Jak długo można przyjmować kapsułki mildronianu? W jakim celu stosuje się łagodronian?

Mildronate 250 bierze udział w procesie metabolicznym; jest syntetycznym analogiem naturalnej substancji znajdującej się w komórkach ludzkiego ciała. Dzięki temu narzędziu przywraca się metabolizm, poprawia się praca narządów wewnętrznych.

Terapia MP przyspiesza dostarczanie tlenu do komórek, co poprawia funkcjonowanie mięśnia sercowego i zapobiega wielu powikłaniom. Istnieje kilka ograniczeń dotyczących stosowania leku, rzadko pojawiają się skutki uboczne. W oznaczeniu dawka głównego składnika jest zaszyfrowana - 250 mg.

Meldonium.

ATX

C01EB, inne leki stosowane w leczeniu chorób serca.

Formy wydania i skład

Produkt oferowany w postaci stałej i płynnej. Substancją czynną jest chlorowodorek meldonium. Jego dawkowanie może się różnić, na co wpływa struktura leku. Na przykład 1 kapsułka może zawierać 250 i 500 mg, 1 ml roztworu do wstrzykiwań - 100 mg. Inne składniki kompozycji nie są aktywne. Aby uzyskać wymagane stężenie leku, do roztworu dodaje się wodę do wstrzykiwań.

Pozostałe składniki produktu w postaci kapsułek służą do uzyskania pożądanej konsystencji substancji:

• koloidalny ditlenek krzemu;
• skrobia ziemniaczana;
• stearynian wapnia.

Skład powłoki: barwnik i żelatyna.

Produkt oferowany w opakowaniach po 10 i 20 ampułek (po 5 ml) oraz 40 i 60 kapsułek.

efekt farmakologiczny

Główną funkcją substancji czynnej jest normalizacja metabolizmu na poziomie komórkowym. Potrzeba tego pojawia się przy niedokrwieniu, niedoborze tlenu i innych zaburzeniach spowodowanych zmianą równowagi składników odżywczych w tkankach.

Karnityna jest syntetyzowana przez gamma-butyrobetainę. Głównym składnikiem składu leku jest strukturalny analog tej substancji. Pod jej wpływem następuje zahamowanie procesu produkcji karnityny, co jest spowodowane zahamowaniem aktywności enzymu hydroksylazy gamma-butyrobetainy. Z powodu tych zjawisk transport kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe jest zakłócony.

Omawiany środek zapobiega wchłanianiu karnityny przez błony śluzowe jelit.

W rezultacie kwasy tłuszczowe przechodzą przez komórki serca mniej aktywnie. Przy wyraźnym niedoborze tlenu wzrasta utlenianie kwasów tłuszczowych.

Efektem tego procesu jest powstawanie toksycznych substancji, które negatywnie wpływają na pracę układu sercowo-naczyniowego. Na tle opisanych reakcji metabolizm węglowodanów nabiera tempa. W takim przypadku zachodzi wydajniejsza produkcja ATP.

Lek jest również przydatny dla diabetyków, ponieważ pomaga obniżyć poziom glukozy we krwi. Zaletą narzędzia jest możliwość zmiany tego wskaźnika bez zwiększania produkcji insuliny.

Ze względu na wpływ gamma-butyrobetainy na proces produkcyjny następuje zmniejszenie tempa przyrostu obszaru dotkniętego chorobą z rozwijającym się zawałem mięśnia sercowego. Skraca to okres rekonwalescencji po ustąpieniu ostrych objawów.

W obszarze z objawami niedokrwienia zostaje przywrócone krążenie krwi.

Jeśli rozwinie się niewydolność serca, lek pomaga normalizować pracę mięśnia sercowego. Jednocześnie zmniejsza się częstość występowania objawów dławicy piersiowej.

Ciało jest bardziej odporne na stres fizyczny. Ponadto odnotowuje się normalizację ośrodkowego układu nerwowego, co jest w dużej mierze spowodowane przywróceniem krążenia mózgowego.

Dzięki terapii Meldonium wzrasta zdolność do pracy, stan psychiczny pacjenta wraca do normy. Za pomocą omawianego środka eliminuje się również objawy odstawienia z zatruciem alkoholem.

Farmakokinetyka

Zasada działania i szybkość jego propagacji w całym ciele zależą od struktury MP. Lek w postaci płynnej zaczyna działać prawie natychmiast po dostarczeniu do krwi / tkanki. Roztwór do wstrzykiwań podaje się dożylnie, domięśniowo i parabulbar. Ponadto biodostępność takiego leku sięga 100%. Szczyt aktywności występuje natychmiast po wstrzyknięciu substancji do krwi. Wadą jest szybka eliminacja z organizmu (3-6 godzin), co zwiększa częstotliwość stosowania.

Mildronate ma tendencję do metabolizowania; w rezultacie uwalniane są 2 aktywne składniki, które są wydalane przez nerki.

W przypadku kapsułek biodostępność spada i wynosi 78%. Szczyt aktywności substancji leczniczej występuje po 60-120 minutach po podaniu doustnym.

Późniejsza wersja leku ma ulepszone właściwości: jest mniej higroskopijny, wytrzymuje wysokie temperatury. Do niedawna stosowano obojniaczojonową formę Meldonium. Po podgrzaniu traci swoje właściwości, zmienia swoją strukturę: ze względu na tendencję do wchłaniania wilgoci MP zmienia się w płynną konsystencję przypominającą syrop.

Od tego, co jest wyznaczone

Mildronate można stosować w przypadku następujących patologii:

• choroba wieńcowa (wraz z innymi lekami); w tym przypadku rozwija się zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa;
• choroby w postaci przewlekłej spowodowane zaburzeniami krążenia mózgowego: udar, niedotlenienie naczyń krwionośnych;
• przewlekła niewydolność serca, choroby serca wywołane patologicznymi i często nieodwracalnymi zmianami w budowie mięśnia, co często jest wynikiem zaburzeń hormonalnych;
• stany patologiczne spowodowane pogorszeniem dopływu krwi do narządów wzroku: krwotok, zakrzepica żylna, retinopatia o różnej etiologii;
• wyzdrowienie w przypadku objawów odstawienia wynikających z zatrucia alkoholem;
• zmniejszona wydajność.

Zastosowanie Mildronate w sporcie

Rozważany środek może być stosowany przez sportowców z nadmiernym stresem fizycznym i psychicznym. Jednak podczas testowania pod kątem dopingu meldonium wpływa na wynik.

Przeciwwskazania

Istnieje szereg bezwzględnych ograniczeń, zgodnie z którymi stosowanie leku jest zabronione bez żadnych wyjątków:

• negatywna reakcja o charakterze indywidualnym na działanie dowolnej substancji w kompozycji;
• tendencja do zwiększania ciśnienia wewnątrzczaszkowego, które rozwija się w wyniku powstawania guzów, pogorszenia drożności naczyń, na tle których odpływ krwi staje się utrudniony.

Ostrożnie

Względne przeciwwskazania to zaburzenia czynności wątroby i nerek. Biorąc pod uwagę, że narządy te biorą udział w metabolizmie meldonium i jego wydalaniu, dodatkowe obciążenie prowokuje rozwój reakcji negatywnych. Z tego powodu zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w takich patologiach.

Jak przyjmować lek Mildronate 250

MP może powodować zwiększoną pobudliwość, dlatego zaleca się stosowanie go rano, w skrajnych przypadkach nie później niż w porze obiadowej. Dawkę substancji leczniczej ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień rozwoju patologii, stan zdrowia pacjenta. Przebieg leczenia może się również różnić w czasie.

Instrukcja użytkowania w zależności od patologii:

• choroba niedokrwienna serca: 500-1000 mg dziennie (podzielona na 2 dawki), kurs nie trwa dłużej niż 6 tygodni;
• kardiomiopatia: 500 mg dziennie, czas trwania leczenia - do 12 dni;
• podostre i przewlekłe stany patologiczne spowodowane zaburzeniami krążenia mózgowego: 500-1000 mg dziennie, terapia trwa do 6 tygodni, a postać przewlekła choroby wymaga stosowania minimalnej ilości z podanego zakresu (500 mg); zaleca się powtórzenie terapii po przerwie;
• fizyczne przeciążenie i niska sprawność umysłowa: 500 mg nie więcej niż 2 razy dziennie, przebieg terapii wynosi 1,5-2 tygodnie; w razie potrzeby powtórzyć, ale nie wcześniej niż po 2-3 tygodniach;
• sportowcom przepisuje się standardową dawkę (500-1000 mg), lek przyjmuje się nie więcej niż 2 razy dziennie, kurs trwa do 3 tygodni podczas przygotowań do ważnych występów i nie więcej niż 14 dni podczas zawodów;
• w przypadku zatrucia alkoholem: 500 mg cztery razy dziennie, środek przyjmuje się nie dłużej niż 10 dni;
• w okulistyce: 50 mg raz dziennie, substancję wstrzykuje się parabulbar, przebieg trwa do 10 dni.

Przed lub po posiłkach

Lek przyjmuje się na czczo lub pół godziny po posiłku.

Dawkowanie przy cukrzycy

Mildronate przyjmuje się na kursach z przerwą. W takim przypadku dopuszczalne jest przepisanie standardowej dawki leku. Czas trwania kursu, a także częstotliwość stosowania środka ustalana jest indywidualnie.

Skutki uboczne

Działania niepożądane są rzadkie.

W takim przypadku występują następujące skutki uboczne:

• zmiana poziomu ciśnienia w dół;
• naruszenie częstości akcji serca (tachykardia);
• stan wzbudzony, który wynika z wpływu na ośrodkowy układ nerwowy;
• niestrawność;
• reakcje alergiczne objawiające się obrzękiem, swędzeniem, wysypką, przekrwieniem.

Wpływ na zdolność kontrolowania mechanizmów

Brak informacji na temat bezpieczeństwa prowadzenia samochodu podczas leczenia lekiem Mildronate. Ciężkie działania niepożądane podczas terapii są rzadkie. Jednak ze względu na zdolność meldonium do wywoływania nieprawidłowego tętna i obniżania ciśnienia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu.

Specjalne instrukcje

Mildronate może być stosowany w dusznicy bolesnej i innych patologiach CVS, ale ten lek nie jest podstawowym lekiem. Z tego powodu MP jest używany tylko razem z innymi lekami.

Stosować u osób starszych

Stosowanie tego narzędzia jest dopuszczalne. Należy jednak monitorować stan organizmu, ponieważ metabolizm zwalnia na starość. Ponadto Mildronate wywołuje naruszenia układu sercowo-naczyniowego, obniża ciśnienie krwi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest zabroniony. Wynika to z braku informacji o jego bezpieczeństwie.

Powołanie Mildronat 250 dzieci

Przedmiotowe narzędzie nie jest używane. Wynika to z braku informacji o jego bezpieczeństwie.

Przedawkować

• gwałtowna zmiana poziomu ciśnienia (w dół);
• bóle głowy i zawroty głowy;
• zaburzenie pracy serca, któremu towarzyszy zmiana częstotliwości skurczów mięśnia sercowego;
• uczucie słabości.

Ze względu na niską toksyczność środka nie rozpoznaje się cięższych stanów patologicznych. Wyeliminuj objawy za pomocą klasycznego leczenia; wybór schematu zależy od obrazu klinicznego.

Interakcje z innymi lekami

Mildronate można łączyć z innymi środkami wpływającymi bezpośrednio lub pośrednio na pracę układu sercowo-naczyniowego: działaniem moczopędnym, przeciwpłytkowym, przeciwzakrzepowym i przeciwarytmicznym.

Nie ma żadnych negatywnych objawów przy jednoczesnym stosowaniu leków rozszerzających oskrzela.

Glikozydy nasercowe zaczynają działać aktywniej pod wpływem danego środka.

Stan pacjenta jest stale monitorowany podczas terapii takimi lekami:

• Nitrogliceryna;
• Nifedypina;
• alfa-blokery;
• leki przeciwnadciśnieniowe;
• leki rozszerzające naczynia obwodowe.

Potrzeba ta wynika ze zwiększonego ryzyka wzmocnienia ich działania.

Zgodność z alkoholem

Pomimo tego, że omawiany środek jest stosowany do leczenia kaca z uzależnieniem od alkoholu, nie powinien być stosowany jednocześnie z napojami zawierającymi alkohol, ponieważ następuje spadek poziomu skuteczności MP.

Analogi

Skuteczne zamienniki:

• Meldonium;
• Meldonium Organic;
• Cardionat;
• Idrinol.

Tabletki można stosować zamiast kapsułek i roztworu. W razie potrzeby należy ponownie obliczyć dawkę.

Warunki wypuszczenia Mildronate 250 z apteki

Lek jest na receptę.

Czy można kupić bez recepty

Nie ma takiej możliwości.

Cena za Mildronate 250

Średni koszt - 315 rubli.

Warunki przechowywania leku

W ciemnym i suchym miejscu. Dopuszczalna temperatura pokojowa - nie wyższa niż + 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Nr 1 białe twarde kapsułki żelatynowe. Zawartość kapsułek to biały, krystaliczny proszek o słabym zapachu. Proszek jest higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna

Przewód pokarmowy i metabolizm. Ogólne leki tonizujące. Ogólne leki tonizujące.

Kod ATX А13А

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie

Po pojedynczym doustnym podaniu meldonium maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększa się proporcjonalnie do zastosowanej dawki. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynosi 1-2 godziny. Przy wielokrotnym stosowaniu równowagowe stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 72-96 godzin po podaniu pierwszej dawki. Możliwe jest gromadzenie się meldonium w osoczu krwi. Pokarm spowalnia wchłanianie meldonium bez zmiany wartości Cmax i AUC.

Dystrybucja

Meldonium z krwiobiegu szybko przenosi się do tkanek. Wiązanie z białkami osocza zwiększa się wraz z upływem czasu po podaniu. Meldonium i jego metabolity częściowo przenikają przez barierę łożyskową. Nie przeprowadzono badań nad wydzielaniem meldonium do mleka kobiecego.

Metabolizm

Meldonium jest metabolizowane głównie w wątrobie.

Wycofanie

Wydalanie przez nerki odgrywa znaczącą rolę w eliminacji meldonium i jego metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji meldonium (t1 / 2) wynosi około 4 godzin. W przypadku stosowania dawek wielokrotnych okres półtrwania w fazie eliminacji jest inny.

Specjalne grupy pacjentów

Starsi pacjenci

Dawkę meldonium należy zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, u których widoczna biodostępność jest zwiększona.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których pozorna biodostępność jest zwiększona, dawkę należy zmniejszyć. Istnieje interakcja między reabsorpcją nerkową meldonium lub jego metabolitów (na przykład 3 - hydroksymeldonium) a karnityną, w wyniku czego zwiększa się klirens nerkowy karnityny. Nie ma bezpośredniego wpływu meldonium, GBB i kombinacji meldonium / GBB na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, u których występuje zwiększona pozorna biodostępność, powinni zmniejszyć dawkę meldonium. Nie zaobserwowano zmian wskaźników aktywności wątroby u ludzi po podaniu dawek 400-800 mg. Nie można wykluczyć możliwej infiltracji tłuszczów do komórek wątroby.

Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat), dlatego stosowanie meldonium w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane.

Farmakodynamika

Meldonium jest prekursorem karnityny, strukturalnego analogu gamma-butyrobetainy (GBB), w której jeden atom węgla jest zastąpiony atomem azotu.

W warunkach zwiększonego obciążenia meldonium przywraca równowagę między dostarczaniem a zapotrzebowaniem komórek na tlen, eliminuje gromadzenie się toksycznych produktów przemiany materii w komórkach, chroniąc je przed uszkodzeniem; ma również działanie tonizujące. W wyniku jego stosowania organizm uzyskuje zdolność wytrzymywania stresu i szybkiego przywracania zapasów energii. Ze względu na te właściwości meldonium służy do zwiększenia sprawności fizycznej i psychicznej. W wyniku spadku stężenia karnityny intensywnie syntetyzowany jest GBB, który ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne. W przypadku ostrego uszkodzenia niedokrwiennego mięśnia sercowego meldonium spowalnia tworzenie się strefy martwiczej, skraca okres rehabilitacji. W przypadku niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku, zmniejsza częstość napadów dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych niedokrwiennych zaburzeniach krążenia mózgowego poprawia ukrwienie ogniska niedokrwiennego, sprzyja redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. W przypadku zaburzeń neurologicznych (po zaburzeniach krążenia mózgowego, operacjach mózgu, urazach głowy, kleszczowym zapaleniu mózgu) pozytywnie wpływa na proces przywracania sprawności fizycznej i intelektualnej w okresie rekonwalescencji.

Wskazania do stosowania

W złożonej terapii w następujących przypadkach:

Zmniejszona wydajność, przeciążenie fizyczne i psycho-emocjonalne

W okresie rekonwalescencji po zaburzeniach naczyniowo-mózgowych, urazach głowy i zapaleniu mózgu

Sposób podawania i dawkowanie

Używany wewnętrznie. Kapsułkę należy popić wodą. Lek można stosować przed lub po posiłku. W związku z możliwym działaniem pobudzającym, lek zaleca się stosować rano.

Dorośli ludzie

Dzienna dawka to 500 mg (2 kapsułki). Dawkę dzienną można przyjąć w całości na raz lub podzielić na dwie pojedyncze dawki. Maksymalna dawka dobowa to 500 mg.

Czas trwania kuracji 4-6 tygodni. Przebieg leczenia można powtarzać 2-3 razy w roku.

Starsi pacjenci

Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek należy stosować mniejszą dawkę meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować mniejszą dawkę meldonium.

Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie tego leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Działania niepożądane są zlokalizowane zgodnie z bazą danych klasyfikacji układów narządów i częstością występowania MedDRA: często (≥1 / 100 do<1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000).

Często

Reakcje alergiczne

Bóle głowy

Niestrawność

Rzadko

Nadwrażliwość, alergiczne zapalenie skóry, wysypki (ogólne / plamkowe / grudkowe), świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna

Podniecenie, strach, obsesyjne myśli, zaburzenia snu

Parestezje, hipestezja, szumy uszne, zawroty głowy, zawroty głowy, zaburzenia chodu, oszołomienie, utrata przytomności

Zmiany częstości akcji serca, kołatanie serca, tachykardia / tachykardia zatokowa, migotanie przedsionków, arytmia, dyskomfort w klatce piersiowej / ból w klatce piersiowej

Wahania ciśnienia krwi, przełom nadciśnieniowy, przekrwienie, bladość skóry

Ból gardła, kaszel, duszność, bezdech

Zaburzenia smaku (metaliczny posmak w ustach), utrata apetytu, krztuszenie się, nudności, wymioty, nagromadzenie gazów, biegunka, ból brzucha

Ból pleców, osłabienie mięśni, skurcze mięśni

Częstomocz

Ogólne osłabienie, drżenie, astenia, obrzęk, obrzęk twarzy, obrzęk nóg, uczucie ciepła, uczucie zimna, zimny pot

Nieprawidłowości w elektrokardiogramie (EKG), przyspieszenie akcji serca, eozynofilia

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku

Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (z zaburzeniami odpływu żylnego, guzami wewnątrzczaszkowymi)

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek spowodowane brakiem wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa

Ciąża i laktacja, ze względu na brak danych o klinicznym zastosowaniu leku w tym okresie

Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia, ze względu na brak danych o klinicznym zastosowaniu leku w tym okresie

Interakcje lekowe

Wzmacnia działanie leków rozszerzających naczynia wieńcowe, niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów nasercowych.

Można go łączyć z lekami przeciw dusznicy bolesnej, przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwarytmicznymi, moczopędnymi, rozszerzającymi oskrzela.

Meldonium może nasilać działanie leków zawierających triazotan glicerolu, nifedypinę, beta-blokery, inne leki przeciwnadciśnieniowe i leki rozszerzające naczynia obwodowe.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, którzy jednocześnie przyjmują meldonium i lizynopryl w celu złagodzenia objawów, wykazano pozytywny efekt terapii skojarzonej (rozszerzenie naczyń głównych, poprawa krążenia obwodowego i jakości życia, zmniejszenie stresu psychicznego i fizycznego).

Gdy meldonium stosowano w połączeniu z kwasem orotowym w celu eliminacji uszkodzeń spowodowanych niedokrwieniem / reperfuzją, obserwowano dodatkowy efekt farmakologiczny.

W wyniku jednoczesnego użycia Sorbiferi meldonium u pacjentów z niedokrwistością z niedoboru żelaza, poprawił się skład kwasów tłuszczowych w krwinkach czerwonych.

Meldonium pomaga niwelować patologiczne zmiany w sercu wywołane przez azydotymidynę (AZT) oraz pośrednio wpływa na reakcje stresu oksydacyjnego wywoływanego przez AZT, prowadząc do dysfunkcji mitochondriów. Stosowanie meldonium w połączeniu z AZT lub innymi lekami do leczenia zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS) ma pozytywny wpływ na terapię AIDS.

W teście utraty równowagi wywołanej etanolem, meldonium skrócił czas snu. Podczas drgawek wywołanych pentylenotetrazolem stwierdzono wyraźne działanie przeciwdrgawkowe meldonium. Z kolei gdy przed terapią Meldonium stosuje się bloker α2-adrenergiczny johimbinę w dawce 2 mg / kg oraz inhibitor syntazy tlenku azotu (SOA) N- (G) -nitro-L-argininę w dawce 10 mg / kg, działanie przeciwdrgawkowe meldonium zostaje całkowicie zablokowane ...

Przedawkowanie meldonium może zwiększyć kardiotoksyczność wywoływaną przez cyklofosfamid.

Niedobór karnityny wynikający ze stosowania D-karnityny (farmakologicznie nieaktywnego izomeru) -meldonium może zwiększać kardiotoksyczność wywoływaną przez ifosfamid.

Nie będzie przesadą stwierdzenie, że żaden lek w całej nowożytnej historii nie był tak dobrze „wypromowany”, a producent nie zainwestował ani grosza w ogólnoświatową kampanię reklamową. Mowa o serii skandali dopingowych w „wielkim sporcie”, za które winny był Meldonium (INN), jak to się nazywa za granicą, lub „Mildronat”, jak to się nazywa w Rosji (nazwa handlowa).

Wszystko zaczęło się 1 stycznia 2016 roku. To wtedy WADA (Światowa Agencja Antydopingowa) umieściła meldonium, czyli „Mildronate”, na liście leków zabronionych. Powodem był fakt, że efekt cytoprotekcyjny i metaboliczny może (rzekomo) zmienić pracę mięśnia sercowego tak bardzo, że serce stanie się trwalsze i znacznie silniejsze, co pozwoli na odniesienie zwycięstwa, a co za tym idzie, dużych pieniędzy.

Historia pojawienia się tego leku jest raczej pstrokata. Został po raz pierwszy zsyntetyzowany w łotewskiej SRR przez Ivarsa Kalvinsa i początkowo chcieli go wykorzystać do usuwania toksycznych składników paliwa rakietowego (dimetylohydrazyny). Jednak w badaniu toksyczności tego leku na zwierzętach stwierdzono takie efekty, że od 1976 roku w ZSRR, a następnie w USA (od 1984 roku) zarejestrowano lek o nazwie „Mildronate”.

Nie wiadomo dlaczego, ale w USA narkotyk był „pechowy”: został zakazany w latach 80-tych ubiegłego wieku. W naszym kraju stosowanie tabletek Mildronate zaczęło się w medycynie wojskowej, a następnie, po rozpadzie ZSRR, stało się szeroko stosowanym lekiem w zwykłej praktyce medycznej.

Substancja i mechanizm działania

Lek działa na mięsień sercowy poprzez metabolizm kwasów tłuszczowych. W efekcie w komórkach mięśnia sercowego - miokardiocytach - zmniejsza się stężenie produktów niedotlenionych, zmniejsza się potencjał utleniania wolnych rodników. Zwykle wszystkie te substancje zakłócają transport ATP - uniwersalnej cząsteczki - „baterii”, która zaopatruje wszystkie komórki w energię.

W rezultacie miokardiocyty są w stanie lepiej wykorzystywać glukozę, a także poprawia się zaopatrzenie mięśnia sercowego w energię. A to bezpośrednio prowadzi do tego, że serce lepiej radzi sobie ze wzrostem obciążenia. Ponadto ATP działa nie tylko w mięśniu sercowym. Różne grupy naukowców odkryły, że lek świetnie sprawdza się, jeśli organizm musi pracować w warunkach niedotlenienia komórkowego. „Mildronat” sprzyja szybkiemu wyzdrowieniu po dużych obciążeniach, w tym regeneracji psycho-emocjonalnej.

Lek pozwala sportowcom po prostu dać sobie jak najwięcej i „dać z siebie wszystko” podczas treningu. Nie jest jednak hormonem, nie działa anabolicznie i nie prowadzi do budowy mięśni. Zapobiega uszkodzeniom serca, poprawia przewodnictwo nerwowe i zapobiega niedotlenieniu mózgu.

Wskazania i formularze wydania

W czym pomaga Mildronat? Oczywiście oficjalny dokument (którym m.in. kierowała się WADA) jest instrukcją użytkowania. Najpopularniejsze formy uwalniania to kapsułki 250 i 500 mg, a także postać pozajelitowa w ampułkach (5 ml) 10% roztworu. Roztwór podaje się dożylnie, domięśniowo i parabulbarowo (w okulistyce).

Rozważmy najpopularniejszą dawkę - Mildronate 500, otwierając oficjalne instrukcje użytkowania:

• lek jest wskazany w dusznicy bolesnej i różnych postaciach przewlekłego niedokrwienia mięśnia sercowego, a także w ostrym zawale;
• w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (słaba kurczliwość mięśnia sercowego);
• z kardiomiopatiami różnego pochodzenia iz dystrofią mięśnia sercowego;
• wskazany przy udarach niedokrwiennych, patologii naczyniowo-mózgowej i demencji;
• z przepracowaniem i zmniejszoną wydajnością;
• jeśli występuje zwiększone obciążenie, w tym sport;
• w leczeniu alkoholizmu (z usuwaniem objawów odstawienia).

To wszystko oficjalne zeznania. Ale w rzeczywistości lek jest w stanie zwiększyć wytrzymałość, zwiększa odporność na stres, aktywuje ośrodkowy układ nerwowy i przyspiesza regenerację organizmu.

Dlatego wielu lekarzy zaczęło przepisywać Mildronat każdemu pacjentowi, zarówno w przypadku chorób, jak i profilaktyki. Rzeczywiście, ten lek stał się „panaceum” dla ludzi, którzy mają podejrzliwość, lęk i hipochondryczną osobowość. Uważają, że jeśli wizyta u lekarza nie zakończyła się przepisaniem leku, to wizyta zakończyła się niepowodzeniem, a lekarz był zły. Mildronat honorowo ratuje tę sytuację.

Uwaga! Ważne jest, aby zrozumieć, że pomimo wszystkich jego „plusów” wszędzie we wskazaniach mówi się: „lek jest stosowany w terapii złożonej”. Oznacza to, że sam Mildronate nie może i nie powinien łagodzić niedokrwienia mięśnia sercowego ani robić tego samego w innych sytuacjach. Pomaga tylko szybciej odzyskać zdrowie.

Mildronate - instrukcje użytkowania i dawkowania

Jak używać leku?

Mildronate może działać stymulująco, a nawet prowadzić do zaburzeń snu. Dlatego tym, którzy używają go po raz pierwszy, zaleca się nie przyjmować go później niż o 17.00 (w przypadku, gdy planowany jest regularny sen w nocy), ale lepiej ograniczyć go do porannego przyjęcia. Istnieje kilka różnych schematów przyjmowania leku, w zależności od diagnozy:

• Atak serca i postacie choroby niedokrwiennej serca wymagają przyjmowania do 1000 mg dziennie, do 1,5 miesiąca. Przyjęcie na kurs;
• W przypadku dystrofii mięśnia sercowego i kardiomiopatii wystarczy jednorazowo 500 mg na 10–14 dni;
• W ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego o charakterze niedokrwiennym (udary, przemijające napady niedokrwienne) lek podaje się dożylnie, np. W połączeniu z glukozą, insuliną i chlorkiem potasu. Po serii wstrzyknięć codziennie rano przepisuje się dawkę 1000 mg lub kapsułkę Mildronate 500 mg (rano i po południu) przez 1 do 2 miesięcy.

Wskazane jest również stosowanie wstrzyknięć Mildronate w bolusie dożylnym. Należy pamiętać, że jedna ampułka 5 ml jest równoważna „dużej” kapsułce zawierającej 500 mg leku, ponieważ zawartość meldonium wynosi 100 mg w 1 ml roztworu.

• W przypadku przewlekłych zaburzeń krążenia mózgowego (miażdżyca tętnic mózgowych, przewlekłe niedokrwienie mózgu) wskazane jest podawanie leku w dawce 500 mg raz dziennie, także przez długi czas - do 2 miesięcy;
• Przyjmowanie u sportowców, a także u osób, które są narażone lub przeszły znaczny wysiłek fizyczny, zaleca się przeprowadzać w dawce od 500 do 1000 mg dziennie. Czas przyjęcia od 2 do 3 tygodni;
• W ramach kompleksowej terapii zespołu odstawienia alkoholu lek jest wskazany w wysokiej dawce - do 2000 mg na dobę, podzielonej na 4 dawki. Przebieg leczenia jest krótki - średnio 7 dni.

Wiele osób pyta - co jest bardziej skuteczne: przyjmowanie tabletek Mildronate czy zastrzyków? Aby poprawnie odpowiedzieć na pytanie, należy zapoznać się z danymi dotyczącymi farmakokinetyki i farmakodynamiki leku. Wiadomo, że maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje od 1 do 2 godzin po spożyciu.

W celu aktywacji lek nie musi przechodzić przez wątrobę. Wręcz przeciwnie, ulega zniszczeniu w wątrobie, przekształcając się w metabolity 3 do 6 godzin po spożyciu. Dlatego lepiej jest zastosować formę iniekcyjną, ponieważ w tym przypadku wykluczone jest pierwsze przejście przez wątrobę (po wchłonięciu leku do dwunastnicy w przypadku przyjmowania kapsułek). Oczywiście w tym celu muszą istnieć wszystkie warunki i odpowiednie wskazania.

Przeciwwskazania i skutki uboczne leku

Pomimo tego, że "Mildronate" jest dobrze tolerowany, działa aktywizująco i nie zaleca się jego stosowania na noc. Nie można go również stosować w rozwoju alergii, z przewlekłą niewydolnością nerek i wątroby, ale szczególnym przeciwwskazaniem jest wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Może to pogorszyć sytuację, ponieważ przy braku wchłaniania płynu mózgowo-rdzeniowego zwiększona aktywacja mózgu może prowadzić do jego zwiększonej produkcji.

W okresie ciąży i laktacji, a także u dzieci, przyjmowanie „Mildronate” jest przeciwwskazane - po prostu ze względu na brak niezbędnych badań. Narzędzie to od dawna zajmuje swoją „niszę”, przynosi dobre zyski, a kierownictwo firmy słusznie nie uważa za konieczne inwestować wielu milionów w organizację badań, gdyż te kategorie potencjalnych pacjentów nie są kierowane popytem.

Spośród skutków ubocznych przyjęcia najczęściej rejestrowano objawy alergiczne - swędzenie, pokrzywkę. Często występowały objawy dyspeptyczne - dyskomfort w jamie brzusznej, nudności podczas przyjmowania kapsułek i ból głowy.

Wszystkie działania niepożądane były zależne od dawki i pojawiły się przy podawaniu w dawce większej niż 1000 mg na dobę.

Analogi i leki generyczne Mildronate

Oprócz Mildronatu na rynku krajowym produkowany jest lek Idrinol (Sotex). Ponadto substancja czynna (meldonium) zawiera następujące analogi Mildronate:

• Meldonium krajowego koncernu „Biochemist”;
• „Angiocardil” w ampułkach produkowanych przez Nowosybirskie Zakłady Farmaceutyczne (JSC „Novosibirskkhimpharm”);
• „Cardionat” produkowany przez STADA CIS jest również lekiem generycznym produkowanym w Federacji Rosyjskiej.

Jest dostępny w kapsułkach po 250 mg oraz w ampułkach o takim samym stężeniu jak oryginalny Mildronate - 5 ml, 100 mg / ml.

Co jest lepsze - „Cardionat” czy „Mildronat”? Z finansowego punktu widzenia codzienne przyjmowanie 1000 mg „Cardionatu” przez miesiąc kosztuje tylko 231 rubli (najniższa cena), a przyjmowanie oryginalnego leku - 533 rubli. Ale jeśli mówimy o skuteczności, to oryginalny lek jest zawsze lepszy, ponieważ oryginalna substancja jest zawsze czystsza.

Ponadto, po pojawieniu się zainteresowania lekiem, pojawiły się leki generyczne Meldonium, które są produkowane przez LLC „Organika”, CJSC „Binergia”, „Solofarm”. Tak więc „Mildronat” ma cały klon analogów INN - leków generycznych (meldonium) i marek - leków generycznych („Angiocardil”, „Cardionat”), które mają podobne instrukcje użytkowania, niższe ceny i bardzo różne recenzje.

Ale, tak jak poprzednio, najbardziej znany jest „Mildronat” - oryginalny rozwój łotewskich naukowców. To on zyskał popularność na całym świecie jako wysokiej jakości narzędzie dla pacjentów i sportowców, zwiększające odporność na stres, wytrzymałość organizmu na stres, poprawiające odżywienie mięśnia sercowego i mózgu.

Meldonium zostało odkryte w latach 70. XX wieku w Łotewskim Instytucie Syntezy Organicznej i początkowo było używane jako stymulator wzrostu roślin i zwierząt gospodarskich, a później zaczęto być stosowane w środowisku medycznym. Z biegiem czasu lekarze zaczęli przepisywać go na różne choroby jako środek metaboliczny i zalecać sportowcom w celu lepszego powrotu do zdrowia.

Dlaczego Meldonium jest potrzebne w sporcie

Co to jest mildronian i czy mogą go przyjmować amatorzy? Substancja jest sztucznym analogiem gamma-butyrobetainy, enzymu znajdującego się w każdej komórce ludzkiego ciała.

Mechanizm działania leku. Meldonium blokuje produkcję karnityny w organizmie i spowalnia wykorzystanie kwasów tłuszczowych jako źródła energii. Zwykle to tłuszcze są spożywane przy zużyciu energii u osób prowadzących aktywny tryb życia. Kwasy tłuszczowe są przekształcane w energię w komórkach mięśniowych serca, co powoduje, że serce pracuje w zwiększonym tempie. Działanie mildronianu ma na celu restrukturyzację i przejście na produkcję energii z glukozy i tlenu. Zmniejsza to obciążenie serca i innych ważnych narządów. W swoim działaniu lek jest przeciwieństwem suplementu jakim jest L-karnityna.

Głównym zadaniem Mildronate jest poprawa metabolizmu i nasycenia energetycznego na poziomie komórkowym.

Przydatne właściwości Meldonium w sporcie

• Przyspiesza regenerację po aktywności fizycznej. Nieruchomość jest odpowiednia dla każdego rodzaju sportu, na siłowni może to być zarówno trening cardio, jak i trening siłowy. Produkty rozpadu są szybciej usuwane z komórek, a procesy odzyskiwania przebiegają w trybie przyspieszonym. Dzięki temu sportowiec może trenować częściej i wydajniej.
• Tępia reakcje organizmu na nerwowe i fizyczne zmęczenie. Ten efekt mildronianu będzie szczególnie przydatny podczas zawodów lub okresu suszenia, kiedy wszystkie zasoby organizmu szybko się wyczerpują.
• Zwiększa się ogólna wydajność i wzrasta szybkość reakcji. Sportowiec staje się bardziej zwinny, silniejszy, zwiększa się tempo ruchów i wielkość obciążeń.
• Przyspiesza transport glukozy do komórek i chroni serce przed arytmią, dusznicą bolesną. Jest to zapobieganie cięższym diagnozom sercowo-naczyniowym, takim jak zawał serca lub udar.
• Przydatny w astenii. Przyjmowanie leku pozwala pozbyć się zespołu chronicznego zmęczenia, senności i osłabienia. Wszystko to oczywiście pozytywnie wpływa na wyniki w sporcie.

Meldonium można stosować do każdego rodzaju ćwiczeń na siłowni. Jednak nie należy się tego spodziewać po wzięciu wzrostu wskaźników siły i szybkiej odbudowie masy mięśniowej. Ten lek nie wpływa w żaden sposób na wzrost mięśni, a jeśli zauważalny jest jakikolwiek wzrost siły, będzie on dość nieistotny. Na etapie przyrostu masy i trójboju siłowego Meldonium należy stosować tylko dla lepszej regeneracji i zwiększenia wydolności organizmu.

Mildronate będzie najskuteczniejszy podczas długotrwałych ćwiczeń aerobowych. Przeznaczony jest dla biegaczy, piłkarzy, narciarzy dla lepszej wytrzymałości i lepszego tonu serca. Chroni sportowców przed przeciążeniem. Wszyscy znają przypadki, w których sportowiec zemdlał podczas zawodów, ponieważ organizm nie mógł wytrzymać ekstremalnego obciążenia. Stosowanie meldonium pozwala uniknąć sytuacji tak niebezpiecznych dla zdrowia.

Jeśli jesteś na ścisłej diecie i jednocześnie aktywnie ćwiczysz, skuteczne będzie również przyjmowanie Mildronate. Dzięki poprawie metabolizmu w komórkach metabolizm nasila się, a proces odchudzania zostaje przyspieszony. Warto jednak zaznaczyć, że nie trzeba łączyć diety meldonium z dietą wysokotłuszczową, a także bez węglowodanów. Głównym źródłem energii podczas zażywania mildronianu jest glukoza, dlatego nawet podczas suszenia nie należy znacznie zmniejszać ilości węglowodanów prostych i złożonych.

Dlaczego meldonium jest uważane za doping

W styczniu 2016 r. Mildronian znalazł się na liście leków zabronionych i jest obecnie oficjalnie uznawany za doping. W tym czasie wybuchł głośny skandal z rosyjskimi sportowcami, którzy używali Mildronate od dłuższego czasu. Takie emocje odbiły się na rękach producentów meldonium, ponieważ sprzedaż produktu gwałtownie wzrosła. Dziś pytanie, dlaczego Mildronate jest potrzebny, niepokoi nie tylko profesjonalistów z różnych dziedzin sportu, ale także najzwyklejszych gości na siłowni.

Do tej pory wielu lekarzy nie rozumie, dlaczego meldonium należy do dopingu. W końcu został stworzony specjalnie w celu wspierania zdrowia i odporności, nie było mowy o jakimkolwiek silnym wzroście zdolności fizycznych. Główną wersją zakazu mildronianu jest jego silny wpływ na wydajność człowieka, zwiększający ogólną wytrzymałość i działanie stymulujące. Z powodu tych efektów sportowiec przyjmujący Mildronate będzie miał przewagę w zawodach.

Jeśli robisz to dla siebie, nie powinieneś bać się stosowania leku. Z zastrzeżeniem normy jest bezpieczny dla organizmu. Ale dla sportowców, którzy rywalizują i oddają krew do testów antydopingowych, lepiej odmówić meldonium lub użyć go na długo przed występem.

Stosowanie narkotyków w medycynie

Zróżnicowane spektrum działania leku sprawia, że \u200b\u200bjest skuteczny w przypadku różnych chorób. Mildronate jest przepisywany w przypadku następujących problemów:

• Przewlekłe zapalenie oskrzeli, astma i inne patologie narządów oddechowych, które są związane z brakiem tlenu;
• Kompleksowa terapia chorób sercowo-naczyniowych - dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca;
• Zaburzenia krążenia mózgowego;
• Długotrwały stres psychiczny i wyczerpanie nerwowe;
• Jako terapia na ostry kac i przewlekły alkoholizm
• Choroby oczu związane z zaburzeniem dopływu krwi do siatkówki;
• Z niektórymi postaciami cukrzycy;
• Okres po operacji, aby przyspieszyć powrót do zdrowia.

Pomimo wielu pozytywnych właściwości meldonium, jak każdy lek, ma pewne ograniczenia. Nie zaleca się stosowania go u dzieci poniżej 18 roku życia, w okresie ciąży, z urazowymi uszkodzeniami mózgu, zaburzeniami odpływu żylnego, z chorobami nerek i wątroby oraz problemami z układem nerwowym. Po wzięciu możliwe są następujące działania niepożądane:

• Spadek ciśnienia krwi;
• Zwiększone tętno;
• Zwiększona pobudliwość.

Jak przyjmować Meldonium dla sportowców

Lek występuje w postaci kapsułek, tabletek i syropu, które są przeznaczone do podawania doustnego. Dostępny również w postaci roztworu, który można podawać dożylnie lub domięśniowo. W jaki sposób sportowcy przyjmują Mildronate, aby uzyskać wysoką wydajność? Oczywiście wstrzyknięcia podskórne są znacznie szybsze i skuteczniejsze. Jednak w tym przypadku ważne jest, aby dokładnie obserwować dawkowanie i mieć umiejętność wstrzykiwania, w przeciwnym razie możesz zaszkodzić zdrowiu. Sportowcom-amatorom lepiej jest wybrać postać tabletki i kapsułki.

Po podaniu doustnym mildronian pije się rano pół godziny przed posiłkiem lub 30 minut po posiłku. Leku nie można kruszyć ani żuć, należy go połykać w całości i popijać dużą ilością wody.

Aby poprawić wyniki sportowe, zaleca się przyjmowanie meldonium 500 mg dziennie, czyli 250 mg 2 razy dziennie lub 1 raz dziennie 500 mg. W dniu treningu substancję należy zażyć pół godziny przed treningiem. Dokładną dawkę oblicza się na wagę - 15-20 mg na kg masy ciała. Ostatnia wizyta powinna być nie później niż o 17:00 lub nie później niż 5 godzin przed snem, aby uniknąć nadmiernego pobudzenia. Specjaliści mogą podwoić dawkę i zażywać substancję 2-4 razy dziennie.

Standardowe opakowanie Meldonium zawiera 40 kapsułek po 250 mg każda. Na rynku dostępnych jest również 60 kapsułek po 500 mg. Koszt w aptekach waha się od 230 do 400 rubli.

Możesz również kupić 10% roztwór mildronianu do wstrzykiwań - 10 ampułek po 5 ml. Jedna ampułka zawiera 500 mg meldonium. Ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami i nie mylić roztworu dożylnego z domięśniowym. Po otwarciu ampułki substancję należy natychmiast wstrzyknąć, ponieważ lek nie pozwala na kontakt z powietrzem przez dłużej niż 5 minut. Koszt 1 paczki z zastrzykami wynosi od 68 do 150 rubli. Czas trwania przyjmowania mildronianu wynosi 3-5 tygodni. Następnie powinieneś zrobić sobie przerwę na około miesiąc, aby nie przyzwyczaić się do ciała. Następnie kurs można powtórzyć.