Najskuteczniejsze leki przeciwhistaminowe dla dzieci i dorosłych - lista leków z instrukcjami i cenami. Leki przeciwhistaminowe: pokolenie po pokoleniu Czym są leki przeciwhistaminowe

Najlepiej wiedzą ludzie, którzy okresowo cierpią na alergie. Czasami tylko lekarstwo na czas może uchronić ich przed bolesnymi swędzącymi wysypkami, silnymi napadami kaszlu, obrzękiem i zaczerwienieniem. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji to nowoczesne środki natychmiastowo działające na organizm. Są również dość skuteczne. Wynik z nich utrzymuje się przez długi czas.

Wpływ na organizm

Aby zrozumieć, czym różnią się leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, należy zrozumieć mechanizm działania leków przeciwalergicznych.

Leki te blokują receptory histaminowe H1 i H2. Pomaga to zmniejszyć reakcję organizmu na histaminę neuroprzekaźnika. W ten sposób następuje złagodzenie reakcji alergicznej. Ponadto fundusze te służą jako doskonałe zapobieganie skurczowi oskrzeli.

Rozważ wszystkie leki przeciwhistaminowe, które pozwolą ci zrozumieć, jakie są zalety nowoczesnych leków.

Leki pierwszej generacji

Ta kategoria obejmuje Blokują receptory H1. Czas działania tych leków wynosi 4-5 godzin. Leki mają doskonałe działanie przeciwalergiczne, ale mają szereg wad, w tym:

• rozszerzona źrenica;
• suchość w ustach;
• rozmazany obraz;
• senność;
• zmniejszony ton.

Typowe leki pierwszej generacji obejmują:

• „Difenhydramina”;
• Diazolin;
• „Tavegil”;
• Suprastin;
• „Peritol”;
• Pipolfen;
• Fenkarol.

Leki te są zwykle przepisywane osobom cierpiącym na choroby przewlekłe, przy których występują trudności w oddychaniu (astma oskrzelowa). Ponadto będą miały korzystny wpływ w przypadku ostrej reakcji alergicznej.

Leki drugiej generacji

Te leki nazywane są środkami uspokajającymi. Takie fundusze nie mają już imponującej listy skutków ubocznych. Nie wywołują senności, zmniejszają aktywność mózgu. Leki są potrzebne na alergiczne wysypki i swędzenie skóry.

Najpopularniejsze leki to:

• Claritin;
• Trexil;
• „Zodak”;
• Fenistil;
• „Histalong”;
• „Semprex”.

Jednak dużą wadą tych leków jest działanie kardiotoksyczne. Dlatego te fundusze są zabronione do użytku przez osoby cierpiące na patologie sercowo-naczyniowe.

Leki trzeciej generacji

Są to aktywne metabolity. Mają doskonałe właściwości antyalergiczne i wyróżniają się minimalną listą przeciwwskazań. Jeśli mówimy o skutecznych lekach przeciwalergicznych, to leki te są po prostu nowoczesnymi lekami przeciwhistaminowymi.

Które leki z tej grupy są najpopularniejsze? Są to następujące leki:

• „Zirtek”;
• „Tsetrin”;
• Telfast.

Nie mają działania kardiotoksycznego. Często są przepisywane na ostre reakcje alergiczne i astmę. Zapewniają doskonałe efekty w walce z wieloma chorobami dermatologicznymi.

Leki czwartej generacji

Ostatnio eksperci wynaleźli najnowsze leki. To są leki przeciwhistaminowe 4 generacji. Wyróżniają się szybkim działaniem i długotrwałym efektem. Takie leki doskonale blokują receptory H1, eliminując wszelkie niepożądane objawy alergii.

Dużą zaletą tych leków jest to, że ich stosowanie nie szkodzi pracy serca. To pozwala nam uznać je za dość bezpieczne środki.

Nie należy jednak zapominać, że mają przeciwwskazania. Taka lista jest raczej niewielka, głównie u dzieci i kobiet w ciąży. Ale nadal zaleca się skonsultowanie się z lekarzem przed użyciem. Przydatne będzie szczegółowe przestudiowanie instrukcji przed zastosowaniem leków przeciwhistaminowych czwartego pokolenia.

Lista takich leków jest następująca:

• Lewocetyryzyna;
• Erius;
• Desloratadyna;
• Ebastin;
• Feksofenadyna;
• „Bamipin”;
• Fenspirid;
• „Cetyryzyna”;
• „Ksizal”.

Najlepsze leki

Wyróżnienie najskuteczniejszych leków czwartego pokolenia jest raczej trudne. Ponieważ takie leki zostały opracowane nie tak dawno temu, nowszych leków przeciwalergicznych jest niewiele. Ponadto wszystkie leki są dobre na swój sposób. Dlatego nie można wyróżnić najlepszych leków przeciwhistaminowych czwartego pokolenia.

Istnieje duże zapotrzebowanie na leki zawierające fenoksofenadynę. Takie leki nie mają działania nasennego i kardiotoksycznego na organizm. Fundusze te dziś słusznie zajmują miejsce najskuteczniejszych leków przeciwalergicznych.

Pochodne cetyryzyny są często stosowane w leczeniu objawów skórnych. Po zażyciu 1 tabletki efekt jest zauważalny po 2 godzinach. Jednak utrzymuje się przez dość długi czas.

Aktywnym metabolitem słynnej „Loratadyny” jest lek „Erius”. Ten lek jest 2,5 razy bardziej skuteczny niż jego poprzednik.

Lekarstwo „Ksizal” stało się bardzo popularne. Doskonale blokuje proces uwalniania, dzięki czemu skutecznie eliminuje reakcje alergiczne.

Lekarstwo „Cetyryzyna”

To dość skuteczny środek. Podobnie jak wszystkie nowoczesne leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, lek praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie.

Lek okazał się bardzo skuteczny w przypadku wysypek skórnych, ponieważ jest w stanie doskonale wnikać w powłokę naskórka. Długotrwałe stosowanie tego leku u niemowląt z wczesnym zespołem atopowym znacznie zmniejsza ryzyko progresji tych schorzeń w przyszłości.

W 2 godziny po zażyciu tabletki pojawia się pożądany trwały efekt. Ponieważ utrzymuje się przez długi czas, wystarczy 1 tabletka dziennie. Niektórzy pacjenci mogą przyjmować 1 tabletkę co drugi dzień lub dwa razy w tygodniu, aby osiągnąć pożądany efekt.

Lek jest minimalny Jednak pacjenci cierpiący na patologie nerek powinni stosować ten środek z dużą ostrożnością.

Lek w postaci zawiesiny lub syropu jest dopuszczony do stosowania w okruchach od dwóch lat.

Lekarstwo „Feksofenadyna”

Ten lek jest metabolitem terfenadyny. Lek ten znany jest również pod nazwą „Telfast”. Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe IV generacji nie wywołuje senności, nie jest metabolizowany i nie wpływa na funkcje psychomotoryczne.

Środek ten jest jednym z najbezpieczniejszych, ale jednocześnie niezwykle skutecznych leków spośród wszystkich leków przeciwalergicznych. Lek jest pożądany w przypadku jakichkolwiek przejawów alergii. Dlatego lekarze przepisują go na prawie wszystkie diagnozy.

Tabletki przeciwhistaminowe „Feksofenadyna” są zabronione do stosowania przez dzieci poniżej 6 roku życia.

Lek „Desloratadine”

Lek ten należy również do popularnych leków przeciwalergicznych. Można go zastosować do każdej grupy wiekowej. Ponieważ jego wysokie bezpieczeństwo zostało udowodnione przez farmakologów medycznych, taki środek jest wydawany w aptekach bez recepty.

Lek ma niewielkie działanie uspokajające, nie ma szkodliwego wpływu na czynność serca, nie wpływa na sferę psychomotoryczną. Lek jest często dobrze tolerowany przez pacjentów. Ponadto nie wchodzi w interakcje z innymi.

Jednym z najskuteczniejszych leków z tej grupy jest lek „Erius”. To dość silny lek przeciwalergiczny. Jednak jest przeciwwskazane w czasie ciąży. W postaci syropu lek jest dopuszczony do przyjmowania dzieci od 1 roku życia.

Lek „Lewocetyryzyna”

To narzędzie jest lepiej znane jako „Suprastinex”, „Tsesera”. To doskonały lek przepisywany pacjentom cierpiącym na pyłki. Środek zaradczy jest przepisywany w przypadku objawów sezonowych lub przez cały rok. Lek jest poszukiwany w leczeniu zapalenia spojówek, alergicznego nieżytu nosa.

Wniosek

Leki nowej generacji są aktywnymi metabolitami wcześniej stosowanych leków. Niewątpliwie ta właściwość sprawia, że \u200b\u200bleki przeciwhistaminowe IV generacji są niezwykle skuteczne. Leki w organizmie człowieka nie są metabolizowane, dając długotrwały i wyraźny wynik. W przeciwieństwie do leków poprzednich pokoleń, takie leki nie mają szkodliwego wpływu na wątrobę.

Zadowolony

Niewielka liczba osób ma to szczęście, że nigdy w życiu nie odczuwa reakcji alergicznych. Większość ma z nimi do czynienia okresowo. Skuteczne leki przeciwhistaminowe pomogą radzić sobie z alergiami zarówno u dorosłych, jak i dzieci. Takie fundusze pomagają wyeliminować negatywne reakcje organizmu na określone bodźce. Na rynku dostępna jest szeroka gama leków przeciwalergicznych. Pożądane jest, aby każda osoba mogła je zrozumieć.

Co to są leki przeciwhistaminowe

Są to leki, które hamują działanie wolnej histaminy. Substancja ta jest uwalniana z komórek tkanki łącznej, które dostają się do układu odpornościowego, gdy alergen dostanie się do organizmu człowieka. Kiedy histamina wchodzi w interakcję z określonymi receptorami, zaczyna się obrzęk, swędzenie i wysypka. To wszystko objawy alergii. Leki o działaniu przeciwhistaminowym blokują wspomniane receptory, ułatwiając stan pacjenta.

Wskazania do stosowania

Lekarz musi przepisać leki przeciwhistaminowe, dokonując dokładnej diagnozy. Z reguły ich odbiór jest wskazany w przypadku wystąpienia takich objawów i chorób:

• wczesny zespół atopowy u dziecka;
• sezonowy lub całoroczny nieżyt nosa;
• negatywna reakcja na pyłki, sierść zwierząt, kurz domowy, niektóre leki;
• ciężkie zapalenie oskrzeli;
• obrzęk naczynioruchowy;
• szok anafilaktyczny;
• alergie pokarmowe;
• enteropatia;
• astma oskrzelowa;
• atopowe zapalenie skóry;
• zapalenie spojówek spowodowane ekspozycją na alergeny;
• przewlekłe, ostre i inne formy pokrzywki;
• alergiczne zapalenie skóry.

Leki przeciwhistaminowe - lista

Istnieje kilka generacji leków przeciwalergicznych. Ich klasyfikacja:

1. Leki nowej generacji. Najnowocześniejsze leki. Działają bardzo szybko, a efekt ich stosowania utrzymuje się przez długi czas. Blokuj receptory H1, tłumiąc objawy alergii. Leki przeciwhistaminowe z tej grupy nie zaburzają pracy serca, dlatego są uważane za jedne z najbezpieczniejszych.
2. Leki trzeciej generacji. Aktywne metabolity z bardzo nielicznymi przeciwwskazaniami. Zapewniają szybki i stabilny efekt, są łagodne dla serca.
3. Przygotowania drugiej generacji. Leki nie uspokajające. Mają krótką listę skutków ubocznych, bardzo obciążają serce. Nie wpływa na sprawność umysłową ani fizyczną. Leki przeciwalergiczne drugiej generacji są często przepisywane, gdy pojawia się wysypka, swędzenie.
4. Leki pierwszej generacji. Środki uspokajające, które działają do kilku godzin. Dobrze niwelują objawy alergii, ale mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Od ich używania zawsze ma tendencję do spania. W chwili obecnej takie leki są przepisywane bardzo rzadko.

Leki przeciwalergiczne nowej generacji

Nie jest możliwe wyszczególnienie wszystkich leków z tej grupy. Warto rozebrać kilka najlepszych. Następujący lek otwiera tę listę:

• nazwa: Fexofenadine (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• działanie: blokuje receptory H1-histaminowe, łagodzi wszelkie objawy alergii;
• plusy: działa szybko i długo, jest dostępny w tabletkach i zawiesinach, jest dobrze tolerowany przez pacjentów, ma niewiele skutków ubocznych, jest wydawany bez recepty;
• minusy: nie nadaje się dla dzieci poniżej szóstego roku życia, kobiet w ciąży, matek karmiących, niezgodny z antybiotykami.

Kolejny lek wart uwagi:

• nazwa: Lewocetyryzyna (analogi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenzet, Aleron Neo, Rupafin);
• działanie: przeciwhistaminowe, blokuje receptory H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, działa przeciwświądowo i przeciwwyspowo;
• plusy: w sprzedaży są tabletki, krople, syrop, lek działa w ciągu zaledwie kwadransa, nie ma wielu przeciwwskazań, jest kompatybilność z wieloma lekami;
• minusy: szeroka gama silnych skutków ubocznych.

• nazwa: Desloratadine (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• działanie: przeciwhistaminowe, przeciwświądowe, obkurczające, łagodzi wysypkę, katar, przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejsza nadpobudliwość oskrzeli;
• plusy: nowa generacja medycyny alergologicznej dobrze się wchłania i działa szybko, łagodzi objawy alergii na jeden dzień, nie wpływa negatywnie na ośrodkowy układ nerwowy i szybkość reakcji, nie uszkadza serca, dozwolone jest łączenie z innymi lekami;
• minusy: nie nadaje się do ciąży i laktacji, zabronione dla dzieci poniżej 12 lat.

Leki przeciwhistaminowe 3 pokolenia

Następujący lek jest popularny i ma wiele dobrych recenzji:

• nazwa: Desal (analogi - Ezlor, Nalorius, Eliza);
• działanie: przeciwhistaminowe, łagodzi obrzęki i skurcze, łagodzi swędzenie, wysypkę, alergiczny nieżyt nosa;
• plusy: jest produkowany w tabletkach i roztworze, nie działa uspokajająco i nie wpływa na szybkość reakcji, szybko działa i działa przez około jeden dzień, szybko się wchłania;
• minusy: szkodliwe dla serca, wiele skutków ubocznych.

Eksperci dobrze reagują na taki lek:

• nazwa: Suprastinex;
• działanie: przeciwhistaminowe, zapobiega pojawianiu się objawów alergicznych i ułatwia ich przebieg, pomaga przy swędzeniu, łuszczeniu się, kichaniu, obrzękach, nieżycie nosa, łzawieniu;
• plusy: jest dostępny w kroplach i tabletkach, nie ma działania uspokajającego, antycholinergicznego i przeciwserotoninergicznego, lek działa w ciągu godziny i działa przez jeden dzień;
• minusy: istnieje szereg ścisłych przeciwwskazań.

Do grupy leków trzeciej generacji należą również:

• nazwa: Ksizal;
• działanie: wyraźny środek przeciwhistaminowy, nie tylko łagodzi objawy alergii, ale także zapobiega ich pojawianiu się, zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych, zwalcza kichanie, łzawienie, obrzęki, pokrzywkę, stany zapalne błon śluzowych;
• plusy: sprzedawane w tabletkach i kroplach, nie działa uspokajająco, dobrze się wchłania;
• minusy: ma wiele skutków ubocznych.

Leki przeciwalergiczne drugiej generacji

Znana seria leków, reprezentowana przez tabletki, krople, syropy:

• imię: Zodak;
• działanie: długotrwałe działanie przeciwalergiczne, przeciwdziała swędzeniu, łuszczeniu się skóry, łagodzi obrzęki;
• plusy: z zastrzeżeniem dawek i zasad przyjęcia, nie powoduje senności, szybko zaczyna działać, nie powoduje uzależnienia;
• minusy: zabronione dla kobiet w ciąży i dzieci.

Następny lek drugiej generacji:

• nazwa: Cetrin;
• działanie: przeciwhistaminowe, dobre na obrzęki, przekrwienie, swędzenie, łuszczenie, nieżyt nosa, pokrzywkę, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, łagodzi skurcze;
• plusy: w sprzedaży są krople i syrop, niski koszt, brak działania antycholinergicznego i antyserotoninowego, przestrzegane dawkowanie nie wpływa na koncentrację, nie powoduje uzależnienia, skutki uboczne są niezwykle rzadkie;
• minusy: istnieje wiele ścisłych przeciwwskazań, przedawkowanie jest bardzo niebezpieczne.

Kolejny bardzo dobry lek w tej kategorii:

• nazwa: Lomilan;
• działanie: ogólnoustrojowy bloker receptorów H1, łagodzi wszystkie objawy alergii: swędzenie, łuszczenie się, obrzęk;
• plusy: nie wpływa na serce i centralny układ nerwowy, jest całkowicie wydalany z organizmu, pomaga dobrze i szybko zwalczyć alergie, nadaje się do ciągłego użytkowania;
• minusy: wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych.

Narzędzia pierwszej generacji

Leki przeciwhistaminowe z tej grupy pojawiły się bardzo dawno temu i są obecnie stosowane rzadziej niż inne, niemniej jednak zasługują na uwagę. Oto jeden z najbardziej znanych:

• nazwa: Diazolin;
• działanie: antyhistamina, bloker receptora H1;
• plusy: działa znieczulająco, działa długo, dobrze pomaga przy dermatozach ze swędzeniem skóry, nieżytem nosa, kaszlem, alergiami pokarmowymi i lekowymi, ukąszeniami owadów, jest tani;
• minusy: występuje umiarkowanie wyraźne działanie uspokajające, wiele skutków ubocznych, przeciwwskazania.

Ten również należy do leków pierwszej generacji:

• nazwa: Suprastin;
• działanie: antyalergiczne;
• plusy: dostępne w tabletkach i ampułkach;
• minusy: wyraźny efekt uspokajający, efekt jest krótkotrwały, istnieje wiele przeciwwskazań, skutków ubocznych.

Ostatni przedstawiciel tej grupy:

• nazwa: Fenistil;
• działanie: bloker histaminy, przeciwświądowy;
• plusy: dostępny w postaci żelu, emulsji, kropli, tabletek, dobrze łagodzi podrażnienia skóry, łagodzi niewielki ból, niedrogi;
• minusy: efekt po aplikacji szybko mija.

Tabletki dla alergików dla dzieci

Większość leków przeciwhistaminowych ma ścisłe przeciwwskazania związane z wiekiem. Pytanie byłoby całkiem rozsądne: jak leczyć bardzo małych alergików, którzy cierpią nie rzadziej niż dorośli? Z reguły dzieciom przepisuje się leki w postaci kropli, zawiesin, a nie tabletek. Środki dozwolone w leczeniu niemowląt i osób poniżej 12 roku życia:

• Difenhydramina;
• Fenistil (krople są odpowiednie dla dzieci powyżej miesiąca życia);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (odpowiedni dla niemowląt);
• Klarotadin;
• Tavegil;
• Tsetrin (odpowiedni dla noworodków);
• Zyrtec;
• Clarisens;
• Cynaryzyna;
• Loratadyna;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (dozwolone od urodzenia);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych

Pod wpływem alergenu w organizmie powstaje nadmiar histaminy. Kiedy jest związany z określonymi receptorami, wywoływane są reakcje negatywne (obrzęk, wysypka, swędzenie, katar, zapalenie spojówek itp.). Leki przeciwhistaminowe zmniejszają uwalnianie tej substancji do krwiobiegu. Ponadto blokują działanie receptorów histaminowych H1, zapobiegając tym samym ich wiązaniu i reagowaniu z samą histaminą.

Skutki uboczne

Każdy lek ma własną listę. Konkretna lista skutków ubocznych zależy również od generacji, do której należy produkt. Oto niektóre z najczęstszych:

• bół głowy;
• senność;
• pomieszanie świadomości;
• zmniejszone napięcie mięśni;
• szybka męczliwość;
• zaparcie;
• zaburzenia koncentracji;
• rozmazany obraz;
• ból brzucha;
• zawroty głowy;
• suchość w ustach.

Przeciwwskazania

Każdy lek przeciwhistaminowy ma własną listę wskazaną w instrukcjach. Prawie wszystkich z nich zabrania się dziewczętom w ciąży i matkom karmiącym. Ponadto lista przeciwwskazań do terapii może obejmować:

• indywidualna nietolerancja składników;
• jaskra;
• wrzód żołądka lub 12 wrzodów dwunastnicy;
• gruczolak prostaty;
• niedrożność pęcherza;
• dzieci lub starość;
• choroby dolnych dróg oddechowych.

Najlepsze środki na alergie

TOP 5 najskuteczniejszych leków:

1. Erius. Szybko działający lek, który dobrze eliminuje katar, swędzenie, wysypkę. To drogie.
2. Eden. Preparat z desloratadyną. Nie działa hipnotycznie. Dobrze radzi sobie z łzawieniem, swędzeniem, obrzękiem.
3. Zyrtec. Lek jest oparty na cetyryzynie. Szybko działający i skuteczny.
4. Zodak. Doskonały lek na alergię, który natychmiast łagodzi objawy.
5. Cetrin. Lek, który bardzo rzadko powoduje skutki uboczne. Szybko eliminuje objawy alergii.

Cena leków przeciwhistaminowych

Wszystkie leki są dostępne w sprzedaży i możesz łatwo wybrać najbardziej odpowiedni. Czasami pieniądze otrzymują dobre rabaty. Możesz je kupić w aptekach w Moskwie, Sankt Petersburgu i innych miastach, zamówić ich dostawę pocztą z aptek internetowych. Przybliżony przedział cenowy leków przeciwhistaminowych znajduje się w tabeli:

Wiosna. Natura budzi się… Kwitną pierwiosnki… Brzoza, olcha, topola, leszczyna tworzą zalotne kolczyki; pszczoły i trzmiele bzyczą zbierając pyłek… Rozpoczyna się sezon (od łacińskiego pyłku pollinis) czyli katar sienny - reakcje alergiczne na pyłki. Lato nadchodzi. Kwitną zboża, cierpki piołun, pachnąca lawenda… Potem nadchodzi jesień i ambrozja staje się „kochanką”, której pyłek jest niebezpiecznym alergenem. Podczas kwitnienia chwastów do 20% populacji cierpi na łzawienie, kaszel, alergię. A teraz długo wyczekiwana zima dla alergików. Ale tutaj wielu czeka zimna alergia. Znowu wiosna ... I tak przez cały rok.

A także alergie poza sezonem na sierść zwierząt, kosmetyki, kurz domowy i nie tylko. Do tego alergia na leki, jedzenie. Ponadto w ostatnich latach coraz częściej stawia się diagnozę „alergii”, a objawy choroby są wyraźniejsze.

Łagodzić stan pacjentów lekami łagodzącymi objawy reakcji alergicznych, a przede wszystkim lekami przeciwhistaminowymi (AGP). Histaminę, która pobudza receptory H1, można nazwać głównym winowajcą choroby. Bierze udział w mechanizmie występowania głównych objawów alergii. Dlatego leki przeciwhistaminowe są zawsze przepisywane jako leki przeciwalergiczne.

Leki przeciwhistaminowe - blokery receptorów histaminowych H1: właściwości, mechanizm działania

Mediator (biologicznie aktywny mediator) histamina wpływa na:

• Skóra, powodując swędzenie, zaczerwienienie.
• Drogi oddechowe, wywołujące obrzęk, skurcz oskrzeli.
• Układ sercowo-naczyniowy, powodując wzrost przepuszczalności naczyń, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie.
• Przewód pokarmowy poprzez stymulację wydzielania żołądka.

Leki przeciwhistaminowe łagodzą objawy spowodowane przez endogenne uwalnianie histaminy. Zapobiegają rozwojowi nadreaktywności, ale nie wpływają ani na działanie uczulające (nadwrażliwość) alergenów, ani na infiltrację błony śluzowej przez eozynofile (rodzaj leukocytów: ich zawartość we krwi wzrasta wraz z alergią).

Leki przeciwhistaminowe:

Należy pamiętać, że nie tylko histamina należy do mediatorów zaangażowanych w patogenezę (mechanizm powstawania) reakcji alergicznych. Oprócz tego acetylocholina, serotonina i inne substancje „winne” są procesom zapalnym i alergicznym. Dlatego leki o działaniu wyłącznie przeciwhistaminowym zatrzymują tylko ostre objawy alergii. Systematyczne leczenie wymaga kompleksowej terapii odczulającej.

Generacje leków przeciwhistaminowych

Według współczesnej klasyfikacji istnieją trzy grupy (generacje) leków przeciwhistaminowych:
Blokery histaminy H1 I generacji (tavegil, difenhydramina, suprastyna) - przenikają przez specjalny filtr - barierę krew-mózg (BBB), działają na ośrodkowy układ nerwowy, działając uspokajająco;
Blokery histaminy H1 II generacji (fenkarol, loratadyna, ebastyna) - nie powodują uspokojenia (w dawkach terapeutycznych);
Blokery histaminy H1 trzeciej generacji (Telfast, Erius, Zyrtec) są farmakologicznie czynnymi metabolitami. Nie przechodzą przez BBB, minimalnie oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego nie powodują uspokojenia.

Charakterystykę najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych przedstawiono w tabeli:

Korzyści z leków przeciwhistaminowych III generacji

Do tej grupy należą farmakologicznie czynne metabolity niektórych leków poprzednich generacji:

• feksofenadyna (telfast, fexofast) - aktywny metabolit terfenadyny;
• lewocetyryzyna (xizal) - pochodna cetyryzyny;
• desloratadyna (erius, desal) jest aktywnym metabolitem loratadyny.

Leki najnowszej generacji charakteryzują się znaczną selektywnością (selektywnością), działają wyłącznie na obwodowe receptory H1. Stąd korzyści:

1. Skuteczność: szybkie wchłanianie i wysoka biodostępność decydują o szybkości eliminacji reakcji alergicznych.
2. Praktyczność: nie wpływają na wydajność; brak sedacji i kardiotoksyczności eliminuje potrzebę dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
3. Bezpieczeństwo: nie uzależnia - pozwala na długotrwałą terapię. Praktycznie nie ma między nimi interakcji z lekami przyjmowanymi jednocześnie; wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu; substancja czynna jest wydalana „tak jak jest” (niezmieniona), to znaczy, że narządy docelowe (nerki, wątroba) nie cierpią.

Przepisuj leki na sezonowy i przewlekły nieżyt nosa, zapalenie skóry, skurcz oskrzeli o charakterze alergicznym.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji: nazwy i dawki

Uwaga: dawki są wskazane dla dorosłych.

Feksadin, telfast, fexofast są przyjmowane w dawce 120-180 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: objawy kataru siennego (kichanie, swędzenie, nieżyt nosa), idiopatyczne (zaczerwienienie, swędzenie).

Levocetirizin-teva, ksizal przyjmuje się w dawce 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: przewlekły alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka idiopatyczna.

Desloratadin-teva, erius, desal przyjmuje się w dawce 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: sezonowy katar sienny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji: skutki uboczne

Ze względnym bezpieczeństwem blokery receptora histaminowego H1 trzeciej generacji mogą powodować: pobudzenie, drgawki, niestrawność, bóle brzucha, bóle mięśni, suchość w ustach, bezsenność, bóle głowy, zespół asteniczny, nudności, senność, duszność, tachykardię, zaburzenia widzenia, przyrost masy ciała , paronimia (niezwykłe sny).

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

Krople Ksizal są przepisywane dzieciom: powyżej 6 roku życia w dziennej dawce 5 mg (\u003d 20 kropli); od 2 do 6 lat przy dziennej dawce 2,5 mg (\u003d 10 kropli), częściej 1,25 mg (\u003d 5 kropli) x 2 razy dziennie.
Levocetirizine-teva - dawka dla dzieci powyżej 6 lat: 5 mg x 1 raz dziennie.

Syrop Erius jest dozwolony dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat: 1,25 mg (\u003d 2,5 ml syropu) x 1 raz dziennie; od 6 do 11 lat: 2,5 mg (\u003d 5 ml syropu) x 1 raz dziennie;
młodzież od 12 lat: 5 mg (\u003d 10 ml syropu) x 1 raz dziennie.

Erius jest w stanie zahamować rozwój pierwszej fazy reakcji alergicznej i stanu zapalnego. W przypadku przewlekłej pokrzywki dochodzi do odwrotnego postępu choroby. Skuteczność terapeutyczną preparatu Erius w leczeniu przewlekłej pokrzywki potwierdzono w wieloośrodkowym badaniu kontrolowanym placebo (ślepym). Dlatego Erius jest zalecany do stosowania u dzieci od pierwszego roku życia.

Ważny: nie przeprowadzono badań skuteczności erius w postaci pastylek do ssania w grupie pediatrycznej. Jednak dane farmakokinetyczne ujawnione w badaniu określania dawek leku z udziałem pacjentów pediatrycznych wskazują na możliwość stosowania tabletek do ssania 2,5 mg w grupie wiekowej 6-11 lat.

Feksofenadyna 10 mg jest przepisywana młodzieży w wieku od 12 lat.

Lekarz opowiada o lekach na alergie i ich zastosowaniu w pediatrii:

Przepisywanie leków przeciwhistaminowych w czasie ciąży

W czasie ciąży nie przepisuje się leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji. W wyjątkowych przypadkach dozwolone jest użycie Telfast lub Fexofast.

Ważny: Brak jest wystarczających informacji na temat stosowania leków z grupy feksofenadyny (telfast) przez kobiety w ciąży. Ponieważ badania przeprowadzone na zwierzętach doświadczalnych nie wykazały oznak niekorzystnego wpływu preparatu Telfast na ogólny przebieg ciąży i rozwój wewnątrzmaciczny, lek jest uważany za warunkowo bezpieczny dla kobiet w ciąży.

Leki przeciwhistaminowe: od difenhydraminy do eriusa

Wielu alergików zawdzięcza swoje dobre samopoczucie pierwszej generacji leków przeciwhistaminowych. Senność „boczna” była postrzegana jako rzecz oczywista: ale z nosa nie płynie, a oczy nie swędzą. Tak, jakość życia ucierpiała, ale co robić - choroba. Najnowsza generacja leków przeciwhistaminowych pozwoliła dużej grupie alergików nie tylko pozbyć się objawów alergii, ale także prowadzić normalne życie: prowadzić samochód, uprawiać sport, nie ryzykując zaśnięcia w drodze.

Leki przeciwhistaminowe 4 pokolenia: mity i rzeczywistość

Często w reklamach leków na alergie wymienia się określenia „leki przeciwhistaminowe nowej generacji”, „leki przeciwhistaminowe czwartej generacji”. Ponadto w tej nieistniejącej grupie często znajdują się nie tylko leki przeciwalergiczne ostatniej generacji, ale także leki pod nowymi znakami towarowymi należące do drugiej generacji. To nic innego jak chwyt marketingowy. W oficjalnej klasyfikacji wskazane są tylko dwie grupy leków przeciwhistaminowych: pierwsza generacja i druga. Trzecia grupa składa się z farmakologicznie czynnych metabolitów, którym przypisano określenie „blokery histaminowe H1 trzeciego pokolenia”.

Obecnie dostępne są następujące metody zachowawczego leczenia ANN:

1. edukacja pacjenta
2. zapobieganie kontaktowi z alergenami;
3. terapia lekowa;
4. specyficzna immunoterapia;
5. operacja.

Leczenie AR ma na celu nie tylko wyeliminowanie ostrych, ciężkich objawów i alergicznych reakcji zapalnych z nadwrażliwością, ale także zmianę stanu immunologicznego pacjenta. Cele te spełnia terapia przyczynowa, która zapewnia albo całkowitą eliminację czynników usuwających, albo trwałe hamowanie gotowości organizmu do reakcji alergicznych.

Leczenie APR powinno być złożone i stopniowe. Możliwości terapeutyczne w AR przedstawiono w tabeli.

Konieczne jest podjęcie następujących działań eliminacyjnych:

1. Eliminacja (eliminacja kontaktu z alergenem)
2. Immunologiczne (przy użyciu SIT)
3. farmakoterapeutyczne (przy użyciu szerokiej gamy leków).
4. Edukacja pacjenta (nauka umiejętności behawioralnych w celu zmniejszenia nasilenia reakcji na alergeny).
5. Chirurgiczne (głównie małoinwazyjne zabiegi chirurgiczne mające na celu przywrócenie oddychania przez nos i eliminację ognisk przewlekłego zakażenia).

Celem działań leczniczych jest zminimalizowanie wpływu ANN na jakość życia i sprawność pacjenta.

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wyjaśnienie postaci choroby (łagodna, umiarkowana, ciężka), a także epizodycznego występowania objawów. Terminy te zostały zdefiniowane w programie WHO Aria (2001).

1. Określenie „łagodna postać” oznacza, że \u200b\u200bpacjent ma jedynie łagodne objawy kliniczne choroby, które nie zakłócają dziennej aktywności ani snu. Pacjent jest świadomy przejawów choroby.
2. Definicja „umiarkowanej postaci” oznacza, że \u200b\u200bobjawy zakłócają sen pacjenta, przeszkadzają w pracy, nauce, uprawianiu sportu. Jakość życia jest znacznie obniżona.
3. Określenie „ciężkie” oznacza, że \u200b\u200bobjawy są tak poważne, że pacjent nie jest w stanie pracować, uczyć się, ćwiczyć ani bawić się prawidłowo w ciągu dnia i spać w nocy, jeśli nie jest leczony. (Alergiczny nieżyt nosa i wpływ na astmę (ARIA). WHO initiave, 2001)

Zapobieganie kontaktowi z alergenami

Najskuteczniejszą terapią przyczynową w przypadku ANN jest eliminacja alergenu:

1. Eliminacja alergenów zmniejsza nasilenie przebiegu ANN, czasem prowadzi do ustąpienia objawów.
2. Efekt eliminacji może się w pełni objawić dopiero po tygodniach i miesiącach.
3. W większości przypadków całkowita eliminacja kontaktu pacjenta z alergenami jest niemożliwa.
4. Eliminację alergenów należy przeprowadzić przed lub w połączeniu z leczeniem farmakologicznym.

Środki zapobiegawcze w przypadku kontaktu z alergenami

1. Alergeny pyłków.

Bądź bardziej w pomieszczeniu podczas kwitnienia roślin. Zamknij okna mieszkania, załóż gogle, podnieś szyby i używaj filtra ochronnego w klimatyzatorze samochodu podczas jazdy poza miastem. Postaraj się opuścić swoje stałe miejsce zamieszkania w innej strefie klimatycznej (na przykład weź urlop) w okresie kwitnienia. Często niemożliwe jest uniknięcie kontaktu z pyłkiem ze względu na jego dużą siłę penetracji.

2. Alergeny kurzu domowego.

Używaj pokrowców ochronnych na pościel. Wymień poduszki i materace, a także wełniane koce na syntetyczne, pierz je co tydzień w 60 ° C. Pozbądź się dywanów, grubych zasłon, miękkich zabawek (szczególnie w sypialni), czyść czyszczenie na mokro co najmniej 1 raz w tygodniu oraz używaj odkurzacza z jednorazowymi workami i filtrami lub odkurzacza ze zbiornikiem na wodę, zwracaj szczególną uwagę na czyszczenie mebli tapicerowanych tkaninami. Wskazane jest, aby pacjent nie przeprowadzał czyszczenia samodzielnie. Zainstaluj oczyszczacze powietrza w mieszkaniu

3. Alergeny zwierząt

Jeśli to możliwe, pozbądź się zwierząt domowych, nie miej nowych. Zwierzęta nigdy nie powinny przebywać w sypialni. Myj zwierzęta regularnie

Jedynym skutecznym środkiem eliminacji alergenów sierści zwierząt jest usunięcie zwierząt (kotów, psów) z domu oraz dokładne wyczyszczenie dywanów, materacy i mebli tapicerowanych. Jednak nawet te środki nie wystarczą, aby całkowicie wyeliminować alergeny kotów. Chociaż częste mycie kotów zmniejsza ilość alergenów w spłukiwanej wodzie, badania kliniczne nie wykazały korzystnego wpływu tej procedury raz w tygodniu. Jeżeli zabranie kota jest dla pacjenta niedopuszczalne, zwierzę powinno być przynajmniej trzymane poza sypialnią lub poza domem.

Farmakoterapia

W farmakoterapii AR stosuje się 5 głównych grup leków, a miejsce każdej z tych grup dość jasno określa mechanizm ich działania na określone momenty patogenezy lub objawy choroby.

1. Leki przeciwhistaminowe.
2. Kortykosteroidy.
3. Stabilizatory komórek tucznych.
4. Leki zwężające naczynia krwionośne.
5. Leki antycholinergiczne.

Doustne i miejscowe leki przeciwhistaminowe:

Wszystkie nowoczesne leki przeciwhistaminowe oddziałują na H1 - receptory histaminowe - nie niszczą one bezpośrednio histaminy, ale uniemożliwiają jej połączenie z H1 - receptorami histaminowymi, eliminując tym samym wpływ histaminy na docelowe narządy.

Obecnie w leczeniu ANN stosuje się leki przeciwhistaminowe, które dzielą się na 3 pokolenia.

Leki przeciwhistaminowe I generacji pojawiły się na początku lat 40-tych XX wieku, niektóre z nich są używane do dziś:

1. Difenhydramina.
2. Tavegil.
3. Diprazyna.
4. Pipolfen.
5. Suprastin.
6. Diazolin (mebihydrolina)

W przypadku leków pierwszej generacji charakterystyczna jest blokada konkurencyjna, odwracalne połączenie z receptorami H1. Dlatego w celu uzyskania efektu klinicznego leki należy przyjmować do 3-4 razy dziennie lub stosować w dużych dawkach.

Niska skuteczność tych leków powoduje ich wpływ na inne typy receptorów, czemu towarzyszy szereg dodatkowych działań niepożądanych:

1. Suchość błon śluzowych jamy ustnej, nosa, gardła, zaburzenia oddawania moczu, naruszenie akomodacji (blokada receptorów M-cholinergicznych).
2. Depresja.
3. Działanie podobne do chinidyny na mięsień sercowy - tachykardia komorowa.
4. Miejscowe działanie znieczulające.
5. działanie przeciwbólowe i wzmocnienie działania leków przeciwbólowych.
6. Działanie przeciwwymiotne.
7. Ze względu na swoją lipofilność przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, wywołując szereg skutków ubocznych (uspokojenie, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy, osłabienie, letarg, odwrócenie uwagi).
8. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (zwiększony apetyt, nudności, biegunka, dyskomfort w okolicy nadbrzusza).
9. Rozwój tachyfilaksji - tolerancja przy długotrwałym stosowaniu, ze spadkiem ich efektu terapeutycznego.
10. Reakcje alergiczne przy stosowaniu przez ponad 10 dni.

W leczeniu ANN szeroko stosuje się doustne leki przeciwhistaminowe.

Ich mechanizm działania wynika z faktu, że posiadając strukturę zbliżoną do histaminy, konkurują z nią i blokują receptory H1. W tym przypadku uwolniona histamina jest pozbawiona możliwości kontaktu z wystarczającą liczbą receptorów H1.

Leki przeciwhistaminowe H1 dzielą się na trzy pokolenia.

I generacja (leki uspokajające): difenhydramina (difenhydramina) tabletka 50 mg, roztwór 1% - 1 ml, suprastyna (chloropiramina) tab. 25 mg., Roztwór 2% - 1 ml. , tavegil (clemastine) -tab. 1 mg. , roztwór 0,1% (2 mg) - 2 ml., pipolfen (prometazyna) drażetka 25 mg. , roztwór 2,5% - 1 ml, Fenkarol (hifenadyna) - tab. 25 mg, diazolin (mebhydrolin) tab., Dragee 50-100 mg.

Leki te oprócz blokowania receptorów H1 mają dużą zdolność blokowania receptorów cholinergicznych, receptorów alfa-adrenergicznych, a także łatwo przenikają przez barierę krew-mózg. Ponadto obserwuje się niepełne wiązanie z receptorami H1 (~ 30%), krótki czas działania terapeutycznego (1,5 - 3 godziny), tachyfilaksję (uzależnienie w dniu 7), nasilenie uspokajającego działania alkoholu i depresyjne ośrodkowego układu nerwowego. W związku z tym powodują następujące skutki uboczne:

1. Senność, uczucie zmęczenia lub pobudzenia, zaburzenia snu, niepokój, psychoza, zaburzenia koordynacji ruchów, koncentracja uwagi.
2. Zawroty głowy, ból głowy, obniżenie ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca.
3. Suche błony śluzowe, skóra, rozszerzone źrenice, niewyraźne widzenie.
4. Ból brzucha, zaparcia, nudności, wymioty, pobudzenie apetytu, zatrzymanie moczu.
5. Pogorszenie funkcji drenażowej oskrzeli.
6. Wzrost masy ciała.

Do działań niepożądanych należy konieczność ciągłej zmiany leków ze względu na tachyfilaksję, a także konieczność częstego zwiększania dawki leku w celu uzyskania wymaganego stabilnego efektu terapeutycznego, zwiększając tym samym częstotliwość i nasilenie działań niepożądanych.

Na tej podstawie opracowano przeciwwskazania do ich stosowania:

1. Praca wymagająca aktywności umysłowej i fizycznej, uwagi, koncentracji.
2. Z zespołem asteniczno-wegetatywnym
3. Astma oskrzelowa
4. Jaskra
5. Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, atonia jelit
6. Gruczolak gruczołu krokowego, zatrzymanie moczu
7. Przyjmowanie środków uspokajających, tabletek nasennych, inhibitorów MAO
8. Choroby sercowo-naczyniowe
9. Ryzyko przyrostu masy ciała
10. Ciąża, karmienie
11. wiek dzieci do 1 roku.

Obecnie głównie w AR stosuje się leki przeciwhistaminowe II i III generacji. Jednak niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, nie gorsze od tych drugich pod względem aktywności blokowania receptorów H1, mają swoje zalety:

• niższy koszt i dostępność dla szerokiego grona pacjentów
• możliwość stosowania u osób z zaburzeniami snu i zwiększoną pobudliwością II pokolenia. Leki drugiej generacji zostały opracowane w 1981 roku. Mają następujące zalety:
• wysoka specyficzność i powinowactwo do receptorów H1
• szybki początek działania
• raczej długotrwały efekt - do 24 godzin
• możliwość stosowania dużych dawek, wystarczających do złagodzenia objawów dziennych i nocnych u pacjentów
• brak blokady innych typów receptorów, zwłaszcza M-cholinergicznych
• brak transportu przez barierę krew-mózg - brak działania uspokajającego
• brak wpływu pokarmu na wchłanianie
• brak tachyfilaksji przy długotrwałym stosowaniu.

Przygotowania:

1. Terfenadyna (seldan, trexil). Pierwsza nieselektywna antyhistamina. Może powodować komorowe zaburzenia rytmu. Obecnie zakazany w wielu krajach.
2. Astemizol (gismanal). U niektórych pacjentów pobudzają apetyt i powodują przyrost masy ciała. Opisano przypadki zaburzeń rytmu serca.
3. Loratadyna (klarytyna, loratadyna-KMP, lorastyna, rhinorol, agistam, lorano), tabletki 10 mg, 10 i 30 w opakowaniu, syrop 1 mg / ml - 120 ml w fiolce. Jest to najczęściej badany lek i najczęściej stosowany w AR od 1993 roku.
   Oprócz działania przeciwhistaminowego wykazuje działanie stabilizujące błony śluzowe, hamuje chemotaksję eozynofilów, agregację płytek krwi, zmniejsza przepuszczalność naczyń, tym samym powodując zdolność do zmniejszania obrzęku błony śluzowej nosa (działanie obkurczające), zmniejsza wrażliwość oskrzeli na histaminę.
   Claritin nie powoduje tachyfilaksji, co pozwala na prowadzenie długotrwałej terapii profilaktycznej tak często, jak jest to konieczne. W razie potrzeby możliwy jest długi okres przyjęć - do 1 roku. Możliwe skutki uboczne na poziomie placebo. Przeciwwskazania - indywidualna nietolerancja. Dawki: 1 raz dziennie o dowolnej porze, niezależnie od spożycia pokarmu. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 10 mg (1 tabletka lub 10 ml syropu), dzieci od 2 do 12 lat - 5 mg (1/2 tabletki lub 5 ml syropu), dzieci od 1 roku do 2 lat - 2,5 mg (1/4 tabletki lub 2,5 ml syropu).
4. Cetyryzyna (cetrin, zyrtek. Allertek).
   Cetrin - tabletki 10 mg. Skuteczny lek szybko działający. Efekt pojawia się po 20 minutach i utrzymuje się 24 godziny. Wygodny w użyciu - raz dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu. Ma wyraźne działanie przeciwświądowe. Nie powoduje senności, nie działa kardiotoksycznie. Ma działanie rozszerzające oskrzela, co jest ważne dla pacjentów z ANN w połączeniu z astmą oskrzelową.
5. Acrivastin (Semprex). Działanie leku obserwuje się po 30 minutach. Po zażyciu średniej dawki. Maksymalny efekt, który pokrywa się z maksymalnym stężeniem leku w osoczu, występuje w ciągu 1,5-2 godzin, skuteczność utrzymuje się do 12 godzin. Dawkowanie: dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia 1 kapsułka. (8 mg) 3 razy dziennie.
6. Ebastin (Kestin).
7. Hifenadyna (fenkarol). Mechanizm przeciwalergicznego działania fenkarolu tłumaczy się nie tylko jego zdolnością do blokowania receptorów H1 i tym samym zapobiegania działaniom na nie histaminy, ale także aktywacją oksydazy diaminowej (histaminazy), co prowadzi do obniżenia zawartości histaminy w tkankach.
8. Ketotifen (zaditen) tabletka 1 mg, syrop 0,2 mg / ml. Skuteczny w leczeniu AR i BA. Lek jest bezpieczny i skuteczny dla dzieci w wieku nawet trzech miesięcy.
   Dawkowanie: dorośli 1 tab. (1 mg) 2 razy dziennie z jedzeniem. Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 3 lat - 0,05 mg na 1 kg masy ciała dwa razy dziennie z jedzeniem. Powyżej 3 lat: 1 mg dwa razy dziennie z jedzeniem. Brak uzależnienia, możliwe są skutki uboczne: uspokojenie, suchość w ustach, zawroty głowy, przyrost masy ciała.

Do leków przeciwhistaminowych 3. generacja obejmują feksofenadynę i desloratadynę.

Feksofenadyna (Telfast, Fexofast, Altiva) jest aktywnym metabolitem terfenadyny, leku przeciwhistaminowego drugiej generacji. Został zarejestrowany w 1996 roku do leczenia ANN w dawce 120 mg raz dziennie. Ma zalety:

• wysoka selektywność blokowania receptorów H1-histaminowych
• szybkie wchłanianie, brak wpływu pokarmu w fazie wchłaniania
• działa już po 30 minutach. Po spożyciu osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1-2 godzin, czas działania 24 godziny
• brak toksyczności, nie wykazuje działania rakotwórczego, mutagennego i teratogennego
• charakteryzuje się szerokim indeksem terapeutycznym (stosunek dawek terapeutycznych do toksycznych to ponad 30)
• nie przenika przez BBB, nie powoduje reakcji ubocznych ośrodkowego układu nerwowego, nie działa uspokajająco
• nie wymaga korekty dawki ani w przewlekłej niewydolności wątroby, ani w niewydolności nerek, gdyż wzrost jej stężenia we krwi w tych stanach (do dwóch do trzech razy) nie osiąga poziomu toksycznego
• nie wymaga dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku
• nie wpływa na elektrofizjologię serca
• nie powoduje spadku skuteczności z powodu tachyfilaksji
• można stosować razem z innymi lekami (antybiotyki, leki przeciwgrzybicze, nasercowe)

Telfast to jedyny lek przeciwhistaminowy oficjalnie zatwierdzony do stosowania przez pilotów i kontrolerów ruchu lotniczego w USA, Wielkiej Brytanii, Australii i Brazylii.

Lek jest przeciwwskazany:

1. podczas ciąży i karmienia piersią
2. u dzieci poniżej 12 roku życia

Desloratadyna (Erius) Schering-Plough, USA - biologicznie aktywny metabolit leku przeciwhistaminowego drugiej generacji, loratadyny. Zarejestrowany w 2000 roku.

Wykazuje nie tylko wysoką selektywność i powinowactwo do receptorów H1-histaminowych, ale także hamuje produkcję najważniejszych cytokin, chemokin oraz aktywność komórkową, co decyduje o jego właściwościach przeciwalergicznych i przeciwzapalnych. Obecnie wykazuje najwyższy selektywny antagonizm wobec receptorów histaminowych H1 (50-200 razy większy niż lroatadyna, cetyryzyna, feksofenadyna).

Erius zapewnia działanie zmniejszające przekrwienie w ANN i zmniejsza nasilenie obturacji oskrzeli w astmie oskrzelowej.

Nie oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, nie działa uspokajająco i negatywnie na pracę serca, nie wywołuje zaburzeń psychicznych. Dostępny w tabletkach 5 mg i syropie 0,5 mg / ml. Długotrwały efekt terapeutyczny i wysokie bezpieczeństwo preparatu Erius sprawia, że \u200b\u200bmożna go przepisać raz dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu o dowolnej porze: dorośli i dzieci od 12 lat - 5 mg (1 tabletka), dzieci od 6-11 lat - 2,5 mg (5 ml syropu), dzieci 2-5 lat 1,25 mg (2,5 ml syropu). Erius jest pierwszym wyborem w leczeniu ANN doustnymi lekami przeciwhistaminowymi.

Lokalne leki przeciwhistaminowe

Obecnie istnieją 2 miejscowe leki przeciwhistaminowe - azelastyna (allergodil) i lewokabastyna. Są skutecznymi i wysoce selektywnymi blokerami receptorów H1-histaminowych. Azelastyna i lewokabastyna w aerozolu do nosa szybko łagodzą swędzenie i kichanie. Leki mają wysoki profil bezpieczeństwa.

Allergodil (spray do nosa) Acta Medica, 10 ml butelka i dozownik. Wykazał niezawodną skuteczność w leczeniu SAR i CAR. Akcja trwa 15 minut i trwa 12 godzin. Można go stosować do ustąpienia objawów, ale nie dłużej niż 6 miesięcy z rzędu. Dawkowanie: dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia - jeden spray na każdą połowę nosa dwa razy dziennie. Nie ma ogólnoustrojowych skutków ubocznych. Efekty uboczne: czasami podrażnienie błony śluzowej nosa. W pojedynczych przypadkach obserwuje się krwawienia z nosa.

Miejscowe (miejscowe) glikokortykosteroidy (GC)

Zastosowanie miejscowych glikokortykosteroidów (GCS) w ANN uzasadnia fakt ich wpływu na powiązania patogenetyczne w rozwoju procesu patologicznego. Kortykosteroidy, wykazujące wyraźne działanie przeciwzapalne, zmniejszają uwalnianie cytokin i chemokin, zmniejszają liczbę komórek prezentujących antygen, limfocytów T, eozynofili i komórek tucznych w błonie śluzowej jamy nosowej i zatokach przynosowych. Ponadto kortykosteroidy zmniejszają wydzielanie gruczołów śluzowych, wynaczynienie osocza i komórek oraz obrzęk tkanek. Zmniejszają także wrażliwość receptorów w błonie śluzowej nosa na histaminę i bodźce mechaniczne, czyli w pewnym stopniu wpływają również na nieswoistą nadreaktywność nosa.

Obecnie w leczeniu ANN stosuje się szereg miejscowych kortykosteroidów, które są najskuteczniejszymi lekami przeciwalergicznymi:

1. Dipropionian beklametazonu (Aldecin, Beconase, Nasobek).
2. Propionian flutikozonu (Fliksonase).
3. Mometazon fuorat (nazonex).
4. Avamis (furoinian flutykazonu).

Beclomethasone ujęte w Konsensusie WHO w sprawie leczenia astmy oskrzelowej (1993) i alergicznego nieżytu nosa (1984) u dorosłych i dzieci (Wytyczne WHO „Diagnoza i leczenie ANN i jego wpływ na astmę” (ARIA) 2000)

Aldecin jest glukokortykoidem w dawce w aerozolu, zawierającym 200 dawek po 50 mcg dipropionianu beklometazonu. Dzienna dawka Aldecinu to 400 mcg dziennie - dla dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia 2 dawki na każdą połowę nosa 2 razy dziennie.

Beconase - spray do nosa, zawiera 200 dawek po 50 mcg. Dzienna dawka to 200 mcg 2 razy dziennie. Baconase jest stosowany tylko u osób dorosłych powyżej 18 roku życia. Nie używany dłużej niż 3 miesiące.

Skutki uboczne:

1. W rzadkich przypadkach perforacja przegrody nosowej.
2. Suchość i podrażnienie błony śluzowej jamy nosowej i gardła, nieprzyjemny smak i zapach, rzadko - krwawienia z nosa.
3. Istnieją doniesienia o zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym, pojawieniu się jaskry.
4. Opisano przypadki reakcji nadreaktywności objawiających się pokrzywką, świądem, zaczerwienieniem i obrzękiem oczu, twarzy, ust i gardła.

Nasobek - aerozol donosowy (zawiesina wodna) zawiera 200 dawek po 50 mcg. Dawka dobowa 200 mg - dla dorosłych i dzieci od 12 roku życia 2 dawki (100 mg) na każdą połowę nosa 2 razy dziennie. Lek jest skuteczny w większości przypadków SAD.

Skutki uboczne. Występuje suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła, a także strupy krwi w nosie. Rzadko nieprzyjemny węch i smak.

Przeciwwskazania: skaza krwotoczna, częste krwawienia z nosa, choroby grzybicze, gruźlica płuc, dzieci do lat 12.

Fliksonase - zawiesina wodna propionian flutikozonuzawierający 120 dawek po 50 mcg. Dawka dobowa 200 mg - dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia 100 mg (2 dawki) na każdą połowę nosa raz dziennie, najlepiej rano. W niektórych przypadkach wymagane jest podanie 100 mcg (2 dawki) na każdą połowę nosa 2 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 400 mcg (4 dawki) na każdą połowę nosa. Dzieci w wieku 4-11 lat - 50 mg (1 dawka) na każdą połowę nosa raz dziennie. Maksymalna dzienna dawka leku to 200 mcg (2 dawki) na każdą połowę nosa. Nie stwierdzono efektów ogólnoustrojowych przy miejscowym stosowaniu leku. Lek nie daje natychmiastowego efektu, a efekt terapeutyczny pojawia się po 3-4 dniach kuracji.

Efekty uboczne: w rzadkich przypadkach powoduje wysuszenie i podrażnienie błon śluzowych nosa i gardła, nieprzyjemne doznania smakowe, a także krwawienia z nosa.

Nazonex ( pirośluzan mometazonu) 0,1% - wodny aerozol do nosa. Zawiera 120 standardowych dawek po 50 mcg. Nasonex ma najsilniejsze działanie przeciwzapalne ze wszystkich GKS, wpływając na wczesne i późne fazy alergicznej odpowiedzi zapalnej.

Lek działa szybko, efekt pojawia się już po 7-12 godzinach, co wyróżnia go korzystnie na tle innych wziewnych GKS. Nasonex ma doskonałą tolerancję i najwyższe bezpieczeństwo (biodostępność poniżej 0,1%), co prowadzi do braku działania ogólnoustrojowego nawet przy 20-krotnym zwiększeniu dawki. Wysokie bezpieczeństwo pozwala na stosowanie leku u dzieci od 2 roku życia.

Lokalne bezpieczeństwo jest również ważnym atutem Nazonexu. Lek nie tylko nie powoduje atrofii błony śluzowej nosa, co jest charakterystyczne dla miejscowego GKS, ale także pomaga odbudować rzęskowy nabłonek.

Nasonex jest jedynym donosowym GCS zawierającym glicerynę jako środek nawilżający. Dawki: dorośli i dzieci powyżej 11 roku życia - 2 dawki (5 mcg) na każdą połowę nosa raz dziennie. Dzienna dawka to 200 mcg, dawka podtrzymująca to 100 mcg dziennie. Dzieci w wieku od 2 do 11 lat - 1 dorze (50 mcg) w każdą połowę nosa 1 raz dziennie - dawka dobowa 100 mcg.

W programie WHO ARIA (2001) aerozole kortykostoidowe donosowe są oferowane jako pierwszy wybór w przypadku umiarkowanego i ciężkiego ARIA oraz jako środek drugiego etapu (po lekach przeciwhistaminowych) w SAR.

Wskazania - leczenie i profilaktyka sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa u dorosłych i dzieci od 2 roku życia oraz leczenie zaostrzeń zapalenia zatok jako pomocniczy środek leczniczy wraz z antybiotykami

Wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne, największe powinowactwo do receptorów glukokortykosteroidowych, minimalną biodostępność - poniżej 0,1%, w ogóle nie ma działania ogólnoustrojowego. Początek działania już w pierwszej dobie od momentu zastosowania stosuje się raz dziennie Ewentualne miejscowe działania niepożądane typowe dla wszystkich miejscowych steroidów (pieczenie w nosie, zapalenie gardła, ból głowy, krwawienia z nosa) różnią się nieznacznie od placebo i mniej niż w przypadku innych steroidów.

Zalecane dawki - w leczeniu SAR i CAR: dla dorosłych i dzieci od 12 roku życia 2 inhalacje do każdego nozdrza 1 raz dziennie po osiągnięciu efektu terapeutycznego 1 inhalacji. Dla dzieci w wieku 2-11 lat - 1 inhalacja do każdego nozdrza raz dziennie.

W razie potrzeby czas trwania kursu może wynosić do 12 miesięcy, przy czym udowodniono brak ogólnoustrojowego i miejscowego działania atrofogennego charakterystycznego dla innych steroidów.

Cromones

W leczeniu chorób alergicznych stosuje się kromoglikan disodowy (cromolyn) i nedokromil sodu. Leki te stabilizują błony komórek tucznych, hamują ich ziarninowanie, zapobiegając tym samym uwalnianiu mediatorów zapalenia alergicznego - histaminy, bradykininy, serotoniny, leukotrienów i prostaglandyn. Biochemiczne działanie kromonów jest związane z blokowaniem wnikania wewnątrzkomórkowego jonów wapnia do uczulonych komórek tucznych. Leki są mniej skuteczne niż leki przeciwhistaminowe i miejscowe HA, ale są bezpieczne i prawie całkowicie wolne od skutków ubocznych.

Kromony nie są głównym środkiem w leczeniu ANN, ale są wskazane w zapobieganiu i leczeniu łagodnych i umiarkowanych postaci ANN.

Obecnie w leczeniu AR szeroko stosuje się następujące kromony:

1. Cromohexal (sól disodowa kwasu kromoglicylowego) w postaci aerozolu do nosa. Lek działa miejscowo, gdy jest stosowany mniej niż 7,5% dawki wchłania się z błony śluzowej i przenika do krążenia ogólnoustrojowego.
   Dorosłym i dzieciom przepisuje się 1 wstrzyknięcie do każdego kanału nosowego 4 razy dziennie (w razie potrzeby do 6 razy). Czas stosowania CAR ustalany jest indywidualnie, w zależności od klinicznego przebiegu choroby.
   Efekty uboczne: lekkie podrażnienie błony śluzowej nosa, nudności, wysypki skórne. Nie zaleca się stosowania w pierwszym trymestrze ciąży oraz z ostrożnością podczas karmienia piersią.
2. Ifiral (kromoglikan sodu) - 2 roztwory wodne w plastikowej butelce z zakraplaczem. Działa lokalnie.
   Dawki: dorośli 3-4 krople na każdą połowę nosa co 6 godzin. Dzieci powyżej 6 roku życia - 1-2 krople w każdą stronę nosa po 6 godzinach. Leczenie trwa do 4 tygodni.
   Efekty uboczne: mrowienie, pieczenie w jamie nosowej, lekkie podrażnienie błony śluzowej nosa, czasami krwawienie; erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej nosa, kichanie; ból głowy, zaburzenia smaku, kaszel, krztuszenie, chrypka, obrzęk Quinckego. Przeciwwskazane w ciąży i karmieniu piersią.
3. Kromosol (kromoglikan sodu) 2% roztwór do stosowania donosowego jako odmierzony aerozol w fiolkach 28 ml (190 dawek).
   Dawkowanie. Dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia - 1 wstrzyknięcie w każdą połowę nosa 4-6 razy dziennie.
   W związku z SAR kurację należy rozpocząć 2 tygodnie przed początkiem kwitnienia. Przy regularnym stosowaniu cromosol skutecznie zmniejsza objawy SAR i CAR oraz zapobiega zaostrzeniom choroby. Zmniejsza zapotrzebowanie na leki przeciwhistaminowe poprzez redukcję ich niepożądanych skutków ubocznych.
   Efekty uboczne - na początku leczenia czasami uczucie podrażnienia błony śluzowej nosa, kaszel.

Leki zmniejszające przekrwienie

Leki zmniejszające przekrwienie (D) lub zwężające naczynia krwionośne wpływają na współczulną regulację napięcia naczyń krwionośnych poprzez działanie na receptory adrenergiczne.

Blokują receptory adrenergiczne błony śluzowej nosa, dlatego nazywane są również adrenomimetykami (lub sympatykomimetykami), powodują zwężenie naczyń krwionośnych małżowiny nosowej i zmniejszają ich obrzęk.

Zasadniczo D są stosowane miejscowo, efekt pojawia się szybko. Stosuje się go w krótkich cyklach (3-10 dni) przed rozpoczęciem działania podstawowych leków, ponieważ możliwy jest rozwój polekowego nieżytu nosa, podwyższonego ciśnienia krwi, szczególnie u osób starszych. U dzieci zwykle stosuje się D przez 3-5 dni. Są lepsze niż inne środki miejscowe w łagodzeniu przekrwienia błony śluzowej nosa. Wskazane jest, aby małe dzieci stosowały leki krótko działające w związku z przedłużającym się niedokrwieniem nie tylko naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa, ale także naczyń mózgowych, które mogą wywoływać drgawki ogólne. U dzieci w wieku poniżej 1 roku wyznaczanie kropli zwężających naczynia krwionośne powinno być bardzo ostrożne.

Rozróżniać:

• Alpha 1 - adrenomimetyki
• Alpha2 - adrenomimetyki
• Pronoradrenaliny (efedryna)
• Leki hamujące wykorzystanie noradrenaliny (kokaina)

A.Nieselektywni agoniści alfa 2-adrenergiczni: I. Chlorowodorek oksymetazoliny (Afrin, medistar, nasivin, aerozol do nosa, nasol, rinazolina, fervex spray, chlorowodorek oksymetazoliny) II. Ksylometazolina (galazolina, do nosa, dr Thais, ksymelina, ksylometazolina, otrivin, rizxin, farmakolina). III. Nafazolina (naftyzyna). B. Selektywni agoniści alfa 2-adrenergiczni: I. Azotan nafazoliny (sanaryna). II. Chlorowodorek tetrizoliny (tyzyna) III. Chlorowodorek tramazoliny (lazolnazal plus) IV. Fenylefryna (wibrocyl, polidexa, nasol Baby, nasol kids)

• Preparaty złożone: zawiera miejscowy bloker adrenergiczny, leki przeciwhistaminowe i inne leki (rinofluimucil, sanarin-analergin, vibrocil, nock spray, Dr. Tice, polydexa)
• Doustne leki zmniejszające przekrwienie: - pseudoefedryna (aktywowana, trifed, klarinaza)
• fenylefryny (orinol plus).

Chlorowodorek oksymetazoliny

1. Afrin (Schering-Plough, USA) - 0,05% aerozol do nosa, 20 ml w butelce. Ma szybkie, wyraźne działanie zwężające naczynia krwionośne, zapewnia długotrwały efekt.

Sposób stosowania i dawkowanie: dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia 2-3 iniekcje w każdą połowę nosa 2 razy dziennie.

2. Nazivin (Merck KGa A) - 0,01%, 0,025%, 0,05% roztwór 5-10 ml w butelce.

Sposób podawania i dawkowanie: niemowlęta poniżej 4 tygodnia życia, 1 czepek. 0,01% roztwór w każdym kanale nosowym 2-3 razy dziennie. Od 5 tygodnia życia do 1 roku 1-2 krople do każdego kanału nosowego 2-3 razy dziennie.

Dzieci od 1 do 6 lat: 0,05% roztwór, 1-2 krople do każdego kanału nosowego 2-3 razy dziennie.

Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: 0,05% roztwór, 1-2 krople. w każdym kanale nosowym 2-3 razy dziennie. Powinien być stosowany przez 3-5 dni. Nie ma efektu ogólnoustrojowego.

Efekty uboczne: czasami pieczenie lub suchość błon nosowych, kichanie. Nadużywanie nasivin może powodować zanik błony śluzowej i reaktywne przekrwienie, nieżyt nosa i uszkodzenie nabłonka błony śluzowej.

3. Nazol (Sagmel) - 0,05% aerozol do nosa, 15-30 ml w butelce.

Dawkowanie i sposób podawania: dorośli i dzieci powyżej 12 lat, 2-4 wstrzyknięcia do każdego kanału nosowego 2 razy dziennie.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 1 spray co 12 godzin. Nie należy stosować więcej niż 2 razy dziennie. Nie zaleca się stosowania dłużej niż 3 dni.

Przeciwwskazania: jaskra z zamkniętym kątem, nadciśnienie tętnicze, miażdżyca naczyniowa, zaburzenia rytmu serca, cukrzyca, tyreotoksykoza, dysfunkcja nerek, zanikowy nieżyt nosa, dzieci poniżej 6. roku życia.

4. Rinazolin (Farmak) - 0,01%, 0,025%, 0,05% roztwór, 10 ml w butelce. Efekt objawia się 15 minut po zażyciu leku, czas działania wynosi 10-12 godzin.

Niemowlętom w pierwszych 4 tygodniach życia należy wkraplać 1 kroplę 0,01% roztworu do każdego kanału nosowego 2 razy dziennie. Od 5 tygodnia do końca 1.roku życia 1-2 krople 2 razy dziennie.

Dzieci od 1 do 6 lat - 0,025% roztwór 1-2 krople do każdego kanału nosowego 2 razy dziennie.

Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: 1-2 krople. 0,05% roztwór w każdym kanale nosowym 2 r / dzień. Przebieg leczenia to 3-5 dni (w niektórych przypadkach do 7-10 dni)

Efekty uboczne: objawy podrażnienia błony śluzowej nosa - suchość, pieczenie błony śluzowej nosa, kichanie. Rzadko obserwuje się nudności, pobudzenie, tachykardię, podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia snu.

Ksylometazolina

1. Galazolin (ustawa federalna Warszawy) - 0,05% lub 0,1% roztwór 10 ml w butelce.

Sposób podawania i dawkowanie: dzieciom w wieku od 2 do 12 lat podaje się 2-3 krople. 0,05% roztwór w każdym kanale nosowym co 8-10 godzin.

Dorosłym i dzieciom po 12. roku życia wstrzykuje się 2-3 krople 0,1% roztworu w obie połówki nosa co 8-10 godzin. Przebieg leczenia wynosi 3-5 dni. Nie stosować dłużej niż 2 tygodnie, ponieważ może to prowadzić do rozwoju wtórnego zapalenia błony śluzowej nosa. Efekty uboczne: uczucie pieczenia lub mrowienia w jamie nosowej, suchość błony śluzowej nosa.

2. Do nosa (Novartis) - 0,05% roztwór 10 ml w buteleczce z zakraplaczem, 0,1% spray 10 ml w butelce z miejscowym zastosowaniem praktycznie nie jest wchłaniany.

Sposób podawania i dawkowanie: u dorosłych i dzieci po 6. roku życia podaje się 1 zastrzyk w każdą połowę nosa, nie więcej niż 4 razy dziennie.

0,05% roztwór: dzieci powyżej 6. roku życia - 2-3 krople w obie połówki nosa, 3-4 razy dziennie. Dla niemowląt i dzieci poniżej 6 lat - 1-2 krople na każdą połowę nosa 1-2 razy dziennie.

Efekty uboczne: przy częstym lub długotrwałym stosowaniu - suchość błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej, pieczenie, mrowienie w jamie nosowej, kichanie, nadmierne wydzielanie.

3. Otrivin (Novartis) - 0,05% i 0,1% roztwór w butelce 10 ml.

przy stosowaniu miejscowym lek praktycznie nie jest wchłaniany, nie narusza funkcji nabłonka rzęskowego błony śluzowej nosa.

Sposób podawania i dawkowanie:

0,05% roztwór dla niemowląt (od 3 miesiąca życia) i dzieci do lat 6 1-2 krople na każdą połowę nosa 1-2 razy dziennie. W sumie nie więcej niż 3 razy dziennie.

0,1% roztwór: dla dorosłych i dzieci powyżej 6.roku życia 2-3 krople na każdą połowę nosa do 4 razy dziennie. Czas stosowania leku nie przekracza 3 dni.

Przeciwwskazania: Nie stosować u pacjentów po przezklinowej hipofizektomii lub zabiegach chirurgicznych z odsłonięciem opony twardej.

4. Pharmazolin (Farmak) - 0,05% i 0,1% roztwór w fiolkach 10 ml.

Działanie leku rozpoczyna się 5-10 minut po wstrzyknięciu do jamy nosowej, trwa 5-6 godzin.

Sposób podawania i dawkowanie: dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia 103 krople 0,05% lub 0,1% roztworu do każdej połowy nosa 103 razy dziennie.

Dzieci od 6 miesięcy do 5 lat - 1-2 krople, dzieci do 6 miesięcy - 1 kropla 1-3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 3-5 dni.

Przeciwwskazania: jaskra z zamkniętym kątem, zanikowy nieżyt nosa, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, tachykardia, ciężka miażdżyca tętnic.

Nafazolina

Naphtizin (Belmedpreparaty) - 0,05% i 0,1% roztwór po 10 ml w butelce.

Powoduje długotrwałe zwężenie naczyń krwionośnych. Nie zaleca się stosowania go przez długi czas, ponieważ jego działanie terapeutyczne stopniowo maleje.

Dawkowanie i sposób podawania: 0,1% roztwór dla dorosłych i dzieci, 2-3 krople w obie połówki nosa 2-3 razy dziennie.

0,05% roztwór dla dzieci powyżej 1 roku życia 1-2 krople w obie połówki nosa 2-3 razy dziennie

dzieciom poniżej 1 roku życia nie przepisuje się leku.

Przeciwwskazania: nadciśnienie tętnicze, tachykardia, ciężka miażdżyca.

B. Selektywni agoniści alfa 2-adrenergiczni

I. Azotan nafazoliny

1. Sanorin (Galena) - emulsja do stosowania donosowego w butelce 10 ml.

ma działanie zwężające naczynia krwionośne i przeciwzapalne. Różni się szybkim, wyraźnym i długotrwałym działaniem.

Sposób podawania i dawkowanie:

Dla dorosłych 1-3 krople emulsji na każdą połowę nosa 2-3 razy dziennie.

Przeciwwskazania: wiek do 2 lat, nadciśnienie tętnicze, przerost tarczycy, tachykardia, ciężka miażdżyca.

Efekty uboczne: podrażnienie błony śluzowej, przy długotrwałym stosowaniu - obrzęk błony śluzowej, nudności, ból głowy, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia.

II. Chlorowodorek tetrizoliny

1. Tizin (Pfizer) - 0,05% i 0,1% roztwór w fiolkach 10 ml.

Działanie leku rozpoczyna się 1 minutę po aplikacji i trwa 4-8 godzin.

Dawkowanie i sposób podawania: 0,1% roztwór dla dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia, 2-4 krople na każdą połowę nosa 3-4 razy dziennie. 0,05% roztwór dla dzieci od 2 do 6 lat, 2-3 krople na każdą połowę nosa 3-4 razy dziennie.

Tizine nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni.

Efekty uboczne: czasami pojawia się reaktywne przekrwienie, pieczenie błony śluzowej, ogólna reakcja (tachykardia, ból głowy, drżenie, osłabienie, pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi).

III. Chlorowodorek tramazoliny

1. Lazolnazal Plus (Boehringer Ingelheim) - rozpylać w butelce 10 ml.

Zawiera sympatykomimetyczny chlorowodorek tramazoliny, który ma działanie zwężające naczynia krwionośne oraz olejki eteryczne (eukaliptus, kamforę i miętę), które nawilżają błonę śluzową, zapobiegając w ten sposób wysuszeniu nosa. Po wstrzyknięciu do nosa efekt pojawia się po kilku minutach i utrzymuje się 8-10 godzin.

Dawkowanie i sposób podawania: dorośli i dzieci powyżej 6. roku życia 1 wstrzyknięcie w każdą połowę nosa 3-4 razy dziennie.

Lek należy stosować nie dłużej niż 5-7 dni.

IV. Fenylefryna jest selektywnym agonistą receptorów alfa-2-adrenergicznych.

Zmniejsza obrzęki poprzez zwiększenie odpływu krwi z naczyń jamy nosowej bez zakłócania aktywnego krążenia w błonie śluzowej. Efekt pojawia się 5 minut po wprowadzeniu leku do jamy nosowej.

1. Vibrocil (Novartis) to preparat złożony o działaniu zwężającym naczynia krwionośne i przeciwalergicznym, zawierający fenylefrynę i maleinian dimetydyny, przystosowany dla dzieci.

Fenylefryna jest sympatykomimetykiem, wybiórczo pobudza receptory alfa-adrenergiczne jamistych naczyń żylnych błony śluzowej nosa, wykazuje umiarkowane działanie zwężające naczynia krwionośne.

Dimetinden jest antagonistą receptora histaminowego H1.

Dostępne w postaci kropli, sprayu i żelu.

Krople do nosa - 15 ml w butelce z zakraplaczem. Sposób podawania i dawkowanie: dla dzieci poniżej 1 roku życia - po 1 kropli; dzieci od 1 do 6 lat - 1-2 krople, dzieci powyżej 6 lat i dorośli - 3-4 krople. Lek wkrapla się do każdej połowy nosa 3-4 razy dziennie.

Spray do nosa - 10 ml. Dzieciom w wieku powyżej 6 lat i dorosłym przepisuje się 1-2 wstrzyknięcia do każdej połowy nosa 3-4 razy dziennie.

Żel do nosa - 12 gw tubce. W przypadku dzieci powyżej 6 roku życia i dorosłych żel wstrzykuje się w każdą połowę nosa 3-4 razy dziennie.

Vibrocil nie powinien być stosowany dłużej niż 2 tygodnie. Dłuższe lub nadmierne stosowanie powoduje tachyfilaksję, obrzęk błony śluzowej (zjawisko „odbicia”) lub lekarski nieżyt nosa.

Leki antycholinergiczne

Bromek ipratropium jest lekiem blokującym receptory muskarynowe. Hamuje rozwój miejscowego wycieku z nosa, który rozwija się przy udziale mechanizmów cholinergicznych. Pod tym względem bromek ipratropium zmniejsza tylko wyciek z nosa. Pacjenci z AR zwykle mają przekrwienie błony śluzowej nosa, swędzenie i kichanie, więc u większości tych pacjentów preferowane są inne leki.

Immunoterapia swoista dla alergenów (ASI)

W 1907 r. A. Barezko udowodnił, że stan nadwrażliwości (alergii) można znacznie zmniejszyć, jeśli konsekwentnie wprowadza się coraz większe dawki alergenu sprawczego. Odkrycie to było nadal wykorzystywane we współczesnej alergologii, prowadząc swoistą terapię immunologiczną (SIT).

Obecnie skuteczność SIT została potwierdzona w wielu badaniach kontrolowanych zarówno za granicą, jak iw naszym kraju. ASI jest wskazany dla pacjentów z klinicznymi objawami choroby IgE-zależnej; należy go rozpoczynać we wczesnych stadiach chorób alergicznych, aby osiągnąć maksymalny efekt. ASI powinien wykonać alergolog.

WSKAZANIA DO SIEDZENIA

• Alergiczny nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek)
• Łagodna i umiarkowana astma oskrzelowa, z FEV1 powyżej 70% prawidłowych wartości po odpowiednim leczeniu
• Pacjenci, u których objawy choroby nie są odpowiednio kontrolowane po wyeliminowaniu alergenu i farmakoterapii
• Pacjenci z objawami oskrzelowymi i nosowo-spojówkowymi
• Alergia na owady
• Pacjenci odmawiający długotrwałego stosowania leków farmakologicznych
• Pacjenci, u których farmakoterapia wywołuje niepożądane skutki uboczne

PRZECIWWSKAZANIA DO SIEDZENIA

• Ciężkie stany immunopatologiczne i niedobory odporności
• Choroby onkologiczne
• Poważne zaburzenia psychiczne
• Leczenie betta-blokerem, w tym postaciami miejscowymi
• Niezdolność pacjenta do przestrzegania przepisanego schematu leczenia
• Ciężka postać astmy oskrzelowej niekontrolowana farmakoterapią (mniej niż 70% po odpowiedniej terapii)
• Choroby sercowo-naczyniowe, w których możliwe są powikłania przy stosowaniu adrenaliny (epinefryny)
• Dzieci poniżej 5 roku życia
• Opóźnione pozytywne testy skórne z antygenem (immunoglobuliny głównie klasy E działają jak przeciwciała)
• Ostre infekcje
• Choroby somatyczne z upośledzoną funkcją narządów i układów
• Skomplikowany przebieg AR

Względne przeciwwskazania to:

• Wiek 50 lat i więcej
• Choroby skórne
• Przewlekłe choroby zakaźne
• Łagodne testy skórne z alergenami
• Nieskuteczność poprzedniego SIT (jeśli dotyczy)

Czas trwania SIT określa alergolog. Zwykle maksymalny efekt pojawia się w ciągu 1-2 lat od jego wystąpienia, chociaż eliminację lub znaczne zmniejszenie objawów alergii można zaobserwować już od 1-3 miesięcy. Za optymalny okres dla SIT uważa się 3-5 lat, a jeśli nie przyniesie efektu w ciągu roku, zostaje zatrzymany.

W ostatnich latach obok pozajelitowych metod SIT z powodzeniem stosuje się nieinwazyjne metody podawania szczepionek alergicznych (podjęzykowe, doustne, donosowe).

Obecnie na Ukrainie szeroko stosuje się doustny SMIT (poprzez tabletki z alergenami). Relatywnie wysoka skuteczność ustnej SIT wynika z dwóch punktów kontaktu alergenu z komórkami immunokompetentnymi: w okolicy pierścienia chłonno-gardłowego oraz w kępach jelita Peyera, gdzie część alergenu przedostaje się z połkniętą śliną. Należy wymienić zalety SIT metodą stosowania tabletek z alergenami (D.I. Zabolotny et al., 2004):

1. Wysoka skuteczność (ponad 80% doskonałych i dobrych wyników);
2. Mniejsza częstotliwość działań niepożądanych;
3. Szybkie osiągnięcie dawki podtrzymującej (11 dni);
4. Mniejsza potrzeba nadzoru pracowników służby zdrowia (możliwość zastosowania na obszarach wiejskich);
5. Wygoda dla pracowników służby zdrowia i pacjentów;
6. Świetna estetyka metody, brak dyskomfortu, co zmniejsza liczbę odmów ze strony SIT
7. Najlepsze możliwe połączenie z farmakoterapią;
8. Wyższa wydajność.

Zgodnie z konsensusem dotyczącym leczenia ANN (Allergy, 2000; 55), zaleca się stopniowe schematy leczenia SAR i CAR.

(C) V.V. Bogdanov, A.G. Balabantsev, T.A. Krylova, M.M. Kobitsky „Alergiczny nieżyt nosa (etiologia, patogeneza, klinika, diagnostyka, leczenie, profilaktyka)”
Zalecenia metodyczne (dla studentów, stażystów, doktorantów, studentów, rezydentów klinicznych, lekarzy rodzinnych, lekarzy ogólnych, otorynolaryngologów, alergologów, terapeutów, pediatrów).
Symferopol - 2005
UDC 616.211.-002-056.3
A 50
Zatwierdzony przez Radę Naukową Wydziału Stomatologii Krymskiego Państwowego Uniwersytetu Medycznego. SI. Georgievsky (protokół nr 4 z 17 listopada 2005).

Istnieje kilka klasyfikacji leków przeciwhistaminowych (blokerów receptora histaminowego H 1), chociaż żadna z nich nie jest ogólnie akceptowana. Według jednej z najpopularniejszych klasyfikacji leki przeciwhistaminowe dzielimy na leki I i II generacji według czasu powstania. Leki pierwszej generacji nazywane są również środkami uspokajającymi (zgodnie z dominującym efektem ubocznym), w przeciwieństwie do leków uspokajających drugiej generacji.

Obecnie zwyczajowo izoluje się leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji. Obejmuje całkowicie nowe leki - aktywne metabolity, które oprócz wysokiej aktywności przeciwhistaminowej charakteryzują się brakiem działania uspokajającego i kardiotoksycznego charakterystycznego dla leków drugiej generacji.

Większość stosowanych leków przeciwhistaminowych ma specyficzne właściwości farmakologiczne, co charakteryzuje je jako odrębną grupę. Obejmuje to następujące działania: przeciwświądowe, zmniejszające przekrwienie, przeciwspastyczne, antycholinergiczne, przeciwserotoninowe, uspokajające i miejscowo znieczulające, a także zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez histaminę.

Leki przeciwhistaminowe są antagonistami receptorów histaminowych H 1, a ich powinowactwo do tych receptorów jest znacznie niższe niż histaminy (tab. 1). Dlatego te leki nie są w stanie wyprzeć histaminy związanej z receptorem, blokują jedynie receptory niezajęte lub uwolnione.

Tabela 1. Porównawcza skuteczność leków przeciwhistaminowych według stopnia blokady receptora histaminowego H1

W związku z tym blokery H. 1 - receptory histaminowe najskuteczniej zapobiegają natychmiastowym reakcjom alergicznym, aw przypadku rozwiniętej reakcji zapobiegają uwalnianiu nowych porcji histaminy. Wiązanie leków przeciwhistaminowych z receptorami jest odwracalne, a liczba zablokowanych receptorów jest wprost proporcjonalna do stężenia leku w miejscu, w którym znajduje się receptor.

Stymulacja receptorów H 1 u ludzi prowadzi do wzrostu napięcia mięśni gładkich, przepuszczalności naczyń, pojawienia się świądu, spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, tachykardii, aktywacji gałęzi nerwu błędnego unerwiającego drogi oddechowe, wzrostu poziomu cGMP, wzrostu tworzenia prostaglandyn itp. Na karcie. # 2 pokazuje lokalizację H. 1 -receptory i pośredniczy w nich wpływ histaminy.

Tabela 2. Lokalizacja H. 1 -receptory i pośredniczy w nich wpływ histaminy

Tabela nr 3 Klasyfikacja AGP

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji.

Wszystkie są łatwo rozpuszczalne w tłuszczach i oprócz H1-histaminy blokują również receptory cholinergiczne, muskarynowe i serotoninowe. Będąc konkurencyjnym blokerem, wiążą się odwracalnie z receptorami H1, co prowadzi do stosowania raczej wysokich dawek.

Najbardziej charakterystyczne właściwości farmakologiczne I generacji to:

• · Działanie uspokajające, uwarunkowane tym, że większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, łatwo rozpuszczających się w lipidach, dobrze przenika przez barierę krew-mózg i wiąże się z receptorami H1 w mózgu. Być może ich działanie uspokajające polega na blokowaniu centralnych receptorów serotoniny i acetylocholiny. Stopień manifestacji działania uspokajającego pierwszej generacji jest różny dla różnych leków iu różnych pacjentów, od umiarkowanego do ciężkiego, i nasila się w połączeniu z alkoholem i lekami psychotropowymi. Niektóre są stosowane jako tabletki nasenne (doksylamina). Rzadko zamiast uspokojenia występuje pobudzenie psychoruchowe (częściej w średnich dawkach terapeutycznych u dzieci i dużych dawkach toksycznych u dorosłych). Ze względu na działanie uspokajające większości leków nie można stosować podczas pracy wymagającej uwagi. Wszystkie leki pierwszej generacji nasilają działanie leków uspokajających i nasennych, narkotycznych i nienarkotycznych leków przeciwbólowych, monoaminooksydazy i inhibitorów alkoholu.
• · Działanie anksjolityczne nieodłączne dla hydroksyzyny może wynikać z zahamowania aktywności w niektórych obszarach podkorowego obszaru ośrodkowego układu nerwowego.
• · Reakcje podobne do atropiny związane z właściwościami antycholinergicznymi leków są najbardziej typowe dla etanoloamin i etylenodiamin. Objawia się suchością w ustach i nosogardzieli, zatrzymaniem moczu, zaparciami, tachykardią i zaburzeniami widzenia. Właściwości te zapewniają skuteczność omawianych środków na niealergiczny nieżyt nosa. Jednocześnie mogą nasilać niedrożność w astmie oskrzelowej (ze względu na wzrost lepkości plwociny, która jest niepożądana dla osób cierpiących na astmę oskrzelową), powodować zaostrzenie jaskry i prowadzić do niedrożności ujścia pęcherza w gruczolaku prostaty itp.
• · Działanie przeciwwymiotne i przeciw pompowaniu jest prawdopodobnie również związane z centralnym działaniem antycholinergicznym leków. Niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, prometazyna, cyklizyna, meklizyna) zmniejszają pobudzenie receptorów przedsionkowych i hamują pracę błędnika, dlatego mogą być stosowane w chorobach ruchu.
• · Szereg blokerów H1-histaminy zmniejsza objawy parkinsonizmu, co jest spowodowane centralnym hamowaniem działania acetylocholiny.
• · Działanie przeciwkaszlowe jest najbardziej charakterystyczne dla difenhydraminy, jest realizowane poprzez bezpośrednie działanie na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym.
• · Charakterystyczne przede wszystkim dla cyproheptadyny działanie antyserotoninowe determinuje jej zastosowanie w migrenowych bólach głowy.
• · Działanie blokujące receptory alfa-1 z rozszerzeniem naczyń obwodowych, szczególnie nieodłącznie związane z lekami przeciwhistaminowymi z grupy fenotiazyn, może prowadzić do przejściowego spadku ciśnienia krwi u osób wrażliwych.
• · Miejscowe działanie znieczulające (podobne do kokainy) jest typowe dla większości leków przeciwhistaminowych (wynika ze zmniejszenia przepuszczalności błony dla jonów sodu). Difenhydramina i prometazyna są silniejszymi środkami znieczulającymi miejscowo niż nowokaina. Jednocześnie wykazują ogólnoustrojowe działanie podobne do chinidyny, objawiające się wydłużeniem fazy oporności na leczenie i rozwojem częstoskurczu komorowego.
• Tachyfilaksja: zmniejszenie aktywności przeciwhistaminowej przy długotrwałym stosowaniu, potwierdzające konieczność zmiany leków co 2-3 tygodnie.

Należy zauważyć, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji różnią się od leków drugiej generacji krótkim czasem trwania ekspozycji i stosunkowo szybkim początkiem działania klinicznego. Wiele z nich jest dostępnych w postaci pozajelitowej.

Wszystkie powyższe, niskie koszty, niewystarczające informacje ludności o najnowszych generacjach leków przeciwhistaminowych decydują o powszechnym obecnie stosowaniu leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji.

Najczęściej stosowanymi lekami są chloropiramina, difenhydramina, klemastyna, cyproheptadyna, prometazyna, fenkarol i hydroksyzyna.

Tabela nr 4. Przygotowania I generacji:

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

W przeciwieństwie do poprzedniej generacji nie mają prawie żadnego działania uspokajającego i antycholinergicznego, ale różnią się selektywnością działania na receptory H1. Jednak dla nich efekt kardiotoksyczny był różny (Ebastin (Kestin)).

Najczęstsze z nich to następujące właściwości:

• · Wysoka swoistość i wysokie powinowactwo do receptorów H1 bez wpływu na receptory choliny i serotoniny.
• · Szybki początek efektu klinicznego i czas trwania działania. Przedłużenie można osiągnąć dzięki wysokiemu wiązaniu z białkami, kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie oraz opóźnionemu wydalaniu.
• · Minimalna sedacja przy stosowaniu leków w dawkach terapeutycznych. Wyjaśnia to słabe przejście bariery krew-mózg ze względu na cechy strukturalne tych funduszy. Niektóre szczególnie wrażliwe osoby mogą odczuwać umiarkowaną senność.
• · Brak tachyfilaksji przy długotrwałym stosowaniu.
• · Brak form pozajelitowych, ale niektóre z nich (azelastyna, lewokabastyna, bamipin) są dostępne w postaci miejscowej.
• · Działanie kardiotoksyczne wynika ze zdolności do blokowania kanałów potasowych mięśnia sercowego, ryzyko działania kardiotoksycznego wzrasta, gdy leki przeciwhistaminowe są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol i intrakonazol), makrolidami (erytromycyna i klarytromycyna), lekami przeciwdepresyjnymi.

W takim przypadku stosowanie leków przeciwhistaminowych I i II generacji nie jest pożądane u osób z patologiami sercowo-naczyniowymi. Wymagane jest ścisłe przestrzeganie diety.

Zalety leków przeciwhistaminowych drugiej generacji są następujące:

• · Leki drugiej generacji, ze względu na swoją lipofobię i słabą penetrację przez barierę krew-mózg, praktycznie nie mają działania uspokajającego, chociaż u części pacjentów można to zaobserwować.
• · Czas działania wynosi do 24 godzin, więc większość tych leków jest przepisywana raz dziennie.
• · Brak nałogu, który umożliwia przepisywanie na długi czas (od 3 do 12 miesięcy).
• Po odstawieniu leku efekt terapeutyczny może utrzymywać się przez tydzień.

Tabela 5. Preparaty leków przeciwhistaminowych drugiej generacji

Leki przeciwhistaminowe III generacji.

Leki tej generacji są prolekami, to znaczy w organizmie szybko powstają farmakologicznie czynne metabolity z formy początkowej, które mają działanie metaboliczne.

Jeżeli pierwotny związek, w przeciwieństwie do jego metabolitów, wywoływał niepożądane skutki, to wystąpienie warunków, w których wzrosło jego stężenie w organizmie, mogłoby prowadzić do poważnych konsekwencji. Dokładnie to stało się w odpowiednim czasie z terfenadyną i astemizolem. Ze znanych wówczas antagonistów receptora H1 tylko cetyryzyna nie była prolekiem, ale sama była lekiem. Jest to ostatni farmakologicznie czynny metabolit hydroksyzyny leku I generacji. Na przykładzie cetyryzyny wykazano, że nieznaczna modyfikacja metaboliczna wyjściowej cząsteczki umożliwia otrzymanie jakościowo nowego preparatu farmakologicznego. Podobne podejście zastosowano w celu uzyskania nowego leku przeciwhistaminowego - feksofenadyny, opartego na końcowym farmakologicznie czynnym metabolit terfenadynie. Zatem podstawowa różnica między lekami przeciwhistaminowymi trzeciej generacji polega na tym, że są one aktywnymi metabolitami leków przeciwhistaminowych poprzedniej generacji. Ich główną cechą jest brak możliwości wpływania na odstęp QT. Obecnie leki trzeciej generacji reprezentowane są przez cetyryzynę i feksofenadynę. Leki te nie przekraczają bariery krew-mózg i dlatego nie powodują skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto nowoczesne leki przeciwhistaminowe mają pewne istotne dodatkowe działanie przeciwalergiczne: zmniejszają nasilenie skurczu oskrzeli wywołanego alergenem, zmniejszają zjawisko nadreaktywności oskrzeli i nie powodują uczucia senności.

Leki III generacji mogą przyjmować osoby, których praca związana jest z precyzyjnymi mechanizmami, kierowcy transportu.

Tabela nr 6. Charakterystyka porównawcza leków przeciwhistaminowych

Alergia uważana jest za epidemię XXI wieku. Leki przeciwhistaminowe są szeroko stosowane w zapobieganiu i kontrolowaniu ataków alergii.

W 1936 roku pojawiają się pierwsze leki. Leki przeciwhistaminowe znane są od ponad 70 lat, ale mają już dość duży asortyment: od I do III pokolenia. Skuteczność leków przeciwhistaminowych I generacji w leczeniu chorób alergicznych jest znana od dawna. Chociaż wszystkie te środki szybko (zwykle w ciągu 15-30 minut) łagodzą objawy alergii, większość z nich ma wyraźne działanie uspokajające i może powodować niepożądane reakcje w zalecanych dawkach, a także wchodzić w interakcje z innymi lekami. Leki przeciwhistaminowe I generacji są stosowane głównie w łagodzeniu ostrych reakcji alergicznych.

Do zalet leków przeciwhistaminowych drugiej generacji należy szerszy zakres wskazań do stosowania. Działanie leku rozwija się dość wolno (w ciągu 4-8 tygodni), a działanie farmakodynamiczne leków drugiej generacji zostało udowodnione głównie in vitro.

W ostatnim czasie powstały leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji, które mają znaczną selektywność i nie wywołują skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji jest bardziej uzasadnione w długotrwałej terapii chorób alergicznych.

Właściwości farmakokinetyczne leków przeciwhistaminowych znacznie się różnią. Nowoczesne leki przeciwhistaminowe III generacji mają długi czas działania (12-48 godzin).

Jednak to nie koniec, badania leków przeciwhistaminowych trwają do dziś.

alergiczne leki przeciwhistaminowe