Antybiotyki penicylinowe. Seria antybiotyków penicylinowych: klasyfikacja Grupa penicylów

Analogi penicyliny otworzyły przed lekarzami nowe możliwości w leczeniu chorób zakaźnych. Są bardziej odporne na agresywne środowisko żołądka i mają mniej skutków ubocznych.

O penicylinach

Penicyliny to najstarsze znane antybiotyki. Mają wiele gatunków, ale niektóre z nich straciły na znaczeniu z powodu odporności. Bakterie były w stanie przystosować się i stały się niewrażliwe na działanie tych leków. Zmusza to naukowców do tworzenia nowych rodzajów pleśni, analogów penicyliny, o nowych właściwościach.

Penicyliny mają niską toksyczność dla organizmu, dość powszechne stosowanie i dobry wskaźnik działania bakteriobójczego, ale można je znaleźć znacznie częściej, niż by tego chcieli lekarze. Wynika to z organicznego charakteru antybiotyków. Inną negatywną cechę można również przypisać trudnościom w łączeniu ich z innymi lekami, zwłaszcza z podobnymi w klasie.

Historia

Pierwsza wzmianka o penicylinach w literaturze miała miejsce w 1963 roku w książce o indyjskich uzdrowicielach. Do celów leczniczych używali mieszanin grzybów. Po raz pierwszy w oświeconym świecie Alexander Fleming zdołał je zdobyć, ale nie stało się to celowo, ale przez przypadek, jak wszystkie wielkie odkrycia.

Przed II wojną światową brytyjscy mikrobiolodzy pracowali nad kwestią przemysłowej produkcji leków w wymaganych ilościach. Ten sam problem został rozwiązany równolegle w Stanach Zjednoczonych. Od tego momentu penicylina stała się najpowszechniej stosowanym lekiem. Ale z biegiem czasu inni zostali zidentyfikowani i zsyntetyzowani, co stopniowo wyparło go z podium. Ponadto mikroorganizmy zaczęły rozwijać oporność na ten lek, co utrudniało leczenie ciężkich infekcji.

Zasada działania antybakteryjnego

Ściana komórkowa bakterii zawiera substancję zwaną peptydoglikanem. Grupa antybiotyków penicylinowych wpływa na syntezę tego białka, hamując tworzenie niezbędnych enzymów. Mikroorganizm umiera z powodu niezdolności do odnowy ściany komórkowej.

Jednak niektóre bakterie nauczyły się opierać tak brutalnej inwazji. Wytwarzają beta-laktamazę, która rozkłada enzymy wpływające na peptydoglikany. Aby poradzić sobie z tą przeszkodą, naukowcy musieli stworzyć analogi penicyliny, które mogą również zniszczyć beta-laktamazę.

Niebezpieczeństwo dla ludzi

Na samym początku ery antybiotyków naukowcy zastanawiali się, jak toksyczne stałyby się dla organizmu ludzkiego, ponieważ prawie wszystkie żyjące metria składają się z białek. Ale po przeprowadzeniu wystarczającej liczby badań okazało się, że w naszym organizmie praktycznie nie ma peptydoglikanu, co oznacza, że \u200b\u200blek nie może wyrządzić żadnej poważnej szkody.

Spektrum działania

Prawie wszystkie rodzaje penicylin oddziałują na bakterie Gram-dodatnie z rodzaju Staphylococcus, Streptococcus oraz czynnik wywołujący dżumę. Ponadto ich spektrum działania obejmuje wszystkie mikroorganizmy Gram-ujemne, gonokoki i meningokoki, pręciki beztlenowe, a nawet niektóre grzyby (np. Promieniowce).

Naukowcy wymyślają coraz więcej nowych typów penicylin, próbując zapobiec przyzwyczajaniu się bakterii do ich właściwości bakteriobójczych, ale ta grupa leków nie nadaje się już do leczenia. Jedną z negatywnych właściwości tego typu antybiotyków jest dysbioza, ponieważ jelito człowieka jest kolonizowane przez bakterie wrażliwe na działanie penicyliny. Należy o tym pamiętać podczas przyjmowania leków.

Główne typy (klasyfikacja)

Współcześni naukowcy proponują nowoczesny podział penicylin na cztery grupy:

1. Naturalne, syntetyzowane przez grzyby. Należą do nich benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicylina. Leki te mają wąskie spektrum działania, głównie na
2. Leki półsyntetyczne z opornością na penicylinazy. Są stosowane w leczeniu szerokiej gamy patogenów. Przedstawiciele: metycylina, oksacylina, nafcylina.
3. Karboksypenicyliny (karbpenicylina).
4. Grupa leków o szerokim spektrum działania:
   - ureidopenicyliny;
   - amidopenicyliny.

Formy biosyntetyczne

Na przykład warto przytoczyć kilka z obecnie najczęściej stosowanych leków, które odpowiadają tej grupie. Najbardziej znaną z penicylin można uznać za „Bitsillin-3” i „Bitsillin-5”. Byli pionierami w grupie naturalnych antybiotyków i byli sztandarowymi w swojej kategorii, dopóki nie pojawiły się bardziej zaawansowane formy leków przeciwdrobnoustrojowych.

1. „Extensillin”. W instrukcji użytkowania podano, że jest to długo działający antybiotyk beta-laktamowy. Wskazaniami do jego stosowania są zaostrzenia chorób reumatycznych oraz schorzenia wywołane przez drgawki (kiła, skrzywienie i kufel). Dostępny w postaci proszków. Instrukcje dotyczące stosowania „ekstensyliny” nie zalecają łączenia z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), ponieważ możliwa jest konkurencyjna interakcja. Może to negatywnie wpłynąć na skuteczność leczenia.
2. „Penicylina-Fau” należy do grupy fenoksymetylopenicylin. Stosowany jest w leczeniu chorób zakaźnych narządów laryngologicznych, skóry i błon śluzowych, rzeżączki, kiły, tężca. Stosowany jest profilaktycznie po zabiegach chirurgicznych, w celu utrzymania remisji przy reumatyzmie, pląsawicy mniejszej, bakteryjnym zapaleniu wsierdzia.
3. Antybiotyk „Ospin” jest analogiem poprzedniego leku. Występuje w postaci tabletek lub granulek. Nie zaleca się łączenia z NLPZ i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Jest często stosowany w leczeniu chorób wieku dziecięcego.

Formy półsyntetyczne

Do tej grupy leków należą antybiotyki modyfikowane chemicznie otrzymywane z pleśni.

1. Pierwsza na tej liście to „Amoksycylina”. Instrukcja użytkowania (cena - około stu rubli) wskazuje, że lek ma szerokie spektrum działania i jest stosowany w infekcjach bakteryjnych o prawie każdej lokalizacji. Jego zaletą jest to, że jest stabilny w kwaśnym środowisku żołądka, a po wchłonięciu jego stężenie we krwi jest wyższe niż u innych przedstawicieli tej grupy. Ale nie idealizuj „Amoksycyliny”. Instrukcja użytkowania (cena może się różnić w różnych regionach) ostrzega, że \u200b\u200bleku nie należy przepisywać pacjentom z mononukleozą, alergikom i kobietom w ciąży. Długotrwałe stosowanie jest niemożliwe ze względu na dużą liczbę działań niepożądanych.
2. Sól sodowa oksacyliny jest przepisywana, gdy bakterie wytwarzają penicylinazę. Lek jest kwasoodporny, można go przyjmować doustnie i dobrze wchłania się w jelitach. Jest szybko wydalany przez nerki, dlatego konieczne jest ciągłe utrzymywanie wymaganego stężenia we krwi. Jedynym przeciwwskazaniem jest reakcja alergiczna. Jest dostępny w postaci tabletek lub fiolek, jako płyn do wstrzykiwań.
3. Ostatnim przedstawicielem półsyntetycznych penicylin jest trójwodzian ampicyliny. Instrukcje użytkowania (tabletki) wskazują, że ma szerokie spektrum działania, wpływając zarówno na bakterie Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie. Pacjenci są dobrze tolerowani, ale należy zachować ostrożność osobom przyjmującym leki przeciwzakrzepowe (na przykład osoby z patologią układu sercowo-naczyniowego), ponieważ lek nasila ich działanie.

Rozpuszczalnik

Penicyliny są sprzedawane w aptekach w postaci proszku do wstrzykiwań. Dlatego w przypadku podawania dożylnego lub domięśniowego należy je rozpuścić w płynie. W domu można użyć wody destylowanej do wstrzykiwań, chlorku sodu lub 2% roztworu nowokainy. Pamiętaj, że rozpuszczalnik nie powinien być zbyt ciepły.

Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne

Wskazaniami do antybiotykoterapii są diagnozy: krupowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, posocznica i posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie kości i szpiku. Bakteryjne bóle gardła, błonica, szkarlatyna, wąglik, rzeżączka, kiła, ropne infekcje skóry wchodzą w zakres działania.

Istnieje kilka przeciwwskazań do leczenia z grupy penicylin. Po pierwsze, obecność nadwrażliwości na lek i jego pochodne. Po drugie, ustalona diagnoza epilepsji, która uniemożliwia wstrzyknięcie leku do kręgosłupa. Jeśli chodzi o ciążę i laktację, w tym przypadku oczekiwane korzyści powinny znacznie przewyższać możliwe ryzyko, ponieważ bariera łożyskowa jest przepuszczalna dla penicylin. Podczas przyjmowania leku należy tymczasowo przełączyć dziecko na inną metodę karmienia, ponieważ lek przenika do mleka.

Efekty uboczne mogą wystąpić na kilku poziomach jednocześnie.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są nudności, wymioty, drażliwość, opona mózgowa, drgawki, a nawet śpiączka. Reakcje alergiczne objawiają się w postaci wysypki skórnej, gorączki, bólu stawów i obrzęku. Znane są przypadki wstrząsu anafilaktycznego i śmierci. Ze względu na działanie bakteriobójcze możliwa jest kandydoza pochwy i jamy ustnej, a także dysbioza.

Funkcje użytkowania

Należy zachować ostrożność pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z ustaloną niewydolnością serca. Nie należy ich stosować osobom podatnym na reakcje alergiczne, a także tym, które mają zwiększoną wrażliwość na cefalosporyny.

Jeżeli po pięciu dniach od rozpoczęcia terapii nie nastąpiły żadne zmiany w stanie pacjenta, wówczas konieczne jest zastosowanie analogów penicyliny lub zastąpienie grupy antybiotyków. Równocześnie z wyznaczeniem np. Substancji „Bitsillin-3” należy uważać, aby zapobiec nadkażeniu grzybiczemu. W tym celu przepisywane są leki przeciwgrzybicze.

Konieczne jest wyjaśnienie pacjentowi w przystępny sposób, że przerwanie leczenia bez uzasadnionego powodu powoduje oporność mikroorganizmów. Aby to przezwyciężyć, będziesz potrzebować silniejszych leków, które powodują poważne skutki uboczne.

Analogi penicyliny stały się niezbędne we współczesnej medycynie. Chociaż jest to najwcześniej odkryta grupa antybiotyków, nadal pozostaje istotna w leczeniu zapalenia opon mózgowych, rzeżączki i kiły, ma wystarczająco szerokie spektrum działania i łagodne skutki uboczne, które można przepisać dzieciom. Oczywiście, jak każdy lek, penicyliny mają przeciwwskazania i skutki uboczne, ale są one więcej niż równoważone przez możliwości ich stosowania.

ANTYBIOTYKI GRUPY PENICILLIN

Według współczesnej klasyfikacji antybiotyki z grupy penicylin dzielą się na krótko działające biosyntetyczne penicyliny (sól sodowa benzylopenicyliny, sól potasowa benzylopenicyliny, sól nowokainy benzylopenicyliny, fenoksymetylopenicylina), penicyliny biosyntetyczne o długim działaniu (benzilina-5, benzylina-5, bicyklina-5, bicyklina-5), aminopenicyliny (amoksycylina, ampicylina, bakampicylina, penicylina, tymentyna), izoksazolilopenicyliny (kloksacylina, oksacylina, flukloksacylina), karboksypenicyliny (karbenicylina), ureidopenicyliny, mezlocylina.

AZLOCILLIN (azlocylina)

Synonimy: Securopen, Azlin.

Półsyntetyczny antybiotyk beta-laktamowy z grupy acyloureidopenicylin.

Efekt farmakologiczny. Działa bakteriobójczo (niszcząc bakterie) na wiele patogennych (patogennych) mikroorganizmów Gram-ujemnych, indolododatnich i Gram-dodatnich. Brak odporności na beta-laktamazy (enzymy wydzielane przez drobnoustroje i niszczące penicyliny). Synergizm (wzmocnienie efektu przy jednoczesnym stosowaniu) został udowodniony z antybiotykami aminoglikozydowymi.

Wskazania do stosowania. Infekcje układu moczowo-płciowego (choroby zakaźne dróg moczowych i narządów płciowych), stany septyczne (choroby związane z obecnością drobnoustrojów we krwi) różnego pochodzenia, infekcje kości i tkanek miękkich, dróg oddechowych (dróg oddechowych), dróg oddechowych, dróg żółciowych, żołądkowo-jelitowych, serositis (zapalenie błony śluzowej, wyściełające jamę ciała np. otrzewną), zakażone (zakażone drobnoustrojami) duże obszary oparzeń itp. Do miejscowego przemywania w postaci drenażu (wprowadzenie przez rurkę do jamy narządu lub tkanki) lek jest przepisywany na zapalenie szpiku kostnego (zapalenie szpiku kostnego i przylegającej tkanki kostnej), pleuroempyema (nagromadzenie ropy między błonami płuc), obecność ropnych jam, przetoki (powstałe w wyniku choroby, kanały łączące jamy ciała lub puste narządy ze środowiskiem zewnętrznym lub między sobą).

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Lek podaje się dożylnie, rzadko domięśniowo. Średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi od 8 g (2 g - 4 razy) do 15 g (5 g 3 razy), z ciężkimi

infekcje, dozwolone jest wyznaczenie 20 g dziennie (5 g - 4 razy). Wcześniaki o wadze 1,5; 2,0 i 2,5 kg leku podaje się w pojedynczej dawce 50 mg / kg 2 razy dziennie. Średnia dzienna dawka dla noworodków wynosi 100 mg / kg masy ciała 2 razy; dla niemowląt w wieku poniżej 1 roku - 100 mg / kg 3 razy; dla dzieci w wieku od 1 do 14 lat - 75 mg / kg 3 razy. Leczenie trwa co najmniej 3 dni po powrocie temperatury do normy i ustąpieniu objawów klinicznych. Stosowany jako 10% wodny roztwór, podawany dożylnie (strumieniem lub kroplówką) z szybkością 5 ml / min przez 20-30 minut.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki azlocyliny. Dzieci, u których klirens kreatyniny (tempo oczyszczania krwi z końcowego produktu metabolizmu azotu - kreatyniny) poniżej 30 ml / min wymaga 2-krotnego zmniejszenia dobowej dawki leku. W przypadku dorosłych z klirensem kreatyniny większym niż 30 ml / min lek jest przepisywany 5 g co 12 godzin. Przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml / min początkowa dawka leku wynosi 5 g, a następnie 3,5 g jest przepisywana co 12 godzin. Z towarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby dawki te należy dodatkowo zmniejszyć.

Efekt uboczny. Możliwe nudności, wymioty, wzdęcia (wzdęcia w jelitach), luźne stolce, biegunka (biegunka); przemijający (przemijający) wzrost stężenia aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej (enzymów) we krwi; rzadko - wzrost stężenia bilirubiny (barwnika żółci) we krwi. Czasami - wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, rzadko - gorączka polekowa (ostry wzrost temperatury ciała w odpowiedzi na podanie azlocyliny), ostre śródmiąższowe zapalenie nerek (zapalenie nerek z dominującą zmianą tkanki łącznej), zapalenie naczyń (zapalenie ścian naczyń krwionośnych). W niektórych przypadkach - wstrząs anafilaktyczny; leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi), trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), pancytopenia (spadek zawartości wszystkich formowanych pierwiastków we krwi - erytrocytów, leukocytów, płytek krwi itp.). Te działania niepożądane ustępują po odstawieniu preparatu. Zaburzenia smaku i zapachu (efekty te występują przy przekroczeniu szybkości podawania roztworu 5 ml / min). Rzadko rumień (ograniczone zaczerwienienie skóry), bolesność lub zakrzepowe zapalenie żył (zapalenie ściany żyły z niedrożnością) w miejscu wstrzyknięcia. W niektórych przypadkach - hipokaliemia (spadek poziomu potasu we krwi), wzrost stężenia kreatyniny i resztkowego azotu w surowicy krwi. Wraz z wprowadzeniem większych dawek leku, ze względu na wzrost jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym (płynie mózgowo-rdzeniowym), mogą wystąpić drgawki.

Przy długotrwałym lub wielokrotnym stosowaniu azlocyliny może rozwinąć się nadkażenie (ciężkie, szybko rozwijające się postacie choroby zakaźnej wywołane przez mikroorganizmy oporne na lek, które wcześniej znajdowały się w organizmie, ale się nie ujawniły).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny.

Formularz zwolnienia. Liofilizowany (odwodniony przez zamrożenie w próżni) proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w fiolkach 0,5; 1,0; 2,0 gw opakowaniach po 5 i 10 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, zimnym i ciemnym pomieszczeniu.

AMOXICILLIN (amoksycylina)

Synonimy: Amine, Amoxillate, Amoxicillin-Rati ofarm, Amoxicillin-Teva, Apo-Amoxy, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin solutab, Hikontsil.

Efekt farmakologiczny. Antybiotyk bakteriobójczy (niszczący bakterie) z grupy półsyntetycznych penicylin. Posiada szerokie spektrum działania, w tym Gram-dodatnie i Gram-ujemne ziarniaki, niektóre Gram-ujemne pałeczki (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Lek jest odporny na mikroorganizmy wytwarzające penicylinazę (enzym niszczący penicyliny). Lek jest kwasoodporny, szybko i prawie całkowicie wchłaniany w jelicie.

Wskazania do stosowania. Infekcje bakteryjne: zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapalenie płuc (zapalenie płuc), zapalenie migdałków, odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie tkanki nerek i miednicy nerkowej), zapalenie cewki moczowej (zapalenie cewki moczowej), zapalenie okrężnicy (zapalenie jelita cienkiego wywołane przez Escherichia coli), rzeżączka itp. - wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dawki leku ustalane są indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie przebiegu infekcji i wrażliwość patogenu. Dorośli i dzieci powyżej 10 lat (ważące ponad 40 kg) są przepisywane 0,5 g 3 razy dziennie; w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 1,0 g 3 razy dziennie. Dzieciom w wieku 5-10 lat przepisuje się 0,25 g 3 razy dziennie. Dzieci w wieku od

Od 2 do 5 lat przepisuje się 0,125 g 3 razy dziennie. Dzieciom w wieku poniżej 2 lat przepisuje się dzienną dawkę 20 mg / kg masy ciała w 3 podzielonych dawkach. Wskazane jest przepisywanie leku w postaci zawiesiny (zawiesina w płynie) dla dzieci poniżej 10 roku życia. W leczeniu ostrej niepowikłanej rzeżączki przepisać

3 g jednorazowo, najlepiej 1 g probenecydu w tym samym czasie. Podczas leczenia rzeżączki u kobiet zaleca się powtórzenie wskazanej dawki.

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne: pokrzywka, rumień (ograniczone zaczerwienienie skóry), obrzęk Quinckego, nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa), zapalenie spojówek (zapalenie błony zewnętrznej oka); rzadko - gorączka (gwałtowny wzrost temperatury ciała), bóle stawów, eozynofilia (wzrost liczby eozynofilów we krwi); niezwykle rzadko - wstrząs anafilaktyczny (alergiczny). Możliwe jest wystąpienie nadkażeń (ciężkie, szybko rozwijające się formy choroby zakaźnej wywołane przez mikroorganizmy oporne na lek, które wcześniej znajdowały się w organizmie, ale się nie ujawniły), zwłaszcza u pacjentów z chorobami przewlekłymi lub niską odpornością (opornością) organizmu.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na penicyliny, mononukleoza zakaźna (ostra choroba wirusowa przebiegająca z wysokim wzrostem temperatury ciała, wzrostem węzłów chłonnych podniebienia, wątroby).

Lek jest przepisywany z ostrożnością kobietom w ciąży; pacjenci podatni na reakcje alergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny mogą wystąpić reakcje alergii krzyżowej na antybiotyki cefalosporynowe.

Formularz zwolnienia. Tabletki powlekane 1,0 g; kapsułki 0,25 gi 0,5 g; kapsułki forte; roztwór do podawania doustnego (przez usta) (1 ml - 0,1 g); zawiesina do podawania doustnego (5 ml - 0,125 g); sucha substancja do wstrzykiwań 1 g.

Warunki przechowywania.

AUGMENTIN (Augmentm)

Synonimy: amoksycylina wzmocniona klawulanianem, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin.

Efekt farmakologiczny. Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriolityczne (niszczące bakterie). Jest aktywny przeciwko szerokiemu spektrum tlenowych (rozwijających się tylko w obecności tlenu) i beztlenowych (mogących istnieć pod nieobecność tlenu) Gram-dodatnich i tlenowych Gram-ujemnych mikroorganizmów, w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazę (enzym rozkładający penicyliny). Zawarty w leku kwas klawulanowy zapewnia odporność amoksycyliny na działanie beta-laktamaz, poszerzając spektrum jej działania.

Wskazania do stosowania. Infekcje bakteryjne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek: infekcje górnych dróg oddechowych - ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), odoskrzelowe zapalenie płuc (połączone zapalenie oskrzeli i płuc), ropniak (nagromadzenie ropy), ropnie (ropnie) płuc; bakteryjne infekcje skóry i tkanek miękkich; infekcje dróg moczowych - zapalenie pęcherza (zapalenie pęcherza), zapalenie cewki moczowej (zapalenie cewki moczowej), odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie tkanki nerek i miednicy nerkowej); sepsa (zakażenie krwi drobnoustrojami z ogniska ropnego zapalenia) podczas aborcji, infekcji narządów miednicy, kiły, rzeżączki; zapalenie kości i szpiku (zapalenie szpiku kostnego i przylegającej tkanki kostnej); posocznica (forma zatrucia krwi przez mikroorganizmy); zapalenie otrzewnej (zapalenie otrzewnej); infekcje pooperacyjne.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dawki ustalane są indywidualnie, w zależności od nasilenia przebiegu, lokalizacji zakażenia oraz wrażliwości patogenu.

W przypadku dzieci w wieku poniżej 1 roku lek jest przepisywany w postaci kropli. Pojedyncza dawka dla dzieci poniżej 3 miesiąca życia. - 0,75 ml, dla dzieci od 3 miesiąca życia. do roku - 1,25 ml. W ciężkich przypadkach pojedyncza dawka dożylna dla dzieci w wieku 3 miesięcy. do 12 lat wynosi 30 mg / kg masy ciała; lek podaje się co 6-8 godz. Dzieciom do 3 miesiąca życia podaje się pojedynczą dawkę 30 mg / kg mc: wcześniakom i dzieciom w okresie okołoporodowym (w 7. dniu życia noworodka) - co 12 godz., następnie co 8 godz. lek nie powinien być kontynuowany dłużej niż 14 dni bez rewizji sytuacji klinicznej.

Dzieciom w wieku poniżej 12 lat przepisuje się lek w postaci syropu lub zawiesiny. Pojedyncza dawka zależy od wieku i wynosi: dla dzieci w wieku 7-12 lat - 10 ml (0,156 g / 5 ml) lub 5 ml (0,312 g / 5 ml); dla dzieci w wieku 2-7 lat - 5 ml (0,156 g / 5 ml); dzieci w wieku 9 miesięcy. przed

2 lata - 2,5 ml syropu (0,156 g / 5 ml) 3 razy dziennie. W przypadku ciężkich zakażeń dawki te można podwoić.

Dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat z łagodnymi i umiarkowanymi infekcjami przepisuje się 1 tabletkę (0,375 g) 3 razy dziennie. W ciężkich infekcjach pojedyncza dawka to 1 tab. 0,625 g każda lub 2 tabletki. 0,375 g każdy

3 razy dziennie. Możliwe jest również dożylne podanie leku w pojedynczej dawce 1,2 g co 6-8 h. W razie potrzeby lek można podawać co 6 h. Maksymalna pojedyncza dawka to 1,2 g, maksymalna dopuszczalna dzienna dawka do podawania dożylnego to 7,2 g.

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagają korekty schematu dawkowania. Przy klirensie kreatyniny (szybkość oczyszczania krwi z produktu końcowego metabolizmu azotu -: kreatynina) powyżej 30 ml / min nie jest wymagana zmiana schematu dawkowania; przy 10-30 ml / min - początkowa dawka leku wynosi 1,2 g dożylnie, następnie 0,6 g co 12 godzin Gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml / min, początkowa dawka leku wynosi 1,2 g, a następnie 0,6 g co 24 godziny Augmentin jest wydalany podczas dializy (metoda oczyszczania krwi). W przypadku stosowania leku u pacjentów poddawanych dializie zaleca się dodatkowe dożylne podanie leku w dawce 0,6 g podczas dializy i 0,6 g na koniec dializy.

Augmentin nie powinien być mieszany w tej samej strzykawce lub zakraplaczu z antybiotykami aminoglikozydowymi, ponieważ te ostatnie są inaktywowane (tracone). Leku nie należy mieszać z produktami krwiopochodnymi i płynami zawierającymi białko (zawierającymi białko).

Efekt uboczny. Rzadko - niestrawność (zaburzenia trawienia). Nasilenie objawów niestrawności może się zmniejszyć, gdy lek jest przyjmowany z posiłkami. Opisano indywidualne przypadki dysfunkcji wątroby, rozwoju zapalenia wątroby, żółtaczki cholestatycznej (żółtaczka związana ze stagnacją żółci w drogach żółciowych). Istnieją pojedyncze doniesienia o rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (kolka jelitowa, charakteryzująca się napadami bólu brzucha i wydzielaniem dużych ilości śluzu z kałem). Rzadko - pokrzywka, obrzęk Quinckego (obrzęk alergiczny); bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny (alergiczny), rumień polyformis (choroba zakaźno-alergiczna charakteryzująca się zaczerwienieniem symetrycznych obszarów skóry i wzrostem temperatury), cydr Stevensa-Johnsona (choroba charakteryzująca się zaczerwienieniem i krwotokiem błon śluzowych jamy ustnej, cewki moczowej i spojówki / błony zewnętrznej /), złuszczające zapalenie skóry (zaczerwienienie skóry całego ciała z wyraźnym łuszczeniem). Rzadko - kandydoza (choroba grzybicza) i inne rodzaje nadkażeń (ciężkie, szybko rozwijające się formy choroby zakaźnej wywołane przez mikroorganizmy oporne na lek, które wcześniej znajdowały się w organizmie, ale się nie ujawniły). W niektórych przypadkach w miejscu wstrzyknięcia może wystąpić zapalenie żył (zapalenie żył).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na składniki leku.

Należy zachować ostrożność podczas podawania dożylnego pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli pojawi się pokrzywka lub rumieniowa wysypka, leczenie należy przerwać.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze) i karmienia piersią.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom ze wskazaniem historii reakcji alergicznych (wywiad chorobowy).

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,375 g (0,25 g amoksycyliny i 0,125 g kwasu klawulanowego); tabletki 0,625 g (0,5 g amoksycyliny i 0,125 g kwasu klawulanowego). Syrop w fiolkach (5 ml zawiera 0,156 g / 0,125 g amoksycyliny i 0,03125 g kwasu klawulanowego / lub 0,312 g / 0,25 g amoksycyliny i 0,0625 g kwasu klawulanowego /).

Sucha substancja do sporządzania zawiesiny (1 miarka zawiera 0,125 g amoksycyliny i 0,031 g kwasu klawulanowego) oraz zawiesina forte (1 miarka zawiera 0,25 g amoksycyliny i 0,062 g kwasu klawulanowego). Sucha substancja do przygotowania kropli (1 ml kropli zawiera 0,05 g amoksycyliny i 0,0125 g kwasu klawulanowego). W postaciach dawkowania do stosowania doustnego (przez usta) amoksycylina występuje w postaci trójwodzianu, a kwas klawulanowy w postaci soli potasowej.

Proszek do wstrzykiwań 0,6 g (0,5 g amoksycyliny i 0,1 g kwasu klawulanowego) w fiolkach. Proszek do wstrzykiwań 1,2 g (1,0 g amoksycyliny i 0,2 g kwasu klawulanowego). W postaciach dawkowania do stosowania dożylnego amoksycylina występuje w postaci soli sodowej, a kwas klawulanowy w postaci soli potasowej. Każda fiolka 1,2 g zawiera około 1,0 mmol potasu i 3,1 mmol sodu.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, chłodnym miejscu.

CLONACOM-X (Clonacom-X)

Efekt farmakologiczny. Preparat złożony zawierający półsyntetyczne penicyliny. Połączenie amoksycyliny z odporną na penicylinazę (odporną na działanie enzymu niszczącego penicyliny) kloksacyliną poszerza spektrum działania, aw niektórych przypadkach wzmacnia działanie każdego leku z osobna. Amoksycylina ma szerokie spektrum działania, działa przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa) i Gram-dodatnich (z wyjątkiem enzymu tworzącego / tworzącego penicylinazy, który niszczy penicyliny - penicylinazy / gronkowce). Nie jest odporny na działanie penicylinazy. Kloksacylina ma podobne spektrum działania do benzylopenicyliny, ale różni się odpornością na penicylinazę.

Wskazania do stosowania. Choroby zakaźne wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek: infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapalenie płuc (zapalenie płuc), infekcje dróg moczowych, infekcje skóry i tkanek miękkich, infekcje przewodu pokarmowego, infekcje kości i stawów, rzeżączka.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorośli powinni przyjmować 1 kapsułkę co 6-8 godzin, w zależności od ciężkości choroby. W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny.

Przeciwwskazania. Mononukleoza zakaźna (ostra choroba wirusowa występująca z wysokim wzrostem temperatury ciała, wzrostem węzłów chłonnych podniebienia, wątroby). Nadwrażliwość na antybiotyki penicylinowe. Lek należy podawać ostrożnie pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiły reakcje alergiczne (wywiad chorobowy).

Formularz zwolnienia. Kapsułki w opakowaniu po 100 sztuk. Jedna kapsułka zawiera trójwodzian amoksycyliny i kloksacylinę sodową w ilości odpowiadającej 0,25 g amoksycyliny i 0,25 g kloksacyliny.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu. ... ...

Ampicylina (AmpiciUinum)

Synonimy: Pentrexil, Abetaten, „Acidocyclin, Anilin, Acrocilin, Agnopen, Albertsilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotsilin, Dominicilin, Dominicilin , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicillin, Oracilina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Polycillin, Riomycin, Ultraxillin, Vampexilin, Vamycin , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campitsilin itp.

Efekt farmakologiczny. ampicylina jest półsyntetycznym antybiotykiem otrzymywanym w wyniku acylowania kwasu 6-aminopenicylanowego resztą kwasu amino-fenylooctowego.

Lek nie ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka, jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Działa przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim, na które działa benzylopenicylina. Ponadto oddziałuje na szereg mikroorganizmów Gram-ujemnych (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlander's bacillus /, Pfeiffer's bacillus / influenza bacillus /) i dlatego jest uważany za antybiotyk o szerokim spektrum działania i jest stosowany w chorobach wywołanych mieszanymi infekcjami.

W przypadku gronkowców tworzących penicylinazy (penicylinazę - enzym niszczący penicyliny) opornych na benzylopenicylinę ampicylina nie działa, ponieważ jest niszczona przez penicylinazę.

Wskazania do stosowania. Ampicylinę stosuje się w leczeniu pacjentów z zapaleniem płuc (zapalenie płuc), odoskrzelowym zapaleniem płuc (połączonym zapaleniem oskrzeli i płuc), z ropniami (ropniami) płuc, zapaleniem migdałków, zapaleniem otrzewnej (zapalenie otrzewnej), zapaleniem pęcherzyka żółciowego (zapalenie pęcherzyka żółciowego), posocznicą (zakażeniem pęcherzykami krwi zapalenie), zakażenia jelit, pooperacyjne zakażenia tkanek miękkich i inne zakażenia wywołane przez wrażliwe na nie drobnoustroje. Lek jest wysoce skuteczny w infekcjach dróg moczowych wywołanych przez E. coli, Proteus, enterokoki lub infekcje mieszane, ponieważ jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem w dużych stężeniach. W dużych ilościach ampicylina również dostaje się do żółci. Lek jest skuteczny w leczeniu rzeżączki.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Przypisz ampicylinę do środka (niezależnie od spożycia pokarmu). Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 0,5 g, dzienna dawka to 2-3 g. Dzieci przepisuje się w dawce 100 mg / kg. Dzienna dawka podzielona jest na 4-6 dawek.

Czas trwania leczenia uzależniony jest od stopnia nasilenia choroby i skuteczności terapii (od 5-10 dni do 2-3 tygodni i więcej).

Efekt uboczny. W leczeniu ampiyliny mogą wystąpić reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej, pokrzywki, obrzęku Quinckego itp., W rzadkich przypadkach - wstrząsu anafilaktycznego (głównie po wprowadzeniu soli sodowej ampicyliny).

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych konieczne jest przerwanie podawania leku i przeprowadzenie terapii odczulającej (zapobiegającej lub hamującej reakcje alergiczne). Gdy pojawią się oznaki wstrząsu anafilaktycznego, należy podjąć pilne działania w celu usunięcia pacjenta z tego stanu.

Przy długotrwałym leczeniu ampicyliną u osłabionych pacjentów możliwe jest wystąpienie nadkażenia (ciężkie, szybko rozwijające się formy choroby zakaźnej wywołanej przez mikroorganizmy oporne na lek, które wcześniej znajdowały się w organizmie, ale się nie ujawniły), wywołane przez mikroorganizmy oporne na lek (grzyby drożdżopodobne, mikroorganizmy Gram-ujemne). Wskazane jest, aby ci pacjenci jednocześnie przepisywali witaminy z grupy B i witaminę C, jeśli to konieczne, nystatynę lub leworynę.

Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na penicylinę. W przypadku niewydolności wątroby stosowany jest pod kontrolą czynności wątroby; z astmą oskrzelową, katarem siennym i innymi chorobami alergicznymi tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. W tym samym czasie przepisywane są środki odczulające.

Ampicylina wzmacnia działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (przyjmowanych doustnie leków zapobiegających krzepnięciu krwi).

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom ze wskazaniem historii reakcji alergicznych (wywiad chorobowy).

Formularz zwolnienia. Tabletki i kapsułki 0,25 każda. gw opakowaniu po 10 lub 20 sztuk. Proszek do przygotowania zawiesiny (zawiesiny) w słoikach ze szkła pomarańczowego 60 g (5 g substancji aktywnej). Proszek koloru białego z żółtawym odcieniem (słodki smak), o specyficznym zapachu (zawiera cukier, wanilinę i inne wypełniacze). Przyjmuje się go doustnie w takiej samej dawce jak ampicylina, w oparciu o zawartość substancji czynnej. Proszek miesza się z wodą lub spłukuje wodą.

Warunki przechowywania.

AMPIOX (Ampioxum)

Preparat złożony zawierający ampicylinę i oksacylinę. Do podawania doustnego wytwarza się ampiox, który jest mieszaniną trójwodzianu ampicyliny i soli sodowej oksacyliny (1: 1), a do stosowania pozajelitowego - ampioks sodu (Ampioxum-natrium), który jest mieszaniną soli sodowych ampicyliny i oksacyliny (2: 1).

Efekt farmakologiczny. Lek łączy w sobie spektrum przeciwbakteryjnego działania ampicyliny i oksacyliny; działa na drobnoustroje Gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki) i Gram-ujemne (gonokoki, meningokoki, Escherichia coli, pałeczki Pfeiffera / grypy coli /, salmonella, shigella itp.). Dzięki zawartości oksacyliny działa przeciw gronkowcom tworzącym penicylinazy (tworzącym penicylinazę - enzym niszczący penicyliny).

Lek dobrze przenika do krwiobiegu po podaniu doustnym i pozajelitowym (z pominięciem przewodu pokarmowego).

Wskazania do stosowania. Stosowany przy infekcjach dróg oddechowych i płuc (zapalenie oskrzeli - zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc - zapalenie płuc itp.), Przy zapaleniu migdałków, zapaleniu dróg żółciowych (zapalenie dróg żółciowych), zapaleniu pęcherzyka żółciowego (zapalenie pęcherzyka żółciowego), odmiedniczkowym (zapalenie miednicy nerkowej), odmiedniczkowym zapaleniu nerek (zapalenie tkanki nerek i miednicy nerkowej), zapalenie pęcherza (zapalenie pęcherza moczowego), zakażone rany, infekcje skóry itp. Szczególnie wskazany w przypadkach ciężkiej choroby: posocznica (zatrucie krwi drobnoustrojami z ogniska ropnego zapalenia), zapalenie wsierdzia (zapalenie wewnętrznych jam serca), infekcja poporodowa i in. Z niezidentyfikowanym antybiotykiem (spektrum działania antybiotyku charakteryzującym wrażliwość patogenów na niego) i niewybranym patogenem, z mieszaną infekcją wywołaną przez gronkowce lub paciorkowce i bakterie Gram-ujemne wrażliwe i niewrażliwe na benzylopenicylinę, z oparzeniami, infekcjami nerek. Służy do zapobiegania ropnym powikłaniom pooperacyjnym podczas operacji chirurgicznych oraz w profilaktyce i leczeniu infekcji u noworodków.

W leczeniu rzeżączki ampiox stosuje się w przypadkach wywołanych przez oporne (oporne) na benzylopenicylinę szczepy gonokoków.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Ampiox sodu podaje się domięśniowo lub dożylnie (mikrostrumieniem lub kroplówką), a ampiox - wewnątrz.

Przy podawaniu pozajelitowym pojedyncza dawka soli sodowej ampioksa dla dorosłych wynosi 0,5-1,0 g, dzienna dawka wynosi 2-4 g.

Noworodkom, wcześniakom i dzieciom poniżej 1 roku życia podaje się w dawce dobowej 100-200 mg na 1 kg masy ciała; dzieci w wieku od 1 do 7 lat - 100 mg / kg dziennie; od 7 do 14 lat - 50 mg / kg dziennie; dzieciom w wieku powyżej 14 lat przepisuje się dawkę dla dorosłych. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć o 1,5-2 razy.

Aby przygotować roztwory do wstrzyknięć domięśniowych, dodać 2 ml jałowej wody do wstrzykiwań do zawartości fiolki z solą sodową ampioxu (0,1; 0,2; 0,5 g).

Czas trwania kuracji wynosi od 5-7 dni do 3 tygodni. i więcej.

Do podawania dożylnego (strumieniem) pojedynczą dawkę leku rozpuszcza się w 10-15 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub izotonicznego roztworu chlorku sodu i wstrzykuje powoli w ciągu 2-3 minut. Do dożylnego wstrzyknięcia kroplówki dla dorosłych lek rozpuszcza się w 100-200 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i wstrzykuje z szybkością 60-80 kropli na minutę. Do podawania kroplowego dzieci używają 5-10% roztworu glukozy (30-100 ml) jako rozpuszczalnika. Podawany dożylnie przez 5-7 dni, po którym następuje przejście (jeśli to konieczne) na podanie domięśniowe. Roztwory są używane natychmiast po przygotowaniu; mieszanie ich z innymi lekami jest niedopuszczalne.

Przy podawaniu doustnym pojedyncza dawka ampioksa dla dorosłych wynosi 0,5-1,0 g, dzienna dawka to 2-4 g. Dzieciom w wieku od 3 do 7 lat przepisuje się 100 mg / kg dziennie, od 7 do 14 lat - 50 mg / kg dziennie powyżej 14 lat - w dawce osób dorosłych. Czas trwania leczenia wynosi od 5-7 dni do 2 tygodni. i więcej. Dzienna dawka podzielona jest na 4-6 dawek.

Efekt uboczny. Możliwe działania niepożądane: przy pozajelitowym (z pominięciem przewodu pokarmowego) podaniu soli sodowej ampioksa - ból w miejscu wstrzyknięcia i reakcje alergiczne, w rzadkich przypadkach - wstrząs anafilaktyczny (alergiczny); podczas przyjmowania ampioxu do środka - nudności, wymioty, luźne stolce, reakcje alergiczne. W razie potrzeby przepisać środki odczulające (zapobiegające lub hamujące reakcje alergiczne).

Przeciwwskazania. Ampiox i ampiox sodu są przeciwwskazane, jeśli istnieje historia (historia medyczna) danych na temat toksycznych reakcji alergicznych na leki z grupy penicylin.

Formularz zwolnienia. Do podawania pozajelitowego ampioks sodu jest wytwarzany w fiolkach po 0,1; 0,2 lub 0,5 gz oznaczeniem na etykiecie „dożylnie” lub „domięśniowo”. Do podawania doustnego ampiox jest produkowany w kapsułkach po 0,25 gw opakowaniu po 20 sztuk.

Warunki przechowywania.

SÓL SODOWA AMPICILLIN (Ampicillinum-natrium)

Synonimy: Penbritin, Penbrock, Polycillin, Am picide.

Efekt farmakologiczny. Półsyntetyczna penicylina o szerokim spektrum działania. Działa na mikroorganizmy kokosowe (gronkowce, które nie tworzą penicylinazy / enzym niszczący penicyliny /, paciorkowce, pneumokoki, gonokoki i meningokoki) i większość bakterii Gram-ujemnych (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae i niektóre szczepy). pneumoniae).

Szybko wchłania się do krwiobiegu, przenika do tkanek i płynów ustrojowych. Jest wydalany głównie przez nerki. Nie posiada właściwości kumulacyjnych (zdolności do kumulacji w organizmie). Niska toksyczność (nie ma wyraźnego szkodliwego wpływu na organizm).

Wskazania do stosowania. Choroby zapalne dróg oddechowych: zapalenie płuc (zapalenie płuc), zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapalenie gardła (zapalenie gardła) itp .; choroby urologiczne: odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie tkanki nerek i miednicy nerkowej), zapalenie pęcherza (zapalenie pęcherza), zapalenie gruczołu krokowego (zapalenie gruczołu krokowego), infekcje jelitowe: czerwonka, salmonelloza, zapalenie jelit (zapalenie jelita cienkiego i grubego), septyczne zapalenie wsierdzia (zapalenie wsierdzia wewnętrznego) ze względu na obecność drobnoustrojów we krwi), zapalenie opon mózgowych (zapalenie błon mózgowych), róży itp.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Jest stosowany do podawania domięśniowego i dożylnego (strumień lub kroplówka). W przypadku obu dróg podawania pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi 0,25-0,5 g; dziennie - 1-3 g. W ciężkich infekcjach dzienną dawkę można zwiększyć do 10 g lub więcej. Z zapaleniem opon mózgowych - do 14 g dziennie. Częstotliwość wprowadzania wynosi 6-8 razy. W przypadku noworodków lek jest przepisywany w dawce dziennej 100 mg / kg, dla dzieci w innych grupach wiekowych - 50 mg / kg. W ciężkich przypadkach choroby zakaźnej wskazane dawki można podwoić.

Dzienna dawka podawana jest w 4-6 dawkach w odstępach 4-6 godzin.

Roztwór do podania domięśniowego przygotowuje się ex tempore (przed użyciem), dodając 2 ml jałowej wody do zawartości butelki (0,25 lub 0,5 g). iniekcja. Czas trwania leczenia wynosi 7-14 dni lub dłużej.

W przypadku dożylnego wstrzyknięcia strumieniowego pojedynczą dawkę leku (nie więcej niż 2 g) rozpuszcza się w 5-10 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub izotonicznego roztworu chlorku sodu i wstrzykuje powoli przez 3-5 minut (1-2 g przez 10-15 minut). W pojedynczej dawce przekraczającej 2 g lek podaje się dożylnie. Do dożylnego podawania kroplowego pojedynczą dawkę leku rozpuszcza się w małej objętości jałowej wody do wstrzykiwań (odpowiednio 7,5-15,0 ml), a następnie otrzymany roztwór antybiotyku dodaje się do 125-250 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5-10% roztworu glukozy i wstrzykiwane z szybkością 60-80 kropli na minutę. Przy podawaniu kroplowym jako rozpuszczalnik dla dzieci stosuje się 5-10% roztwór glukozy (30-50 ml, w zależności od wieku). Roztwory są używane natychmiast po przygotowaniu; dodanie do nich innych leków jest niedopuszczalne. Dzienna dawka podzielona jest na 3-4 podania. Czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni, po którym następuje przejście (w razie potrzeby) na wstrzyknięcie domięśniowe.

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania. Alergia na penicyliny, zaburzenia czynności wątroby.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom ze wskazaniem historii reakcji alergicznych (wywiad chorobowy).

Formularz zwolnienia. W fiolkach jałowy proszek w komplecie z rozpuszczalnikiem 0,25 g, po 0,5 g każda; proszek, 5 gw fiolce do sporządzania zawiesiny; krążki po 10 mcg, w opakowaniu po 100 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej.

Ampicillinum trihydras (Ampicillinum trihydras)

Synonimy: Długopis.

Efekt farmakologiczny. To samo co ampicylina i jej sól sodowa. Różni się od ampicyliny obecnością w strukturze 3 cząsteczek skrystalizowanej wody.

Wskazania do stosowania. Tak samo jak w przypadku ampicyliny.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Wewnątrz 0,5 g co 4-6 godzin, w przypadku ciężkich infekcji do 10 g lub więcej dziennie; dzieci poniżej 13 lat - 0,1-0,2 g (kg / dzień). Przebieg leczenia wynosi 7-14 dni lub dłużej.

Skutki uboczne i przeciwwskazania są takie same jak dla ampicyliny.

Formularz zwolnienia. Tabletki 0,25 gw opakowaniu po 24 sztuki; kapsułki 0,25 gw opakowaniu po 6 sztuk.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze pokojowej.

CLONACOM-P (Clonacom-P)

Efekt farmakologiczny. Preparat złożony zawierający półsyntetyczne penicyliny. Połączenie ampicyliny z odporną na penicylinazę (odporną na działanie enzymu niszczącego penicyliny) kloksacyliną poszerza spektrum i, w niektórych przypadkach, wzmacnia działanie każdego leku z osobna. Ampicylina ma szerokie spektrum działania, jest aktywna wobec większości bakterii Gram-ujemnych (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa) i Gram-dodatnich (z wyjątkiem enzymu tworzącego penicylinazy / penicylinazy, który niszczy penicyliny / gronkowce). Nie jest odporny na działanie penicylinazy. Kloksacylina ma podobne spektrum działania do benzylopenicyliny, ale różni się odpornością na penicylinazę.

Wskazania do stosowania. Choroby zakaźne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek: infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapalenie płuc (zapalenie płuc), infekcje dróg moczowych, skóry i tkanek miękkich, przewodu pokarmowego, kości i stawów, rzeżączka.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorośli powinni przyjmować 1 kapsułkę co 6-8 godzin, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne, wysypka skórna; biegunka, nudności, wymioty są możliwe; w niektórych przypadkach może rozwinąć się rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (kolka jelitowa charakteryzująca się napadami bólu brzucha i wydzielaniem dużej ilości śluzu z kałem).

Przeciwwskazania. Mononukleoza zakaźna (ostra choroba wirusowa występująca z wysokim wzrostem temperatury ciała, wzrostem węzłów chłonnych podniebienia, wątroby). Nadwrażliwość na antybiotyki penicylinowe.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom ze wskazaniem historii reakcji alergicznych (wywiad chorobowy).

Formularz zwolnienia. Kapsułki w opakowaniu po 100 sztuk. Jedna kapsułka zawiera 0,25 g ampicyliny i 0,25 g kloksacyliny.

Warunki przechowywania. Lista B. W suchym, ciemnym miejscu.

SULTAMICILLIN (Sultamycylina)

Synonimy: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Preparat złożony zawierający sól sodową ampicyliny i sulbaktam sodowy w stosunku 2: 1.

Efekt farmakologiczny. Sól sodowa sulbaktamu nie ma wyraźnego działania przeciwbakteryjnego, ale nieodwracalnie hamuje (hamuje aktywność) beta-laktamazę (enzym niszczący jądro beta-laktamowe penisów). Sulbaktam stosowany razem z penicylinami chroni te ostatnie przed hydrolizą (rozkład z udziałem wody) i inaktywacją (częściową lub całkowitą utratą aktywności biologicznej). Unazyna (połączenie sulbaktamu + ampicyliny) jest wysoce skutecznym lekiem działającym na tlenowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne (mikroorganizmy rozwijające się tylko w obecności tlenu) oraz beztlenowce (mikroorganizmy, które mogą istnieć bez tlenu), w tym szczepy oporne na penicylinę.

Wskazania do stosowania. Unazine stosuje się w zapaleniu płuc (zapalenie płuc), zapaleniu oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapaleniu ucha środkowego (zapalenie jamy ucha), zapaleniu zatok (zapalenie zatok przynosowych), ropnych infekcjach chirurgicznych (ropnie - wrzody, ropnia - ostre, wyraźnie nierozdzielone zapalenie ropne, zapalenie kości i szpiku - zapalenie ropne szpik kostny i sąsiadująca tkanka kostna itp.), zapalenie otrzewnej (zapalenie otrzewnej), infekcje urologiczne (układu moczowego) i ginekologiczne, w zapobieganiu pooperacyjnym powikłaniom ropnym, z rzeżączką i innymi infekcjami.

Sposób podawania i dawkowanie. Przed przepisaniem leku pacjentowi wskazane jest określenie wrażliwości mikroflory na nią, która spowodowała chorobę u tego pacjenta. Dorosłym przepisuje się 375-750 mg (1-2 tabletki) 2 razy dziennie, w tym osoby starsze.

Dla dzieci o masie ciała poniżej 30 kg - 25-50 mg / kg dziennie w 2 dawkach podzielonych, w zależności od ciężkości zakażenia i według uznania lekarza. Przy masie ciała 30 kg lub większej - takiej samej jak u dorosłych, tj. 375-750 mg (1-2 tabletki) 2 razy dziennie. W przypadku dzieci lek można przepisać w postaci zawiesiny (zawiesiny).

Leczenie trwa zwykle od 5 do 14 dni, ale w razie potrzeby można je przedłużyć. Po powrocie temperatury do normy i ustąpieniu głównych objawów patologicznych leczenie jest kontynuowane przez kolejne 48 godzin.

W leczeniu niepowikłanej rzeżączki sultamycylinę można przepisać w pojedynczej dawce 2,25 g (6 tabletek po 375 g). Aby przedłużyć czas przebywania sulbaktamu i ampicyliny w osoczu krwi, ok

należy przepisać 1 g próbki jako środek towarzyszący.

U pacjentów z rzeżączką z podejrzeniem kiły w trakcie leczenia należy wykonywać badania mikroskopowe oraz comiesięczne badania serologiczne przez co najmniej 4 miesiące.

Podczas leczenia jakiejkolwiek infekcji wywołanej przez paciorkowce hemolityczne, zaleca się antybiotykoterapię przez 10 dni, aby zapobiec wystąpieniu reumatyzmu lub kłębuszkowego zapalenia nerek (choroby nerek).

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny / szybkość oczyszczania krwi z końcowego produktu metabolizmu azotu - kreatyniny / mniej niż 30 ml / min) dynamika uwalniania sulbaktamu i ampicyliny jest narażona na ten sam efekt, dlatego stosunek jednego do drugiego w osoczu pozostanie stały. W przypadku takich pacjentów dawka sultamycyliny jest przepisywana w długich odstępach czasu zgodnie ze zwykłą praktyką stosowania ampicyliny.

Po rozcieńczeniu zawiesinę należy przechowywać w lodówce nie dłużej niż 14 dni.

Efekt uboczny. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest biegunka (biegunka), nudności, wymioty, bóle w okolicy nadbrzusza (okolice brzucha położone tuż poniżej zbieżności łuków żebrowych i mostka), bóle brzucha i kolka. Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami z serii ampicylin, rzadko występuje zapalenie jelit (zapalenie jelita cienkiego i grubego) oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (kolka jelitowa, charakteryzująca się napadami bólu brzucha i wydzielaniem dużej ilości śluzu z kałem). Wysypka, swędzenie i inne reakcje skórne. Senność, złe samopoczucie, ból głowy. W rzadkich przypadkach niedokrwistość (spadek zawartości hemoglobiny we krwi), trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), eozynofilia (wzrost liczby eozynofili we krwi) i leukopenia (spadek poziomu leukocytów we krwi). Efekty te ustępują po zaprzestaniu leczenia. Być może przejściowy wzrost poziomu enzymów transferazy alaninowej i transferazy asparaginowej. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego możliwy jest ból w miejscu wstrzyknięcia. W pojedynczych przypadkach - rozwój zapalenia żył (zapalenie żył) po dożylnym podaniu leku.

Przeciwwskazania. Historia alergii na którąkolwiek z penicylin (dawniej).

Lek należy podawać ostrożnie pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiły reakcje alergiczne.

Formularz zwolnienia. Jałowy proszek do podawania domięśniowego i dożylnego 0,75 gw fiolkach 10 ml (ampicylina sodowa 0,5 g, sól sodowa sulfabaktamu 0,25 g). Jałowy proszek do podawania domięśniowego i dożylnego 1,5 gw fiolkach 20 ml (sól sodowa ampicyliny 1,0 g, sól sodowa sulfabaktamu 0,5 g). Jałowy proszek do domięśniowego i dożylnego podawania 3 gw fiolkach 20 ml (ampicylina sodowa 2,0 g, sól sodowa sulfabaktamu 1,0 g). Tabletki 0,375 g leku. Proszek do sporządzania zawiesiny (5 ml - 0,25 g leku).

Warunki przechowywania. Lista B. W ciemnym miejscu.

Antybiotyki penicylinowe to antybiotyki beta-laktamowe. Do antybiotyków β-laktamowych β-laktamów, które łączy obecność pierścienia β-laktamowego w swojej strukturze należą penicyliny, cefalosporyny, karbapeny

emes i monobaktamy o działaniu bakteriobójczym. Podobieństwo budowy chemicznej determinuje, po pierwsze, taki sam mechanizm działania wszystkich β-laktamów - hamowanie białek wiążących penicyliny (PBP), enzymów biorących udział w syntezie ściany komórkowej bakterii (w warunkach hamowania PBP proces ten zostaje zakłócony, co pociąga za sobą lizę komórki bakteryjnej) i po drugie, alergia krzyżowa na nie u niektórych pacjentów.

Istotne jest, aby struktury komórkowe bakterii, które są celem β-laktamów, nie były obecne u ssaków, dlatego specyficzna toksyczność wobec makroorganizmów nie jest typowa dla tych antybiotyków.

Penicyliny, cefalosporyny i monobaktamy są wrażliwe na hydrolizujące działanie specjalnych enzymów - β-laktamaz, wytwarzanych przez wiele bakterii. Karbapenemy charakteryzują się znacznie większą odpornością na β-laktamazy.
Ze względu na wysoką skuteczność kliniczną i niską toksyczność antybiotyki β-laktamowe są od wielu lat podstawą chemioterapii przeciwdrobnoustrojowej, zajmując czołowe miejsce w leczeniu większości zakażeń bakteryjnych.

Antybiotyki penicylinowe

Penicyliny - pierwsze leki przeciwdrobnoustrojowe opracowane na bazie substancji biologicznie czynnych wytwarzanych przez mikroorganizmy. Przodek wszystkich penicylin, benzylopenicylinę, uzyskano na początku lat 40. XX wiek. Jego odkrycie było swego rodzaju rewolucyjną rewolucją w medycynie, gdyż po pierwsze przeniosło wiele infekcji bakteryjnych z kategorii nieuchronnie śmiertelnych na potencjalnie uleczalne, a po drugie wyznaczyło podstawowy kierunek, na podstawie którego opracowano następnie wiele innych leków przeciwbakteryjnych.

Obecnie grupa penicylin obejmuje kilkanaście antybiotyków, które w zależności od źródła produkcji, cech strukturalnych i aktywności przeciwdrobnoustrojowej dzieli się na kilka podgrup. Jednocześnie niektóre antybiotyki, przede wszystkim karboksypenicyliny i ureidopenicyliny, straciły swoje pierwotne znaczenie i nie są stosowane jako monopreparaty.

Ogólne właściwości penicylin

Leki przeciwbakteryjne z grupy penicylin mają następujące właściwości:

• Działają bakteriobójczo.
• Są dobrze rozmieszczone w organizmie, przenikają do wielu narządów, tkanek i środowisk, z wyjątkiem niezapalonych opon mózgowych, oczu, prostaty, narządów i tkanek. Tworzy wysokie stężenia w płucach, nerkach, błonie śluzowej jelit, narządach rozrodczych, kościach, płynie opłucnowym i otrzewnowym.
• W małych ilościach przechodzą przez łożysko i przenikają do mleka matki.
• Słabo przenikają przez BBB (przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przepuszczalność wzrasta, a stężenie penicyliny w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 5% stężenia w surowicy), przez barierę krew-oczna (HBB), do gruczołu krokowego.
• Wydalany przez nerki, głównie w wyniku aktywnego wydalania przez kanaliki nerkowe.
• Okres półtrwania wynosi 0,5 godziny.
• Terapeutyczny poziom krwi utrzymuje się w ciągu 4-6 godzin.

Efekty uboczne penicylinyov

Reakcje alergiczne(wg różnych źródeł, w 1-10% przypadków): pokrzywka; wysypka; obrzęk Quinckego; gorączka; eozynofilia; skurcz oskrzeli.

Najgroźniejszy jest wstrząs anafilaktyczny, który daje nawet 10% śmiertelności (w Stanach Zjednoczonych około 75% zgonów z powodu wstrząsu anafilaktycznego jest spowodowanych wprowadzeniem penicyliny).

Lokalne działanie drażniące z wstrzyknięciem domięśniowym (bolesność, nacieki).

Neurotoksyczność: drgawki, które częściej obserwuje się u dzieci, przy stosowaniu bardzo dużych dawek penicyliny, u pacjentów z niewydolnością nerek, przy wprowadzeniu powyżej 10 tys. j. Endolumbar.

Brak równowagi elektrolitowej- u pacjentów z niewydolnością serca, po wprowadzeniu dużych dawek soli sodowej, możliwy jest wzrost obrzęku, aw nadciśnieniu - wzrost ciśnienia krwi (BP) (1 milion jednostek zawiera 2,0 mmol sodu).

Uczulenie. Należy pamiętać, że u niektórych osób stopień uczulenia na penicylinę może zmieniać się w czasie. U 78% z nich testy skórne stają się ujemne po 10 latach. Dlatego stwierdzenie o alergii na penicylinę jako diagnozie klinicznej trwającej całe życie jest błędne.

Środki zapobiegawcze

Staranne zebranie wywiadu, użycie świeżo przygotowanych roztworów penicyliny, obserwacja pacjenta w ciągu 30 minut po pierwszym wstrzyknięciu penicyliny, wykrycie nadwrażliwości za pomocą testów skórnych.

Środki wspomagające rozwój wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie drożności dróg oddechowych (w razie potrzeby intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glikokortykoidy.

Należy zauważyć, że przy astmie oskrzelowej i innych chorobach alergicznych ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych na penicyliny (a także inne antybiotyki) jest nieco zwiększone, a jeśli wystąpią, mogą one przebiegać ciężej. Jednak panujący pogląd, że penicyliny w ogóle nie powinny być przepisywane osobom z chorobami alergicznymi, jest błędny.

Wskazania do stosowania penicylin

1. Zakażenia wywołane przez GABHS: zapalenie migdałków i gardła, róża, szkarlatyna, ostra gorączka reumatyczna.
2. Zapalenie opon mózgowych u dzieci powyżej 2 roku życia i dorosłych.
3. Infekcyjne zapalenie wsierdzia (koniecznie w połączeniu z gentamycyną lub streptomycyną).
4. Syfilis.
5. Leptospiroza.
6. Wąglik.
7. Infekcje beztlenowe: zgorzel gazowa, tężec.
8. Promienica.

Naturalne preparaty penicylinowe

Naturalne preparaty penicyliny obejmują:

• Benzylopenicylina;
• Sól sodowa benzylopenicyliny;
• Sól nowokainy benzylopenicyliny;
• Fenoksymetylopencylina;
• Ospin 750;
• Bicillin-1;
• Retarpen.

Fenoksymetylopenicylina

Naturalny preparat penicylinowy przeznaczony do podawania doustnego.
Pod względem spektrum działania praktycznie nie różni się od penicyliny. W porównaniu z penicyliną jest bardziej odporna na kwasy. Biodostępność wynosi 40-60% (nieco większa, gdy przyjmowana jest na pusty żołądek).

Lek nie powoduje wysokich stężeń we krwi: przyjęcie 0,5 g fenoksymetylopenicyliny do środka odpowiada w przybliżeniu wprowadzeniu 300 tysięcy jednostek penicyliny i / m. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny.

Skutki uboczne

• Reakcje alergiczne.
• Przewód pokarmowy (GIT) - ból brzucha lub dyskomfort, nudności; rzadziej wymioty, biegunka.

Wskazania używać

1. Zapobieganie zakażeniom pneumokokowym u osób po splenektomii.

Benzatyna fenoksymetylopenicylina

Pochodna fenoksymetylopenicyliny. W porównaniu z nim jest stabilniejszy w przewodzie pokarmowym, szybciej wchłaniany, lepiej tolerowany. Biodostępność jest niezależna od pożywienia.

Wskazania używać

1. Zakażenia paciorkowcami (GABHS) o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego: zapalenie migdałków gardła, zakażenia skóry i tkanek miękkich.

Przedłużone preparaty penicylinowe

Penicyliny o przedłużonym uwalnianiu, czyli tak zwane penicyliny depot, obejmują b sól nowokainy benzylopenicylinyi benzatynowa benzyl penicylina, a także preparaty złożone na ich bazie.

Skutki uboczne preparaty penicyliny o przedłużonym uwalnianiu

• Reakcje alergiczne.
• Bolesność, nacieka w miejscu wstrzyknięcia.
• Zespół She (Hoigne) - niedokrwienie i zgorzel kończyn po przypadkowym wprowadzeniu do tętnicy.
• Syndrom Nicholau (Nicholau) - zator naczyń płuc i mózgu po wstrzyknięciu do żyły.

Zapobieganie powikłaniom naczyniowym: ścisłe przestrzeganie techniki iniekcji - domięśniowo w górną zewnętrzną ćwiartkę pośladka przy użyciu szerokiej igły, z obowiązkową pozycją poziomą pacjenta. Przed założeniem należy pociągnąć tłok strzykawki do siebie, aby upewnić się, że igła nie znajduje się w naczyniu.

Wskazania używać

1. Infekcje wywołane przez drobnoustroje wysoce wrażliwe na penicylinę: paciorkowcowe (GABHS) zapalenie migdałków i gardła; kiła (z wyjątkiem kiły układu nerwowego).
2. Zapobieganie wąglikowi po kontakcie z zarodnikami (sól nowokainy benzylopenicyliny).
3. Całoroczna profilaktyka gorączki reumatycznej.
4. Zapobieganie błonicy, paciorkowcowemu zapaleniu tkanki łącznej.

Sól nowokainowa benzylopenicyliny

Przy podaniu domięśniowym stężenie terapeutyczne we krwi utrzymuje się przez 12-24 godziny, jest jednak mniejsze niż przy podaniu równoważnej dawki soli sodowej benzylopenicyliny. Okres półtrwania wynosi 6 godzin.

Działa miejscowo znieczulająco, jest przeciwwskazany w przypadku alergii na prokainę (nowokainę). W przypadku przedawkowania możliwe są zaburzenia psychiczne.

Benzylopenicylina benzatynowa

Działa dłużej niż sól nowokainy benzylopenicyliny, do 3-4 tygodni. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie obserwuje się po 24 godzinach u dzieci i po 48 godzinach u dorosłych. Okres półtrwania wynosi kilka dni.

Badania farmakokinetyczne krajowych preparatów benzylopenicyliny benzatynowej przeprowadzone w Państwowym Centrum Naukowym Antybiotyków wykazały, że przy ich stosowaniu stężenie terapeutyczne w surowicy krwi utrzymuje się nie dłużej niż 14 dni, co wymaga ich częstszego podawania niż analog zagraniczny - Retarpen.

Połączone leki penicyliny

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Izoksazolilopenicyliny (penicyliny przeciwstafylokokowe)

Lek izoksazolilopenicyliny - oksacylina.

Pierwszą izoksazolilopenicyliną o działaniu przeciwstafilokokowym była metycylina, którą później odstawiono ze względu na brak jej przewagi nad nowszymi analogami i nefrotoksyczność.

Obecnie głównym lekiem z tej grupy w Rosji jest oksacylina. Nafcylina, kloksacylina, dikloksacylina i flukloksacylina są również stosowane za granicą.

Oksacylina

Spektrum działania
Oksacylina jest odporna na działanie penicylinazy wytwarzanej przez ponad 90% szczepów S. aureus. Dlatego działają przeciwko opornym na penicylinę S. aureus (PRSA) i wielu szczepom S. epidermidis odpornym na działanie naturalnych penicylin, amin-, karboksy- i ureidopenicylin. To jest główne znaczenie kliniczne tego leku.

Jednocześnie oksacylina jest znacznie mniej aktywna wobec paciorkowców (w tym S. pneumoniae). W przypadku większości innych drobnoustrojów wrażliwych na penicylinę, w tym gonokoków i enterokoków, praktycznie nie działa.

Jednym z poważnych problemów jest rozprzestrzenianie się szczepów (zwłaszcza szpitalnych) S. aureus opornych na izoksazolilopenicyliny, które otrzymały od nazwy pierwszego z nich skrót MRSA (oporny na raetycylinę S. aureus). W rzeczywistości są wielooporne, ponieważ są odporne nie tylko na wszystkie penicyliny, ale także na cefalosporyny, makrolidy, tetracykliny, linkozamidy, karbapenemy, fluorochinolony i inne antybiotyki.

Skutki uboczne

• Reakcje alergiczne.
• Przewód pokarmowy - bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
• Umiarkowana hepatotoksyczność - wzrost aktywności transaminaz wątrobowych, zwłaszcza przy podawaniu dużych dawek (powyżej 6 g / dobę); Z reguły przebiega bezobjawowo, ale czasami może mu towarzyszyć gorączka, nudności, wymioty, eozynofilia (przy biopsji wątroby stwierdza się objawy niespecyficznego zapalenia wątroby).
• Zmniejszony poziom hemoglobiny, neutropenia.
• Przemijający krwiomocz u dzieci.

Wskazania używać

Potwierdzone lub podejrzewane zakażenia gronkowcowe o różnej lokalizacji (z wrażliwością na oksacylinę lub z niewielkim ryzykiem rozprzestrzeniania się oporności na metycylinę):

1. infekcje kości i stawów;
2. zapalenie płuc;
3. infekcyjne zapalenie wsierdzia;
4. zapalenie opon mózgowych;
5. posocznica.

Aminopenicyliny

Aminopencyliny obejmują ampicylina i amoksycylina... W porównaniu z naturalnymi penicylinami i izoksazolilopenicyliny ich spektrum przeciwdrobnoustrojowe jest rozszerzane przez niektóre bakterie Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae i H. influenzae.

Ampicylina

Różnice w spektrum działania przeciwbakteryjnego od penicyliny

• Działa na wiele bakterii gram (-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (te ostatnie są w wielu przypadkach oporne), H. influenzae (szczepy nie wytwarzające β-laktamaz).
• Bardziej aktywny przeciwko enterokokom (E. faecalis) i listeriom.
• Nieco mniej aktywny wobec paciorkowców (GABHS, S. pneumoniae), krętków, beztlenowców.

Ampicylina nie działa na Gram-ujemne patogeny zakażeń szpitalnych, takie jak Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serrata, Enterobacteriaceae, acinetobacter itp.

Jest niszczony przez penicylinazę gronkowcową, dlatego jest nieaktywny wobec większości gronkowców.

Skutki uboczne

1. Reakcje alergiczne.
2. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe - bóle brzucha, nudności, wymioty, najczęściej biegunka.
3. Wysypka po ampicylinie (u 5–10% pacjentów) zdaniem większości ekspertów nie jest związana z alergią na penicyliny.

Wysypka ma charakter plamkowo-grudkowy, nie towarzyszy jej świąd i może ustąpić bez odstawiania leku. Czynniki ryzyka: mononukleoza zakaźna (wysypka występuje w 75-100% przypadków), cytomegalia, przewlekła białaczka limfocytowa.

Wskazania używać

1. Ostre infekcje bakteryjne górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha środkowego, zapalenie błony śluzowej nosa i zatok - w razie potrzeby podanie pozajelitowe).
2. Pozaszpitalne zapalenie płuc (w razie potrzeby podanie pozajelitowe).
3. Zakażenia dróg moczowych (MEP) - zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek (nie zalecane do terapii empirycznej ze względu na wysoki poziom oporności na patogeny).
4. Infekcje jelitowe (salmonelloza, shigelloza).
5. Zapalenie opon mózgowych.
6. Infekcyjne zapalenie wsierdzia.
7. Leptospiroza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Ampicylinę można rozpuszczać wyłącznie w wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu. Należy użyć świeżo przygotowanych roztworów. Podczas przechowywania przez ponad 1 godzinę aktywność leku gwałtownie spada.

Amoksycylina

Jest pochodną ampicyliny o ulepszonej farmakokinetyce.

Pod względem spektrum działania przeciwbakteryjnego amoksycylina jest zbliżona do ampicyliny (mikroflora wykazuje oporność krzyżową na oba leki).

1. amoksycylina - najbardziej aktywna spośród wszystkich penicylin doustnych i cefalosporyn przeciwko S. pneumoniae, w tym pneumokokom o pośrednim stopniu oporności na penicylinę;
2. nieco silniejszy niż ampicylina, działa na E. faecalis;
3. klinicznie nieskuteczny przeciwko Salmonella i Shigella, niezależnie od testów wrażliwości in vitro;
4. wysoce aktywny in vitro i in vivo przeciwko H. pylori.

Podobnie jak ampicylina, amoksycylina jest niszczona przez β-laktamazy.

Skutki uboczne

• Reakcje alergiczne.
• Wysypka po ampicylinie.
• Przewód pokarmowy - przeważnie umiarkowany dyskomfort w jamie brzusznej, nudności; biegunka występuje znacznie rzadziej niż w przypadku ampicyliny.

Wskazania używać

1. Zakażenia górnych dróg oddechowych - ostre zapalenie ucha środkowego, ostre zapalenie zatok przynosowych.
2. Infekcje dolnych dróg oddechowych - zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), pozaszpitalne zapalenie płuc.
3. Infekcje dróg moczowych - zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek (nie zalecane do terapii empirycznej ze względu na wysoki poziom oporności na patogeny).
4. Eradykacja H. pylori (w połączeniu z lekami przeciwwydzielniczymi i innymi antybiotykami).
5. Borelioza przenoszona przez kleszcze (choroba z Lyme).
6. Zapobieganie infekcyjnemu zapaleniu wsierdzia.
7. Profilaktyka wąglika (u kobiet w ciąży i dzieci).

Ostrzeżenia

Nie może być stosowany w leczeniu shigellozy i salmonellozy.
Preparaty amoksycyliny - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, sól sodowa ampicyliny, Amoksycylina, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksypenicyliny

Karboksypenicyliny obejmują karbenicylinę (przerwaną i obecnie nie stosowaną) oraz tikarcylinę (część leku złożonego z tikarcyliny / klawulanianu).

Ich główną zaletą przez długi czas była aktywność przeciwko P. aeruginosa, a także niektórym bakteriom Gram-ujemnym opornym na aminopenicyliny (enterobakterie, Proteus, morganella itp.). Jednak do tej pory karboksypenicyliny praktycznie straciły swoją wartość „antypseudomonalną” ze względu na wysoki poziom odporności Pseudomonas aeruginosa i wielu innych mikroorganizmów na nie, a także słabą tolerancję.

Mają największą neurotoksyczność spośród penicylin, mogą powodować zaburzenia agregacji płytek krwi, małopłytkowość, zaburzenia elektrolitowe - hipernatremię, hipokaliemię.

Ureidopenicyliny

Do ureidopenicylin należą azlocylina (obecnie nie stosowana) i piperacylina (stosowana w kombinacji piperacylina + tazobaktam. W porównaniu z karboksypenicylinami mają one szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego i są nieco lepiej tolerowane.

Początkowo były one bardziej aktywne niż karboksypenicyliny przeciwko P. aeruginosa, ale obecnie większość szczepów Pseudomonas aeruginosa jest oporna na ureidopenicyliny.

Penicyliny chronione inhibitorami

Głównym mechanizmem rozwoju oporności bakterii na antybiotyki β-laktamowe jest wytwarzanie przez nie specjalnych enzymów β-laktamaz, które niszczą pierścień β-laktamowy - najważniejszy element strukturalny tych leków, zapewniający ich działanie bakteriobójcze. Ten mechanizm ochronny jest jednym z wiodących dla tak ważnych klinicznie patogenów, jak S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis i wielu innych.

Uproszczone podejście do systematyzacji β-laktamaz wytwarzanych przez mikroorganizmy, można je podzielić na kilka typów, w zależności od kierunku działania:

1) penicylinazy niszczące penicyliny;

2) cefalosporynazy niszczące cefalosporyny I-II pokolenia;

3) β-laktamazy o rozszerzonym spektrum (ESBL), łączące właściwości dwóch pierwszych typów i dodatkowo niszczące cefalosporyny trzeciej i czwartej generacji;

4) metal-β-laktamazy, które niszczą prawie wszystkie β-laktamy (z wyjątkiem monobaktamów).

W celu przezwyciężenia tego mechanizmu oporności uzyskano związki inaktywujące β-laktamazy: kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam.

Na tej podstawie powstały preparaty złożone zawierające antybiotyk penicylinowy (ampicylinę, amoksycylinę, piperacylinę, tikarcylinę) oraz jeden z inhibitorów β-laktamazy.

Takie leki nazywane są penicylinami chronionymi inhibitorami.

W wyniku połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamaz następuje przywrócenie naturalnej (pierwotnej) aktywności penicylin przeciwko wielu gronkowcom (z wyjątkiem MRSA), bakteriom Gram-ujemnym, beztlenowcom nie tworzącym przetrwalników, a także poszerza się ich spektrum przeciwdrobnoustrojowe ze względu na szereg bakterii Gram-ujemnych (klebsiella itp.) na penicyliny.

Należy podkreślić, że inhibitory β-laktamazy pozwalają pokonać tylko jeden z mechanizmów oporności bakterii. Dlatego na przykład tazobaktam nie może zwiększyć wrażliwości P. aeruginosa na piperacylinę, ponieważ oporność w tym przypadku jest spowodowana zmniejszeniem przepuszczalności zewnętrznej błony komórki drobnoustroju dla β-laktamów.

Amoksycylina + klawulanian

Lek składa się z amoksycyliny i klawulanianu potasu. Stosunek składników w preparatach do podawania doustnego wynosi od 2: 1, 4: 1 do 8: 1, a do podawania pozajelitowego - 5: 1. Kwas klawulanowy, stosowany jako sól potasowa, jest jednym z najsilniejszych inhibitorów mikrobiologicznych beta-laktamaz. Dlatego amoksycylina w połączeniu z klawulanianem nie jest niszczona przez β-laktamazy, co znacznie rozszerza spektrum jej działania.

Spektrum antybakteryjne

Amoksycylina + klawulanian działa na wszystkie mikroorganizmy wrażliwe na amoksycylinę. Ponadto w przeciwieństwie do amoksycyliny:

• ma wyższą aktywność przeciwstafylokokową: działa na PRSA i niektóre szczepy S. epidermidis;
• działa na wytwarzające enterokoki (3-laktamaza;
• aktywny wobec flory gram (-) produkującej (3-laktamazę (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., itp.), z wyjątkiem producentów ESBL;
• posiada wysoką aktywność przeciwbakteryjną (w tym B. fragilis).
  Nie działa na Gram (-) bakterie oporne na aminopenicyliny: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Skutki uboczne

Jak amoksycylina. Dodatkowo, ze względu na obecność klawulanianu w rzadkich przypadkach (częściej u osób starszych) możliwe są reakcje hepatotoksyczne (zwiększona aktywność transaminaz, gorączka, nudności, wymioty).

Wskazania używać

1. Bakteryjne infekcje górnych dróg oddechowych (ostre i przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie nagłośni).
2. Infekcje bakteryjne dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie POChP, pozaszpitalne zapalenie płuc).
3. Infekcje dróg żółciowych (ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych).
4. Infekcje dróg moczowych (ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza).
5. Infekcje w obrębie jamy brzusznej.
6. Infekcje miednicy.
7. Infekcje kości i stawów.

Amoksycylina + sulbaktam

Lek składa się z amoksycyliny i sulbaktamu w stosunku 1: 1 i 5: 1 do podawania doustnego i 2: 1 do podawania pozajelitowego.
Spektrum działania jest zbliżone do amoksycyliny + klawulanianu. Sulbaktam, oprócz hamowania β-laktamaz, wykazuje umiarkowane działanie przeciwko Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Skutki uboczne

Takich jak amoksycylina.

Wskazania do stosowania

1. Infekcje MEP (ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza).
2. Infekcje w obrębie jamy brzusznej.
3. Infekcje miednicy.
4. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (w tym zakażenia ran po ukąszeniach).
5. Infekcje kości i stawów.
6. Profilaktyka antybiotykowa w okresie okołooperacyjnym.

Ampicylina + sulbaktam

Lek składa się z ampicyliny i sulbaktamu w stosunku 2: 1. Do podawania doustnego przeznaczony jest prolek, sultamycylina, będąca związkiem ampicyliny i sulbaktamu. Podczas wchłaniania następuje hydroliza sultamycyliny, przy czym biodostępność ampicyliny i sulbaktamu przewyższa tę po przyjęciu równoważnej dawki konwencjonalnej ampicyliny.

Ampicylina + sulbaktam w większości parametrów jest zbliżona do amoksycyliny + klawulanianu i amoksycyliny + sulbaktamu.

Wskazania używać

1. Infekcje bakteryjne górnych dróg oddechowych (ostre i przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie nagłośni).
2. Bakteryjne zakażenia NDP (zaostrzenie POChP, pozaszpitalne zapalenie płuc).
3. Infekcje GHV (ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych).
4. Infekcje MBP (ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza).
5. Infekcje w obrębie jamy brzusznej.
6. Infekcje miednicy.
7. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (w tym zakażenia ran po ukąszeniach).
8. Infekcje kości i stawów.
9. Profilaktyka antybiotykowa w okresie okołooperacyjnym.

Ma przewagę nad amoksycyliną + klawulanianem w przypadku infekcji wywołanych przez acinetobacter.

Ostrzeżenie

W przypadku podawania domięśniowego lek należy rozcieńczyć 1% roztworem lidokainy.

Tikarcylina + klawulanian

Połączenie tikarcyliny karboksypenicyliny z klawulanianem w stosunku 30: 1. W przeciwieństwie do aminopenicylin zabezpieczonych inhibitorami, działa na P. aeruginosa (ale wiele szczepów jest opornych) i przewyższa je pod względem aktywności przeciwko szpitalnym szczepom enterobakterii.

• Ziarniaki Gram-dodatnie: gronkowce (w tym PRSA), paciorkowce, enterokoki (ale gorsze pod względem aktywności niż aminopenicyliny chronione inhibitorami).
• Pałeczki Gram-ujemne: przedstawiciele rodziny Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itp.); P. aeruginosa (ale nie lepszy od tikarcyliny); bakterie niefermentujące - S. maltophilia (przewyższają aktywność innych β-laktamów).
• Beztlenowce: tworzące przetrwalniki i nie tworzące przetrwalników, w tym B. fragilis.

Skutki uboczne

• Reakcje alergiczne.
• Neurotoksyczność (drżenie, drgawki).
• Zaburzenia elektrolitowe (hipernatremia, hipokaliemia - szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca).
• Naruszenie agregacji płytek krwi.

Wskazania używać

Ciężkie, głównie szpitalne infekcje o różnej lokalizacji:

1. infekcje w obrębie jamy brzusznej;
2. infekcje narządów miednicy;
3. infekcje skóry i tkanek miękkich;
4. infekcje kości i stawów;
5. posocznica.

Piperacylina + tazobaktam

Połączenie piperacyliny ureidopenicyliny z tazobaktamem w stosunku 8: 1. Tazobaktam przewyższa sulbaktam pod względem hamowania β-laktamazy i jest w przybliżeniu równoważny klawulanianowi. Piperacylina + tazobaktam jest uważana za najsilniej chronioną penicylinę.

Spektrum antybakteryjne

• Ziarniaki Gram-dodatnie: gronkowce (w tym PRSA), paciorkowce, enterokoki.
• Pałeczki Gram-ujemne: przedstawiciele rodziny Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus itp.); P. aeruginosa (ale nie lepszy od piperacyliny); bakterie niefermentujące - S. maltophilia.
• Beztlenowce: tworzące zarodniki i nie tworzące zarodników, w tym B. fra-ilis.

Skutki uboczne

To samo co Tikarcillin + klawulanian.

Wskazania używać

Ciężkie, głównie szpitalne zakażenia o różnej lokalizacji, wywołane przez mikroflorę wieloodporną i mieszaną (tlenowo-beztlenową):

1. infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);
2. powikłane infekcje dróg moczowych;
3. infekcje w obrębie jamy brzusznej;
4. infekcje narządów miednicy;
5. infekcje skóry i tkanek miękkich;
6. infekcje kości i stawów;
7. posocznica.

Preparaty penicylinowe chronione inhibitorami

(Amoksycylina + klawulanian) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksycylina + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicylina + sulbaktam)— Ampisides, Libaktsil, Sultasin.

(Tikarcylina + klawulanian) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Dziś żadna placówka medyczna nie może obejść się bez antybiotyku. Skuteczne leczenie różnych chorób jest możliwe tylko poprzez wyznaczenie skutecznej antybiotykoterapii. Obecnie antybiotyk jest reprezentowany przez szeroką gamę różnych leków, których celem jest zabijanie patogennego środowiska o charakterze bakteryjnym.

Pierwszym stworzonym antybiotykiem była penicylina, która w XX wieku pokonała niektóre epidemie i śmiertelne choroby. Obecnie antybiotyki z grupy penicylin są rzadko stosowane w praktyce lekarskiej ze względu na dużą wrażliwość pacjentów i ryzyko rozwoju alergii.

Grupy antybiotyków bez penicyliny

Terapia przeciwbakteryjna bez użycia składników penicyliny implikuje wyznaczenie alternatywnych leków innych grup farmakologicznych. Antybiotyki bez penicyliny w szerokiej gamie są produkowane do leczenia różnych schorzeń w praktyce szpitalnej i ambulatoryjnej u dzieci i dorosłych.

Grupa cefalosporyn

Cefalosporyny to antybiotyki o szerokim spektrum działania, co wynika ze szkodliwego działania na wiele grup mikroorganizmów, szczepów i innych środowisk chorobotwórczych. Leki z grupy cefalosporyn są dostępne w postaci zastrzyków domięśniowych lub dożylnych. Antybiotyki z tej grupy są przepisywane na następujące schorzenia:

Słynne cefalosporyny to Ceforal, Suprax, Pancef. Wszystkie antybiotyki z tej serii mają podobne skutki uboczne, na przykład zaburzenia dyspeptyczne (rozstrój stolca, wysypka skórna, nudności). Główną zaletą antybiotyków jest nie tylko szkodliwy wpływ na wiele szczepów, ale także możliwość leczenia dzieci (w tym w okresie noworodkowym). Antybiotyki cefalosporynowe dzieli się na następujące grupy:

1. generacji

Antybiotyki cefalosporynowe obejmują cefadroksil i cefaleksynę, cefazolinę, cefuroksym.

Stosuje się je w chorobach zapalnych wywoływanych przez wiele bakterii beztlenowych, zakażenia gronkowcami, paciorkowcami i innymi.

Formy uwalniania leków są zróżnicowane: od tabletek po roztwory do podawania pozajelitowego.

2. generacji

Znane leki z tej grupy: Cefuroxime (zastrzyki), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Leki są szczególnie aktywne przeciwko wielu bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Leki są dostępne zarówno w postaci roztworów, jak iw postaci tabletek.

III generacja

Antybiotyki z tej serii mają szerokie spektrum działania. Leki działają na prawie wszystkie mikroorganizmy i są znane pod następującymi nazwami:

• Ceftriakson;
• Ceftazydym;
• Cefoperazon;
• Cefiksym i Ceftibuten.

Formy uwalniania - zastrzyki do podawania dożylnego lub domięśniowego. Kiedy lek jest podawany, często miesza się go z solą fizjologiczną lub roztworem lidokainy w celu zmniejszenia bólu. Lek i dodatkowe składniki miesza się w jednej strzykawce.

IV generacja

Grupę reprezentuje tylko jeden lek - Cefepim. Przemysł farmaceutyczny wytwarza lek w postaci proszku, który jest rozcieńczany tuż przed podaniem drogą pozajelitową lub domięśniową.

Niszczycielskim działaniem antybiotyku jest zakłócenie syntezy ściany organizmu jednostki drobnoustrojów na poziomie komórkowym. Do głównych zalet można zaliczyć możliwość leczenia ambulatoryjnego, łatwość stosowania, stosowanie u małych dzieci, minimalne ryzyko wystąpienia skutków ubocznych i powikłań.

Grupa makrolidów

Antybiotyki z grupy makrolidów to leki nowej generacji, których budową jest pełnoprawny makrocykliczny pierścień laktonowy. Według rodzaju struktury molekularno-atomowej ta grupa otrzymała tę nazwę. Z liczby atomów węgla w składzie cząsteczkowym wyróżnia się kilka rodzajów makrolidów:

• 14, 15 członów;
• 15-członowy.

Makrolidy są szczególnie aktywne wobec wielu Gram-dodatnich bakterii kokosowych, a także patogenów działających na poziomie komórkowym (np. Mykoplazma, legionela, campylobacter). Makrolidy mają najniższą toksyczność, nadają się do leczenia chorób zapalnych narządów laryngologicznych (zapalenie zatok, krztusiec, zapalenie ucha środkowego o różnej klasyfikacji). Lista leków makrolidowych jest następująca:

Liczne badania medyczne potwierdziły niskie prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych. Za główną wadę można uznać szybki rozwój oporności różnych grup mikroorganizmów, co tłumaczy brak efektów terapeutycznych u części pacjentów.

Grupa fluorochinolonów

Antybiotyki z grupy fluorochinoli nie zawierają penicyliny i jej składników, ale są stosowane w leczeniu najostrzejszych i najcięższych chorób zapalnych.

Obejmuje to ropne obustronne zapalenie ucha środkowego, ciężkie obustronne zapalenie płuc, odmiedniczkowe zapalenie nerek (w tym postacie przewlekłe), salmonellozę, zapalenie pęcherza, czerwonkę i inne.

Fluorochinole obejmują następujące leki:

• Ofloksacyna;
• Lewofloksacyna;
• Ciprofloxacin.

Pierwsze odkrycia tej grupy antybiotyków sięgają XX wieku. Najbardziej znane fluorochinole mogą należeć do różnych pokoleń i rozwiązywać określone problemy kliniczne.

1. generacji

Znane leki z tej grupy to Negram i Nevigramon. Podstawą antybiotyków jest kwas nalidyksowy. Leki mają szkodliwy wpływ na następujące rodzaje bakterii:

• proteas i klebsiella;
• shigella i salmonella.

Antybiotyki z tej grupy charakteryzują się silną przepuszczalnością, wystarczającą liczbą negatywnych konsekwencji przyjęcia. Zgodnie z wynikami badań klinicznych i laboratoryjnych antybiotyk potwierdził absolutną bezużyteczność w leczeniu ziarniaków Gram-dodatnich, niektórych drobnoustrojów beztlenowych, Pseudomonas aeruginosa (w tym typu szpitalnego).

2. generacji

Antybiotyki drugiej generacji pochodzą z połączenia atomów chloru i cząsteczek chinoliny. Stąd nazwa - grupa fluorochinolonów. Lista antybiotyków z tej grupy jest reprezentowana przez następujące leki:

Antybiotyki drugiej generacji są przepisywane w ciężkich sytuacjach chirurgicznych i są stosowane u pacjentów w każdym wieku. Tutaj głównym czynnikiem jest ryzyko śmierci, a nie pojawienie się jakichkolwiek skutków ubocznych.

III, IV generacja

Lewofloksacyna (inaczej Tavanik), stosowana w zapaleniu oskrzeli o charakterze przewlekłym, ciężkiej niedrożności oskrzeli w innych patologiach, wągliku, chorobach narządów laryngologicznych, należy przypisać głównym lekom farmakologicznym trzeciego pokolenia.

Moksyfloksacyna (farmakol. Avelox), znana ze swojego działania hamującego na drobnoustroje gronkowcowe, zajmuje rozsądną pozycję w czwartym pokoleniu. Avelox to jedyny lek skuteczny przeciwko beztlenowym mikroorganizmom nie tworzącym przetrwalników.

Antybiotyki z różnych grup mają specjalne wskazania, wskazania, a także przeciwwskazania do stosowania. W związku z niekontrolowanym stosowaniem antybiotyków bez penicyliny i innych, uchwalono ustawę o receptach z sieci aptecznych.

Tego rodzaju leki są bardzo potrzebne ze względu na odporność wielu patogennych mediów na nowoczesne antybiotyki. Penicyliny nie są szeroko stosowane w praktyce medycznej od ponad 25 lat, można więc przypuszczać, że ta grupa leków będzie skutecznie oddziaływać na nowe typy mikroflory bakteryjnej.

Wideo

Film opowiada o tym, jak szybko wyleczyć przeziębienie, grypę lub SARS. Opinia doświadczonego lekarza.

Leki przeciwbakteryjne, które są dziś powszechne mniej niż sto lat temu, dokonały prawdziwej rewolucji w medycynie. Ludzkość otrzymała potężną broń do zwalczania infekcji, które wcześniej uważano za śmiertelne.

Pierwszą z nich były antybiotyki penicyliny, które podczas II wojny światowej uratowały wiele tysięcy istnień ludzkich i mają zastosowanie we współczesnej praktyce medycznej. To od nich rozpoczęła się era antybiotykoterapii.

Antybiotyki penicylinowe: lista leków, krótki opis i analogi

Ta sekcja zawiera pełną listę aktualnie odpowiednich leków przeciwdrobnoustrojowych. Oprócz właściwości głównych związków podano wszystkie nazwy handlowe i analogi.

Podane informacje służą wyłącznie do celów informacyjnych i nie stanowią wskazówek do działań. Wszystkie wizyty są wykonywane wyłącznie przez lekarza, a terapia prowadzona jest pod jego nadzorem.

Pomimo niskiej toksyczności penicylin ich niekontrolowane stosowanie prowadzi do poważnych konsekwencji: powstania oporności patogenu i przejścia choroby w trudną do leczenia postać przewlekłą. Z tego powodu większość szczepów bakterii chorobotwórczych jest odporna na ABP pierwszej generacji.

Do antybiotykoterapii należy stosować leki przepisane przez specjalistę. Niezależne próby znalezienia taniego analogu i zaoszczędzenia pieniędzy mogą prowadzić do pogorszenia stanu.

Na przykład dawka substancji czynnej w leku generycznym może się różnić w górę lub w dół, co negatywnie wpłynie na przebieg leczenia.

W przypadku konieczności zastąpienia przepisanego leku innym lekiem należy skonsultować się z lekarzem.

Penicyliny: definicja i właściwości

Leki z grupy penicylin należą do tzw. Beta-laktamów - związków chemicznych posiadających w swoim wzorze pierścień beta-laktamowy.

Ten składnik strukturalny ma kluczowe znaczenie w leczeniu bakteryjnych chorób zakaźnych: zapobiega wytwarzaniu przez bakterie specjalnego biopolimeru peptydoglikanu, który jest niezbędny do budowy ściany komórkowej. W rezultacie błona nie może się uformować, a mikroorganizm umiera. Nie ma destrukcyjnego wpływu na komórki ludzkie i zwierzęce, ponieważ nie ma w nich peptydoglikanu.

Leki na bazie odpadów pleśni znajdują szerokie zastosowanie we wszystkich dziedzinach medycyny ze względu na następujące właściwości:

• Wysoka biodostępność - leki są szybko wchłaniane i rozprowadzane przez tkanki. Osłabienie bariery krew-mózg podczas zapalenia opon mózgowych również przyczynia się do przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego.
• Szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. W przeciwieństwie do chemikaliów pierwszej generacji, nowoczesne penicyliny są skuteczne przeciwko większości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Są również odporne na kwaśne środowisko żołądka.
• Niska toksyczność. Są dopuszczone do stosowania nawet w czasie ciąży, a prawidłowy odbiór (zgodnie z zaleceniami lekarza i zgodnie z instrukcją) prawie całkowicie eliminuje rozwój skutków ubocznych.

W trakcie badań i eksperymentów uzyskano wiele leków o różnych właściwościach. Na przykład, jeśli należą do tej samej serii, penicylina i ampicylina to nie to samo. Wszystkie antybiotyki penicylinowe są dobrze kompatybilne z większością innych leków. Jeśli chodzi o kompleksową terapię innymi rodzajami leków przeciwbakteryjnych, to łączne stosowanie z bakteriostatykami osłabia skuteczność penicylin.

Klasyfikacja penicylin

Dokładne badanie właściwości pierwszego antybiotyku wykazało jego niedoskonałość. Pomimo dość szerokiego spektrum działania przeciwbakteryjnego i niskiej toksyczności, stwierdzono, że naturalna penicylina jest wrażliwa na specjalny destrukcyjny enzym (penicylinazę) wytwarzany przez niektóre bakterie. Ponadto całkowicie stracił swoje właściwości w kwaśnym środowisku żołądkowym, dlatego był używany wyłącznie w postaci zastrzyków. W poszukiwaniu bardziej skutecznych i stabilnych związków stworzono różne leki półsyntetyczne.

Obecnie antybiotyki penicylinowe, których pełna lista znajduje się poniżej, są podzielone na 4 główne grupy.

Biosyntetyk

Benzylopenicylina, wytwarzana przez pleśnie Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, jest kwasem o strukturze molekularnej. Do celów medycznych łączy się chemicznie z sodem lub potasem, tworząc sole. Powstałe związki są używane do przygotowania roztworów do wstrzykiwań, które są szybko wchłaniane.

Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale utrzymuje się nie dłużej niż 4 godziny, co wymaga częstych wielokrotnych wstrzyknięć w tkankę mięśniową (w szczególnych przypadkach można podać dożylnie sól sodową).

Leki te dobrze wnikają do płuc i błon śluzowych, aw mniejszym stopniu do płynów mózgowo-rdzeniowych i maziowych, mięśnia sercowego i kości. Jednak w przypadku zapalenia opon mózgowych (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) zwiększa się przepuszczalność bariery krew-mózg, co umożliwia skuteczne leczenie zapalenia opon mózgowych.

Aby przedłużyć działanie leku, naturalna benzylopenicylina łączy się z nowokainą i innymi substancjami. Powstałe sole (nowokaina, Bitsillin-1, 3 i 5) po wstrzyknięciu domięśniowym tworzą magazyn leku w miejscu wstrzyknięcia, skąd substancja czynna przedostaje się do krwiobiegu w sposób ciągły iz małą prędkością. Ta właściwość pozwala zmniejszyć liczbę wstrzyknięć nawet do 2 razy dziennie przy zachowaniu terapeutycznego działania soli potasu i sodu.

Leki te są stosowane w długotrwałej antybiotykoterapii przewlekłego reumatyzmu, kiły, ogniskowej infekcji paciorkowcami.

Phenoxymethylpenicillin ® to kolejna forma benzylopenicyliny przeznaczona do leczenia umiarkowanych chorób zakaźnych. Różni się od opisanych powyżej odpornością na kwas solny soku żołądkowego.

Ta jakość pozwala na wytwarzanie leku w postaci tabletek do podawania doustnego (4 do 6 razy dziennie). Większość bakterii chorobotwórczych, z wyjątkiem krętków, jest obecnie odpornych na biosyntetyczne penicyliny.

Półsyntetyczny środek przeciwstafylokokowy

Naturalna benzylopenicylina jest nieaktywna wobec szczepów gronkowców wytwarzających penicylinazę (enzym ten niszczy pierścień beta-laktamowy substancji czynnej).

Przez długi czas penicylina nie była stosowana w leczeniu infekcji gronkowcowej, aż w 1957 roku została zsyntetyzowana na jej podstawie. Hamuje aktywność beta-laktamaz patogenu, ale jest nieskuteczna w przypadku chorób wywoływanych przez szczepy wrażliwe na benzylopenicylinę. Do tej grupy należą również kloksacylina, dikloksacylina i inne, które prawie nigdy nie są stosowane we współczesnej praktyce medycznej ze względu na zwiększoną toksyczność.

Antybiotyki z grupy penicylin w tabletkach o szerokim spektrum działania

Obejmuje to dwie podgrupy środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do stosowania doustnego i mających działanie bakteriobójcze na większość patogennych mikroorganizmów (zarówno gram +, jak i gram-).

Aminopenicyliny

W porównaniu z poprzednimi grupami związki te mają dwie istotne zalety. Po pierwsze działają przeciwko szerszej gamie patogenów, a po drugie są dostępne w postaci tabletek, co znacznie ułatwia stosowanie. Wady obejmują wrażliwość na beta-laktamazę, to znaczy aminopenicyliny (ampicylina® i amoksycylina®) nie nadają się do leczenia infekcji gronkowcowych.

Jednak w połączeniu z oksacyliną (Ampiox®) stają się stabilne.

Leki dobrze się wchłaniają i działają przez długi czas, co zmniejsza częstotliwość ich stosowania do 2-3 razy w ciągu 24 godzin.

Główne wskazania do stosowania to:

• zapalenie migdałków;
• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie płuc;
• choroba zakaźna ,
• zapalenie jelit i eradykacja (czynnik wywołujący wrzody żołądka).

Częstym efektem ubocznym aminopenicylin jest charakterystyczna niealergiczna wysypka, która ustępuje natychmiast po odstawieniu. Pojawienie się wysypki najczęściej obserwuje się u pacjentów z mononukleozą zakaźną.

Antypseudomonalne

To osobna seria antybiotyków penicylinowych stosowanych w leczeniu infekcji Pseudomonas aeruginosa. Działanie przeciwbakteryjne jest podobne do aminopenicylin (z wyjątkiem pseudomonad) i jest wyraźne w stosunku do.

Ze względu na stopień wydajności dzielą się na:

• Karboksypenicyliny, których znaczenie kliniczne w ostatnim czasie maleje. Carbenicillin®, pierwsza z tej podgrupy, jest również skuteczna w zwalczaniu proteusów opornych na ampicylinę. Obecnie prawie wszystkie szczepy są oporne na karboksypenicyliny.
• Ureidopenicyliny są bardziej skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa i mogą być również przepisywane na zapalenie wywołane przez Klebsiella. Najskuteczniejsze są Piperacillin ® i Azlocillin ®, z których tylko ta ostatnia pozostaje istotna w praktyce medycznej.

Jak dotąd zdecydowana większość szczepów Pseudomonas aeruginosa jest oporna na karboksypenicyliny i ureidopenicyliny. Z tego powodu stosuje się je dopiero po uzyskaniu wyników inokulacji na wrażliwość bakterii na antybiotyki.

Połączone z ochroną przed inhibitorami

Grupa antybiotyków ampicylinowa, silnie działająca na większość bakterii chorobotwórczych, jest niszczona przez bakterie tworzące penicylinazy. Zsyntetyzowano złożone leki, aby przezwyciężyć oporność bakterii.

W połączeniu z sulbaktamem, klawulanianem i tazobaktamem antybiotyki uzyskują drugi pierścień beta-laktamowy i odpowiednio odporność na beta-laktamazy. Ponadto inhibitory mają własne działanie przeciwbakteryjne, wzmacniając główny składnik aktywny.

Leki chronione inhibitorami skutecznie leczą ciężkie zakażenia szpitalne, których szczepy są oporne na większość leków.

Penicyliny w praktyce lekarskiej

Szerokie spektrum działania i dobra tolerancja pacjentów sprawiły, że penicylina jest optymalnym sposobem leczenia chorób zakaźnych. U zarania ery leków przeciwbakteryjnych benzylopenicylina i jej sole były lekami z wyboru, ale obecnie większość patogenów jest na nie odporna. Niemniej jednak nowoczesne półsyntetyczne antybiotyki penicylinowe w tabletkach, zastrzykach i innych postaciach dawkowania zajmują jedno z czołowych miejsc w antybiotykoterapii w różnych dziedzinach medycyny.

Pulmonologia i otolaryngologia

Odkrywca zwrócił także uwagę na szczególną skuteczność penicyliny w zwalczaniu patogenów chorób układu oddechowego, dlatego lek ten jest najczęściej stosowany w tej dziedzinie. Prawie wszystkie z nich mają szkodliwy wpływ na bakterie wywołujące zapalenie płuc i inne choroby dolnych i górnych dróg oddechowych.

Środki chronione przez inhibitory leczą nawet szczególnie niebezpieczne i uporczywe infekcje szpitalne.

Wenerologia

Krętki to jedne z nielicznych mikroorganizmów, które pozostają wrażliwe na benzylopenicylinę i jej pochodne. Benzylopenicyliny są również skuteczne przeciwko gonokokom, co pozwala na skuteczne leczenie i przy minimalnym negatywnym wpływie na organizm pacjenta.

Gastroenterologia

Zapalenie jelit wywołane patogenną mikroflorą dobrze reaguje na terapię lekami kwasoopornymi.

Szczególne znaczenie mają aminopenicyliny, które są częścią kompleksowego zwalczania Helicobacter.

Ginekologia

W praktyce położniczej i ginekologicznej wiele preparatów penicylinowych z wykazu stosuje się zarówno w leczeniu zakażeń bakteryjnych u kobiet, jak iw profilaktyce zakażeń u noworodków.

Urologia

Choroby układu moczowego pochodzenia bakteryjnego dobrze reagują na leczenie tylko lekami chronionymi inhibitorami. Pozostałe podgrupy są nieskuteczne, ponieważ szczepy patogenów są na nie bardzo odporne.

Penicyliny są stosowane w prawie wszystkich dziedzinach medycyny w stanach zapalnych wywołanych przez drobnoustroje chorobotwórcze, a nie tylko w leczeniu. Na przykład w praktyce chirurgicznej są przepisywane w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.

Funkcje terapii

Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi ogólnie, a zwłaszcza penicylinami, powinno być prowadzone wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Pomimo minimalnej toksyczności samego leku, jego niewłaściwe użycie poważnie szkodzi organizmowi. Aby antybiotykoterapia doprowadziła do wyzdrowienia, należy przestrzegać zaleceń lekarskich i znać charakterystykę leku.

Wskazania

Zakres zastosowania penicyliny i różnych opartych na niej leków w medycynie wynika z działania substancji na określone patogeny. Działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze przejawia się w:

• Bakterie Gram-dodatnie - gonokoki i meningokoki;
• Gram-ujemne - różne gronkowce, paciorkowce i pneumokoki, błonica, Pseudomonas aeruginosa i pałeczki antyseptyczne, Proteus;
• Promieniowce i krętki.

Przeciwwskazania

Wśród ścisłych przeciwwskazań jest tylko indywidualna nietolerancja benzylopenicyliny i innych leków z tej grupy. Niedozwolone jest również podawanie leków do kręgosłupa (wstrzyknięcie do rdzenia kręgowego) pacjentom ze zdiagnozowaną padaczką.

W czasie ciąży antybiotykoterapię penicylinami należy leczyć ze szczególną ostrożnością. Pomimo tego, że mają minimalne działanie teratogenne, tabletki i zastrzyki warto przepisywać tylko w przypadku nagłej potrzeby, oceniając stopień zagrożenia dla płodu i samej kobiety w ciąży.

Ponieważ penicylina i jej pochodne swobodnie przechodzą z krwiobiegu do mleka matki, podczas terapii zaleca się odmowę karmienia piersią. Lek może wywołać reakcję alergiczną u niemowląt już przy pierwszym użyciu. Aby zapobiec zatrzymaniu laktacji, mleko musi być regularnie odciągane.

Efekt uboczny

Spośród innych środków przeciwbakteryjnych, penicyliny korzystnie wyróżniają się niską toksycznością.

Niepożądane konsekwencje stosowania obejmują:

• Reakcje alergiczne. Najczęściej objawiają się wysypką skórną, świądem, pokrzywką, gorączką i obrzękiem. W ciężkich przypadkach niezwykle rzadko występuje wstrząs anafilaktyczny, wymagający natychmiastowego podania antidotum (adrenaliny).
• ... Zakłócenie równowagi naturalnej mikroflory prowadzi do zaburzeń trawienia (wzdęcia, wzdęcia, zaparcia, biegunka, bóle brzucha) i rozwoju kandydozy. W tym drugim przypadku dotyczy to błony śluzowej jamy ustnej (u dzieci) lub pochwy.
• Reakcje neurotoksyczne. Negatywny wpływ penicyliny na ośrodkowy układ nerwowy objawia się zwiększoną pobudliwością odruchową, drgawkami, a czasem śpiączką.

Terminowe wsparcie lekowe dla organizmu pomoże zapobiec rozwojowi dysbiozy. Pożądane jest połączenie antybiotykoterapii z przyjmowaniem prebiotyków i probiotyków.

Antybiotyki penicylinowe dla dzieci: funkcje aplikacji

W pierwszych latach życia benzylopenicylinę stosuje się w przypadkach posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia ucha środkowego. Do leczenia infekcji dróg oddechowych, zapalenia migdałków, zapalenia oskrzeli i zapalenia zatok wybiera się najbezpieczniejsze antybiotyki z listy: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Ciało dziecka jest znacznie bardziej wrażliwe na narkotyki niż ciało dorosłego. Dlatego należy uważnie monitorować stan dziecka, a także podejmować środki zapobiegawcze. Te ostatnie obejmują stosowanie pre- i probiotyków w celu ochrony mikroflory jelitowej, dietę oraz kompleksowe wzmocnienie układu odpornościowego.

Trochę teorii:

Tło historyczne

Odkrycie, które dokonało prawdziwej rewolucji w medycynie na początku XX wieku, zostało dokonane przez przypadek. Muszę powiedzieć, że antybakteryjne właściwości pleśni zostały zauważone przez ludzi już w starożytności.

Na przykład Egipcjanie nawet 2500 lat temu leczyli rany zapalne okładami ze spleśniałego chleba, ale teoretyczną stronę problemu naukowcy zaczęli badać dopiero w XIX wieku. Europejscy i rosyjscy naukowcy i lekarze, badając antybiozę (właściwość niektórych mikroorganizmów do niszczenia innych), próbowali wyciągnąć z niej praktyczne korzyści.

Udało się to brytyjskiemu mikrobiologowi Alexanderowi Flemingowi, który w 1928 roku, 28 września, odkrył pleśń na szalkach Petriego z koloniami gronkowców. Jej zarodniki, złapane na uprawach przez zaniedbanie personelu laboratorium, wykiełkowały i zniszczyły bakterie chorobotwórcze. Zainteresowany Fleming dokładnie zbadał to zjawisko i wyodrębnił substancję bakteriobójczą zwaną penicyliną. Odkrywca przez wiele lat pracował nad uzyskaniem stabilnego chemicznie czystego związku nadającego się do leczenia ludzi, ale inni go wynaleźli.

W 1941 roku Ernst Cheyne i Howard Florey byli w stanie oczyścić zanieczyszczenia z penicyliny i przeprowadzili próby kliniczne z Flemingiem. Wyniki były tak pomyślne, że w 43 roku Stany Zjednoczone zorganizowały już masową produkcję tego leku, który uratował setki tysięcy istnień ludzkich podczas wojny. Zasługi Fleminga, Cheyne'a i Flory dla ludzkości zostały docenione w 1945 roku: odkrywca i twórcy zostali laureatami Nagrody Nobla.

Następnie oryginalna substancja chemiczna była stale ulepszana. Tak powstały nowoczesne penicyliny, odporne na kwaśne środowisko żołądka, odporne na penicylinazy i generalnie bardziej skuteczne.

Na naszej stronie można zapoznać się z większością grup antybiotyków, pełną listą zawartych w nich leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. W tym celu w górnym menu witryny utworzono sekcję „”.