Które tabletki są najlepsze dla bakterii jelitowych Biseptol. Tabletki Biseptol dla dorosłych - w jakich przypadkach i jak prawidłowo go przyjmować? Skutki uboczne przyjmowania Biseptol ®

Biseptol ® to w pełni zsyntetyzowany złożony środek o działaniu przeciwbakteryjnym, zawarty w swoim składzie. Ten ostatni należy do grupy sulfonamidów.

Ich stosowanie w praktyce medycznej od kilkudziesięciu lat spowodowało pojawienie się wielu szczepów opornych na te leki. W celu przezwyciężenia tego oporu wezwano leki złożone, których przedstawicielem jest Biseptol.

Sulfonamidy są zdolne do integracji ze strukturą patogenu, zaburzając tym samym procesy metaboliczne oraz wpływając na rozmnażanie i wzrost mikroorganizmów.

Biseptol ® to jeden z najczęściej przepisywanych leków na infekcje układu moczowo-płciowego.

Jest stosowany w profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis, które jest często rozpoznawane u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS). Biseptol jest wskazany w chorobach o etiologii bakteryjnej, których czynnikami sprawczymi są:

• paciorkowce (jajowate asporogenne gram + bakterie);
• gronkowce (nieruchomy gram + ziarniaki);
• meningokoki (Gram-diplococci, które powodują zakażenie meningokokami);

• gonococcus (bakterie Gram-aerobowe, które powodują rzeżączkę);
• escherichia coli (bakterie w kształcie pałeczek, często występujące w jelicie dolnym);
• salmonella (bakteria niezarodnikowa w postaci pałeczek);
• cholera vibrio (gram to ruchoma bakteria z rodzaju vibrios);
• pałeczka wąglika (czynnik wywołujący wąglika);
• różdżka Pfeiffera (nieruchoma bakteria gramowa);
• listeria (bakterie w kształcie pałeczki + gram);
• nocardia (gram + nieruchome bakterie tlenowe);
• pertussis bacillus (małe, nieruchome, nie tworzące przetrwalników pałeczki Gram-coccobacilli atakujące nabłonek oskrzeli);
• enterokoki kałowe (drobnoustrój warunkowo patogenny);
• a także Klebsiella, Pasteurella multicide, Proteus, Francisella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumophila, Providence, Serration Marcescens, Shigella, Yersinia, Morganella, Pneumocystis, Chlamydia, Toxophilus psoriasis, Chlamydlusia,

Działanie przeciwbakteryjne nie dotyczy maczugowców, Pseudomonas aeruginosa, laseczki Kocha, treponema pale, leptospira i wirusów.

Grupa farmakologiczna

Grupa farmakologiczna leku - połączone antybiotyki sulfanilamidowe.

Przepis na Biseptol ® po łacinie

Rp .: Biseotoli 0,48
D.t.d. Nr 20.
S. 1 tabletka cztery razy dziennie.

Biseptol ® instrukcje stosowania tabletek dla dorosłych

Biseptol przyjmuje się doustnie lub stosuje się zastrzyki dożylne. Leki przyjmuje się po posiłkach i popija dużą ilością wody. Ostre infekcje są leczone przez co najmniej pięć dni.

Adnotacja do Biseptol ®

Działanie bakteriobójcze opiera się na zdolności substancji czynnej do blokowania syntezy folianów w komórkach obcych czynników. Sulfametoksazol wpływa na produkcję kwasu dihydrofoliowego, a trimetoprim zapobiega przekształcaniu się kwasu dihydrofoliowego w tetrahydrofoli. Ta ostatnia jest aktywną formą kwasu foliowego i odpowiada za metabolizm białek i podział komórek drobnoustrojów.

Po podaniu doustnym sulfametoksazol i trimetoprim są całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie składników odnotowuje się po 60-240 minutach. Trimetoprim dobrze przenika do komórek i barier tkankowych - do płuc, żółci, śliny, flegmy, płynu nasiennego i mózgowo-rdzeniowego, wydzieliny z pochwy.

Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 50%, a sulfametoksazol - w 66%. Biologiczny T1 / 2 dla pierwszej substancji trwa od 9 do 16 godzin, dla drugiej - około 10 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z patologią czynności nerek okres półtrwania jest wydłużony, dlatego w takim przypadku nie można uniknąć dostosowania dawki.

Sulfametoksazol i trimetoprym przenikają przez barierę łożyskową. Obie substancje znajdują się w mleku matki. Lek jest wydalany przez nerki.

Zdjęcie opakowania Biseptolu® w tabletkach 120 mg

Przy długich (ponad 30-dniowych) cyklach leczenia konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi, ponieważ prawdopodobieństwo zmian hematologicznych jest wysokie. Te ostatnie są odwracalne w powołaniu witaminy B9 (kwas foliowy). Biseptol jest stosowany ostrożnie u osób z niedoborem kwasu foliowego. Kwas foliowy jest również wskazany do długotrwałego leczenia i w dużych dawkach.

Aby zapobiec krystalurii, konieczne jest utrzymywanie odpowiedniej ilości wydalanego moczu. W przypadku upośledzenia filtracji nerkowej zwiększa się ryzyko reakcji toksycznych.

Podczas terapii nie należy spożywać pokarmów zawierających kwas para-aminobenzoesowy (rośliny strączkowe, szpinak, pomidory). Podczas terapii należy unikać promieniowania ultrafioletowego.

Jeśli chodzi o interakcje z innymi lekami, Biseptol hamuje mikroflorę jelitową, co zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Pochodne kwasu salicylowego (kwas acetylosalicylowy, salicylan metylu, analgin, salicylan sodu) wzmacniają działanie. Połączenie z lekami moczopędnymi jest niebezpieczne, ponieważ zwiększa się ryzyko trombocytopenii. Biseptol, przyjmowany razem z barbituranami, nasila objawy niedoboru witaminy B9.

Dawkowanie preparatu Biseptol ® do podawania pozajelitowego

Zastrzyki dożylne podaje się co dwanaście godzin (maksymalnie 1920 miligramów). Aby uzyskać maksymalny efekt, należy utrzymywać stałe stężenie trimetoprimu w surowicy na poziomie 5 mikrogramów.

W przypadku malarii, której przyczyną jest plasmodium falciparum, wstrzyknięcia dożylne podaje się przez dwa dni (1920 miligramów dwa razy dziennie). W przypadku niewydolności nerek połowę standardowej dawki przepisuje się przez trzy dni, a następnie tylko połowę standardowej dawki.

Biseptol 480 jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego. Czas podawania wynosi 60-90 minut. Przy ciężkim przebiegu choroby dawka jest podwojona.

Wskazania do stosowania Biseptol ®

Biseptol łagodzi infekcje zlokalizowane:

1. w drogach oddechowych:ostre i przewlekłe rozstrzenie oskrzeli, pneumocystoza, ropniak opłucnej;
2. w przewodzie pokarmowym:dur brzuszny, shigellosis, angiocholitis;
3. w narządach laryngologicznych: , ;
4. w układzie moczowym:donowanoza, limfogranulomatoza pachwinowa, wrzód żołądkowy;
5. na skórze:trądzik;
6. w układzie mięśniowo-szkieletowym:lek ostatniej linii na zapalenie kości i szpiku.

Środek chemioterapeutyczny wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu ostrej brucelozy, nokardiozy, posocznicy i blastomikozy Gilchrista.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Biseptolu?

Biseptol nie jest przepisywany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na sulfonamidy i inne składniki pomocnicze w kompozycji;
• naruszenie jednej lub więcej funkcji wątroby i nerek;
• spadek poziomu leukocytów;
• zmniejszona liczba płytek krwi;
• zmniejszenie liczby leukocytów;
• niedokrwistość złośliwa;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• anemia aplastyczna;
• niewydolność G-6-FDG;
• pneumocystoza;
• zawieszenie jest przeciwwskazane u dzieci poniżej trzeciego miesiąca życia;
• podanie domięśniowe nie jest wykonywane u pacjentów poniżej szóstego roku życia;
• hiperbilirubinemia w dzieciństwie.

Lek należy stosować ostrożnie w starszym wieku, z niedoborem witaminy B9, astmą oskrzelową, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, wypryskiem atopowym i patologiami tarczycy. Biseptol może nasilać objawy u pacjentów z chorobą porfiryn. Stosowanie chemioterapii przeciwbakteryjnej jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności serca, upośledzonej hematopoezy i podwyższonego stężenia bilirubiny.

Skutki uboczne przyjmowania Biseptol ®

Z zastrzeżeniem dawkowania przepisanego w oficjalnych instrukcjach, lek jest dobrze tolerowany przez organizm. Podczas przyjmowania Biseptolu najczęściej występują wysypki skórne i zaburzenia przewodu pokarmowego. U pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku pojawiają się reakcje alergiczne: wysoka gorączka, obrzęk Quinckego i eozynofilia płucna objawiająca się dusznością.

Podczas leczenia lekiem Biseptol mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• reakcje skórnektóre często ustępują po odstawieniu leku: zwiększona wrażliwość organizmu na światło ultrafioletowe, polimorficzny, złośliwy rumień wysiękowy, ostra lub toksyczna nekroliza naskórka, krwotoczne zapalenie naczyń;
• przewód pokarmowy: zapalenie wątroby, zaburzenia stolca (biegunka), zespół cholestatyczny, zapalenie języka, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, ostre zapalenie trzustki jest często diagnozowane u pacjentów z ciężkimi chorobami przewlekłymi i immunologicznymi;
• zmiana liczby krwinek:spadek poziomu leukocytów w ogólnym składzie komórkowym krwi, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszona zawartość płytek krwi, neutropenia, niedobór kwasu foliowego, niedokrwistość aplastyczna, wzrost stężenia methemoglobiny, choroba Werlhofa;
• dróg moczowych:cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, podwyższony poziom kreatyniny, skaza solna,
• ośrodkowy układ nerwowy:zespół opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzona koordynacja ruchów, stany omamy;
• układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni i stawów;
• metabolizm:Biseptol należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń metabolizmu potasu.

U pacjentów bez cukrzycy w pierwszych dniach terapii obserwuje się spadek stężenia glukozy we krwi. Hipoglikemia występuje również u osób z chorobami nerek i wątroby. Przyczyną tego stanu patologicznego może być nieodpowiednie odżywianie.

Częstość występowania działań niepożądanych jest znacznie większa u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności. Ciężkie i poważne skutki uboczne (aż do śmierci) występują najczęściej w podeszłym wieku oraz u pacjentów ze współistniejącymi patologiami.
Biseptol® w ciąży

W wyniku badań klinicznych ujawniono, że aktywne składniki tego leku chemioterapeutycznego są w stanie pokonać barierę łożyskową, dlatego leczenie Biseptolem w czasie ciąży jest nieodpowiednie. Jeśli kobieta bierze narkotyki podczas laktacji, powinna odmówić karmienia piersią.

Leczenie tym lekiem odnosi się do czynników teratogennych, ponieważ Biseptol® negatywnie wpływa na rozwój embrionalny i może wywołać poronienie lub przedwczesny poród. Komarovsky E.O. uważa, że \u200b\u200bBiseptol ® nigdy nie powinien być stosowany w pierwszym trymestrze (3-10 tygodni) ciąży.

Następujące leki są uważane za bezpieczniejsze dla kobiet w ciąży:

• (azalid, który spowalnia wzrost i rozmnażanie bakterii);
• (pokrewny półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania);
• (bakteriobójczy środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania hamujący transpeptydazę);
• (antybiotyki beta-laktamowe, które hamują syntezę warstwy peptydoglikanu);
• (wiązanie z podjednostką 50S rybosomów);
• uroseptyki (tworzą wystarczające stężenie substancji czynnych w moczu i tkankach układu moczowo-płciowego).

Należy pamiętać, że azytromycynę ® i erytromycynę można przyjmować tylko w drugim trymestrze ciąży.

Zawiesina Biseptol® dla dzieci: instrukcje użytkowania i inne postacie dawkowania

W Wielkiej Brytanii Biseptol jest przepisywany tylko od dwunastego roku życia.

W Rosji i krajach WNP lek jest szeroko stosowany w praktyce pediatrycznej, pediatrzy przepisują go nawet małym dzieciom. Podstawową zasadą terapii Biseptolem jest ścisłe przestrzeganie dawkowania.

Leczenie trwa średnio około czterech dni. Przewlekłe choroby wymagają dłuższego leczenia. Podczas przyjmowania leku Biseptol organizm dziecka musi otrzymać odpowiednią ilość płynu. Konieczne jest również dostosowanie diety: rezygnacja z produktów mącznych, słodyczy, czekolady i niektórych warzyw (kapusta, marchew, pomidory).

Ciąża

Biseptol® nie jest stosowany w leczeniu kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Jeśli konieczne jest przepisanie Biseptolu® podczas karmienia piersią, karmienie piersią jest czasowo przerywane na czas antybiotykoterapii.

Alkohol i Biseptol ®

Sulfamethoxazol + Trimethoprim jest kategorycznie niezgodny z alkoholem. W okresie leczenia Biseptolem konieczne jest zaprzestanie picia alkoholu.

Spożycie alkoholu na tle terapii przeciwbakteryjnej Biseptolem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem sulfometoksazolu z trimetoprimem, a także zwiększa obciążenie wątroby i nasila objawy dysbiozy.

Dziś lek Biseptol jest znany w medycynie jako skuteczny środek przeciwbakteryjny. Za niewielkie pieniądze można go kupić w dowolnej aptece, aw niektórych przypadkach lek można przyjmować bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Ponadto lek jest aktywnie stosowany w leczeniu zapalenia gruczołu krokowego u mężczyzn w połączeniu z innymi lekami. Przyjrzyjmy się bliżej, w czym pomaga Biseptol.

Kompozycja

Preparat zawiera dwa główne składniki - sulfametoksazol i trimetoprim.

Zawiesina zawiera takie dodatkowe składniki jak sól sodowa, kwas cytrynowy, woda, glikol propylenowy. Syrop przeznaczony jest dla dzieci, bo słodko smakuje.

Ampułki służą do leczenia pacjentów tylko w szpitalu, zawierają również dodatkowe substancje: sód, alkohol, etanol, wodę.

Tabletki są okrągłe, jasnożółte. Oprócz substancji podstawowej zawierają również skrobię, talk, alkohol poliwinylowy.

Formularz zwolnienia

Biseptol jest produkowany w różnych postaciach dawkowania:

• Pigułki (120 mg, 480 mg) w opakowaniu po 20 sztuk, każdy blister zawiera 10 tabletek, więc są 2 blistry w opakowaniu kartonowym.
• Zawieszenie do użytku wewnętrznego (80 ml) w brązowej przezroczystej butelce.
• Ampułki do wstrzykiwań(8 ml).

efekt farmakologiczny

Biseptol jest zawsze przepisywany w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi. Główne składniki aktywne zawarte w preparacie aktywnie niszczą bakterie. Biseptol różni się od innych leków tym, że jest w stanie niszczyć bakterie, które nie umierają z powodu leków należących do klasy sulfonamidów. Substancje zawarte w leku zaburzają metabolizm w organizmie patogennych bakterii, a także niszczą syntezę kwasu foliowego, w wyniku czego mikroorganizmy giną. Aby zrozumieć, w czym pomaga Biseptol, musisz przeczytać załączone instrukcje.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Składniki leku są szybko rozprowadzane po całym organizmie, przedostają się do nerek, płuc, gruczołu krokowego i wydzieliny z pochwy. Ponadto substancje mogą przenikać przez łożysko do płodu i przedostawać się do mleka matki. Duże stężenie w organizmie obserwuje się już godzinę po spożyciu. Biseptol jest wydalany z moczem dziesięć godzin po podaniu.

Jak przyjmować Biseptol: wskazania i przeciwwskazania

Biseptol jest stosowany u pacjentów z różnymi chorobami wywoływanymi przez bakterie. Należy pamiętać, że lek uważany jest za antybiotyk drugiego rzutu i nie oddziałuje na wiele szkodliwych mikroorganizmów, jest przepisywany, gdy bakterie chorobotwórcze są oporne na antybiotyki pierwszego rzutu.

Lek aktywnie zwalcza zapalenie błony śluzowej nosa, a mianowicie nieżyt nosa, zapalenie gardła, zapalenie krtani. W takim przypadku lek można przepisać bez dodatkowych środków, które są silne w swoim działaniu.

Aby wyleczyć określoną chorobę, musisz wiedzieć, jak przyjmować Biseptol.

Lek pomaga w łagodzeniu zapalenia gruczołu krokowego u mężczyzn, łagodzeniu przebiegu zapalenia gruczołu krokowego, ponadto niszczy bakterie, które pojawiły się w przydatkach macicy u kobiet oraz usuwa infekcje nerek, pęcherza i cewki moczowej.

Biseptol działa na bakterie, które osiedliły się w narządach trawiennych, pomaga radzić sobie z zapaleniem żołądka, zapaleniem trzustki, zapaleniem jelit. Antybiotyk łagodzi stany zapalne powstałe w wątrobie, żółci z procesem ropnym.

Biseptol w postaci tabletek jest stosowany w ostrych infekcjach, które pojawiły się w przewodzie pokarmowym.

Przeciwwskazania

Pomimo tego, że Biseptol nie jest uważany za silny antybiotyk, nadal nie można go stosować w przypadku niektórych chorób:

• Z indywidualną nietolerancją składników tworzących lek.
• Z patologią miąższu wątroby, gdy komórki tego narządu są hamowane.
• W ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza gdy nie można kontrolować stanu nerek w szpitalu.
• Z niedokrwistością, która wiąże się z brakiem kwasu foliowego w organizmie.
• Z naruszeniami funkcji krwi i jej zmianami.
• W czasie ciąży i laktacji aktywne składniki leku prowadzą do tego, że organizm zaczyna cierpieć na niedobór kwasu foliowego, a mianowicie jest uważany za główny w tym okresie.

Przed zażyciem leku należy skonsultować się ze specjalistą, ponieważ wszystkie przeciwwskazania należy ustalić przed rozpoczęciem leczenia.

Skutki uboczne

Przyjmowanie Biseptolu może prowadzić do niepożądanej reakcji organizmu, a mianowicie:

Te działania niepożądane ustępują natychmiast po zaprzestaniu przyjmowania leku Biseptol przez pacjenta.

Przedawkować

Jeśli przekroczysz przepisaną dawkę leku, zatrucie może objawiać się nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy, bólami brzucha, biegunką, dezorientacją. Przy takich objawach należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i wezwać lekarza.

Przed udzieleniem pomocy medycznej konieczne jest przepłukanie żołądka i rozpoczęcie leczenia objawowego. Jeśli osoba przekroczy normalną dawkę trzykrotnie lub więcej, może dojść do przewlekłego przedawkowania, które prowadzi do zahamowania krwinek.

Aby uniknąć przedawkowania, należy wiedzieć, jak przyjmować Biseptol i ściśle przestrzegać instrukcji.

Interakcja

Biseptolu nie należy przyjmować jednocześnie z lekami z grupy diuretyków, najczęściej tiazydów, w przeciwnym razie może wystąpić trombocytopenia.

Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie Biseptol z fenytoiną, może wystąpić niedobór kwasu foliowego.

Kwas salicylowy, występujący w wielu lekach, może wzmacniać działanie tego antybiotyku.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i leków utleniających mocz może prowadzić do krystalurii.

W przypadku jednoczesnego stosowania czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych Biseptol osłabia ich działanie.

Lek hamuje mikroflorę w pochwie, jelitach, a także może prowadzić do zerwania środków antykoncepcyjnych. Jeśli dana osoba przyjmuje ten lek, musi pić probiotyki.

Biseptol: dawkowanie i instrukcje użytkowania

Biseptol na zapalenie gruczołu krokowego przyjmuje się według osobnego schematu. Jeśli u pacjenta zostanie zdiagnozowana łagodna choroba, kurs nie przekracza 21 dni.

W ciągu pierwszych kilku dni lekarz przepisuje maksymalną dopuszczalną dawkę leku, 6 tabletek w dwóch podzielonych dawkach.

Pierwsze trzy tabletki przyjmuje się rano, ostatnie trzy wieczorem. Ta dawka jest uważana za najbardziej prawidłową w ostrym przebiegu choroby. Stan pacjenta poprawia się już w trzeciej dobie po rozpoczęciu leczenia.

Po ukończeniu jednego kursu mężczyzna musi zrobić sobie miesięczną przerwę, po której ponownie podejmuje się testy, a jeśli wynik jest niezadowalający, kurs zostaje wznowiony.

Przed przyjęciem leku Biseptol dawkowanie należy uzgodnić ze specjalistą.

Lek w tym przypadku działa delikatnie, ale skutecznie. Lek nie ogranicza samego procesu zapalnego, zabija drobnoustroje chorobotwórcze, w wyniku ich śmierci stan zapalny ustępuje samoistnie.

Ampułki

Roztwór leku wstrzykuje się do żyły. W tej formie lek jest przepisywany dzieciom od 12 lat, a pojedyncza dawka nie przekracza 10 ml. Lek wstrzykuje się do żyły co 12 godzin.

Pigułki

Tabletki Biseptol przyjmuje się dwa razy dziennie po 12 godzinach. Dorosłym przepisuje się lek 950 mg dwa razy dziennie.

Zawieszenie

Zawiesinę przyjmują dorośli w dawce 950 mg na dobę. W ciężkiej chorobie dawkę zwiększa się do 1430 mg.

Zapalenie płuc leczy się Biseptolem, którego dawkę oblicza się w zależności od masy ciała pacjenta, 100 g. na 1 kg wagi.

Jeśli w moczu zostanie wykryta infekcja, należy wziąć 2 gramy. leki dwa razy dziennie. Kurs ustalany jest osobno dla każdego pacjenta, najczęściej nie przekracza dwóch tygodni.

Dla dzieci

Jeśli u dziecka zdiagnozowano zapalenie dróg moczowych, ostre zapalenie ucha środkowego, w tym przypadku przepisuje się 45 mg leku na 1 kg masy ciała. Lek przyjmuje się co 12 godzin. Dzieciom poniżej 12 lat przepisuje się zawiesinę 2 razy dziennie, ma słodkawy smak i jest łatwiejsza do przyjęcia przez dziecko. Zwykle stosowana dawka to 2,5 ml dla dzieci w wieku 4-6 miesięcy i do 10 ml dla dzieci w wieku 12 lat.

W czasie ciąży i laktacji

Leku nie należy przyjmować, jeśli kobieta jest w pozycji i karmi piersią.

Warunki sprzedaży

Lek można kupić w aptekach, na receptę.

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w temperaturze 25 stopni.

Okres przydatności do spożycia

Biseptol można przechowywać nie dłużej niż 5 lat.

Specjalne instrukcje

W okresie przyjmowania tego leku należy pamiętać, że substancje czynne zmniejszają siłę działania środków antykoncepcyjnych, dodatkowo antybiotyk zaburza mikroflorę w pochwie i jelitach. Leczenie powinno odbywać się podczas przyjmowania probiotyków.

ZAJAZD: Sulfametoksazol, trimetoprim

Producent: Pabyanitsk farmaceutyczny zakład Polfa SA

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Sulfametoksazol i trimetoprim

Numer rejestracyjny w RK: Nr RK-LS-5 Nr 121690

Okres rejestracji: 08.10.2015 - 08.10.2020

ALO (zawarte na liście bezpłatnych leków ambulatoryjnych)

Instrukcje

Nazwa handlowa

Biseptol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki 960 mg

Kompozycja

Jedna tabletka zawiera

substancje czynne: sulfametoksazol 800 mg, trimetoprim 160 mg

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, talk, glikolan skrobi (typ A), alkohol poliwinylowy, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, glikol propylenowy.

Opis

Okrągłe tabletki o płaskiej powierzchni, od białej do białej z

z żółtawym odcieniem koloru, ze ścięciem, z linią i średnicą od 14,55 do 15,45 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwbakteryjne do użytku ogólnoustrojowego. Sulfonamidy i trimetoprim. Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem i jego pochodnymi. Ko-trimoksazol.

Kod ATX J01EE 01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Oba składniki leku są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego; maksymalne stężenie obu składników w surowicy krwi osiągane jest w ciągu 1-4 godzin po spożyciu. Objętość dystrybucji trimetoprimu wynosi około 130 litrów, sulfametoksazolu - około 20 litrów. 45% trimetoprimu i 66% sulfametoksazolu wiąże się z białkami osocza.

Rozkład obu związków jest różny; sulfonamid jest rozprowadzany wyłącznie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, trimetoprim jest rozprowadzany we wszystkich płynach ustrojowych. Obserwuje się wysokie stężenie trimetoprimu, w tym w wydzielinach gruczołów oskrzelowych, prostaty i żółci. Stężenia sulfametoksazolu w płynach biologicznych są niższe. Oba związki występują w skutecznych stężeniach w plwocinie, wydzielinie z pochwy i płynie z ucha środkowego.

Objętość dystrybucji sulfametoksazolu wynosi 0,36 dm3 / kg, trimetoprymu - 2,0 dm3 / kg.

Oba leki są metabolizowane w wątrobie, sulfanilamid poprzez acetylację i wiązanie z kwasem glukuronowym, trimetoprym na drodze utleniania i hydroksylacji.

Oba leki są wydalane z organizmu głównie przez nerki, zarówno na drodze filtracji, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego. Stężenie substancji czynnych w moczu jest znacznie wyższe niż we krwi. W ciągu 72 godzin 84,5% dawki sulfonamidu i 66,8% trimetoprimu jest wydalane z moczem.

Okres półtrwania w surowicy wynosi odpowiednio 10 godzin dla sulfametoksazolu i 8-10 godzin dla trimetoprymu.

Sulfametoksazol i trimetoprym przenikają do mleka kobiecego i do układu krążenia płodu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pacjenci w podeszłym wieku i starcy

Przy prawidłowej czynności nerek okres półtrwania obu składników leku nieznacznie się zmienia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml / min) okres półtrwania obu składników leku wydłuża się, co wymaga dostosowania dawki.

Farmakodynamika

Połączony preparat bakteriobójczy zawierający sulfametoksazol, sulfonamid o pośrednim działaniu, który hamuje syntezę kwasu folinowego poprzez konkurencyjny antagonizm z kwasem para-aminobenzoesowym oraz trimetoprym, inhibitor bakteryjnej reduktazy kwasu dehydrofolinowego, odpowiedzialny za syntezę biologicznie czynnego kwasu tetrahydrofolinowego. Połączenie składników działających na ten sam łańcuch przemian biochemicznych prowadzi do synergistycznego działania przeciwbakteryjnego; uważają, że dzięki połączeniu dwóch substancji czynnych rozwój oporności bakterii jest wolniejszy niż w przypadku stosowania jednej substancji czynnej.

Ko-trimoksazol jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym na prawie wszystkie grupy mikroorganizmów - bakterie Gram-ujemne: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. i inni. Do leku też wrażliwy Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.

Wskazania do stosowania

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na lek:

ostre zapalenie ucha środkowego u dzieci wywołane przez szczepy wrażliwe na leki Str. zapalenie płucmi i H. influenzae

zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli u dorosłych wywołane przez szczepy wrażliwe na leki Streptococcus pneumoniami lub H. influenzae, jeśli według lekarza stosowanie skojarzonego leku jest bardziej skuteczne niż monoterapia

mikrobiologicznie potwierdzone zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystiscariniii zapobieganie zakażeniom tym drobnoustrojem u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (np. zakażonych AIDS)

zakażenia dróg moczowych u dorosłych i dzieci wywołane przez podatne szczepy E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis i Proteus vulgaris (z wyjątkiem niepowikłanych zakażeń)

infekcje przewodu pokarmowego u dorosłych i dzieci wywołane patykami Shigella flexneri i Shigella sonneijeśli wskazana jest antybiotykoterapia), biegunka podróżnych wywołana przez szczepy enterotoksyczne Escherichia coli, cholera (oprócz wymiany płynów i elektrolitów).

Sposób podawania i dawkowanie

Lek podaje się doustnie po posiłkach z odpowiednią ilością płynu.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 960 mg raz lub 480 mg 2 razy dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 1920 mg (4 tabletki po 480 mg).

Przebieg leczenia wynosi od 7 do 10 dni.W infekcjach przewlekłych przebieg leczenia jest dłuższy i uzależniony od ciężkości choroby.

W ostrych chorobach zakaźnych przebieg leczenia wynosi 5 dni, jeśli po 7 dniach nie ma klinicznej poprawy, należy rozważyć korektę leczenia w związku z ewentualną opornością patogenu.

Dozowanie w szczególnych przypadkach:

Zapalenie płuc spowodowane przezPneumocystis carinii u dorosłych i dzieci:

Maksymalna dawka dobowa dla pacjentów ze zdiagnozowaną infekcją to 90-120 mg / kg masy ciała Biseptolu, podzielone na porcje, przyjmowane co 6 godzin przez 14 dni.

Zapobieganie infekcjomPneumocystis carinii i toksoplazmozę:

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 960 mg Biseptolu (dwie tabletki 480 mg) raz na dobę.

Pacjenci z klirensem kreatyniny Dawkę 15-30 cm3 / min należy zmniejszyć o połowę, przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 15 cm3 / min, nie zaleca się stosowania ko-trimoksazolu.

Starsi pacjenci

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek / wątroby lub przyjmujących jednocześnie inne leki.

O ile nie wskazano inaczej, należy przyjmować standardowe dawki leku.

Skutki uboczne

Często

Nudności wymioty

Wysypka, swędzenie

Rzadko

Agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, eozynofilia, hipoprotrombinemia, leukopenia, methemoglobinemia, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia autoimmunologiczna lub aplastyczna, granulocytopenia

Alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, dreszcze, gorączka polekowa, martwica kolizyjna skóry, nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka alergiczna, choroba Schönleina-Henocha, pokrzywka, rumień polimorficzny, uogólnione reakcje skórne, zespół Steve'a, zespół złuszczania Zespół Johnsona, zespół Lyella (toksyczna nekroliza naskórka, objawy nadwrażliwości układu oddechowego, guzkowe zapalenie okołotętnicze, zespół toczniopodobny, przekrwienie spojówek i twardówki)

Biegunka, ból brzucha, brak apetytu, nudności, rzekomobłonicze zapalenie jelit, wymioty, podwyższony poziom transaminaz i kreatyniny w surowicy, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, czasami z żółtaczką cholestatyczną lub martwicą wątroby

Krystaluria, niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nefrotoksyczny ze skąpomoczem lub bezmoczem, zwiększenie stężenia azotu pozabiałkowego i kreatyniny w surowicy, zwiększenie ilości oddawanego moczu (u pacjentów z obrzękiem pochodzenia sercowego)

Hipokaliemia, hiponatremia, hiperglikemia

Apatia, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia koordynacji, bóle głowy, depresja, drgawki, omamy, nerwowość, szum w uszach, zapalenie nerwów obwodowych, zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie, bezsenność

Ból stawów, ból mięśni, rabdomioliza

Dławienie się, kaszel, nacieki w płucach.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek, jego składniki, leki z grupy kotrimoksazoli

Ciężkie uszkodzenie miąższu wątroby, hiperbilirubinemia (u dzieci)

Ostra niewydolność nerek, w której niemożliwe jest określenie stężenia leku w osoczu krwi

Choroby krwi (niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość z niedoboru witaminy B12, agranulocytoza, leukopenia)

Jednoczesny odbiór z dofetilidem

Brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (prawdopodobieństwo hemolizy)

Ciąża i laktacja.

Dzieci poniżej 12 lat

Z uwaga lek jest przepisywany na niedobór kwasu foliowego w organizmie, astmę oskrzelową, choroby tarczycy.

Interakcje lekowe

Dofetylid może powodować komorowe zaburzenia rytmu z wydłużeniem odstępu QT, w tym torsades de Rmaści, które są bezpośrednio związane ze stężeniem dofelitydu w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków moczopędnych (głównie tiazydów) zwiększa się ryzyko małopłytkowości, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i starczych.

Biseptol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych w stopniu, w jakim wymagana jest modyfikacja dawki.

Biseptol hamuje metabolizm fenytoiny. U pacjentów przyjmujących oba leki okres półtrwania fenytoiny zwiększa się o około 39%, a klirens fenytoiny jest zmniejszony o około 27%.

Biseptol zwiększa stężenie wolnej frakcji metotreksatu w surowicy, wypierając ją z wiązań z białkami.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Trimetoprim może wpływać na wyniki oznaczania stężenia metotreksatu w surowicy metodą enzymatyczną, ale nie wpływa na nie, jeśli oznaczanie przeprowadza się metodą radioimmunologiczną.

Biseptolum może zawyżać o około 10% wyniki testu Jaffe'a z podstawowym pikrynianem dla kreatyniny.

Biseptol może nasilać działanie jednocześnie przyjmowanych leków hipoglikemizujących, pochodnych pochodnych sulfonylomocznika, a tym samym zwiększać ryzyko hipoglikemii.

Biseptol może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu u niektórych pacjentów w podeszłym wieku.

Biseptol może zmniejszać skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

U pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych Biseptolem i cyklosporyną obserwuje się przemijające dysfunkcje przeszczepionej nerki objawiające się wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy, co jest prawdopodobnie spowodowane działaniem trimetoprimu.

Biseptol z pirymetaminą może powodować niedokrwistość megaloblastyczną.

Sulfonamidy wykazują podobieństwo chemiczne do niektórych leków przeciwtarczycowych, diuretyków (acetazolamid i tiazydy) oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, co może powodować alergię krzyżową.

Specjalne instrukcje

Opisano rzadkie przypadki zagrażających życiu powikłań związanych z sulfonamidami, w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, ostra martwica wątroby, niedokrwistość aplastyczna, inne uszkodzenia szpiku kostnego i uczulenie dróg oddechowych.

Jeżeli w trakcie leczenia Biseptolem pojawią się objawy wskazujące na możliwość powikłań, zwłaszcza wysypka, ból gardła, gorączka, bóle stawów, kaszel, krztuszenie lub zapalenie wątroby, należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Używaj ostrożniejest to konieczne przy przepisywaniu ko-trimoksazolu pacjentom z niedoborem kwasu foliowego (osoby starsze, osoby uzależnione od alkoholu, zespół złego wchłaniania), porfirią, dysfunkcją tarczycy, astmą oskrzelową i historią reakcji alergicznych. Jeśli podczas leczenia lekiem Biseptol wystąpi wysypka skórna lub biegunka, należy natychmiast przerwać leczenie.

U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Biseptol może powodować hemolizę.

U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych Biseptolu, w tym uszkodzenia nerek lub wątroby. Najczęściej zgłaszanymi ciężkimi działaniami niepożądanymi Biseptolu u pacjentów w podeszłym wieku są ciężkie reakcje skórne, zahamowanie czynności szpiku kostnego i trombocytopenia z lub bez plamicy. Jednoczesne przyjmowanie Biseptolu i leków moczopędnych zwiększa ryzyko wystąpienia plamicy.

U pacjentów z AIDS przyjmujących Biseptol w chorobach wywołanych przez Pneumocystis carinii, częściej występują działania niepożądane, zwłaszcza wysypka, gorączka, leukopenia, zwiększenie aktywności aminotransferazy w surowicy, hipokaliemia i hiponatremia.

Przepisując Biseptol pacjentom, którzy już otrzymują leki przeciwzakrzepowe, należy pamiętać o możliwym zwiększeniu działania przeciwzakrzepowego. W takich przypadkach konieczne jest ponowne określenie czasu krzepnięcia krwi.

Leku nie należy podawać pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z porfirią lub dysfunkcją tarczycy.

U pacjentów przyjmujących duże dawki Biseptolu należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Duże dawki Biseptolu, które są stosowane w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis, mogą prowadzić do postępującego, ale odwracalnego wzrostu stężenia potasu w surowicy u znacznej liczby pacjentów. Nawet przyjmowanie zalecanych dawek leku może powodować hiperkaliemię, jeśli jest przepisywany na tle zaburzeń metabolizmu potasu, niewydolności nerek lub jednoczesnego podawania leków wywołujących hiperkaliemię.

W przypadku leczenia dużymi dawkami Biseptolu, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipoglikemii, zwykle kilka dni po rozpoczęciu leczenia. Ryzyko hipoglikemii jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, chorobami wątroby i niedożywieniem.

Podczas przyjmowania Biseptolu (a także innych leków przeciwbakteryjnych) może rozwinąć się rzekomobłoniaste zapalenie jelit o różnym nasileniu, od łagodnego do zagrażającego życiu, dlatego ważne jest szybkie rozpoznanie tej choroby u pacjentów, u których podczas stosowania leku przeciwbakteryjnego wystąpi biegunka.

Leczenie środkami przeciwbakteryjnymi zmienia fizjologiczną florę okrężnicy i może powodować nadmierny wzrost liczby pręcików beztlenowych. Wytwarzane toksyny Clostridium difficile, są jedną z głównych przyczyn rozwoju zapalenia jelit.

W przypadku łagodnego przebiegu rzekomobłoniastego zapalenia jelit zwykle wystarczające jest odstawienie leku, w cięższych przypadkach korekta równowagi wodno-elektrolitowej, wprowadzenie białek i środków przeciwbakteryjnych, które są aktywne przeciwko Clostridium difficilmi (metronidazol lub wankomycyna). Nie podawać leków hamujących perystaltykę jelit ani innych leków o działaniu ściągającym. Produkt zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą powodować reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie) oraz glikol propylenowy, który może wywoływać objawy podobne do tych po wypiciu.

Należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV.

Cechy wpływu lekulek na umiejętności kierowania transportemn oznacza i potencjalnie niebezpieczne mechanizmy.

Podczas stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, drgawki, nerwowość i uczucie zmęczenia, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i potencjalnie niebezpiecznych maszyn.

Przedawkować

Objawy:brak apetytu, bóle kolki, nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle głowy, senność, utrata przytomności. Może pojawić się gorączka, krwiomocz i krystaluria. W późniejszym okresie może dojść do uszkodzenia szpiku kostnego i zapalenia wątroby. Długotrwałe stosowanie dużych dawek Biseptolu przez długi czas może powodować zahamowanie czynności szpiku kostnego, które objawia się małopłytkowością, leukopenią lub niedokrwistością megaloblastyczną.

Leczenie: płukanie żołądka (nie później niż 2 godziny po zażyciu leku), picie dużej ilości płynów, wymuszona diureza. Zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację trimetoprimu, ale może zwiększać ryzyko krystalizacji sulfonamidów w nerkach. Należy monitorować obraz krwi, poziom elektrolitów w surowicy i inne parametry biochemiczne pacjenta. Hemodializa jest umiarkowanie skuteczna; dializa otrzewnowa jest nieskuteczna.

Gdy pojawią się objawy uszkodzenia szpiku kostnego, leukoworynę należy stosować w dawce 5-15 mg na dobę.

Forma wydania i opakowanie

MINISTERSTWO ZDROWIA I ROZWOJU SPOŁECZNEGO FEDERACJI ROSYJSKIEJ

INSTRUKCJE
stosowania produktu leczniczego
do użytku medycznego

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa
Biseptol 480

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa składników aktywnych
Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim]

Formularz dawkowania
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji

Skład 1 ml koncentratu
Substancje czynne: sulfametoksazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Substancje pomocnicze: glikol propylenowy 400,00 mg, alkohol etylowy 96% 100,00 mg. alkohol benzylowy 15,00 mg, disiarczyn sodu (E223) 1,00 mg. wodorotlenek sodu 12,63 mg, wodorotlenek sodu 10% do pH 9,5 - 11,0, woda do wstrzykiwań do 1 ml. 1 ampułka (5 ml) zawiera 400 mg sulfametoksazolu i 80 mg trimetoprimu.

Opis
Przezroczysta, bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna
Połączony środek przeciwdrobnoustrojowy.

Kod ATX: J01EE01

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Biseptol to złożony środek przeciwbakteryjny zawierający ko-trimoksazol - mieszaninę 5: 1 sulfametoksazolu i trimetoprimu. Sulfametoksazol hamuje syntezę kwasu foliowego poprzez konkurencyjny antagonizm z kwasem para-aminobenzoesowym, tj. ma działanie bakteriostatyczne.
Trimetoprim jest inhibitorem bakteryjnej reduktazy dihydrofolianowej. W zależności od warunków może mieć działanie bakteriobójcze lub bakteriostatyczne. Tym samym trimetoprym i sulfametoksazol blokują dwa kolejne etapy biosyntezy puryn, a następnie kwasów nukleinowych, które są niezbędne dla wielu bakterii.
Biseptol jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym przeciwko następującym mikroorganizmom: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksyczne), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (w tym szczepy odporne na ampicylinę), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis., Klebsiella spp. , Brucella spp., Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, niektóre gatunki Pseudomonas (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (w tym Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pierwotniaki: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, grzyby chorobotwórcze: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odporne na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Wirusy.
Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie sulfametoksazolu i trimetoprimu, określone po godzinie, jest wyższe i jest osiągane szybciej przy podaniu dożylnym w porównaniu ze stężeniem uzyskanym przy przyjmowaniu leku doustnie. Nie ustalono znaczących różnic w stężeniu w osoczu, okresie półtrwania i eliminacji po podaniu ko-trimoksazolu w postaci doustnej i dożylnej. Trimetoprim jest słabą zasadą (pKa \u003d 7,3) o właściwościach lipofilowych. Stężenie trimetoprimu w tkankach jest wyższe niż stężenie określone w osoczu, jest szczególnie wysokie w płucach i nerkach. Większe stężenia trimetoprimu w porównaniu z osoczem obserwuje się w żółci, płynie i tkankach gruczołu krokowego, plwocinie i wydzielinie pochwowej. Stężenia trimetoprymu w mleku matki, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinie ucha środkowego, płynie maziowym, płynie wewnątrzkomórkowym (śródmiąższowym) odpowiadają stężeniom wymaganym do działania przeciwbakteryjnego. Trimetoprim przenika do płynu owodniowego i tkanek płodu, osiągając tam stężenie zbliżone do stężenia obserwowanego w surowicy krwi matki.
Około 50% trimetoprimu wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi od 8,6 do 17 godzin. Nie było istotnych różnic między osobami starszymi w porównaniu z młodszymi pacjentami. Trimetoprym jest wydalany głównie przez nerki - około 50% w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin z moczem. W moczu zidentyfikowano kilka metabolitów trimetoprimu.
Sulfametoksazol jest słabym kwasem o pKa \u003d 6,0. Stężenie aktywnej postaci sulfametoksazolu w płynie owodniowym, żółci, płynie mózgowo-rdzeniowym, wydzielinie ucha środkowego, plwocinie, płynie maziowym, płynie wewnątrzkomórkowym wynosi od 20 do 50% sulfametoksazolu w osoczu. Około 66% sulfametoksazolu wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania u osób z prawidłową czynnością nerek wynosi od 9 do 11 godzin. U osób z zaburzeniami czynności nerek nie ustalono zmian okresu półtrwania aktywnej postaci sulfametoksazolu, ale wydłużenie okresu półtrwania głównego acetylowanego metabolitu obserwuje się, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 25 ml / min.
Sulfametoksazol jest wydalany głównie przez nerki, od 15 do 30% podanej dawki znajduje się w moczu w postaci aktywnej. U pacjentów w podeszłym wieku klirens nerkowy sulfametoksazolu jest zmniejszony.

Wskazania do stosowania
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na ko-trimoksazol:

• infekcje dróg moczowych: infekcje dróg moczowych, wrzód;
• infekcje dróg oddechowych: przewlekłe zapalenie oskrzeli, leczenie i profilaktyka zapalenia płuc Pneumocystis jiroveci (dawniej P. carinii) (PCP);
• infekcje laryngologiczne: zapalenie ucha środkowego (u dzieci);
• infekcje żołądkowo-jelitowe: dur brzuszny i paratyfus, cholera, czerwonka, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli;
• inne infekcje bakteryjne: nokardioza, bruceloza, promienica, południowoamerykańska blastomikoza, toksoplazmoza.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprym, kotrimoksazol lub którykolwiek składnik pomocniczy leku;
• poważne uszkodzenie miąższu wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 15 ml / min);
• niewydolność wątroby;
• ciężkie zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość z niedoboru witaminy B12, agranulocytoza, leukopenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• unikać podawania leku ze zdiagnozowaną porfirią lub pacjentami zagrożonymi wystąpieniem ostrej porfirii, ponieważ lek może nasilać objawy tej choroby;
• dzieci poniżej 3 roku życia (z wyjątkiem leczenia lub zapobiegania zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci);
• ciąża i laktacja.

Ostrożnie
Należy zachować ostrożność przepisując Biseptol 480 pacjentom z niedoborem kwasu foliowego (na przykład osobom uzależnionym od alkoholu, leczonym lekami przeciwdrgawkowymi, z zespołem złego wchłaniania i osobom w podeszłym wieku); pacjenci z astmą oskrzelową i ciężkimi alergiami; pacjenci z chorobami układu krążenia i układu oddechowego, ponieważ po wprowadzeniu dużych dawek może wystąpić nadmierne nawodnienie; pacjenci z chorobami tarczycy. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ ta grupa jest bardziej podatna na działania niepożądane i jest bardziej narażona na wystąpienie wyraźnych skutków ubocznych, zwłaszcza w przypadku chorób współistniejących, na przykład niewydolności nerek i (lub) dysfunkcji wątroby i innych leków.

Sposób podawania i dawkowanie
Biseptol 480, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego i należy go rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem.
Po wprowadzeniu leku Biseptol 480 do roztworu do infuzji powstałą mieszaninę należy energicznie wstrząsnąć, aby całkowicie wymieszać. Jeśli osad lub kryształy pojawią się przed mieszaniem lub w trakcie infuzji, mieszaninę należy zniszczyć i przygotować nową.
Zalecany jest następujący schemat rozcieńczania Biseptol 480:
1 ampułka (5 ml) Biseptolu 480 w 125 ml roztworu do infuzji;
2 ampułki (10 ml) Biseptolu 480 w 250 ml roztworu do infuzji;
3 ampułki (15 ml) Biseptol 480 w 500 ml roztworu do infuzji.
Dozwolone jest stosowanie następujących roztworów do infuzji w celu rozcieńczenia leku Biseptol 480:

• 5% i 10% roztwór dekstrozy;
• 0,9% roztwór NaCl;
• roztwór Ringera;
• 0,45% roztwór NaCl z 2,5% roztworem dekstrozy.

• dzieci w wieku od 3 do 5 lat: 2,5 ml co 12 godzin.
• dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 ml co 12 godzin.

Przedawkować
Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, splątanie. W przypadku ciężkiego przedawkowania trimetoprimu stwierdzono zahamowanie czynności szpiku kostnego.
Leczenie: jeśli wystąpią działania niepożądane, lek należy natychmiast odstawić. Wtrysk cieczy, korekcja zaburzeń elektrolitów. W razie potrzeby hemodializa.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Ko-trimoksazol jest zgodny z następującymi lekami: 5% dekstroza do infuzji dożylnej, 0,9% chlorek sodu do infuzji dożylnej, mieszanina 0,18% chlorku sodu i 4% dekstrozy do wlewów dożylnych, 6% dekstran 70 do infuzji dożylnych w 5% roztworze glukozy lub w roztworze soli fizjologicznej, 10% dekstran 40 do wlewów dożylnych w 5% roztworze dekstrozy lub roztworze soli fizjologicznej, roztwór Ringera do wstrzykiwań.
U pacjentów w podeszłym wieku biseptol w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, w szczególności z diuretykami tiazydowymi, zwiększa ryzyko małopłytkowości. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zmniejsza jej stężenie we krwi.
Leku nie należy podawać dożylnie w połączeniu z lekami i roztworami zawierającymi wodorowęglany.
Zwiększa działanie przeciwzakrzepowe pośrednich antykoagulantów, nasila działanie leków hipoglikemizujących i metotreksatu. Zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1 / 2 o 39%) i warfaryny, wzmacniając ich działanie. Przy jednoczesnym stosowaniu kotrimoksazolu i ryfampicyny przez tydzień skraca się okres półtrwania trimetoprymu.
U pacjentów stosujących profilaktycznie pirymetaminę (lek przeciwmalaryczny) w dawkach przekraczających 25 mg / tydzień, podczas leczenia kotrimoksazolem zgłaszano przypadki niedokrwistości megaloblastycznej. Nie zaleca się stosowania tego typu terapii skojarzonej.
Przy jednoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i zydowudyny zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych, dlatego należy wykonywać badania krwi.
Zwiększa stężenie digoksyny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (konieczna jest kontrola) stężenia digoksyny w surowicy.
Zmniejsz działanie terapeutyczne ko-trimoksazolu, benzokainy, prokainy, prokainamidu i innych leków, w wyniku hydrolizy, w której powstaje PABA.
Pomiędzy diuretykami (tiazydami, furosemidem itp.) A doustnymi lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika) z jednej strony i przeciwdrobnoustrojowymi sulfonamidami z drugiej może wystąpić reakcja alergiczna krzyżowa.
Fenytoina, barbiturany, PASK nasilają objawy niedoboru kwasu foliowego.
U pacjentów przyjmujących cyklosporyny (np. Po przeszczepieniu nerki) podczas leczenia kotrimoksazolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek.
Przy równoczesnym stosowaniu ko-trimoksazolu i prokainamidu lub amantadyny może wystąpić wzrost stężenia wymienionych leków w surowicy krwi.
Pochodne kwasu salicylowego wzmacniają działanie kotrimoksazolu.
Kwas askorbinowy, heksametylenotetramina i inne leki zakwaszające mocz zwiększają ryzyko krystalurii.
Ko-trimoksazol obniża skuteczność doustnej antykoncepcji (hamuje mikroflorę jelitową i ogranicza krążenie związków hormonalnych w jelitach i wątrobie).

Specjalne instrukcje
Podczas stosowania leku należy utrzymać odpowiednią ilość oddawanego moczu. U niedożywionych pacjentów ryzyko wystąpienia kryształków sulfonamidów jest zwiększone. W przypadku długotrwałego stosowania leku zalecane są regularne badania laboratoryjne krwi, gdyż istnieje możliwość wystąpienia zmian hematologicznych związanych z niedoborem kwasu foliowego.
Po zastosowaniu leku może pojawić się biegunka, która może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Konieczne jest zaprzestanie stosowania leku i anulowanie leków przeciwbiegunkowych.
Nie stosować Biseptol 480 w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce beta-hemolityczne grupy A.
Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących inne leki, które mogą powodować hiperkaliemię, w tym leki moczopędne oszczędzające potas.
Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia potasu (hiperkaliemia).
Jeśli pojawią się pierwsze objawy wysypki skórnej, lek należy odstawić.
Biorąc pod uwagę zawartość alkoholu benzylowego w Biseptol 480 (15 mg alkoholu benzylowego w 1 ml roztworu), leku nie należy stosować u wcześniaków i niemowląt. Alkohol benzylowy może powodować zatrucia i reakcje anafilaktoidalne u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią
Leku nie należy przepisywać w okresie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne mechanizmy
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Forma wydania i opakowanie
Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. 5 ml w ampułkach z bezbarwnego szkła hydrolitycznego (klasa 1, Eur. Pharm.). Nad miejscem nacięcia ampułki znajduje się biały lub czerwony punkt, a także żółty pasek w kształcie pierścienia. 5 ampułek umieszczono w tacce na ampułki z PVC. Dwie palety w kartonie z instrukcją użytkowania.

Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Nie zamrażać!

Okres przydatności do spożycia
5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Warunki urlopowe
Na receptę.

Wytwórca i podmiot odpowiedzialny
JSC Warszawa Zakład Farmaceutyczny Polfa
św. Karolkova 22/24, 01-207 Warszawa, Polska.

Przedstawicielstwo w Federacji Rosyjskiej:
121248 Moskwa, prospekt Kutuzowski, 13, biuro 85

składniki aktywne: sulfametoksazol - 100,0 mg, trimetoprim - 20,0 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 42,25 mg, talk - 3,75 mg, stearynian magnezu - 1,25 mg, alkohol poliwinylowy - 0,75 mg, parahydroksybenzoesan metylu - 0,15 mg, parahydroksybenzoesan propylu - 0,10 mg, glikol propylenowy - 1,75 mg.

Biseptol® 480 mg: jedna tabletkazawiera:

składniki aktywne: sulfametoksazol -400,0 mg, trimetoprim - 80,0 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 169,0 mg, talk - 15,00 mg, stearynian magnezu - 5,00 mg, alkohol poliwinylowy - 3,00 mg, parahydroksybenzoesan metylu - 0,60 mg, parahydroksybenzoesan propylu -0,40 mg, glikol propylenowy 7,00 mg.

J.01.E.E.01 Ko-trimoksazol [sulfametoksazol w połączeniu z trimetoprymem]

Ale jeśli pojawią się niepożądane objawy, takie jak bóle głowy, drżenie, nerwowość, uczucie zmęczenia, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia i obsługi samochodów.