Azytromycyna 250 mg 10 dni zapalenie płuc. Stosowanie azytromycyny na zapalenie płuc i przeziębienia

Wraz z nadejściem chłodów organizm zaczyna silnie zamarzać. Więc zachorowałem! Stałem na przystanku autobusowym, długo czekałem na minibus, zrobiło się bardzo zimno i no! Temperatura 39, osłabienie, silny kaszel, po którym gardło i płuca są bardzo obolałe. Zadzwoniłem po karetkę. Lekarz przepisał Azytromycynę na zapalenie płuc (tak, to on został we mnie znaleziony)

Wskazania do stosowania

Azytromycyna jest przepisywana w przypadku infekcji dróg oddechowych, a także nosogardzieli. Lek ten jest również stosowany w zapalnych infekcjach skóry, a także w chorobach układu moczowego i rozrodczego wirusem Chlamydia.

Należy zauważyć, że obecnie azytromycyna zajmuje pierwsze miejsce wśród skutecznych i popularnych leków przeciwdrobnoustrojowych. Wpływa pozytywnie na układ oskrzelowy i bardzo szybko prowadzi organizm do regeneracji.

Azytromycyna to nowość w świecie farmakologii, która jest sprzedawana w najbardziej przystępnych cenach. Azytromycyna to Twój asystent w walce z znienawidzonym kaszlem.

Eksperci przepisują azytromycynę osobom z zapaleniem płuc, jako doskonały środek przeciwdrobnoustrojowy, który szybko usunie organizm z tak krytycznego stanu.

Wszyscy wiedzą, że zapalenie płuc to poważna choroba, która wymaga jedynie leczenia antybiotykami. W tym przypadku pomoże azytromycyna, ponieważ jest uważana za najsilniejszy antybiotyk o szerokim spektrum działania. Eliminuje bakterie Gram-dodatnie i mikroorganizmy beztlenowe.

Jest produkowany tylko w kapsułkach. Bardzo szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym, a stamtąd dostaje się do krwiobiegu i rozprzestrzenia się po całym organizmie.

Przeciwwskazania

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania tego leku. Nie należy go przepisywać dzieciom poniżej 12 roku życia, a także osobom z niewydolnością nerek i wątroby.

Zabrania się również przepisywania tego leku kobietom w ciąży i karmiącym, a także osobom, które mogą mieć reakcje alergiczne na składniki tego leku.

Skutki uboczne

Eksperci ostrzegają, że azytromycynę należy przyjmować ściśle według zaleceń lekarza specjalisty, ponieważ ma wiele skutków ubocznych.

Obserwuje się je z ośrodkowego układu nerwowego, układu krążenia, narządów zmysłów, a także przewodu pokarmowego. Kiedy pojawią się objawy przedawkowania narkotyków, konieczne jest oczyszczenie żołądka poprzez umycie i wezwanie karetki!

Musisz także być bardzo ostrożny, gdy używasz go z innymi lekami, ponieważ nie jest on zbyt kompatybilny z niczym.

Jak pić Azytromycynę

Zwykła dawka leku przepisywana przez lekarzy wynosi 1 mg. Należy go przyjmować raz dziennie, a najlepiej godzinę lub dwie po posiłku.

Dawkowanie zależy od choroby, masy ciała i wieku pacjenta. Należy zauważyć, że lek należy traktować bardzo poważnie, a jeśli zapomniałeś przyjąć kolejną dawkę na czas, nie musisz czekać na kolejną dawkę, ale wypić, gdy tylko sobie przypomnisz. Przyjmuj następujące leki regularnie, zgodnie z zaleceniami lekarza specjalisty.

Ponieważ azytromycyna jest lekiem z grupy antybiotyków, terapię przeciwgrzybiczą należy stosować na równi z nią. Podczas leczenia tym lekiem należy przestać prowadzić samochód, a także nie wykonywać czynności wymagających maksymalnej koncentracji uwagi.

Moje wyniki i wyniki

Ten lek pomógł mi bardzo szybko stanąć na nogi. Azytromycyna wyeliminowała wszelki kaszel, a tym samym pomogła mi pozbyć się bólu w klatce piersiowej. Już po pierwszym zastosowaniu temperatura ciała ustabilizowała się, osłabienie ustąpiło.

Jestem bardzo wdzięczna Azytromycynie, że tak szybko wstałem. Polecam wszystkim!

Posiada działanie bakteriostatyczne, aw dużych dawkach i bakteriobójcze w stosunku do głównych czynników wywołujących infekcje dolnych dróg oddechowych: pneumokoków, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae i innych, a także działa na wewnątrzkomórkowe atypowe patogeny takie jak chlamydia, mykoplazm i legionella.

Jaka forma choroby jest zalecana

Lek sprawdził się dobrze w leczeniu nieciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc, w tym jako empiryczna terapia przeciwbakteryjna (terapia rozpoczynana przed uzyskaniem informacji o patogenie i jego wrażliwości na antybiotyki), a także w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez tzw. Patogeny atypowe (wewnątrzkomórkowe), na z których według niektórych danych przypada do 40 procent wszystkich przypadków pozaszpitalnego zapalenia płuc.

W ciężkich postaciach choroby z dużym prawdopodobieństwem bakteriemii podaje się dożylnie azytromycynę (u dorosłych) lub doustną azytromycynę w połączeniu z cefalosporynami lub penicylinami chronionymi inhibitorami.

Zalety i wady azytromycyny w leczeniu

Powszechne stosowanie azytromycyny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc wynika nie tylko z wrażliwości na ten lek większości czynników wywołujących infekcje dolnych dróg oddechowych, ale także z jej unikalnych cech, które odróżniają makrolidy od innych grup antybiotyków.

Azytromycyna jest szybko wchłaniana do krwiobiegu, ale pozostaje w organizmie dłużej niż inne antybiotyki. Dzięki temu możesz wziąć go raz dziennie na krótki kurs.

Jak dotąd azytromycyna jest jedynym lekiem przeciwbakteryjnym na świecie, którego przebieg jest tylko trzy w przypadku łagodnych infekcji dróg oddechowych. W takim przypadku działanie leku utrzymuje się przez 5-7 dni po zakończeniu leczenia.

Kolejnym niewątpliwym plusem azytromycyny jest jej zdolność do akumulacji w dużym stężeniu w ognisku zakażenia, w tym przypadku w strukturach oskrzelowo-płucnych. Tak więc przy przyjmowaniu 500 mg azytromycyny jej stężenie w błonie śluzowej oskrzeli jest 200 razy, aw wydzielinie oskrzelowo-pęcherzykowej 80 razy większe niż stężenie w surowicy.

Wadą leku jest to, że nie zaleca się stosowania go dożylnie u dzieci poniżej 16 roku życia oraz w postaci tabletek u dzieci poniżej 12 roku życia, a także, choć niezbyt częste, ale nadal możliwe niepożądane skutki uboczne, w tym prawdopodobieństwo uszkodzenia słuchu przy dożylnym podaniu dużych dawek leku.

Również w empirycznej terapii zapalenia płuc ważne jest uwzględnienie sytuacji, w których spodziewane jest zakażenie pneumokokami opornymi na penicylinę i makrolidy, które często występuje u dzieci i osób starszych.

Sposób podawania i dawkowanie

Dawkowanie dobiera lekarz indywidualnie w zależności od patogenu i ciężkości choroby, tolerancji, wieku i formy uwolnienia leku.

Dorosłym z łagodnym pozaszpitalnym zapaleniem płuc przepisuje się zwykle 500 mg raz dziennie. Przebieg leczenia może trwać od 3 do 7 dni.

W ciężkim, wymagającym hospitalizacji przebiegu zapalenia płuc azytromycynę podaje się dożylnie w tej samej dawce przez dwa dni, a następnie przełącza się na podawanie doustne, aż do ogólnego przebiegu 7-10 dni.

Dawkę dla dzieci o wadze do 45 kg oblicza się na podstawie ich masy ciała - 10 mg / kg na dobę.

Preparaty doustne należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku. Ważne jest również przestrzeganie równych odstępów czasu między zażyciem leku, a przy pomijaniu staraj się przyjmować lek jak najwcześniej.

Przeciwwskazania

Azytromycyna w postaci tabletek oraz w postaci wstrzyknięć dożylnych jest przeciwwskazana u dzieci. Pacjenci w tej kategorii (powyżej 6 miesięcy) mogą przyjąć to jako zawieszenie.

Przeciwwskazaniami do stosowania azytromycyny są również ciężkie uszkodzenia wątroby i nerek, indywidualna nietolerancja.

Stosuje się go ostrożnie w czasie ciąży, laktacji, przy zaburzeniach rytmu serca, w rozszerzonym zespole komorowym w EKG oraz podczas przyjmowania leków takich jak digoksyna i warfaryna.

Przestrogi

Leki zobojętniające kwas i alkohol zmniejszają wchłanianie azytromycyny. Przeciwnie, antybiotyki z serii tetracyklin wzmacniają jej działanie. Azytromycyna jest niezgodna z heparyną.

Przedstawiono recenzje odwiedzających serwis - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Azytromycyny w ich praktyce. Duża prośba o aktywne dodawanie opinii na temat leku: czy lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zostały zaobserwowane, których producent mógł nie zadeklarować w adnotacji. Analogi azytromycyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu dusznicy bolesnej, zapalenia płuc i innych infekcji u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji.

Azytromycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Jest przedstawicielem podgrupy antybiotyków makrolidowych - azalidów, działa bakteriostatycznie. Kiedy w ognisku zapalenia powstają wysokie stężenia, ma działanie bakteriobójcze.

Działa na patogeny zewnątrz- i wewnątrzkomórkowe. Mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne są wrażliwe na azytromycynę; niektóre mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; jak również Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azytromycyna nie działa na oporne na erytromycynę bakterie Gram-dodatnie.

Jest również aktywny przeciwko Toxoplasma gondii.

Azytromycyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego dzięki stabilności w środowisku kwaśnym i lipofilowości. Azytromycyna dobrze przenika do dróg oddechowych, narządów i tkanek układu moczowo-płciowego (zwłaszcza gruczołu krokowego), do skóry i tkanek miękkich. Zdolność azytromycyny do gromadzenia się głównie w lizosomach jest szczególnie ważna dla eliminacji wewnątrzkomórkowych patogenów. Udowodniono, że fagocyty dostarczają azytromycynę do miejsc zakażenia, gdzie jest ona uwalniana podczas fagocytozy. Stężenie azytromycyny w ogniskach zakażenia jest istotnie wyższe niż w zdrowych tkankach (średnio o 24-34%) i koreluje ze stopniem obrzęku zapalnego. Pomimo wysokiego stężenia w fagocytach azytromycyna nie wpływa znacząco na ich funkcję. Azytromycyna pozostaje w stężeniu bakteriobójczym przez 5-7 dni po ostatniej dawce, co umożliwiło uzyskanie krótkich (3-dniowych i 5-dniowych) cykli leczenia. W wątrobie ulega demetylacji, powstałe metabolity są nieaktywne. 50% jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% - przez nerki.

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek:

infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego);
szkarlatyna;
infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym wywołane przez atypowe patogeny);
zakażenia skóry i tkanek miękkich (różyczka, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy);
infekcje dróg moczowo-płciowych (niepowikłane zapalenie cewki moczowej i / lub zapalenie szyjki macicy);
choroba z Lyme (borelioza), stosowana w leczeniu początkowego stadium (rumień wędrujący);
choroby żołądka i dwunastnicy związane z Heliobactcr pylori (w ramach terapii skojarzonej).

Tabletki powlekane 250 mg i 500 mg.

Kapsułki 250 mg i 500 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Wewnątrz 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku 1 raz dziennie.

Dorośli z infekcjami górnych i dolnych dróg oddechowych mg dziennie przez 1 dawkę przez 3 dni (dawka standardowa - 1,5 g).

W przypadku zakażeń skóry i tkanek miękkich, mg dziennie pierwszego dnia dla 1 dawki, następnie 500 mg dziennie dziennie od 2 do 5 dni (dawka kursu - 3 g).

W ostrych infekcjach narządów moczowo-płciowych (niepowikłane zapalenie cewki moczowej lub szyjki macicy) - 1000 mg raz.

W chorobie z Lyme (boreliozie) w leczeniu I stopnia (rumień wędrujący) mg w pierwszym dniu i 500 mg dziennie od 2 do 5 dni (dawka standardowa - 3 g).

W przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z Helicobacter pylori - 1 g dziennie przez 3 dni w ramach skojarzonej terapii przeciw Helicobacter pylori. Dzieci w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała 50 kg lub więcej) z infekcjami górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich mg raz na dobę przez 3 dni.

W leczeniu rumienia wędrującego u dzieci dawki 1 mg w pierwszym dniu i 500 mg dziennie od 2 do 5 dni.

biegunka;
nudności;
ból brzucha;
niestrawność (wzdęcia, wymioty);
zaparcie;
anoreksja;
zmiana smaku;
kandydoza błony śluzowej jamy ustnej;
kołatanie serca;
ból w klatce piersiowej;
zawroty głowy;
bół głowy;
senność;
nerwica;
zaburzenia snu;
kandydoza pochwy;
wysypka;
obrzęk Quinckego;
swędząca skóra;
pokrzywka;
zapalenie spojówek;
zwiększone zmęczenie;
światłoczułość.

niewydolność wątroby i / lub nerek;
okres laktacji;
dzieci poniżej 12 roku życia;
nadwrażliwość (w tym na inne makrolidy).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Może być stosowany w ciąży, kiedy korzyści z jego stosowania znacznie przewyższają ryzyko, które zawsze istnieje podczas stosowania jakiegokolwiek leku w ciąży.

Jeśli konieczne jest przepisanie leku podczas laktacji, konieczne jest rozwiązanie problemu zaprzestania karmienia piersią.

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć pominiętą dawkę jak najwcześniej, a kolejne dawki należy przyjmować w odstępach 24-godzinnych.

Należy zachować 2-godzinną przerwę podczas stosowania środków zobojętniających. Po przerwaniu leczenia u niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą się utrzymywać, co wymaga specjalnego leczenia pod nadzorem lekarza.

Leki zobojętniające sok żołądkowy (zawierające glin i magnez), etanol (alkohol) i żywność spowalniają i zmniejszają wchłanianie. Przy jednoczesnym podawaniu warfaryny i azytromycyny (w zwykłych dawkach) nie wykryto zmiany czasu protrombinowego, jednak biorąc pod uwagę, że interakcja makrolidów i warfaryny może zwiększyć działanie przeciwzakrzepowe, pacjenci wymagają starannej kontroli czasu protrombinowego.

Digoksyna: wzrost stężenia digoksyny.

Ergotamina i dihydroergotamina: zwiększone działanie toksyczne (skurcz naczyń, dyzestezja).

Triazolam: zmniejszony klirens i zwiększone działanie farmakologiczne triazolamu. Spowalnia eliminację i zwiększa stężenie w osoczu i toksyczność cykloseryny, pośrednich antykoagulantów, metyloprednizolonu, felodypiny, a także leków podlegających mikrosomalnemu utlenianiu (karbamazepina, terfenadyna, cyklosporyna, heksobarbital, alkaloidy sporyszu, kwas dysopiraminowy) środki hipoglikemiczne, teofilina i inne pochodne ksantyny) - w wyniku zahamowania utleniania mikrosomalnego w hepatocytach przez azytromycynę.

Linkozaminy osłabiają skuteczność działania, wzmacniają ją tetracyklina i chloramfenikol.

Analogi leku Azytromycyna

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Stosowanie azytromycyny na zapalenie płuc i przeziębienia

Wskazania do stosowania

Należy zauważyć, że obecnie azytromycyna zajmuje pierwsze miejsce wśród skutecznych i popularnych leków przeciwdrobnoustrojowych. Wpływa pozytywnie na układ oskrzelowy i bardzo szybko prowadzi organizm do regeneracji.

Azytromycyna to nowość w świecie farmakologii, która jest sprzedawana w najbardziej przystępnych cenach. Azytromycyna to Twój asystent w walce z znienawidzonym kaszlem.

Eksperci przepisują azytromycynę osobom z zapaleniem płuc, jako doskonały środek przeciwdrobnoustrojowy, który szybko usunie organizm z tak krytycznego stanu.

Jest produkowany tylko w kapsułkach. Bardzo szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym, a stamtąd dostaje się do krwiobiegu i rozprzestrzenia się po całym organizmie.

Przeciwwskazania

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania tego leku. Nie należy go przepisywać dzieciom poniżej 12 roku życia, a także osobom z niewydolnością nerek i wątroby.

Zabrania się również przepisywania tego leku kobietom w ciąży i karmiącym, a także osobom, które mogą mieć reakcje alergiczne na składniki tego leku.

Skutki uboczne

Eksperci ostrzegają, że azytromycynę należy przyjmować ściśle według zaleceń lekarza specjalisty, ponieważ ma wiele skutków ubocznych.

Musisz także być bardzo ostrożny, gdy używasz go z innymi lekami, ponieważ nie jest on zbyt kompatybilny z niczym.

Jak pić Azytromycynę

Zwykła dawka leku przepisywana przez lekarzy wynosi 1 mg. Należy go przyjmować raz dziennie, a najlepiej godzinę lub dwie po posiłku.

Moje wyniki i wyniki

Jestem bardzo wdzięczna Azytromycynie, że tak szybko wstałem. Polecam wszystkim!

Azytromycyna: instrukcje użytkowania 500, 250 dla dzieci i dorosłych

Artykuł zawiera szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania Azithromycin 500, 250 u dzieci i dorosłych. Lek jest w kapsułkach, tabletkach, zawiesinie. Opinie. Analogi. Cena £.

Azytromycyna należy do makrolidów, chroni organizm przed szkodliwym działaniem bakterii wielu typów. Przy wysokim poziomie substancji czynnej w organizmie obserwuje się działanie bakteriobójcze leku.

Formularze dawkowania

Lek można kupić w różnych postaciach - w postaci proszku, w tabletkach, kapsułkach. Tabletki i kapsułki są sprzedawane w aptekach po 6 sztuk. Tabletki są również dostępne w opakowaniach po 3 sztuki. Preparat w proszku dostępny jest w fiolkach o pojemności 20 g. Skład kapsułek i tabletek zawiera 250 i 500 mg substancji czynnej. 1 g proszku zawiera 15, 30 i 75 mg azytromycyny.

Opis leku

Lek jest półsyntetycznym antybiotykiem, który zapobiega rozwojowi drobnoustrojów, zakłóca procesy niezbędne do ich życiowej aktywności.

Właściwości leku są zachowane w kwaśnym środowisku. Składniki są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, ich maksymalna zawartość we krwi osiąga się średnio po 2,5 godziny. Lek jest częściowo usuwany z organizmu w ciągu trzech dni. Aby lek osiągnął stabilny poziom we krwi, trwa od pięciu do siedmiu dni. W tkankach dotkniętych chorobą stężenie leku jest o 24-34% wyższe niż w zdrowych tkankach. Większość dawki azytromycyny jest wydalana z żółcią, około 6% z moczem.

Wskazania

Lek stosuje się w leczeniu:

szkarlatyna;
infekcje układu oddechowego;
choroby, którym towarzyszy uszkodzenie dwunastnicy i żołądka;
nieskomplikowane procesy zakaźne, w których wpływa na układ moczowo-płciowy;
początkowa borelioza;
procesy zakaźne wpływające na skórę i tkanki miękkie.

Przeciwwskazania

Lek nie jest stosowany w przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby i nerek oraz nie jest przepisywany w przypadku negatywnej reakcji na antybiotyki makrolidowe. Azytromycyna w postaci zawiesiny nie jest przeznaczona dla dzieci o masie ciała poniżej 5 kg. Do leczenia dzieci o masie ciała poniżej 45 kg stosuje się wyłącznie proszek.

Skutki uboczne

Najczęściej organizm narażony jest na takie negatywne reakcje:

limfocytopenia;
nudności z wymiotami;
biegunka;
niedowidzenie;
pojawienie się dyskomfortu w jamie brzusznej;
zmniejszenie poziomu wodorowęglanów we krwi.

Rzadko odnotowuje się następujące działania niepożądane:

swędząca skóra, wysypki;
drgawki;
kandydoza jamy ustnej;
zapalenie pochwy;
naruszenie procesu przetwarzania i asymilacji żywności;
leukopenia;
senność;
szybka męczliwość;
zawroty głowy;
bół głowy;
infekcje pochwy;
nieżyt żołądka;
omdlenie;
bębnica;
ból stawów;
efozynofilia;
zmniejszenie częstotliwości wypróżnień;
hipestezja;
anoreksja;
wzrost stężenia k, AlAt, AsAt, mocznika, kreatyniny, bilirubiny we krwi;
zniekształcone zmysły zapachów i smaków.

Takie naruszenia bardzo rzadko występują:

kandydoza;
zaparcie;
niepokój;
obrzęk naczynioruchowy;
astenia;
zwiększona pobudliwość i aktywność;
neutrofilia;
nerwica;
trombocytopenia;
zapalenie wątroby;
bezsenność;
zespół Lyella;
niedokrwistość hemolityczna;
pokrzywka;
nerwowość;
osutka;
letarg;
niewydolność nerek, przebiegająca w ostrej postaci;
agresywność;
światłoczułość;
zaburzenia snu;
anafilaksja;
żółtaczka cholestatyczna;
parestezja;
wysiękowy rumień;
śródmiąższowe zapalenie nerek;
zmiana koloru języka;
obrzęk naczynioruchowy.

Niektórzy pacjenci rozwijają się podczas leczenia:

niedociśnienie tętnicze;
silne bicie serca;
ból w klatce piersiowej;
tachykardia napadowa;
arytmia komorowa;
wydłużenie odstępu QT.

Nie ustalono częstotliwości następujących naruszeń:

martwicze zapalenie wątroby;
myasthenia gravis;
niewydolność wątroby;
piorunujące zapalenie wątroby;
podniecenie.

U niektórych pacjentów w wyniku zażywania leku nastąpiło pogorszenie słuchu, pojawiła się głuchota i dzwonienie w uszach. Większość nieprawidłowości wykryto podczas badań z dużymi dawkami leku i z czasem zanikła.

Kapsułki i tabletki azytromycyny 500: instrukcje użytkowania

Antybiotyk przyjmuje się 60 minut przed jedzeniem lub 120 minut po jedzeniu. Lek stosuje się raz dziennie. W przypadku pominięcia leku wymagana dawka leku jest przyjmowana w najbliższej przyszłości, następna - w ciągu jednego dnia.

Zgodnie z instrukcją użytkowania, optymalna dawka azytromycyny 500 dla pacjentów ważących 45 kg lub więcej ze zmianami skórnymi, chorobami układu oddechowego wynosi 500 mg na dobę. Terapia wykonywana jest w ciągu trzech dni.

W przypadku zapalenia cewki moczowej, zapalenia szyjki macicy, które przebiegają bez komplikacji, należy użyć 1 g leku. Pacjentom z rumieniem wędrującym przepisuje się 2 tabletki lub kapsułki 500 mg. W pozostałe dni zaleca się stosować jedną tabletkę (kapsułkę). Zabieg przeprowadza się w ciągu pięciu dni.

Azithromycin Forte: jak używać

W przypadkach, gdy dotyczy to skóry, narządów układu oddechowego, tkanek miękkich, stosuje się 1,5 g leku w trzech dawkach. Pojedyncza dawka to 500 mg. Lek należy przyjmować w odstępach jednego dnia.

Kiedy pojawia się trądzik, stosuje się 500 mg leku dziennie przez trzy dni. Po 4 dniach kurację przedłuża się o dziewięć tygodni, ale dawkę leku zmniejsza się do 500 mg na tydzień, lek przyjmuje się raz. Pomiędzy kolejnymi dawkami należy zachować tygodniową przerwę.

W przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy 1 g leku przyjmuje się raz. W chorobie z Lyme 1 g leku stosuje się pierwszego dnia, kolejne dni do ostatniego piątego dnia terapii włącznie - 500 mg. Jeden cykl leczenia wymaga 3 g leku. Przepisując azytromycynę dzieciom, dawkę dobiera się z uwzględnieniem masy ciała. Zwykle dzienną dawkę ustala się na 10 mg / kg. Stosowany jest jeden z dwóch schematów leczenia:

w pierwszym dniu - 10 mg / kg raz, przez następne cztery dni - 5-10 mg / kg;
10 mg / kg co 24 godziny - lek przyjmuje się w trzech dawkach.

W przypadku stwierdzenia rozwoju boreliozy u dziecka w pierwszym dniu podaje się 20 mg leku na 1 kg masy ciała. Następnie dawkę zmniejsza się do 10 mg / kg i lek przyjmuje się przez kolejne cztery dni.

Azytromycyna na zapalenie płuc

W przypadku procesu zapalnego w płucach lek podaje się dożylnie.

Co najmniej przez dwa dni podaje się 500 mg leku dziennie. Później następuje przejście na kapsułki. Czas trwania kursu to 1-1,5 tygodnia. Aby osiągnąć trwały pozytywny efekt w zapaleniu płuc, potrzeba 500 mg azytromycyny dziennie.

Leczenie chorób miednicy

W przypadku chorób rozwijających się w miednicy małej w pierwszej kolejności wykonuje się terapię infuzyjną. Później leczenie przeprowadza się za pomocą kapsułek. Zalecana dzienna porcja to 500 mg leku w postaci kapsułek (kapsułki 250 mg). Leczenie trwa 7 dni. Przejście na kapsułki i tabletki przeprowadza się w zależności od wyników leczenia.

Jak wskazano w instrukcji stosowania Azithromycin 500, przy stosowaniu substancji sproszkowanej wymagane jest 60 ml wody na 2 g produktu. Roztwór do iniekcji uzyskuje się przez dodanie 0,5 g leku do 4,8 ml wody. Podczas wykonywania terapii infuzyjnej stosuje się roztwór dekstrozy (5%) lub Ringera (0,9%). Czas trwania infuzji wynosi 1 lub 3 godziny, w zależności od użytego roztworu.

Schemat leczenia ureaplasmy

Leczenie powinno być kompleksowe. Przed zastosowaniem leku stosuje się immunomodulatory. Po kilku dniach azytromycyna jest wstrzykiwana do mięśnia. Lek stosuje się co drugi dzień. Stosowanie Azytromycyny w postaci zastrzyków przeprowadza się przez cały okres leczenia.

W połączeniu z immunomodulatorem (druga dawka) przyjmują antybiotyk o działaniu bakteriobójczym, później przechodzą na Azytromycynę - stosować 5 dni w ilości 1 g. Lek przyjmuje się rano 1,5 godziny przed jedzeniem. Po 5-dniowej przerwie weź 1 g azytromycyny. Po 5 dniach lek przyjmuje się ponownie w tej samej dawce. W trakcie terapii (przez kilka dni) 2-3 razy dziennie zaleca się przyjmowanie:

środki przeciwgrzybicze z serii polienów;
substancje stymulujące syntezę interferonów.

Po zakończeniu kuracji opartej na stosowaniu antybiotyków wymagane jest przyjmowanie leków przywracających funkcje przewodu pokarmowego i mikroflory. Aby uzyskać pozytywne wyniki, konieczna jest terapia wspomagająca przez okres co najmniej dwóch tygodni.

Schemat leczenia azytromycyną w przypadku chlamydii

Ponieważ lek jest dobrze tolerowany przez organizm, stosuje się go w leczeniu chlamydii w okresie rodzenia dzieci oraz w okresie dojrzewania w przypadkach zaatakowania dolnych części układu moczowo-płciowego.

Przyjmowanie 1 g leku odbywa się raz dziennie.

W przypadku procesu zakaźnego w górnych odcinkach zaleca się krótkie cykle leczenia z długimi przerwami. Konieczne jest pobranie 1 g środków w pierwszy, siódmy i czternasty dzień.

Leczenie dusznicy bolesnej u dorosłych i dzieci

Angina jest leczona antybiotykiem przez 3-5 dni. Azytromycyna jest znacznie łatwiej tolerowana przez organizm pacjenta niż leki z serii penicylin.

Przy masie ciała powyżej 45 kg stosuje się 500 mg leku dziennie. Dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 12 lat przepisuje się proszek raz dziennie. Terapia prowadzona jest przez trzy dni lub dłużej z zastosowaniem indywidualnie przepisanej dawki leku. Jak pokazują opinie, u pacjentów z ropnym bólem gardła stan zdrowia znacznie się poprawia po 6 godzinach od zastosowania leku.

Leczenie zapalenia zatok azytromycyną

Lek jest przepisywany do codziennego stosowania przez cztery dni (dawka 500 mg). Możliwa jest inna opcja - przyjęcie określonej dawki leku, a następnie zmniejszenie do 250 mg / dobę przez kolejne cztery dni.

Dzieci poniżej 12 roku życia są traktowane zawieszeniem. Na 1 kg masy ciała wymagane jest 10 mg leku. Lek stosuje się przez trzy dni, przyjmowany raz dziennie.

Czasami 10 mg / kg masy ciała stosuje się tylko pierwszego dnia, w pozostałych 4 dniach - 5 mg / kg masy ciała. Maksymalna dawka to 30 mg / kg. W przypadku zapalenia zatok składniki leku gromadzą się w dotkniętym obszarze, niszczą bakterie i eliminują proces zapalny w zatokach.

Jak stosować w przypadku zapalenia pęcherza moczowego u kobiet

Zgodnie z instrukcją użytkowania, w leczeniu zapalenia pęcherza moczowego u kobiet Azytromycyna wymaga 1 g dziennie. Najdogodniejszą formą leku są kapsułki i tabletki 500 mg. W większości przypadków wystarczy przyjmować lek przez 3-5 dni.

Noszenie i karmienie dziecka

Dopuszczalne jest stosowanie Azytromycyny w okresie ciąży i karmienia piersią. Leczenie lekiem przeprowadza się na zalecenie lekarza w przypadkach, gdy korzyści znacznie przekraczają możliwy uszczerbek na zdrowiu matki i płodu / dziecka. Zaleca się przerwanie karmienia piersią w trakcie terapii.

Zgodność z alkoholem

W wyniku spożywania napojów alkoholowych zmniejsza się wchłanianie leku, co prowadzi do spowolnienia metabolizmu, poważnego obciążenia wątroby i zniszczenia hepatocytów. Alkohol można spożyć raz w niewielkiej ilości kilka dni po zakończeniu terapii.

Azytromycyna dla dzieci

Przy masie ciała powyżej 45 kg stosuje się tabletki i kapsułki. Wymaganą dawkę ustala lekarz, biorąc pod uwagę wskazania.

Zawieszenie jest przepisywane małym pacjentom.

Negatywne recenzje są rzadkie. Zwykle w celu poprawy stanu konieczne jest leczenie przez 3-5 dni (inne antybiotyki należy stosować przez 10 dni). Działanie leku utrzymuje się przez 7 dni po zakończeniu terapii.

Uwaga

W 2013 roku w Stanach Zjednoczonych zidentyfikowano bardzo rzadki, ale tragiczny efekt uboczny leku, a mianowicie nagłe zatrzymanie krążenia. Wyjaśnia to fakt, że azytromycyna zmienia przewodnictwo elektryczne mięśnia sercowego, które jest obarczone zatrzymaniem akcji serca. W 2011 roku przedawkowanie zabiło jedno niemowlę.

Opinie

Pomimo powyższego, pacjenci i lekarze generalnie reagują pozytywnie na lek. Lek ma silny wpływ na organizm, mający na celu wyeliminowanie infekcji wywołanych przez bakterie. Lek jest normalnie odbierany przez organizm, ale czasami prowadzi do przejściowych negatywnych reakcji.

Eksperci uważają główne zalety leku:

obecność działania immunomodulującego i przeciwzapalnego;
utrzymanie wysokiego poziomu podstawowej substancji w tkankach;
możliwość stosowania w czasie ciąży;
przygotowanie leku w postaci przeznaczonej dla dzieci;
wysoka skuteczność środka w leczeniu infekcji dróg oddechowych oraz chorób wywołanych przez atypowe patogeny wewnątrzkomórkowe.
efekt utrzymujący się po odstawieniu leku jest istotną zaletą, dzięki czemu można go leczyć w krótkich cyklach;
zwiększona wrażliwość patogenów na skutki odporności;
składniki Azytromycyny w mniejszym stopniu wpływają na ruchliwość przewodu pokarmowego niż Erytromycyna, nie rozkłada się w żołądku w kwaśnym środowisku.

Przybliżona cena azytromycyny wynosi 44 ruble. na 6 tabletek o dawce substancji czynnej 250 mg i 90 rubli. na 3 tabletki z dawką 500 mg substancji czynnej.

Analogi

Azytromycyna lub Sumamed: jaka jest różnica i która jest lepsza?

Według wielu specjalistów i pacjentów leki działają w ten sam sposób i są skuteczne w leczeniu chorób wywoływanych przez bakterie wielu typów. Oba produkty są produkowane w różnych postaciach dawkowania, co jest bardzo wygodne dla pacjenta. Ponieważ leki zawierają tę samą substancję czynną, dawki i możliwe negatywne reakcje organizmu pokrywają się.

Nie można dokładnie określić, który lek jest najlepszy. Cena Sumamed jest wyższa, ale lek został przetestowany w laboratorium. W każdym razie wyboru leku powinien dokonać lekarz.

Co jest lepsze: azytromycyna czy amoksycylina?

Amoksycylina jest przepisywana głównie w leczeniu zapalenia gardła, zapalenia zatok czołowych, zapalenia migdałków, azytromycyny - w leczeniu zapalenia zatok, zapalenia gardła, zapalenia ucha środkowego. Oba antybiotyki są skuteczne, lekarz decyduje, który wybrać w konkretnym przypadku.

Azitrox

Fundusze różnią się ceną, ale zawierają ten sam aktywny składnik. Wybór leku zależy od stanu i choroby pacjenta.

Tsiprolet

W przeciwieństwie do Tsiprolet, azytromycyna ma szersze spektrum działania, może być stosowana w leczeniu dzieci.

Macropen

Oba leki są dobrymi antybiotykami, wybiera je lekarz zgodnie ze wskazaniami i wrażliwością organizmu na skład środków.

Azytromycyna jest skutecznym antybiotykiem, który utrzymuje się przez pewien czas po zakończeniu kuracji. Pomimo dużej listy możliwych negatywnych reakcji, rzadko pojawiają się i znikają skutki uboczne po zakończeniu terapii. Jeśli chcesz wybrać analog, musisz skonsultować się z lekarzem.

Szczegółowy opis instrukcji stosowania Azytromycyny 500, 250 dla dzieci i dorosłych. Lek jest w kapsułkach, tabletkach, zawiesinie. Opinie. Analogi. Cena £.

Popularne artykuły

Komentarze 3

Dobry antybiotyk. Piłem na zapalenie gruczołu krokowego, kiedy byłem leczony smartprostem, to bardzo pomogło. Tylko tydzień kuracji. I zwykle antybiotykami przez kilka tygodni leczy się taki problem.

Irina, z zapalenia gruczołu krokowego? 🙂

Mój ojciec pił na zapalenie gruczołu krokowego, po kilku dniach stało się dla niego łatwiejsze, a po pięciu dniach kazano im dalej leczyć czopki, stan zapalny już minął. Inne antybiotyki pił dłużej.

Dodaj komentarz Anuluj odpowiedź

Pobierz książkę I.P. Neumyvakina

Wszelkie prawa zastrzeżone.

Wszystkie nowe artykuły i wiele unikalnych informacji o zdrowiu, lekach, niesamowitych metodach leczenia.

Antybiotyk Azytromycyna dla dzieci i dorosłych - wskazania, substancja czynna, działania niepożądane i analogi

Skuteczny antybiotyk jest szeroko stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych. Adnotacja „Azytromycyna - instrukcja użycia” zawiera niezbędne informacje o leku, który dzięki substancji czynnej jest często przepisywany na bóle brzucha i jelit, choroby żołądka wywołane przez bakterie. Wielu lekarzy przepisuje azytromycynę na zapalenie płuc. Szybkie działanie na ognisko zapalne, krótki cykl podawania i niedroga cena to 3 czynniki, które odróżniają lekarstwo od innych antybiotyków.

Antybiotyk Azytromycyna

Lek należy do nowej podgrupy antybiotyków makrolidowych. Lek z grupy azalidów ma działanie przeciwbakteryjne i jest stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych. Przyjmowanie makrolidów ogranicza wzrost komórek bakteryjnych, niszczy miejsce infekcji. Stosowanie produktu leczniczego jest dozwolone zgodnie z instrukcją, zgodnie z zaleceniami lekarza. Należy zwrócić uwagę na interakcje makrolidów i innych leków.

Kompozycja

Jedną z form uwalniania antybiotyku są okrągłe, niebieskie tabletki powlekane z rowkiem i obustronnie wypukłą powierzchnią. Lek zawiera główną substancję i składniki pomocnicze dla lepszego wchłaniania do organizmu. Aktywnym składnikiem antybiotyku jest 500 mg azytromycyny. Wśród dodatkowych substancji są:

hypromeloza;
E132 - lakier aluminiowy na bazie indygokarminu;
dwuwodny wodorofosforan wapnia;
E172 - żółty tlenek żelaza;
skrobia kukurydziana;
E171 - dwutlenek tytanu;
skrobia 1500;
lecytyna sojowa;
częściowo wstępnie żelowana skrobia kukurydziana;
makrogol 3350;
laurylosiarczan sodu;
talk;
stearynian magnezu;
alkohol poliwinylowy;
celuloza mikrokrystaliczna.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci kapsułek, tabletek, proszku. Dzieci poniżej 12 roku życia nie powinny przyjmować kapsułek Azytromycyny, można je zastąpić zawiesiną. Proszek kupuje się w butelce 20 ml, do której należy dolać wody. W opakowaniu znajduje się łyżka dozująca i strzykawka. Forma zawiesiny dostępna jest w dwóch wersjach: 5 ml - 100 mg, 5 ml - 200 mg. Tabletki są dostarczane w opakowaniach po 3 (0,5 g dwuwodnej azytromycyny) i 6 sztuk (0,125 g). W aptekach można znaleźć kapsułki w opakowaniach po 6 sztuk (0,5 g).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Półsyntetyczny przedstawiciel grupy makrolidów, które należą do najmniej toksycznych antybiotyków. Lek ma szerokie spektrum działania i działa bakteriobójczo. Wiele patogenów jest wrażliwych na antybiotyk: ziarniaki Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, mikroorganizmy beztlenowe, patogeny wewnątrzkomórkowe (chlamydie, mykoplazma). Biodostępność azytromycyny wynosi 37%.

Lek jest nieaktywny wobec bakterii Gram-dodatnich opornych na erytromycynę. Wchłanianie leku następuje szybko, a maksymalne stężenie azytromycyny w osoczu krwi po 500 mg osiągane jest po 2,96 godziny (0,4 mg / l). Specjalne komórki (fagocyty) znajdujące się w tkankach organizmu dostarczają azytromycynę do miejsca zakażenia, w którym znajdują się patogeny. Substancja czynna pozostaje w stężeniu bakteriobójczym przez 5-7 dni po ostatniej dawce. Azytromycyna jest wydalana w ciągu 76 godzin.

Azytromycyna - wskazania do stosowania

Przebieg antybiotyku bakteriostatycznego jest wskazany po określeniu wrażliwości patogenów na lek. Środek jest przepisywany na choroby zakaźne górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych - zapalenie zatok przynosowych (zapalenie zatok), migdałki (przewlekłe zapalenie migdałków), jama ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), ból gardła, szkarlatyna. Lek stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych dolnych dróg oddechowych - zapalenia oskrzeli (oskrzeli), płuc (atypowe i bakteryjne zapalenie płuc). Inne wskazania do stosowania leku:

borelioza wywołana przez czynnik wywołujący chorobę - krętek Borrelia;
infekcje skóry (choroby skóry, liszajec (krostkowe zmiany skórne), różyczka, wtórnie zakażone dermatozy);
choroby żołądka i dwunastnicy;
zakażenia układu moczowo-płciowego (zapalenie szyjki macicy (zapalenie szyjki macicy), cewki moczowej (nie-rzeżączkowe i rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej)).

Przeciwwskazania

Zabrania się stosowania antybiotyku o działaniu bakteriobójczym razem z dihydroergotaminą, ergotaminą. Przeciwwskazaniami są również ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe, niewydolność serca, wywiad (wywiad chorobowy) wskazujący na reakcje alergiczne. Antybiotykoterapia nie jest zalecana w czasie ciąży, jeśli potencjalne szkody dla płodu są większe niż korzyści dla matki. Karmienie piersią podczas przyjmowania leków jest przeciwwskazane.

Sposób podawania i dawkowanie

Wskazane jest podanie doustne 60 minut przed posiłkiem lub 120 minut po. Dawkowanie azytromycyny zgodnie z instrukcją przyjmuje się raz dziennie. W leczeniu pierwszego stadium choroby z Lyme 1 g przepisuje się pierwszego dnia, od 2 do 5 dni - 0,5 g. Jak przyjmować Azytromycynę w ostrych infekcjach układu moczowo-płciowego: wskazane jest doustne podanie 2 tabletek po 0,5 g każda. W leczeniu infekcji dróg oddechowych drogi, tkanki miękkie i skóra, azytromycyna dla dorosłych jest przepisywana zgodnie z instrukcją w dawce 0,5 g, a następnie 0,25 g - z 5-dniowym kursem. Zapalenie płuc leczy się zastrzykami nie dłużej niż 10 dni.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją pominiętą dawkę leku należy przyjąć w najbliższym czasie, a kolejne w odstępach 24-godzinnych. W przypadku konieczności kierowania pojazdami drogowymi należy zachować szczególną ostrożność, podobnie jak w przypadku chorób nerek i wątroby, arytmii serca (możliwe arytmie komorowe). U niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą utrzymywać się nawet po odstawieniu leku. W takich sytuacjach pacjent będzie potrzebował określonej terapii pod nadzorem lekarza.

W czasie ciąży i laktacji

Z instrukcji wynika, że \u200b\u200bjeśli zamierzona korzyść dla kobiety w ciąży jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu, wówczas stosowanie leku jest uzasadnione. We wszystkich innych sytuacjach lepiej nie ryzykować zdrowia przyszłego dziecka. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy zaprzestać karmienia piersią. Składniki zawarte w leku są transportowane do dziecka wraz z mlekiem matki.

Azytromycyna dla dzieci

Lekarz przepisuje leki dzieciom w przypadkach, gdy inne antybiotyki były nieskuteczne. Przed rozpoczęciem kursu leczenia konieczne jest zidentyfikowanie czynnika wywołującego infekcję i jej wrażliwości na lek. W tym celu przeprowadza się analizę patogennej mikroflory, a jeśli potwierdzona jest bakteryjna postać infekcji, przepisywany jest lek. Dawkowanie dla dzieci zgodnie z instrukcją: dawka początkowa przy masie ciała powyżej 10 kg to 10 mg / kg, następna dawka to 5 mg / kg przy kuracji przez 5 dni. W przypadku przyjmowania przez 3 dni 10 mg / kg.

Interakcja z lekami

Po zażyciu leków zobojętniających - leków, które chronią błonę śluzową żołądka przed żółcią i kwasem solnym, lek przyjmuje się 2 godziny później. Silny antybiotyk jest niezgodny z heparyną zawartą w lekach na zakrzepicę. Zwiększa wchłanianie i działanie alkaloidów sporyszu, dihydroergotaminy (substancji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne). Makrolidy wpływają na metabolizm cyklosporyny, zwiększają stężenie digoksyny, co należy wziąć pod uwagę przyjmując digoksynę i azytromycynę. Po zastosowaniu antykoagulantów z kumaryny nasila się działanie przeciwzakrzepowe.

Interakcja z alkoholem

Stosowanie leku przeciwbakteryjnego z alkoholem jest zabronione. Surowy zakaz wynika z właściwości alkoholu, który zwiększa zarówno działanie leku na organizm, jak i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. W tym samym czasie, gdy przyjmuje się Azytromycynę z alkoholem, nerki i wątroba mają podwójne obciążenie, ponieważ za ich pośrednictwem organizm pozbywa się etanolu i składników leków. Sytuacja grozi rozwojem niewydolności nerek i śmiercią komórek wątroby.

Skutki uboczne

Lek należy do silnych środków przeciwbakteryjnych, dlatego podczas podawania mogą wystąpić nieprzyjemne skutki uboczne. Z instrukcji wynika, że \u200b\u200breakcja alergiczna objawia się problemami dermatologicznymi (wysypka, swędzenie), skurczem oskrzeli, obrzękiem Quinckego oraz fotouczuleniem - stanem zwiększonej wrażliwości organizmu na działanie promieniowania widzialnego lub ultrafioletowego. Konsekwencje przyjmowania leku mogą negatywnie wpłynąć na funkcjonowanie różnych układów organizmu:

przewodu pokarmowego (zaparcia, silne nudności, biegunka, wymioty, zapalenie żołądka, zmniejszony apetyt, żółtaczka cholestatyczna, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego);
układ rozrodczy (kandydoza pochwy);
układu moczowego (zapalenie nerek);
układu sercowo-naczyniowego (ból w klatce piersiowej, kołatanie serca - tachykardia, ból głowy);
nerwowy (senność, nerwica, hiperkinezja);
wzrok (zapalenie spojówek).

Analogi

Substancją czynną leku azytromycyny jest międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN), wskazana na opakowaniu. Synonimy lub leki generyczne Azytromycyny to leki z tym samym składnikiem aktywnym: EcoMed, Azivok, Hemomycyna, Azitral, Sumametsin, Zi-factor, Sumamed Forte i Sumazid. Analogiem azytromycyny jest lek o innym składzie, ale o działaniu bakteriobójczym i stosowany w leczeniu tych samych chorób. Analogi leku obejmują:

Cena azytromycyny

Możesz kupić lek w dowolnej aptece w Moskwie, jeśli masz receptę, którą otrzymasz od lekarza, jeśli jest to wskazane. Kupując lek online, zamawiasz dostawę pocztą do dogodnego punktu dostawy i okazujesz tam swoją receptę. Sądząc po opiniach pacjentów, lek jest skuteczny i tani - azytromycyna w kapsułkach kosztuje od 30 rubli.

Ozone LLC Rosja

Replek Pharm LLC Skopje / Berezovsk

tabletki 500 mg

Uwaga!

Grzyb już Ci nie przeszkadza! Elena Malysheva opowiada szczegółowo.

Elena Malysheva - Jak schudnąć bez robienia czegokolwiek!

NA. Gracjan,

Zakład Farmakologii Klinicznej, GOU VPO Rosyjski Państwowy Uniwersytet Medyczny, Moskwa

Infekcje dróg oddechowych są najczęstszą patologią w populacji ludzkiej, podczas gdy u dzieci ostre choroby układu oddechowego stanowią do 90% wszystkich przypadków chorób zakaźnych.
Na ogół infekcje dróg oddechowych są pozaszpitalne i są częstą przyczyną hospitalizacji, a także występowania przewlekłych chorób zapalnych, których leczenie ambulatoryjne jest niewystarczające. Infekcje bakteryjne dróg oddechowych zajmują czołowe miejsce wśród wszystkich rozpoznawanych procesów infekcyjnych, dlatego też antybiotykoterapia jest głównym składnikiem leczenia chorób układu oddechowego.
Dość szerokie spektrum patogenów bierze udział w etiologii nabytych w środowisku społecznym, czyli tych, które powstają w normalnym życiu dziecka, zapaleniu oskrzeli i zapaleniu płuc. Obecnie, w zależności od charakteru objawów klinicznych, pozaszpitalne zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc dzieli się zwykle na typowe i nietypowe.
Zwykle choroba charakteryzuje się ostrym początkiem z wyraźną reakcją gorączkową, zatruciem, kaszlem i ciężkimi objawami fizycznymi, które są zwykle spowodowane obecnością Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis i Haemophilus influenzae.
Nietypowy przebieg choroby charakteryzuje się łagodnym objawem podostrym, gorączką o normalnym lub niskim stopniu nasilenia oraz brakiem zatrucia. Najczęstszym objawem jest suchy, bezproduktywny kaszel obsesyjny. Przyczyną atypowych pozaszpitalnych infekcji dróg oddechowych są chlamydia (Chlamydia pneumoniae) i mykoplazma (Mycoplasma pneumoniae). Oczywiście znaczenie etiologiczne chlamydii (Chlamydia pneumonia) i mykoplazmy (Mycoplasma pneumoniae), które są wewnątrzkomórkowymi patogenami zakażeń, jest znacznie większe niż wcześniej zakładano. Mycoplasma i chlamydialna etiologia zapalenia oskrzeli i płuc u dzieci wynosi obecnie od 25 do 40% i jest najwyższa w pierwszym roku życia i po 10 latach. Cechą patogenów wewnątrzkomórkowych jest ich niewrażliwość na tradycyjną terapię przeciwbakteryjną, dlatego zakażenia mykoplazmą i chlamydiami często mają przedłużony lub nawracający przebieg.
Wskazaniem do powołania antybiotyków w chorobach układu oddechowego należy brać pod uwagę objawy kliniczne wskazujące na bakteryjny charakter procesu zapalnego (śluzowo-ropna i ropna plwocina) w połączeniu z ciężkim zatruciem i przedłużającą się hipertermią (ponad 3 dni). Przedłużający się przebieg choroby, zwłaszcza w przypadku podejrzenia wewnątrzkomórkowego charakteru patogenu, jest również wskazaniem do antybiotykoterapii.
W praktyce pediatrycznej najczęściej stosowanymi antybiotykami w leczeniu infekcji dróg oddechowych są te z grupy penicylin, cefalosporyn i makrolidów.
Do najbezpieczniejszych należą półsyntetyczne penicyliny o szerokim spektrum działania (amoksycylina, koamoksyklaw) i cefalosporyny drugiej generacji (cefaklor, aksetyl cefuroksymu), które należą do najbardziej prawdopodobnych czynników wywołujących pozaszpitalne zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis) antybiotyki i wszystkie są doustne. Z typowym obrazem choroby (wysoka gorączka, zatrucie, kaszel, wyraźne zmiany fizyczne w płucach) są uważane za leki z wyboru.
Jednocześnie, jak wszystkie antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny i cefalosporyny nie oddziałują na patogeny wewnątrzkomórkowe (chlamydie, mykoplazmy) i częściej niż antybiotyki z innych grup wywołują reakcje alergiczne, dlatego nowoczesne makrolidy w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń dróg oddechowych stanowią poważny konkurencja.
W przypadku nietypowych objawów choroby (normalna lub niska gorączka, brak wyraźnego zatrucia i duszności, brak ekspresji danych fizycznych w obecności uporczywego, suchego lub nieproduktywnego krztuśca przypominającego obsesyjny kaszel) lekami z wyboru są makrolidy.
Pierwszy antybiotyk z grupy makrolidów, erytromycyna, został zsyntetyzowany w 1952 roku i nadal jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej w leczeniu infekcji dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich. Przez kilkadziesiąt lat antybiotyki makrolidowe były prezentowane w klinice jedynie z erytromycyną oraz zsyntetyzowaną nieco później oleandomycyną (która straciła już swoje znaczenie kliniczne) i spiramycyną. Powszechne stosowanie erytromycyny szybko doprowadziło do pojawienia się opornych na erytromycynę szczepów gronkowców, co w połączeniu z doniesieniami o słabej biodostępności leku w wyniku inaktywacji w kwaśnym środowisku żołądka, doprowadziło do spadku zainteresowania nim lekarzy. W latach 70. i 80. XX wieku gwałtownie wzrosła uwaga na makrolidy, co było spowodowane intensywnymi badaniami roli patogenów wewnątrzkomórkowych, a także odkryciem infekcji Helicobacter pylori. Jednocześnie wzrost liczby szczepów drobnoustrojów wytwarzających β-laktamazy doprowadził do zmniejszenia aktywności „tradycyjnych” penicylin. Wszystko to stymulowało rozwój i wprowadzenie do praktyki klinicznej nowych antybiotyków makrolidowych o ulepszonych (w porównaniu z erytromycyną) parametrach mikrobiologicznych i farmakokinetycznych oraz lepszej tolerancji. Makrolidy weszły w okres „renesansu” - zwłaszcza w praktyce pediatrycznej, gdzie zyskały uznanie dzięki swojej wysokiej skuteczności, bezpieczeństwu i łatwości użytkowania.
Jednym z najbardziej atrakcyjnych przedstawicieli grupy makrolidów z punktu widzenia doboru antybiotyku do leczenia infekcji dróg oddechowych w praktyce pediatrycznej jest azytromycyna (Sumamed).
Azytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem, przedstawicielem grupy „nowych” makrolidów, który został zsyntetyzowany w 1983 r. Poprzez włączenie atomu azotu do 14-członowego pierścienia laktonowego erytromycyny. 15-członowa azytromycyna znacząco różni się budową molekularną od innych makrolidów - wyodrębnia się ją nawet do odrębnej podgrupy azalidów (w której nadal jest jedyną).
Azytromycyna ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, które obejmuje bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumila, Neisseria gonorrhoebushes, bakterioplusereria, bakterie Neisseria gonorrhoebrus, bakterioplus, bakterie GARDETELLA) Clostridium perfringens), chlamydie (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), prątki (kompleks Mycobacteria avium), mykoplazma (Mycoplasma pneumoniae), ureaplasma (Ureaplasma urealyticum), krętki (Borponema pallurgd
Jednak azytromycyna zajmuje pierwsze miejsce wśród makrolidów pod względem aktywności przeciwko H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, B. melitensis, R. rickettsii, w tym szczepom wytwarzającym beta-laktomazę. Pod względem działania na H. influenzae jest gorszy od aminopenicylin i cefalosporyn, ale przewyższa erytromycynę 2-8 razy. Azytromycyna in vitro jest nieco bardziej aktywna niż erytromycyna na chlamydie, mykoplazmę i ureaplazmę, jest nieco bardziej aktywna na bakterie Legionella. Jednak in vivo skuteczność azytromycyny przeciwko tym patogenom wewnątrzkomórkowym jest wielokrotnie wyższa ze względu na jej niezwykle wysoką zdolność penetracji komórek.
W przypadku azytromycyny, a także innych makrolidów, charakterystyczne jest działanie poantybiotykowe, tj. Zachowanie działania przeciwdrobnoustrojowego leku po usunięciu go ze środowiska.
Azytromycyna, podobnie jak inne makrolidy, ma również działanie postantybiotykowe poniżej MIC, tj. Pod wpływem azytromycyny w stężeniu nawet niższym niż MIC mikroorganizmy, w tym zwykle oporne na antybiotyk (np. Pseudomonas aeruginosa), stają się bardziej wrażliwe na czynniki obrony immunologicznej. Azytromycyna wykazuje działanie antybiotykowe po i sub-IPC-post-antybiotyczne przeciwko S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila.
Azytromycyna, podobnie jak inne makrolidy, ma działanie przeciwzapalne i immunomodulujące. W największym stopniu działanie przeciwzapalne pozwala na długotrwałe stosowanie. Makrolidy zwiększają aktywność T-zabójców i zwiększają aktywność fagocytarną i migrację makrofagów do ogniska zapalenia. Działanie przeciwzapalne azytromycyny zostało z powodzeniem zastosowane u pacjentów z mukowiscydozą, którzy nie odpowiadają na standardowe leczenie.
Makrolidy są stosowane głównie doustnie i dobrze wchłaniają się z jelit. Wchłanianie azytromycyny następuje szybko, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach. Azytromycyna dzięki dobrej rozpuszczalności w lipidach łatwo przenika do tkanek i płynów biologicznych, a znaczna jej część jest wchłaniana przez leukocyty polimorfojądrowe i makrofagi. Fagocyty „obciążone” azytromycyną podczas migracji transportują ją do ogniska zapalenia, gdzie stężenie antybiotyku jest o 24-36% wyższe niż w zdrowych tkankach. Azytromycyna przewyższa beta-laktamy i aminoglikozydy pod względem zdolności przenikania przez bariery histohematologiczne (z wyjątkiem krwi-mózgu). Spośród makrolidów azytromycyna stwarza najwyższe stężenie tkankowe (10-100 razy większe niż stężenie w surowicy), dlatego jej poziom w osoczu krwi jest niski. W najwyższych stężeniach azytromycyna znajduje się w migdałkach, uchu środkowym, zatokach przynosowych, płucach, wydzielinie oskrzelowej, płynie pęcherzykowym, węzłach chłonnych, wątrobie, nerkach, w mniejszych (ale ponad 10-krotnie wyższych niż surowica) - tkankach mięśniowych i tłuszczowych. 24-96 godzin po zażyciu azytromycyny jej stężenie w błonie śluzowej oskrzeli jest 200-krotnie, aw wydzielinie oskrzelowej - 80-krotnie większe niż stężenie w surowicy.
Azytromycyna wśród makrolidów ma najdłuższy okres półtrwania (T1 / 2) - 35-50 godzin, przy wielokrotnym podawaniu - do 48-96 godzin, co pozwala na przepisanie antybiotyku raz dziennie. Okres półtrwania z tkanek jest znacznie dłuższy. Terapeutyczne stężenie azytromycyny w tkankach utrzymuje się do 5-7 dni po odstawieniu (erytromycyna - w ciągu 1-3 dni). Makrolidy ulegają biotransformacji w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 i są wydalane z żółcią w postaci aktywnych lub nieaktywnych metabolitów i pozostają niezmienione. Azytromycyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu (w związku z tym nie wpływa na metabolizm innych leków). 50% leku jest wydalane z żółcią w postaci niezmienionej, a około 6% z moczem.
Pomimo niezwykłej akumulacji tkankowej i wewnątrzkomórkowej właściwej makrolidom, cała ta grupa jest nietoksycznymi i bezpiecznymi antybiotykami, co tłumaczy się ich jednokierunkowym działaniem z mechanizmami ochronnymi makroorganizmu. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych azytromycyny u dzieci wynosi około 9% (przy stosowaniu erytromycyny - 30-40%). Częstość występowania działań niepożądanych wymagających odstawienia leku wynosi 0,8%. W podwójnie ślepym badaniu tolerancji azytromycyny, przeprowadzonym u 2598 dzieci, działania niepożądane obserwowano u 8,4% pacjentów. Występowały one istotnie częściej u dzieci, które otrzymały leki porównawcze (12,9%) - koamoksyklaw, ampicylinę, fenoksymetylopenicylinę, cefaleksynę, cefaklor, doksycyklinę, dikloksacylinę, flukloksacylinę, josamycynę i erytromycynę.
U 5% dzieci leczonych azytromycyną odnotowano łagodne do umiarkowanych bóle brzucha, nudności, wymioty czy biegunkę (przy przyjmowaniu erytromycyny i innych 14-członowych leków pobudzających receptory motyliny jest to znacznie częstsze).
Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego są łagodne i występują w mniej niż 1% przypadków.
W przeciwieństwie do terapii antybiotykami beta-laktamowymi dysbakterioza i związane z nią powikłania podczas leczenia azytromycyną są nietypowe, ponieważ podobnie jak inne makrolidy nie wpływają na prawidłową mikroflorę jelitową.
Reakcje alergiczne na azytromycynę występują w mniej niż 1% przypadków, natomiast na penicyliny w 10%, a na cefalosporyny - w 4%. Opisano reakcje alergiczne, które rozwinęły się w ciągu 3-4 tygodni. po zniesieniu azytromycyny. Stwierdzono alergię krzyżową z innymi makrolidami.
Azytromycyna jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na makrolidy, niewydolności wątroby, w pierwszym trymestrze ciąży (z wyjątkiem przypadków, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu) oraz w okresie laktacji.
Zdecydowana większość badań klinicznych azytromycyny poświęcona była badaniu jej skuteczności w infekcjach górnych i dolnych dróg oddechowych.
W latach 1991–2001 skuteczność azytromycyny w leczeniu zakażeń górnych dróg oddechowych oceniano w 29 badaniach z udziałem łącznie 7 240 pacjentów, w tym 4 263 dzieci. W pięciu badaniach (n \u003d 1687) oceniano skuteczność 3-dniowego cyklu leczenia azytromycyną, w którym roksytromycyna, klarytromycyna, koamoksyklaw lub cefaklor były stosowane jako leki porównawcze przez 7-14 dni. W trzech badaniach azytromycyna była porównywalna pod względem skuteczności klinicznej i bakteriologicznej z lekami porównawczymi, aw 1 była lepsza. W jednym badaniu oceniano wyniki 3- i 5-dniowego leczenia azytromycyną i były one porównywalne.
Przez 10 lat skuteczność azytromycyny w zakażeniach dolnych dróg oddechowych była badana w 29 dużych randomizowanych badaniach kontrolowanych z udziałem 5 901 pacjentów, w tym 762 dzieci. 12 badań obejmowało pacjentów z różnymi infekcjami, 9 - pacjentów z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli, 9 - pacjentów z zapaleniem płuc. W 22 badaniach oceniano skuteczność 3-dniowego kursu leczenia azytromycyną, 5- 5-dniowego, 2-etapowego (dożylnego, a następnie doustnego) oraz 1 - pojedynczej dawki. Makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna, diritromycyna) były stosowane jako leki referencyjne w 8 badaniach, w 13 - penicylinach (ko-amoksiklaw, amoksycylina, benzylopenicylina), w 4 - cefalosporyny doustne (cefaklor, cefuroksym w aksetyl) fluorochinolony (moksyfloksacyna). Najczęściej (9 badań) azytromycynę porównywano z koamoksyklavem. Czas stosowania leków porównawczych wynosił zwykle 10 dni. Skuteczność zarówno 3-dniowych, jak i 5-dniowych kursów leczenia azytromycyną była wysoka i w większości badań porównywalna ze skutecznością 10-dniowych kursów leczenia lekami porównawczymi. W 5 badaniach azytromycyna była skuteczniejsza w porównaniu z lekami porównawczymi (koamoksyklaw, erytromycyna, benzylopenicylina i ceftibuten). Tolerancja leczenia w grupie głównej i kontrolnej była na ogół porównywalna, chociaż w 4 badaniach azytromycyna rzadziej powodowała działania niepożądane niż koamoksyklav lub aksetyl cefuroksymu. Różnica wynikała głównie z mniejszej częstości występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. W żadnym z badań azytromycyna nie ustępowała lekom porównawczym pod względem tolerancji.
Skuteczność azytromycyny w przypadku infekcji dolnych dróg oddechowych u dzieci, takich jak ostre ropne zapalenie oskrzeli i pozaszpitalne zapalenie płuc, jest równie wysoka jak u dorosłych. Wyniki badań porównawczych z grupą kontrolną wskazują, że pod względem skuteczności klinicznej, która przekracza 90%, azytromycyna w takich zakażeniach nie ustępuje erytromycynie, josamycynie, koamoksyklav i cefaklor. Wieloośrodkowe badanie z podwójnie ślepą próbą wykazało wysoką skuteczność azytromycyny w mykoplazmowym zapaleniu płuc u dzieci.
W pozaszpitalnym zapaleniu płuc u dzieci (39 osób otrzymywało azytromycynę w dawce 10 mg / kg raz dziennie, a 34 osoby otrzymywały co-amoxiclav 40 mg / kg w 3 dawkach), skuteczność kliniczna wynosiła odpowiednio 100 i 94%.
W badaniu porównawczym azytromycyny (10 mg / kg raz dziennie) i koamoksiklawu (40 mg / kg w 3 dawkach podzielonych) u 97 i 96 dzieci z infekcjami dolnych dróg oddechowych, skuteczność kliniczna wyniosła odpowiednio 97 i 96%. Jednocześnie u dzieci, które otrzymały azytromycynę, powrót do zdrowia był znacznie szybszy, a częstość działań niepożądanych terapii była mniejsza.
Ogólnie wykazano, że skuteczność krótkotrwałego leczenia azytromycyną i tradycyjnego leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc u dzieci jest porównywalna.
Dowodem na wysoką skuteczność krótkich cykli azytromycyny (3-dniowy kurs przy podawaniu doustnym 1 raz dziennie 500 mg dla dorosłych i 10 mg / kg dla dzieci) w leczeniu ostrych infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych o różnej lokalizacji są wyniki prospektywnego nieporównawczego badania leku w 235 ośrodkach 1574 dorosłych i 781 dzieci. Wyleczenie lub szybką poprawę obserwowano w ponad 96% przypadków, zwalczenie patogenów - w 85,4%.
Azytromycyna podawana pierwszego dnia w dawce 10 mg / kg, a przez kolejne 4 dni w dawce 5 mg / kg doprowadziła do wyleczenia klinicznego i eradykacji B. pertussis u dzieci z krztuścem. W kontrolowanym badaniu porównawczym stwierdzono, że pod względem skuteczności bakteriologicznej azytromycyna (10 mg / kg dziennie przez 5 dni) jest lepsza od erytromycyny (40-50 mg / kg dziennie przez 2 tygodnie) - odpowiednio 100 i 89%.
Wreszcie azytromycyna wykazuje najlepszą „zgodność z leczeniem” (compliance) nie tylko wśród makrolidów, ale także w porównaniu z lekami z innych grup, gdyż jest stosowana tylko raz dziennie, średnio przez 3 dni. Ma to ogromne znaczenie, ponieważ im niższa częstość przyjmowania i im krótszy przebieg leczenia, tym więcej pacjentów jest w stanie dostosować się do przepisanego schematu antybiotykoterapii. W praktyce pediatrycznej również właściwości organoleptyczne leku (smak zawiesin, ich konsystencja, jednorodność) mają istotny wpływ na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych. Dwa badania z podwójnie ślepą próbą wykazały, że zawiesina azytromycyny jest jedną z najbardziej preferowanych zawiesin antybiotyków u dzieci.
Zatem azytromycynę, pierwszy przedstawiciel 15-członowych antybiotyków makrolidowych (azalidów), można uznać za jeden z leków z wyboru w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń dróg oddechowych u dzieci oraz jako lek pierwszego rzutu, jeśli istnieje powód do rozważenia choroby wywoływanej przez wewnątrzkomórkowe patogeny. W porównaniu z erytromycyną azytromycyna jest bardziej aktywna wobec flory Gram-ujemnej (zwłaszcza H. influenzae), nie ulega rozkładowi w kwaśnym środowisku żołądka, tworzy wyższe i stabilne stężenia w tkankach, ma długi okres półtrwania (co umożliwia przyjmowanie leku raz dziennie), jest stosowany krótko przebieg (3 lub 5 dni), rzadko powoduje działania niepożądane i interakcje lekowe. Stosowanie azytromycyny może znacznie uprościć leczenie, poprawić „przestrzeganie zaleceń terapeutycznych”, a tym samym zwiększyć skuteczność antybiotykoterapii.

Literatura
1. Ostre choroby układu oddechowego u dzieci: leczenie i profilaktyka / Program naukowy i praktyczny Związku Pediatrów Rosji, wyd. acad. RAMS A.A. Baranova. Moskwa: 2002.
2. Przewodnik po medycynie. Diagnostyka i terapia / wyd. R. Berkow. M.: 1997; 1: 449–450.
3. Samsygina G. A., Zaitseva O. V., Brashnina N. P., Kazyukova T. V. // Pediatrics. 1998; 3: 50-53.
4. Samsygina GA, Okhlopkova KA, Suslova OV Choroby układu oddechowego u dzieci. Mater. conf. M .: 21-22.09.99: 112.
5. Belousov Yu.B., Shatunov S.M. Chemioterapia antybakteryjna. 2001; M.: Remedium, 2001.
6. Mizernitsky Yu.L. Sorokina E.V. Makrolidy na infekcje dróg oddechowych u dzieci: współczesne wyobrażenia o mechanizmach działania // Consilium-medicum 2006; 8.
7. Lukyanov S.V. Farmakologia kliniczna makrolidów // Consilium medicum 2004; 6: 10: 769–773,
8. Lukyanov S.V. Farmakologia i kliniczne zastosowanie azytromycyny u dzieci // Consilium medicum 2005; 07: 1.
9. Equi A., Balfour-Lynn I.M., Bush A., Rosenthal M. Długoterminowa azytromycyna u dzieci z mukowiscydozą: randomizowane, kontrolowane placebo badanie krzyżowe // Lancet 2002; 360: 978-984.
10. Hopkins S.J. Kliniczna tolerancja i bezpieczeństwo azytromycyny u dorosłych i dzieci // Rev Contemp Pharmacother 1994; 5: 383-389.
11. Moiseev S.V., Levshin I.B. Azytromycyna: stare i nowe wskazania. Klin. Pharmacol i ter 2001; 10: 5.
12. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Makrolidy we współczesnej praktyce klinicznej. http://www.antibiotic.ru, 27.09.2007.
13. Tredway G., Goyo R., Suares J. i in. Badanie porównawcze azytromycyny i amoksycyliny / kwasu klawulanowego (co-amoxiclav) w leczeniu społecznym wymaganym u pacjentów pediatrycznych. Książka plakatowa Zithromax ICMAS. 1996; p. 82-83.
14. Strachunsky L.S., Zharkova L.P., Kvirkvelia M.A. et al. Leczenie pozaszpitalnego zapalenia płuc u dzieci z krótkim cyklem azytromycyny // Pediatrics 1997; 5: 91-96.
15. Foulds G, Johnson RB. Wybór schematów dawkowania azytromycyny. J Antimicrob Chemother 1993; 31: Suppl E: 39-50.
16. Budanov S.V. Azytromycyna (sumamed): główne właściwości i cechy zastosowania w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc // Antybiotyki i chemioterapia 2000; 10: 28-37.
17. Karpov OI Zgodność z antybiotykoterapią infekcji dróg oddechowych // Antybiotyki i chemioterapia 1999; 8: 37-45.

Choroby zakaźne i zapalne dróg oddechowych zajmują pierwsze miejsce w strukturze patologii zakaźnej. Zapalenie płuc to najczęstsza zaraźliwa przyczyna zgonów na świecie. W Rosji każdego roku na zapalenie płuc choruje około 1,5 miliona ludzi. W związku z tym problem racjonalnego wyboru środka przeciwbakteryjnego do leczenia infekcji dolnych dróg oddechowych pozostaje pilny. Wybór leku do antybiotykoterapii powinien opierać się na jego spektrum działania, obejmującym izolowany lub podejrzewany patogen wrażliwy na ten antybiotyk, właściwości farmakokinetyczne środka przeciwbakteryjnego, zapewniające jego penetrację w stężeniu terapeutycznym do odpowiednich tkanek, komórek i płynów ustrojowych, dane dotyczące bezpieczeństwa antybiotyku (skutki uboczne , przeciwwskazania i możliwe niepożądane interakcje z innymi lekami), charakterystyka postaci dawkowania, droga podania i schemat dawkowania zapewniający wysoką zgodność terapii, aspekty farmakoekonomiczne leczenia.

Infekcje dolnych dróg oddechowych i zasady doboru antybiotyków

W przypadku nieswoistych zakażeń pozaszpitalnych wybór leku przeciwbakteryjnego w większości przypadków opiera się na danych statystycznych dotyczących ich najczęstszych patogenów, a także informacji o skuteczności niektórych antybiotyków potwierdzonych w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących zakażeń o znanej etiologii. Wymuszone empiryczne podejście do leczenia wiąże się z brakiem możliwości badań mikrobiologicznych w ambulatoryjnych placówkach medycznych, czasem trwania identyfikacji bakteriologicznej patogenu i określenia jego wrażliwości na antybiotyki (3-5 dni, aw przypadku patogenów „nietypowych” i nie tylko) niemożliwością w niektórych przypadkach uzyskania materiału biologicznego do hodowli lub bakterioskopii (na przykład około 30% pacjentów z zapaleniem płuc ma nieproduktywny kaszel, który nie pozwala na badanie plwociny), trudności w odróżnieniu prawdziwych patogenów od saprofitów (zwykle mikroorganizmy jamy ustnej i gardła, które dostają się do materiału testowego). Trudności w wyborze leku w trybie ambulatoryjnym determinuje również brak pełnego monitorowania przebiegu choroby, a tym samym terminowa korekta leczenia, jeśli jest nieskuteczna. Antybiotyki w różny sposób przenikają do różnych tkanek i płynów ustrojowych. Tylko niektóre z nich dobrze wnikają do komórki (makrolidy, tetracykliny, fluorochinolony, w mniejszym stopniu - klindamycyna i sulfonamidy). Dlatego nawet jeśli lek in vitro jest wysoce aktywny wobec danego patogenu, ale w miejscu jego lokalizacji nie osiąga poziomu przekraczającego minimalne stężenie hamujące (MIC) dla danego drobnoustroju, to nie będzie miał efektu klinicznego, chociaż wytworzy się na niego oporność drobnoustrojów. Równie ważnym aspektem antybiotykoterapii jest jej bezpieczeństwo, zwłaszcza w warunkach ambulatoryjnych bez codziennej kontroli lekarskiej. W warunkach ambulatoryjnych preferowane powinny być doustne antybiotyki. W praktyce pediatrycznej ważne są właściwości organoleptyczne leku. Aby zwiększyć przestrzeganie przez pacjenta zaleceń lekarskich, schemat dawkowania antybiotyków powinien być możliwie najprostszy, tzn. Preferowane są leki o minimalnej częstotliwości podawania i krótkim okresie leczenia.

Czynniki wywołujące nieswoiste pozaszpitalne infekcje dolnych dróg oddechowych

Ostre wirusowe infekcje dróg oddechowych (ARVI) występujące przy zespole zapalenia oskrzeli, w niektórych przypadkach, częściej w dzieciństwie, mogą być komplikowane przez dodanie flory bakteryjnej wraz z rozwojem ostrego zapalenia oskrzeli. Czynnikami wywołującymi ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli w dzieciństwie są pneumokoki, mykoplazma lub chlamydie, rzadziej Haemophilus influenzae, moraxella lub gronkowiec. Ostre bakteryjne zapalenie oskrzelików u dzieci jest spowodowane morakselą, mykoplazmą i czynnikiem wywołującym krztusiec. Ostre ropne zapalenie tchawicy i oskrzeli u dorosłych w 50% przypadków jest wywoływane przez Haemophilus influenzae, w innych pneumokoki, rzadziej moraxella (5-8% przypadków) lub mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe (5% przypadków).

Wśród bakteryjnych patogenów zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli główną rolę odgrywają Haemophilus influenzae (30–70% przypadków), Streptococcus pneumoniae i Moraxella catarrhalis. Dla palaczy najbardziej charakterystycznym związkiem są H. influenzae i M. catarrhalis. W skomplikowanych sytuacjach klinicznych (wiek powyżej 65 lat, długotrwały przebieg choroby - ponad 10 lat, częste zaostrzenia - ponad 4 razy w roku, choroby współistniejące, ciężka obturacja oskrzeli - wymuszona objętość wydechowa w pierwszej sekundzie (FEV1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Najczęstszym czynnikiem wywołującym pozaszpitalne zapalenie płuc u dorosłych jest pneumokoki (30,5% przypadków), rzadziej czynniki etiologiczne to mykoplazmy (od 12,5% do 20-30%), chlamydie (od 2-8% do 12,5%) lub hemofilne różdżka. U młodych ludzi zapalenie płuc jest częściej wywoływane przez monokulturę patogenu (zwykle S. pneumoniae), a u osób starszych lub pacjentów z czynnikami ryzyka - przez stowarzyszenia bakteryjne, często reprezentowane przez połączenie mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae , 6% - Legionella pneumophila, do 11% - H. influenzae). Krupowe (płatowe) zapalenie płuc jest w 100% wywoływane przez pneumokoki. M. pneumoniae lub C. pneumoniae często występują u osób poniżej 35 roku życia (do 20-30%), a ich rola etiologiczna u pacjentów w starszych grupach wiekowych jest mniejsza (1-9%). H. influenzae (4,5-18% przypadków) częściej powoduje zapalenie płuc u palaczy, a także na tle przewlekłego obturacyjnego zapalenia oskrzeli. U nich w 1-2% przypadków czynnikiem etiologicznym jest M. catarrhalis. L. pneumophila jest rzadkim czynnikiem wywołującym pozaszpitalne zapalenie płuc (2-10%, średnio 4,8% przypadków), ale zapalenie płuc Legionella zajmuje drugie miejsce (po pneumokokach) pod względem śmiertelności. Enterobacteriaceae (3-5% przypadków), takie jak K. pneumoniae, Escherichia coli, niezwykle rzadko inne enterobakterie, występują u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek powyżej 65 lat, stany niedoboru odporności, cukrzyca, alkoholizm, niewydolność nerek, wątroby lub zastoinowa) , przewlekła obturacyjna choroba płuc, stosowanie antybiotyków w ciągu ostatnich trzech miesięcy itp.). S. aureus jest rzadkim czynnikiem wywołującym „domowe” zapalenie płuc (mniej niż 5%). Prawdopodobieństwo gronkowcowego zapalenia płuc wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku, uzależnionych od narkotyków lub alkoholizmu, u pacjentów poddawanych hemodializie lub u osób z grypą. Inne patogeny występują w nie więcej niż 2% przypadków. W 39,5% przypadków patogenu nie można wyizolować. Powinno to uwzględniać zwiększoną rolę nietypowych patogenów (chlamydii i mykoplazm), których izolacja bakteriologiczna wymaga specjalnych warunków.

Aktywność antybakteryjna azytromycyny

Spektrum działania przeciwbakteryjnego wszystkich makrolidów jest takie samo (tabela 1). Chociaż charakter działania makrolidów jest głównie bakteriostatyczny, azytromycyna, która tworzy wysokie stężenia w tkankach, wykazuje działanie bakteriobójcze na szereg patogenów: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp. ., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Azytromycyna jest wysoce aktywna przeciwko prawdopodobnym czynnikom wywołującym infekcje dolnych dróg oddechowych: pneumokokom (MIC 0,03-0,12 μg / ml), mykoplazmie (MIC 0,001-0,01 μg / ml), chlamydiom (MIC 0,06-0,25 μg / ml), Haemophilus influenzae (MIC 0,25-1 μg / ml), moraxella (MIC 0,03-0,06 μg / ml), gronkowce (MIC 0,06-0,5 μg / ml), Legionella ( MIC 0,5 μg / ml).

Azytromycyna zajmuje pierwsze miejsce wśród makrolidów pod względem aktywności przeciwko H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, w tym szczepom wytwarzającym beta-laktomazę. Pod względem działania na H. influenzae jest gorszy od aminopenicylin i cefalosporyn, ale przewyższa erytromycynę 2-8 razy. W stężeniu 1 μg / ml azytromycyna hamuje wzrost o 100%, erytromycyna o 16%, a roksytromycyna o 5% szczepów H. influenzae. Minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC), prowadzące do śmierci 99,9% szczepów Haemophilus influenzae, wynosi 4 μg / ml dla azytromycyny, 16 μg / ml dla erytromycyny i 64 μg / ml dla roksytromycyny.

Chociaż azytromycyna zajmuje drugie miejsce po klarytromycynie pod względem aktywności przeciwko chlamydiom, mykoplazmom, ureaplasmie i legionelli in vitro, in vivo jej aktywność wobec tych wewnątrzkomórkowych patogenów przewyższa aktywność innych makrolidów ze względu na jej wyjątkowo wysoką zdolność wnikania do komórek. MBC azytromycyny przeciwko C. pneumoniae waha się od 0,06 do 0,125 μg / ml. Azytromycyna jest skuteczniejsza od klarytromycyny w działaniu na Coxiella burnetii, który powoduje atypowe zapalenie płuc. Azytromycyna przewyższa doksycyklinę w działaniu na mykoplazmy.

W przypadku azytromycyny i innych makrolidów charakterystyczny jest efekt poantybiotykowy, tj. Zachowanie przeciwbakteryjnego działania leku po usunięciu go ze środowiska. Wynika to z nieodwracalnych zmian w rybosomach patogenu, prowadzących do zablokowania translokacji. Azytromycyna (w mniejszym stopniu erytromycyna i klarytromycyna) ma również działanie sub-IPC-post-antybiotykowe - wpływ na mikroorganizmy po ekspozycji na subinhibitujące stężenia antybiotyku. Pod wpływem stężeń tych leków, nawet poniżej wartości MIC, drobnoustroje, w tym zwykle na nie oporne (Pseudomonas aeruginosa), stają się bardziej wrażliwe na czynniki odpornościowe. Azytromycyna wykazuje działanie antybiotykowe po i sub-IPC-post-antybiotyczne przeciwko S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, którego czas trwania jest dłuższy niż klarytromycyna.

Azytromycyna i inne makrolidy mają działanie immunomodulujące i przeciwzapalne. Makrolidy zwiększają aktywność zabójców T. W szczególności stwierdzono wzrost zabijania chlamydii pod wpływem azytromycyny. Makrolidy gromadzą się w neutrofilach, monocytach i makrofagach, wzmagają ich migrację do ogniska zapalenia, zwiększają ich aktywność fagocytarną, stymulują wydzielanie interleukin IL-1, IL-2, IL-4. Makrolidy wpływają na reakcje oksydacyjne w fagocytach (zwiększają produkcję nadtlenku przez neutrofile) i przyczyniają się do ich degranulacji. Azytromycyna przyspiesza również apoptozę neutrofili po eradykacji patogenu. Po odkażeniu ogniska infekcji makrolidy zwiększają produkcję cytokin przeciwzapalnych (interleukiny IL-10) przez monocyty, zmniejszają produkcję cytokin prozapalnych (interleukiny IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-alfa) przez monocyty i limfocyty, zmniejszają tworzenie się wysoce aktywnych związki tlenu (NO) i mediatory zapalne - prostaglandyny, leukotrieny i tromboksany, które pomagają zahamować reakcję zapalną. Działanie przeciwzapalne objawia się nawet przy subterapeutycznych stężeniach makrolidów i jest porównywalne z działaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jest to związane ze zmniejszeniem pod wpływem makrolidów nadreaktywności dróg oddechowych, która zawsze towarzyszy infekcjom oskrzelowo-płucnym.

Odporność na drobnoustroje

Wszystkie makrolidy są nieskuteczne wobec mikroorganizmów, które są naturalnie oporne na erytromycynę. Wraz z powstaniem nabytej oporności na makrolidy po zakończeniu kontaktu z antybiotykiem wrażliwość na niego z czasem zostaje przywrócona. Odporność mikroorganizmów na makrolidy jest krzyżowa wewnątrzgrupowa. W przypadku linkozamidów obserwuje się także oporność krzyżową z makrolidami. 90-95% szpitalnych szczepów pneumokoków opornych na penicylinę jest opornych na makrolidy. Odporność ziarniaków Gram-dodatnich na makrolidy w Rosji jest znacznie niższa niż w innych krajach. Według wyników międzynarodowego badania wieloośrodkowego PROTEKT (2002) częstość występowania S. pneumoniae opornego na erytromycynę w Europie Zachodniej wynosi średnio 31,5% (1-4% w Szwecji i Holandii, 12,2% w Wielkiej Brytanii, 36,6% - w Hiszpanii, 58,1% - we Francji). W Hongkongu i Singapurze sięga 80%. Oporność pneumokoków na penicylinę i makrolidy w naszym kraju jest niska, ale występuje znaczna oporność na tetracyklinę i kotrimoksazol (tab. 2). Oporność pneumokoków na doksycyklinę w Rosji przekracza 25%. Odporne na metycylinę szczepy gronkowców są odporne na wszystkie makrolidy. W przeciwieństwie do mikroorganizmów Gram-dodatnich nie stwierdzono rozwoju nabytej oporności na makrolidy u H. influenzae, M. catarrhalis i patogenów wewnątrzkomórkowych (mykoplazma, chlamydia, legionella).

Cechy farmakokinetyki azytromycyny

Azytromycyna charakteryzuje się wyższą odpornością na kwasy (300 razy większą niż erytromycyna) niż inne makrolidy, które są częściowo inaktywowane przez działanie kwasu solnego w żołądku. Wszystkie makrolidy dobrze rozpuszczają się w lipidach i są dobrze wchłaniane z jelita, ale częściowo ulegają biotransformacji pierwszego przejścia. Biodostępność azytromycyny wynosi 37%, dla pozostałych leków z tej grupy od 10 do 68%. Maksymalne stężenie azytromycyny w osoczu krwi po podaniu doustnym wynosi 0,3-0,62 μg / ml i jest osiągane po 2,5-2,9 godzinach (po przyjęciu 500 mg maksymalne stężenie 0,41-0,5 μg / ml powstaje po 2,2 godz.). Po podaniu pojedynczej dawki rejestruje się dwa piki maksymalnego stężenia. Drugi szczyt (często przekraczający pierwszy) wynika ze zdolności makrolidów do gromadzenia się w żółci, a następnie do ponownego wchłaniania z jelita. Po dożylnym wlewie kroplowym trwającym 1 godzinę stężenie azytromycyny we krwi osiąga 3,6 μg / ml, zmniejszając się po 24 godzinach do 0,2 μg / ml.

Stopień wiązania azytromycyny z białkami osocza jest stosunkowo niski i waha się od 7% (przy stężeniu 1–2 μg / ml) do 51% (przy stężeniu 0,02–0,1 μg / ml). Jak wiadomo, im niższy stopień wiązania leku z białkiem, tym większe jest jego aktywne stężenie i tym szybciej opuszcza łożysko naczyniowe, wnikając do tkanek. Dla porównania, spośród makrolidów, roksytromycyna w największym stopniu wiąże się z białkami serwatkowymi (o 92-96%). Ze względu na dobrą rozpuszczalność w lipidach azytromycyna łatwo przenika do tkanek, gromadząc się w nich, o czym świadczy duża objętość dystrybucji - 31,1 l / kg. Azytromycyna AUC0-24 4,3 μg'h / ml. Azytromycyna przewyższa beta-laktamy i aminoglikozydy pod względem zdolności przenikania przez bariery histohematologiczne (z wyjątkiem krwi-mózgu). Spośród makrolidów azytromycyna stwarza najwyższe stężenie tkankowe (kilkadziesiąt i setki razy wyższe niż stężenie w surowicy, w większości tkanek od 1 do 9 μg / g), dlatego jej poziom w osoczu krwi jest niski. Najwyższe stężenie w surowicy obserwuje się podczas przyjmowania roksytromycyny, ze względu na jej mniejszą penetrację do tkanek. Azytromycyna występuje w dużych stężeniach w płucach, plwocinie i płynie pęcherzykowym. Po 48-96 godzinach po jednorazowym podaniu 500 mg azytromycyny jej stężenie w błonie śluzowej oskrzeli wynosi 195-240 razy, w tkance płucnej ponad 100 razy, a w wydzielinie oskrzelowej 80-82 razy większe niż w surowicy.

W przeciwieństwie do większości innych antybiotyków makrolidy (głównie azytromycyna) dobrze wnikają do komórek i powodują długotrwałe, wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe. W erytromycynie są 17 razy, w klarytromycynie - 16-24 razy, w azytromycynie - 1200 razy większe niż stężenie we krwi. Makrolidy gromadzą się w różnych komórkach, w tym w fibroblastach, komórkach nabłonka i makrofagach. W szczególnie dużych ilościach gromadzą się w warstwie fosfolipidowej błon lizosomów komórek krwi fagocytarnych (neutrofile, monocyty) i tkankach (makrofagi pęcherzykowe) (tab. 3). Fagocyty obciążone makrolidami migrując pod wpływem wydzielanych przez bakterie czynników chemotaktycznych transportują je do ogniska infekcyjno-zapalnego, tworząc w nim stężenie antybiotyku większe niż w zdrowych tkankach. Koreluje z ciężkością obrzęku zapalnego. Proces dyfuzji do makrofagów roksytromycyny i klarytromycyny trwa 15-20 minut, azytromycyny - do 24 godzin, ale jej maksymalne stężenie w komórkach utrzymuje się przez około 48 h. Makrolidy uwalniane są z makrofagów, neutrofili i monocytów podczas fagocytozy pod wpływem bodźców bakteryjnych. Niektóre są ponownie przez nie wchłaniane, niektóre z makrolidów, które dostają się do makrofagów, nieodwracalnie wiążą się z białkami lizosomów. Ukierunkowane dostarczanie antybiotyku ma szczególne znaczenie w przypadku infekcji zlokalizowanych.

Azytromycyna ma najdłuższy T1 / 2 (po pierwszej dawce 10-14 godzin, w odstępie od 8 do 24 godzin po podaniu - 14-20 godzin, od 24 do 72 godzin - 35-55 godzin, przy wielokrotnym podaniu - 48-96 godzin , średnio 68-71 godzin), co pozwala na przepisanie antybiotyku tylko raz dziennie. Okres półtrwania z tkanek jest znacznie dłuższy. Terapeutyczne stężenie azytromycyny w tkankach utrzymuje się przez 5-7 dni po odstawieniu (erytromycyna - 1-3 dni). Makrolidy mają głównie pozanerkową drogę eliminacji. Ulegają biotransformacji (demetylacji, hydroksylacji) w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 (głównie jego izoenzymu CYP3A4) i są wydalane z żółcią w dużych stężeniach jako czynne (klarytromycyna, midekamycyna) lub nieaktywne metabolity oraz w niezmienionej postaci. Azytromycyna jest częściowo metabolizowana w wątrobie (znanych jest 10 jej metabolitów), a 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią. Niewielka część dawki (dla azytromycyny - 6% dawki doustnej i 11-14% dawki dożylnej) jest wydalana z moczem.

Niewydolność nerek i marskość wątroby nie wpływają na farmakokinetykę azytromycyny. W przypadku innych makrolidów może być konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka makrolidów nie zmienia się znacząco i nie ma konieczności dostosowywania ich dawkowania.

Bezpieczeństwo aplikacji

Azytromycyna, podobnie jak ogólnie makrolidy, jest jednym z najmniej toksycznych antybiotyków. Ogólna częstość występowania skutków ubocznych azytromycyny wynosi około 9% (przy stosowaniu erytromycyny - 30-40%, klarytromycyny - 16%). Częstość występowania działań niepożądanych azytromycyny wymagających odstawienia leku wynosi średnio 0,8%.

Dane z metaanalizy badań przeprowadzonych w Europie Zachodniej, Ameryce Północnej i Południowej, Afryce i Azji wykazały, że azytromycyna wiązała się ze znacznie mniejszą częstością występowania działań niepożądanych niż w przypadku porównywalnych leków w leczeniu zarówno dorosłych, jak i dzieci (7,6% i 8 , 7% dla azytromycyny, 9,8% i 13,8% dla innych antybiotyków). Wczesne zakończenie leczenia było wymagane u 0,1-1,3% pacjentów otrzymujących azytromycynę oraz u 1-2,6% pacjentów otrzymujących leki porównawcze.

Bezpieczeństwo azytromycyny badano również w 46 badaniach przeprowadzonych w Europie Środkowej i Wschodniej. Obejmowały one 2650 dorosłych i 1006 dzieci, które otrzymały azytromycynę oraz 831 dorosłych i 375 dzieci, które otrzymały erytromycynę, roksytromycynę, klarytromycynę, midekamycynę, josamycynę, fenoksymetylopenicylinę, amoksycylinę, amoksyklaw, cefaklor, doksycyklinę lub cyklinę. Działania niepożądane odnotowano u 5,3% dorosłych i 7,2% dzieci, które otrzymały azytromycynę, a także u 14,9% dorosłych i 19,2% dzieci, które otrzymały leki porównawcze. Wczesne przerwanie leczenia było wymagane u 0,09% dorosłych i 0,4% dzieci otrzymujących azytromycynę oraz 2,3% dorosłych i 2,1% dzieci otrzymujących inne antybiotyki.

W kolejnych 15 badaniach wzięło udział 1616 pacjentów, którzy otrzymywali azytromycynę i 1613 pacjentów, którzy otrzymywali roksytromycynę, klarytromycynę, amoksycylinę, koamoksyklav lub cefaklor. Działania niepożądane obserwowano u 10,5% pacjentów otrzymujących azytromycynę i 11,5% pacjentów otrzymujących leki porównawcze. Wczesne zakończenie leczenia było wymagane u 0,4% pacjentów otrzymujących azytromycynę i 2,1% pacjentów otrzymujących leki porównawcze.

W badaniu klinicznym tolerancji azytromycyny, przeprowadzonym metodą podwójnie ślepej próby u 2598 dzieci, działania niepożądane obserwowano u 8,4% pacjentów. Występowały one istotnie częściej u dzieci, które otrzymały leki porównawcze (12,9%) - koamoksyklaw, ampicylinę, fenoksymetylopenicylinę, cefaleksynę, cefaklor, doksycyklinę, dikloksacylinę, flukloksacylinę, josamycynę i erytromycynę.

Ze strony przewodu pokarmowego działania niepożądane przy stosowaniu azytromycyny występują w 6-9% przypadków, klarytromycyna - w 12%, erytromycyna - w 20-32%. W przypadku leczenia azytromycyną u 5% dzieci obserwowano łagodny do umiarkowanego ból brzucha, nudności, wymioty lub biegunkę (podczas przyjmowania erytromycyny i innych 14-członowych makrolidów stymulujących receptory motyliny znacznie częściej występuje biegunka).

Działanie hepatotoksyczne nie jest typowe dla azytromycyny, ale w rzadkich przypadkach jest możliwe przy długotrwałym stosowaniu josamycyny, spiramycyny, klarytromycyny i dużych dawek erytromycyny.

Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego są łagodne i występują w mniej niż 1% przypadków.

W przeciwieństwie do terapii antybiotykami beta-laktamowymi dysbioza i związane z nią powikłania podczas leczenia azytromycyną są rzadkie, ponieważ podobnie jak inne makrolidy nie wpływa na prawidłową mikroflorę jelitową.

Reakcje alergiczne na azytromycynę i inne makrolidy są bardzo rzadkie (mniej niż 1% przypadków) i zwykle ograniczają się do objawów skórnych. Jednocześnie rozwijają się na penicylinach u 10%, a na cefalosporynach - u 4% pacjentów. Nie ma alergii krzyżowej na penicyliny i cefalosporyny, ale obserwuje się alergię krzyżową z innymi makrolidami.

Azytromycyna jest przeciwwskazana tylko w przypadku nadwrażliwości na makrolidy, niewydolności wątroby, w pierwszym trymestrze ciąży (z wyjątkiem przypadków, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu) oraz w okresie laktacji.

Interakcja na poziomie biotransformacji w wątrobie jest najbardziej istotna klinicznie dla erytromycyny, oleandomycyny, klarytromycyny i jozamycyny, w mniejszym stopniu dla roksytromycyny i midekamycyny oraz nietypowa dla azytromycyny, diritromycyny i spiramycyny. W przypadku stosowania makrolidów u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki metabolizowane z udziałem cytochromu P-450 ich eliminacja może spowolnić. Prowadzi to do wzrostu stężeń tych leków w surowicy i zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. W tym przypadku szczególnie zwiększa się działanie przeciwzakrzepowe pośrednich antykoagulantów (warfaryna, acenokumarol, fenindion, biskumoctan etylu), nefrotoksyczne działanie leków immunosupresyjnych (cyklosporyny i takrolimusu), zwiększa się czas działania glukokortykoidów, zwiększa się ryzyko wystąpienia efektu rabdomiolizy. wapń (nifedypina i werapamil), bromokryptyna, leki przeciwwirusowe stosowane przy zakażeniu wirusem HIV, leki nasenne i przeciwdrgawkowe (karbamazepina, kwas walproinowy, fenytoina), środki uspokajające (midazolam, triazolam, zopiklon), zwiększają stężenie cyzaprydu, pimistaminy w osoczu terfenadyna, astemizol, ebastyna). Może to prowadzić do wydłużenia odstępu QT w EKG i zaburzeń rytmu serca, w tym częstoskurczu komorowego, migotania komór oraz trzepotania lub migotania komór. Makrolidy (z wyjątkiem azytromycyny i midekamycyny) powodują wzrost stężenia teofiliny w surowicy (o 10-50%) oraz zatrucie teofiliną.

Ze względu na to, że azytromycyna nie jest inhibitorem cytochromu P-450, nie oddziałuje z teofiliną, lekami nasennymi i przeciwdrgawkowymi, uspokajającymi, pośrednimi antykoagulantami, przeciwhistaminami. Jest to rzetelnie potwierdzone w specjalnie przeprowadzonych kontrolowanych badaniach.

Skuteczność kliniczna

Skuteczność azytromycyny w zakażeniach dolnych dróg oddechowych przez 10 lat (patrz Tabela 4 i tabela na stronie 26 „Skuteczność azytromycyny w zakażeniach dolnych dróg oddechowych u dorosłych”) była badana w 29 dużych randomizowanych, kontrolowanych badaniach z udziałem 5901 pacjentów, w tym 762 dzieci. 12 badań obejmowało pacjentów z różnymi infekcjami, 9 - pacjentów z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli, 9 - pacjentów z zapaleniem płuc. W 22 badaniach oceniano skuteczność 3-dniowego cyklu leczenia azytromycyną, trwającego 5-5 dni, w terapii 2-etapowej (dożylnej, a następnie doustnej) oraz w 1 - pojedynczej dawce. Makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna, diritromycyna) były stosowane jako leki referencyjne w 8 badaniach, w 13 - penicyliny (koamoksyklaw, amoksycylina, benzylopenicylina), w 4 - cefalosporyny doustne (cefaklor, cefuroksym w aksetylu) fluorochinolony (moksyfloksacyna). Najczęściej (w 9 badaniach) azytromycynę porównywano z koamoksyklavem. Czas stosowania leków porównawczych wynosił zwykle 10 dni. Skuteczność 3-dniowych i 5-dniowych kursów leczenia azytromycyną była wysoka iw większości badań porównywalna z 10-dniowymi cyklami leczenia lekami porównawczymi. W 5 badaniach azytromycyna była skuteczniejsza w porównaniu z lekami porównawczymi (koamoksyklaw, erytromycyna, benzylopenicylina i ceftibuten). Tolerancja leczenia w grupie głównej i kontrolnej była na ogół porównywalna, chociaż w 4 badaniach azytromycyna rzadziej powodowała działania niepożądane niż koamoksyklav lub aksetyl cefuroksymu. Różnica wynikała głównie z mniejszej częstości występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych podczas leczenia azytromycyną.

W niedawnym dużym, międzynarodowym, randomizowanym, podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu porównano azytromycynę (500 mg raz dziennie przez 3 dni) z klarytromycyną (500 mg dwa razy dziennie przez 10 dni) w zaostrzeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Skuteczność kliniczna azytromycyny i klarytromycyny wobec następujących patogenów wynosiła odpowiednio: z H. influenzae - 85,7% i 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% i 80%, S. pneumoniae - 90,6% i 77,8%. %.

Skuteczność azytromycyny w leczeniu zakażeń dolnych dróg oddechowych u dzieci, takich jak ostre ropne zapalenie oskrzeli i pozaszpitalne zapalenie płuc, jest tak samo wysoka, jak u dorosłych. Wyniki porównawczych badań kontrolowanych wskazują, że pod względem skuteczności klinicznej przekraczającej 90% azytromycyna nie ustępuje erytromycynie, jozamycynie, koamoksyklawowi i cefaklorowi w takich zakażeniach.

W szczególności w wieloośrodkowym badaniu z podwójnie ślepą próbą wykazano wysoką skuteczność azytromycyny w leczeniu mykoplazmowego zapalenia płuc u dzieci. W pozaszpitalnym zapaleniu płuc u dzieci (39 osób otrzymywało azytromycynę w dawce 10 mg / kg raz dziennie i 34 - co-amoksiklav 40 mg / kg w 3 dawkach podzielonych), skuteczność kliniczna wynosiła odpowiednio 100% i 94%. W badaniu porównawczym azytromycyny (10 mg / kg raz dziennie) i koamoksiklawu (40 mg / kg w 3 dawkach podzielonych) u 97 i 96 dzieci z infekcjami dolnych dróg oddechowych, skuteczność kliniczna wyniosła odpowiednio 97% i 96%. Jednocześnie u dzieci, które otrzymały azytromycynę, powrót do zdrowia był znacznie szybszy, a częstość działań niepożądanych terapii była mniejsza. Ogólnie rzecz biorąc, wykazano taką samą skuteczność krótkiego kursu azytromycyny i tradycyjnych kursów leczenia pozaszpitalnego zapalenia płuc u dzieci.

Dowodem wysokiej skuteczności krótkich cykli azytromycyny (3-dniowy kurs przy podawaniu doustnym raz dziennie 500 mg dla dorosłych i 10 mg / kg dla dzieci) w leczeniu ostrych infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych o różnej lokalizacji są wyniki prospektywnego nieporównawczego badania leku w 235 ośrodkach medycznych u 1574 dorosłych i 781 dzieci. Wyleczenie lub szybką poprawę obserwowano w ponad 96% przypadków, zwalczenie patogenów - w 85,4%.

W efekcie badania porównawcze makrolidów wykazały podobną skuteczność kliniczną i bakteriologiczną azytromycyny, klarytromycyny, diritromycyny, midekamycyny, octanu midekamycyny, roksytromycyny, josamycyny, erytromycyny u dorosłych i dzieci z infekcjami dolnych dróg oddechowych, w tym z ostrym zapaleniem oskrzeli, zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli, w tym mykoplazma. Jednak objawy dyspeptyczne wywołane przez erytromycynę często wymagały zastąpienia leku.

Przestrzeganie zaleceń terapeutycznych (Compliance)

Jednym z warunków skuteczności antybiotykoterapii jest spełnianie przez pacjentów zaleceń lekarskich. Szacuje się, że 40% pacjentów nie przestrzega przepisanego schematu antybiotykowego. Jest to szczególnie prawdziwe w praktyce ambulatoryjnej. Typowe naruszenia obejmują pominięcie dawki, zmianę dawki lub czasu zażywania, przedwczesne odstawienie leku, gdy poczujesz się lepiej. Spośród pacjentów, którzy przyjęli mniej niż 80% zalecanego kursu terapii, tylko 59% osiąga pożądany efekt antybiotykowy. Reszta może mieć wydłużenie okresu rekonwalescencji, rozwój powikłań, nawroty, oporność drobnoustrojów, przewlekłość procesu zakaźnego i zapalnego, może być konieczne przepisanie innego antybiotyku, a ostatecznie zaufanie pacjenta do zaleceń lekarza zostaje podważone. Przestrzeganie zalecanego harmonogramu przyjmowania antybiotyku zależy bezpośrednio od jego wygody dla pacjenta. Wiadomo, że im mniejsza częstotliwość przyjęć i im krótszy przebieg leczenia, tym bardziej pacjenci stosują się do zaleceń lekarskich. Zatem spośród makrolidów najlepszą podatność ma azytromycyna, ponieważ jest stosowana średnio tylko raz dziennie przez 3 dni.

Standardy leczenia

W standardzie opieki medycznej nad pacjentami z zapaleniem płuc (zarządzenie Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z 23.11.2004 nr 263) azytromycynę definiuje się jako lek stosowany w leczeniu zapalenia płuc wraz z klarytromycyną, amoksycyliną z kwasem klawulanowym, cefotaksymem, moksyfloksacyną. W standardzie opieki medycznej nad chorymi na POChP (Zarządzenie Ministerstwa Zdrowia i Rozwoju Społecznego Federacji Rosyjskiej z dnia 23.11.2004 nr 271) azytromycyna znajduje się na liście antybiotyków do leczenia zaostrzeń wraz z klarytromycyną, amoksycyliną z kwasem klawulanowym, moksyfloksacyną.

Wniosek

Zatem azytromycyna jest wysoce aktywna przeciwko prawie wszystkim prawdopodobnym niespecyficznym patogenom bakteryjnym pozaszpitalnych infekcji dolnych dróg oddechowych. W przeciwieństwie do antybiotyków beta-laktamowych jest skuteczny przeciwko patogenom wewnątrzkomórkowym iw porównaniu z innymi makrolidami wykazuje wyraźną aktywność przeciwko Haemophilus influenzae. Nabyta oporność drobnoustrojów na azytromycynę w Rosji pozostaje na niskim poziomie. Azytromycyna różni się znacznie od innych antybiotyków pod względem farmakokinetyki, przede wszystkim akumulacją w dużych stężeniach w tkankach, zwłaszcza w komórkach, oraz długim okresem półtrwania w organizmie. Pozwala to na użycie azytromycyny 1 raz dziennie w krótkim kursie. Skutki uboczne azytromycyny są łagodne i rzadkie. Niewiele oddziałuje z innymi lekami i ma minimalne przeciwwskazania. Wszystko to zapewnia dobrą tolerancję i przestrzeganie przez pacjenta leczenia. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo azytromycyny (Sumamed) w infekcjach dolnych dróg oddechowych zostały udowodnione w wielu wysokiej jakości badaniach klinicznych. Azytromycyna jest zawarta w zatwierdzonych standardach leczenia.

Azytromycyna jest wskazana w monoterapii ostrego zapalenia oskrzeli i zapalenia oskrzelików o etiologii bakteryjnej. W przypadku zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli azytromycyna, ze względu na swoje działanie na Haemophilus influenzae, jest lekiem alternatywnym. W łagodnych przypadkach pozaszpitalnego zapalenia płuc azytromycyna jest lekiem pierwszego rzutu do monoterapii. Jeśli istnieją kliniczne lub epidemiologiczne dowody na zapalenie płuc wywołane mykoplazmą, chlamydiami lub legionellą (atypowe), jest to lek z wyboru. W przypadku ciężkiego zapalenia płuc przyjmowanie azytromycyny może uzupełniać pozajelitowe podawanie antybiotyków beta-laktamowych.

Literatura

Belousov Yu. B., Shatunov S. M. Chemioterapia antybakteryjna. M.: Remedium, 2001.473 s.

Budanov S.V. Azytromycyna (sumamed): główne właściwości i cechy zastosowania w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc // Antybiotyki i chemioterapia. 2000. Nr 10. S. 28-37.

Karbon K., Poole M. D. Wartość nowych makrolidów w leczeniu pozaszpitalnych infekcji dróg oddechowych: przegląd danych eksperymentalnych i klinicznych // KMAKH. 2000. T. 2, nr 1.

Karpov OI Zgodność z antybiotykoterapią w przypadku infekcji dróg oddechowych // Antybiotyki i chemioterapia. 1999. Nr 8. S. 37-45.

Lukyanov S.V. Wybór antybiotyków na pozaszpitalne infekcje dróg oddechowych // Zastępca głównego lekarza. 2007. Nr 8. S. 101-108.

Lukyanov S.V. Farmakologia kliniczna makrolidów // Consilium medicum. 2004. T. 6, nr 10. S. 769-773.

Lukyanov S.V. Macrolides w leczeniu pozaszpitalnych infekcji dróg oddechowych // Consilium medicum. 2005. Uzupełnienie: Pulmonologia. S. 3-7.

Lukyanov S.V. Farmakologia i kliniczne zastosowanie azytromycyny u dzieci // Consilium medicum. 2005. Suplement: nr 10. Str. 18-25.

Moiseev S.V., Levshin I. B. Azytromycyna: stare i nowe wskazania // Farmakologia kliniczna i terapia. 2001. T. 10, nr 5.

Praktyczny przewodnik po chemioterapii przeciwzakaźnej / wyd. L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlova. M.: Borges, 2002.379 s.

Sinopalnikov A.I. Makrolidy w leczeniu pozaszpitalnych infekcji dolnych dróg oddechowych // Consilium medicum. 2004. Uzupełnienie: V. 6, nr 5.

Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Makrolides we współczesnej praktyce klinicznej // [email chroniony]

Foulds G., Johnson R. B. Wybór schematów dawkowania azytromycyny // J. Antimicrob. Chemother. 1993. W. 31 (Dodatek E). Str. 39-50.

Hopkins S. J. Kliniczna tolerancja i bezpieczeństwo azytromycyny u dorosłych i dzieci // Rev. Contemp. Pharmacother. 1994. V. 5. P. 383-389.

Swanson R. N., Lainez-Ventosilla A., De Salvo M. C. i in. Azytromycyna podawana raz dziennie przez 3 dni w porównaniu z klarytromycyną przez 10 dni w ostrym zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli: wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą. Leczyć. Respir. Med. 2005. Nr 4. Str. 31-39.

Tredway G., Goyo R., Suares J. i wsp. Badanie porównawcze azytromycyny i amoksycyliny / kwasu klawulanowego (co-amoxiclav) w leczeniu społecznym wymaganym u pacjentów pediatrycznych // Zithromax ICMAS Poster Book. 1996. Str. 82-83.

S. V. Lukyanov, Doktor nauk medycznych, prof Federalna Instytucja Państwowa „Konsultacyjne i metodologiczne centrum licencjonowania” Roszdravnadzor, Moskwa