Penicilinski antibiotiki. Niz penicilinskih antibiotikov: klasifikacija Penicilna skupina

Analogi penicilina so zdravnikom odprli nove možnosti za zdravljenje nalezljivih bolezni. So bolj odporni na agresivno želodčno okolje in imajo manj neželenih učinkov.

O penicilinih

Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, nekatere pa so zaradi odpornosti izgubile na pomembnosti. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive na učinke teh zdravil. To prisili znanstvenike, da ustvarijo nove vrste plesni, analoge penicilina, z novimi lastnostmi.

Penicilini imajo nizko toksičnost za telo, dokaj razširjeno uporabo in dober pokazatelj baktericidnega delovanja, vendar jih najdemo veliko pogosteje, kot bi si zdravniki želeli. To je posledica organske narave antibiotikov. Še eno negativno lastnost lahko pripišemo težavi pri njihovem kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s podobnimi v razredu.

Zgodovina

Prva omemba penicilinov v literaturi je bila leta 1963 v knjigi o indijskih zdravilcih. V medicinske namene so uporabljali mešanice gliv. Aleksanderu Flemingu jih je prvič v razsvetljenem svetu uspelo dobiti, vendar se to ni zgodilo namenoma, ampak po naključju, kot vsa velika odkritja.

Pred drugo svetovno vojno so se britanski mikrobiologi ukvarjali z vprašanjem industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Isti problem so vzporedno rešili v ZDA. Od tega trenutka je penicilin postal najpogosteje uporabljano zdravilo. Toda sčasoma so bili prepoznani in sintetizirani drugi, ki so ga postopoma izrinili s stopničk. Poleg tega so mikroorganizmi začeli razvijati odpornost na to zdravilo, kar je otežilo zdravljenje hudih okužb.

Antibakterijsko načelo

Bakterijska celična stena vsebuje snov, imenovano peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotikov vpliva na sintezo te beljakovine in zavira tvorbo potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti obnove celične stene.

Vendar pa so se nekatere bakterije naučile upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta-laktamazo, ki razgrajuje encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Da bi se spoprijeli s to oviro, so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki lahko uničijo tudi beta-laktamazo.

Nevarnost za ljudi

Na samem začetku dobe antibiotikov so znanstveniki razmišljali o tem, kako strupeni bodo postali za človeško telo, ker skoraj vse žive metrije sestavljajo beljakovine. Toda po opravljenem zadostnem številu študij smo ugotovili, da v našem telesu praktično ni peptidoglikana, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.

Spekter delovanja

Skoraj vse vrste penicilinov vplivajo na gram pozitivne bakterije iz rodu Staphylococcus, Streptococcus in povzročitelje kuge. Njihov spekter delovanja vključuje tudi vse gramnegativne mikroorganizme, gonokoke in meningokoke, anaerobne palice in celo nekatere glive (na primer aktinomicete).

Znanstveniki izumljajo vedno več novih vrst penicilinov in s tem preprečujejo, da bi se bakterije navadile na njihove baktericidne lastnosti, vendar ta skupina zdravil ni več primerna za zdravljenje. Ena od negativnih lastnosti te vrste antibiotikov je disbioza, saj človeško črevo kolonizirajo bakterije, občutljive na učinke penicilina. To je treba upoštevati pri jemanju zdravil.

Glavne vrste (razvrstitev)

Sodobni znanstveniki predlagajo sodobno delitev penicilinov v štiri skupine:

1. Naravne, ki jih sintetizirajo gobe. Sem spadajo benzilpenicilini in fenoksimetilpenicilini. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem na
2. Polisintetična zdravila z odpornostjo na penicilinaze. Uporabljajo se za zdravljenje številnih patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina zdravil s širokim spektrom delovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetske oblike

Kot primer je vredno navesti nekaj trenutno najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Najbolj znani penicilini lahko štejemo za "Bitsillin-3" in "Bitsillin-5". Uvedli so skupino naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler se niso pojavile naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.

1. "Extensillin". Navodila za uporabo navajajo, da gre za dolgo delujoči beta-laktamski antibiotik. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanja revmatske bolezni in bolezni, ki jih povzročajo treponemi (sifilis, zehanje in pint). Na voljo v prahu. Navodila za uporabo "Extensillin" ne priporočajo kombiniranja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), saj je možna konkurenčna interakcija. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
2. "Penicilin-Fau" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni organov ORL, kože in sluznice, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Uporablja se kot preventivni ukrep po operaciji za vzdrževanje remisije pri revmi, manjši horeji, bakterijskem endokarditisu.
3. Antibiotik "Ospin" je analog prejšnjega zdravila. Na voljo je v obliki tablet ali zrnc. Ni priporočljivo kombinirati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in peroralnimi kontraceptivi. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.

Polsintetične oblike

Ta skupina zdravil vključuje kemično modificirane antibiotike, pridobljene iz plesni.

1. Prvi na tem seznamu je "Amoksicilin". Navodila za uporabo (cena - približno sto rubljev) kažejo, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj vseh lokalizacij. Njegova prednost je, da je stabilna v kislem želodčnem okolju, po absorpciji pa je koncentracija v krvi višja od koncentracije drugih članov te skupine. Ampak ne idealizirajte "amoksicilina". Navodila za uporabo (cena se lahko razlikuje v različnih regijah) opozarjajo, da zdravila ne smemo predpisovati bolnikom z mononukleozo, alergikom in nosečnicam. Dolgotrajna uporaba je zaradi velikega števila neželenih učinkov nemogoča.
2. Natrijeva sol oksacilina je predpisana, kadar bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je odporno na kisline, lahko ga jemljemo peroralno in se dobro absorbira v črevesju. Hitro se izloči skozi ledvice, zato je treba nenehno vzdrževati potrebno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Na voljo je v obliki tablet ali vial kot tekočina za injiciranje.
3. Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (tablete) kažejo, da ima širok spekter delovanja in vpliva tako na gram negativne kot na gram pozitivne bakterije. Bolniki dobro prenašajo, vendar je potrebna previdnost pri tistih, ki jemljejo antikoagulante (na primer ljudje s patologijo kardiovaskularnega sistema), saj zdravilo okrepi njihov učinek.

Topilo

Penicilini se prodajajo v lekarnah kot prašek za injekcije. Zato jih je treba za intravensko ali intramuskularno dajanje raztopiti v tekočini. Doma lahko uporabite destilirano vodo za injekcije, natrijev klorid ali 2% raztopino novokaina. Ne pozabite, da topilo ne sme biti pretoplo.

Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Indikacije za zdravljenje z antibiotiki so diagnoze: krupna in fokalna pljučnica, empiem pleure, sepsa in septikemija, septični endokarditis, meningitis, osteomielitis. Na področje delovanja spadajo bakterijske bolečine v grlu, davica, škrlatinka, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne kožne okužbe.

Kontraindikacij za zdravljenje s penicilini je malo. Prvič, prisotnost preobčutljivosti za zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, ki onemogoča injiciranje zdravila v hrbtenico. Kar zadeva nosečnost in dojenje, bi morale v tem primeru pričakovane koristi znatno presegati možna tveganja, ker je placentna pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravila je treba otroka začasno preiti na drug način hranjenja, saj zdravilo prodre v mleko.

Neželeni učinki se lahko pojavijo na več ravneh hkrati.

S strani osrednjega živčevja so možne slabost, bruhanje, razdražljivost, meningizem, konvulzije in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščajev, zvišane telesne temperature, bolečin v sklepih in oteklin. Znani so primeri anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega delovanja je možna kandidiaza nožnice in ustne votline ter disbioza.

Značilnosti uporabe

Previdnost je potrebna pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic z ugotovljenim srčnim popuščanjem. Ne priporočite jih za ljudi, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam, pa tudi za tiste, ki imajo povečano občutljivost na cefalosporine.

Če pet dni po začetku zdravljenja ni prišlo do sprememb v bolnikovem stanju, je treba uporabiti analoge penicilina ali nadomestiti skupino antibiotikov. Hkrati z imenovanjem, na primer, snovi "Bicilin-3", je treba paziti, da preprečimo glivično superinfekcijo. Za to so predpisana protiglivična zdravila.

Pacientu je treba na dostopen način razložiti, da prekinitev zdravljenja brez utemeljenega razloga povzroči odpornost mikroorganizmov. Da bi jo premagali, boste potrebovali močnejša zdravila, ki povzročajo resne neželene učinke.

Analogi penicilina so postali nepogrešljivi v sodobni medicini. Čeprav je to najzgodnejša odkrita skupina antibiotikov, še vedno ostaja pomembna za zdravljenje meningitisa, gonoreje in sifilisa, ima dovolj širok spekter delovanja in blage neželene učinke, ki jih je treba predpisati otrokom. Seveda imajo penicilini kot vsako zdravilo kontraindikacije in neželene učinke, vendar jih možnosti uporabe več kot izničijo.

ANTIBIOTIKA SKUPINE PENICILLIN

Po sodobni klasifikaciji se antibiotiki penicilinske skupine delijo na kratko delujoče biosintetične peniciline (natrijeva sol benzilpenicilina, kalijska sol benzilpenicilina, sol benzilpenicilina novokaina, fenoksimetilpenicilin), biosintetični penicilini z dolgotrajnim delovanjem (benzillin-5, benzilicil-5-benzilicil-b) aminopenicilini (amoksicilin, ampicilin, bacampicilin, penicilin, tymentin), izoksazolilpenicilini (kloksacilin, oksacilin, flukloksacilin), karboksipenicilini (karbenicilin), ureidopenicilini, mezlocilin.

AZLOCILLIN (azlocilin)

Sopomenke: Securopen, Azlin.

Polsintetični beta-laktamski antibiotik iz skupine acilureidopenicilina.

Farmakološki učinek. Deluje baktericidno (uničuje bakterije) na veliko število patogenih (patogenih) gram negativnih, indol pozitivnih in gram pozitivnih mikroorganizmov. Ni odporen na beta-laktamaze (encimi, ki jih izločajo mikrobi in uničujejo peniciline). Sinergizem (povečanje učinka pri skupni uporabi) je dokazan z aminoglikozidnimi antibiotiki.

Indikacije za uporabo. Urogenitalne okužbe (nalezljive bolezni sečil in genitalnih organov), septične bolezni (bolezni, povezane s prisotnostjo mikrobov v krvi) različnega izvora, okužbe kosti in mehkih tkiv, dihal (žolčnika), okužbe prebavil, serozitis (vnetje membrane, obloga telesne votline, na primer peritoneum), okužena (okužena z mikrobi) velika območja opeklin itd. Za lokalno pranje v obliki drenaže (vnos skozi cev v votlino organa ali tkiva) je zdravilo predpisano za osteomielitis (vnetje kostnega mozga in sosednjega kostnega tkiva), pleuroempyema (kopičenje gnoja med pljučnimi membranami), prisotnost gnojnih votlin, fistul (nastalih kot posledica bolezni, kanalov, ki povezujejo telesne votline ali votle organe z zunanjim okoljem ali med seboj).

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Zdravilo se daje intravensko, redko intramuskularno. Povprečni dnevni odmerek za odrasle je od 8 g (2 g -4-krat) do 15 g (5 g 3-krat), s hudimi

okužbe je dovoljeno imenovanje 20 g na dan (5 g - 4-krat). Nedonošenčki, težki 1,5; 2,0 in 2,5 kg zdravila se daje v enkratnem odmerku 50 mg / kg 2-krat na dan. Povprečni dnevni odmerek za novorojenčke je 100 mg / kg telesne teže 2-krat; za dojenčke, mlajše od 1 leta - 100 mg / kg 3-krat; za otroke, stare od 1 do 14 let - 75 mg / kg 3-krat. Zdravljenje traja vsaj 3 dni po tem, ko se temperatura normalizira in klinični simptomi izginejo. Uporablja se kot 10% vodna raztopina, ki se daje intravensko (brizgalno ali kapljično) s hitrostjo 5 ml / min, 20-30 minut.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka azlocilina. Otroci, ki imajo očistek kreatinina (hitrost čiščenja krvi iz končnega produkta presnove dušika - kreatinina) manj kot 30 ml / min, je treba dvakrat zmanjšati dnevni odmerek zdravila. Za odrasle bolnike z očistkom kreatinina več kot 30 ml / min je zdravilo predpisano 5 g vsakih 12 ur. Pri očistku kreatinina manj kot 10 ml / min je začetni odmerek 5 g, nato 3,5 g predpisanih vsakih 12 ur. te odmerke je treba še zmanjšati.

Stranski učinek. Možna slabost, bruhanje, napenjanje (napenjanje v črevesju), tekoče blato, driska (driska); prehodno (prehodno) zvišanje koncentracije jetrnih transaminaz v krvi in \u200b\u200balkalne fosfataze (encimi) v krvi; redko - zvišanje koncentracije bilirubina (žolčnega pigmenta) v krvi. Včasih - kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, redko - zvišana telesna temperatura (močan dvig telesne temperature kot odziv na dajanje azlocilina), akutni intersticijski nefritis (vnetje ledvic s prevladujočo lezijo vezivnega tkiva), vaskulitis (vnetje sten krvnih žil). V nekaterih primerih - anafilaktični šok; levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi), trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v krvi), pancitopenija (zmanjšanje vsebnosti vseh tvorjenih elementov v krvi - eritrocitov, levkocitov, trombocitov itd.). Ti neželeni učinki izginejo po prekinitvi zdravljenja. Motnje okusa in vonja (ti učinki se pojavijo, ko hitrost dajanja raztopine bolsg preseže 5 ml / min). Redko se pojavijo eritem (omejena pordelost kože), občutljivost ali tromboflebitis (vnetje venske stene z zamašitvijo) na mestu injiciranja. V nekaterih primerih hipokalemija (znižanje ravni kalija v krvi), povečanje koncentracije kreatinina in preostalega dušika v krvnem serumu. Z uvedbo večjih odmerkov zdravila se lahko zaradi povečanja njegove koncentracije v cerebrospinalni tekočini (cerebrospinalna tekočina) razvijejo krči.

Pri dolgotrajni ali ponavljajoči se uporabi azlocilina se lahko razvije superinfekcija (hude, hitro razvijajoče se oblike nalezljive bolezni, ki jo povzročajo mikroorganizmi, odporni na zdravilo, ki so bili prej v telesu, vendar se niso pokazali).

Kontraindikacije. Preobčutljivost za peniciline in cefalosporine.

Obrazec za sprostitev. Liofiliziran (dehidriran z zamrzovanjem v vakuumu) prašek za pripravo raztopine za injiciranje v vialah po 0,5; 1,0; 2,0 g v pakiranjih po 5 in 10.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem, hladnem in temnem prostoru.

AMOKSICILIN (amoksicilin)

Sopomenke: Amin, amoksillat, amoksicilin-rati ofarm, amoksicilin-teva, apo-amoksi, gonoform, grunamox, dedoksil, izoltil, ospamoks, tajsil, flemoksin solutab, hikontsil

Farmakološki učinek. Baktericidni (uničujoči bakterije) antibiotik iz skupine polsintetičnih penicilinov. Ima širok spekter delovanja, vključno z grampozitivnimi in gramnegativnimi koki, nekaterimi gramnegativnimi bacili (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Zdravilo je odporno na mikroorganizme, ki proizvajajo penicilinazo (encim, ki uničuje peniciline). Zdravilo je odporno na kisline, hitro in skoraj v celoti se absorbira v črevesju.

Indikacije za uporabo. Bakterijske okužbe: bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (vnetje pljuč), tonzilitis, pielonefritis (vnetje tkiva ledvic in ledvične medenice), uretritis (vnetje sečnice), kolienteritis (vnetje tankega črevesa, ki ga povzroča Escherichia coli), gonoreja itd., - povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Odmerki zdravila se določijo posamezno, ob upoštevanju resnosti poteka okužbe in občutljivosti patogena. Za odrasle in otroke, starejše od 10 let (tehtajo več kot 40 kg), je zdravilo predpisano 0,5 g 3-krat na dan; pri hudih okužbah lahko odmerek povečamo na 1,0 g 3-krat na dan. Otrokom, starim od 5 do 10 let, se predpisuje 0,25 g 3-krat na dan. Otroci, stari od

2 do 5 let je predpisanih 0,125 g 3-krat na dan. Otrokom, mlajšim od 2 let, se predpiše dnevni odmerek 20 mg / kg telesne teže v treh razdeljenih odmerkih. Priporočljivo je predpisati zdravilo v obliki suspenzije (suspenzija v tekočini) za otroke, mlajše od 10 let. Pri zdravljenju akutne nezapletene gonoreje predpisujte

3 g enkrat, po možnosti 1 g probenecida hkrati. Pri zdravljenju gonoreje pri ženskah je priporočljivo ponoviti navedeni odmerek.

Stranski učinek. Alergijske reakcije: urtikarija, eritem (omejena pordelost kože), Quinckejev edem, rinitis (vnetje nosne sluznice), konjunktivitis (vnetje zunanje očesne membrane); redko - zvišana telesna temperatura (močno zvišanje telesne temperature), bolečine v sklepih, eozinofilija (povečanje števila eozinofilcev v krvi); izjemno redki - anafilaktični (alergijski) šok. Možno je razviti superinfekcije (hude, hitro razvijajoče se oblike nalezljive bolezni, ki jo povzročajo mikroorganizmi, odporni na zdravilo, ki so bili prej v telesu, vendar se niso pokazali), zlasti pri bolnikih s kroničnimi boleznimi ali nizko odpornostjo (odpornostjo) telesa.

Kontraindikacije. Preobčutljivost za peniciline, infekcijska mononukleoza (akutna virusna bolezen, ki se pojavi z visokim povišanjem telesne temperature, povečanjem neftalnih bezgavk, jeter).

Zdravilo je previdno predpisano nosečnicam; bolniki, nagnjeni k alergijskim reakcijam. Pri bolnikih s preobčutljivostjo na peniciline so možne navzkrižne alergijske reakcije s cefalosporinskimi antibiotiki.

Obrazec za sprostitev. Filmsko obložene tablete po 1,0 g; kapsule 0,25 g in 0,5 g; kapsule forte; raztopina za peroralno uporabo (skozi usta) (1 ml - 0,1 g); suspenzija za peroralno uporabo (5 ml - 0,125 g); suha snov za injiciranje 1 g.

Pogoji skladiščenja.

AUGMENTIN (Augmentm)

Sopomenke: amoksicilin, potenciran s klavulanatom, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin.

Farmakološki učinek. Antibiotik širokega spektra. Deluje bakteriolitično (uničuje bakterije). Deluje proti številnim aerobnim (razvijajo se le ob prisotnosti kisika) in anaerobnim (ki lahko obstajajo ob pomanjkanju kisika) grampozitivnimi in aerobnimi gramnegativnimi mikroorganizmi, vključno s sevi, ki proizvajajo beta-laktamazo (encim, ki razgrajuje peniciline). Klavulanska kislina, ki je del zdravila, zagotavlja odpornost amoksicilina na beta-laktamaze in širi spekter njegovega delovanja.

Indikacije za uporabo. Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo: okužbe zgornjih dihal - akutni in kronični bronhitis (vnetje bronhijev), lobarna bronhopnevmonija (kombinirano vnetje bronhijev in pljuč), empiem (kopičenje gnoja), abscesi (abscesi) pljuč; bakterijske okužbe kože in mehkih tkiv; okužbe sečil - cistitis (vnetje mehurja), uretritis (vnetje sečnice), pielonefritis (vnetje ledvičnega tkiva in ledvične medenice); sepsa (okužba krvi z mikrobi iz žarišča gnojnega vnetja) med splavom, okužba medeničnih organov, sifilis, gonoreja; osteomielitis (vnetje kostnega mozga in sosednjega kostnega tkiva); septikemija (oblika zastrupitve krvi z mikroorganizmi); peritonitis (vnetje peritoneja); pooperativne okužbe.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Odmerki so določeni posamezno, odvisno od resnosti poteka, lokacije okužbe in občutljivosti patogena.

Za otroke, mlajše od 1 leta, je zdravilo predpisano v obliki kapljic. Enkratni odmerek za otroke, mlajše od 3 mesecev. - 0,75 ml, za otroke od 3 mesecev. do enega leta - 1,25 ml. V hudih primerih intravenski enkratni odmerek za otroke, stare 3 mesece. do 12 let je 30 mg / kg telesne teže; zdravilo se daje vsakih 6-8 ur. Otroci, mlajši od 3 mesecev, dobijo en odmerek 30 mg / kg telesne teže: nedonošenčki in otroci v perinatalnem obdobju (na 7. dan življenja novorojenčkov) - vsakih 12 ur, nato vsakih 8 ur. zdravila ne smete nadaljevati več kot 14 dni brez popravljanja kliničnega stanja.

Otrokom, mlajšim od 12 let, je zdravilo predpisano v obliki sirupa ali suspenzije. Enkratni odmerek je odvisen od starosti in je: za otroke, stare od 7 do 12 let - 10 ml (0,156 g / 5 ml) ali 5 ml (0,312 g / 5 ml); za otroke, stare od 2 do 7 let - 5 ml (0,156 g / 5 ml); otroci, stari 9 mesecev. prej

2 leti - 2,5 ml sirupa (0,156 g / 5 ml) 3-krat na dan. Pri hudih okužbah lahko te odmerke podvojimo.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, z blago do zmerno okužbo se predpiše 1 tableta (0,375 g) 3-krat na dan. Pri hudih okužbah je en odmerek 1 tab. 0,625 g vsakega ali 2 zavihka. 0,375 g vsak

3-krat na dan. Možno je tudi intravensko dajanje zdravila v enkratnem odmerku 1,2 g vsakih 6-8 ur. Po potrebi lahko zdravilo dajemo vsakih 6 ur. Največji enkratni odmerek je 1,2 g, največji dovoljeni dnevni odmerek za intravensko dajanje pa 7,2 g.

Bolniki z zmerno ali hudo okvaro ledvic zahtevajo popravek režima odmerjanja. Pri očistku kreatinina (hitrost čiščenja krvi iz končnega produkta presnove dušika -: kreatinin) več kot 30 ml / min, ni treba spremeniti režima odmerjanja; pri 10-30 ml / min - začetni odmerek zdravila je 1,2 g intravensko, nato 0,6 g vsakih 12 ur. Ko je očistek kreatinina manjši od 10 ml / min, je začetni odmerek 1,2 g, nato 0,6 g vsakih 24 ur se Augmentin izloči med dializo (metoda čiščenja krvi). V primeru uporabe zdravila pri bolnikih na dializi se predpiše dodatno intravensko dajanje zdravila v odmerku 0,6 g med in 0,6 g na koncu dializnega postopka.

Augmentina ne smemo mešati v isti brizgi ali kapalki z aminoglikozidnimi antibiotiki, saj se slednji inaktivirajo (izgubijo). Zdravila se ne sme mešati s krvnimi pripravki in tekočinami, ki vsebujejo beljakovine.

Stranski učinek. Redko - dispepsija (prebavne motnje). Resnost dispeptičnih neželenih učinkov se lahko zmanjša, če zdravilo jemljemo med obroki. Opisani so posamezni primeri disfunkcije jeter, razvoja hepatitisa, holestatske zlatenice (zlatenica, povezana s stagnacijo žolča v žolčnem traktu). Obstajajo posamezna poročila o razvoju psevdomembranskega kolitisa (črevesne kolike, za katere so značilni napadi bolečin v trebuhu in sproščanje velike količine sluzi v blatu). Redko - urtikarija, Quinckejev edem (alergijski edem); zelo redko - anafilaktični (alergijski) šok, poliformni eritem (nalezljivo-alergijska bolezen, za katero je značilno pordelost simetričnih predelov kože in dvig temperature), jabolčnik Stevens-Johnson (bolezen, za katero je značilna pordelost in krvavitev v sluznicah ust, sečnice in veznice / zunanje membrane /), eksfoliativni dermatitis (pordelost kože celotnega telesa z izrazitim luščenjem). Redko kandidiaza (glivična bolezen) in druge vrste superinfekcije (hude, hitro razvijajoče se nalezljive bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na zdravilo, ki so bili prej v telesu, vendar se niso pokazali). V nekaterih primerih je na mestu injiciranja mogoče razviti flebitis (vnetje vene).

Kontraindikacije. Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Intravensko uporabo je treba pri bolnikih s hudo okvaro jeter uporabljati previdno. Če se pojavijo urtikarija ali eritematozni izpuščaj, je treba zdravljenje prekiniti.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in dojenjem.

Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom z navedbo anamneze alergijskih reakcij (anamneza).

Obrazec za sprostitev. Tablete po 0,375 g (0,25 g amoksicilina in 0,125 g klavulanske kisline); tablete po 0,625 g (0,5 g amoksicilina in 0,125 g klavulanske kisline). Sirup v vialah (5 ml vsebuje 0,156 g / 0,125 g amoksicilina in 0,03125 g klavulanske kisline / ali 0,312 g / 0,25 g amoksicilina in 0,0625 g klavulanske kisline /).

Suha snov za pripravo suspenzije (1 merica vsebuje 0,125 g amoksicilina in 0,031 g klavulanske kisline) in suspenzija forte (1 merica vsebuje 0,25 g amoksicilina in 0,062 g klavulanske kisline). Suha snov za pripravo kapljic (1 ml kapljic vsebuje 0,05 g amoksicilina in 0,0125 g klavulanske kisline). V dozirnih oblikah za oralno uporabo (skozi usta) je amoksicilin v obliki trihidrata, klavulanska kislina pa v obliki kalijeve soli.

Prašek za injiciranje 0,6 g (0,5 g amoksicilina in 0,1 g klavulanske kisline) v vialah. Prašek za injiciranje 1,2 g (1,0 g amoksicilina in 0,2 g klavulanske kisline). V dozirnih oblikah za intravensko uporabo je amoksicilin v obliki natrijeve soli, klavulanska kislina pa v obliki kalijeve soli. Vsaka 1,2 g viala vsebuje približno 1,0 mmol kalija in 3,1 mmol natrija.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. Na suhem in hladnem.

CLONACOM-X (Clonacom-X)

Farmakološki učinek. Kombinirani pripravek, ki vsebuje polsintetične peniciline. Kombinacija amoksicilina s penicilinazo odpornim (odpornim na delovanje encima, ki uničuje peniciline) kloksacilinom širi spekter in v nekaterih primerih poveča učinek vsakega zdravila posebej. Amoksicilin ima širok spekter delovanja, aktiven je proti večini gram-negativnih (z izjemo Pseudomonas aeruginosa) in gram-pozitivnih bakterij (razen penicilinaze, ki tvori / tvori encim, ki uničuje peniciline - penicilinazo / stafilokoke). Ni odporen na delovanje penicilinaze. Kloksacilin je po svojem spektru delovanja podoben benzil-penicilinu, vendar se razlikuje po odpornosti na penicilinazo.

Indikacije za uporabo. Nalezljive bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo: okužbe zgornjih dihal, bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (vnetje pljuč), okužbe sečil, okužbe kože in mehkih tkiv, okužbe prebavil, okužbe kosti in sklepov, gonoreja.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Odraslim svetujemo, da jemljejo 1 kapsulo vsakih 6-8 ur, odvisno od resnosti bolezni. V primeru okvare ledvične funkcije je potrebno zmanjšanje odmerka.

Stranski učinek.

Kontraindikacije. Infekcijska mononukleoza (akutna virusna bolezen, ki se pojavi z visokim povišanjem telesne temperature, povečanjem palatinskih bezgavk, jeter). Preobčutljivost za penicilinske antibiotike. Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom z navedbo anamneze alergijskih reakcij (anamneza).

Obrazec za sprostitev. Kapsule v paketu po 100 kosov. Ena kapsula vsebuje amoksicilin trihidrat in natrijev kloksacilin v količinah, ki ustrezajo 0,25 g amoksicilina in 0,25 g kloksacilina.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. Na suhem in temnem mestu. ... ...

Ampicilin (AmpiciUinum)

Sopomenke: Pentrexil, Abetaten, "Acidociklin, Anilin, Acrocilin, Agnopen, Albertsilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotlinilin, Domoci , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Polycillin, Riomycin, Ultraxillin, Vampexilin, Vamycin , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campitsilin itd.

Farmakološki učinek. ampicilin je polsintetični antibiotik, pridobljen z aciliranjem 6-aminopenicilanske kisline z ostanki amino-fenilocetne kisline.

Zdravilo se v kislem želodčnem okolju ne uniči, pri peroralnem jemanju se dobro absorbira. Deluje proti grampozitivnim mikroorganizmom, na katere vpliva benzilpenicilin. Poleg tega deluje na številne gram negativne mikroorganizme (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlanderjev bacil /, Pfeifferjev bacil / gripna palica /), zato velja za antibiotik širokega spektra in se uporablja pri boleznih, ki jih povzročajo mešane okužbe.

Na penicilinazo, ki tvori (tvori penicilinazo - encim, ki uničuje peniciline), stafilokoki, odporni na benzilpenicilin, ampicilin ne deluje, saj ga uniči penicilinaza.

Indikacije za uporabo. Ampicilin se uporablja za zdravljenje bolnikov s pljučnico (vnetje pljuč), bronhopneumonijo (kombinirano vnetje bronhijev in pljuč), z abscesi (abscesi) pljuč, tonzilitisom, peritonitisom (vnetje peritoneuma), holecistitisom (vnetjem žolčnika), sepso (okužbo mikroba zaradi mikroba). vnetje), črevesne okužbe, pooperativne okužbe mehkih tkiv in druge okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na to. Zdravilo je zelo učinkovito pri okužbah sečil, ki jih povzročajo Escherichia coli, Proteus, enterokoki ali mešana okužba, saj se v visokih koncentracijah nespremenjeno izloči z urinom. V velikih količinah ampicilin pride tudi v žolč. Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju gonoreje.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Notri dodelite ampicilin (ne glede na vnos hrane). Enkratni odmerek za odrasle je 0,5 g, dnevni odmerek je 2-3 g. Otrokom se predpiše 100 mg / kg. Dnevni odmerek je razdeljen na 4-6 odmerkov.

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti bolezni in učinkovitosti terapije (od 5-10 dni do 2-3 tedne in več).

Stranski učinek. Pri zdravljenju ampiilina se lahko pojavijo alergijske reakcije v obliki kožnega izpuščaja, urtikarije, Quinckejevega edema itd., V redkih primerih - anafilaktičnega šoka (predvsem z uvedbo natrijeve soli ampicilina).

V primeru alergijskih reakcij je treba zdravljenje prekiniti in izvesti desenzibilizirajoče (preprečevanje ali zaviranje alergijskih reakcij) zdravljenje. Ko se pojavijo znaki anafilaktičnega šoka, je treba nujno ukrepati, da bolnika odstranimo iz tega stanja.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z ampicilinom pri oslabelih bolnikih je mogoče razviti superinfekcijo (hude, hitro razvijajoče se oblike nalezljive bolezni, ki so jo povzročili mikroorganizmi, odporni proti zdravilu, ki so bili prej v telesu, vendar se niso manifestirali), ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na zdravilo (kvasovke podobne glive, gram negativni mikroorganizmi). Za te bolnike je priporočljivo, da hkrati predpisujejo vitamine B in vitamin C, po potrebi nistatin ali levorin.

Kontraindikacije. Zdravilo je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za penicilin. V primeru odpovedi jeter se uporablja pod nadzorom delovanja jeter; z bronhialno astmo, senenim nahodom in drugimi alergijskimi boleznimi le, če je to nujno potrebno. Hkrati so predpisana sredstva za desenzibilizacijo.

Ampicilin okrepi učinek peroralnih antikoagulantov (zdravil, ki jih jemljejo peroralno in preprečujejo strjevanje krvi).

Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom z navedbo anamneze alergijskih reakcij (anamneza).

Obrazec za sprostitev. Tablete in kapsule po 0,25. g v pakiranju po 10 ali 20 kosov. Prašek za pripravo suspenzije (suspenzije) v 60 g oranžnih steklenih kozarcih (5 g aktivne snovi). Prašek je bel z rumenkastim odtenkom (sladkega okusa), s specifičnim vonjem (vsebuje sladkor, vanilin in druga polnila). Jemlje se peroralno v enakem odmerku kot ampicilin glede na vsebnost aktivne snovi. Prašek zmešamo z vodo ali speremo z vodo.

Pogoji skladiščenja.

AMPIOX (Ampioxum)

Kombinirani pripravek, ki vsebuje ampicilin in oksacilin. Za peroralno uporabo se proizvaja ampioks, ki je mešanica ampicilin trihidrata in natrijeve soli oksacilina (1: 1), za parenteralno uporabo pa natrij ampioks (Ampioxum-natrij), ki je mešanica natrijevih soli ampicilina in oksacilina (2: 1).

Farmakološki učinek. Zdravilo združuje spekter protimikrobnega delovanja ampicilina in oksacilina; deluje na gram pozitivne (stafilokoke, streptokoke, pnevmokoke) in gramnegativne (gonokoke, meningokoke, Escherichia coli, Pfeifferjev bacil / gripa coli /, salmonela, šigela itd.) na mikroorganizme. Zaradi vsebnosti oksacilina je aktiven proti stafilokokom, ki tvorijo penicilinazo (tvori penicilinazo - encim, ki uničuje peniciline).

Zdravilo dobro prodre v krvni obtok, če ga jemljemo peroralno in parenteralno (mimo prebavnega trakta).

Indikacije za uporabo. Uporablja se za okužbe dihalnih poti in pljuč (bronhitis - vnetje bronhijev, pljučnica - vnetje pljuč itd.), Za tonzilitis, holangitis (vnetje žolčnih kanalov), holecistitis (vnetje žolčnika), pijelitis (vnetje ledvične medenice), pielonefritis (vnetje tkiva) ledvice in ledvična medenica), cistitis (vnetje mehurja), okužene rane, kožne okužbe itd. Še posebej indicirano v primerih hude bolezni: sepsa (zastrupitev krvi z mikrobi iz žarišča gnojnega vnetja), endokarditis (vnetje notranjih votlin srca), poporodna okužba in drugi. Z neidentificiranim antibiotikogramom (spekter delovanja antibiotika, ki označuje občutljivost patogenov nanj) in neizbranim patogenom, z mešano okužbo, ki jo povzročajo stafilokoki ali streptokoki in gram negativne bakterije, občutljive in neobčutljive na benzilpenicilin, z opeklinami, okužbami ledvic. Uporablja se za preprečevanje gnojnih pooperativnih zapletov med kirurškimi operacijami ter za preprečevanje in zdravljenje okužb pri novorojenčkih.

Pri zdravljenju gonoreje se ampioks uporablja v primerih, ki jih povzročajo odporni (odporni) na benzilpenicilin sevi gonokokov.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Natrij Ampiox se daje intramuskularno ali intravensko (mikro-curek ali kapljično) in ampioks - znotraj.

Za parenteralno dajanje je en odmerek natrijevega ampioksa za odrasle 0,5-1,0 g, dnevni odmerek pa 2-4 g.

Novorojenčke, nedonošenčke in otroke, mlajše od 1 leta, dajemo v dnevnem odmerku 100-200 mg na 1 kg telesne teže; otroci od 1. do 7. leta - 100 mg / kg na dan; od 7 do 14 let - 50 mg / kg na dan; otrokom, starejšim od 14 let, je predpisan odmerek za odrasle. Pri hudih okužbah se lahko odmerek poveča za 1,5-2 krat.

Za pripravo raztopin za intramuskularne injekcije dodajte 2 ml sterilne vode za injekcije vsebini viale z natrijevim ampioksom (0,1; 0,2; 0,5 g).

Trajanje zdravljenja je od 5-7 dni do 3 tednov. in več.

Za intravensko (reaktivno) dajanje se en odmerek zdravila raztopi v 10-15 ml sterilne vode za injekcije ali izotonične raztopine natrijevega klorida in počasi injicira v 2-3 minutah. Za intravensko kapljično injekcijo za odrasle se zdravilo raztopi v 100-200 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze in vbrizga s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto. Za dajanje kapljic otroci kot topilo uporabljajo 5-10% raztopino glukoze (30-100 ml). Intravensko dajanje 5-7 dni, čemur sledi prehod (če je potrebno) na intramuskularno dajanje. Raztopine uporabimo takoj po pripravi; njihovo mešanje z drugimi zdravili je nesprejemljivo.

Pri peroralnem jemanju enkratnega odmerka ampioksa za odrasle 0,5-1,0 g, dnevni odmerek pa 2-4 g. Otrokom od 3 do 7 let je predpisano 100 mg / kg na dan, od 7 do 14 let - 50 mg / kg na dan, starejši od 14 let - v odmerku za odrasle. Trajanje zdravljenja je od 5-7 dni do 2 tedna. in več. Dnevni odmerek je razdeljen na 4-6 odmerkov.

Stranski učinek. Možni neželeni učinki: s parenteralnim (mimo prebavnega trakta) dajanjem ampioks-natrija - bolečina na mestu injiciranja in alergijske reakcije, v redkih primerih - anafilaktični (alergijski) šok; pri jemanju ampioksa v notranjosti - slabost, bruhanje, tekoče blato, alergijske reakcije. Po potrebi predpišite sredstva za desenzibilizacijo (preprečevanje ali zaviranje alergijskih reakcij).

Kontraindikacije. Zdravilo Ampiox in natrijev ampioks sta kontraindicirana, če v anamnezi (anamnezi) obstajajo podatki o toksično-alergijskih reakcijah na zdravila iz skupine penicilinov.

Obrazec za sprostitev. Za parenteralno uporabo natrij ampioks proizvajamo v vialah po 0,1; 0,2 ali 0,5 g z oznako na nalepki "Intravensko" ali "Intramuskularno". Za peroralno uporabo se ampioks proizvaja v kapsulah po 0,25 g v pakiranju po 20 kosov.

Pogoji skladiščenja.

Ampicilin natrijeva sol (Ampicillinum-natrium)

Sopomenke: Penbritin, Penbrock, Polikilin, Am picid.

Farmakološki učinek. Semisintetični penicilin širokega spektra. Učinkovit je proti kokovnim mikroorganizmom (stafilokoki, ki ne tvorijo penicilinaze / encima, ki uničuje peniciline /, streptokoki, pnevmokoki, gonokoki in meningokoki) in večini gram negativnih bakterij (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae in gripe. pljučnica).

Hitro se absorbira v krvni obtok, prodre v tkiva in telesne tekočine. Izloča se predvsem skozi ledvice. Nima kumulativnih lastnosti (sposobnost kopičenja v telesu). Nizka toksičnost (nima izrazitega škodljivega učinka na telo).

Indikacije za uporabo. Vnetne bolezni dihal: pljučnica (vnetje pljuč), bronhitis (vnetje bronhijev), faringitis (vnetje žrela) itd .; urološke bolezni: pielonefritis (vnetje ledvičnega in ledvičnega medenice), cistitis (vnetje mehurja), prostatitis (vnetje prostate), črevesne okužbe: dizenterija, salmoneloza, enterokolitis (vnetje tankega in debelega črevesa), septični endokarditis (vnetje notranjih votlin srca zaradi prisotnosti mikrobov v krvi), meningitis (vnetje možganskih membran), erizipela itd.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Uporablja se za intramuskularno in intravensko (brizgalno ali kapljično) uporabo. Pri obeh načinih uporabe je en odmerek zdravila za odrasle 0,25-0,5 g; na dan - 1-3 g. Pri hudih okužbah lahko dnevni odmerek povečamo na 10 g ali več. Z meningitisom - do 14 g na dan. Pogostost uvajanja je 6-8 krat. Za novorojenčke je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 100 mg / kg, za otroke drugih starostnih skupin - 50 mg / kg. V hudih primerih nalezljive bolezni se lahko navedeni odmerki podvojijo.

Dnevni odmerek se daje v 4-6 odmerkih v presledkih 4-6 ur.

Raztopino za intramuskularno dajanje pripravimo ex tempore (pred uporabo), tako da vsebini steklenice (0,25 ali 0,5 g) dodamo 2 ml sterilne vode. injekcija. Trajanje zdravljenja je 7-14 dni ali več.

Za intravensko brizgalno injekcijo se en odmerek zdravila (ne več kot 2 g) raztopi v 5-10 ml sterilne vode za injekcije ali izotonične raztopine natrijevega klorida in počasi vbrizga 3-5 minut (1-2 g 10-15 minut). Pri enkratnem odmerku, večjem od 2 g, se zdravilo daje intravensko. Za intravensko dajanje kapljic se en odmerek zdravila raztopi v majhnem volumnu sterilne vode za injekcije (7,5-15,0 ml), nato nastalo raztopino antibiotika doda 125-250 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5-10% raztopine glukoze in injicirali s hitrostjo 60-80 kapljic na minuto. Pri dajanju kapljic se kot topilo za otroke uporablja 5-10% raztopina glukoze (30-50 ml, odvisno od starosti). Raztopine uporabimo takoj po pripravi; dodajanje drugih zdravil zanje je nedopustno. Dnevni odmerek je razdeljen na 3-4 dajanja. Zdravljenje traja 5-7 dni, čemur sledi prehod (če je potrebno) na intramuskularno injekcijo.

Stranski učinek. Alergijske reakcije.

Kontraindikacije. Alergija na zdravila s penicilinom, disfunkcija jeter.

Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom z navedbo anamneze alergijskih reakcij (anamneza).

Obrazec za sprostitev. V vialah sterilni prašek s topilom 0,25 g, po 0,5 g; prašek, 5 g v viali za suspenzijo; diski po 10 mcg, v paketu po 100 kosov.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem in temnem prostoru pri sobni temperaturi.

Ampicilin trihidre (Ampicillinum trihydras)

Sopomenke: Pero.

Farmakološki učinek. Enako kot ampicilin in njegova natrijeva sol. Od ampicilina se razlikuje po prisotnosti v strukturi 3 molekul kristalizirane vode.

Indikacije za uporabo. Enako kot pri ampicilinu.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je zaželeno določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. V notranjosti 0,5 g vsake 4-6 ur, za hude okužbe, do 10 g ali več na dan; otroci, mlajši od 13 let - 0,1-0,2 g (kg / dan). Potek zdravljenja je 7-14 dni ali več.

Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri ampicilinu.

Obrazec za sprostitev. Tablete, 0,25 g v pakiranju po 24 kosov; kapsule 0,25 g v pakiranju po 6 kosov.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. V suhem in temnem prostoru pri sobni temperaturi.

CLONACOM-P

Farmakološki učinek. Kombinirani pripravek, ki vsebuje polsintetične peniciline. Kombinacija ampicilina s penicilinazo odpornim (odporen na delovanje encima, ki uničuje peniciline) kloksacilinom širi spekter in v nekaterih primerih poveča učinek vsakega zdravila posebej. Ampicilin ima širok spekter delovanja, aktiven je proti večini gram-negativnih (z izjemo Pseudomonas aeruginosa) in gram-pozitivnih bakterij (razen za encim, ki tvori penicilinazo / tvori penicilinazo in uničuje peniciline / stafilokoke). Ni odporen na delovanje penicilinaze. Kloksacilin je po spektru delovanja podoben benzilpenicilinu, vendar se razlikuje po odpornosti na penicilinazo.

Indikacije za uporabo. Nalezljive bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo: okužbe zgornjih dihal, bronhitis (vnetje bronhijev), pljučnica (vnetje pljuč), okužbe sečil, kože in mehkih tkiv, prebavil, kosti in sklepov, gonoreja.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Odraslim priporočamo, da jemljejo po 1 kapsulo vsakih 6-8 ur, odvisno od resnosti bolezni.

V primeru okvare ledvične funkcije je treba odmerek zmanjšati.

Stranski učinek. Alergijske reakcije, kožni izpuščaj; možna je driska, slabost, bruhanje; v nekaterih primerih se lahko razvije psevdomembranski kolitis (črevesna kolika, za katero so značilni napadi bolečin v trebuhu in sproščanje velike količine sluzi v blatu).

Kontraindikacije. Infekcijska mononukleoza (akutna virusna bolezen, ki se pojavi z visokim povišanjem telesne temperature, povečanjem palatinskih bezgavk, jeter). Preobčutljivost za penicilinske antibiotike.

Zdravilo je treba previdno predpisovati bolnikom z navedbo anamneze alergijskih reakcij (anamneza).

Obrazec za sprostitev. Kapsule v paketu po 100 kosov. Ena kapsula vsebuje 0,25 g ampicilina in 0,25 g kloksacilina.

Pogoji skladiščenja. Seznam B. Na suhem in temnem mestu.

SULTAMICILIN (Sultamicilin)

Sopomenke: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Kombinirani pripravek, ki vsebuje ampicilin-natrij in sulfbaktam-natrij v razmerju 2: 1.

Farmakološki učinek. Natrijev sulfaktam nima izrazitega antibakterijskega delovanja, vendar nepovratno zavira (zavira aktivnost) beta-laktamazo (encim, ki uničuje beta-laktamsko jedro penisov). Kadar ga sulbaktam uporablja skupaj s penicilini, ščiti slednje pred hidrolizo (razkroj s sodelovanjem vode) in inaktivacijo (delna ali popolna izguba biološke aktivnosti). Unazin (kombinacija sulbaktama in ampicilina) je zelo učinkovito zdravilo, ki deluje na gram-pozitivne in gram-negativne aerobe (mikroorganizmi, ki se razvijejo le v prisotnosti kisika) in anaerobe (mikroorganizme, ki lahko obstajajo v odsotnosti kisika), vključno s sevi, odpornimi na penicilin.

Indikacije za uporabo. Unazin se uporablja za pljučnico (vnetje pljuč), bronhitis (vnetje bronhijev), vnetje srednjega ušesa (vnetje ušesne votline), vnetje sinusov (vnetje obnosnih votlin), gnojne kirurške okužbe (abscesi - abscesi, flegmona - akutna, jasno neomejena gnojna vnetja, osteomielitis - vnetje kostni mozeg in sosednje kostno tkivo itd.), peritonitis (vnetje peritoneja), urološke (sečil) in ginekološke okužbe, za preprečevanje pooperativnih gnojnih zapletov, z gonorejo in drugimi okužbami.

Način uporabe in odmerjanje. Pred predpisovanjem zdravila bolniku je priporočljivo določiti občutljivost mikroflore nanjo, ki je povzročila bolezen pri tem bolniku. Odrasli predpišejo 375-750 mg (1-2 tableti) 2-krat na dan, vključno s starejšimi.

Otroci, ki tehtajo manj kot 30 kg - 25-50 mg / kg na dan v 2 razdeljenih odmerkih, odvisno od resnosti okužbe in po presoji zdravnika. S telesno maso 30 kg ali več - enako kot pri odraslih, tj. 375-750 mg (1-2 tableti) 2-krat na dan. Za otroke lahko zdravilo predpišemo v obliki suspenzije (suspenzije).

Potek zdravljenja je običajno od 5 do 14 dni, vendar ga je mogoče po potrebi podaljšati. Potem ko se temperatura normalizira in glavni patološki simptomi izginejo, se zdravljenje nadaljuje še 48 ur.

Pri zdravljenju nezapletene gonoreje se lahko sultamicilin predpiše v enkratnem odmerku 2,25 g (6 tablet 375 g). Za podaljšanje časa bivanja sulbaktama in ampicilina v krvni plazmi, v

1 g vzorca je treba predpisati kot sočasno zdravilo.

Pri bolnikih z gonorejo s sumom na sifilis je treba med zdravljenjem izvajati mikroskopske preiskave in mesečno serološke preiskave vsaj 4 mesece.

Pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo hemolitični streptokoki, je 10 dni priporočljivo antibiotično zdravljenje, da se prepreči pojav revme ali glomerulonefritisa (ledvične bolezni).

Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina / hitrost čiščenja krvi iz končnega produkta presnove dušika - kreatinina / manj kot 30 ml / min) sta dinamiki izločanja sulbaktama in ampicilina izpostavljeni enakemu učinku, zato bo razmerje med seboj v plazmi ostalo nespremenjeno. Za take bolnike je odmerek sultamicilina predpisan v dolgih intervalih v skladu z običajno prakso uporabe ampicilina.

Po razredčenju je treba suspenzijo hraniti v hladilniku največ 14 dni.

Stranski učinek. Najpogostejši neželeni učinki so driska (driska), slabost, bruhanje, bolečine v nadželodčnem predelu (predel trebuha, ki se nahaja tik pod konvergenco obalnih lokov in prsnice), bolečine v trebuhu in kolike. Tako kot pri zdravljenju z drugimi antibiotiki ampicilinske serije so tudi enterokolitis (vnetje tankega in debelega črevesa) in psevdomembranski kolitis (črevesna kolika, za katero so značilni napadi bolečin v trebuhu in sproščanje velike količine sluzi v blatu) redki. Izpuščaji, srbenje in druge kožne reakcije. Zaspanost, slabo počutje, glavobol. V redkih primerih - anemija (zmanjšanje vsebnosti hemoglobina v krvi), trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v krvi), eozinofilija (povečanje števila eozinofilcev v krvi) in levkopenija (zmanjšanje ravni levkocitov v krvi). Ti učinki izginejo po prenehanju zdravljenja. Morda prehodno zvišanje ravni encimov alanin transferaza in asparagin transferaza. Pri intramuskularni injekciji je možna bolečina na mestu injiciranja. V posameznih primerih - razvoj flebitisa (vnetje vene) po intravenskem dajanju zdravila.

Kontraindikacije. Zgodovina alergij na kateri koli penicilin (prej).

Zdravilo je treba dajati previdno bolnikom z znaki alergijskih reakcij v anamnezi.

Obrazec za sprostitev. Sterilni prašek za intramuskularno in intravensko dajanje 0,75 g v 10 ml vialah (ampicilin natrij 0,5 g, natrijev sulfabaktam 0,25 g). Sterilni prašek za intramuskularno in intravensko dajanje 1,5 g v 20 ml vialah (ampicilin natrij 1,0 g, natrijev sulfabaktam 0,5 g). Sterilni prašek za intramuskularno in intravensko dajanje, 3 g v 20-mililitrskih vialah (ampicilin natrij 2,0 g, natrijev sulfabaktam 1,0 g). Tablete 0,375 g zdravila. Prašek za pripravo suspenzije (5 ml - 0,25 g zdravila).

Pogoji skladiščenja. Seznam B. V temnem prostoru.

Penicilinski antibiotiki so β-laktamski antibiotiki. Med beta-laktamske antibiotike β-laktame, ki jih v svoji strukturi združuje prisotnost β-laktamskega obroča, so penicilini, cefalosporini, karbapen

emi in monobaktami z baktericidnim delovanjem. Podobnost kemijske strukture najprej določa enak mehanizem delovanja vseh β-laktamov - zaviranje penicilin-vezavnih proteinov (PBP), encimov, ki sodelujejo v sintezi bakterijske celične stene (v pogojih inhibicije PBP je ta proces moten, kar pomeni lizo bakterijske celice) , in drugič, navzkrižna alergija nanje pri nekaterih bolnikih.

Bistveno je, da celične strukture bakterij, ki so tarča β-laktamov, pri sesalcih niso prisotne, zato specifična toksičnost za makroorganizem za te antibiotike ni značilna.

Penicilini, cefalosporini in monobaktami so občutljivi na hidrolizirajoče delovanje posebnih encimov - β-laktamaz, ki jih proizvajajo številne bakterije. Za karbapeneme je značilna bistveno večja odpornost na β-laktamaze.
Glede na visoko klinično učinkovitost in nizko toksičnost so β-laktamski antibiotiki že vrsto let osnova protimikrobne kemoterapije in zasedajo vodilno mesto pri zdravljenju večine bakterijskih okužb.

Penicilinski antibiotiki

Penicilini - prva protimikrobna zdravila, razvita na osnovi biološko aktivnih snovi, ki jih proizvajajo mikroorganizmi. Prednik vseh penicilinov, benzilpenicilin, je bil pridobljen v zgodnjih 40. letih. XX stoletje. Njegovo odkritje je zaznamovalo nekakšno revolucionarno revolucijo v medicini, saj je najprej preneslo številne bakterijske okužbe iz kategorije neizogibno smrtonosnih v potencialno ozdravljive, drugič pa je določilo temeljno smer, na podlagi katere so bila kasneje razvita številna druga antibakterijska zdravila.

Trenutno skupina penicilinov vključuje več kot deset antibiotikov, ki so glede na vire proizvodnje, strukturne značilnosti in protimikrobno aktivnost razdeljeni v več podskupin. Hkrati so nekateri antibiotiki, predvsem karboksipenicilini in ureidopenicilini, izgubili prvotni pomen in se ne uporabljajo kot monopreparati.

Splošne lastnosti penicilinov

Antibakterijska zdravila iz skupine penicilina imajo naslednje lastnosti:

• Imajo baktericidni učinek.
• Dobro se porazdelijo v telesu, prodrejo v številne organe, tkiva in okolja, razen vnetih možganskih ovojnic, oči, prostate, organov in tkiv. Ustvari visoke koncentracije v pljučih, ledvicah, črevesni sluznici, reproduktivnih organih, kosteh, plevralni in peritonealni tekočini.
• V majhnih količinah prehajajo skozi posteljico in preidejo v materino mleko.
• Slabo prodirajo v BBB (pri meningitisu se prepustnost poveča in koncentracija penicilina v cerebrospinalni tekočini je 5% serumske ravni), krvno-oftalmične pregrade (HBB), v prostato.
• Izločajo se preko ledvic, predvsem z aktivnim izločanjem skozi ledvične tubule.
• Razpolovni čas je 0,5 ure.
• Terapevtska raven v krvi se vzdržuje v 4-6 urah.

Neželeni učinki penicilinaov

Alergijske reakcije(po različnih virih v 1-10% primerov): urtikarija; izpuščaj; Quinckejev edem; vročina; eozinofilija; bronhospazem.

Najnevarnejši je anafilaktični šok, ki povzroči do 10% smrtnosti (v ZDA je približno 75% smrtnih primerov zaradi anafilaktičnega šoka posledica uvedbe penicilina).

Lokalno dražilno delovanje z intramuskularno injekcijo (bolečina, infiltrati).

Nevrotoksičnost: konvulzije, ki jih pogosteje opazimo pri otrocih z uporabo zelo visokih odmerkov penicilina, pri bolnikih z ledvično odpovedjo z uvedbo več kot 10 tisoč enot.

Neravnovesje elektrolitov- pri bolnikih s srčnim popuščanjem je ob uvedbi velikih odmerkov natrijeve soli možno povečanje edema, pri hipertenziji pa zvišanje krvnega tlaka (BP) (1 milijon enot vsebuje 2,0 mmol natrija).

Preobčutljivost. Upoštevati je treba, da se lahko pri nekaterih ljudeh stopnja preobčutljivosti na penicilin sčasoma spreminja. Pri 78% jih kožni testi po 10 letih postanejo negativni. Zato trditev o alergiji na penicilin kot vseživljenjski klinični diagnozi ni pravilna.

Preventivni ukrepi

Temeljito zbiranje anamneze, uporaba sveže pripravljenih raztopin penicilina, opazovanje bolnika v 30 minutah po prvi injekciji penicilina, ugotavljanje preobčutljivosti s kožnimi testi.

Ukrepi pomoči pri razvoju anafilaktičnega šoka: zagotavljanje prehodnosti dihalnih poti (po potrebi intubacija), terapija s kisikom, adrenalin, glukokortikoidi.

Upoštevati je treba, da se pri bronhialni astmi in drugih alergijskih boleznih tveganje za razvoj alergijskih reakcij na peniciline (pa tudi na druge antibiotike) nekoliko poveča in če se pojavijo, so lahko hujše. Vendar je prevladujoče stališče, da oseb z alergijskimi boleznimi penicilinov sploh ne smejo predpisovati, napačno.

Indikacije za uporabo penicilinov

1. Okužbe, ki jih povzročajo GABHS: tonzilofaringitis, erizipela, škrlatinka, akutna revmatična mrzlica.
2. Meningitis pri otrocih, starejših od 2 let, in pri odraslih.
3. Infektivni endokarditis (nujno v kombinaciji z gentamicinom ali streptomicinom).
4. Sifilis.
5. Leptospiroza.
6. Antraks.
7. Anaerobne okužbe: plinska gangrena, tetanus.
8. Aktinomikoza.

Naravni pripravki penicilina

Naravni pripravki penicilina vključujejo naslednje:

• Benzilpenicilin;
• Natrijeva sol benzilpenicilina;
• Sol benzilpenicilina novokaina;
• Fenoksimetilpencilin;
• Ospin 750;
• Bicilin-1;
• Ponovno zaženite.

Fenoksimetilpenicilin

Naravni penicilinski pripravek za peroralno uporabo.
Po spektru aktivnosti se praktično ne razlikuje od penicilina. V primerjavi s penicilinom je bolj odporen na kisline. Biološka uporabnost je 40–60% (nekoliko večja, če jo jemljete na tešče).

Zdravilo ne ustvarja visokih koncentracij v krvi: jemanje 0,5 g fenoksimetilpenicilina v notranjosti približno ustreza uvedbi 300 tisoč enot penicilina i / m. Razpolovni čas je približno 1 uro.

Stranski učinki

• Alergijske reakcije.
• Gastrointestinalni trakt (GIT) - bolečine v trebuhu ali nelagodje, slabost; manj pogosto bruhanje, driska.

Indikacije uporabiti

1. Preprečevanje pnevmokoknih okužb pri osebah po splenektomiji.

Benzatin fenoksimetilpenicilin

Derivat fenoksimetilpenicilina. V primerjavi z njim je bolj stabilen v prebavilih, hitreje se absorbira, bolje prenaša. Biološka uporabnost ni odvisna od hrane.

Indikacije uporabiti

1. Streptokokne (GABHS) okužbe blage do zmerne resnosti: tonzilofaringitis, okužbe kože in mehkih tkiv.

Dolgotrajni pripravki penicilina

Penicilinska zdravila s podaljšanim sproščanjem ali tako imenovani depo-penicilini vključujejo b sol benzilpenicilina novokainain benzatin benzil penicilin, kot tudi kombinirani pripravki na njihovi osnovi.

Stranski učinki pripravki penicilina s podaljšanim sproščanjem

• Alergijske reakcije.
• Bolečina, infiltrati na mestu injiciranja.
• Ona sindrom (Hoigne) - ishemija in gangrena okončin, če se slučajno vnese v arterijo.
• Nicholauov sindrom - embolija pljučnih in možganskih žil ob injiciranju v veno.

Preprečevanje vaskularnih zapletov: dosledno upoštevanje tehnike injiciranja - intramuskularno v zgornji zunanji kvadrant zadnjice s široko iglo, z obveznim vodoravnim položajem bolnika. Pred vstavitvijo morate bat brizge potegniti proti sebi, da se prepričate, da igla ni v posodi.

Indikacije uporabiti

1. Okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, zelo občutljivi na penicilin: streptokokni (GABHS) tonzilofaringitis; sifilis (razen nevrosifilisa).
2. Preprečevanje antraksa po stiku s spori (sol benzilpenicilina novokaina).
3. Celoletno preprečevanje revmatične mrzlice.
4. Preprečevanje davice, streptokoknega celulitisa.

Benzilpenicilin novokain sol

Pri intramuskularnem dajanju se terapevtska koncentracija v krvi vzdržuje 12-24 ur, vendar je nižja kot pri dajanju enakovrednega odmerka natrijeve soli benzilpenicilina. Razpolovni čas je 6 ur.

Ima lokalni anestetični učinek, je kontraindiciran v primeru alergije na prokain (novokain). V primeru prevelikega odmerjanja so možne duševne motnje.

Benzatin Benzilpenicilin

Deluje dlje kot sol benzilpenicilina novokaina do 3-4 tedne. Po intramuskularnem dajanju najvišjo koncentracijo opazimo po 24 urah pri otrocih in po 48 urah pri odraslih. Razpolovna doba je nekaj dni.

Farmakokinetične študije domačih pripravkov benzatin benzilpenicilina, opravljene v Državnem znanstvenem centru za antibiotike, so pokazale, da med njihovo uporabo terapevtska koncentracija v krvnem serumu traja največ 14 dni, kar zahteva njihovo pogostejše dajanje kot tuji analog - Retarpen.

Kombinirana zdravila penicilini

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoksazolilpenicilini (antistafilokokni penicilini)

Zdravilo izoksazolilpenicilini - oksacilin.

Prvi izoksazolilpenicilin z antistafilokoknim delovanjem je bil meticilin, ki so ga kasneje ukinili zaradi pomanjkanja prednosti pred novejšimi analogi in nefrotoksičnosti.

Trenutno je glavno zdravilo v tej skupini v Rusiji oksacilin. V tujini se uporabljajo tudi nafcilin, kloksacilin, dikloksacilin in flukloksacilin.

Oksacilin

Spekter aktivnosti
Oksacilin je odporen na delovanje penicilinaze, ki jo proizvaja več kot 90% sevov S. aureus. Zato so aktivni proti penicilin odpornemu S. aureus (PRSA) in številnim sevom S. epidermidis, odpornim na delovanje naravnih penicilinov, amino-, karboksi- in ureidopenicilinov. To je glavni klinični pomen tega zdravila.

Hkrati je oksacilin veliko manj aktiven proti streptokokom (vključno s S. pneumoniae). Pri večini drugih mikroorganizmov, občutljivih na penicilin, vključno z gonokoki in enterokoki, praktično ne deluje.

Ena od resnih težav je širjenje sevov (zlasti bolnišničnih) S. aureus, odpornih na izoksazolilpeniciline, in na podlagi imena prvega od njih prejela okrajšavo MRSA (na raeticilin odporni S. aureus). Pravzaprav so večkratno odporni, saj niso odporni le na vse peniciline, temveč tudi na cefalosporine, makrolide, tetracikline, linkozamide, karbapeneme, fluorokinolone in druge antibiotike.

Stranski učinki

• Alergijske reakcije.
• Gastrointestinalni trakt - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska.
• Zmerna hepatotoksičnost - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, zlasti pri dajanju velikih odmerkov (več kot 6 g / dan); Praviloma je asimptomatski, včasih pa ga lahko spremlja zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje, eozinofilija (pri biopsiji jeter najdemo znake nespecifičnega hepatitisa).
• Znižana raven hemoglobina, nevtropenija.
• Prehodna hematurija pri otrocih.

Indikacije uporabiti

Potrjene ali domnevne stafilokokne okužbe različne lokalizacije (z občutljivostjo na oksacilin ali z rahlim tveganjem za širjenje odpornosti na meticilin):

1. okužbe kosti in sklepov;
2. pljučnica;
3. infekcijski endokarditis;
4. meningitis;
5. sepsa.

Aminopenicilini

Aminopencilini vključujejo ampicilin in amoksicilin... V primerjavi z naravnimi penicilini in izoksazolilpenicilini njihov protimikrobni spekter širijo nekatere gramnegativne bakterije iz družine Enterobacteriaceae in H. influenzae.

Ampicilin

Razlike od penicilina v spektru antibakterijskega delovanja

• Deluje na številne gram (-) bakterije: E. coli, P. mirabilis, salmonela, šigela (slednje so v mnogih primerih odporne), H. influenzae (sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaz).
• Bolj aktiven proti enterokokom (E. faecalis) in listeriji.
• Nekoliko manj aktivni proti streptokokom (GABHS, S. pneumoniae), spirohetam, anaerobom.

Ampicilin ne deluje na gramnegativne patogene bolnišničnih okužb, kot so Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serrata, Enterobacteriaceae, acinetobacters itd.

Uniči ga stafilokokna penicilinaza, zato je proti večini stafilokokov neaktiven.

Stranski učinki

1. Alergijske reakcije.
2. Bolezni prebavil - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, najpogosteje driska.
3. Po mnenju večine strokovnjakov izpuščaj "ampicilin" (pri 5-10% bolnikov) ni povezan z alergijo na peniciline.

Izpuščaj je makulopapulozne narave, ne spremlja ga srbenje in lahko izgine brez prekinitve zdravljenja. Dejavniki tveganja: nalezljiva mononukleoza (izpuščaj se pojavi v 75-100% primerov), citomegalija, kronična limfocitna levkemija.

Indikacije uporabiti

1. Akutne bakterijske okužbe zgornjih dihal (otitis media, rinosinusitis - po potrebi parenteralno dajanje).
2. Pljučnica, pridobljena v skupnosti (po potrebi parenteralno dajanje).
3. Okužbe sečil (MEP) - cistitis, pielonefritis (ni priporočljivo za empirično terapijo zaradi visoke stopnje odpornosti na patogene).
4. Črevesne okužbe (salmoneloza, šigeloza).
5. Meningitis.
6. Infektivni endokarditis.
7. Leptospiroza.

Opozorila in previdnostni ukrepi

Ampicilin se lahko raztopi samo v vodi za injekcije ali 0,9% raztopini natrijevega klorida. Uporabiti je treba sveže pripravljene raztopine. Ko je zdravilo shranjeno več kot 1 uro, se aktivnost zdravila močno zmanjša.

Amoksicilin

Je derivat ampicilina z izboljšano farmakokinetiko.

Glede na protimikrobni spekter je amoksicilin blizu ampicilina (mikroflora kaže navzkrižno odpornost na obe zdravili).

1. amoksicilin - najbolj aktiven med vsemi peroralnimi penicilini in cefalosporini proti S. pneumoniae, vključno s pnevmokoki z vmesno stopnjo odpornosti na penicilin;
2. nekoliko močnejši od ampicilina, deluje na E. faecalis;
3. klinično neučinkovit proti salmoneli in šigeli, ne glede na testiranje občutljivosti in vitro;
4. zelo aktiven in vitro in in vivo proti H. pylori.

Podobno kot ampicilin tudi amoksicilin uničujejo β-laktamaze.

Stranski učinki

• Alergijske reakcije.
• "Ampicilinski" izpuščaj.
• Prebavni trakt - večinoma zmerno nelagodje v trebuhu, slabost; driska je veliko manj pogosta kot pri ampicilinu.

Indikacije uporabiti

1. Okužbe zgornjih dihal - akutni vnetje srednjega ušesa, akutni rinosinusitis.
2. Okužbe spodnjih dihal - poslabšanje kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB), pljučnica, pridobljena v skupnosti.
3. Okužbe sečil - cistitis, pielonefritis (za empirično zdravljenje ni priporočljivo zaradi visoke stopnje odpornosti na patogene).
4. Izkoreninjenje H. pylori (v kombinaciji z antisekretornimi zdravili in drugimi antibiotiki).
5. Klopna borelioza (borelioza).
6. Preprečevanje infektivnega endokarditisa.
7. Preprečevanje antraksa (pri nosečnicah in otrocih).

Opozorila

Ne more se uporabljati za zdravljenje šigeloze in salmoneloze.
Amoksicilinski pripravki - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natrijeva sol, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenicilini

Karboksipenicilini vključujejo karbenicilin (ukinjen in se trenutno ne uporablja) in tikarcilin (del kombiniranega zdravila tikarcilin / klavulanat).

Njihova glavna prednost je bila dolgotrajna aktivnost proti P. aeruginosa, pa tudi nekaterim gramnegativnim bakterijam, odpornim na aminopeniciline (enterobakteri, proteje, morganele itd.). Vendar pa so karboksipenicilini do danes zaradi visoke odpornosti Pseudomonas aeruginosa in številnih drugih mikroorganizmov nanje ter slabe tolerance praktično izgubili svojo "antipsevdomonalno" vrednost.

Imajo največjo nevrotoksičnost med penicilini, lahko povzročijo oslabljeno agregacijo trombocitov, trombocitopenijo, elektrolitsko neravnovesje - hipernatremijo, hipokaliemijo.

Ureidopenicilini

Med ureidopeniciline spadata azlocilin (trenutno se ne uporablja) in piperacilin (ki se uporablja v kombiniranem zdravilu piperacilin + tazobaktam. V primerjavi s karboksipenicilini imajo širši protimikrobni spekter in jih nekoliko bolje prenašajo.

Sprva so bili bolj aktivni kot karboksipenicilini proti P. aeruginosa, zdaj pa je večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na ureidopeniciline.

Penicilini, zaščiteni z inhibitorji

Glavni mehanizem za razvoj bakterijske odpornosti na β-laktamske antibiotike je njihova proizvodnja posebnih encimov, β-laktamaz, ki uničijo β-laktamski obroč - najpomembnejši strukturni element teh zdravil, kar zagotavlja njihov baktericidni učinek. Izkaže se, da je ta zaščitni mehanizem eden vodilnih pri klinično pomembnih patogenih, kot so S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis in mnogi drugi.

Poenostavljen pristop k sistematizaciji β-laktamaz, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, lahko glede na smer njihovega delovanja razdelimo na več vrst:

1) penicilinaze, ki uničujejo peniciline;

2) cefalosporinaze, ki uničujejo cefalosporine I-II generacij;

3) β-laktamaze s podaljšanim spektrom (ESBL), ki združujejo lastnosti prvih dveh vrst in destruktivne cefalosporine tretje in četrte generacije;

4) kovinske β-laktamaze, ki uničijo skoraj vse β-laktame (razen monobaktamov).

Da bi premagali ta mehanizem odpornosti, smo dobili spojine, ki inaktivirajo β-laktamaze: klavulanska kislina (klavulanat), sulbaktam in tazobaktam.

Na tej osnovi so bili ustvarjeni kombinirani pripravki, ki so vsebovali penicilinski antibiotik (ampicilin, amoksicilin, piperacilin, tikarcilin) \u200b\u200bin enega od zaviralcev β-laktamaze.

Takšna zdravila se imenujejo penicilini, zaščiteni z inhibitorji.

Zaradi kombinacije penicilinov z zaviralci β-laktamaze se obnovi naravna (primarna) aktivnost penicilinov proti številnim stafilokokom (razen MRSA), gramnegativnim bakterijam, anaerobom, ki ne tvorijo spore, in njihov protimikrobni spekter se razširi zaradi številnih gramnegativnih bakterij (Klebsiella itd.) na peniciline.

Poudariti je treba, da zaviralci β-laktamaze omogočajo premagovanje le enega od mehanizmov odpornosti bakterij. Zato na primer tazobaktam ne more povečati občutljivosti P. aeruginosa na piperacilin, saj je v tem primeru odpornost posledica zmanjšanja prepustnosti zunanje membrane mikrobne celice za β-laktame.

Amoksicilin + klavulanat

Zdravilo je sestavljeno iz amoksicilina in kalijevega klavulanata. Razmerje komponent v pripravkih za peroralno uporabo je od 2: 1, 4: 1 in 8: 1, za parenteralno uporabo pa 5: 1. Klavulanska kislina, ki se uporablja kot kalijeva sol, je eden najmočnejših zaviralcev mikrobnih β-laktamaz. Zato amoksicilin v kombinaciji s klavulanatom β-laktamaze ne uničijo, kar znatno razširi spekter njegovega delovanja.

Antibakterijski spekter

Amoksicilin + klavulanat deluje na vse mikroorganizme, občutljive na amoksicilin. Poleg tega, za razliko od amoksicilina:

• ima višjo antistafilokokno aktivnost: deluje na PRSA in nekatere seve S. epidermidis;
• deluje na tvorbo enterokokov (3-laktamaza;
• aktiven proti proizvodnji gram (-) flore (3-laktamaza (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. itd.), razen proizvajalcev ESBL;
• ima visoko antiaerobno aktivnost (vključno z B. fragilis).
  Ne vpliva na gram (-) bakterije, odporne na aminopeniciline: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, nazobčanje, providenca, morganela.

Stranski učinki

Tako kot amoksicilin. Poleg tega so zaradi prisotnosti klavulanata v redkih primerih (pogosteje pri starejših) možne hepatotoksične reakcije (povečana aktivnost transaminaz, zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje).

Indikacije uporabiti

1. Bakterijske okužbe zgornjih dihal (akutni in kronični rinosinusitis, akutni vnetje srednjega ušesa, epiglotitis).
2. Bakterijske okužbe spodnjih dihal (poslabšanje KOPB, pljučnica, pridobljena v skupnosti).
3. Okužbe žolčnih poti (akutni holecistitis, holangitis).
4. Okužbe sečil (akutni pielonefritis, cistitis).
5. Intraabdominalne okužbe.
6. Medenične okužbe.
7. Okužbe kosti in sklepov.

Amoksicilin + sulbaktam

Zdravilo je sestavljeno iz amoksicilina in sulbaktama v razmerju 1: 1 in 5: 1 za peroralno uporabo in 2: 1 za parenteralno uporabo.
Spekter delovanja je blizu amoksicilinu + klavulanatu. Sulbaktam poleg zaviranja β-laktamaz kaže tudi zmerno aktivnost proti Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Stranski učinki

Kot je amoksicilin.

Indikacije za uporabo

1. MEP okužbe (akutni pielonefritis, cistitis).
2. Intraabdominalne okužbe.
3. Medenične okužbe.
4. Okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okužbami ran po ugrizih).
5. Okužbe kosti in sklepov.
6. Perioperativna antibiotična profilaksa.

Ampicilin + sulbaktam

Zdravilo je sestavljeno iz ampicilina in sulbaktama v razmerju 2: 1. Za peroralno uporabo je namenjeno predzdravilo sultamicilin, ki je spojina ampicilina in sulbaktama. Med absorpcijo pride do hidrolize sultamicilina, medtem ko je biološka uporabnost ampicilina in sulbaktama večja kot pri jemanju enakovrednega odmerka običajnega ampicilina.

Ampicilin + sulbaktam je po večini parametrov podoben amoksicilinu + klavulanatu in amoksicilinu + sulbaktamu.

Indikacije uporabiti

1. Bakterijske okužbe zgornjih dihal (akutni in kronični rinosinusitis, akutni vnetje srednjega ušesa, epiglotitis).
2. Bakterijske okužbe z NDP (poslabšanje KOPB, pljučnica, pridobljena v skupnosti).
3. Okužbe z GHV (akutni holecistitis, holangitis).
4. Okužbe z MBP (akutni pielonefritis, cistitis).
5. Intraabdominalne okužbe.
6. Medenične okužbe.
7. Okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okužbami ran po ugrizih).
8. Okužbe kosti in sklepov.
9. Perioperativna antibiotična profilaksa.

Ima prednost pred amoksicilinom in klavulanatom pri okužbah, ki jih povzroča acinetobacter.

Opozorilo

Pri intramuskularni uporabi je treba zdravilo razredčiti z 1% raztopino lidokaina.

Tikarcilin + klavulanat

Kombinacija karboksipenicilin tikarcilina s klavulanatom v razmerju 30: 1. V nasprotju z inhibitorji zaščitenimi aminopenicilini deluje na P. aeruginosa (vendar so številni sevi odporni) in jih presega po aktivnosti proti bolnišničnim sevom enterobakterij.

• Gram pozitivni koki: stafilokoki (vključno s PRSA), streptokoki, enterokoki (vendar slabši po aktivnosti kot zaviralci zaščiteni aminopenicilini).
• Gram negativni bacili: predstavniki družine Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (vendar ne presega tikarcilina); nefermentirajoče bakterije - S. maltophilia (po aktivnosti presega druge β-laktame).
• Anaerobi: tvorijo spore in ne tvorijo spore, vključno z B. fragilis.

Stranski učinki

• Alergijske reakcije.
• Nevrotoksičnost (tresenje, konvulzije).
• Motnje elektrolitov (hipernatremija, hipokalemija - zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem).
• Kršitev agregacije trombocitov.

Indikacije uporabiti

Hude, predvsem bolnišnične okužbe različne lokalizacije:

1. intraabdominalne okužbe;
2. okužbe medeničnih organov;
3. okužbe kože in mehkih tkiv;
4. okužbe kosti in sklepov;
5. sepsa.

Piperacilin + tazobaktam

Kombinacija ureidopenicilin piperacilina s tazobaktamom v razmerju 8: 1. Tazobaktam je po zaviranju β-laktamaze boljši od sulbaktama in je približno enakovreden klavulanatu. Piperacilin + tazobaktam velja za najmočnejši penicilin, zaščiten pred zaviralci.

Antibakterijski spekter

• Gram pozitivni koki: stafilokoki (vključno s PRSA), streptokoki, enterokoki.
• Gram negativni bacili: predstavniki družine Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itd.); P. aeruginosa (vendar ne boljši od piperacilina); nefermentirajoče bakterije - S. maltophilia.
• Anaerobi: tvorijo spore in tvorijo spore, vključno z B. fra-ilis.

Stranski učinki

Enako kot Tikarcillin + klavulanat.

Indikacije uporabiti

Hude, predvsem bolnišnične okužbe z različno lokalizacijo, ki jih povzroča odporna na več zdravil in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:

1. okužbe spodnjih dihal (pljučnica, pljučni absces, empiem pleure);
2. zapletene okužbe sečil;
3. intraabdominalne okužbe;
4. okužbe medeničnih organov;
5. okužbe kože in mehkih tkiv;
6. okužbe kosti in sklepov;
7. sepsa.

Pripravki penicilina, zaščiteni z zaviralci

(Amoksicilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksicilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicilin + sulbaktam)— Ampisidi, Libaktsil, Sultasin.

(Tikarcilin + klavulanat) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobaktam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Danes niti ena zdravstvena ustanova ne more brez antibiotika. Uspešno zdravljenje različnih bolezni je mogoče le z imenovanjem učinkovite protibakterijske terapije. Danes antibiotik predstavlja širok spekter različnih zdravil, namenjenih smrti patogenega okolja bakterijske narave.

Prvi ustvarjeni antibiotik je bil penicilin, ki je v 20. stoletju premagal nekatere epidemije in smrtonosne bolezni. Danes se antibiotiki iz penicilinske skupine redko uporabljajo v medicinski praksi zaradi velike občutljivosti bolnikov in tveganja za razvoj alergij.

Skupine antibiotikov brez penicilina

Antibakterijska terapija brez uporabe penicilinskih komponent pomeni imenovanje nadomestnih zdravil drugih farmakoloških skupin. Antibiotiki brez penicilina v velikem asortimanu se proizvajajo za zdravljenje različnih bolezni v bolnišnicah in ambulantno pri otrocih ali odraslih.

Skupina cefalosporinov

Cefalosporini so antibiotiki s širokim spektrom učinkov, kar je posledica škodljivega vpliva na številne skupine mikroorganizmov, sevov in drugih patogenih okolij. Pripravki iz skupine cefalosporinov so na voljo v obliki intramuskularnih ali intravenskih injekcij. Antibiotiki te skupine so predpisani za naslednje pogoje:

Znani cefalosporini vključujejo Ceforal, Suprax, Pancef. Vsi antibiotiki v tej seriji imajo podobne neželene učinke, na primer dispeptične motnje (razdraženo blato, kožni izpuščaji, slabost). Glavna prednost antibiotikov ni le škodljiv učinek na številne seve, temveč tudi možnost zdravljenja otrok (vključno z novorojenčkom). Cefalosporinske antibiotike razvrščamo v naslednje skupine:

1. generacija

Cefalosporinski antibiotiki vključujejo cefadroksil in cefaleksin, cefazolin, cefuroksim.

Uporabljajo se pri vnetnih boleznih, ki jih povzročajo številne anaerobne bakterije, stafilokokna okužba, streptokoki in drugi.

Oblike sproščanja zdravil so različne: od tablet do raztopin za parenteralno uporabo.

2. generacija

Znana zdravila v tej skupini: Cefuroxime (injekcije), Cefaclor, Cefuroxime axetil. Zdravila so še posebej aktivna proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Zdravila so na voljo v obliki raztopin in v obliki tablet.

III generacija

Antibiotiki te serije spadajo v širok spekter delovanja. Zdravila delujejo na skoraj vse mikroorganizme in so znana pod naslednjimi imeni:

• Ceftriakson;
• Ceftazidim;
• Cefoperazon;
• Cefixime in Ceftibuten.

Oblika sproščanja je injekcija za intravensko ali intramuskularno uporabo. Med dajanjem zdravila ga pogosto zmešamo s fiziološko raztopino ali raztopino lidokaina, da zmanjšamo bolečino. Zdravilo in dodatne komponente se zmešajo v eni brizgi.

IV generacija

Skupino predstavlja samo eno zdravilo - Cefepim. Farmacevtska industrija proizvaja zdravilo v obliki praška, ki ga razredčimo tik pred uporabo na parenteralni ali intramuskularni način.

Uničujoči učinek antibiotika je motnja sinteze telesne stene mikrobne enote na celični ravni. Glavne prednosti vključujejo možnost ambulantnega zdravljenja, enostavnost uporabe, uporabo pri majhnih otrocih, minimalno tveganje za neželene učinke in zaplete.

Skupina makrolidov

Antibiotiki iz skupine makrolidov so zdravila nove generacije, katerih struktura je polnopravni makrociklični laktonski obroč. Po vrsti molekularno-atomske zgradbe je ta skupina dobila to ime. Od števila atomov ogljika v molekularni sestavi ločimo več vrst makrolidov:

• 14, 15 član;
• 15-članska.

Makrolidi so še posebej aktivni proti številnim gram pozitivnim kokalnim bakterijam, pa tudi proti patogenom, ki delujejo na celični ravni (na primer mikoplazme, legionele, kampilobakter). Makrolidi imajo najmanjšo toksičnost in so primerni za zdravljenje vnetnih bolezni organov ORL (sinusitis, oslovski kašelj, vnetje srednjega ušesa različne klasifikacije). Seznam makrolidnih zdravil je naslednji:

Številne medicinske študije so potrdile majhno verjetnost neželenih učinkov. Glavna pomanjkljivost je lahko hiter razvoj odpornosti različnih skupin mikroorganizmov, kar pojasnjuje pomanjkanje terapevtskih rezultatov pri nekaterih bolnikih.

Skupina fluorokinolonov

Antibiotiki iz skupine fluorokinolov ne vsebujejo penicilina in njegovih sestavin, ampak se uporabljajo za zdravljenje najbolj akutnih in hudih vnetnih bolezni.

Sem spadajo gnojni obojestranski vnetje srednjega ušesa, huda obojestranska pljučnica, pielonefritis (vključno s kroničnimi oblikami), salmoneloza, cistitis, dizenterija in drugi.

Fluorokinoli vključujejo naslednja zdravila:

• Ofloksacin;
• Levofloksacin;
• Ciprofloksacin.

Prvi razvoj te skupine antibiotikov sega v 20. stoletje. Najbolj znani fluorokinoli lahko pripadajo različnim generacijam in rešujejo specifične klinične težave.

1. generacija

Znani zdravili iz te skupine sta Negram in Nevigramon. Osnova antibiotikov je nalidiksična kislina. Zdravila škodljivo vplivajo na naslednje vrste bakterij:

• protee in klebsiella;
• šigela in salmonela.

Za antibiotike te skupine je značilna močna prepustnost in zadostno število negativnih posledic sprejema. Glede na rezultate kliničnih in laboratorijskih študij je antibiotik potrdil absolutno neuporabnost pri zdravljenju gram pozitivnih kokov, nekaterih anaerobnih mikroorganizmov, Pseudomonas aeruginosa (vključno z bolnišničnim tipom).

2. generacija

Antibiotiki druge generacije izvirajo iz kombinacije atomov klora in molekul kinolina. Od tod tudi ime - skupina fluorokinolonov. Seznam antibiotikov v tej skupini predstavljajo naslednja zdravila:

Antibiotiki druge generacije so predpisani za resne kirurške situacije in se uporabljajo pri bolnikih katere koli starostne skupine. Tu je glavni dejavnik tveganje smrti in ne pojav neželenih učinkov.

III, IV generacija

Levofloksacin (sicer Tavanik), ki se uporablja pri kroničnem bronhitisu, hudi bronhialni obstrukciji pri drugih patologijah, antraksu in boleznih ENT organov, je treba pripisati glavnim farmakološkim zdravilom 3. generacije.

Moksifloksacin (farmakol. Avelox), znan po svojem zaviralnem učinku na stafilokokne mikroorganizme, se upravičeno šteje za 4. generacijo. Avelox je edino zdravilo, ki je učinkovito proti anaerobnim mikroorganizmom, ki ne tvorijo spore.

Antibiotiki različnih skupin imajo posebne indikacije, indikacije in tudi kontraindikacije za uporabo. V zvezi z nenadzorovano uporabo antibiotikov brez penicilina in drugih je bil sprejet zakon o receptih iz lekarniških verig.

Tovrstna medicina je zelo potrebna zaradi odpornosti mnogih patogenih medijev na sodobne antibiotike. Penicilini se v medicinski praksi ne uporabljajo več kot 25 let, zato lahko domnevamo, da bo ta skupina zdravil učinkovito vplivala na nove vrste bakterijske mikroflore.

Video

Video govori o tem, kako hitro pozdraviti prehlad, gripo ali SARS. Mnenje izkušenega zdravnika.

Antibakterijska zdravila, ki so danes pogosta pred manj kot stoletjem, so v medicini naredila pravo revolucijo. Človeštvo je prejelo močno orožje za boj proti okužbam, ki so prej veljale za usodne.

Prvi so bili antibiotiki penicilini, ki so med drugo svetovno vojno rešili tisoče življenj in so pomembni v sodobni medicinski praksi. Z njimi se je začela doba antibiotične terapije.

Penicilinski antibiotiki: seznam zdravil, kratek opis in analogi

Ta odsek vsebuje popoln seznam trenutno ustreznih protimikrobnih zdravil. Poleg značilnosti glavnih spojin so navedena tudi vsa trgovska imena in analogi.

Navedene informacije so zgolj informativne narave in niso vodilo za ukrepanje. Vse sestanke opravi izključno zdravnik, terapija pa poteka pod njegovim nadzorom.

Kljub nizki toksičnosti penicilinov njihova nenadzorovana uporaba vodi do resnih posledic: tvorbe odpornosti na patogena in prehoda bolezni v kronično obliko, ki jo je težko zdraviti. Iz tega razloga je večina sevov patogenih bakterij odpornih na ABP prve generacije.

Za antibiotično terapijo je treba uporabiti zdravila, ki jih predpiše strokovnjak. Neodvisni poskusi iskanja poceni analoga in prihranka denarja lahko poslabšajo stanje.

Na primer, odmerek zdravilne učinkovine v generičnem zdravilu se lahko razlikuje navzgor ali navzdol, kar bo negativno vplivalo na potek zdravljenja.

Če je treba predpisano zdravilo nadomestiti z drugim, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Penicilini: opredelitev in lastnosti

Zdravila iz skupine penicilina spadajo v tako imenovane beta-laktame - kemične spojine, ki imajo v svoji formuli beta-laktamski obroč.

Ta strukturna komponenta je ključnega pomena pri zdravljenju bakterijskih nalezljivih bolezni: preprečuje bakterijam, da proizvajajo poseben biopolimer peptidoglikan, ki je potreben za izgradnjo celične stene. Posledično se membrana ne more oblikovati in mikroorganizem umre. Na človeške in živalske celice ni uničujočega učinka, ker v njih ni peptidoglikana.

Zdravila na osnovi odpadnih proizvodov plesni se pogosto uporabljajo na vseh področjih medicine zaradi naslednjih lastnosti:

• Visoka biološka uporabnost - zdravila se hitro absorbirajo in porazdelijo skozi tkiva. K prodiranju v cerebrospinalno tekočino prispeva tudi oslabitev krvno-možganske pregrade med vnetjem možganske ovojnice možganov.
• Širok spekter protimikrobnega delovanja. Za razliko od prve generacije kemikalij so sodobni penicilini učinkoviti proti veliki večini gram negativnih in gram pozitivnih bakterij. Odporni so tudi na kislo želodčno okolje.
• Nizka toksičnost. Dovoljeni so tudi med nosečnostjo, pravilen sprejem (kot predpiše zdravnik in v skladu z navodili) pa skoraj popolnoma odpravi razvoj neželenih učinkov.

Med raziskovanjem in eksperimentiranjem je bilo pridobljenih veliko zdravil z različnimi lastnostmi. Na primer, če pripadata isti seriji, penicilin in ampicilin nista isti stvari. Vsi penicilinski antibiotiki so dobro združljivi z večino drugih zdravil. Kar zadeva kompleksno terapijo z drugimi vrstami antibakterijskih zdravil, skupna uporaba z bakteriostatiki oslabi učinkovitost penicilinov.

Klasifikacija penicilina

Temeljita študija lastnosti prvega antibiotika je pokazala njegovo nepopolnost. Kljub dokaj širokemu spektru protimikrobnega delovanja in nizki toksičnosti je bilo ugotovljeno, da je naravni penicilin občutljiv na poseben uničujoč encim (penicilinazo), ki ga proizvajajo nekatere bakterije. Poleg tega je v kislem želodčnem okolju popolnoma izgubil lastnosti, zato se je uporabljal izključno v obliki injekcij. V iskanju učinkovitejših in stabilnejših spojin so bila ustvarjena različna polsintetična zdravila.

Danes so penicilinski antibiotiki, katerih celoten seznam je naveden spodaj, razdeljeni v 4 glavne skupine.

Biosintetični

Benzilpenicilin, ki ga proizvajata plesni Penicillium notatum in Penicillium chrysogenum, je kislina v molekularni strukturi. Za medicinske namene se kemično kombinira z natrijem ali kalijem in tvori soli. Nastale spojine se uporabljajo za pripravo injekcijskih raztopin, ki se hitro absorbirajo.

Terapevtski učinek je opazen v 10-15 minutah po dajanju, vendar traja največ 4 ure, kar zahteva pogoste ponavljajoče se injekcije v mišično tkivo (v posebnih primerih lahko natrijevo sol damo intravensko).

Ta zdravila dobro prodrejo v pljuča in sluznice ter v manjši meri v cerebrospinalno in sinovialno tekočino, miokard in kosti. Vendar pa se z vnetjem možganske ovojnice (meningitis) poveča prepustnost krvno-možganske pregrade, kar omogoča uspešno zdravljenje vnetja možganskih ovojnic.

Za podaljšanje učinka zdravila se naravni benzilpenicilin kombinira z novokainom in drugimi snovmi. Nastale soli (novokain, bitsilin-1, 3 in 5) po intramuskularni injekciji tvorijo skladišče zdravil na mestu injiciranja, od koder aktivna snov nenehno in z majhno hitrostjo vstopi v krvni obtok. Ta lastnost vam omogoča, da zmanjšate število injekcij do 2-krat na dan, hkrati pa ohranite terapevtski učinek kalijevih in natrijevih soli.

Ta zdravila se uporabljajo za dolgotrajno antibiotično zdravljenje kroničnega revmatizma, sifilisa, žariščne streptokokne okužbe.

Fenoksimetilpenicilin ® je druga oblika benzilpenicilina, namenjena zdravljenju zmernih nalezljivih bolezni. Od zgoraj opisanih se razlikuje po odpornosti na klorovodikovo kislino želodčnega soka.

Ta kakovost omogoča izdelavo zdravila v obliki tablet za peroralno uporabo (4 do 6-krat na dan). Večina patogenih bakterij, razen spirohet, je trenutno odpornih na biosintetske peniciline.

Polsintetični antistafilokokni

Naravni benzilpenicilin je neaktiven proti sevom stafilokokov, ki proizvajajo penicilinazo (ta encim uniči beta-laktamski obroč aktivne snovi).

Penicilin se dolgo ni uporabljal za zdravljenje stafilokokne okužbe, dokler se leta 1957 na njegovi osnovi ni sintetiziral. Zavira aktivnost beta-laktamaz patogena, vendar je neučinkovit proti boleznim, ki jih povzročajo sevi, občutljivi na benzilpenicilin. V to skupino spadajo tudi kloksacilin, dikloksacilin in drugi, ki se v sodobni medicinski praksi zaradi povečane toksičnosti skoraj nikoli ne uporabljajo.

Antibiotiki penicilinske skupine v tabletah širokega spektra

Sem spadajo dve podskupini protimikrobnih učinkovin, namenjenih za peroralno uporabo, ki imajo baktericidni učinek na večino patogenih mikroorganizmov (tako gram + kot gram-).

Aminopenicilini

V primerjavi s prejšnjimi skupinami imajo te spojine dve pomembni prednosti. Prvič, aktivni so proti širšemu spektru patogenov, drugič pa so na voljo v obliki tablet, kar močno olajša uporabo. Pomanjkljivosti vključujejo občutljivost na beta-laktamazo, to pomeni, da aminopenicilini (ampicilin® in amoksicilin®) niso primerni za zdravljenje stafilokoknih okužb.

Vendar pa v kombinaciji z oksacilinom (Ampiox ®) postanejo stabilni.

Zdravila se dobro absorbirajo in delujejo dlje časa, kar zmanjša pogostost uporabe na 2-3 krat v 24 urah.

Glavne indikacije za uporabo so:

• tonzilitis;
• bronhitis;
• pljučnica;
• nalezljive bolezni ,
• enterokolitis in izkoreninjenje (povzročitelj razjed na želodcu).

Pogost neželeni učinek aminopenicilinov je značilen nealergijski izpuščaj, ki izgine takoj po umiku. Pojav izpuščaja najpogosteje opazimo pri bolnikih z nalezljivo mononukleozo.

Antipsevdomonalno

So ločena serija penicilinskih antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe z Pseudomonas aeruginosa. Antibakterijska aktivnost je podobna aminopenicilinom (z izjemo psevdomonas) in je izrazita glede na.

Po stopnji učinkovitosti jih delimo na:

• Karboksipenicilini, katerih klinični pomen se v zadnjem času zmanjšuje. Karbenicilin®, prvi iz te podskupine, je učinkovit tudi proti proteusom, odpornim na ampicilin. Trenutno so skoraj vsi sevi odporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini so učinkovitejši proti Pseudomonas aeruginosa in se lahko predpišejo tudi pri vnetjih, ki jih povzroča Klebsiella. Najučinkovitejša sta Piperacillin ® in Azlocillin ®, od katerih je le slednji pomemben v medicinski praksi.

Do danes je velika večina sevov Pseudomonas aeruginosa odporna na karboksipeniciline in ureidopeniciline. Iz tega razloga se uporabljajo šele po pridobitvi rezultatov inokulacije za občutljivost bakterij na antibiotike.

Kombinirano z zaviralci

Ampicilinsko skupino antibiotikov, ki je zelo aktivna proti večini patogenih bakterij, uničijo bakterije, ki tvorijo penicilinazo. Za premagovanje odpornosti proti bakterijam so bila sintetizirana kombinirana zdravila.

V kombinaciji s sulbaktamom, klavulanatom in tazobaktamom antibiotiki dobijo drugi beta-laktamski obroč in s tem imunost na beta-laktamaze. Poleg tega imajo zaviralci lasten antibakterijski učinek, ki krepi glavno zdravilno učinkovino.

Z inhibitorji zaščitena zdravila uspešno zdravijo hude bolnišnične okužbe, katerih sevi so odporni na večino zdravil.

Penicilini v medicinski praksi

Zaradi širokega spektra delovanja in dobre tolerance bolnikov je penicilin postal optimalno zdravljenje nalezljivih bolezni. Na začetku dobe protimikrobnih zdravil so bili benzilpenicilin in njegove soli izbrana zdravila, toda trenutno je večina patogenov odporna nanje. Kljub temu sodobni polsintetični penicilinski antibiotiki v tabletah, injekcijah in drugih dozirnih oblikah zasedajo eno vodilnih mest v antibiotični terapiji na različnih področjih medicine.

Pulmologija in otolaringologija

Odkritelj je opozoril tudi na posebno učinkovitost penicilina proti povzročiteljem bolezni dihal, zato se zdravilo na tem področju najpogosteje uporablja. Skoraj vsi škodljivo vplivajo na bakterije, ki povzročajo pljučnico in druge bolezni spodnjih in zgornjih dihal.

Zdravila, zaščitena z zaviralci, zdravijo še posebej nevarne in obstojne bolnišnične okužbe.

Venereologija

Spirohete so eden redkih mikroorganizmov, ki ostajajo dovzetni za benzilpenicilin in njegove derivate. Benzilpenicilini so učinkoviti tudi proti gonokokom, kar omogoča uspešno zdravljenje in z minimalnim negativnim učinkom na bolnikovo telo.

Gastroenterologija

Vnetje črevesja, ki ga povzroča patogena mikroflora, se dobro odziva na zdravljenje s kislinsko hitrimi zdravili.

Posebej pomembni so aminopenicilini, ki so del zapletenega izkoreninjenja Helicobacter.

Ginekologija

V porodniški in ginekološki praksi se veliko penicilinskih pripravkov s seznama uporablja tako za zdravljenje ženskih bakterijskih okužb kot za preprečevanje okužb pri novorojenčkih.

Urologija

Bolezni sečil, ki so bakterijskega izvora, se dobro odzivajo na terapijo samo z zaviralci zaščitenimi zdravili. Preostale podskupine so neučinkovite, saj so sevi patogenov nanje zelo odporni.

Penicilini se uporabljajo na skoraj vseh področjih medicine za vnetja, ki jih povzročajo patogeni mikroorganizmi, in ne samo za zdravljenje. Na primer, v kirurški praksi so predpisani za preprečevanje pooperativnih zapletov.

Značilnosti terapije

Zdravljenje z antibakterijskimi zdravili na splošno in zlasti s penicilini je treba izvajati le po navodilih zdravnika.

Kljub minimalni toksičnosti samega zdravila pa njegova zloraba resno škoduje telesu. Da bi antibiotična terapija lahko prišla do okrevanja, je treba upoštevati zdravniška priporočila in poznati značilnosti zdravila.

Indikacije

Področje uporabe penicilina in različnih zdravil na njegovi osnovi v medicini je posledica aktivnosti snovi proti določenim patogenom. Bakteriostatični in baktericidni učinki se kažejo v povezavi z:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoki in meningokoki;
• Gram-negativni - različni stafilokoki, streptokoki in pnevmokoki, davica, Pseudomonas aeruginosa in antiseptični bacili, Proteus;
• Aktinomiceti in spirohete.

Kontraindikacije

Med strogimi kontraindikacijami je le posamezna nestrpnost benzilpenicilina in drugih zdravil iz te skupine. Prav tako ni dovoljeno endolumbalno (injekcija v hrbtenjačo) dajanje zdravil bolnikom z diagnosticirano epilepsijo.

Med nosečnostjo je treba zdravljenje z antibiotiki s penicilinskimi zdravili obravnavati zelo previdno. Kljub temu, da imajo minimalni teratogeni učinek, je vredno predpisati tablete in injekcije le v nujnih primerih, pri čemer ocenite stopnjo tveganja za plod in nosečnico.

Ker penicilin in njegovi derivati \u200b\u200bprosto prodirajo iz krvnega obtoka v materino mleko, je med dojenjem priporočljivo dojenje zavrniti. Zdravilo lahko povzroči alergijsko reakcijo pri dojenčkih že ob prvi uporabi. Da se laktacija ne ustavi, je treba mleko redno odcejati.

Stranski učinek

Med drugimi antibakterijskimi sredstvi ugodno izstopajo penicilini z nizko toksičnostjo.

Neželene posledice uporabe vključujejo:

• Alergijske reakcije. Najpogosteje se kažejo na kožnem izpuščaju, srbečici, koprivnici, vročini in oteklini. V hudih primerih je izjemno redko možen anafilaktični šok, ki zahteva takojšnjo uporabo protistrupa (adrenalina).
• ... Motnje ravnovesja naravne mikroflore vodi do prebavnih motenj (napenjanje, napenjanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu) in razvoj kandidiaze. V slednjem primeru so prizadete sluznice ustne votline (pri otrocih) ali nožnice.
• Nevrotoksične reakcije. Negativni učinek penicilina na centralni živčni sistem se kaže v povečani refleksni razdražljivosti, konvulzijah in včasih komi.

Pravočasna podpora telesu z zdravili bo pomagala preprečiti razvoj disbioze. Priporočljivo je kombinirati antibiotično terapijo z jemanjem pre- in probiotikov.

Penicilinski antibiotiki za otroke: značilnosti uporabe

V prvih letih življenja se benzilpenicilin uporablja v primerih sepse, pljučnice, meningitisa, vnetja srednjega ušesa. Za zdravljenje okužb dihal, tonzilitisa, bronhitisa in sinusitisa so izbrani najvarnejši antibiotiki s seznama: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Otroško telo je veliko bolj občutljivo na droge kot odraslo telo. Zato morate skrbno spremljati stanje dojenčka in izvajati preventivne ukrepe. Slednje vključujejo uporabo pre- in probiotikov za zaščito črevesne mikroflore, prehrano in celovito krepitev imunskega sistema.

Nekaj \u200b\u200bteorije:

Zgodovinsko ozadje

Odkritje, ki je na začetku 20. stoletja v medicini povzročilo pravo revolucijo, je prišlo po naključju. Moram reči, da so antibakterijske lastnosti plesni ljudje opazili že v starih časih.

Egipčani so na primer že pred 2500 leti vnete rane zdravili z obkladki iz plesnivega kruha, a teoretično plat vprašanja so znanstveniki obravnavali šele v 19. stoletju. Evropski in ruski raziskovalci in zdravniki, ki so preučevali antibiotiko (lastnost nekaterih mikroorganizmov, da uničujejo druge), so skušali iz nje pridobiti praktične koristi.

To je uspelo Aleksandru Flemingu, britanskemu mikrobiologu, ki je leta 1928, 28. septembra, v petrijevkah odkril plesen s kolonijami stafilokokov. Njene spore, ujete na pridelkih iz malomarnosti laboratorijskega osebja, so kalile in uničevale patogene bakterije. Zadevni Fleming je natančno preučil ta pojav in izoliral baktericidno snov, imenovano penicilin. Odkrivalec je dolga leta delal na pridobivanju kemično čiste stabilne spojine, primerne za zdravljenje ljudi, drugi pa so jo izumili.

Leta 1941 sta Ernst Chain in Howard Florey lahko prečistila nečistoče iz penicilina in izvedla klinična preskušanja s Flemingom. Rezultati so bili tako uspešni, da so ZDA do 43. leta že organizirale množično proizvodnjo zdravila, ki je med vojno rešilo več sto tisoč življenj. Zasluge Fleminga, Cheyneja in Floryja za človeštvo so bile cenjene leta 1945: odkritelj in razvijalci so postali dobitniki Nobelove nagrade.

Kasneje so prvotno kemikalijo nenehno izboljševali. Tako so se pojavili sodobni penicilini, odporni na kislo želodčno okolje, imunski na penicilinazo in na splošno učinkovitejši.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, celotnimi seznami zdravil, ki so vključena v njih, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. Za to je bil v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarjen razdelek "".