Valvir - uradna navodila za uporabo. Valavir: navodila za uporabo.

Valavir  (Valavir)

mednarodna in kemijska imena:  valasiclóvig; L-valin-2 - [(2-amino-l, 6-dihidro-6-okso-9H-purin-9-il) metoksi] etil ester, hidroklorid;

Osnovne fizikalno-kemijske lastnosti: podolgovate tablete z dvojno konveksno površino, z zarezo, prekrito z mrežasto membrano, skoraj belo;

Sestava.1 tableta vsebuje valaciklovir hidroklorid (glede na valaciklovir 100% brezvodna snov) 500 mg;

druge sestavine: mikrokristalna celuloza 101, nizko molekularni medicinski polivinilpirolidon, aerosil, krospovidon, magnezijev stearat, Sérifi1m 050, kandurin.

Obrazec za sproščanje zdravila.  Tablete, prevlečene.

Farmakoterapevtska skupina.  Protivirusna sredstva za uporabo sistema. Valaciklovir. Oznaka ATC J05A B11.

Dejanje drog. Farmakodinamika. Protivirusno zdravilo. Valavir je selektivni zaviralec virusne DNA polimeraze. V človeškem telesu se spremeni v aciklovir in vald. Vzajemno delovanje z virusno DNA polimerazo blokira razmnoževanje in razmnoževanje virusov. Učinkovit je proti negresnim virusom е in virusom tipa II, Visionel zosteg, Epstein-Barr, citomegalovirusu, tipu humanega virusa VI.

Selektivna antiherpetična aktivnost je posledica afinitete s timidin kinazo Negres simrlah, Wicisell zåsteg, Epstein-Barr, ki je le v celicah, okuženih z virusom. Zaradi fosforilacije se aciklovir pretvori v aktivni aciklovir trifosfat, ki konkurenčno zavira sintezo virusne DNA.

Odpornost na zdravilo je zelo redka in predvsem pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo (pri okužbi z virusom HIV pri bolnikih, ki prejemajo kemoterapijo za maligne novotvorbe po presaditvi kostnega mozga).

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavnega trakta in skoraj popolnoma hidrolizira (tvorijo aciklovir in valin). Biološka uporabnost - 54%, ni odvisna od vnosa hrane. Največja koncentracija valaciklovirja v krvni plazmi je v povprečju 30–60 minut po dajanju. 15% zdravila se veže na plazemske beljakovine. Razpolovna doba je 2, 5 - 3, 3 ure. 45% se izloči z urinom (v obliki aciklovirja in njegovih presnovkov 9-karboksi-metoksiltilgvanin), pri čemer se iztrebki - 47%. Ledvični očistek je približno 255 ml / min.

Indikacije za uporabo.  Herpes zoster (akutna in postherpetična nevralgija); okužbe kože in sluznice, ki jih povzroča virus herpes simplex (prvič so bili odkriti ponavljajoči se genitalni herpes); preprečevanje ponavljajočega se herpes simplexa (vključno z genitalnim herpesom); preprečevanje okužbe s citomegalovirusom na podlagi imunske pomanjkljivosti (za okužbo s HIV, presaditev organov in kostnega mozga, kemoterapijo raka).

Način uporabe in odmerek.  Interno, ne glede na obrok. Za zdravljenje herpesa zostera se odraslim osebam Valavirja predpisuje 1000 mg 3-krat na dan 7 dni (največja učinkovitost je ugotovljena, če je bilo zdravljenje pričeto v 48 urah po pojavu prvega izpuščaja).

Z enostavnim herpesom, vključno s genitalnim herpesom, vključno s ponovitvijo bolezni, 500 mg 2-krat na dan 5 dni, pri prvih epizodah s hudim potekom pa se lahko trajanje terapije podaljša do 10 dni. Preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus herpes simplex: 500 mg 1-krat na dan se predpisuje bolnikom z normalnim imunskim statusom. Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan.

Za preprečevanje okužbe s citomegalovirusi se odraslim in mladostnikom, starejšim od 12 let, predpisuje v odmerku 2 g 4-krat na dan, takoj ko je mogoče po presaditvi.

Bolniki z ledvično insuficienco zmanjšajo odmerek zdravila:

Bolnikom z herpes zosterjem z očistkom kreatinina 15-30 ml / minuto predpisujemo 1000 mg 2-krat na dan, pri čemer je očistek kreatinina manjši od 15 ml / min - 1.000 mg na dan;

  herpes

Neželeni učinki

  urtikarija

odpoved ledvic.

anemija in trombocitopenija.

Kontraindikacije.

Preveliko odmerjanje

Značilnosti uporabe.

vnos tekočine.

hemodialize.

aciklovir v krvi.

prilagoditev odmerka zdravila.

Pogoji za shranjevanje

Bolnikom na enostavnem (vključno s genitalnim) herpesom z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / minuto predpisujemo 500 mg enkrat na dan; da se prepreči ponovitev herpes simplexa z očistkom kreatinina manj kot 15 ml / min ali hemodializo, 250 mg enkrat na dan;

Da bi preprečili okužbo s citomegalovirusom z očistkom kreatinina 50 - 75 ml / min, se odmerek zmanjša na 1, 5 g 4-krat na dan, pri čemer je očistek kreatinina 25–50 ml / min - 1, 5 g 3-krat na dan z očistkom kreatinina 10- 25 ml / minuto - 1, 5 g 2-krat na dan, z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / minuto ali dializo - 1, 5 g enkrat na dan.

Neželeni učinki

V prebavnem traktu - slabost, driska, povečani rezultati testa jeter.

Krvni sistem je redko trombocitopenija.

Alergijske reakcije - izpuščaj, urtikarija, srbenje, fotosenzitivnost, redko - angioedem, zasoplost, anafilaksija.

Svetloba - redko poslabšanje delovanja.

Živčni sistem - vrtoglavica, halucinacije, zelo redko - koma, predvsem pri bolnikih

odpoved ledvic.

Drugo - Obstajajo poročila o pojavu odpovedi ledvic, mikroangiopatije, hemolitika

anemija in trombocitopenija.

Kontraindikacije.  Preobčutljivost za valaciklovir ali aciklovir, preostale sestavine zdravila. Otroci, mlajši od 12 let.

Preveliko odmerjanje  Preveliko odmerjanje poveča tveganje za neželene učinke. V primeru prevelikega odmerjanja, simptomatske in podporne terapije hemodializa pospešuje izločanje zdravila.

Značilnosti uporabe.  Starejše bolnike med zdravljenjem je treba povečati

vnos tekočine.

Pri bolnikih z anamnezo ledvične bolezni se tveganje za nevrološki razvoj poveča.

zapletov. Bolniki, ki so na hemodializi, morajo po posegu jemati zdravilo Valavir.

hemodialize.

Pri bolnikih z blago ali zmerno jetrno cirozo ni treba prilagajati odmerka.

Manjkajo podatki o uporabi zdravila pri otrocih.

Nosečnost in dojenje. Izkušnje z uporabo zdravila za zdravljenje nosečnic in žensk, ki dojijo, so omejene, zato jih je treba predpisati previdno (zlasti v prvem trimesečju nosečnosti) le, če pričakovana korist zdravljenja odtehta možno tveganje za plod. Aiklovir v eksperimentalnih pogojih povzroča spremembe v timusu in funkcionalno imunsko pomanjkljivost. Valavir prehaja v materino mleko, zato je zdravilo med dojenjem predpisano previdno.

Vpliv na sposobnost vodenja avtomobila in drugih mehanizmov. Valavir ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Znakov klinično pomembnih interakcij z zdravili niso odkrili.

Aciklovir se izloča z urinom zaradi aktivne tubularne sekrecije, tako da druga zdravila

sredstva, ki tekmujejo za ta mehanizem izločanja, lahko povečajo koncentracijo

aciklovir v krvi.

Cimetin, probenecid zmanjša ledvični očistek aciklovirja, vendar ni potrebe po tem

prilagoditev odmerka zdravila.

V kombinaciji z nefrotoksičnimi zdravili se povečuje tveganje za razvoj ledvic.

pomanjkljivosti in motnje centralnega živčnega sistema.

Pogoji za shranjevanje. Shranjujte na suhem, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Datum izteka - 2 leti,

Catad_pgroup Antivirus za Herpes

Valvir - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o uporabi zdravila za medicinsko uporabo

Registrska številkaLP-001723

Trgovsko ime zdravila: VALVIR

Mednarodno nepremičninsko ime (INN): valaciklovir

Oblika odmerka: filmsko obložene tablete

Sestava
1 tableta, prevlečena s filmom, vsebuje:
aktivna sestavina:  valaciklovir hidroklorid hidrat 611,70 mg ali 1223,40 mg, kar ustreza 500 mg ali 1000 mg valaciklovirja;
pomožne snovi:  mikrokristalna celuloza 59,60 / 119,20 mg, povidon-K30 24,50 / 49,00 mg, magnezijev stearat 4,20 / 8,40 mg;
filmska prevleka:  Opadry white Y-5-7068 (hipereloza ZSR 7,35 / 14,7 mg, 6,3 / 12,6 mg hiperroloza, titanov dioksid 4,2 / 8,4 mg, makrogol / PEG 400 2,1 / 4, 2 mg, hipromeloza 50cP 1,05 / 2,1 mg) - 21/42 mg.

Opis
Tablete 500 mg: ovalne bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve z oznako VC2 na eni strani.
1000 mg tablete: ovalne bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve z oznako VC3 na eni strani.

Farmakoterapevtska skupina: protivirusno sredstvo

ATX koda: J05AB11

Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Protivirusno zdravilo. Valaciklovir se pri ljudeh hitro in popolnoma pretvori v aciklovir in L-valin pod vplivom valaciklovir hidrolaze. In vitro aciklovir ima specifično inhibitorno aktivnost proti virusom Herpes simplex tipa 1 in 2, virusom Varicella zoster in Epstein-Barr, citomegalovirusu (CMV) in človeškemu herpes virusu 6. Aciklovir zavira sintezo virusne deoksiribonukleinske kisline (DNA) takoj po fosforilaciji in transformaciji v aktivna oblika aciklovir trifosfata. Prva faza fosforilacije se pojavi s sodelovanjem virusno specifičnih encimov. Za viruse Herpes simplex, Varicella zoster in Epstein-Barr je ta encim virusna timidin kinaza, ki je prisotna v celicah, okuženih z virusom. Delna selektivnost fosforilacije se ohrani v CMV in posreduje preko genskega produkta fosfotransferaze UL 97. Aktiviranje aciklovirja s specifičnim virusnim encimom v veliki meri pojasnjuje njegovo selektivnost.
Proces fosforilacije aciklovirja (pretvorba iz mono v trifosfat) se zaključi s celičnimi kinazami. Aciklovir trifosfat kompetitivno zavira virusno DNA polimerazo in se, ker je analog nukleozida, integrira v virusno DNA, kar vodi k obveznemu (popolnemu) lomu verige, prekinitvi sinteze DNA in s tem blokiranju virusne replikacije.
Virusi herpes simplexa in varicella zoster z zmanjšano občutljivostjo na valaciklovir so pri bolnikih z imunsko odpornostjo zelo redki (manj kot 0,1%), vendar so včasih prisotni pri bolnikih s hudimi imunskimi motnjami, na primer s presaditvijo kostnega mozga, pri tistih, ki prejemajo kemoterapijo za maligne novotvorb in okuženih z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV).
Odpornost povzroča pomanjkanje timidin kinaze virusa, ki vodi do prekomernega širjenja virusa v gostitelju. Včasih je zmanjšanje občutljivosti na aciklovir posledica pojava virusnih sevov s kršitvijo strukture virusne timidin kinaze ali DNA polimeraze. Virulenca teh vrst virusa je podobna virulaciji divjega seva.
Farmakokinetika
Valaciklovir in aciklovir imata po peroralni uporabi podobne farmakokinetične parametre.
Sesanje
Po peroralni uporabi se valaciklovir dobro absorbira iz prebavnega trakta (GIT), hitro in skoraj v celoti prevede v aciklovir in L-valin. To transformacijo katalizira encim valaciklovirhidrolaza, izoliran iz človeških jeter.
Po enkratnem odmerku 0,25–2 g valaciklovirja je največja plazemska koncentracija (Cmax) aciklovira pri zdravih prostovoljcih z normalno ledvično funkcijo v povprečju 10–37 μmol / L (2,2–8,3 µg / ml), mediana časa do te koncentracije pa je 1 - 2 uri
Pri jemanju valaciklovirja v odmerku 1 g je biološka uporabnost aciklovirja 54% in ni odvisna od vnosa hrane.
Cmax valaciklovirja v plazmi je le 4% koncentracije aciklovirja in se doseže v povprečju 30-100 minut po zaužitju zdravila; po 3 urah ostane vrednost Cmax enaka ali se zmanjša.
Distribucija
Stopnja vezave aciklovirja s plazemskimi beljakovinami je zelo nizka - približno 15%. Aciklovir se hitro porazdeli po telesnih tkivih, zlasti v jetra, ledvice, mišice in pljuča. Prav tako prodre v skrivnost nožnice, cerebrospinalne tekočine in herpetične tekočine mehurčkov.
Odstranitev
Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je razpolovni čas (T1 / 2) aciklovirja po enkratnem odmerku in ponavljajoči se uporabi približno 3 ure.Valaciklovir se izloča z urinom, predvsem kot aciklovir (več kot 80% odmerka) in njegov nespremenjen 9-karboksimetoksimetilguanin metabolit. oblika se pojavi manj kot 1% zdravila.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic je T1 / 2 aciklovir približno 14 ur.
Farmakokinetika aciklovirja v veliki meri ni ogrožena pri bolnikih, okuženih z virusi Herpes simplex in Varicella zoster, kot tudi pri starejših bolnikih in bolnikih s cirozo jeter.
Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic je Cmax aciklovirja približno dvakrat večja kot pri zdravih bolnikih in T1 / 2 aciklovirja se poveča za 5-krat, aciklovir, glavni presnovek valaciklovirja, pa se izloča v materino mleko. Po dajanju valaciklovirja peroralno v odmerku 500 mg Cmax aciklovirja v materinem mleku 0,5-2,3-krat (v povprečju 1,4-krat) je presegla njegove ustrezne koncentracije v materini plazmi. Razmerje med površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) aciklovirja v materinem mleku in AUC aciklovirja v plazmi matere je bilo 1,4–2,6 (povprečje 2,2). Povprečna koncentracija aciklovirja v materinem mleku je 2,24 µg / ml. Pri imenovanju matere valaciklovirja v odmerku 500 mg, 2-krat na dan, bo otrok izpostavljen enakemu učinku aciklovirja, kot ga jemlje peroralno v odmerku približno 0,61 mg / kg / dan. T1 / 2 aciklovir iz materinega mleka je enak kot pri krvni plazmi. Valaciklovir v nespremenjeni obliki ni odkrit v materini plazmi, materinem mleku ali urinu otroka.
V poznih fazah nosečnosti je bila enakomerna dnevna AUC po zaužitju 1 g valaciklovirja več kot 2-krat večja kot pri jemanju aciklovirja v odmerku 1,2 g na dan. Med nosečnostjo se farmakokinetične značilnosti valaciklovirja ne spremenijo.
Jemanje valaciklovirja v odmerku 1 g in 2 g ne moti porazdelitve in farmakokinetičnih parametrov valaciklovirja pri bolnikih, okuženih s HIV, v primerjavi z zdravimi posamezniki.
Pri prejemnikih presadka organa, ki prejemajo valaciklovir v odmerku 2 g 4-krat na dan, je Cmax aciklovirja enaka ali večja kot pri zdravih prostovoljcih, ki prejemajo enak odmerek zdravila, in njihove dnevne vrednosti AUC so veliko večje.

Indikacije za uporabo

• zdravljenje herpesa zosterja;
• zdravljenje in preprečevanje ponovitve okužb kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex (vključno z na novo diagnosticiranimi in ponavljajočimi se genitalnimi herpesi);
• zdravljenje labialnega herpesa;
• zmanjšanje okužbe z genitalnim herpesom zdravega partnerja, če se ga jemlje kot supresivno zdravljenje v kombinaciji z varnim spolnim odnosom;
• preprečevanje okužbe s citomegalovirusom, do katere pride med presaditvijo organov (zmanjšuje resnost reakcije akutne zavrnitve presadka pri bolnikih s presaditvijo ledvic, razvoj oportunističnih okužb in drugih virusnih okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex in Varicella zoster) pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.

Kontraindikacije
Preobčutljivost za valaciklovir, aciklovir in druge sestavine zdravila, klinično izražene oblike okužbe s HIV z vsebnostjo C04 + limfocitov manj kot 100 / μl, presaditev kostnega mozga, presaditev ledvic, otroci (do 12 let s CMV, do 18 let iz drugih razlogov) .
S skrbnostjo: odpoved jeter (visoki odmerki zdravila), odpoved ledvic, nosečnost, dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba med nosečnostjo je možna, če pričakovani učinek zdravljenja za mater presega možno tveganje za plod (informacije o uporabi med nosečnostjo niso dovolj).
Aciklovir - glavni presnovek valaciklovirja, se izloča v materino mleko.
Pri zdravljenju z valaciklovirom je dojenje možno, če pričakovani učinek zdravljenja za mater preseže možno tveganje za otroka.

Odmerjanje in uporaba
Inside Odrasli.
Herpes zoster - 1000 mg 3-krat dnevno 7 dni.
Herpes simplex - 500 mg 2-krat na dan. V primeru ponovitve bolezni naj traja 3 ali 5 dni. V prvi epizodi s hudim potekom zdravljenja se lahko trajanje zdravljenja podaljša do 10 dni (z recidivom je idealno predpisati zdravilo Valvir v prodromalnem obdobju ali ko se pojavijo prvi simptomi bolezni, npr. Mravljinčenje, srbenje, pekoč občutek).
Za zdravljenje labialnega herpesa je uporaba zdravila v odmerku 2 g učinkovita 2-krat v 1 dan: drugi odmerek je treba vzeti približno 12 ur (vendar ne prej kot 6 ur) po prvem odmerku (tega odmerka ne uporabljajte več kot 1 dan, ker, kot je prikazano, to ne zagotavlja dodatnih kliničnih koristi).
Preprečevanje ponovitve okužb z virusom herpes simplex: pri bolnikih z ohranjeno imunostjo 500 mg enkrat na dan; z zelo pogostimi ponovitvami (10 ali več na leto) - 250 mg 2-krat na dan; za odrasle bolnike z imunsko pomanjkljivostjo - 500 mg 2-krat na dan. Trajanje tečaja - 4-12 mesecev.
Preprečevanje okužbe z genitalnim herpesom zdravega partnerja: okuženi heteroseksualni odrasli z ohranjeno imunostjo in s številom poslabšanj do 9 na leto - 500 mg enkrat na dan 1 leto ali več, vsak dan z rednim spolnim življenjem, z nepravilnimi spolnimi stiki. začnejo 3 dni pred domnevnim spolnim odnosom (podatki o preprečevanju okužbe pri drugih populacijah bolnikov niso na voljo). Preprečevanje okužbe s citomegalovirusom: odrasli in mladostniki, starejši od 12 let - 2 g 4-krat na dan (čim prej po presaditvi). Trajanje tečaja je 90 dni, pri bolnikih z velikim tveganjem pa je zdravljenje lahko daljše. Priporočljivo je, da se odmerek zdravila Valvira pri bolnikih z občutnim zmanjšanjem ledvične funkcije zmanjša (glejte tabelo).

Tabela
Valvira dozirni režim za različne terapevtske indikacije, odvisno od očistka kreatinina

• Bolnikom na hemodializi je priporočljivo, da zdravilo Valvir uporabijo takoj po koncu hemodialize v enakem odmerku kot pri bolnikih s CC manj kot 15 ml / min.
• Bolnikom na dializi je treba pred koncem hemodializne terapije predpisati zdravilo Valvir.
• Pogosto je treba določiti QC, zlasti v obdobjih, ko se ledvična funkcija hitro spreminja, npr. Takoj po presaditvi ali presaditvi. V tem primeru se odmerek zdravila Valvira prilagodi v skladu s kazalniki QA.
• Motnje delovanja jeter: v primeru blage in zmerne jetrne ciroze (vzdržuje se sintetična funkcija jeter), prilagoditev odmerka ni potrebna. Farmakokinetični podatki pri bolnikih s hudo cirozo jeter (z okvarjeno sintetično funkcijo jeter in prisotnostjo šantov med portalnim sistemom in splošno vaskularno posteljo) prav tako ne kažejo na potrebo po prilagoditvi odmerka zdravila Valvir, vendar so izkušnje z njegovo klinično uporabo pri tej patologiji omejene.
• Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna, razen pri pomembni okvari ledvične funkcije. Treba je vzdrževati ustrezno vodno-elektrolitsko ravnovesje.

Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki z valaciklovirjem so: glavobol in slabost, resnejši neželeni učinki: trombotični trombocitopenični purpura / hemolitični uremični sindrom, akutna ledvična odpoved in nevrološke motnje.
Neželeni učinki so navedeni spodaj v skladu z razvrstitvijo glavnih sistemov in organov ter pogostnostjo pojavljanja: zelo pogosto ≥1 / 10; pogosto - ≥1 / 100 ali<1/10; иногда - ≥1/1000 или <1/100; редко - 1/10000 или <1/1000; очень редко - <1/10000.Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
S strani krvi in ​​limfnega sistema:  zelo redko - levkopenija (predvsem pri bolnikih z zmanjšano imunostjo), trombocitopenija.
Na strani imunskega sistema:  zelo redko - anafilaksija.
Bolezni duševnega in živčnega sistema:  pogosto - glavobol; včasih agitacija, vključno z agresivnim vedenjem; redko - omotica, zmedenost, halucinacije, duševno nazadovanje; zelo redko - razburjenje, tremor, ataksija, dizartrija; psihotični simptomi, vključno z manijo; depresija, konvulzije, encefalopatija, koma. Ti simptomi so reverzibilni in se običajno pojavijo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali v primerjavi z drugimi boleznimi. Pri bolnikih s presajenim organom, ki prejemajo visoke odmerke valaciklovirja (8 g / dan) za preprečevanje okužbe s CMV, se nevrološke reakcije pojavijo pogosteje kot pri nižjih odmerkih.
Pri dihalnih in mediastinalnih organih:  včasih dispneja.
Iz kože in podkožnega tkiva:  včasih - izpuščaj, vključno z manifestacijami fotosenzitivnosti; redko - srbenje.
Alergijske reakcije:  zelo redko - urtikarija, angioedem.
Iz sečilnega sistema:  redko okvarjeno delovanje ledvic; zelo redko - akutna odpoved ledvic, ledvična kolika (lahko je povezana z okvarjenim delovanjem ledvic).
Drugo:  pri bolnikih s hudimi motnjami imunosti, zlasti pri bolnikih z napredovalim sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti, ki dolgo časa prejemajo visoke odmerke valaciklovirja (8 g / dan), so bili primeri ledvične odpovedi, mikroangiopatske hemolitične anemije in trombocitopenije (včasih v kombinaciji). Podobne zaplete so opazili pri bolnikih z istimi boleznimi, vendar niso prejemali valaciklovirja.
Za določitev pogostosti manifestacij nekaterih neželenih učinkov glede na razpoložljive podatke ni mogoče.
Od čutov:  motnje vida.
S strani krvotvornih organov:  nevtropenija, aplastična anemija, levkoplastični vaskulitis, trombotična trombocitopenična purpura.
Na strani kože:  multiformni eritem.
Laboratorijski kazalniki:  hemoglobina, hiperkreatininemijo.
Drugo:  dismenoreja, artralgija, nazofaringitis, okužbe dihal, otekanje obraza, visok krvni tlak, tahikardija, utrujenost; poleg tega pri otrocih - vročina, dehidracija, rinoreja.

Preveliko odmerjanje
Trenutno je prevelik odmerek valaciklovirja nezadosten.
Simptomi:  Enkratnega prevelikega odmerka aciklovirja do 20 g, ki se je delno absorbiral iz prebavil, ni spremljal toksičen učinek zdravila. Ko se dajejo v nekaj dneh ultra visokih odmerkov aciklovirja, se razvije slabost, bruhanje, glavobol, zmedenost; z / v uvodu - povečanje koncentracije serumskega kreatinina, razvoj ledvične odpovedi, zmedenost, halucinacije, agitacija, konvulzije, koma.
Zdravljenje:  Bolnike je treba skrbno spremljati glede znakov toksičnih učinkov. Hemodializa bistveno izboljša odstranitev aciklovirja iz krvi in ​​se lahko obravnava kot metoda izbire pri zdravljenju bolnikov s prevelikim odmerjanjem valaciklovirja.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Klinično pomembne interakcije niso ugotovljene.
Zimetidin in probenecid po zaužitju 1 g valaciklovirja povečata AUC aciklovirja, kar zmanjša njegov ledvični očistek (vendar prilagoditev odmerka valaciklovirja ni potrebna zaradi širokega terapevtskega indeksa aciklovirja).
Pri sočasni uporabi valaciklovirja v velikih odmerkih (4 g / dan) in zdravilih, ki tekmujejo z aciklovirjem za izločanje, je potrebna previdnost (slednja se izloči z urinom kot nespremenjen zaradi aktivne tubularne sekrecije), saj obstaja nevarnost povečanja plazme. ene ali obeh zdravil ali njihovih metabolitov.
Ob hkratni uporabi aciklovirja z mofetilmikofenolatom so opazili povečanje AUC prvega in neaktivnega presnovka drugega.
Paziti je treba tudi pri kombinaciji valaciklovirja v velikih odmerkih (4 g / dan in več) z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic (npr. Ciklosporin, takrolimus).

Posebna navodila
Dolgotrajno jemanje zdravila v velikih odmerkih v pogojih, ki jih spremlja izrazita imunska pomanjkljivost (presaditev kostnega mozga, klinično izražene oblike okužbe s HIV, presaditev ledvice), je privedlo do razvoja trombocitopenične purpure in hemolitičnega uremičnega sindroma do smrtnega izida. Če se pojavijo neželeni učinki centralnega živčnega sistema (vključno z agitacijo, halucinacijami, zmedenostjo, delirijem, napadi in encefalopatijo), se zdravilo prekliče.
Bolniki s tveganjem za dehidracijo, zlasti starejši bolniki, morajo med zdravljenjem z zdravilom Valvir zagotoviti ustrezno hidracijo telesa. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic obstaja večje tveganje za razvoj nevroloških zapletov.
V primeru nenormalnega delovanja jeter pri bolnikih z blago ali zmerno jetrno cirozo (vzdržuje se sintetična funkcija jeter) prilagoditev odmerka zdravila Valvir ni potrebna. V študiji farmakokinetike pri bolnikih s hudo cirozo jeter (s kršitvijo sintetične funkcije jeter in prisotnostjo shuntov med portalnim sistemom in običajno vaskularno posteljo) tudi ni dokazov o potrebi po popravku režima odmerjanja; vendar so klinične izkušnje z uporabo zdravila Valvir v tej skupini bolnikov ekološke. Podatkov o uporabi zdravila Valvir v velikih odmerkih (4 g / dan ali več) pri bolnikih z boleznimi jeter ni, zato morate paziti, da zdravilo predpišete v velikih odmerkih te kategorije bolnikov.
Starejšim bolnikom ni treba prilagajati odmerka, razen v primerih pomembne okvare ledvične funkcije. Treba je vzdrževati ustrezno vodno-elektrolitsko ravnovesje.
Posebne študije o delovanju zdravila Valvir pri bolnikih s presaditvijo jeter niso bile izvedene. Vendar pa je bilo dokazano, da profilaktično dajanje visokih odmerkov aciklovirja zmanjša okužbo s citomegalovirusom. Supresivno zdravljenje z zdravilom Valvir zmanjšuje tveganje za prenos genitalnega herpesa, vendar ga popolnoma ne izključuje in ne povzroči popolnega ozdravitve. Med zdravljenjem z zdravilom Valvir mora bolnik med spolnim odnosom sprejeti ukrepe za zagotovitev varnosti partnerja.
Uporaba v pediatriji
Izkušenj s klinično uporabo zdravila pri otrocih ni.

Vpliv na sposobnost vožnje in / ali drugih mehanizmov
Pri neželenih učinkih, ki vplivajo na hitrost psihomotoričnih reakcij, je potrebna previdnost.

Obrazec za sprostitev
Tablete, filmsko obložene 500 mg in 1000 mg.
Tablete 500 mg: 10 ali 14 tablet v pretisnih omotih iz PVC / aluminijske folije. Na 1 pretisni omoti (na 10 tablet) ali na 3 pretisne omote (na 14 tablet) skupaj z navodili za uporabo v kartonskem pakiranju.
1000 mg tablete: 7 tablet v PVC pretisnih omotih / aluminijasta folija. Na 1 ali 4 pretisne omote skupaj z navodili za uporabo v kartonskem pakiranju.

Pogoji skladiščenja
Pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja
18 mesecev.
Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.

Počitniški pogoji
Recept.

Proizvajalec
AKTAVIS, Reykjavikurvegur 78, IS-220 Hafnarfjordur, Islandija.

Pritožbe potrošnikov, naslovljene na
LLC "Actavis"
127018, Moskva, st. Suschevsky Val, 18

Latinsko ime:Valavir
Koda ATH:  J05A B11
Aktivna sestavina:  Valaciklovir
Proizvajalec:PJSC "Farmak" (Ukrajina)
Pogoj za izpust farmacije:  Po receptu

Valavir je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo različni tipi patogenov herpesa.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za zdravljenje:

• Herpes Zoster (Lishaea)
• Nalezljive bolezni kože in sluznice, ki jih povzroča patogen herpes simplex
• Vročina za ustnice (labial herpes)
• Genitalni herpes (primarni ali ponavljajoči se).

Valavir je predpisan tudi za preprečevanje zgoraj navedenih okužb s herpesom in CMV, da se prepreči širjenje virusa s spolnim odnosom (z varnimi spolnimi praksami).

Zdravilo daje dobre rezultate pri preprečevanju razvoja virusne okužbe pri bolnikih, ki so bili presajeni.

Sestava zdravila

Zdravilne lastnosti

Terapevtski učinek zdravila Valavir se doseže zaradi njegove zdravilne učinkovine valaciklovir, ki spada v skupino nukleozidnih analogov.

Po penetraciji v kri pod delovanjem enega od jetrnih encimov se skoraj popolnoma pretvori v aciklovir. Nastala snov dobi dostop do okuženih celic, preide skozi membrano in se v njih obrne v druge spojine. Te snovi zavirajo del DNK, ki je odgovoren za tvorbo virusov.

Valacyclover zavira delovanje več patogenov - enostavnega in herpes zosterja, CMV virusa, kozice, EBV.

Kot del medpreprat snovi zmanjšuje intenzivnost in trajanje bolečine, zavira razvoj okužbe, skrajšuje trajanje bolezni in pospešuje okrevanje.

Pri uporabi pri preprečevanju okužbe s CMV po presaditvah organov zmanjšuje tveganje za zavrnitev presadka (ledvice) in razvoj herpetičnih bolezni, ki jih povzročajo patogeni tipa 1 in 2, norice.

Pri ljudeh z normalno delujočimi ledvicami razpolovni čas zdravila traja v povprečju tri ure.

Oblike sprostitve

Povprečni stroški: (10 kosov.) - 800 rubljev, (42 kosov.) - 2521 rubljev.

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet - podolgovate tablete, konveksne na obeh straneh. Na eni od površin je razdelilni trak. Prevleka je belkasta filmska lupina z utripajočim sijajem. Orodje je pakirano v pretisnih omotih s 6 ali 10 tabletami, pakiranih z navodili v škatli kartona.

Način uporabe

Določanje odmerka in pogostost dajanja se izračuna za vsakega bolnika posebej - glede na resnost stanja in značilnosti njegovega telesa. Proizvajalec namerava upoštevati navodila za uporabo zdravila. Tablete jemljejo peroralno po obroku z veliko tekočine. Ves čas terapije je potrebno vzdrževati visoko hidracijo telesa.

Herpes zoster: v enem tednu vzemite 2 tableti. trikrat na dan.

Okužbe, ki jih povzroča patogen herpes simplex: \\ t

• Pri običajni imunosti pijte dvakrat na dan, eno tableto v času 5-10 dni. Zdravljenje ponavljajočih se stanj traja od 3 do 5 dni, začeti ga je treba čim prej, idealno, še preden se pojavijo prvi znaki ali takoj, ko se pojavijo namazi veziklov in bolečine.
• Vročina na ustnicah: zdravimo na dva načina. V prvem primeru se uporablja prejšnja shema ali prvi dan se doziranje podvoji, interval med odmerki pa mora biti vsaj 6 ur, prednostno 12. V naslednjih dneh se zdravilo vzame v skladu s standardno shemo.
• Da bi preprečili okužbe, tablete pijejo 1 enkrat na 24 ur (pri normalnem imunskem statusu) ali 1 tableto enkrat na 12 ur (z zmanjšano imunostjo).

Preprečevanje okužbe s CMV

Mladostnikom (12+) in odraslim, ki so bili presajeni, se predpiše dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Valavir (3 mesece ali več). Tablete jemljejo štirikrat na dan, eno za drugo. Če ima bolnik težave z ledvicami, se odmerek prilagodi - zmanjša, odvisno od individualnih indikacij.

V nosečnosti in HB

Posebnosti učinka valaciklovirja na fetalni razvoj niso dovolj raziskane, saj je bilo na majhnem številu žensk izvedenih le nekaj študij. Zato uporaba zdravila Valavir med nosečnostjo ni zaželena. Imenovan je lahko le v primeru nujne potrebe in nezmožnosti nadomestitve z drugimi zdravili, zdravljenje pa mora nadzorovati potek zdravljenja.

Prav tako se odsvetuje uporaba zdravil med dojenjem, saj se aciklovir, presnovek zdravilne učinkovine, izloča v mleko in ga prenese otroku. Zato je treba med zdravljenjem z zdravilom Valavir HB opustiti, da se otroka zaščiti pred nepotrebnimi zdravili.

Kontraindikacije

Zdravila Valavir ne smejo jemati osebe, ki so alergične na sestavine, nosečnice in doječe ženske, otroke, mlajše od 12 let.

Varnostni ukrepi

Ko zdravite zdravilo Valavir, pijte veliko vode, ker nezadosten vnos tekočine zmanjša učinkovitost zdravila.

Če je bolnik imel presaditev kostnega mozga ali ledvic, mora zdravnika obvestiti, preden predpiše zdravilo Valavir.

Starejši ljudje in tisti, ki trpijo zaradi bolezni ledvic, potrebujejo prilagoditev zdravila, da bi se izognili prevelikim odmerkom in razvoju zapletov.

Če uporaba zdravila Valavir z herpes zosterjem ni prinesla pričakovanega rezultata, bo morda potrebno intravensko dajanje protivirusnih zdravil. To velja tudi za bolnike z herpetičnimi okužbami oči, zmanjšano imuniteto in tveganje za razvoj razširjenih oblik bolezni.

Pri predpisovanju prevelikega odmerka zdravila za zdravljenje okužbe s CMV je treba stalno spremljati delovanje ledvic in, odvisno od dokazov, uravnavati število zdravil, ki jih jemljemo.

Interakcije med zdravili

Podatkov o izkrivljanju terapevtskih lastnosti zdravila Valavir in drugih medicinskih pripravkov, če jih uporabljamo skupaj, ni.

Aciklovir se izloča z urinom v skoraj nespremenjeni obliki. Če se pri zdravljenju uporabljajo zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic, lahko to prispeva k povečanju koncentracije snovi v krvi in ​​s tem v prevelikem odmerjanju.

Pri zdravljenju z visokimi odmerki zdravila je treba paziti na uporabo zdravil, ki se izločajo tudi preko ledvic. Zaradi konkurence se ne bo povečala le obremenitev organa, temveč se bo povečala tudi vsebnost zdravilnih učinkovin in njihovih metabolitov v krvi. To velja za pripravke, ki vsebujejo mofetilmikofenolat, ciklosporin, takrolimus.

Neželeni učinki

Zdravljenje z zdravilom Valavir lahko spremljajo tudi neželeni učinki: \\ t

• Glavoboli
• Slabost, napadi bruhanja
• Hematopoetska motnja (levkopenija, trombocitopenija)
• Anafilaktične reakcije
• Kratka sapa, kratka sapa
• Bolečine v trebuhu
• Driska
• Kožne reakcije (izpuščaj, srbenje), preobčutljivost dermisa na sončno svetlobo in UV sevanje
• Angioedem
• Okvarjeno delovanje ledvic.

Lahko se pojavijo tudi ljudje z boleznimi ledvic ali nagnjenostjo k njim, poleg zgoraj navedenih simptomov

• Omotičnost
• Zavest
• Hyperexcitability
• Kognitivne motnje
• Tresenje udov
• Napadi (v hudih primerih ni izključen koma).

Neželeni učinki so reverzibilni, večinoma se prenašajo sami - po preklicu zdravila. Če pa se stanje po jemanju tablet poslabša, o tem obvestite zdravnika, da bi preprečili razvoj resnih bolezni.

Preveliko odmerjanje

Po zaužitju prevelikega odmerka zdravila Valavir se lahko razvije zastrupitev. Njeni simptomi so:

• Slabost, bruhanje
• Okvara ledvic, akutna odpoved
• Zavest
• Neustrezno vedenje
• Izguba kognitivne funkcije
• Koma.

Vzroki zastrupitve so lahko ne le presežek zahtevanega odmerka zdravila, temveč tudi vnos zdravila Valavir brez upoštevanja obstoječih težav z ledvicami ali starejših bolnikov. Za to kategorijo oseb je potrebno zmanjšati normo zdravil, ker se zaradi slabega delovanja organa poveča čas umika zdravila, kar prispeva k povečanju njegove koncentracije v krvi.

Če ima bolnik znake prevelikega odmerjanja, morate čim prej poiskati zdravniško pomoč. Za lajšanje zastrupitve se pogosto uporablja hemodializa.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo ohrani svoje lastnosti 3 leta po sprostitvi. Hranite na temnem mestu, izven dosega otrok. Temperatura skladiščenja ne sme biti višja od 25 ° C.

Analogi

Glede na to, da je zdravilo Valavir zdravilo na recept, je treba v njegovo zamenjavo vključiti le specialist.

Valvir

ACTAVIS (Islandija)

Cena:  500 mg št. 10 - 731 rubljev., Št. 42 kosov. - 1934 rubljev, 1000 mg №7 - 784 rubljev.

Zdravilo temelji na valaccilovirju. Zasnovan za zdravljenje različnih herpetičnih okužb. Odobren za uporabo od 12. leta starosti.

Na voljo v tabletah s 500 in 1000 mg zdravilne učinkovine. Orodje je pakirano v 7 ali 10 kosov v pretisnih omotih, pakiranja so na voljo s 7, 10 ali 42 tabletami.

Imenovanja, kontraindikacije in način uporabe so enaki kot pri zdravilu Valavir.

Pros:

• Učinkovitost
• Dobra kakovost.

Slabosti:

• Visoka cena

KRKA, d.d. (Slovenija)

Cena:  zavihek. (20 kosov.) - 227 rubljev., Liof. (5 kosov.) - 1462 rubljev, mazilo (5 g) - 779 rubljev.

Protivirusno zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino aciklovir. Uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih sprožijo povzročitelji herpes simplexa, norice, CMV. Na voljo v več farmacevtskih oblikah, ki se lahko uporabljajo za zdravljenje bolnikov različnih starostnih kategorij.

• Tablete vsebujejo 200 mg aciklovirja, ki se lahko uporablja od 2 let.
• Liofilizat za raztopino za infundiranje - 250 mg. Injekcije so dovoljene pri starosti 3 mesecev in se lahko uporabljajo za novorojenčke.
• Smetana: 1 g - 50 mg aciklovirja.
• Očesna mazilo: v 1 g - 30 mg.

Pros:

• Dobra pomoč
• Mazilo in krema se uporabljata zmerno.
• Herpes lahko zdravimo zunaj in znotraj.

Slabosti:

• Visoka cena

ocene 2

Orodje skupine nukleozidnih analogov. Valaciklovir je aciklovir L-valinski ester in je tako predzdravilo.

Po izsesavanju v kri se valaciklovir skoraj popolnoma spremeni v aciklovir pod vplivom jetrnega encima valaciklovir hidrolaze. Aciklovir, ki se tvori iz valaciklovirja, nato prodre v celice, okužene z virusi, kjer se pod vplivom virusnega encima timidin kinaza pretvori v monofosfat, nato pod vplivom celičnih kinaz v difosfat in aktivni trifosfat. Aciklovir trifosfat zavira DNA polimerazo in s tem krši replikacijo virusne DNA. Poleg tega je lahko poslabšanje replikacije virusne DNA posledica vključitve aciklovirja v njegovo strukturo. Tako je visoka selektivnost valaciklovirja glede na tkiva, ki jih je prizadel virus, posledica dejstva, da stopnjo I verige fosforilacijskih reakcij posreduje encim, ki ga proizvaja sam virus.

Aktivno proti virusom Herpes simplex tipov 1 in 2, Varicella zoster, citomegalovirus, virus Epstein-Barr, humani herpes virus 6.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se valaciklovir dobro absorbira iz prebavil, hitro in skoraj popolnoma preide v aciklovir in L-valin pod delovanjem encima valaciklovirhidrolaze.

Po enkratnem odmerku 0,25-2 g valaciklovirja C max aciklovir pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic znaša povprečno 10-37 µmol (2,2-8,3 µg / ml) in doseže v 1-2 urah.

Biološka uporabnost aciklovirja pri jemanju 1 g valaciklovirja je 54% in ni odvisna od vnosa hrane.

C max valaciklovirja v plazmi je le 4% ravni aciklovirja in se doseže v povprečju 30-100 minut po zaužitju zdravila; po 3 urah ostane raven Cmax enaka ali pa se zmanjša.

Vezava valaciklovirja na beljakovine plazme je zelo nizka - 15%.

Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je T 1/2 aciklovirja približno 3 ure.Valaciklovir se izloča z urinom, predvsem kot aciklovir (več kot 80% odmerka) in njegov 9-karboksimetoksimetilgvaninov metabolit, manj kot 1% zdravila se izloči nespremenjeno.

Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo je T 1/2 aciklovir približno 14 ur.

V pozni nosečnosti je bila enakomerna dnevna AUC po zaužitju 1 g valaciklovirja več kot 2-krat večja kot pri jemanju aciklovirja v odmerku 1,2 g / dan.

Pri prejemnikih presadkov, ki prejemajo valaciklovir v odmerku 2 g 4-krat / dan, je C max aciklovir enak ali večji od tistega pri zdravih prostovoljcih, ki prejemajo enak odmerek valaciklovirja, in dnevne vrednosti AUC so veliko večje.

Indikacije

Zdravljenje in preprečevanje nalezljivih bolezni, ki jih povzroča Herpes zoster.

Preprečevanje okužbe s citomegalovirusom, ki se razvije med presaditvijo organov.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za valaciklovir, aciklovir.

Doziranje

Za zaužitje je enkratni odmerek za odrasle 0,25–2 g. Pogostost zdravljenja in trajanje zdravljenja sta odvisna od dokazov.

Bolniki s hudo okvarjenim delovanjem ledvic potrebujejo režim korekcijskega odmerjanja.

Neželeni učinki

Iz prebavnega sistema:  slabost, nelagodje, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, anoreksija; redko, prehodno povečanje testov jetrne funkcije.

S strani centralnega živčnega sistema:  glavobol, utrujenost, omotica, zmedenost, halucinacije; redko - oslabljena zavest; v nekaterih primerih koma (običajno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali drugimi predisponirajočimi dejavniki).

Alergijske reakcije:  redko - izpuščaj, urtikarija, srbenje, angioedem, anafilaksija.

Drugo:  redko - trombocitopenija, zasoplost, motnje delovanja ledvic, fotosenzitivnost.

Interakcija z zdravili

Aciklovir v nespremenjeni obliki vstopi v urin kot posledica aktivne tubularne sekrecije. Vsa zdravila, ki so predpisana z njim ob istem času in tekmujejo za ta mehanizem izločanja, lahko povzročijo povečanje koncentracije valaciklovirja v plazmi. Cimetidina in zdravila za blokiranje tubularne sekrecije, ko se dajejo po jemanju valaciklovirja v odmerku 1 g, povečajo AUC za aciklovir in zmanjšajo njegov ledvični očistek.

Med jemanjem aciklovirja in neaktivnega presnovka mofetilmikofenolata (imunosupresiv, uporabljenega pri presaditvi) so opazili povečanje AUC aciklovirja in mofetilmikofenolata.

Pri sočasni uporabi valaciklovirja z zdravili, ki kršijo delovanje ledvic (vključno s ciklosporinom, takrolimusom), se lahko delovanje ledvic poslabša.

Posebna navodila

Starejši bolniki med zdravljenjem morajo povečati količino zaužite tekočine.

Bolniki z ledvično odpovedjo imajo med jemanjem valaciklovirja večje tveganje za razvoj nevroloških zapletov.

Uporabljajte previdno pri bolnikih z jetrno boleznijo.

Kliničnih izkušenj z otroki ni.

Nosečnost in dojenje

Ustrezne in strogo nadzorovane študije o varnosti valaciklovirja med nosečnostjo in dojenjem niso bile izvedene. Uporaba pri tej skupini bolnikov je možna v primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater presega možno tveganje za plod ali dojenček.

Znano je, da se aciklovir, ki je presnovek valaciklovirja, izloča v materino mleko v koncentracijah 0,6-4,1-krat njegove koncentracije v plazmi. T 1/2 aciklovirja iz materinega mleka je 2,8 h, kar je primerljivo s T 1/2 krvne plazme.

V eksperimentalne študije  valaciklovir ni imel teratogenih učinkov pri podganah in kuncih. Valaciklovir ni povzročil motenj plodnosti pri samcih in samicah podgan.