتس أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، مع تسرع القلب من نوع البيرويت - الحقن في الوريد لأملاح المغنيسيوم ، والحد من التحفيز القلبي). لا يتم إزالة الأميودارون ومستقلباته أثناء غسيل الكلى.

لا توجد معلومات حول جرعة زائدة مع إعطاء IV من Cordarone.

تفاعل الدواء

أثناء تناول Cordarone مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم (بما في ذلك bepridil ، أدوية الفئة I ، sotalol) ، وكذلك مع vincamine ، sultoprid ، erythromycin للإعطاء عن طريق الوريد ، و pentamidine للإعطاء عن طريق الحقن ، يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني الانتيابي. لذلك ، هو بطلان هذه المجموعات.

العلاج المختلط مع حاصرات بيتا ، لا ينصح ببعض حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، لأن قد تتطور انتهاكات الأتمتة (تتجلى في بطء القلب) والتوصيل.

لا ينصح باستخدام Cordarone في وقت واحد مع المسهلات (تحفيز الحركة المعوية) ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مثل يزداد خطر حدوث تسرع القلب البطيني من نوع القرص.

بحذر ، يجب استخدام Cordarone في وقت واحد مع الأدوية التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (مدرات البول ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية والكورتيكوئيدات المعدنية ، تتراكوساكتيد ، أمفوتيريسين ب / للإعطاء الرابع /) ، لأن ربما تطور تسرع القلب البطيني من نوع "pirouette".

مع الاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع مضادات التخثر للإعطاء عن طريق الفم ، يزداد خطر النزيف (لذلك ، من الضروري التحكم في مستوى البروثرومبين وتعديل جرعة مضادات التخثر).

مع الاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع جليكوسيدات قلبية ، يمكن ملاحظة اضطرابات الأتمتة (التي تتجلى في بطء القلب الشديد) واضطرابات التوصيل البطيني الأذيني. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم عن طريق تقليل خلوصه (لذلك ، من الضروري التحكم في تركيز الديجوكسين في بلازما الدم ، وإجراء تخطيط كهربية القلب والمراقبة المختبرية ، وإذا لزم الأمر ، تغيير نظام الجرعات من جليكوسيدات القلب).

مع الاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع الفينيتوين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد ، من الممكن زيادة تركيز الأخير في بلازما الدم (لذلك ، يجب مراقبة تركيز الفينيتوين ، السيكلوسبورين ، الفليكاينيد في بلازما الدم ، وإذا لزم الأمر ، قم بتعديل الجرعة).

يتم وصف حالات بطء القلب (مقاومة الأتروبين) ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض الناتج القلبي في المرضى الذين يتناولون كوردارون ويخضعون للتخدير العام.

عند استخدام العلاج بالأكسجين في فترة ما بعد الجراحة في المرضى الذين يتلقون Cordarone ، تم وصف حالات نادرة من تطور مضاعفات الجهاز التنفسي الحادة ، التي تنتهي في بعض الأحيان بنتيجة مميتة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين).

عند دمجه مع سيمفاستاتين ، من الممكن زيادة خطر الآثار الجانبية (في المقام الأول انحلال الربيدات) بسبب انتهاك التمثيل الغذائي للسيمفاستاتين (إذا كان هذا الجمع ضروريًا ، يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ / يوم ، إذا لم يتم تحقيق التأثير العلاجي في هذه الجرعة ، يجب عليك التحول إلى آخر دواء نقص شحميات الدم).

شروط عطلة الصيدلة
الدواء وصفة طبية. الدواء في شكل حل للإعطاء الرابع مخصص للاستخدام فقط في محيط المستشفى.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء على شكل أقراص في درجة حرارة الغرفة (لا تزيد عن 30 درجة مئوية). العمر الافتراضي للأقراص 3 سنوات. يجب تخزين الدواء على شكل محلول للإعطاء الرابع في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة صلاحية الحل للإعطاء الرابع هي سنتان.

يشير Cordarone إلى عوامل القلب والأوعية الدموية. يتم إصداره فقط بوصفة طبية.

العمل الدوائي من Cordarone

Cordarone هو دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة. يزيل الذبحة الصدرية والذبحة الصدرية ، ويساعد على منع المستقبلات الأدرينالية ، ويبطئ التوصيل الأذيني ، الأذيني والعقدي ، دون التأثير على التوصيل داخل البطين.

أيضا ، يقلل الدواء من استثارة عضلة القلب ، ويطيل فترة الحران. يحتوي Cordarone أيضًا على تأثير مضاد للذبحة الصدرية ، بسبب انخفاض استهلاك الأكسجين بواسطة عضلة القلب. ويرجع ذلك إلى انخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. بسبب التأثير المباشر على عضلات الشرايين ، يزيد Cordaron من تدفق الدم التاجي ، بالإضافة إلى أن الدواء يدعم النتاج القلبي ، ويقلل انقباض عضلة القلب.

وفقًا للمراجعات ، يصل Cordaron إلى أقصى نشاط بعد 15 دقيقة من تناوله عن طريق الوريد ، ويستمر تأثير الدواء على الجسم لمدة أربع ساعات. تدريجيا ، تنخفض كمية الدواء في الدم ، ولكن هذا لا يمنعه من تشبع الأنسجة. إذا لم يتلق المريض الحقن المتكرر ، يتم التخلص من الدواء من الجسم في غضون بضعة أشهر.

نموذج الإفراج

يتوفر Cordarone في شكل محلول وأقراص.

مؤشرات لاستخدام Cordarone

يستخدم Cordarone للتخفيف من هجمات عدم انتظام دقات القلب الانتيابي ، وتخفيف عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي و فوق البطيني ، مصحوبًا بتردد عالٍ من تقلصات البطين ، لإزالة الأشكال الانتيابية والمستمرة من الرجفان الأذيني ، وكذلك الرفرفة الأذينية.

وفقًا لمراجعات Cordarone ، فإن الدواء فعال في علاج المرضى الذين يعانون من أمراض القلب ذات المنشأ العضوي (بما في ذلك أمراض القلب التاجية) ، والتي يصاحبها تغيير في وظيفة البطين الأيسر.

تعليمات استخدام Cordarone

وفقًا لتعليمات أقراص Cordarone يتم أخذها بعدة طرق.

يبدأ علاج المرضى الخارجيين بتناول 600 إلى 800 ملليغرام من الدواء يوميًا ، مقسمًا إلى عدة مرات. بعد فترة من 10 إلى 14 يومًا ، عندما تصل الكمية الإجمالية للدواء الذي تم تناوله إلى 10 جرامًا ، يُنصح المريض بأخذ جرعة صيانة ، والتي يتم وصفها بمعدل 3 ملليغرام لكل كيلوغرام من الوزن (في المتوسط \u200b\u200b، من 100 إلى 400 ملليغرام في اليوم).

أثناء علاج المرضى الداخليين ، يتم وصف الدواء في البداية للمريض من 600 إلى 800 جرام في اليوم (الجرعة القصوى 1200 ملليغرام مقبولة). في غضون 5-8 أيام ، أحضر إلى 10 غرامات.

بما أن كوردارون لديه نصف عمر طويل ، يمكن أن يكون الاستهلاك اليومي للدواء بمبلغ 100 ملليغرام وكل يوم ثاني بمقدار 200 ملليغرام. يومين في الأسبوع ، يُسمح باستراحات تناول الدواء.

يستخدم محلول Cordarone للحقن و الوريد في الوريد. أثناء الحقن ، تبلغ جرعة التحميل للبالغين 5 ملليغرام لكل كيلوغرام من الوزن. يُذاب الكوردارون في 250 مللي لتر من 5٪ من الجلوكوز. يتم التسريب من 20 دقيقة إلى ساعتين. خلال النهار ، تتكرر المقدمة 2-3 مرات.

بمرور الوقت ، ينخفض \u200b\u200bتأثير عمل الدواء تدريجيًا ، لذلك يوصى بضخ الصيانة ، حيث يصف البالغون إعطاء الدواء بمعدل 10 إلى 20 ملليجرام لكل 1 كيلوغرام من الوزن (في المتوسط \u200b\u200b، من 600 إلى 800 ملليجرام في اليوم ، الجرعة القصوى لا تزيد عن 1200 ملليجرام) . يتم تخفيف هذه الجرعة قبل الإعطاء أيضًا في 250 مل من 5٪ من الجلوكوز.

الجرعة الموصى بها للمرضى البالغين هي 5 ملليغرام لكل كيلوغرام من الوزن. يتم تنفيذ الإجراء في غضون ثلاث دقائق ، الحقن التالي - في موعد لا يتجاوز 15 دقيقة بعد الحقنة السابقة. إذا لزم الأمر ، استمر في العلاج ، فمن المستحسن التحول إلى التسريب.

يمكن استخدام Cordarone أيضًا في الأطفال بعد بلوغهم سن الثالثة. الجرعة - 5 ملليغرام لكل 1 كيلوغرام من الوزن. لا ينبغي أن يكون هناك أي تحضير آخر في المحقنة باستثناء Cordaron ، ولا يسمح بخلطه مع أدوية أخرى.

مع جرعة زائدة من الدواء ، من الممكن: بطء القلب الجيبي ، عدم انتظام دقات القلب البطيني الانتيابي ، السكتة القلبية ، عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع Pirouette ، ضعف وظائف الكبد والدورة الدموية ، خفض ضغط الدم.

للقضاء على أعراض جرعة زائدة ، يتم وصف علاج الأعراض ، بما في ذلك غسل المعدة ، وتناول كوليسترامين ، مع تسرع القلب من نوع البيرويت - الإعطاء الوريدي لأملاح المغنيسيوم ، وكذلك تقليل معدل ضربات القلب ، مع بطء القلب ، والمنشطات بيتا أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب.

الآثار الجانبية لل Cordaron

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء إلى: ترسب ليبوفوسين في ظهارة القرنية ، حساسية للضوء ، قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض توصيل AV ، التهاب الأسناخ ، غثيان ، ضعف وظائف الكبد ، وشدة في شرسوفي.

هناك مراجعات من Cordarone كدواء يثير إثارة الهزة وتطور الاعتلال العصبي المحيطي.

مع الإعطاء بالحقن ، قد تحدث حمى ، تعرق ، توقف التنفس ، تشنج قصبي ، التهاب الوريد ، زيادة الضغط داخل الجمجمة.

موانع لاستخدام Cordarone

وفقًا للتعليمات ، لا يوصى بوصف كوردارون في الأجهزة اللوحية في حالة عدم تحمل مريض الأميودارون أو اليود ، مع ضعف العقدة الجيبية ، والتغيرات في التوصيل البطيني والأذيني ، واختلال في الغدة الدرقية ، ونقص بوتاسيوم الدم ، وفشل القلب ، وأمراض الرئة الخلالية.

بالإضافة إلى ذلك ، يُمنع استخدام الدواء في الأجهزة اللوحية عند الأطفال حتى يبلغوا سن 18 عامًا ، وكذلك في النساء المرضعات والحوامل.

لا يُسمح بتناول Cordaron عن طريق الوريد للأطفال دون سن الثالثة والنساء المرضعات. يوصف الدواء الحامل فقط في حالات استثنائية.

يوصى بالاستخدام المتزامن لـ Cordarone مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وكذلك مع suloprid ، vincamine ، pentamidine للإعطاء بالحقن ، erythromycin للإعطاء عن طريق الوريد ، حيث لا يوصى بتطوير تسرع القلب البطيني من نوع pirouette.

يحظر إجراء العلاج المركب مع حاصرات بيتا ، وكذلك حاصرات قنوات الكالسيوم الفردية (وتشمل: فيراباميل ، ديلتيازيم). قد تكون عواقب الإدارة المتزامنة لـ Cordarone مع هذه الأدوية انتهاكًا للأتمتة (في شكل بطء القلب) وتوصيل.

يحظر تناول كوردارون مع الأدوية الملينة ، والأدوية التي تثير حدوث نقص بوتاسيوم الدم ، مع مضادات التخثر ، مع جليكوسيدات القلب ، مع السيكلوسبورين ، الفينيتوين ، الفليكاينيد ، سيمفاستاتين. بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للتعليمات ، لا يُنصح باستخدام Cordaron للمرضى الذين يخضعون للتخدير العام.

شروط وشروط التخزين

ينصح بتخزين الدواء على شكل أقراص في مكان مظلم عند درجة حرارة زائدة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية ثلاث سنوات. يتم تخزين محلول Cordarone في الوريد في مكان جاف حيث لا تتجاوز درجة الحرارة 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية سنتان.