Skutki uboczne Cordaron przy długotrwałym stosowaniu. Jak przyjmować Cordarone przed lub po posiłkach

Nazwa:

Cordarone (amiodaron)

Farmakologiczny
akt:

Lek przeciwarytmiczny... Amiodaron należy do klasy III (klasa inhibitorów repolaryzacji) i posiada unikalny mechanizm działania antyarytmicznego, ponieważ Oprócz właściwości leków przeciwarytmicznych klasy III (blokada kanału potasowego) wykazuje działanie antyarytmiczne klasy I (blokada kanału sodowego), leki przeciwarytmiczne klasy IV (blokada kanału wapniowego) oraz niekonkurencyjne działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne.
Oprócz działania przeciwarytmicznego lek ma działanie przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia wieńcowe, blokujące działanie alfa i beta-adrenergiczne.
Działanie antyarytmiczne:
- wydłużenie czasu trwania III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów, głównie na skutek blokowania prądu jonowego w kanałach potasowych (działanie leków antyarytmicznych III klasy wg klasyfikacji Williamsa);
- zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego, prowadzące do zmniejszenia częstości akcji serca;
- niekonkurencyjna blokada receptorów α- i β-adrenergicznych;
- spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, bardziej nasilone przy tachykardii;
- brak zmian w przewodnictwie komorowym;
- wzrost okresów refrakcji i zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego przedsionków i komór, a także wzrost okresu refrakcji węzła AV;
- spowolnienie przewodzenia i zwiększenie czasu trwania okresu refrakcji w dodatkowych wiązkach przewodzenia AV.

Inne efekty:
- brak negatywnego działania inotropowego po podaniu doustnym;
- zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy z powodu umiarkowanego spadku TPR i częstości akcji serca;
- wzrost przepływu wieńcowego w wyniku bezpośredniego działania na mięśnie gładkie tętnic wieńcowych;
- utrzymanie rzutu serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie ogólnoustrojowego oporu naczyniowego;
- wpływ na metabolizm hormonów tarczycy: zahamowanie konwersji T3 do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) oraz blokowanie wychwytywania tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na mięsień sercowy.
Po rozpoczęciu przyjmowania leku do środka efekty terapeutyczne pojawiają się średnio po tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni).
Po zakończeniu jego przyjmowania amiodaron jest oznaczany w osoczu krwi przez 9 miesięcy. Należy wziąć pod uwagę możliwość utrzymania działania farmakodynamicznego amiodaronu przez 10-30 dni po jego odstawieniu.

Farmakokinetyka
Ssanie
Biodostępność po podaniu doustnym u różnych pacjentów wynosi od 30% do 80% (średnia wartość około 50%). Po podaniu pojedynczej dawki leku w środku, Cmax w osoczu krwi osiąga się po 3-7 h. Jednak efekt terapeutyczny pojawia się zwykle tydzień po rozpoczęciu przyjmowania leku (od kilku dni do 2 tygodni).
Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza wynosi 95% (62% - z albuminą, 33,5% - z beta-lipoproteinami).
Amiodaron ma duże Vd. Amiodaron charakteryzuje się powolnym uwalnianiem do tkanek i dużym do nich powinowactwem.
W pierwszych dniach leczenia lek kumuluje się w prawie wszystkich tkankach, zwłaszcza w tkance tłuszczowej, a ponadto w wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce.
Metabolizm
Amiodaron jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8. Jego główny metabolit, dezetyloamiodaron, jest aktywny farmakologicznie i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku.
Amiodaron i jego aktywny metabolit deetyloamiodaron in vitro mają zdolność hamowania izoenzymów CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i CYP2C8. Wykazano również, że amiodaron i dezetyloamiodaron hamują niektóre transportery, takie jak glikoproteina P (P-gp) i transporter kationów organicznych (OC2). Obserwowano interakcję in vivo amiodaronu z substratami izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp.

Wycofanie
Wydalanie amiodaronu rozpoczyna się po kilku dniach, a osiągnięcie równowagi między spożyciem i wydaleniem leku (osiągnięcie stanu równowagi) następuje po jednym do kilku miesięcy, w zależności od indywidualne cechy Pacjent. Główną drogą eliminacji amiodaronu jest jelito.
Amiodaron i jego metabolity nie są wydalane podczas hemodializy.
Amiodaron ma długi T1 / 2 z dużą indywidualną zmiennością (dlatego przy doborze dawki, np. Zwiększaniu lub zmniejszaniu dawki, należy pamiętać, że stabilizacja nowego stężenia amiodaronu w osoczu trwa co najmniej 1 miesiąc).
Wydalanie po spożyciu występuje w 2 fazach: początkowa T1 / 2 (pierwsza faza) - 4-21 godzin, T1 / 2 w drugiej fazie - 25-110 dni. Po długotrwałym podawaniu doustnym średni T1 / 2 wynosi 40 dni. Po odstawieniu leku całkowita eliminacja amiodaronu z organizmu może trwać kilka miesięcy.
Każda dawka amiodaronu (200 mg) zawiera 75 mg jodu. Część jodu jest uwalniana z leku i znajduje się w moczu w postaci jodku (6 mg na 24 godziny przy dziennej dawce 200 mg amiodaronu).
Większość jodu pozostającego w składzie leku jest wydalana przez jelita po przejściu przez wątrobę, jednak przy długotrwałym stosowaniu amiodaronu stężenie jodu we krwi może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu we krwi.
Specyfika farmakokinetyki leku wyjaśnia stosowanie dawek obciążających, które ma na celu szybkie osiągnięcie wymaganego poziomu impregnacji tkanek, przy którym przejawia się jego efekt terapeutyczny.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Ze względu na nieznaczne wydalanie leku przez nerki u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki amiodaronu.

Wskazania do
podanie:

Łagodzenie napadów tachykardii napadowej;
- złagodzenie napadów napadowego częstoskurczu komorowego;
- złagodzenie napadów napadowego częstoskurczu nadkomorowego z wysoką częstotliwością skurczów komorowych, szczególnie na tle zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a;
- łagodzenie napadowych i stabilnych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków.

Zapobieganie nawrotom:
- zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpoczynać w szpitalu pod ścisłą kontrolą kardiologiczną);
- częstoskurcz nadkomorowy napadowy, w tym udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organicznymi chorobami serca; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne z innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW;
- migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego, z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi w ciągu 1 godziny, klinicznymi objawami przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (< 40%):
- Cordaron jest szczególnie polecany pacjentom z organicznymi chorobami serca (w tym chorobą niedokrwienną serca), którym towarzyszy dysfunkcja lewej komory.
Wstrzykiwalna forma Cordarona jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie działanie antyarytmiczne lub gdy jego doustne podanie jest niemożliwe. Tylko do użytku szpitalnego.

Sposób stosowania:

Tablety.
Dawka nasycająca: można użyć różne schematy.
W szpitalu: dawka początkowa podzielona na kilka dawek wynosi od 600-800 mg do (maksymalnie 1200 mg) na dobę, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g (zwykle w ciągu 5-8 dni).
Pacjenci ambulatoryjni: dawka początkowa podzielona na kilka dawek wynosi od 600 mg do 800 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g (zwykle w ciągu 10-14 dni). Dawka podtrzymująca: 3 mg / kg masy ciała na dobę i może wynosić od 100 mg / dobę do 400 mg / dobę w pojedynczej dawce.
Minimalną skuteczną dawkę należy stosować zgodnie z indywidualnym wynikiem terapeutycznym.
Ponieważ Cordaron ma bardzo długi okres półtrwania, można go przyjmować co drugi dzień (200 mg można podawać co drugi dzień, a 100 mg zaleca się codziennie); można też robić przerwy (2 dni w tygodniu).
Lek należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Iniekcja.
Wlew dożylny.
Zalecana dawka nasycająca dla dorosłych to 5 mg / kg masy ciała pacjenta, należy ją wstrzyknąć do 250 ml 5% roztworu glukozy przez 20 minut do 2 godzin.
Wprowadzenie można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 godzin.
Szybkość infuzji należy dostosować do wyników.
Efekt terapeutyczny lek pojawia się w pierwszych minutach podawania, a następnie stopniowo maleje, dlatego niezbędny jest wlew podtrzymujący.
Zalecana dawka podtrzymująca dla dorosłych: 10-20 mg / kg / dobę (średnio 600 do 800 mg / dobę, maksymalna dawka 1200 mg / dobę) w 250 ml 5% roztworu glukozy przez kilka dni.
Od pierwszego dnia infuzji konieczne jest rozpoczęcie przejścia na doustne podawanie leku.
Zastrzyk dożylny.
Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 5 mg / kg i powinna być podawana przez co najmniej 3 minuty.
Powtarzane wstrzyknięcia należy wykonać nie wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu.
Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia, należy zastosować wlew dożylny.
Dla dzieci powyżej 3 lat zalecana dawka to 5 mg / kg.
Za stosowanie leku u dzieci odpowiada pediatra. Nie mieszać Cordarona w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Skutki uboczne:

Definicja częstotliwości działania niepożądane: bardzo często (≥ 10%), często (≥ 1%,<10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - zwykle umiarkowane, których nasilenie zależy od dawki leku; rzadko - zaburzenia przewodzenia (blokada zatokowo-przedsionkowa, blokada przedsionkowo-komorowa różnego stopnia), efekt arytmogenny (/ pojawiają się doniesienia o nowych arytmii lub pogorszeniu istniejących, w niektórych przypadkach - z późniejszym zatrzymaniem krążenia /; w świetle dostępnych danych nie można stwierdzić, czy jest to spowodowane stosowaniem leku lub jest związane z ciężkością uszkodzenia serca lub jest konsekwencją niepowodzenia leczenia.
Efekty te obserwuje się głównie w przypadku stosowania leku Cordaron w połączeniu z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca / odstępu QTc / lub w przypadku naruszenia zawartości elektrolitów we krwi).
Bardzo rzadko - ciężka bradykardia lub w wyjątkowych przypadkach zatrzymanie węzła zatokowego, które obserwowano u części pacjentów (pacjenci z dysfunkcją węzła zatokowego i pacjenci w podeszłym wieku); częstość nieznana - progresja przewlekłej niewydolności serca (przy długotrwałym stosowaniu), częstoskurcz komorowy „piruetowy”.

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, zaburzenia smaku (otępienie lub utrata smaku), występujące zwykle przy przyjęciu dawki nasycającej i mijające po jej zmniejszeniu.
Z wątroby i dróg żółciowych: bardzo często - izolowany wzrost aktywności transaminaz w surowicy, zwykle umiarkowany (przekraczający 1,5-3-krotne wartości normalne; spada wraz ze zmniejszeniem dawki lub samoistnie); często - ostre uszkodzenie wątroby ze zwiększoną aktywnością transaminaz i / lub żółtaczką, w tym rozwój niewydolności wątroby, czasami prowadzący do zgonu; bardzo rzadko - przewlekłe choroby wątroby (pseudoalkoholowe zapalenie wątroby, marskość wątroby), czasami śmiertelne.
Nawet przy umiarkowanym wzroście aktywności transaminaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy, należy podejrzewać przewlekłe uszkodzenie wątroby.

Z układu oddechowego: często - toksyczność płucna, czasami śmiertelna (pęcherzykowe / śródmiąższowe zapalenie płuc lub zwłóknienie, zapalenie opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc). Chociaż zmiany te mogą prowadzić do rozwoju zwłóknienia płuc, są one głównie odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu oraz z GKS lub bez niego.
Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni.
Przywrócenie obrazu radiograficznego i czynności płuc następuje wolniej (kilka miesięcy).
Pojawienie się u pacjenta przyjmującego amiodaron ciężkiej duszności lub suchego kaszlu, zarówno z towarzyszącym, jak i bez pogorszenia stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała) wymaga prześwietlenia klatki piersiowej i, jeśli to konieczne, odstawienia leku.
Bardzo rzadko - skurcz oskrzeli (u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, zwłaszcza u chorych na astmę oskrzelową), zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasem śmiertelny, a czasem bezpośrednio po operacji; zakłada się możliwość interakcji z wysokimi stężeniami tlenu).
Częstość nieznana - krwotok płucny.

Ze strony narządu wzroku: bardzo często - mikrodepozyty w nabłonku rogówki, składające się ze złożonych lipidów, w tym lipofuscyny, zwykle ograniczają się do okolicy źrenicy i nie wymagają przerywania leczenia i znikają po odstawieniu leku, niekiedy mogą powodować zaburzenia widzenia w postaci barwnej otoczki lub rozmytych konturów w jasnym świetle ; bardzo rzadko - zapalenie nerwu wzrokowego / neuropatia nerwu wzrokowego (połączenie z amiodaronem nie zostało jeszcze ustalone, jednak ponieważ zapalenie nerwu wzrokowego może prowadzić do ślepoty, w przypadku wystąpienia niewyraźnego widzenia lub ostrości wzroku podczas stosowania leku Cordaron zaleca się pełne badanie okulistyczne, w tym dna oka i zaprzestanie przyjmowania leku w przypadku zapalenia nerwu wzrokowego).
Z układu hormonalnego: często - niedoczynność tarczycy (przyrost masy ciała, dreszcze, apatia, zmniejszona aktywność, senność, nadmierna w stosunku do spodziewanego działania amiodaronu, bradykardia).
Rozpoznanie potwierdza wykrycie podwyższonego poziomu TSH w surowicy (za pomocą testu nadwrażliwości na TSH); normalizację czynności tarczycy obserwuje się zwykle w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia; w sytuacjach zagrożenia życia leczenie amiodaronem można kontynuować, podając jednocześnie L-tyroksynę pod kontrolą stężenia TSH w surowicy.

Często występuje również nadczynność tarczycy, niekiedy śmiertelna, której pojawienie się jest możliwe w trakcie i po leczeniu (opisywano przypadki nadczynności tarczycy, która rozwinęła się kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu).
Nadczynność tarczycy jest bardziej tajemnicza, z mniejszą liczbą objawów: niewielka niewyjaśniona utrata masy ciała, zmniejszona skuteczność przeciwarytmiczna i / lub przeciwdławicowa; zaburzenia psychiczne u starszych pacjentów czy nawet zjawisko tyreotoksykozy. Rozpoznanie potwierdza wykrycie obniżonego poziomu TSH w surowicy (za pomocą nadwrażliwego testu TSH).
W przypadku wykrycia nadczynności tarczycy należy przerwać stosowanie amiodaronu.
Normalizacja czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku.
W tym przypadku objawy kliniczne normalizują się wcześniej (po 3-4 tygodniach) niż następuje normalizacja poziomu hormonów tarczycy. Ciężkie przypadki mogą być śmiertelne, dlatego w takich przypadkach konieczna jest pilna pomoc lekarska. Leczenie w każdym przypadku dobierane jest indywidualnie.

W przypadku pogorszenia stanu chorego zarówno z powodu samej tyreotoksykozy, jak i w związku z niebezpiecznym zachwianiem równowagi między zapotrzebowaniem mięśnia sercowego na tlen a jego dostarczaniem, zaleca się natychmiastowe rozpoczęcie leczenia: stosowanie leków przeciwtarczycowych (które w tym przypadku nie zawsze mogą być skuteczne), leczenie GKS ( 1 mg / kg), który utrzymuje się wystarczająco długo (3 miesiące), beta-blokery.
Bardzo rzadko - zespół upośledzonego wydzielania ADH.
Ze skóry i tkanek podskórnych: bardzo często - światłoczułość; często (w przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach dobowych) - szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry (po zaprzestaniu leczenia ta pigmentacja powoli zanika); bardzo rzadko - rumień (podczas radioterapii), wysypka skórna (zwykle niezbyt specyficzna), łysienie, złuszczające zapalenie skóry; nieznana częstość - pokrzywka.

Z układu nerwowego: często - drżenie lub inne objawy pozapiramidowe, zaburzenia snu, koszmary senne; rzadko - obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i / lub miopatia (zwykle odwracalna po odstawieniu leku); bardzo rzadko - ataksja móżdżkowa, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), ból głowy.
Od strony naczyń: bardzo rzadko - zapalenie naczyń.
Ze strony genitaliów i gruczołu sutkowego: bardzo rzadko - zapalenie najądrzy, impotencja.
Ze strony krwi i układu limfatycznego: bardzo rzadko - trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna.
Z układu odpornościowego: częstość nieznana - obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy).
Dane laboratoryjne i instrumentalne: bardzo rzadko - wzrost stężenia kreatyniny w surowicy krwi.

Przeciwwskazania:

Tablety:
- nadwrażliwość na jod i / lub amiodaron;
- zespół chorego węzła zatokowego (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy), poza przypadkami korekcji przez sztuczny rozrusznik serca (niebezpieczeństwo „zatrzymania” węzła zatokowego);
- naruszenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i dokomorowego
(blok przedsionkowo-komorowy (P-Sh st.), blok odnogi pęczka Hisa) przy braku sztucznego rozrusznika (rozrusznik);
- skojarzenie z lekami mogącymi wywoływać wielopostaciowy częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
- dysfunkcja tarczycy (niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy);
- hipokaliemia, niewydolność serca (w fazie dekompensacji);
- ciąża;
- okres laktacji;
- wiek dzieci (do 18 lat) (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);
- jednoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO;
- śródmiąższowa choroba płuc.

Iniekcja
Cordaron do podawania dożylnego nie jest zalecany do stosowania w takich przypadkach:
- uczulenie na jod lub amiodaron;
- bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy;
- zespół chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem przypadków korekcji rozrusznika;
- ciężkie zaburzenia przewodzenia przy braku sztucznego rozrusznika,
- w połączeniu z lekami, które mogą powodować napadowy częstoskurcz komorowy;
- dysfunkcja tarczycy;
- ciąża, z wyjątkiem wyjątkowych przypadków;
- laktacja;
- dzieci do lat 3.

Ostrożnie powinien być stosowany w niewyrównanej lub ciężkiej przewlekłej (III-IV klasa czynnościowa wg NYHA) niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmie oskrzelowej, ciężkiej niewydolności oddechowej, u osób w podeszłym wieku (duże ryzyko ciężkiej bradykardii), z blokiem AV I stopnia.

Ponieważ działania niepożądane amiodaronu są zależne od dawki, pacjenci powinni być leczeni najmniejszymi skutecznymi dawkami, aby zminimalizować ich występowanie.
Należy ostrzec pacjentów unikać ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych podczas leczenia lub zastosowałeś środki ochronne (np. stosując filtry przeciwsłoneczne, nosząc odpowiednią odzież).
Monitorowanie leczenia
Przed rozpoczęciem przyjmowania amiodaronu zaleca się wykonanie badania EKG i określenie zawartości potasu we krwi.
Hipokaliemię należy wyrównać przed rozpoczęciem stosowania amiodaronu.
Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie EKG (co 3 miesiące) oraz aktywność transaminaz i inne wskaźniki czynności wątroby.
Dodatkowo, ze względu na fakt, że amiodaron może powodować niedoczynność lub nadczynność tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie, przed przyjęciem amiodaronu należy zbadać klinicznie i laboratoryjnie (stężenie TSH w surowicy, określane ultraczułym testem TSH) temat wykrywania dysfunkcji i chorób tarczycy.

W trakcie leczenia amiodaronem i przez kilka miesięcy po jego zakończeniu należy regularnie badać pacjenta pod kątem klinicznych lub laboratoryjnych objawów zmian czynności tarczycy.
Jeśli podejrzewa się dysfunkcję tarczycy konieczne jest oznaczenie stężenia TSH w surowicy (za pomocą ultraczułego testu na TSH).
Zwiększone częstości defibrylacji komorowej i / lub podwyższone wartości progowe dla rozruszników serca lub wszczepionych defibrylatorów odnotowano u pacjentów leczonych długoterminowo z powodu arytmii, co może zmniejszyć skuteczność tych urządzeń.
Dlatego przed rozpoczęciem lub w trakcie leczenia amiodaronem należy regularnie sprawdzać ich prawidłowe działanie.
Niezależnie od obecności lub braku objawów płucnych w trakcie leczenia amiodaronem, zaleca się co 6 miesięcy wykonywać badanie rentgenowskie płuc i badania czynnościowe płuc.

Duszność lub suchy kaszelZarówno izolowane, jak i towarzyszące pogorszeniu stanu ogólnego (zmęczenie, utrata masy ciała, gorączka) mogą wskazywać na toksyczność płucną, taką jak śródmiąższowe zapalenie płuc, którego podejrzenie wymaga prześwietlenia klatki piersiowej i badań czynności płuc.
Ze względu na wydłużenie okresu repolaryzacji komór serca farmakologiczne działanie leku Cordaron powoduje pewne zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT, QTc (skorygowane), mogą pojawić się załamki U. Dopuszczalne jest wydłużenie odstępu QTc nie więcej niż 450 ms lub nie więcej niż 25% wartości początkowej.
Zmiany te nie są przejawem toksycznego działania leku, jednak wymagają monitorowania w celu dostosowania dawki i oceny ewentualnego proarytmogennego działania leku Cordaron.
W przypadku wystąpienia bloku AV II i III stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku śródkomorowego z podwójnym pęczkiem należy przerwać leczenie. W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia monitorowanie należy zintensyfikować.

Mimo że odnotowano występowanie arytmii lub pogorszenie istniejących zaburzeń rytmu, czasami prowadzących do zgonu, proarytmogenne działanie amiodaronu jest łagodne, słabsze niż większości leków przeciwarytmicznych i zwykle objawia się w kontekście czynników wydłużających długość odstępu QT, takich jak interakcje z innymi lekami i / lub w przypadku zaburzeń elektrolitowych w krew.
Pomimo zdolności amiodaronu do wydłużania czasu trwania odstępu QT, wykazywał on niską aktywność w stosunku do wywoływania częstoskurczu komorowego „piruetowego”.
Jeśli widzenie jest niewyraźne lub jeśli ostrość wzroku jest zmniejszona, pilnie potrzebne jest badanie okulistyczne, w tym badanie dna oka.
Wraz z rozwojem neuropatii lub zapalenia nerwu wzrokowego wywołanego przez amiodaron, lek należy odstawić ze względu na ryzyko ślepoty.
Ponieważ Cordaron zawiera jod, jego spożycie mogą zakłócać wchłanianie radioaktywnego jodu i zniekształcają wyniki badania radioizotopowego gruczołu tarczowego, jednak przyjmowanie leku nie wpływa na wiarygodność oznaczania zawartości T3, T4 i TSH w osoczu krwi.

Amiodaron hamuje obwodową konwersję tyroksyny (T4) do trójjodotyroniny (T3) i może powodować izolowane zmiany biochemiczne (wzrost stężenia wolnej T4 w surowicy, przy nieznacznym obniżeniu lub nawet normalnym stężeniu wolnego T3 w surowicy) u pacjentów z klinicznie prawidłową czynnością tarczycy, co nie jest przyczyną anulować amiodaron.
Rozwój niedoczynności tarczycy można podejrzewać, gdy pojawią się następujące objawy kliniczne, zwykle łagodne: przyrost masy ciała, nietolerancja na zimno, zmniejszona aktywność, nadmierna bradykardia.
Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że \u200b\u200bpacjent przyjmuje Cordaron.
Długotrwałe leczenie produktem Cordaron może zwiększyć ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem miejscowym lub ogólnym. Dotyczy to w szczególności skutków bradykardii i hipotensji, zmniejszenia rzutu serca i zaburzeń przewodzenia.

Ponadto u pacjentów przyjmujących lek Cordaron w rzadkich przypadkach bezpośrednio po operacji obserwowano zespół ostrej niewydolności oddechowej.
W przypadku wentylacji mechanicznej pacjenci ci wymagają starannego monitorowania.
Zalecane jest ścisłe monitorowanie testów czynności wątroby (oznaczenie aktywności transaminaz) przed rozpoczęciem przyjmowania leku Cordaron oraz regularnie w trakcie leczenia lekiem. Podczas przyjmowania leku Cordaron mogą wystąpić ostre zaburzenia czynności wątroby (w tym niewydolność wątroby lub niewydolność wątroby, czasami śmiertelne) i przewlekłe uszkodzenie wątroby.
Dlatego leczenie amiodaronem należy przerwać, gdy aktywność aminotransferaz jest 3 razy większa niż górna granica normy.
Kliniczne i laboratoryjne objawy przewlekłej niewydolności wątroby podczas przyjmowania amiodaronu w środku mogą być minimalnie wyraźne (hepatomegalia, wzrost aktywności transaminaz, 5 razy wyższe niż GGN) i odwracalne po odstawieniu leku, jednak zgłaszano przypadki zgonu w przypadku uszkodzenia wątroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i posługiwania się mechanizmami
Na podstawie danych dotyczących bezpieczeństwa nie ma dowodów na to, że amiodaron zaburza zdolność prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności.
Jednak, jako środek ostrożności, zaleca się, aby pacjenci z napadami ciężkich zaburzeń rytmu w okresie leczenia produktem Cordaron powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcja
inne lecznicze
za pomocą:

Leki, które mogą wywoływać dwukierunkowy częstoskurcz komorowy lub wydłużać odstęp QT
Leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”
Terapia skojarzona z lekami, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet” jest przeciwwskazana. zwiększa się ryzyko wystąpienia potencjalnie śmiertelnego częstoskurczu komorowego „piruetu”.
- leki przeciwarytmiczne: klasa I A (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid), sotalol, beprydyl;
- inne (nie antyarytmiczne) leki, takie jak; winkamina; niektóre leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, flufenazyna), benzamidy (amisulpryd, sultopryd, sulprid, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperidol), sertinimidol; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; cyzapryd; antybiotyki makrolidowe (erytromycyna w zastrzyku dożylnym, spiramycyna); azole; leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, meflochina, halofantryna, lumefantryna); pentamidyna do podawania pozajelitowego; metylosiarczan difemanilu; mizolastyna; astemizol; terfenadyna.

Leki, które mogą wydłużyć odstęp QT
Wspólne podawanie amiodaronu z lekami mogącymi wydłużyć czas trwania odstępu QT powinno opierać się na dokładnej ocenie dla każdego pacjenta stosunku spodziewanych korzyści do potencjalnego ryzyka (możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia częstoskurczu komorowego „piruetowego”), przy stosowaniu takich kombinacji konieczne jest stałe monitorowanie EKG pacjentów (w celu identyfikacji wydłużenie odstępu QT), zawartość potasu i magnezu we krwi.
U pacjentów przyjmujących amiodaron należy unikać fluorochinolonów, w tym moksyfloksacyny.
Leki zmniejszające częstość akcji serca lub powodujące zaburzenia automatyczne lub przewodzenie
Nie zaleca się terapii skojarzonej tymi lekami.
Beta-blokery, blokery wolnych kanałów wapniowych, które zmniejszają częstość akcji serca (werapamil, diltiazem), mogą powodować naruszenia automatyzmu (rozwój nadmiernej bradykardii) i przewodzenia.

Leki, które mogą powodować hipokaliemię
Nie zaleca się kombinacji
- ze środkami przeczyszczającymi, które stymulują motorykę jelit, co może powodować hipokaliemię, co zwiększa ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego „piruetowego”. W połączeniu z amiodaronem należy stosować środki przeczyszczające z innych grup.
Kombinacje wymagające ostrożności podczas używania
- z diuretykami powodującymi hipokaliemię (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami);
- z ogólnoustrojowymi kortykosteroidami (glikokortykoidy, mineralokortykoidy), tetrakozaktydem;
- z amfoterycyną B (dożylnie).
Konieczne jest zapobieganie rozwojowi hipoglikemii, aw przypadku jej wystąpienia przywrócenie prawidłowego poziomu potasu we krwi, kontrolowanie stężenia elektrolitów we krwi i EKG (w celu ewentualnego wydłużenia odstępu QT), aw przypadku częstoskurczu komorowego nie należy stosować leków przeciwarytmicznych (należy rozpocząć stymulację komorową; możliwie dożylne podanie soli magnezu).

Preparaty do znieczulenia wziewnego
Donoszono o możliwości wystąpienia następujących ciężkich powikłań u pacjentów przyjmujących amiodaron w znieczuleniu ogólnym: bradykardia (oporna na podanie atropiny), niedociśnienie tętnicze, zaburzenia przewodzenia i zmniejszenie rzutu serca.
Zdarzały się bardzo rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony układu oddechowego, niekiedy śmiertelnych (zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych), które rozwijały się bezpośrednio po operacji, której występowanie wiąże się z dużym stężeniem tlenu.
Leki spowalniające czynność serca (klonidyna, guanfacyna, inhibitory cholinoesterazy (donepezil, galantamina, rywastygmina, takryna, chlorek ambenonium, bromek pirydostygminy, bromek neostygminy), pilokarpina
Ryzyko wystąpienia nadmiernej bradykardii (efekty skumulowane).
Wpływ amiodaronu na inne leki
Amiodaron i (lub) jego metabolit, deetyloamiodaron, hamują izoenzymy CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp i mogą zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na leki, które są ich substratami. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu interakcję tę można zaobserwować nawet kilka miesięcy po jego zaprzestaniu.

Leki, które są substratami P-gp
Amiodaron jest inhibitorem P-gp. Oczekuje się, że jego jednoczesne podawanie z lekami będącymi substratami P-gp doprowadzi do zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na ten ostatni.
Glikozydy nasercowe (preparaty naparstnicy)
Możliwość naruszenia automatyzmu (ciężka bradykardia) i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Ponadto połączenie digoksyny z amiodaronem może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu krwi (z powodu zmniejszenia jej klirensu). Dlatego łącząc digoksynę z amiodaronem konieczne jest oznaczenie stężenia digoksyny we krwi oraz monitorowanie ewentualnych klinicznych i elektrokardiograficznych objawów zatrucia naparstnicą. Może być konieczne zmniejszenie dawki digoksyny.
Dabigatran
Należy zachować ostrożność podczas stosowania amiodaronu z dabigatranem ze względu na ryzyko krwawienia. Może być konieczne dostosowanie dawkowania dabigatranu zgodnie ze wskazówkami zawartymi w jego instrukcji użycia.

Leki będące substratami izoenzymu CYP2C9
Amiodaron zwiększa stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9, takich jak warfaryna czy fenytoina, poprzez hamowanie cytochromu P450 2C9.
Warfaryna
W przypadku skojarzenia warfaryny z amiodaronem może nasilać się działanie pośredniego leku przeciwzakrzepowego, co zwiększa ryzyko krwawienia. Należy częściej monitorować czas protrombinowy (MHO) i dostosowywać dawkę leku przeciwzakrzepowego, zarówno w trakcie leczenia amiodaronem, jak i po jego zakończeniu.
Fenytoina
W przypadku skojarzenia fenytoiny z amiodaronem może dojść do przedawkowania fenytoiny, co może prowadzić do wystąpienia objawów neurologicznych; monitorowanie kliniczne jest konieczne, a przy pierwszych oznakach przedawkowania, zmniejszeniu dawki fenytoiny, pożądane jest oznaczenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi.

Leki będące substratami izoenzymu CYP2D6
Flekainid
Amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu poprzez hamowanie izoenzymu CYP2D6. W związku z tym konieczna jest korekta dawek flekainidu.
Leki będące substratami izoenzymu CYP3A4
Gdy amiodaron, inhibitor izoenzymu CYP3A4, jest łączony z tymi lekami, ich stężenie w osoczu może wzrosnąć, co może prowadzić do zwiększenia ich toksyczności i (lub) nasilenia działania farmakodynamicznego i może wymagać zmniejszenia ich dawek. Leki te są wymienione poniżej.
Cyklosporyna
Skojarzenie cyklosporyny z amiodaronem może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu krwi, konieczne jest dostosowanie dawki.

Fentanyl
Skojarzenie z amiodaronem może nasilać farmakodynamiczne działanie fentanylu i zwiększać ryzyko toksycznego działania.
Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny) (symwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna)
Zwiększone ryzyko toksyczności mięśniowej statyn podczas jednoczesnego stosowania z amiodaronem. Zaleca się stosowanie statyn, które nie są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4.
Inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4: lidokaina (ryzyko wystąpienia bradykardii zatokowej i objawów neurologicznych), takrolimus (ryzyko nefrotoksyczności), syldenafil (ryzyko nasilenia działań niepożądanych), midazolam (ryzyko wystąpienia skutków psychomotorycznych), triazolam, dihydroergotamina, ergycyna ).
Lek będący substratem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 - dekstrometorfan
Amiodaron hamuje izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4 i może teoretycznie zwiększać stężenie dekstrometorfanu w osoczu.

Clopidogrel
Klopidogrel, który jest nieaktywnym lekiem z grupy tienopirymidyny, który jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów. Istnieje możliwość interakcji między klopidogrelem i amiodaronem, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności klopidogrelu.
Wpływ innych leków na amiodaron
Inhibitory izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8 może potencjalnie hamować metabolizm amiodaronu i zwiększać jego stężenie we krwi, a tym samym jego właściwości farmakodynamiczne i działania niepożądane.
Zaleca się unikanie przyjmowania inhibitorów CYP3A4 (na przykład soku grejpfrutowego i niektórych leków, takich jak cymetydyna i inhibitory proteazy HIV (w tym indynawir) podczas leczenia amiodaronem. Inhibitory proteazy HIV, stosowane jednocześnie z amiodaronem, mogą zwiększać stężenie amiodaronu. we krwi.

Induktory izoenzymów CYP3A4
Ryfampicyna
Ryfampicyna jest silnym induktorem izoenzymu CYP3A4; stosowana razem z amiodaronem może zmniejszać stężenia amiodaronu i deetyloamiodaronu w osoczu.
Preparaty z dziurawca
Ziele dziurawca jest silnym induktorem izoenzymu CYP3A4. W związku z tym teoretycznie możliwe jest zmniejszenie stężenia amiodaronu w osoczu i zmniejszenie jego działania (brak danych klinicznych).

Ciąża:

Ciąża
Obecnie dostępne informacje kliniczne są niewystarczające, aby określić możliwość lub niemożność wystąpienia wad rozwojowych w zarodku podczas stosowania amiodaronu w pierwszym trymestrze ciąży.
Ponieważ gruczoł tarczycy płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży (brak miesiączki), nie oczekuje się działania amiodaronu w przypadku jego wcześniejszego stosowania.
Nadmiar jodu podczas stosowania leku po tym okresie może doprowadzić do pojawienia się laboratoryjnych objawów niedoczynności tarczycy u noworodka lub nawet do powstania klinicznie istotnego wola.
Ze względu na działanie leku na tarczycę płodu stosowanie amiodaronu w okresie ciąży jest przeciwwskazane, z wyjątkiem szczególnych przypadków, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko (w przypadku zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu serca).
Okres karmienia piersią
Amiodaron przenika do mleka matki w znacznych ilościach, dlatego jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (w tym okresie należy odstawić lek lub przerwać karmienie piersią).

Przedawkować:

ObjawyPo podaniu bardzo dużych dawek odnotowano kilka przypadków bradykardii zatokowej, zatrzymania akcji serca, napadów częstoskurczu komorowego, napadowego „piruetu” komorowego i uszkodzenia wątroby. Być może spowolnienie przewodzenia AV, wzrost już istniejącej niewydolności serca.
Leczenie: płukanie żołądka, użycie węgla aktywowanego, w przypadku niedawnego przyjmowania leku, w pozostałych przypadkach leczenie objawowe: przy bradykardii - beta-adrenostymulantach lub wszczepieniu rozrusznika, przy częstoskurczu komorowym „piruetowym” - dożylne podanie soli magnezu lub stymulacja serca.
Ani amiodaron, ani jego metabolity nie są usuwane podczas hemodializy. Nie ma specyficznego antidotum.

1 ampułka roztworu Cordaronu do podania dożylnego zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu - 150 mg;
- substancje pomocnicze: alkohol benzylowy - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, woda d / i - do 3 ml.

ZAJAZD: Amiodaron

Producent: HINOIN fabryka produktów farmaceutycznych i chemicznych CJSC

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Amiodaron

Numer rejestracyjny w RK: Nr RK-LS-5 Nr 013050

Okres rejestracji: 09.10.2013 - 09.10.2018

ALO (zawarte na liście bezpłatnych leków ambulatoryjnych)

Instrukcje

Nazwa handlowa

Cordaron®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Amiodaron

Formularz dawkowania

Tabletki podzielne 200 mg

Kompozycja

Jedna tabletka zawiera

substancja aktywna - chlorowodorek amiodaronu 200 mg,

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, powidon K90F, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Opis

Okrągłe tabletki o barwie od białej do lekko kremowej, z nacięciem dzielącym i wytłoczonym w formie symbolu serca i liczbą „200” po jednej stronie tabletki

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Leki przeciwarytmiczne klasy I i III. Leki przeciwarytmiczne klasy III. Amiodaron.

Kod ATX С01ВD01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Amiodaron jest powoli wchłaniany i wykazuje duże powinowactwo do różnych tkanek. Biodostępność po podaniu doustnym waha się od 30% do 80% u różnych pacjentów (średnia wartość około 50%). Po przyjęciu pojedynczej dawki maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3-7 godzinach. Efekty terapeutyczne obserwuje się średnio tydzień po rozpoczęciu przyjmowania leku (od kilku dni do dwóch tygodni). Amiodaron ma długi okres półtrwania, biorąc pod uwagę indywidualne różnice między pacjentami (od 20 do 100 dni). W pierwszych dniach leczenia lek gromadzi się w większości tkanek organizmu, zwłaszcza tkanki tłuszczowej. Eliminacja rozpoczyna się po kilku dniach, a stałe stężenia w osoczu osiągane są przez kilka miesięcy, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Cechy te wyjaśniają stosowanie dawek nasycających w celu uzyskania kumulacji leku w tkankach, co jest niezbędne do uzyskania efektu terapeutycznego.

Część jodu zawartego w preparacie jest uwalniana i znajdowana w moczu w postaci jodku, co odpowiada 6 mg na każde 200 mg dawki amiodaronu dziennie. Reszta leku, aw konsekwencji większość jodu, jest wydalana z kałem po przejściu przez wątrobę.

Ponieważ wydalanie amiodaronu przez nerki jest nieistotne, u pacjentów z niewydolnością nerek można zastosować zwykłą dawkę.

Po odstawieniu leku jego eliminacja z organizmu trwa kilka miesięcy; resztkowe działanie leku należy brać pod uwagę przez okres dłuższy niż 10 dni i do 1 miesiąca.

Farmakodynamika

Działanie antyarytmiczne leku zapewnione jest poprzez następujące mechanizmy działania:

Wydłuża III fazę potencjału czynnościowego mięśnia sercowego, co wyraża się głównie spadkiem prądu potasowego (III klasa wg klasyfikacji Vaughana Williamsa);

Zmniejsza automatyzm zatok do bradykardii niereagującej na atropinę;

Tłumi aktywność alfa i beta adrenergiczną w sposób niekonkurencyjny;

Spowalnia przewodnictwo w węźle zatokowo-przedsionkowym, przedsionkach i węźle przedsionkowo-komorowym (AV), szczególnie przy przyspieszonym tętnie;

Nie wpływa na przewodnictwo śródkomorowe;

Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość przedsionkową, przedsionkowo-komorową i komorową mięśnia sercowego;

Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Inne właściwości

Umiarkowanie zmniejsza opór obwodowy i tętno, co prowadzi do zmniejszonego zużycia tlenu;

Zwiększa pojemność wieńcową poprzez bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie tętnic mięśnia sercowego i wspomaga pojemność minutową serca poprzez zmniejszenie ciśnienia i oporu obwodowego. Nie ma znaczącego negatywnego działania inotropowego.

Wystąpił istotny spadek ogólnego wskaźnika umieralności o 13% na korzyść amiodaronu (CI 95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) oraz wskaźnika zgonów zależnych od współczynnika zgonów o 29% (CI 95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Wskazania do stosowania

Zapobieganie nawrotom:

Zagrażający życiu częstoskurcz komorowy: leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych pod ścisłą kontrolą

Udowodniona klinicznie, objawowa i powodująca niepełnosprawność arytmia komorowa

Potwierdzona klinicznie częstoskurcz nadkomorowy z ustaloną potrzebą leczenia, jeśli obserwuje się oporność na inne leki lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania

Migotanie komór

Leczenie częstoskurczu nadkomorowego: spowolnienie lub zmniejszenie migotania lub trzepotania przedsionków.

Amiodaron można stosować u pacjentów z chorobą wieńcową (chorobą wieńcową) i / lub dysfunkcją lewej komory.

Sposób podawania i dawkowanie

Leczenie wstępne

Zazwyczaj stosowana dawka to 3 tabletki dziennie przez 8-10 dni.

W niektórych przypadkach na początku leczenia można zastosować większe dawki (4 lub 5 tabletek dziennie), ale tylko przez krótki czas i pod kontrolą elektrokardiograficzną.

Leczenie podtrzymujące

Minimalną skuteczną dawkę należy ustalić, zgodnie z indywidualną odpowiedzią, od from tabletki dziennie (1 tabletka co drugi dzień) do 2 tabletek dziennie.

Skutki uboczne

Bardzo często (≥10%)

Mikrodepozyty w rogówce są prawie zawsze obecne u dorosłych i zwykle są zlokalizowane w okolicy źrenicy i nie stanowią przeciwwskazania do kontynuacji leczenia. W wyjątkowych przypadkach może im towarzyszyć percepcja barwnego i olśniewającego światła lub niewyraźne widzenie. Mikrozkłady w rogówce, które są tworzone przez kompleks lipidów, zawsze znikają po zaprzestaniu leczenia.

W przypadku braku klinicznych objawów tarczycy, poziom „zdysocjowanego” hormonu tarczycy (wzrost poziomu T4 przy prawidłowym lub nieznacznie obniżonym poziomie T3) nie jest powodem do przerwania leczenia.

W przypadku uszkodzenia wątroby; przypadki te zdiagnozowano na podstawie podwyższonego poziomu transaminaz w surowicy. Z reguły umiarkowany i izolowany wzrost poziomu transaminaz (od 1,5 do 3 razy wyższy niż normalnie), zmniejsza się po zmniejszeniu dawki lub nawet spontanicznie.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaburzenia smaku), zwykle występujące podczas początkowego leczenia i ustępujące po zmniejszeniu dawki.

Często (≥1%,<10%)

Liliowa lub niebieskawo-szara pigmentacja skóry, która występuje przy dużych dawkach dziennych podawanych przez długi czas. Po zaprzestaniu leczenia pigmentacja ta powoli zanika (od 10 do 24 miesięcy).

Niedoczynność tarczycy ma klasyczną postać: przyrost masy ciała, nadwrażliwość na zimno, apatię, senność; sygnałem do rozpoznania jest wyraźny wzrost poziomu hormonu tyreotropowego. Przerwanie leczenia prowadzi do stopniowego powrotu do normalnej funkcji tarczycy w ciągu 1-3 miesięcy; dlatego wycofanie leku nie ma większego znaczenia. Leczenie amiodaronem, jeśli zostało to wskazane we wskazaniach, można kontynuować w skojarzeniu z narządową terapią zastępczą opartą na L-tyroksynie, dostosowując dawkę w zależności od stężenia hormonu tyreotropowego.

Nadczynność tarczycy częściej wprowadza w błąd: z kilkoma objawami (niewielka niewyjaśniona utrata masy ciała, zmniejszona skuteczność leków przeciwdławicowych i / lub antyarytmicznych); formy psychiatryczne u osób starszych, a nawet tyreotoksykoza.

Potwierdzeniem rozpoznania jest obniżenie poziomu hormonów tyreotropowych, mierzone metodą nadwrażliwości. Ważne jest, aby przerwać leczenie amiodaronem: zwykle wystarcza to do rozpoczęcia poprawy klinicznej w ciągu 3-4 tygodni. Poważne przypadki mogą doprowadzić do śmierci pacjenta, dlatego pilnie potrzebne jest odpowiednie leczenie.

Jeśli tyreotoksykoza stanowi zagrożenie samoistnie lub ze względu na jej wpływ na niestabilną równowagę mięśnia sercowego, a skuteczność syntetycznych leków przeciwtarczycowych jest zmienna, zaleca się bezpośrednią terapię kortykosteroidami (1 mg / kg) przez wystarczająco długi okres (3 miesiące). Przypadki nadczynności tarczycy zgłaszano kilka miesięcy po przerwaniu leczenia amiodaronem.

Rozlana śródmiąższowa lub pęcherzykowa pneumopatia i zarostowe zapalenie oskrzelików z organizującym się zapaleniem płuc, czasami prowadzące do zgonu. Pojawienie się narastającej duszności lub suchego kaszlu - izolowanego lub spowodowanego pogorszeniem stanu ogólnego (zmęczenie, utrata masy ciała, ogólne złe samopoczucie) wymaga monitorowania radiologicznego i, jeśli to konieczne, przerwania leczenia. Te typy pneumopatii mogą przekształcić się w zwłóknienie płuc.

Wczesne odstawienie amiodaronu, związane lub niezwiązane z leczeniem kortykosteroidami, prowadzi do ustąpienia zaburzeń. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni. Poprawa radiologiczna i funkcjonalna następuje zwykle wolniej (kilka miesięcy). Zgłoszono kilka przypadków zapalenia opłucnej, głównie związanych ze śródmiąższową pneumopatią.

Drżenie lub inne objawy pozapiramidowe

Zaburzenia snu, w tym koszmary senne

Neuropatie czuciowe, ruchowe lub mieszane obwodowe

Ostre uszkodzenie wątroby z podwyższoną aktywnością aminotransferaz krwi i (lub) żółtaczka, czasami śmiertelne, wymagające przerwania leczenia

Umiarkowana bradykardia w zależności od dawki

Rzadko (≥ 0,1%,<1%)

Miopatia

Ataksja móżdżkowa

Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ból głowy. Pojawienie się izolowanych bólów głowy wymaga zbadania przyczyny zaburzenia.

Zaburzenia przewodzenia (różnego stopnia blok zatokowo-uchowy)

Rzadko (≥ 0,01,<0.1)

Hiponatremia, która może wskazywać na SIADH / SIADH (zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego)

Rzadko(<0.01%)

Neuropatia nerwu wzrokowego (zapalenie nerwu wzrokowego) z nieostrym widzeniem, ograniczonym widzeniem i obrzękiem brodawkowatym dna. Rezultatem może być mniej lub bardziej poważne pogorszenie ostrości wzroku. Do tej pory nie zidentyfikowano związku z amiodaronem. Jednak w przypadku jakiejkolwiek innej oczywistej przyczyny zaleca się zaprzestanie leczenia.

Rumień podczas radioterapii

Wysypki skórne zwykle nie są bardzo specyficzne

Złuszczające zapalenie skóry, związek między lekami nie jest jasno określony

Łysienie

SNSADH / SIADH (zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego), zwłaszcza w połączeniu z lekami, które mogą powodować hiponatremię.

Skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą

Zespół ostrej niewydolności oddechowej, czasami prowadzący do zgonu lub po operacji (sugerowany związek z dużymi dawkami).

Przewlekłe uszkodzenie wątroby podczas długotrwałego leczenia

Histologia jest zgodna z pseudoalkoholowym zapaleniem wątroby. Abstrakcyjny charakter obrazu klinicznego i biologicznego (niestabilna hepatomegalia, wzrost poziomu transaminaz krwi 1,5-5 razy wyższy niż normalnie) jest podstawą do regularnego monitorowania czynności wątroby.

Rozpoznanie przewlekłego uszkodzenia wątroby należy rozważyć w przypadku nawet umiarkowanego wzrostu poziomu transaminaz we krwi, który występuje po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy. Nieprawidłowości kliniczne i biologiczne zwykle ustępują po zaprzestaniu leczenia. Zgłoszono kilka przypadków nieodwracalnych skutków.

Ciężka bradykardia i rzadko niewydolność węzła zatokowego (dysfunkcja węzła zatokowego, pacjenci w podeszłym wieku).

- zapalenie najądrzy; związek z produktem leczniczym nie został ustalony.

Zapalenie naczyń

Niewydolność nerek z umiarkowanym wzrostem kreatyniny

Trombocytopenia.

Częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)

Krwotoki płucne, czasami towarzyszące krwiopluciu. Przypadki te, związane z ekspozycją na płuca, często występują wraz z pneumopatią wywołaną amiodaronem.

Przypadki obrzęku naczynioruchowego.

Przeciwwskazania

Bradykardia zatokowa i blok zatokowo-przedsionkowy przy braku korekcji przez sztuczny rozrusznik serca

Zespół chorego węzła zatokowego przy braku korekcji przez sztuczny rozrusznik serca (ryzyko zatrzymania węzła zatokowego)

Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia przy braku korekcji przez sztuczny rozrusznik serca

Nadczynność tarczycy z powodu możliwego zaostrzenia spowodowanego stosowaniem amiodaronu

Znane reakcje nadwrażliwości na jod, amiodaron lub jedną z substancji pomocniczych

Ciąża

Okres laktacji

Połączenie z lekami, które mogą powodować piruetowy częstoskurcz komorowy typu „torsade de pointes”:

Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid)

Leki przeciwarytmiczne klasy III (sotalol, dofetylid, ibutilid)

Inne leki, takie jak: związki arsenu, beprydyl, cyzapryd, difemanil, dolazetron IV, erytromycyna IV, mizolastyna, moksyfloksacyna, spiramycyna IV, toremifen, winkamina IV (patrz Interakcje leków).

Interakcje lekowe

Leki antyarytmiczne

Wiele leków przeciwarytmicznych zmniejsza automatyzm, przewodzenie i kurczliwość serca.

Skojarzone podawanie z różnymi klasami leków przeciwarytmicznych może zapewnić korzystny efekt terapeutyczny, ale najczęściej jest to proces bardzo wrażliwy, wymagający ścisłego monitorowania klinicznego i EKG.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi, które powodują piruetowy częstoskurcz komorowy (amiodaron, dyzopiramid, związki chinidyny, sotalol itp.).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi tej samej klasy, z wyjątkiem wyjątkowych przypadków związanych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych na serce.

Łączone stosowanie z lekami, które mają negatywne właściwości inotropowe, które powodują bradykardię i / lub spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe jest wrażliwym procesem, który wymaga monitorowania klinicznego i EKG.

Leki, które mogą powodować piruet komorowy częstoskurcz

Ta ciężka postać arytmii może być spowodowana przez różne leki, leki przeciwarytmiczne lub inne.

Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym, podobnie jak bradykardia lub wrodzone lub nabyte przed wydłużeniem odstępu QT.

Leki, które mogą powodować piruetowy częstoskurcz komorowy, to w szczególności leki przeciwarytmiczne klasy la i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne.

W odniesieniu do erytromycyny, spiramycyny i winkaminy ta interakcja dotyczy tylko postaci dawkowania podawanych dożylnie.

Stosowanie leku torsadogennego z innym lekiem torsadogennym jest generalnie przeciwwskazane.

Jednak metadon i niektóre podgrupy są wyjątkami od tej reguły:

Leki przeciwpsychotyczne, które mogą wywoływać częstoskurcz piruetu komorowego, również nie są zalecanymi lekami i nie są przeciwwskazane do stosowania z innymi lekami torsadogennymi.

Wiele leków może powodować bradykardię. W szczególności dotyczy to leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-blokerów, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych blokerów kanału wapniowego, leków naparstnicy, pilokarpiny i leków antycholinesterazowych.

Przeciwwskazane kombinacje (patrz „Przeciwwskazania”)

Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid)

- zajęcia antyarytmiczneIII (dofetilid, ibutilid, sotalol)

- inne leki, takie jak: związki arsenu, beprydyl, cyzapryd, difemanil, dolazetron i / v, erytromycyna i / v, mizolastyna, moksyfloksacyna, spiramycyna i / v, toremifen, winkamina i / v

Zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w szczególności częstoskurczu komorowego piruetowego.

Cyklosporyna

Wzrost stężenia cyklosporyny we krwi w wyniku zmniejszenia metabolizmu wątroby z ryzykiem działania nefrotoksycznego.

Analiza stężeń cyklosporyny we krwi, monitorowanie czynności nerek i dostosowanie dawki cyklosporyny podczas leczenia amiodaronem.

Diltiazem do wstrzykiwań

Werapamil do wstrzykiwań

Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego.

Jeśli tego połączenia nie da się uniknąć, ścisła obserwacja kliniczna i ciągłe monitorowanie EKG będą odgrywać ważną rolę.

Jeśli to możliwe, przerwać 1 z 2 zabiegów. Jeśli nie można uniknąć tej kombinacji, wstępna kontrola odstępu QT i monitorowanie EKG będą odgrywać ważną rolę.

Leki przeciwpsychotyczne, które mogą powodować piruetowy częstoskurcz komorowy: (amisulpryd, wacromazyna, cyamemazyna, droperidol, flufenazyna, haloperidol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipotiazyna, sertindol, sulpidlopiryd, sultopridol).

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności piruetu częstoskurczu komorowego.

Metadon

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności piruetu częstoskurczu komorowego.

Połączenia wymagające środków ostrożności podczas stosowania

Doustne antykoagulanty

Zwiększone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawienia.

Częstsze monitorowanie INR. Dostosowanie doustnej dawki leku przeciwzakrzepowego podczas leczenia amiodaronem i 8 dni po zakończeniu leczenia.

Beta-adrenolityki inne niż sotalol (przeciwwskazane połączenie) i esmolol (połączenie wymagające środków ostrożności podczas stosowania)

Naruszenie przewodzenia i automatyzmu (obniżone kompensacyjne mechanizmy współczulne). Wymagane EKG i monitorowanie kliniczne.

Beta-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol)

Naruszenie automatyzmu i przewodzenia serca z ryzykiem nadmiernej bradykardii.

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza piruetu częstoskurczu komorowego. Wymagane jest regularne monitorowanie kliniczne i EKG.

Dabigatran

Podwyższone stężenie dabigatranu w surowicy ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Monitorowanie kliniczne i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki dabigatranu, nieprzekraczające 150 mg / dobę.

Leki naparstnicy

Osłabiony automatyzm (nadmierna bradykardia) i upośledzone przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podczas stosowania digoksyny obserwuje się wzrost jej poziomu we krwi, związany ze zmniejszeniem jej klirensu.

EKG i monitorowanie kliniczne, a także monitorowanie stężenia digoksyny we krwi i dostosowywanie dawki digoksyny w razie potrzeby.

Diltiazem podawany doustnie

Ryzyko bradykardii lub bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Wymagane EKG i monitorowanie kliniczne.

Niektóre makrolidy (azytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna)

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie częstoskurczu komorowego piruetowego. EKG i monitorowanie kliniczne podczas jednoczesnego podawania.

Werapamil podawany doustnie

Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Esmolol

Zaburzenia czynności skurczowej, automatyzmu i przewodzenia serca (zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Wymagane EKG i monitorowanie kliniczne.

Leki hipokaliemiczne: hipokaliemiczne leki moczopędne (w monoterapii lub w skojarzeniu), pobudzające środki przeczyszczające, amfoterycyna B (dożylna droga podania), glikokortykoidy (ogólnoustrojowe), tetrokozaktyd

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności częstoskurczu komorowego piruetowego (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia).

Hipokaliemię należy skorygować przed podaniem leku, a także wykonać EKG, monitorowanie elektrolitów we krwi i monitorowanie kliniczne.

Lidokaina

Ryzyko wzrostu stężenia lidokainy w osoczu z możliwością wystąpienia neurologicznych i sercowych działań niepożądanych ze względu na jej zmniejszony metabolizm wątrobowy spowodowany amiodaronem.

Monitorowanie kliniczne i EKG, jeśli to konieczne, kontrola stężenia lidokainy w osoczu. W razie potrzeby należy dostosować dawkowanie lidokainy podczas leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.

Orlistat

Ryzyko zmniejszenia stężenia amiodaronu i jego aktywnego metabolitu w osoczu.

Wymagane jest monitorowanie kliniczne i, jeśli to konieczne, EKG.

Fenotoina (i ekstrapolacja fosfenytoiny)

Zwiększone stężenie fenytoiny w osoczu z objawami przedawkowania, w szczególności objawami neurologicznymi (zmniejszony metabolizm fenytoiny w wątrobie). Monitorowanie kliniczne, kontrola stężenia fenytoiny w osoczu i możliwe dostosowanie dawki).

Simvastatin

Zwiększone ryzyko działań niepożądanych (w zależności od stężenia), takich jak rabdomioliza (zmniejszony metabolizm wątrobowy symwastatyny). Nie należy przekraczać dawki 20 mg symwastatyny na dobę ani stosować innej statyny, na którą tego typu interakcje nie mają wpływu.

Takrolimus

Zwiększone stężenie takrolimusu we krwi z powodu hamowania jego metabolitu amiodaronu. Pomiar stężenia takrolimusu we krwi, monitorowanie czynności nerek i dostosowanie dawki takrolimusu w przypadku skojarzenia z amiodaronem i po odstawieniu amiodaronu.

Leki powodujące bradykardię

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie częstoskurczu komorowego piruetowego. Wymagane monitorowanie kliniczne i EKG.

Połączenia, które należy wziąć pod uwagę

Pilokarpina

Ryzyko nadmiernej bradykardii (dodatkowe działanie leków wywołujących bradykardię).

Specjalne instrukcje

Metaanalizę trzynastu kontrolowanych, randomizowanych badań prospektywnych przeprowadzono u 6553 pacjentów z przebytym niedawno zawałem mięśnia sercowego (78%) lub przewlekłą niewydolnością serca (22%).

Średni okres obserwacji pacjentów wynosił od 0,4 do 2,5 roku. Dzienna dawka podtrzymująca wynosiła średnio 200 do 400 mg.

Ta metaanaliza wykazała znaczący spadek ogólnej śmiertelności o 13% na korzyść amiodaronu (CI 95% 0,78 - 0,99; p \u003d 0,030) oraz wskaźnika śmiertelności zależnej od częstości o 29% (CI 95% 0,59 - 0,85; p \u003d 0,0003).

Jednak wyniki te należy interpretować z ostrożnością, biorąc pod uwagę niejednorodność badań włączonych do analizy (niejednorodność związana głównie z wybraną populacją, długością obserwacji, zastosowaną metodologią i wynikami badań).

Odsetek przerwanych terapii był wyższy w grupie amiodaronu (41%) niż w grupie placebo (27%).

7% pacjentów przyjmujących amiodaron miało niedoczynność tarczycy w porównaniu do 1% w grupie placebo. Nadczynność tarczycy rozpoznano u 1,4% pacjentów przyjmujących amiodaron w porównaniu z 0,5% w grupie placebo. Śródmiąższowa pneumopatia wystąpiła u 1,6% pacjentów przyjmujących amiodaron w porównaniu z 0,5% w grupie placebo.

Ostrzeżenia

Wpływ na serce

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać EKG

U starszych pacjentów może dojść do spowolnienia akcji serca.

Elektrokardiogram zmienia się podczas leczenia amiodaronem. Ta zmiana, spowodowana przez Cordarona, to wydłużenie odstępu QT, co odzwierciedla wydłużenie repolaryzacji, prawdopodobnie z pojawieniem się załamka U; jest to oznaka impregnacji środkiem leczniczym, a nie toksycznością.

Wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, bloku zatokowo-usznego lub bloku dwuwiązkowego powinno być podstawą do czasowego przerwania leczenia. Blok przedsionkowo-komorowy stopnia 1 powinien uzasadniać dokładniejsze monitorowanie.

Zgłaszano pojawienie się nowych arytmii lub pogorszenie wcześniejszej leczonej arytmii (patrz Efekty uboczne).

Arytmogenne działanie amiodaronu jest słabe, nawet mniejsze niż arytmogenne działanie większości leków przeciwarytmicznych i występuje głównie w połączeniu z niektórymi lekami (patrz Interakcje lekowe) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Wpływ na tarczycę

Obecność jodu w leku zaburza niektóre testy czynności tarczycy (wiązanie jodu radioaktywnego, jodu związanego z białkami); jednak ocena czynności tarczycy jest nadal możliwa (T3, T4, USTSH).

Amiodaron może powodować nieprawidłowości tarczycy, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie. Zaleca się wykonanie badań na obecność hormonu tyreotropowego u wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia, a następnie regularnie w trakcie leczenia i kilka miesięcy po jego zakończeniu, a także w przypadku klinicznego podejrzenia dysfunkcji tarczycy (patrz „Działania niepożądane”).

Wpływ na płuca

Wystąpienie duszności lub suchego kaszlu, samoistnie lub w wyniku pogorszenia stanu ogólnego, powinno sugerować możliwość wystąpienia toksyczności płucnej, takiej jak śródmiąższowa pneumopatia, i wymagać monitorowania radiologicznego.

Wpływ na wątrobę

Wpływ na układ nerwowo-mięśniowy

Amiodaron może powodować neuropatię czuciową, motoryczną i mieszaną obwodową oraz miopatię.

Wpływ na oczy

W przypadku niewyraźnego widzenia lub obniżonej ostrości wzroku należy szybko przeprowadzić pełną analizę okulistyczną, obejmującą dno oka. Konieczne jest przerwanie leczenia amiodaronem w przypadku wystąpienia neuropatii wywołanej amiodaronem lub zapalenia nerwu wzrokowego ze względu na potencjalne ryzyko ślepoty.

Efekty spowodowane interakcjami z innymi lekami

W połączeniu z (patrz „Interakcje leków”):

Beta-adrenolityki z wyjątkiem sotalolu (przeciwwskazane połączenie) i esmololu (połączenie wymagające środków ostrożności),

Werapamil i diltiazem,

należy brać pod uwagę wyłącznie w zapobieganiu zagrażającym życiu komorowym zaburzeniom rytmu.

Efekty wywołane przez zaróbki

Ten lek zawiera laktozę. Dlatego lek nie jest zalecany dla pacjentów z nietolerancją galaktozy. Niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy (rzadkie choroby dziedziczne).

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia: należy wziąć pod uwagę sytuacje, które mogą być związane z hipokaliemią, przyczyniając się do powstania efektów proarytmicznych.

Przed wprowadzeniem amiodaronu konieczne jest skorygowanie hipokaliemii

Wymienione poniżej działania niepożądane są zwykle związane z nadmiernym stężeniem leku; można ich uniknąć lub ich nasilenie można zmniejszyć poprzez staranny dobór minimalnej skutecznej dawki.

U dzieci bezpieczeństwo i skuteczność amiodaronu nie były oceniane w kontrolowanych badaniach klinicznych.

Ze względu na możliwy wzrost defibrylacji i / lub progu stymulacji wszczepianych defibrylatorów serca lub rozruszników serca, próg ten należy sprawdzać przed rozpoczęciem leczenia i kilkakrotnie w trakcie leczenia amiodaronem oraz po dostosowaniu dawki.

Znieczulenie

Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że \u200b\u200bpacjent jest leczony amiodaronem.

Długotrwałe leczenie amiodaronem może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem ogólnym lub miejscowym w zakresie działań niepożądanych. Działania niepożądane obejmują w szczególności bradykardię, niedociśnienie, zmniejszoną pojemność minutową serca i zaburzenia przewodzenia.

Ponadto u chorych leczonych amiodaronem bezpośrednio w okresie pooperacyjnym obserwowano kilka przypadków ostrej niewydolności oddechowej. Dlatego zaleca się ścisłą obserwację tych pacjentów podczas wentylacji mechanicznej.

Ciąża

W badaniach przedklinicznych nie udowodniono działania teratogennego. Brak działania teratogennego w badaniach przedklinicznych nie gwarantuje podobnych efektów u ludzi. Do tej pory wykazano, że substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi mają działanie teratogenne u zwierząt w badaniach przeprowadzonych odpowiednio na dwóch gatunkach.

W kontekście klinicznym nie ma wystarczających odpowiednich danych, aby ocenić możliwe działanie teratogenne amiodaronu podawanego w pierwszym trymestrze ciąży.

Z uwagi na fakt, że tarczyca płodu zaczyna wiązać jod od 14 tygodnia braku miesiączki, nie oczekuje się żadnego wpływu na tarczycę płodu w przypadku wczesnego podania.

Przeciążenie jodem spowodowane stosowaniem tego leku poza tym okresem może powodować biologiczną lub nawet kliniczną niedoczynność tarczycy płodu (wola).

Dlatego stosowanie tego leku jest przeciwwskazane począwszy od drugiego trymestru ciąży.

Laktacja

Amiodaron i jego metabolit, wraz z jodem, przenikają do mleka kobiecego w stężeniach przekraczających stężenia w osoczu matki. Ze względu na ryzyko niedoczynności tarczycy u noworodka karmienie piersią jest przeciwwskazane u osób leczonych tym lekiem.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi.

Przedawkować

Objawy: bradykardia zatokowa, arytmia komorowa, w tym częstoskurcz komorowy piruetowy, niewydolność wątroby.

Leczenie: objawowy. Biorąc pod uwagę profil kinetyczny leku, zaleca się monitorowanie pracy serca przez 1 miesiąc.

Cordaron jest lekiem przeciwarytmicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

• Tabletki podzielne: od białych o kremowym odcieniu do białych, okrągłe, ze ścięciem po obu stronach, ścięte od krawędzi do linii złamania po jednej stronie i grawerowanie: nad linią podziału - symbol w kształcie serca, pod linią - liczba 200 (10 szt. w blistrach, w kartoniku 3 blistry);
• Roztwór do podania dożylnego (dożylnego): przezroczysty jasnożółty płyn (ampułki 3 ml, 6 sztuk w pudełku).

Składnik aktywny - chlorowodorek amiodaronu:

• 1 tabletka - 200 mg;
• 1 ml roztworu - 50 mg.

Elementy pomocnicze:

• Tabletki: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, powidon K90F;
• Roztwór: alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Cordaronu w postaci tabletek jest wskazane w zapobieganiu nawrotom:

• Tachykardia napadowa nadkomorowa: napady nawracającego, uporczywego napadowego częstoskurczu nadkomorowego, utrwalonego u pacjentów z organiczną chorobą serca; napady nawracającego, uporczywego napadowego częstoskurczu nadkomorowego, utrwalonego u pacjentów bez organicznej choroby serca (z nieskutecznością leków przeciwarytmicznych innych klas lub przeciwwskazaniami do ich stosowania); napady nawracającego, uporczywego napadowego częstoskurczu nadkomorowego, utrwalonego u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;
• Komorowe zaburzenia rytmu zagrażające życiu pacjenta, w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór (przy leczeniu szpitalnym z dokładnym monitorowaniem pracy serca);
• Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Ponadto tabletki są przepisywane w leczeniu pacjentów z zaburzeniami rytmu serca związanymi z upośledzeniem funkcji lewej komory i / lub chorobą niedokrwienną serca (IHD).

Tabletki stosuje się w celu zapobiegania nagłej śmierci z powodu arytmii u pacjentów, którzy niedawno przeszli zawał mięśnia sercowego, u których występują kliniczne objawy przewlekłej niewydolności serca lub ponad 10 dodatkowych skurczów komorowych w ciągu 1 godziny i zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory (poniżej 40%).

Stosowanie leku w postaci roztworu jest wskazane w łagodzeniu napadów napadowego częstoskurczu komorowego, napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstością skurczów komorowych (szczególnie z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a), przetrwałych i napadowych postaci migotania przedsionków (migotanie przedsionków) i migotania przedsionków.

Wstrzyknięcia Cordarona są również stosowane do resuscytacji serca w zatrzymaniu krążenia, na tle migotania komór, odpornych na defibrylację.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania tabletek i roztworu:

• Wiek poniżej 18 lat;
• Blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia, blokada dwu- i trójpromieniowa u chorych bez rozrusznika;
• Syndrom osłabienia węzła zatokowego (blokada zatok, bradykardia zatokowa), z wyjątkiem przypadków korekty przez sztuczny rozrusznik serca (rozrusznik);
• Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT i powodującymi rozwój częstoskurczu napadowego, w tym tachykardii komorowej „piruetowej”: leki przeciwarytmiczne klasy IA (hydrochinidyna, chinidyna, prokainamid, dizopiramid) i klasy III (tosylan bretilium, ibutelid, sothalolid); inne leki bez działania przeciwarytmicznego: winkamina, beprydyl, fenotiazyny (flufenazyna, cyjamemazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna), benzamidy (sultopryd, amisulpryd, sulprid, weralipryd, tiapryd, serprofenolon), cyzapryd, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, azole, antybiotyki makrolidowe (w tym spiramycyna, erytromycyna podawana dożylnie), leki przeciwmalaryczne (chlorochina, halofantryna, chinina, meflochina), metylosiarczan difemanilu, pentamidyna tylko przy podawaniu pozajelitowym i astynolisynol, terfenadyna;
• Hipomagnezemia, hipokaliemia;
• Wydłużenie odstępu QT, w tym wrodzone;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Dysfunkcja tarczycy (nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy);
• Nadwrażliwość na składniki leku i jod.

Należy zachować ostrożność, przepisując produkt Cordaron pacjentom z blokiem AV stopnia I, niedociśnieniem tętniczym, ciężką przewlekłą (klasa czynnościowa III - IV wg NYHA) lub niewyrównaną niewydolnością serca, niewydolnością wątroby, astmą oskrzelową, ciężką niewydolnością oddechową oraz starszym pacjentom.

Tabletek nie należy przyjmować w przypadku śródmiąższowej choroby płuc.

Dodatkowe przeciwwskazania do stosowania roztworu:

• Ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs kardiogenny, zapaść;
• Zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwu- i trójwiązkowa) przy braku stałego rozrusznika;
• Niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, kardiomiopatia lub ciężka niewydolność oddechowa - do dożylnego wstrzyknięcia strumienia.

Wszystkie te przeciwwskazania nie powinny być brane pod uwagę przy wykonywaniu resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia na tle migotania komór opornego na kardiowersję.

Stosowanie amiodaronu u kobiet w ciąży jest możliwe przy komorowych zaburzeniach rytmu zagrażających życiu matki, jeśli spodziewany efekt kliniczny przewyższa potencjalne ryzyko i zagrożenie dla płodu.

Sposób podawania i dawkowanie

• Tabletki: doustnie, przed posiłkami, popijając niewielką ilością wody. Dawkowanie ustala lekarz na podstawie wskazań klinicznych i stanu pacjenta. W szpitalu zwiększa się dawkę nasycającą, zaczynając od dawki dobowej 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podzielonej na kilka dawek, aż do osiągnięcia całkowitej dawki 10 g po 5-8 dniach podawania; Ambulatoryjne wysycanie do 10 g wykonuje się w ciągu 10-14 dni w dawce dziennej 0,6-0,8 g. Dawka podtrzymująca powinna być minimalną skuteczną, dobraną indywidualnie i może wynosić od 0,1 do 0,4 g na dobę. Średnia pojedyncza dawka terapeutyczna wynosi 0,2 g, dzienna dawka 0,4 g. Maksymalna pojedyncza dawka 0,4 g, dzienna dawka 1,2 g. Tabletki można przyjmować co drugi dzień lub z przerwą 2 dni w tygodniu;
• Roztwór do wstrzykiwań: przeznaczony do podawania dożylnego w celu uzyskania szybkiego działania antyarytmicznego lub gdy nie jest możliwe wprowadzenie leku do środka. Poza szczególnymi nagłymi sytuacjami klinicznymi, roztwór powinien być stosowany tylko na oddziale intensywnej terapii szpitalnej pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i elektrokardiogramem (EKG). Nie mieszać roztworu z innymi środkami, nie wstrzykiwać do tej samej linii systemu infuzyjnego ani nie używać w postaci nierozcieńczonej. Do rozcieńczenia należy użyć tylko 5% roztworu dekstrozy (glukozy), stężenie powstałego roztworu nie powinno być mniejsze niż przy rozcieńczaniu 6 ml leku w 500 ml 5% dekstrozy (glukozy). Wprowadzenie powinno zawsze odbywać się przez centralny cewnik dożylny, dopuszcza się wprowadzenie przez żyły obwodowe do resuscytacji serca w przypadku migotania komór opornego na kardiowersję, przy braku centralnego dostępu żylnego. W przypadku ciężkich arytmii serca, jeśli nie można przyjąć leku doustnie, zaleca się dożylne kroplówki przez centralny cewnik żylny w zwykłej dawce nasycającej w dawce 0,005 g na 1 kg masy ciała pacjenta w 250 ml 5% roztworu glukozy (glukozy). Należy go podać w ciągu 20-120 minut, najlepiej za pomocą pompki elektronicznej. Można go wstrzykiwać 2-3 razy w ciągu 24 godzin, korekta szybkości wstrzyknięcia zależy od efektu klinicznego. Utrzymującą dzienną dawkę amiodaronu przepisuje się zwykle w ilości 0,6-0,8 g; dopuszcza się zwiększenie do 1,2 gw 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). W ciągu 2-3 dni od podania dożylnego należy stopniowo przestawić się na przyjmowanie leku do środka. Dożylne wstrzyknięcie strumienia podczas resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia na tle migotania komór opornego na kardiowersję zaleca się w dawce 0,3 g leku rozcieńczonego w 20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). W przypadku braku efektu klinicznego możliwe jest dodatkowe podanie 0,15 g amiodaronu.

Skutki uboczne

Stosowanie leku Cordaron może powodować działania niepożądane wspólne dla każdej z postaci:

• Z układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli i / lub bezdech na tle ciężkiej niewydolności oddechowej, zwłaszcza astmy oskrzelowej; zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasami bezpośrednio po operacji, czasami śmiertelny);
• Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - umiarkowana (zależna od dawki) bradykardia; bardzo rzadko - ciężka bradykardia lub zatrzymanie węzła zatokowego (w wyjątkowych przypadkach), częściej u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego oraz w podeszłym wieku;
• Z układu nerwowego: bardzo rzadko - ból głowy, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Stosowanie tabletek może powodować następujące działania niepożądane:

• Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - blok przedsionkowo-komorowy różnego stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy (zaburzenia przewodzenia), pojawienie się nowych lub pogorszenie istniejących arytmii; częstość nieznana - progresja przewlekłej niewydolności serca (na tle długotrwałej terapii);
• Ze strony układu oddechowego: często - przypadki rozwoju pęcherzykowego lub śródmiąższowego zapalenia płuc, zarostowego zapalenia oskrzelików z zapaleniem płuc (czasem śmiertelnym), zapalenia opłucnej, zwłóknienia płuc, silnej duszności lub suchego kaszlu z objawami pogorszenia stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała ) lub bez; nieznana częstość - krwawienie z płuc;
• Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, osłabienie doznań smakowych lub ich utrata, uczucie ciężkości w nadbrzuszu (szczególnie na początku stosowania, po obniżeniu dawki mija), izolowane nagłe przerwanie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi; często - żółtaczka, ostre uszkodzenie wątroby, niewydolność wątroby (czasami śmiertelna); bardzo rzadko - przewlekłe choroby wątroby, takie jak marskość wątroby, pseudoalkoholowe zapalenie wątroby (czasami śmiertelne);
• Od zmysłów: bardzo często - przemijające zaburzenia widzenia (zamazane kontury w jasnym świetle) spowodowane odkładaniem się złożonych lipidów w nabłonku rogówki; bardzo rzadko - zapalenie nerwu wzrokowego lub neuropatia wzrokowa;
• Ze strony skóry: bardzo często - nadwrażliwość na światło; często - przemijająca pigmentacja skóry (przy długotrwałej terapii); bardzo rzadko - rumień, wysypka skórna, łysienie, złuszczające zapalenie skóry (związek z lekiem nie został potwierdzony);
• Z układu nerwowego: często - objawy pozapiramidowe (drżenie), zaburzenia snu, koszmary senne; rzadko - miopatia i / lub neuropatie obwodowe (czuciowo-ruchowe, mieszane, ruchowe); bardzo rzadko - ataksja móżdżkowa;
• Zaburzenia endokrynologiczne: często - niedoczynność tarczycy (przy wysokim poziomie hormonu tyreotropowego (TSH) w surowicy krwi, konieczne jest odstawienie leku), nadczynność tarczycy; bardzo rzadko - zespół upośledzonego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
• Inne: bardzo rzadko - zapalenie najądrzy, zapalenie naczyń, impotencja (nie potwierdzono związku z amiodaronem), niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna.

Stosowanie Cordarona w postaci roztworu powoduje niepożądane skutki:

• Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - umiarkowany i przemijający spadek ciśnienia krwi (BP); bardzo rzadko - działanie proarytmogenne, postęp niewydolności serca, napływ krwi do skóry twarzy (przy dożylnym wstrzyknięciu strumienia);
• Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny; nieznana częstotliwość - obrzęk naczynioruchowy;
• Z układu oddechowego: bardzo rzadko - duszność, kaszel, śródmiąższowe zapalenie płuc;
• Ze strony skóry: bardzo rzadko - wzmożona potliwość, uczucie ciepła;
• Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności; bardzo rzadko - zwiększenie lub zmniejszenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi (izolowane), ostre uszkodzenie wątroby (czasami prowadzące do zgonu);
• Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - ból, obrzęk, stwardnienie, rumień, martwica, naciek, przesięk, stan zapalny, zapalenie żył (w tym powierzchowne), zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, pigmentacja, infekcja.

Specjalne instrukcje

Lek należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza!

Skutki uboczne preparatu Cordaron są zależne od dawki, dlatego leczenie należy prowadzić przy minimalnych skutecznych dawkach.

W okresie stosowania leku pacjenci powinni unikać ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

Przy wyznaczaniu leku należy wziąć pod uwagę dane z EKG i badań krwi w celu określenia zawartości potasu. Wyrównanie hipokaliemii powinno zostać zakończone przed rozpoczęciem leczenia. Leczeniu powinno towarzyszyć regularne monitorowanie EKG (raz na 3 miesiące) oraz wskaźników czynności wątroby.

Pacjenci z chorobami tarczycy i bez chorób tarczycy, przed rozpoczęciem leczenia amiodaronem, w trakcie leczenia oraz przez kilka miesięcy po odstawieniu leku, powinni przejść laboratoryjne i kliniczne badanie tarczycy.

W przypadku podejrzenia zaburzeń czynnościowych konieczne jest określenie poziomu TSH w surowicy krwi.

W okresie stosowania leku pacjenci powinni co 6 miesięcy poddawać się badaniu rentgenowskiemu płuc oraz badaniom czynnościowym płuc.

W trakcie długotrwałej terapii pacjentów z rozrusznikiem serca lub wszczepionym defibrylatorem konieczne jest regularne monitorowanie ich prawidłowego funkcjonowania.

W przypadku pojawienia się bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia konieczna jest intensyfikacja obserwacji. W przypadku wystąpienia blokady zatokowo-przedsionkowej, blokady przedsionkowo-komorowej II i III stopnia lub podwójnego bloku dokomorowego należy przerwać leczenie.

Należy przeprowadzić badanie okulistyczne z badaniem dna oka ze zmniejszeniem ostrości i niewyraźnym widzeniem. Pacjenci z zapaleniem nerwu wzrokowego lub neuropatią, które rozwijają się podczas przyjmowania amiodaronu, należy przerwać dalsze stosowanie leku.

Przed operacją konieczne jest poinformowanie anestezjologa o przyjęciu leku.

Długotrwałe leczenie produktem Cordarone może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem.

Ponadto, w rzadkich przypadkach, u pacjentów bezpośrednio po zabiegu może wystąpić zespół ostrej niewydolności oddechowej, wymagający dokładnego monitorowania z zastosowaniem wentylacji mechanicznej.

Podanie IV jet powinno trwać co najmniej 3 minuty, powtórne podanie jest możliwe dopiero 15 minut po pierwszym.

Na tle wprowadzenia leku możliwy jest rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc, dlatego w przypadku ciężkiej duszności lub suchego kaszlu, z lub bez pogorszenia stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, gorączka), należy wykonać prześwietlenie klatki piersiowej. Jeśli obraz rentgenowski zostanie zakłócony, lek należy anulować, ponieważ choroba może rozwinąć zwłóknienie płuc.

Możliwe jest wystąpienie ciężkiego ostrego uszkodzenia wątroby z rozwojem niewydolności wątroby (czasami śmiertelnej) w pierwszych dniach wstrzyknięcia, konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby podczas leczenia.

Jednoczesne stosowanie z werapamilem, diltiazemem i beta-adrenolitykami, z wyjątkiem esmololu i sotalolu, jest możliwe tylko w zapobieganiu zagrażającym życiu komorowym zaburzeniom rytmu i przywracaniu czynności serca po zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na kardiowersję.

Interakcje lekowe

Tylko lekarz prowadzący może określić możliwość jednoczesnej terapii, biorąc pod uwagę stan i wskazania kliniczne pacjenta.

Analogi

Analogi Cordarona to: Amiocordin, Amiodarone, Amiodarone-SZ, Vero-Amiodarone, Cardiodarone, Ritmorest, Arrhythmil, Rotaritmil.

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

www.neboleem.net

Cordaron

Kompozycja

1 tabletka zawiera 200 mg substancji czynnej chlorowodorku amiodaronu. Dodatkowymi składnikami są: powidon, skrobia, dwutlenek krzemu, monohydrat laktozy, stearynian magnezu.

1 ml roztworu zawiera 50 mg substancji czynnej chlorowodorku amiodaronu. Dodatkowymi składnikami są: polisorbat, woda do wstrzykiwań, alkohol benzylowy.

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w postaci tabletek, w postaci roztworu.

efekt farmakologiczny

Środek przeciwarytmiczny, inhibitor repolaryzacji.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Główną substancją jest amiodaron. Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwdławicowe, hipotensyjne, blokujące receptory alfa-adrenergiczne, blokujące receptory beta-adrenergiczne. Pod wpływem leku zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co wyjaśnia działanie przeciwdławicowe. Cordaron hamuje pracę receptorów alfa, beta-adrenergicznych układu sercowo-naczyniowego, nie blokując ich.

Amiodaron zmniejsza wrażliwość współczulnego układu nerwowego na hiperstymulację, zmniejsza napięcie tętnic wieńcowych, poprawia przepływ krwi, wzmacnia puls, zwiększa zapasy energetyczne mięśnia sercowego, obniża ciśnienie krwi.

Działanie przeciwarytmiczne uzyskuje się poprzez wpływ na przebieg procesów elektrofizjologicznych w mięśniu sercowym, wydłużenie potencjału czynnościowego miokardiocytów, zwiększenie opornego, efektywnego okresu przedsionków, pęczka Hisa, węzła AV, komór.

Cordaron jest zdolny do hamowania rozkurczowej, powolnej depolaryzacji błony komórkowej węzła zatokowego, hamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wywoływania bradykardii. Struktura głównego składnika leku jest podobna do budowy hormonu tarczycy.

Wskazania do stosowania Cordarona

Lek jest przepisywany na napadowe zaburzenia rytmu (leczenie, profilaktyka). Wskazaniami do stosowania preparatu Cordaron są: migotanie komór, zakończone zgonem arytmie komorowe, arytmie nadkomorowe, trzepotanie przedsionków, napad przedsionków, dławica piersiowa, arytmia komorowa u pacjentów z zapaleniem mięśnia sercowego Chagasa, arytmie w niewydolności wieńcowej, parasystole.

Przeciwwskazania

Cordaron nie jest przepisywany na bradykardię zatokową, nietolerancję jodu, amiodaron, wstrząs kardiogenny, zapaść, hipokaliemię, niedoczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, karmienie piersią, śródmiąższowe choroby płuc, ciążę, inhibitory MAO, hipokaliemię, blokadę przedsionkowo-komorową 2-3 stopni.

Osoby w podeszłym wieku, z patologią wątroby, niewydolnością serca, pacjentami poniżej 18 lat, z patologią wątroby są przepisywane z zachowaniem ostrożności.

Skutki uboczne

Układ nerwowy: zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, omamy słuchowe, zmęczenie, depresja, zawroty głowy, osłabienie, bóle głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ataksja, objawy pozapiramidowe.

Narządy zmysłów: mikrozerwanie siatkówki, odkładanie lipofuscyny w nabłonku rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka.

Układ sercowo-naczyniowy: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, progresja CHF, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa. Metabolizm: tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, podwyższone poziomy T4.

Układ oddechowy: bezdech, skurcz oskrzeli, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, zapalenie pęcherzyków płucnych, przedmiąższowe zapalenie płuc, duszność, kaszel.

Układ pokarmowy: marskość wątroby, żółtaczka, cholestaza, toksyczne zapalenie wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, utrata, otępienie smaku, zmniejszenie apetytu, wymioty, nudności.

Długotrwałe stosowanie powoduje anemię aplastyczną, niedokrwistość hemolityczną, trombocytopenię, reakcje alergiczne, zapalenie skóry. Przy podawaniu pozajelitowym rozwija się zapalenie żył.

Cordaron może powodować następujące działania niepożądane: łysienie, zmniejszenie potencji, miopatia, zapalenie naczyń, zapalenie najądrzy, nadwrażliwość na światło, pigmentacja skóry, zwiększona potliwość.

Instrukcja użytkowania Kordarona (metoda i dawkowanie)

Rozwiązanie Kordaron, instrukcje użytkowania

Roztwór podaje się dożylnie zgodnie ze schematem 5 mg / kg w celu złagodzenia ostrych zaburzeń rytmu, pacjentów z CHF oblicza się zgodnie ze schematem 2,5 mg / kg. Wlew trwa 10-20 minut.

Tabletki Cordaron, instrukcje użytkowania

Tabletki przyjmuje się przed posiłkami: 0,6-0,8 grama na 2-3 dawki; dawkę zmniejsza się po 5-15 dniach do 0,3-0,4 grama dziennie, po czym przechodzą na terapię wspomagającą 0,2 grama dziennie na 1-2 dawki.

Aby zapobiec kumulacji, lek przyjmuje się przez 5 dni, po czym robią sobie przerwę na 2 dni.

Przedawkować

Charakteryzuje się spadkiem ciśnienia krwi, blokadą przedsionkowo-komorową, bradykardią.

Wymaga powołania cholestyraminy, płukania żołądka, zainstalowania rozrusznika. Stwierdzono, że hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

Cordaron powoduje wzrost poziomu prokainamidu, fenytoiny, chinidyny, digoksyny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi.

Lek powoduje nasilenie działania pośrednich antykoagulantów (acenokumarol i warfaryna).

Przepisując warfarynę, jej dawkowanie zmniejsza się do 66%, przepisując acenokumarol - o 50%, kontrola czasu protrombinowego jest obowiązkowa.

Diuretyki pętlowe, astemizol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, terfenadyna, tiazydy, sotalol, glikokortykosteroidy, środki przeczyszczające, pentamidyna, tetrakozaktyd, leki przeciwarytmiczne klasy I, amfoterycyna B mogą wywoływać efekt arytmogenny.

Glikozydy nasercowe, werapamil, beta-blokery zwiększają prawdopodobieństwo zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego, rozwoju bradykardii.

Leki wywołujące fotouczulanie mogą wywoływać addytywne efekty fotouczulające.

Niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zaburzenia przewodzenia mogą wystąpić podczas tlenoterapii, podczas znieczulenia ogólnego z użyciem leków do znieczulenia wziewnego.

Cordarone może hamować wchłanianie pertechnety sodu, jodku sodu przez tarczycę.

Przy równoczesnym stosowaniu preparatów litu wzrasta ryzyko niedoczynności tarczycy. Cymetydyna wydłuża okres półtrwania głównego składnika, a kolestyramina zmniejsza jej wchłanianie w osoczu krwi.

Warunki sprzedaży

Wymagana recepta.

Warunki przechowywania

Poza zasięgiem dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni Celsjusza.

Okres przydatności do spożycia

Nie więcej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

W przeddzień powołania terapii antyarytmicznej bada się układ wątrobowy, ocenia się tarczycę, wykonuje się badanie rentgenowskie układu płucnego i określa poziom elektrolitów w osoczu.

Podczas leczenia obowiązkowa jest kontrola poziomu enzymów wątrobowych, EKG. Funkcję oddychania zewnętrznego bada się co sześć miesięcy, raz w roku przeprowadza się badanie rentgenowskie płuc, poziom hormonów tarczycy określa się co 6 miesięcy. W przypadku braku klinicznego obrazu dysfunkcji tarczycy kontynuuje się leczenie antyarytmiczne.

Zaleca się stosowanie specjalnych filtrów przeciwsłonecznych i unikanie bezpośredniego światła słonecznego, aby zapobiec rozwojowi fotouczulenia. Do zdiagnozowania złogów rogówki wymagana jest okresowa obserwacja okulisty.

Odstawienie leku może spowodować nawrót zaburzenia rytmu.

Pozajelitowe podawanie leku Cordaron jest możliwe tylko w środowisku szpitalnym pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna, EKG.

Przepisywanie na karmienie piersią i ciążę jest możliwe tylko w przypadkach zagrażających życiu kobiety.

Po zaprzestaniu leczenia działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez 10-30 dni.

Cordaron zawiera w swoim składzie jod, który może wywoływać fałszywie dodatnie testy na oznaczanie radioaktywnego jodu w tarczycy.

Podczas zabiegów chirurgicznych należy poinformować zespół o stosowaniu leku ze względu na możliwość wystąpienia zespołu ostrej dystresu.

Amiodaron wpływa na prowadzenie pojazdu, uwagę.

INN: Amiodaron.

Jak długo można przyjmować lek?

Po wysyceniu lekiem (zwykle w ciągu tygodnia) przechodzą na terapię wspomagającą, która może trwać dość długo. Terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Cordaron i alkohol

Lek jest niezgodny z alkoholem.

Analogi Kordarona

Jak możesz wymienić produkt? Analogi można nazwać lekami: Amiodaron, Amiocordin, Arrhythmil, Cardiodarone, Rotaritmil.

Recenzje o Cordaronie

Istnieje wiele opinii, że lek jest skuteczny w migotaniu przedsionków, faktycznie łagodzi objawy i łagodzi stan ogólny.

Jednak na forach jest również wiele recenzji na temat Cordarone, które wskazują, że lek w ogóle nie pomaga lub robi niewiele.

Cena Cordarona gdzie kupić

Cena Cordaronu w tabletkach po 200 mg wynosi 320 rubli za opakowanie 30 sztuk.

• Apteki internetowe w Rosji
• Apteki internetowe na Ukrainie
• Apteki internetowe KazachstanuKazachstan

GDZIE JESTEŚ

• Tabletki Cordaron 200 mg 30 sztuk Sanofi-Vinthrop Industry
• Roztwór Cordaron 50 mg / ml 3 ml 6 szt. Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

Zdravzona

• Roztwór do iniekcji Cordaron 150 mg / 3 ml nr 6 amp.
• Cordaron 200mg nr 30 tabletek Chinoina, praca farmaceutyczna i chemiczna

Apteka IFK

• Cordaron Sanofi / Chinoin, Węgry
• Cordaron Sanofi-Winthrop, Francja

Apteka 24

• Rozwiązanie Kordaron dla in. 150 mg amp. 3ml nr 6 Action Sanofi (Francja)
• Cordaron Sanofi Winthrop Industrie (Francja)

PaniApteka

• Cordaron rr d / in. 150 mg amp. 3ml nr 6

BIOSFERA

• Cordaron 200 mg No. 30 tabl. Del Sanofi-Winthrop Industrie (Francja)

UWAGA! Informacje o lekach znajdujące się w serwisie mają charakter ogólny, zebrany z publicznie dostępnych źródeł i nie mogą stanowić podstawy do podjęcia decyzji o stosowaniu leków w trakcie leczenia. Przed zastosowaniem leku Cordaron należy skonsultować się z lekarzem.

medside.ru

Cordaron

Cordaron to lek o działaniu antyarytmicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Cordaron jest produkowany w następujących postaciach dawkowania:

• Tabletki: okrągłe, od białawej do białawej, z linią pęknięcia po jednej stronie, ścięte i ścięte od krawędzi do linii pęknięcia po obu stronach, z symbolem serca nad linią pęknięcia i liczbą „200” poniżej linii przerwa (10 szt. w blistrach, 3 blistry w pudełku tekturowym);
• Roztwór do podawania dożylnego: jasnożółty, przezroczysty (w bezbarwnych szklanych ampułkach po 3 ml, 6 ampułek w plastikowych opakowaniach komórkowych, 1 opakowanie w pudełku tekturowym).

W skład 1 tabletki wchodzą:

• Składnik aktywny: chlorowodorek amiodaronu - 200 mg;
• Składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, powidon K90F, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu.

W skład 1 ampułki wchodzą:

• Substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu - 150 mg;
• Składniki pomocnicze: polisorbat 80 - 300 mg; alkohol benzylowy - 60 mg; woda do wstrzykiwań - do 3 ml.

Wskazania do stosowania

Cordaron w formie tabletu:

• Zapobieganie nawrotom zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu, w tym migotania komór i częstoskurczu komorowego (terapię należy rozpoczynać w szpitalu z dokładnym monitorowaniem pracy serca);
• Zapobieganie nawrotom napadowego częstoskurczu nadkomorowego, w tym udokumentowanych napadów nawracającego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organiczną chorobą serca; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca w przypadkach, gdy leki przeciwarytmiczne z innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego uporczywego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;
• Zapobieganie nawrotom trzepotania przedsionków i migotania przedsionków (migotanie przedsionków);
• Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego z klinicznymi objawami przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory, a także u pacjentów z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę);
• Leczenie zaburzeń rytmu serca u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i / lub zaburzeniami czynności lewej komory.

Cordaron w postaci roztworu do podawania dożylnego:

• Łagodzenie napadów częstoskurczu napadowego, w tym łagodzenie napadów częstoskurczu napadowego nadkomorowego z wysoką częstotliwością skurczów komorowych, zwłaszcza w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a; ulga w napadach napadowego częstoskurczu komorowego; łagodzenie uporczywych i napadowych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków;
• Resuscytacja serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację.

Przeciwwskazania

• Syndrom osłabienia węzła zatokowego (blokada zatok, bradykardia zatokowa) przy braku rozrusznika - sztuczny rozrusznik (ze względu na niebezpieczeństwo „zatrzymania” węzła zatokowego);
• Blok AV II-III stopnia przy braku stałego rozrusznika;
• Zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwu- i trójwiązkowa) przy braku stałego rozrusznika. Przy takich zaburzeniach przewodzenia dożylne podanie Cordarona jest możliwe tylko na wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną tymczasowego rozrusznika;
• Hipomagnezemia, hipokaliemia;
• Wstrząs kardiogenny, zapaść, ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• Zaburzenia czynnościowe tarczycy (nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy);
• Wydłużenie odstępu QT (nabyte lub wrodzone);
• Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i prowadzić do rozwoju częstoskurczu napadowego, w tym częstoskurczu komorowego: sotalol; leki przeciwarytmiczne klasy I A (hydrochinidyna, chinidyna, prokainamid, dizopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (ibutylid, dofetylid, tosylan bretilium); inne leki (nie antyarytmiczne) (takie jak beprydyl); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; winkamina; cyzapryd; azole; niektóre neuroleptyki fenotiazyny (cyjamemazyna, chloropromazyna, flufenazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna), benzamidy (weralipryd, sulpiryd, amisulpiryd, tiapryd, sultopryd), butyrofenony (haloperydol), sertinim droperidol; antybiotyki z grupy makrolidów (w szczególności spiramycyna, erytromycyna po podaniu dożylnym); pentamidyna do podawania pozajelitowego; leki przeciwmalaryczne (chlorochina, chinina, halofantryna, meflochina); mizolastyna; metylosiarczan difemanilu; fluorochinolony; terfenadyna, astemizol;
• Ciąża i okres laktacji (laktacja);
• Wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej pacjentów nie zostały ustalone);
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Dożylne podanie produktu Cordaron jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej, niedociśnienia tętniczego, niewydolności serca lub kardiomiopatii (z powodu możliwego nasilenia tych stanów).

Powyższe przeciwwskazania do stosowania Cordaronu podczas resuscytacji serca podczas zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację nie mają zastosowania.

Cordaron należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii), a także w następujących chorobach / stanach:

• Niedociśnienie tętnicze;
• Astma oskrzelowa;
• Zdekompensowana lub ciężka niewydolność serca (klasy czynnościowe III-IV NYHA);
• Niewydolność wątroby;
• Ciężka niewydolność oddechowa;
• Blok AV I stopnia.

Sposób podawania i dawkowanie

Cordaron w postaci tabletek należy przyjmować przed posiłkami doustnie, popijając dużą ilością wody. Lek stosuje się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawka nasycająca („nasycająca”): można zastosować różne schematy nasycenia.

Leczenie szpitalne: początkowa dawka dobowa może wynosić od 600-800 mg do maksymalnie 1200 mg. Dzienna dawka powinna być podzielona na kilka dawek. Lek przyjmuje się do osiągnięcia całkowitej dawki 10 g (zwykle w ciągu 5-8 dni).

Leczenie ambulatoryjne: Początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 600-800 mg. Dzienna dawka powinna być podzielona na kilka dawek. Lek przyjmuje się do osiągnięcia całkowitej dawki 10 g (zwykle 10-14 dni).

Dawka podtrzymująca: u różnych pacjentów może wynosić od 100 do 400 mg na dobę. Konieczne jest stosowanie najniższej skutecznej dawki, określonej przez indywidualny efekt terapeutyczny.

Ponieważ Cordaron ma bardzo długi okres półtrwania, można go używać co drugi dzień lub z dwoma dniami przerwy w tygodniu.

Średnia dawka terapeutyczna: pojedyncza - 200 mg, dziennie - 400 mg.

Maksymalna dawka: pojedyncza - 400 mg; dziennie - 1200 mg.

Dożylny Cordaron stosuje się w przypadkach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego działania antyarytmicznego lub gdy nie jest możliwe wprowadzenie leku do środka.

Poza nagłymi sytuacjami klinicznymi Cordaron powinien być stosowany tylko na oddziale intensywnej terapii w szpitalu pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i elektrokardiogramem (EKG).

Cordaron podawany dożylnie nie może być mieszany z innymi lekami. Nie należy jednocześnie wprowadzać innych leków do tej samej linii systemu infuzyjnego.

Roztwór do wstrzykiwań jest używany tylko w rozcieńczeniu. Do rozcieńczenia produktu Cordaron można użyć tylko 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Ze względu na specyfikę postaci dawkowania nie zaleca się stosowania stężenia roztworu do infuzji mniejszego niż uzyskiwane przy rozcieńczaniu 2 ampułek w 0,5 l 5% roztworu glukozy (dekstrozy).

Aby uniknąć rozwoju reakcji w miejscu wstrzyknięcia, Cordaron należy podawać przez centralny cewnik dożylny, z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca z migotaniem komór, które jest oporne na defibrylację. W takim przypadku, przy braku dostępu do żyły centralnej do wprowadzenia Cordaronu, można zastosować żyły obwodowe (największa żyła obwodowa z maksymalnym przepływem krwi).

W ciężkich zaburzeniach rytmu serca, jeśli nie można wziąć leku do środka (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór, opornych na defibrylację) Cordaron można podawać dożylnie przez centralny cewnik dożylny lub dożylnie.

W przypadku kroplówki dożylnej przez centralny cewnik dożylny, dawka nasycająca wynosi zwykle 5 mg / kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Jeśli to możliwe, lek podaje się za pomocą pompy elektronicznej przez 20-120 minut. W ciągu 24 godzin zabieg można powtórzyć do 3 razy. W zależności od efektu klinicznego, szybkość podawania produktu Cordaron można dostosować. Ze względu na fakt, że efekt terapeutyczny leku stopniowo maleje po zakończeniu wlewu, w przypadku konieczności kontynuowania terapii roztworem do iniekcji, zaleca się przejście na ciągłe dożylne podawanie kroplówki Cordaron.

Dawki podtrzymujące: 10-20 mg / kg dziennie (zwykle 600-800 mg, ale w razie potrzeby możliwe jest zwiększenie do 1200 mg w ciągu 24 godzin) w 250 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy) przez kilka dni. Od pierwszego dnia terapii zaleca się stopniowe przechodzenie na przyjmowanie Cordaronu do środka (3 tabletki po 200 mg dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4-5 tabletek).

Dożylne wstrzyknięcie strumieniowe można wykonać tylko w nagłych przypadkach, gdy inne rodzaje terapii są nieskuteczne i tylko na oddziałach intensywnej opieki medycznej, pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i EKG. Takie podawanie zwykle nie jest zalecane ze względu na duże ryzyko hemodynamiczne (zapaść i gwałtowny spadek ciśnienia krwi).

Dawka wynosi zwykle 5 mg / kg masy ciała. Dożylne wstrzyknięcie produktu Cordaron powinno trwać co najmniej 3 minuty (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca z migotaniem komór opornym na defibrylację). Wielokrotne podawanie leku nie powinno odbywać się wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli podczas pierwszego podania roztworu została zużyta zawartość tylko jednej ampułki (ze względu na możliwość nieodwracalnego zapadnięcia się). Jeśli konieczne jest dalsze stosowanie leku, należy go podać w postaci wlewu.

W przebiegu resuscytacji serca w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór, która jest oporna na defibrylację, wskazane jest dożylne wstrzyknięcie strumienia w dawce 300 mg (5 mg / kg) rozcieńczonej w 20 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Jeśli nie można było zatrzymać migotania, Cordaron można dodatkowo podać dożylnie w dawce 150 mg (2,5 mg / kg).

Skutki uboczne

Podczas terapii możliwy jest rozwój zaburzeń z niektórych układów organizmu:

• Układ oddechowy: bardzo rzadko - kaszel, śródmiąższowe zapalenie płuc, duszność, bezdech i / lub skurcz oskrzeli (u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, szczególnie w astmie oskrzelowej), zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasami prowadzący do zgonu);
• Układ sercowo-naczyniowy: często - bradykardia (zwykle umiarkowane zwolnienie akcji serca), obniżenie ciśnienia tętniczego, zwykle przemijające i umiarkowane (obserwowano przypadki zapaści lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego przy zbyt szybkim podaniu leku lub przedawkowaniu); bardzo rzadko - działanie arytmogenne (pojawienie się nowych arytmii, w tym częstoskurczu komorowego „piruetu” lub nasilenie już istniejących, czasem z następczym elektrolity krwi); ciężka bradykardia lub, w rzadkich przypadkach, zatrzymanie węzła zatokowego, które wymaga przerwania leczenia, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego i / lub pacjentów w podeszłym wieku, napływ krwi do skóry twarzy; o nieznanej częstotliwości - częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
• Układ mięśniowo-szkieletowy: o nieznanej częstotliwości - ból w niektórych częściach kręgosłupa (lędźwiowo-krzyżowy);
• Układ odpornościowy: bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny; o nieznanej częstotliwości - obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego);
• Układ pokarmowy: bardzo rzadko - nudności;
• Układ hormonalny: o nieznanej częstotliwości - nadczynność tarczycy;
• Układ nerwowy: bardzo rzadko - bóle głowy, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu);
• Skóra i tkanki podskórne: bardzo rzadko - wzmożona potliwość, uczucie ciepła; z nieznaną częstotliwością - pokrzywka;
• Drogi żółciowe i wątroba: bardzo rzadko - izolowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (zwykle umiarkowany, przekroczenie prawidłowych wartości o 1,5-3 razy zmniejsza się wraz ze spadkiem dawek lub nawet samoistnie), ostre uszkodzenie wątroby (w ciągu 24 godzin po wprowadzenie leku Cordaron) z żółtaczką i / lub wzrostem aktywności aminotransferaz, w tym z rozwojem niewydolności wątroby, czasami prowadzącej do zgonu;
• Reakcje miejscowe: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia (infekcja, naciek, rumień, ból, martwica, obrzęk, zakrzepowe zapalenie żył, pigmentacja, wynaczynienie, stwardnienie, zapalenie, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie żył).

Specjalne instrukcje

Ponieważ nasilenie działań niepożądanych zależy od przyjętych dawek, terapię należy prowadzić przy użyciu najmniejszych skutecznych dawek.

W okresie leczenia unikać bezpośredniego nasłonecznienia lub stosować niezbędne środki ochronne (nosić odpowiednią odzież i stosować filtry przeciwsłoneczne).

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie badania EKG i określenie zawartości potasu we krwi. Przed użyciem produktu Cordaron należy skorygować hipokaliemię.

Ze względu na fakt, że amiodaron może prowadzić do rozwoju niedoczynności lub nadczynności tarczycy, szczególnie u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie, przed zastosowaniem leku Cordarone należy przeprowadzić badanie laboratoryjne i kliniczne w celu wykrycia zaburzeń czynności tarczycy.

Suchy kaszel lub duszność mogą wskazywać na toksyczność płucną, która wymaga badań czynności płuc i prześwietlenia klatki piersiowej.

W przypadku wystąpienia blokady zatokowo-przedsionkowej, bloku AV II i III stopnia lub dwupęczkowego bloku dokomorowego należy przerwać terapię. W przypadku blokady przedsionkowo-komorowej I stopnia konieczne jest wzmocnienie nadzoru pacjenta.

W przypadku pogorszenia ostrości wzroku lub niewyraźnego widzenia należy pilnie wykonać badanie okulistyczne. Wraz z rozwojem zapalenia nerwu lub neuropatii nerwu wzrokowego, Cordaron musi zostać anulowany ze względu na ryzyko wystąpienia ślepoty.

Przed wykonaniem interwencji chirurgicznej anestezjolog musi zostać poinformowany o prowadzonej terapii.

Laboratoryjne i kliniczne objawy przewlekłej niewydolności wątroby podczas przyjmowania leku Cordaron w środku mogą być minimalnie wyraźne i odwracalne po odstawieniu leku, jednak istnieją doniesienia o zgonach z powodu uszkodzenia wątroby.

Oprócz nagłych przypadków dożylne podanie produktu Cordaron powinno odbywać się wyłącznie na oddziale intensywnej terapii ze stałym monitorowaniem EKG.

Należy pamiętać, że nawet powolne dożylne wstrzyknięcie leku może spowodować wystąpienie nadmiernego spadku ciśnienia krwi i zapaści krążeniowej.

W pierwszych dniach po rozpoczęciu stosowania produktu Cordaron w postaci roztworu do wstrzykiwań może dojść do ciężkiego ostrego uszkodzenia wątroby z rozwojem niewydolności wątroby (w niektórych przypadkach prowadzącej do zgonu).

Pacjenci z napadami silnych zaburzeń rytmu w okresie terapii powinni powstrzymać się od czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji uwagi (prowadzenie pojazdów i czynności potencjalnie niebezpieczne).

Interakcje lekowe

Ponieważ jednoczesne stosowanie leku Cordaron z niektórymi lekami może prowadzić do wystąpienia niepożądanych następstw (wywołać dwukierunkowy częstoskurcz komorowy typu „piruet”, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QT itp.) W okresie terapii, stosowanie innych leków należy uzgodnić z lekarzem.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

• Tabletki - 3 lata w temperaturze do 30 ° C;
• Roztwór do podawania dożylnego - 2 lata w temperaturze do 25 ° C

spravka03.net

Instrukcje użytkowania Cordarona, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje

Lek przeciwarytmiczny klasy III Lek: CORDARON

Substancja czynna leku: amiodaron Kod ATC: C01BD01 KFG: Lek przeciwarytmiczny Numer rejestracyjny: P nr 014833 / 01-2003 Data rejestracji: 12.03.03

Właściciel rej. ID: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francja)

Zwolnij formularz Cordaron, opakowanie leku i skład.

Tabletki są okrągłe, podzielne, białe lub białe o kremowym odcieniu, z wygrawerowanym symbolem w formie środka i liczbą „200” po jednej stronie; tabletki można łatwo rozszczepić wzdłuż linii złamania w normalnych warunkach stosowania. 1 karta. chlorowodorek amiodaronu 200 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, poliwidon K90F, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu. 10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe. Roztwór do podawania dożylnego jest przezroczysty, bladożółty. 1 amp. chlorowodorek amiodaronu 150 mg Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda d / i, azot.

3 ml - ampułki z bezbarwnego szkła (6) - opakowania konturowe (1) - pudełka kartonowe.

Opis produktu oparty jest na oficjalnie zatwierdzonej instrukcji użytkowania.

Farmakologiczne działanie Kordaron

Lek przeciwarytmiczny klasy III. Ma działanie przeciwarytmiczne i przeciwdławicowe. Działanie przeciwarytmiczne wynika ze zwiększenia 3 fazy potencjału czynnościowego, głównie na skutek zmniejszenia prądu potasu przepływającego przez kanały błon komórkowych kardiomiocytów oraz zmniejszenia automatyzmu węzła zatokowego. Lek niekompetycyjnie blokuje - i - receptory adrenergiczne. Spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe i węzłowe bez wpływu na przewodzenie śródkomorowe. Cordaron wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Spowalnia przewodzenie pobudzenia i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych. Działanie przeciwdławicowe produktu Cordaron wynika ze zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i spadku OPSS), niekonkurencyjnej blokady receptorów - i - adrenergicznych, zwiększenia przepływu wieńcowego krwi poprzez bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie tętnic, utrzymania rzutu serca poprzez zmniejszenie oporu w aorcie oraz zmniejszenie oporu obwodowego. Cordaron nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego głównie po podaniu dożylnym. Wpływa na wymianę hormonów tarczycy, hamuje przemianę TZ do T4 (blokada 5-dejodynazy tyroksynozy) oraz blokuje wychwytywanie tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na mięsień sercowy. Określa się go w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zatrzymaniu. Efekty terapeutyczne obserwuje się po 1 tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni) po rozpoczęciu przyjmowania leku.

Przy włączaniu / wprowadzaniu Cordaronu jego aktywność osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach po podaniu. Pomimo tego, że ilość wstrzykniętego Cordaronu we krwi gwałtownie spada, uzyskuje się wysycenie tkanek lekiem. W przypadku braku powtarzanych wstrzyknięć lek jest stopniowo wycofywany. Po wznowieniu jego wprowadzenia lub przepisaniu leku do podawania doustnego powstaje rezerwa tkankowa.

Farmakokinetyka leku.

Wchłanianie Po podaniu doustnym amiodaron wchłania się powoli (wchłanianie wynosi 30-50%), szybkość wchłaniania podlega znacznym wahaniom. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi od 30 do 80% u różnych pacjentów (średnio około 50%). Po podaniu pojedynczej dawki leku w środku, Cmax w osoczu krwi osiąga po 3-7 h. Dystrybucja Amiodaron ma duże Vd. Amiodaron gromadzi się najbardziej w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce oka. Po kilku dniach amiodaron jest wydalany z organizmu. CSS uzyskuje się w ciągu 1 do kilku miesięcy, w zależności od indywidualnych cech pacjenta. Wiązanie z białkami osocza - 95% (62% - z albuminą, 33,5% - z beta-lipoproteinami). Metabolizm Metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit, dezetyloamiodaron, jest aktywny farmakologicznie i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Każda dawka Cordarone (200 mg) zawiera 75 mg jodu; ustalono, że 6 mg z nich jest uwalnianych w postaci wolnego jodu. Przy długotrwałym leczeniu jego stężenie może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu. Wycofanie Wycofanie przyjmowane doustnie występuje w 2 fazach: T1 / 2 w -fazie - 4-21 godzin, T1 / 2 w -fazie - 25-110 dni. Po długotrwałym podawaniu doustnym średni T1 / 2 wynosi 40 dni (jest to ważne przy doborze dawki, gdyż do ustabilizowania stężenia w osoczu potrzebny jest co najmniej 1 miesiąc, a całkowita eliminacja może trwać dłużej niż 4 miesiące).

Po odstawieniu leku jego całkowita eliminacja z organizmu trwa kilka miesięcy. Obecność działania farmakodynamicznego produktu Cordaron należy wziąć pod uwagę przez 10 dni i do 1 miesiąca po jego odstawieniu. Amiodaron jest wydalany z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest znikome.

Farmakokinetyka leku.

w szczególnych przypadkach klinicznych Nieznaczne wydalanie leku z moczem pozwala na przepisanie leku w niewydolności nerek w średnich dawkach. Amiodaron i jego metabolity nie są dializowane.

Wskazania do stosowania:

Łagodzenie napadów napadowego częstoskurczu komorowego; - łagodzenie napadów napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstością skurczów komorowych (szczególnie na tle zespołu WPW); - łagodzenie napadowych i stabilnych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków. Zapobieganie nawrotom - zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpoczynać w szpitalu pod ścisłą kontrolą kardiologiczną); - częstoskurcz nadkomorowy napadowy, w tym udokumentowane ataki nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organiczną chorobą serca; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne z innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW; - migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków. - zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego, z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi w ciągu 1 godziny, klinicznymi objawami przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (

FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Tabletki są okrągłe, podzielne, białe lub białe o kremowym odcieniu, z wygrawerowanym symbolem w formie środka i liczbą „200” po jednej stronie; tabletki można łatwo oddzielić wzdłuż linii złamania w normalnych warunkach stosowania.

1 karta.
chlorowodorek amiodaronu 200 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, poliwidon K90F, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.

EFEKT FARMACHOLOGICZNY

Lek przeciwarytmiczny klasy III. Ma działanie przeciwarytmiczne i przeciwdławicowe.

Efekt antyarytmiczny wynika ze zwiększenia 3 fazy potencjału czynnościowego, głównie na skutek zmniejszenia prądu potasowego przez kanały błon komórkowych kardiomiocytów oraz zmniejszenia automatyzmu węzła zatokowego. Lek niekompetycyjnie blokuje receptory α- i β-adrenergiczne. Spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe i węzłowe bez wpływu na przewodzenie śródkomorowe. Cordaron wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Spowalnia przewodzenie pobudzenia i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Działanie przeciwdławicowe Cordarona wynika ze zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (na skutek spowolnienia akcji serca i zmniejszenia OPSS), niekonkurencyjnej blokady receptorów α- i β-adrenergicznych, zwiększenia przepływu wieńcowego poprzez bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie tętnic, utrzymania rzutu serca poprzez zmniejszenie oporu w aorcie obwodowej oraz ...

Cordaron nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego głównie po podaniu dożylnym.

Wpływa na wymianę hormonów tarczycy, hamuje przemianę TZ do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) oraz blokuje wychwytywanie tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na mięsień sercowy. Określa się go w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zatrzymaniu.

Efekty terapeutyczne obserwuje się po 1 tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni) po rozpoczęciu przyjmowania leku.

Przy włączaniu / wprowadzaniu Cordaronu jego aktywność osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach po podaniu. Pomimo tego, że ilość wstrzykniętego Cordaronu we krwi gwałtownie spada, uzyskuje się wysycenie tkanek lekiem. W przypadku braku powtarzanych wstrzyknięć lek jest stopniowo wycofywany. Po wznowieniu jego wprowadzenia lub przepisaniu leku do podawania doustnego powstaje rezerwa tkankowa.

FARMAKOKINETYKA

Ssanie

Po podaniu doustnym amiodaron wchłania się powoli (wchłanianie wynosi 30-50%), szybkość wchłaniania podlega znacznym wahaniom. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi od 30 do 80% u różnych pacjentów (średnio około 50%). Po podaniu pojedynczej dawki leku w środku Cmax w osoczu krwi osiąga się po 3-7 godzinach.

Dystrybucja

Amiodaron ma duże Vd. Amiodaron gromadzi się najbardziej w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce oka. Po kilku dniach amiodaron jest wydalany z organizmu. CSS uzyskuje się w ciągu 1 do kilku miesięcy, w zależności od indywidualnych cech pacjenta. Wiązanie z białkami osocza - 95% (62% - z albuminą, 33,5% - z beta-lipoproteinami).

Metabolizm

Metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit, dezetyloamiodaron, jest aktywny farmakologicznie i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Każda dawka Cordarone (200 mg) zawiera 75 mg jodu; ustalono, że 6 mg z nich jest uwalnianych w postaci wolnego jodu. Przy długotrwałym leczeniu jego stężenie może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu.

Wycofanie

Wydalanie po spożyciu przebiega w 2 fazach: T1 / 2 w fazie α - 4-21 godzin, T1 / 2 w fazie β - 25-110 dni. Po długotrwałym podawaniu doustnym średni T1 / 2 wynosi 40 dni (jest to ważne przy doborze dawki, gdyż do ustabilizowania stężenia w osoczu potrzebny jest co najmniej 1 miesiąc, a całkowita eliminacja może trwać dłużej niż 4 miesiące).

Po odstawieniu leku jego całkowita eliminacja z organizmu trwa kilka miesięcy. Obecność działania farmakodynamicznego produktu Cordaron należy wziąć pod uwagę przez 10 dni i do 1 miesiąca po jego odstawieniu. Amiodaron jest wydalany z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest znikome.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Nieznaczne wydalanie leku z moczem umożliwia przepisanie leku w niewydolności nerek w średnich dawkach. Amiodaron i jego metabolity nie są dializowane.

WSKAZANIA

Łagodzenie napadów napadowego częstoskurczu komorowego;

Łagodzenie napadów napadowego częstoskurczu nadkomorowego z wysoką częstotliwością skurczów komorowych (szczególnie na tle zespołu WPW);

Łagodzenie napadowych i uporczywych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków.

Zapobieganie nawrotom

Zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpoczynać w szpitalu z dokładnym monitorowaniem pracy serca);

Tachykardia napadowa nadkomorowa, w tym udokumentowane ataki nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organiczną chorobą serca; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne z innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane napady nawracającego przetrwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW;

Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego, z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi w ciągu 1 godziny, klinicznymi objawami przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (Cordaron jest szczególnie polecany pacjentom z organicznymi z chorobą niedokrwienną serca), któremu towarzyszy dysfunkcja lewej komory.

Cordaron do podawania dożylnego jest przeznaczony wyłącznie do użytku szpitalnego w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie działanie przeciwarytmiczne lub gdy leku nie można przyjmować doustnie.

TRYB DOZOWANIA

Do podawania doustnego

Podczas przepisywania leku w dawce nasycającej można zastosować różne schematy. W przypadku stosowania w szpitalu dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, wynosi od 600-800 mg / dobę do maksymalnie 1200 mg / dobę (zwykle w ciągu 5-8 dni).

W przypadku wizyty ambulatoryjnej dawka początkowa podzielona na kilka dawek wynosi od 600 mg do 800 mg / dobę (zwykle w ciągu 10-14 dni).

Dawkę podtrzymującą ustala się na 3 mg / kg masy ciała na dobę i może wynosić od 100 mg / dobę do 400 mg / dobę, gdy jest przyjmowana 1 raz / dobę. Należy stosować minimalną skuteczną dawkę. Dlatego Amiodaron ma bardzo długi okres półtrwania, lek można przyjmować co drugi dzień (200 mg można podawać co drugi dzień, a zalecane 100 mg dziennie) lub robić przerwy (2 dni w tygodniu).

Do sporządzania roztworu do podawania dożylnego

Dawka nasycająca preparatu Cordaron wynosi początkowo 5-7 mg / kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) przez 30-60 minut. Efekt terapeutyczny preparatu Cordaron pojawia się w pierwszych minutach stosowania i zanika stopniowo, co wymaga korekty szybkości jego podawania zgodnie z wynikami leczenia.

W przypadku terapii podtrzymującej lek jest przepisywany jako stały lub przerywany (2-3 razy / dobę) wlew dożylny w 5% roztworze dekstrozy (glukozy) przez kilka dni w dawce do 1200 mg / dobę. Po podaniu dożylnym w dawce nasycającej, zamiast kontynuować wlew dożylny, można przejść na doustne przyjmowanie produktu Cordaron w dawce 600-800 mg do 1200 mg / dobę. Od pierwszego dnia dożylnego podania produktu Cordaron wskazane jest stopniowe przechodzenie do przyjmowania leku do środka.

Podczas wykonywania wstrzyknięć dożylnych lek podaje się w dawce 5 mg / kg przez co najmniej 3 minuty. Cordaronu nie należy przyjmować w tej samej strzykawce z innymi lekami!

Do infuzji dożylnych nie należy stosować stężenia poniżej 600 mg / l. Do przygotowania roztworów do podawania dożylnego należy używać tylko 5% roztworu dekstrozy (glukozy).

EFEKT UBOCZNY

Roztwór do podawania dożylnego

Reakcje ogólnoustrojowe: uczucie ciepła, zwiększone pocenie się, obniżenie ciśnienia krwi (zwykle umiarkowane i przemijające); przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub zapaści (zgłaszano po przedawkowaniu lub zbyt szybkim podaniu), umiarkowanej bradykardii (w niektórych przypadkach, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, ciężkiej bradykardii i, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymania węzła zatokowego, wymagającego przerwania leczenia); rzadko - działanie proarytmiczne. Na początku terapii dochodzi do wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, która zwykle pozostaje umiarkowana (1,5-3 razy wyższa niż górna granica normy / VGN /) i z reguły normalizuje się wraz ze spadkiem dawki lub nawet samoistnie. W przypadku znacznego wzrostu poziomu transaminaz należy przerwać leczenie. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach ostrej niewydolności wątroby z wysokim stężeniem aminotransferaz wątrobowych w surowicy i (lub) żółtaczką (niektóre z nich zakończone zgonem). W pojedynczych (niezwykle rzadkich) przypadkach, u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową, obserwowano wstrząs anafilaktyczny, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), skurcz oskrzeli i (lub) bezdech. Zaobserwowano kilka przypadków ostrej niewydolności oddechowej, głównie związanej z śródmiąższowym zapaleniem płuc.

Reakcje miejscowe: zapalenie żył (można tego uniknąć, stosując centralny cewnik dożylny).

Do podawania doustnego

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (przeważnie umiarkowana i zależna od dawki); w niektórych przypadkach (z dysfunkcją węzła zatokowego, u osób starszych) - ciężka bradykardia; w wyjątkowych przypadkach - blokada zatok; rzadko - zaburzenia przewodzenia (blokada zatokowo-przedsionkowa, blokada przedsionkowo-komorowa różnego stopnia, blokada dokomorowa); w niektórych przypadkach - pojawienie się nowych arytmii lub nasilenie już istniejących, w niektórych przypadkach - z późniejszym zatrzymaniem krążenia (według dostępnych danych nie można ustalić związku ze stosowaniem leku, z ciężkością uszkodzenia serca lub z nieskutecznością leczenia). Efekty te obserwuje się głównie w przypadkach jednoczesnego stosowania Cordaronu z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca (odstęp QTc) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Od strony narządu wzroku: mikrodepozyty lipofuscyny w rogówce oka (prawie zawsze obecne) są zwykle ograniczone do okolicy źrenicy, odwracalne po odstawieniu leku, czasami prowadzą do pogorszenia wzroku w postaci pojawienia się kolorowej aureoli w jasnym świetle lub uczucia mgły; w niektórych przypadkach - neuropatia / zapalenie nerwu wzrokowego (związek z przyjmowaniem amiodaronu nie został do tej pory jednoznacznie ustalony).

Reakcje skórne: nadwrażliwość na światło; rumień (podczas radioterapii); w niektórych przypadkach - wysypka (zwykle niespecyficzna), złuszczające zapalenie skóry (związek z przyjmowaniem leku nie został formalnie ustalony); przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach - szara lub niebieskawa pigmentacja skóry (po zaprzestaniu leczenia powoli zanika).

Z układu hormonalnego: wzrost poziomu T3 w surowicy krwi (T4 pozostaje prawidłowy lub nieznacznie niski) w takich przypadkach, przy braku klinicznych objawów dysfunkcji tarczycy, odstawienie leku nie jest wymagane); może rozwinąć się niedoczynność tarczycy (łagodny wzrost masy ciała, zmniejszona aktywność, wyraźniejsza / w porównaniu do spodziewanej / bradykardia); nadczynność tarczycy (zarówno w trakcie terapii, jak i przez kilka miesięcy po odstawieniu leku). Podejrzenie nadczynności tarczycy może wystąpić przy łagodnych objawach klinicznych: utrata masy ciała, rozwój arytmii, dławica piersiowa, niewydolność serca. Rozpoznanie potwierdza wyraźny spadek TSH w surowicy. Należy przerwać stosowanie amiodaronu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku (zwykle występujące na początku terapii w dawkach nasycających i zmniejszają się wraz ze zmniejszeniem dawki); na początku leczenia - izolowany wzrost (1,5-3 razy wyższy niż VGN) aktywności aminotransferaz wątrobowych (spadek wraz ze spadkiem dawki leku lub nawet spontanicznie); w niektórych przypadkach - ostra dysfunkcja wątroby i / lub żółtaczka (wymagają odstawienia leku), tłuszczowa hepatoza, marskość wątroby. Objawy kliniczne i zmiany laboratoryjne mogą być minimalne (możliwa jest hepatomegalia, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych jest zwiększony do 1,5-5 razy w porównaniu z VGN); dlatego podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby.

Układ oddechowy: w niektórych przypadkach - zapalenie płuc, zwłóknienie, zapalenie opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc (czasami śmiertelne), skurcz oskrzeli u pacjentów z ciężkimi chorobami układu oddechowego (zwłaszcza z astmą oskrzelową), zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i / lub miopatie (zwykle odwracalne po odstawieniu leku), drżenie pozapiramidowe, ataksja móżdżkowa; w rzadkich przypadkach - łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, koszmary senne.

Reakcje alergiczne: rzadko - zapalenie naczyń, uszkodzenie nerek ze zwiększonym stężeniem kreatyniny, trombocytopenia; w niektórych przypadkach - niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna.

Inne: łysienie; w niektórych przypadkach - zapalenie najądrzy, impotencja (nie ustalono związku ze stosowaniem leku).

PRZECIWWSKAZANIA

Do podawania doustnego

SSSU (bradykardia zatokowa, blokada zatokowo-przedsionkowa), z wyjątkiem przypadków korekty przez sztuczny rozrusznik;

Naruszenie AV i przewodzenia śródkomorowego (blok AV II i III stopnia, blokada pęczka Hisa) przy braku sztucznego rozrusznika (rozrusznika);

Dysfunkcja tarczycy (niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy);

Hipokaliemia;

Niewydolność serca (w fazie dekompensacji);

Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO;

Śródmiąższowa choroba płuc;

Ciąża;

Laktacja;

Do sporządzania roztworu do podawania dożylnego

SSSU (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy), z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca (niebezpieczeństwo zatrzymania węzła zatokowego);

Blok AV II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech nóg pęczka Hisa); w takich przypadkach amiodaron dożylny można stosować na wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną sztucznego rozrusznika (rozrusznika);

Ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs, zapaść);

Ciężkie niedociśnienie tętnicze;

Jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wywołać wielopostaciowy częstoskurcz komorowy typu „piruet”;

Dysfunkcja tarczycy (niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy);

Ciąża;

Laktacja;

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);

Nadwrażliwość na jod i / lub amiodaron.

Podawanie dożylne jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiego zaburzenia czynności płuc (śródmiąższowa choroba płuc), kardiomiopatii lub niewyrównanej niewydolności serca (możliwe pogorszenie stanu pacjenta).

Stosować ostrożnie w przewlekłej niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmie oskrzelowej, w podeszłym wieku (ze względu na wysokie ryzyko ciężkiej bradykardii).

CIĄŻA I LAKTACJA

W czasie ciąży Cordaron jest przepisywany tylko ze względów zdrowotnych, ponieważ lek ma wpływ na tarczycę płodu.

Amiodaron przenika do mleka kobiecego w znacznych ilościach, dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie laktacji.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Zaleca się badanie EKG przed i podczas leczenia. Ze względu na wydłużenie okresu repolaryzacji komór serca działanie farmakologiczne Cordarona powoduje pewne zmiany w EKG: może pojawić się wydłużenie odstępu QT, QTc, załamki U. Dopuszczalne jest wydłużenie odstępu QTc o nie więcej niż 450 ms lub nie więcej niż 25% wartości początkowej. Zmiany te nie są przejawem toksycznego działania leku, jednak wymagają monitorowania w celu dostosowania dawki i oceny ewentualnego proarytmogennego działania Cordarona.

Należy pamiętać, że pacjenci w podeszłym wieku mają wyraźniejszy spadek częstości akcji serca.

W przypadku wystąpienia blokady przedsionkowo-komorowej II lub III stopnia, blokady zatokowo-przedsionkowej lub bifascicular należy przerwać leczenie produktem Cordaron.

Pojawienie się duszności lub bezproduktywnego kaszlu może być związane z toksycznym działaniem produktu Cordaron na płuca. U pacjentów z narastającą dusznością podczas wysiłku, niezależnie od pogorszenia ich stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała), przed rozpoczęciem terapii należy wykonać zdjęcie RTG klatki piersiowej. Zaburzenia układu oddechowego są na ogół odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni, po czym następuje wolniejszy powrót obrazu radiograficznego i czynności płuc (kilka miesięcy). Dlatego należy rozważyć możliwość ponownej oceny leczenia amiodaronem i wyznaczenie GKS.

W przypadku pojawienia się niewyraźnego widzenia lub pogorszenia ostrości wzroku podczas przyjmowania leku Cordaron zaleca się przeprowadzenie pełnego badania okulistycznego, w tym badanie dna oka. Przypadki neuropatii nerwu wzrokowego i / lub zapalenia nerwu wzrokowego wymagają decyzji o celowości stosowania leku Cordaron.

Cordaron zawiera jod (200 mg zawiera 75 mg jodu), dlatego może wpływać na wyniki badań kumulacji radioaktywnego jodu w tarczycy, ale nie wpływa na wiarygodność oznaczeń T3, T4 i TSH. Amiodaron może powodować dysfunkcję tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie (w tym wywiad rodzinny). Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie leczenia oraz kilka miesięcy po jego zakończeniu należy przeprowadzić dokładną kontrolę kliniczną i laboratoryjną. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy oznaczyć TSH w surowicy. W przypadku wystąpienia objawów niedoczynności tarczycy normalizację czynności tarczycy obserwuje się zwykle w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W sytuacjach zagrażających życiu leczenie amiodaronem można kontynuować, jednocześnie dodając lewotyroksynę. Poziom TSH w surowicy służy jako wskazówka dotycząca dawkowania lewotyroksyny. W przypadku pojawienia się objawów nadczynności tarczycy należy przerwać stosowanie amiodaronu. Normalizacja czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku. W tym przypadku objawy kliniczne są normalizowane przed normalizacją poziomu hormonów, które odzwierciedlają funkcję tarczycy. W ciężkich przypadkach wymagana jest pilna pomoc lekarska. Leczenie w każdym przypadku dobierane jest indywidualnie i obejmuje leki przeciwtarczycowe (które nie zawsze mogą być skuteczne), GKS, beta-blokery.

Cordaron do podawania dożylnego jest stosowany tylko w specjalistycznym oddziale szpitala pod stałym monitorowaniem EKG, ciśnienia krwi. W takim przypadku Cordaron należy podawać we wlewie, a nie we wstrzyknięciu ze względu na ryzyko zaburzeń hemodynamicznych (niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa).

Dożylne wstrzyknięcie produktu Cordaron powinno być wykonywane tylko w sytuacjach nagłych, gdy nie ma innych możliwości terapeutycznych i tylko na oddziałach intensywnej terapii kardiologicznej z ciągłym monitorowaniem EKG.

Kiedy Cordaron jest podawany we wstrzyknięciu, należy podawać dawkę około 5 mg / kg przez co najmniej 3 minuty. Wstrzyknięcia nie należy powtarzać wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli ostatnie składało się tylko z jednej ampułki (możliwe jest nieodwracalne zapadnięcie się).

Szczególną ostrożność należy zachować podczas infuzji leku w przypadku niedociśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności oddechowej, niewyrównanej kardiomiopatii lub ciężkiej niewydolności serca.

Pacjenci powinni unikać długotrwałej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV (lub stosować filtry przeciwsłoneczne).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i posługiwania się mechanizmami

Obecnie nie ma dowodów na to, że Cordaron wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: bradykardia zatokowa, zatrzymanie akcji serca, tachykardia komorowa, napadowe tachyarytmie komorowe typu „piruet”, zaburzenia krążenia, dysfunkcje wątroby, obniżone ciśnienie krwi.

Leczenie: prowadzi się leczenie objawowe (płukanie żołądka, wskazanie kolestyraminy, przy bradykardii - beta-adrenostymulatory lub założenie rozrusznika, przy tachykardii typu „piruet” - dożylne podanie soli magnezu, zmniejszenie stymulacji serca). Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.

Brak informacji na temat przedawkowania po dożylnym podaniu produktu Cordaron.

INTERAKCJE LEKÓW

Podczas przyjmowania leku Cordaron z lekami przeciwarytmicznymi (m.in. beprydyl, leki klasy I A, sotalol), a także winkaminą, sultoprydem, erytromycyną do podawania dożylnego, pentamidyną podawaną pozajelitowo, wzrasta ryzyko rozwoju wielopostaciowego napadowego częstoskurczu komorowego typu „piruetowego”. Dlatego te kombinacje są przeciwwskazane.

Leczenie skojarzone z beta-blokerami, niektórymi blokerami kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) nie jest zalecane, ponieważ mogą rozwinąć się naruszenia automatyzmu (objawiające się bradykardią) i przewodzeniem.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Cordaronu ze środkami przeczyszczającymi (stymulującymi perystaltykę jelit), które mogą powodować hipokaliemię, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Należy uważać, aby stosować Cordaron jednocześnie z lekami wywołującymi hipokaliemię (diuretyki, ogólnoustrojowe kortykosteroidy i mineralokortykoidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B / do dożylnego podawania /), ponieważ możliwy jest rozwój częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Cordaron z lekami przeciwzakrzepowymi do podawania doustnego zwiększa się ryzyko krwawienia (dlatego konieczna jest kontrola poziomu protrombiny i dostosowanie dawki antykoagulantów).

Przy równoczesnym stosowaniu Cordarona z glikozydami nasercowymi mogą wystąpić naruszenia automatyzmu (objawiające się wyraźną bradykardią) i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ponadto możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie jej klirensu (dlatego konieczne jest kontrolowanie stężenia digoksyny w osoczu krwi, przeprowadzenie EKG i kontroli laboratoryjnej oraz, w razie potrzeby, zmiana schematu dawkowania glikozydów nasercowych).

Przy równoczesnym stosowaniu Cordarone z fenytoiną, cyklosporyną, flekainidem możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w osoczu krwi (dlatego należy monitorować stężenie fenytoiny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosować ich dawkę).

Opisano przypadki bradykardii (opornej na atropinę), niedociśnienia tętniczego, zaburzeń przewodzenia, zmniejszonej pojemności minutowej serca u pacjentów przyjmujących lek Cordaron i poddawanych znieczuleniu ogólnemu.

Podczas stosowania tlenoterapii w okresie pooperacyjnym u pacjentów leczonych produktem Cordaron opisano rzadkie przypadki ciężkich powikłań oddechowych, niekiedy śmiertelnych (zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych).

Przy jednoczesnym stosowaniu z symwastatyną można zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (przede wszystkim rabdomiolizy) z powodu upośledzonego metabolizmu symwastatyny (w przypadku konieczności zastosowania takiego połączenia, dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg / dobę, jeżeli efekt terapeutyczny nie zostanie osiągnięty przy takiej dawce, należy przejść lek obniżający stężenie lipidów).

WARUNKI ZWOLNIENIA Z APTEK
Lek jest dostępny na receptę. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w środowisku szpitalnym.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Lek w postaci tabletek należy przechowywać w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 30 ° C). Okres trwałości tabletek wynosi 3 lata. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego należy przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres trwałości roztworu do podania dożylnego wynosi 2 lata.

Cordaron odnosi się do leków sercowo-naczyniowych. Jest wydawany tylko na receptę.

Farmakologiczne działanie Cordarona

Cordaron jest lekiem przeciwarytmicznym trzeciej klasy. Eliminuje dusznicę bolesną i arytmię, pomaga blokować receptory adrenergiczne, spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe i węzłowe bez wpływu na przewodnictwo śródkomorowe.

Ponadto lek zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego, wydłuża okres refrakcji. Cordaron ma również działanie przeciwdławicowe ze względu na zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Wynika to ze zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego naczyń. Ze względu na bezpośredni wpływ na muskulaturę tętnic Cordaron zwiększa przepływ wieńcowy, dodatkowo wspomaga rzut serca, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.

Według opinii, Cordaron osiąga maksymalną aktywność 15 minut po podaniu dożylnym, leczniczy wpływ na organizm utrzymuje się przez cztery godziny. Stopniowo zmniejsza się ilość leku we krwi, ale nie wpływa to na nasycenie nim tkanek. Jeśli pacjent nie otrzyma kolejnych wstrzyknięć, lek zostanie wydalony z organizmu w ciągu kilku miesięcy.

Formularz zwolnienia

Cordaron jest dostępny w postaci roztworu i tabletek.

Wskazania do stosowania Cordarona

Cordaron jest stosowany w łagodzeniu napadów częstoskurczu napadowego, zatrzymywaniu napadowego częstoskurczu komorowego i nadkomorowego, któremu towarzyszy wysoka częstotliwość skurczów komorowych, w celu usunięcia napadowych i uporczywych postaci migotania przedsionków, a także trzepotania przedsionków.

Według opinii firmy Cordaron lek jest skuteczny w leczeniu pacjentów cierpiących na choroby serca pochodzenia organicznego (w tym chorobę wieńcową serca), którym towarzyszy zmiana funkcji lewej komory.

Instrukcja użytkowania Cordarona

Zgodnie z instrukcjami tabletki Cordaron są przyjmowane zgodnie z kilkoma schematami.

Leczenie ambulatoryjne rozpoczyna się od kilkakrotnego podzielenia od 600 do 800 miligramów leku dziennie. Po przerwie od 10 do 14 dni, gdy całkowita ilość przyjętego leku osiągnie 10 gramów, pacjentowi zaleca się przyjęcie dawki podtrzymującej, która jest przepisywana w ilości 3 miligramów na kilogram masy ciała (średnio od 100 do 400 miligramów dziennie).

Podczas leczenia szpitalnego pacjentowi najpierw przepisuje się przyjmowanie leku od 600 do 800 gramów dziennie (dopuszczalna jest maksymalna dawka 1200 miligramów). W ciągu 5-8 dni przynieś do 10 gramów.

Ponieważ Cordaron ma długi okres półtrwania, dzienne spożycie leku może wynosić 100 miligramów, a co drugi dzień 200 miligramów. Dopuszczalne są przerwy w przyjmowaniu leku dwa dni w tygodniu.

Roztwór Cordaronu służy do dożylnych wstrzyknięć i wlewów. Podczas infuzji dawka nasycająca dla osoby dorosłej wynosi 5 miligramów na kilogram masy ciała. Cordaron rozpuszcza się w 250 mililitrach 5% glukozy. Wlew trwa od 20 minut do 2 godzin. W ciągu dnia wprowadzenie powtarza się 2-3 razy.

Z biegiem czasu działanie leku stopniowo maleje, dlatego zaleca się wlew podtrzymujący, w przypadku którego dorosłym przepisuje się podawanie leku w ilości od 10 do 20 miligramów na 1 kilogram masy (średnio 600 do 800 miligramów dziennie, maksymalna dawka to nie więcej niż 1200 miligramów) ... Tę dawkę rozcieńcza się również w 250 mililitrach 5% glukozy przed podaniem.

Zalecana dawka dla dorosłych pacjentów to 5 miligramów na kilogram masy ciała. Zabieg wykonywany jest w ciągu trzech minut, kolejny zastrzyk - nie wcześniej niż 15 minut po poprzednim. Jeśli konieczne jest kontynuowanie leczenia, zaleca się przejście na podawanie wlewu.

Cordaron mogą również używać dzieci po ukończeniu trzeciego roku życia. Dawka wynosi 5 miligramów na kilogram masy ciała. Strzykawka nie powinna zawierać żadnych innych leków poza Cordaronem; mieszanie jej z innymi lekami jest niedozwolone.

W przypadku przedawkowania leku możliwe są: bradykardia zatokowa, napadowy częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca, tachykardia komorowa typu „piruet”, upośledzenie czynności wątroby i krążenia krwi, obniżenie ciśnienia tętniczego.

W celu wyeliminowania objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe, w tym płukanie żołądka, przyjmowanie cholestyraminy, przy tachykardii typu „piruet” - dożylne podanie soli magnezu, a także zmniejszenie stymulacji serca, przy bradykardii, beta-stymulantach lub założeniu rozrusznika.

Skutki uboczne Cordarona

Stosowanie leku może prowadzić do: odkładania się lipofuscyny w nabłonku rogówki, fotouczulenia, niedoczynności tarczycy, nadczynności tarczycy, bradykardii, niedociśnienia tętniczego, obniżenia przewodnictwa AV, zapalenia pęcherzyków płucnych, nudności, dysfunkcji wątroby, ciężkości w nadbrzuszu.

Istnieją recenzje Cordarone jako leku, który wywołuje początek drżenia i rozwój neuropatii obwodowej.

Przy podawaniu pozajelitowym może wystąpić gorączka, pocenie się, bezdech, skurcz oskrzeli, zapalenie żył i podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Przeciwwskazania do stosowania Cordarona

Zgodnie z instrukcją nie zaleca się przepisywania leku Cordaron w tabletkach w przypadku nietolerancji pacjenta na amiodaron lub jod, z osłabieniem węzła zatokowego, zmianami przewodnictwa dokomorowego i przedsionkowo-komorowego, niewydolnością tarczycy, hipokaliemią, niewydolnością serca, śródmiąższową chorobą płuc.

Ponadto lek w tabletkach jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat, a także u kobiet karmiących i kobiet w ciąży.

Nie wolno dożylnie podawać produktu Cordaron dzieciom poniżej trzeciego roku życia oraz kobietom karmiącym. W przypadku kobiet w ciąży lek jest przepisywany tylko w wyjątkowych przypadkach.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Cordaron z lekami przeciwarytmicznymi, a także z sultoprydem, winkaminą, pentamidyną do podawania pozajelitowego, erytromycyną do podawania dożylnego, ponieważ może rozwinąć się częstoskurcz komorowy typu „piruet”.

Zabrania się prowadzenia terapii skojarzonej z beta-blokerami, a także pojedynczymi blokerami kanału wapniowego (są to: werapamil, diltiazem). Konsekwencjami jednoczesnego podawania produktu Cordaron z tymi lekami może być naruszenie automatyzmu (w postaci bradykardii) i przewodzenia.

Zabrania się przyjmowania Cordarone razem z lekami przeczyszczającymi, lekami wywołującymi hipokaliemię, lekami przeciwzakrzepowymi, glikozydami nasercowymi, cyklosporyną, fenytoiną, flekainidem, symwastatyną. Ponadto, zgodnie z instrukcją, Cordaron nie jest zalecany dla pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu.

Warunki i okresy przechowywania

Lek w postaci tabletek zaleca się przechowywać w ciemnym miejscu w dodatniej temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres trwałości wynosi trzy lata. Roztwór Cordarona do podawania dożylnego przechowywany jest w suchym miejscu, w którym temperatura nie przekracza 25 ° C. Okres przydatności do spożycia wynosi dwa lata.