V latinici izpišite recept za novokainamid. Novokainamid-Ferein - navodila za uporabo

Novokainamid: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Novokainamid

Koda ATX: C01BA02

Zdravilna učinkovina: prokainamid

Proizvajalec: BINNOPHARM, CJSC (Rusija), Moskhimpharmpreparaty them. N. A. Semashko, JSC (Rusija), Organika, JSC (Rusija), RUE "Belmedpreparaty" (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 15.05.2018

Novokainamid je antiaritmično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

  • Tablete (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pakiranji; 20 kosov. V pločevinkah iz temnega stekla, v kartonski škatli 1 pločevinka);
  • Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (po 5 ml v ampulah iz nevtralnega stekla, v škatli iz kartona po 10 ampulov s skarifikatorjem ali ampulskim nožem).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo novokainamida.

Zdravilna učinkovina: prokainamid, v 1 tableti - 250 mg, v 1 ml raztopine - 100 mg.

Pomožne sestavine tablet: mlečni sladkor (laktoza), krompirjev škrob, kalcijev stearat.

Dodatne snovi raztopine: voda za injekcije, natrijev disulfit.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Novokainamid je antiaritmično zdravilo razreda IA, ki ima membranski stabilizacijski učinek. Zdravilna učinkovina zdravila je prokainamid: upočasni dohodni hitri tok ionov Na +, zmanjša stopnjo depolarizacije v miokardu v fazi 0, zavira prevodnost in zavira repolarizacijo, zmanjša razdražljivost miokarda (atrijev in prekatov), \u200b\u200bpodaljša učinkovito odporno obdobje akcijskega potenciala miokarda). Opaženi pojemek prevodnosti, ne glede na vrednost potenciala mirovanja, je bolj izrazit v atrijih in komorah, manj v atrioventrikularnem vozlu.

Posredni m-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato običajno ni paradoksalnega izboljšanja AV (atrioventrikularne) prevodnosti.

Prokainamid vpliva na depolarizacijo 4. faze, zavira avtomatizem prizadetega in nedotaknjenega miokarda, pri nekaterih bolnikih pa depresivno vpliva na delovanje sinusnega vozla in zunajmaternične spodbujevalnike.

Aktivni presnovek prokainamida - N-acetilprokainamid (N-APA), ima izrazito aktivnost antiaritmikov III. Razreda, podaljša obdobje akcijskega potenciala, ima šibek negativni inotropni učinek, ne da bi pomembno vplival na minutni volumen krvi, ima vagolitični in vazodilatacijski učinek, kar povzroči tahikardijo , znižanje krvnega tlaka (krvni tlak) in OPSS (skupni periferni žilni upor).

Elektrofiziološki učinki so izraženi s razširitvijo kompleksa QRS in podaljšanjem intervalov PQ in QT.

Čas za doseganje največjega učinka novokainamida, odvisno od načina njegove uporabe:

  • intravensko dajanje - takoj;
  • intramuskularna injekcija - 15-60 min;
  • peroralno dajanje - 60–90 min.

Farmakokinetika

  • absorpcija: po peroralni uporabi se absorbira do 95% odvzetega odmerka prokainamida, njegova biološka uporabnost je 85%. C max (največja koncentracija) snovi v krvni plazmi \u003d 10 μg / ml. Čas, da ga dosežemo za intravensko dajanje, je nekaj minut, za peroralno dajanje - 1-2 uri;
  • porazdelitev: 15–20% prokainamida se veže na beljakovine krvne plazme. Snov prodira skozi placentno in krvno-možgansko pregrado ter v materino mleko in se izloča med dojenjem;
  • presnova: prokainamid ima predsistemsko izločanje, biotransformiran je pred vstopom v sistemski obtok med prvim prehodom skozi jetra in tvori aktivni presnovek - N-APA. Običajno se presnovi približno 25% danega odmerka, vendar se pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic in s hitro acetilacijo ta številka poveča na 40%;
  • izločanje: T 1/2 (razpolovna doba) Novokainamid - 2,5-4,5 ure; pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se poveča na 11–20 ur.50–60% zdravila se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice in delno skozi črevesje z žolčem.

Pri kroničnem ledvičnem / srčnem popuščanju se N-APA hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, medtem ko raven prokainamida ostaja v sprejemljivih mejah.

Za odstranitev prokainamida in njegovega presnovka je učinkovita hemodializa, ki se ne odstrani med peritonealno dializo.

Indikacije za uporabo

  • Atrijsko trepetanje in / ali atrijska fibrilacija;
  • Ventrikularni prezgodnji utripi;
  • Ventrikularna tahikardija;
  • Atrijska tahikardija;
  • Ventrikularne motnje ritma.

Kontraindikacije

Absolutno (uporaba novokainamida je strogo kontraindicirana):

  • Kardiogeni šok;
  • Podaljšan interval QT;
  • Arterijska hipotenzija;
  • Trepetanje in / ali fibrilacija prekatov;
  • Kronično dekompenzirano srčno popuščanje;
  • Ventrikularna aritmija, ki jo povzroči zastrupitev s srčnimi glikozidi;
  • Ventrikularna tahikardija piruetskega tipa;
  • Sinoatrijska in AV-blokada II in III stopnje (brez implantiranega srčnega spodbujevalnika);
  • Sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo);
  • Levkopenija;
  • Starost do 18 let;
  • Dojenje;
  • Preobčutljivost za novokainamid.

Relativni (posebno previdni moramo biti zaradi tveganja zapletov):

  • Miokardni infarkt;
  • AV blok I stopnje;
  • Njegov blok vej;
  • Ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarne arterije;
  • Kronično srčno popuščanje;
  • Bronhialna astma;
  • Huda ateroskleroza;
  • Miastenija gravis;
  • Jetrna in / ali ledvična odpoved;
  • Kirurški posegi (vključno s kirurškim zobozdravstvom);
  • Starejša starost;
  • Nosečnost (Novokainamid lahko predpišemo le, če pričakovana korist za žensko presega potencialno tveganje za plod).

Novokainamid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

V obliki tablet se novokainamid jemlje peroralno, ne glede na obroke:

  • Ventrikularna ekstrasistola: prvi odmerek je 0,25-1 g, nato 0,25-0,5 g na 3-6 ur. Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 3-4 g;
  • Paroksizmi atrijske fibrilacije: 1-1,5 g enkrat. Če po 1 uri ni učinka, morate vzeti še 0,5 g in nato po 0,5-1 g vsaki 2 uri, dokler se paroksizem ne ustavi. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 3 g.

Raztopina za intramuskularno (i / m) in intravensko (i / v) dajanje

Raztopina novokainamida v ampulah se daje intravensko ali intramuskularno.

Intravensko se odraslim predpisuje odmerek 0,1-0,5 g. Razredčimo s 5% raztopino dekstroze ali 0,9% raztopino natrijevega klorida do koncentracije 0,002-0,005 g / ml. Vstopajte počasi s hitrostjo 0,025-0,05 g / minuto, dokler se napad ne ustavi. Hkrati se nenehno spremlja srčni utrip, krvni tlak in elektrokardiogram. Po potrebi se dajanje ponovi v odmerku, ki ga predpiše zdravnik vsakih 5 minut, dokler ni dosežen terapevtski učinek ali skupni odmerek 1 g.

Da bi preprečili ponavljajoče se aritmije, lahko novokainamid infundiramo s hitrostjo 0,002-0,006 g / minuto.

Po zaustavitvi aritmije je za ohranitev učinka možno intramuskularno dajanje zdravila v odmerku 0,5-1 g (2-3 g na dan), vendar je zaželen intravenski način dajanja.

Prav tako je možno kapati v odmerku 0,5-0,6 g 25-30 minut, vzdrževalni odmerek je 0,002-0,006 g / minuto, če je treba zdravljenje nadaljevati 3-4 ure po koncu infuzije, pacient preide v peroralno obliko novokainamida. V primeru srčnega popuščanja II stopnje se odmerek zmanjša (vsaj za 1/3).

Intramuskularno je novokainamid predpisan v dnevnem odmerku 0,05 g / kg bolnikove telesne teže in je razdeljen na več injekcij.

Največji odmerki za odrasle z intramuskularnim in intravenskim kapanjem: enkratno - 1 g, dnevno - 3 g.

Stranski učinki

  • Centralni živčni sistem: miastenija gravis, depresija, omotica, halucinacije, glavobol, napadi, nespečnost, ataksija, splošna šibkost, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi;
  • Prebavni sistem: driska, grenkoba v ustih, slabost in bruhanje;
  • Kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija; s hitrim intravenskim dajanjem - kolaps, asistolija, kršitev atrijske ali intraventrikularne prevodnosti;
  • Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Ker ima prokainamid majhno terapevtsko širino, lahko pride do hude zastrupitve, če kršimo odmerjanje, zlasti v primeru sočasne uporabe drugih antiaritmikov.

Simptomi prevelikega odmerjanja prokainamida so: suha usta, midriaza, sinoatrijska blokada, AV blokada, bradikardija, podaljšanje intervala QT, asistolija, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, trajni padec krvnega tlaka, pljučni edem, krči, zastoj dihanja, koma, dihanje.

Pojav zgornjih znakov prevelikega odmerjanja zahteva nujno posvetovanje s strokovnjakom. Če je do prevelikega odmerjanja prišlo zaradi jemanja tablet Novocainamide v notranjosti, morate spiti veliko tekočine, vsaj 2-3 litre, in povzročiti bruhanje. Zdravljenje je simptomatsko. Učinkovito izvajanje hemodialize.

Bolnikom z ventrikularno tahikardijo ne smejo predpisovati antiaritmikov razreda IA \u200b\u200bali razreda 1C. Za odpravo širjenja kompleksa QRS ali arterijske hipotenzije je predpisan natrijev bikarbonat.

Posebna navodila

V obliki raztopine za intravensko in intramuskularno uporabo je treba novokainamid uporabljati samo v bolnišnici.

Med zdravljenjem je treba stalno spremljati krvni tlak in elektrokardiogram; na koncu zdravljenja je treba spremljati formule periferne krvi.

Starejši pogosteje razvijejo arterijsko hipotenzijo.

Pri uporabi novokainamida med nosečnostjo lahko ženska razvije arterijsko hipotenzijo, kar lahko privede do uteroplantarne insuficience.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju tablet Novokainamid morajo biti bolniki previdni med vožnjo in pri opravljanju potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo hitro reakcijo in koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba novokainamida med nosečnostjo poveča verjetnost za razvoj arterijske hipotenzije pri ženskah, kar lahko povzroči FPN (placentna insuficienca). Zato je dovoljeno predpisati zdravilo le, če korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Če je treba novocainamid v skladu z indikacijami predpisovati med dojenjem, je treba dojenje prenehati.

Uporaba v otroštvu

Ker v pediatriji ni raziskav učinkovitosti in varnosti novokainamida, zdravilo ni predpisano otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic (ledvična odpoved) z novokainamidom je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju novokainamida pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (odpoved jeter) je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom Novocainamid predpisujemo previdno.

Interakcije z zdravili

  • Mišični relaksanti, citostatična, hipotenzivna, antiaritmična in antiholinergična zdravila: njihov učinek se poveča;
  • Bretilium tosilat: neželeni učinki se povečajo;
  • Ranitidin in cimetidin: ledvični očistek prokainamida se zmanjša, njegov razpolovni čas se podaljša;
  • Anti-miastenična zdravila: njihova aktivnost se zmanjša;
  • Antihistaminiki: učinki, podobni atropinu, so okrepljeni;
  • Pimozid: podaljša se interval QT;
  • Antiaritmična zdravila razreda III: poveča se tveganje za razvoj aritmogenih učinkov;
  • Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga: poveča se tveganje za mielosupresijo.

Analogi

Analogi novokainamida so: novokainamid Bufus, novokainamid-ferein, prokainamid-eskom.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok. Upoštevajte temperaturni režim od 0 do 25 ° С.

Rok uporabnosti je 5 let.

| Novokainamid

Analogi (generiki, sopomenke)

Amidoprokain. Kardioritmin. Novokaimid. Prokainamid. Prokainamid hidroklorid. Procardil. Prenesla sem ga skozi. Cirokainamid

Recept (mednarodni)

Rp.: Novocainamidi 0,25
D. t. d. Št. 10 v tabul.
S. po shemi.

farmakološki učinek

Antiaritmično sredstvo razreda IA \u200b\u200bima membransko stabilizacijsko aktivnost. Zavira dohodni hitri tok natrijevih ionov, zmanjša stopnjo depolarizacije v fazi 0. Zavira prevodnost, upočasni repolarizacijo. Zmanjša razdražljivost atrijskega in ventrikularnega miokarda. Poveča trajanje učinkovitega refraktarnega obdobja akcijskega potenciala (v večji meri v prizadetem miokardu). Upočasnitev prevodnosti, ki jo opazimo ne glede na velikost potenciala mirovanja, je bolj izrazita v atrijih in komorah, manj v AV vozlišču. Posredni m-antiholinergični učinek v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom je manj izrazit, zato paradoksalnega izboljšanja AV prevodnosti običajno ne opazimo. Vpliva na depolarizacijo faze 4, zmanjšuje avtomatizem nepoškodovanega in poškodovanega miokarda, pri nekaterih bolnikih zavira delovanje sinusnega vozla in zunajmaternične spodbujevalnike. Aktivni presnovek - N-acetilprokainamid ima izrazito aktivnost antiaritmičnih zdravil razreda III, kar podaljša trajanje akcijskega potenciala. Ima šibek negativni inotropni učinek (brez pomembnega vpliva na minutni volumen), vagolitične in vazodilatacijske lastnosti, kar povzroča tahikardijo in znižanje krvnega tlaka, sistemsko žilno upornost. Elektrofiziološki učinki se kažejo v razširitvi kompleksa QRS in podaljšanju intervalov PQ in QT. Čas za doseganje največjega učinka pri peroralnem jemanju je 60-90 minut, z intravenskim dajanjem - takoj, z intramuskularno injekcijo - 15-60 minut

Način uporabe

Za odrasle: Novokainamid se predpisuje peroralno, injicira se intramuskularno in intravensko.
Znotraj Novokainamida določite 0,5-1 g na odmerek do 4 g na dan. Pri peroralnem predpisovanju novokainamida za določitev individualne občutljivosti najprej dajte poskusni odmerek zdravila - 0,5 g. Če se po zaužitju neželeni učinki ne razvijejo, zdravljenje nadaljujemo.
Intramuskularno injicirajte 5-10 ml 10% raztopine zdravila 1-krat v 6 urah. Po vzpostavitvi normalnega sinusnega ritma se odmerek novokainamida zmanjša na 5 ml 10% raztopine 3-4 krat na dan in se predpisuje 2 dni. Če je uvedba začetnih odmerkov v treh dneh neučinkovita, se injekcije ustavijo.
Intravenski novokainamid se daje v nujnih primerih: s hudimi motnjami srčnega ritma med operacijami srca in pljuč, z akutnimi paroksizmi aritmij itd. Zdravilo se daje intravensko v odmerku 2-5 ml 10% raztopine zdravila (za 5% ali 40% raztopino glukoze ali izotonična raztopina natrijevega klorida). Intravensko dajanje je treba izvajati po kapljicah, 5-10 kapljic raztopine zdravila na 1 minuto pod nadzorom elektrokardiografije in merjenja krvnega tlaka v bolnišnici zaradi možnosti akutne hipotenzije (katere izločanje dosežemo z injiciranjem zdravila Mezaton).
Pri peroralnem jemanju se novokainamid hitro in v celoti absorbira iz prebavil, največja koncentracija zdravila v krvi se ustvari v 50-60 minutah.
Najvišji odmerek novokainamida v notranjosti: enkratno - 1 g, dnevno - 4 g; intravensko kapljanje in intramuskularno injiciranje: enkratno - 1 g (10 ml 10% raztopine), dnevno - 3 g (30 ml 10% raztopine).

Indikacije

Ventrikularne aritmije: ekstrasistola, paroksizmalna ventrikularna tahikardija.
- Supraventrikularne aritmije: paroksizem atrijske fibrilacije ali atrijskega trepetanja. Supraventrikularna tahikardija (vključno s sindromom WPW).

Kontraindikacije

AV blok II in III stopnje (razen pri uporabi srčnega spodbujevalnika)
trepetanje ali fibrilacija prekatov
- aritmije v zastrupitvi s srčnimi glikozidi
- levkopenija
- preobčutljivost za prokainamid.

Stranski učinki

S strani kardiovaskularnega sistema: arterijska hipotenzija (do razvoja kolapsa), intraventrikularna blokada, ventrikularna tahikardija, tahiaritmija; s hitro intravensko injekcijo - kolaps, intraventrikularna blokada, asistolija.
- S strani osrednjega živčevja: halucinacije, depresija, miastenija gravis, omotica, glavobol, konvulzije, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi, ataksija.
- S strani hematopoetskega sistema: pri dolgotrajni uporabi - zaviranje hematopoeze kostnega mozga (levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, hipoplastična anemija), hemolitična anemija s pozitivnim Coombsovim testom.
- Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.
- drugi: grenkoba v ustih pri dolgotrajni uporabi - zdravilni eritematozni lupus (pri 30% bolnikov, ki trajajo zdravljenje več kot 6 mesecev); možne mikrobne okužbe, upočasnitev celjenja in krvavitev dlesni zaradi nevarnosti levkopenije in trombocitopenije.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 500 mg / 5 ml: amp. 10 kosov.
Oblika sproščanja, sestava in pakiranje Raztopina za intravensko in intramuskularno uporabo 1 ml 1 amp.
prokainamidijev klorid 100 mg 500 mg.
Pomožne snovi: natrijev disulfit, voda d / i.
5 ml - ampule (10) - kartonske škatle.

POZOR!

Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj v informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Namen vira je seznaniti zdravstvene delavce z dodatnimi informacijami o nekaterih zdravilih in s tem povečati njihovo strokovnost. Uporaba zdravila "" nedvomno predvideva posvetovanje s strokovnjakom in njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju izbranega zdravila.

Sestava

Zdravilna učinkovina je prokainamid .

Tablete vsebujejo 250 mg te snovi. Dodatne sestavine: kalcijev stearat, škrob, laktoza.

1 ml raztopine vsebuje 100 mg učinkovine. Dodatne komponente: natrijev disulfit, injekcijska voda.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki raztopine, tablete.

farmakološki učinek

Antiaritmično sredstvo .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Glavna, aktivna komponenta je prokainamid ... Zdravilna učinkovina ima membranski stabilizacijski učinek.

Mehanizem delovanja temelji na zaviranju hitrega dotoka natrijevih ionov, zmanjšanju hitrosti depolarizacije v ničelni fazi. Novokainamid upočasni repolarizacija , zavira prevodnost, zmanjša razdražljivost miokarda prekatov, atrija. Pod delovanjem zdravila se čas učinkovitega neodzivnega obdobja akcijskega potenciala poveča (v večji meri v tkivu prizadetega miokarda).

Prokainamid deluje vazodilatacijsko in vagolitično, kar povzroči padec in tahikardija .

Indikacije za uporabo novokainamida

Zdravilo je predpisano za atrijsko trepetanje , tahikardija, ventrikularna ekstrasistola, ventrikularna, atrijska ekstrasistola, wPW sindrom , atrijska fibrilacija.

Kontraindikacije

Novokainamid ni predpisan za levkopenijo, aritmije v primeru prevelikega odmerjanja srčni glikozidi , 2-3 stopinje, intoleranca za prokainamid.

SLE, patologija ledvičnega, jetrnega sistema, miastenija gravis , aritmije v primeru prevelikega odmerjanja glikozidov, dekompenzirane oblike CHF, arterijske hipertenzije, celotne starostnike in s podaljšanjem intervala QT Novokainamid je predpisan previdno.

Stranski učinki

Živčni sistem: ataksija , psihotične reakcije, konvulzije, omotica, halucinacije, miastenija gravis ,.

Možno zatiranje hematopoeze kostnega mozga, motnje okusa, hemolitična anemija , levkopenija, ventrikularna paroksizmalna tahikardija, padec krvnega tlaka, asistolija, motnje prevodnosti (atrijske, intraventrikularne).

Dolgotrajna uporaba lahko povzroči nastanek zdravil.

Neželeni učinki lahko vključujejo trombocitopenijo, mikrobne okužbe in težave pri celjenju ran.

Navodila za uporabo novokainamida (način in odmerek)

Zdravilo se daje intramuskularno, intravensko, peroralno.

Navodila za uporabo novokainamida v ampulah

Intravensko: 100-500 mg prokainamida se raztopi v 0,9% natrijevem kloridu, vbrizga se počasi, hitrost ne presega 50 mg na minuto, potrebna je kontrola tlaka. V nekaterih primerih je treba za dosego učinka isti odmerek ponovno infundirati vsakih pet minut. Da bi preprečili drugi napad aritmije, se infuzija izvaja s hitrostjo 2-6 mg na minuto.

Po zaustavitvi aritmičnega napada lahko doseženi učinek ohranimo z intramuskularnim dajanjem prokainamida v odmerku 0,5-1 grama, vendar je bolje, da ga dajemo intravensko.

Intravensko kapanje: 500 mg v pol ure. Vzdrževalni odmerek je približno 5 mg na minuto.

Intramuskularno: povprečni odmerek je 50 mg na kg na dan v več injekcijah.

Navodila za tablete Novokainamid

Uporablja se eno uro pred obroki ali 2 uri po obroku z vodo. Tablete ne žvečite.

Na začetku se kot vzorec uporabi 1 tableta. Nato se uporabi terapevtski odmerek od ene do treh tablet. Kot vzdrževalni odmerek se vsakih 6 ur predpiše ena tableta.

Ventrikularna aritmija: vsakih šest ur, 50 mg / kg / dan.

Preveliko odmerjanje

Značilna močna oligurija , zaspanost, omedlevica, zmedenost, bruhanje, palpitacije srca, asistolija, paroksizmalna tahikardija, izguba apetita, driska, AV blokada, kolaps, padec krvnega tlaka.

Uvod obvezen , noradrenalin s padcem krvnega tlaka.

Učinkovito, izpiranje želodca, imenovanje zdravil, ki zakisajo urin.

Interakcija

Novokainamid povečuje učinek mišičnih relaksantov, antiholinergikov, citostatikov, antihipertenzivnih zdravil.

Atropinu podobni učinki se povečajo, če jih jemljemo sočasno z antihistaminiki.

Pri jemanju prokainamida s pimozodom se zabeleži podaljšanje intervala QT.

Novokainamid povečuje neželene učinke bretilijevega tozilata, zavira delovanje protimiasteničnih zdravil.

Tveganje za razvoj mielosupresija se poveča z imenovanjem zdravil, ki zavirajo delovanje kostnega mozga.

Verjetnost nastanka aritmogenega učinka se poveča s hkratno uporabo z antiaritmiki III. Razreda.

Razpolovni čas novokainamida se poveča, ledvični očistek pa se zmanjša ob jemanju cimetidina.

Pogoji prodaje

Potreben recept.

Pogoji skladiščenja

V temnem prostoru, nedostopnem za otroke, pri temperaturi največ 30 stopinj Celzija.

Rok uporabnosti

Največ dve leti.

Posebna navodila

Novokainamid se jemlje na "prazen želodec", želeni čas uporabe je dve uri po obroku ali eno uro pred spanjem. Tablete speremo z vodo, mlekom.

Pred intravensko uporabo je treba raztopino razredčiti.

Terapija s prokainamidom vključuje spremljanje krvnega tlaka, EKG, števila levkocitov in stanja periferne krvi.

Po dolgotrajnem zdravljenju pri 80% bolnikov zabeležijo povečanje titra antinuklearnih protiteles.

Dolgotrajna uporaba zdravila Novocainamide s podaljšanim delovanjem po operaciji na srcu vodi do razvoja levkopenije.

Starejši se lahko razvijejo hipotenzija .

Otroci morajo predpisovati večje odmerke v primerjavi s terapevtskimi odmerki.

Predpisovanje nosečnicam povečuje tveganje za arterijsko hipotenzijo pri materah, kar povzroča uteroplantarno insuficienco.

Novokainamid vpliva na koncentracijo in nadzor prometa.

Analogi

Ujemajoča se koda ATX ravni 4:

Strukturnih analogov ni.

Antiaritmično zdravilo. Razred I A

Aktivna snov

Prokainamid hidroklorid (prokainamid)

Oblika, sestava in embalaža

Rešitev za i / v in i / m dajanje prozoren, brezbarven ali rahlo rumenkast.

Pomožne snovi: natrijev disulfit, voda d / i.

5 ml - ampule (5) - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
5 ml - ampule (10) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Antiaritmično zdravilo razreda I A. Zavira dohodni hitri Na + tok, zmanjša stopnjo depolarizacije v fazi 0. Zavira prevodnost, upočasni repolarizacijo. Zmanjša razdražljivost miokarda atrija in prekatov. Poveča trajanje učinkovitega refraktarnega obdobja akcijskega potenciala (v večji meri v prizadetem miokardu).

Upočasnitev prevodnosti, ki jo opazimo ne glede na vrednost potenciala mirovanja, je bolj izrazita v preddvorih in prekatih, manj v AV vozlišču.

Posredni m-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato paradoksalnega izboljšanja AV prevodnosti običajno ne opazimo.

Vpliva na depolarizacijo faze 4, zmanjšuje avtomatizem nepoškodovanega in prizadetega miokarda, pri nekaterih bolnikih zavira delovanje sinusnega vozla in ektopične spodbujevalnike.

Aktivni presnovek - N-acetilprokainamid (N-APA) ima izrazito aktivnost antiaritmičnih zdravil razreda III, kar podaljša trajanje akcijskega potenciala.

Ima šibek negativni inotropni učinek (brez pomembnega vpliva na IOC). Ima vagolitične in vazodilatacijske lastnosti, kar povzroča tahikardijo in znižanje krvnega tlaka, celotnega perifernega žilnega upora (OPSS). Elektrofiziološki učinki se kažejo v razširitvi kompleksa QRS in podaljšanju intervalov PQ in QT. Čas, da dosežemo največji učinek z intravenskim dajanjem - takoj, z intramuskularno injekcijo - 15-60 minut.

Farmakokinetika

Prodira skozi krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko. Presnavlja se v jetrih z tvorbo aktivnega presnovka - N-acetil-prokainamida, ki ima učinek prvega prehoda. Približno 25% uporabljenega prokainamida se pretvori v določeni presnovek, vendar se s hitro acetilacijo ali kronično (CRF) pretvorbo pretvori 40% odmerka. Pri CRF ali kroničnem srčnem popuščanju se presnovek hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, medtem ko koncentracija prokainamida ostaja v sprejemljivih mejah.

T 1/2 - 2,5-4,5 h; s kronično ledvično odpovedjo - 11-20 ur; N-acetilprokainamid - približno 6 ur. Približno 25% danega zdravila se izloči skozi ledvice (50-60% nespremenjeno) z žolčem.

Indikacije

- motnje ventrikularnega ritma;

- ventrikularna tahikardija;

- prezgodnji utripi prekata;

- atrijska tahikardija;

- atrijska fibrilacija in / ali atrijsko trepetanje.

Kontraindikacije

- ventrikularna aritmija, ki jo povzroči zastrupitev s srčnimi glikozidi;

- sinoatrijska in AV-blokada II in III stopnje (če ni implantiranega srčnega spodbujevalnika);

- kronična insuficienca v fazi dekompenzacije;

- arterijska hipotenzija;

- kardiogeni šok;

- sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo);

- ventrikularna tahikardija tipa "pirueta";

- podaljšan interval QT;

- levkopenija;

- trepetanje ali fibrilacija prekatov;

- obdobje laktacije;

- starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni);

- preobčutljivost za zdravilo.

Previdno

V povezavi z možnim zmanjšanjem kontraktilnosti miokarda in znižanjem krvnega tlaka je treba zdravilo predpisovati zelo previdno. Možen je aritmogeni učinek.

Njegov blok snopov, AV blok 1. stopnje, miastenija gravis, bronhialna astma, odpoved jeter in / ali ledvic, kronično srčno popuščanje, ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarnih arterij, kirurški posegi (vključno s kirurškim zobozdravstvom), huda ateroskleroza, starejši starost.

Odmerjanje

IV - 100-500 mg s hitrostjo 25-50 mg / min (pod nadzorom krvnega tlaka in EKG) do lajšanje paroksizma (največji odmerek - 1 g) ali intravensko kapanje - 500-600 mg 25-30 minut. Vzdrževalni odmerek za intravensko kapljanje je 2-6 mg / min, po potrebi 3-4 ure po prenehanju infuzije začnite jemati zdravilo.

Kdaj odpoved srca II stopnja odmerek se zmanjša za 1/3 ali več.

In / m se daje v 5-10 ml (do 20-30 ml / dan).

Pri intravenski uporabi se zdravilo razredči v 5% raztopini glukoze ali 0,9% raztopini. Hitrost injiciranja ne sme presegati 50 mg / min. To zahteva stalno spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka in EKG.

Najvišji odmerek za odrasli z i / m in i / v (kapljično) dajanjem: enkratno - 1 g (10 ml zdravila), dnevno - 3 g (30 ml zdravila).

Pri prehodu na jemanje zdravila je prvi odmerek predpisan 3-4 ure po prenehanju intravenske infuzije.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: splošna šibkost, halucinacije, depresija, miastenija gravis, omotica, nespečnost, konvulzije, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi, ataksija.

Iz prebavnega sistema: grenkoba v ustih, driska, slabost, bruhanje.

S strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija. S hitro intravensko injekcijo so možni kolaps, motnje atrijskega ali intraventrikularnega prevajanja in asistolija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Simptomi:zdravilo ima majhno terapevtsko širino, zato se lahko zlahka pojavi huda zastrupitev (zlasti ob hkratni uporabi drugih antiaritmikov): bradikardija, sinoatrijska in AV blokada, asistolija, podaljšanje intervala QT, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, zmanjšana kontraktilnost miokarda, obstojna arterijska hipotenzija, pljučni edem, konvulzije, koma, zastoj dihanja.

Zdravljenje:simptomatsko. Za zdravljenje ventrikularne tahikardije ne uporabljajte antiaritmikov razreda I A ali razreda 1. lahko odpravi širjenje kompleksa QRS ali arterijsko hipotenzijo.

Interakcije z zdravili

Okrepi učinek antiaritmikov, antihipertenzivov, antiholinergikov in citostatikov, mišičnih relaksantov, neželenih učinkov bretilijevega tozilata.

Ob sočasni uporabi z antihistaminiki se lahko povečajo učinki, podobni atropinu; s pimozodom - podaljšanje intervala QT.

Zmanjša aktivnost antimiasteničnih zdravil.

Ranitidin zmanjša ledvični očistek prokainamida in podaljša T 1/2.

Pri kombinirani terapiji z antiaritmiki III. Razreda se tveganje za razvoj aritmogenega učinka poveča.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Novokainamid je antiaritmično zdravilo razreda I A.

Oblika in sestava izdaje

  • Raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje: brezbarvna ali rahlo rumenkasta, prozorna (5 ml v ampulah, 10 ampulov v kartonski škatli; 5 ampulov v pretisnih omotih, 2 embalaži v kartonski škatli).
  • Tablete (10 kosov. V pretisnih omotih, 2 pakiranji v kartonski škatli; 20 kosov. V kozarcih iz temnega stekla, 1 pločevinka v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je prokainamidijev klorid:

  • 1 ml raztopine - 100 mg;
  • 1 tableta - 250 mg.

Indikacije za uporabo

  • Ventrikularna tahikardija;
  • Atrijska fibrilacija in / ali atrijsko trepetanje;
  • Ventrikularne motnje ritma;
  • Atrijska tahikardija;
  • Ventrikularni prezgodnji utripi.

Kontraindikacije

Absolutno:

  • Atrijsko trepetanje / fibrilacija;
  • Podaljšan interval QT;
  • Ventrikularna aritmija zaradi zastrupitve s srčnimi glikozidi;
  • Kronično dekompenzirano srčno popuščanje;
  • Arterijska hipotenzija;
  • Ventrikularna tahikardija piruetskega tipa;
  • Kardiogeni šok;
  • Sinoatrijska in AV-blokada II in III stopnje (če ni implantiranega srčnega spodbujevalnika);
  • Levkopenija;
  • Sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo);
  • Dojenje;
  • Starost do 18 let;
  • Posamezna preobčutljivost za zdravilo.

Relativni (stanja / bolezni, pri katerih je treba novokainamid uporabljati previdno zaradi tveganja zapletov):

  • AV blok I stopnje;
  • Njegov blok vej;
  • Ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarne arterije;
  • Huda ateroskleroza;
  • Kronično srčno popuščanje;
  • Miokardni infarkt;
  • Jetrna in / ali ledvična odpoved;
  • Bronhialna astma;
  • Miastenija gravis;
  • Kirurški posegi (vključno z zobozdravstvenimi);
  • Starejša starost.

Način uporabe in odmerjanje

Raztopina za intramuskularno in intravensko uporabo

Novokainamid se daje intravensko v odmerku 100-500 mg (največ 1000 mg) s hitrostjo 25-50 mg / minuto, dokler se napad ne ustavi, ali intravensko v odmerku 500-600 mg 25-30 minut. Vzdrževalni odmerek za intravensko kapanje je 2-6 mg / minuto. Če je treba zdravljenje nadaljevati, pacientu 3-4 ure po prenehanju infuzije predpišejo novokainamid v obliki tablet.

Pri srčnem popuščanju II stopnje se odmerek zmanjša (vsaj za 1/3).

Zdravilo se daje intramuskularno v odmerku 50 mg / kg / dan. Dnevni odmerek je razdeljen na več injekcij.

Pri intravenski uporabi se novokainamid razredči z 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino dekstroze do koncentracije 2-5 mg / ml in počasi vbrizga s hitrostjo največ 50 mg / minuto. Po potrebi se v istem odmerku zdravilo daje večkrat vsakih 5 minut, dokler ne dosežemo želenega učinka ali skupnega odmerka 1000 mg. Da bi preprečili ponovitev aritmij, lahko infuzijo izvajamo s hitrostjo 2-6 mg / minuto.

Po zaustavitvi aritmije z intravenskim dajanjem novokainamida je možno intramuskularno dajanje 500-1000 mg (do 2000-3000 mg na dan) ohraniti učinek.

Največji dovoljeni dnevni odmerki za kapljično intravensko in intramuskularno dajanje: enkratno - 1000 mg (10 ml raztopine), dnevno - 3000 mg (30 ml).

Tablete

V tabletah je treba novokainamid jemati peroralno, ne glede na obroke.

  • Paroksizmi atrijske fibrilacije: 1000-1500 mg enkrat. Če po 1 uri ni učinka - še 500 mg, nato 500-1000 mg na 2 uri, dokler se paroksizem ne ustavi. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 3000 mg;
  • Ventrikularna ekstrasistola: prvi odmerek - 250-1000 mg, nato - 250-500 mg vsake 3-6 ur. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 3000-4000 mg.

Stranski učinki

  • Centralni živčni sistem: splošna šibkost, omotica, nespečnost, miastenija gravis, glavobol, halucinacije, konvulzije, depresija, ataksija, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi;
  • Prebavni sistem: slabost in / ali bruhanje, driska, grenkoba v ustih;
  • Kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija; s hitrim intravenskim dajanjem - kršitev intraventrikularne ali atrijske prevodnosti, asistolija, kolaps;
  • Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Posebna navodila

Raztopina za injiciranje Novokainamid se lahko uporablja samo v bolnišnici.

Med zdravljenjem je treba skrbno spremljati srčni utrip, elektrokardiogram in krvni tlak, na koncu terapije - formulo periferne krvi.

Pri starejših bolnikih obstaja veliko tveganje za razvoj arterijske hipotenzije.

Interakcije z zdravili

  • Antiaritmična, antihipertenzivna, antiholinergična in citostatska zdravila, mišični relaksanti: njihov učinek je povečan;
  • Bretilium tosilat: neželeni učinki se povečajo;
  • Pimosoda: interval QT se podaljša;
  • Anti-miastenična zdravila: njihova učinkovitost se zmanjša;
  • Antihistaminiki: učinki, podobni atropinu, so okrepljeni;
  • Cimetidin in ranitidin: zmanjšata ledvični očistek in podaljšata razpolovni čas prokainamida;
  • Antiaritmična zdravila razreda III: poveča se tveganje za razvoj aritmogenega učinka;
  • Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga: poveča se tveganje za mielosupresijo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi 0-25 ºС na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Hranite izven dosega otrok.

Najnovejši materiali iz oddelkov:

Ivan Ivanovič Kozlov: kratka biografija in ustvarjalnost
Ivan Ivanovič Kozlov: kratka biografija in ustvarjalnost

Pesnik, roj. 11. aprila 1779 v Moskvi, u. 30. januarja 1840 Njegovo telo je bilo pokopano na pokopališču Tikhvin v lavri Aleksandra Nevskega, kjer je blizu ...

Pes je zlomil kremplje: nudimo prvo pomoč
Pes je zlomil kremplje: nudimo prvo pomoč

Pogosto lahko pes ob neuspelem skoku, pretrdi skorji ali pri hoji po trdi, neravni površini zlomi (strga) krempelj ...

Izpah pri mački: kako diagnosticirati in kaj storiti Pri mački, izpahnjene tace, kaj storiti
Izpah pri mački: kako diagnosticirati in kaj storiti Pri mački, izpahnjene tace, kaj storiti

Težko si je predstavljati sodobno hišo ali stanovanje, kjer koli večno aktiven, neprestano gibljiv, ljubljen puhast in nenehno živi ...