Penicilinska skupina. Analozi penicilina

ANTIBIOTIKA PENICILINSKE SKUPINE

Prema suvremenoj klasifikaciji, antibiotici penicilinske skupine dijele se na biosintetske peniciline kratkotrajnog djelovanja (natrijeva sol benzilpenicilina, kalijeva sol benzilpenicilina, sol benzilpenicilina novokaina, fenoksimetilpenicilin), biosintetski penicilini dugog djelovanja (benzillin-5, benzilicil-5-benzilicil-5) aminopenicilini (amoksicilin, ampicilin, bacampicilin, penicilin, tymentin), izoksazolilpenicilini (kloksacilin, oksacilin, flukloksacilin), karboksipenicilini (karbenicilin), ureidopenicilini, mezlocilin.

AZLOCILLIN (Azlocilin)

Sinonimi: Securopen, Azlin.

Polusintetski beta-laktamski antibiotik iz skupine acilureidopenicilina.

Farmakološki učinak. Djeluje baktericidno (uništava bakterije) na velik broj patogenih (patogenih) gram-negativnih, indol-pozitivnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Nije otporan na beta-laktamaze (enzimi koje luče mikrobi i uništavaju peniciline). Sinergizam (pojačavanje učinka kada se koristi zajedno) dokazan je s aminoglikozidnim antibioticima.

Indikacije za uporabu. Urogenitalne infekcije (zarazne bolesti mokraćnih i spolnih organa), septička stanja (bolesti povezane s prisutnošću mikroba u krvi) različitog podrijetla, infekcije kostiju i mekih tkiva, respiratornih (respiratorni trakt), žuči, gastrointestinalne infekcije, serositis (upala membrane, sluznice tjelesne šupljine, na primjer, peritoneuma), zaraženih (zaraženih mikrobima) velikih područja opeklina itd. Za lokalno pranje u obliku drenaže (uvođenje kroz cijev u šupljinu organa ili tkiva), lijek je propisan za osteomielitis (upala koštane srži i susjednog koštanog tkiva), pleuroempyema (nakupljanje gnoja između membrana pluća), prisutnost gnojnih šupljina, fistula (kanali nastali kao posljedica bolesti, koji povezuju tjelesne šupljine ili šuplje organe s vanjskim okolišem ili međusobno).

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Lijek se primjenjuje intravenozno, rijetko intramuskularno. Prosječna dnevna doza za odrasle je od 8 g (2 g -4 puta) do 15 g (5 g 3 puta), s ozbiljnom

infekcije, dopušteno je imenovanje 20 g dnevno (5 g - 4 puta). Prerano rođena djeca težine 1,5; 2,0 i 2,5 kg lijeka daje se u jednoj dozi od 50 mg / kg 2 puta dnevno. Prosječna dnevna doza za novorođenčad je 2 puta 100 mg / kg tjelesne težine; za dojenčad mlađu od 1 godine - 100 mg / kg 3 puta; za djecu u dobi od 1 do 14 godina - 75 mg / kg 3 puta. Trajanje liječenja je najmanje 3 dana nakon što se temperatura normalizira i klinički simptomi nestanu. Primjenjuje se kao 10% vodena otopina, koja se daje intravenozno (mlaz ili kap po kap) brzinom od 5 ml / min, tijekom 20-30 minuta.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom zahtijevaju prilagodbu doze azlocilina. Djeca kod kojih je klirens kreatinina (brzina čišćenja krvi od krajnjeg proizvoda metabolizma dušika - kreatinina) manja od 30 ml / min, potrebno je dvostruko smanjenje dnevne doze lijeka. Za odrasle bolesnike s klirensom kreatinina većim od 30 ml / min lijek se propisuje 5 g svakih 12 sati. S klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min početna doza lijeka je 5 g, a zatim se propisuje 3,5 g svakih 12 sati. Uz popratnu disfunkciju jetre ove doze treba dodatno smanjiti.

Nuspojava. Moguća mučnina, povraćanje, nadimanje (nadimanje u crijevima), tekuća stolica, proljev (proljev); prolazno (prolazno) povećanje koncentracije jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze (enzima) u krvi; rijetko - porast koncentracije bilirubina (žučnog pigmenta) u krvi. Ponekad - osip na koži, svrbež, urtikarija, rijetko - groznica od lijekova (nagli porast tjelesne temperature kao odgovor na primjenu azlocilina), akutni intersticijski nefritis (upala bubrega s pretežnom lezijom vezivnog tkiva), vaskulitis (upala zidova krvnih žila). U nekim slučajevima - anafilaktički šok; leukopenija (smanjenje razine leukocita u krvi), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), pancitopenija (smanjenje sadržaja svih formiranih elemenata u krvi - crvenih krvnih zrnaca, leukocita, trombocita itd.) Ove nuspojave nestaju nakon prestanka pripreme. Poremećaji okusa i mirisa (ti se učinci javljaju kada je brzina primjene otopine bolsg veća od 5 ml / min). Rijetko eritem (ograničeno crvenilo kože), bol ili tromboflebitis (upala stijenke vene s začepljenjem) na mjestu uboda. U nekim slučajevima - hipokalemija (smanjenje razine kalija u krvi), povećanje koncentracije kreatinina i zaostalog dušika u krvnom serumu. Uvođenjem većih doza lijeka, zbog povećanja njegove koncentracije u likvoru (cerebrospinalna tekućina), mogu se razviti konvulzije.

Dugotrajnom ili ponovljenom uporabom azlocilina može se razviti superinfekcija (teški, brzo razvijajući oblici zarazne bolesti uzrokovani mikroorganizmima rezistentnim na lijek koji su prethodno bili u tijelu, ali se nisu očitovali).

Kontraindikacije. Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine.

Obrazac za puštanje. Liofilizirani (dehidriran smrzavanjem u vakuumu) prašak za pripremu injekcijske otopine u bočicama od 0,5; 1,0; 2,0 g u pakiranjima od 5 i 10.

Uvjeti skladištenja. Popis B. U suhoj, hladnoj i mračnoj sobi.

AMOKSICILIN (amoksicilin)

Sinonimi: Amin, Amoxillat, Amoxicillin-Rati ofarm, Amoxicillin-Teva, Apo-Amoxy, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin solutab, Hikontsil.

Farmakološki učinak. Baktericidni (uništavajući bakterije) antibiotik iz skupine polusintetskih penicilina. Ima širok spektar djelovanja, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne koke, neke gram-negativne bacile (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Lijek je otporan na mikroorganizme koji proizvode penicilinazu (enzim koji uništava peniciline). Lijek je otporan na kiseline, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti u crijevima.

Indikacije za uporabu. Bakterijske infekcije: bronhitis (upala bronha), upala pluća (upala pluća), tonzilitis, pijelonefritis (upala tkiva bubrega i bubrežne zdjelice), uretritis (upala uretre), kolienteritis (upala tankog crijeva uzrokovana E. coli), gonoreja itd., - uzrokovani mikroorganizmima osjetljivim na lijek.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Doze lijeka postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost tijeka infekcije i osjetljivost patogena. Za odrasle i djecu stariju od 10 godina (težine više od 40 kg), lijek se propisuje 0,5 g 3 puta dnevno; kod teških infekcija doza se može povećati na 1,0 g 3 puta dnevno. Djeca u dobi od 5-10 godina propisuju se 0,25 g 3 puta dnevno. Djeca u dobi od

2 do 5 godina propisuju se 0,125 g 3 puta dnevno. Djeci mlađoj od 2 godine propisana je dnevna doza od 20 mg / kg tjelesne težine u 3 podijeljene doze. Preporučljivo je propisati lijek u obliku suspenzije (suspenzija u tekućini) za djecu mlađu od 10 godina. U liječenju akutne nekomplicirane gonoreje, propisati

3 g jednom, po mogućnosti 1 g probenecida istovremeno. Tijekom liječenja gonoreje u žena, preporuča se ponoviti naznačenu dozu.

Nuspojava. Alergijske reakcije: urtikarija, eritem (ograničeno crvenilo kože), Quinckeov edem, rinitis (upala nosne sluznice), konjunktivitis (upala vanjske membrane oka); rijetko - vrućica (oštar porast tjelesne temperature), bolovi u zglobovima, eozinofilija (povećanje broja eozinofila u krvi); izuzetno rijetko - anafilaktički (alergijski) šok. Moguće je razviti superinfekcije (teške, brzo razvijajuće se oblike zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima rezistentnim na lijek koji su prethodno bili u tijelu, ali se nisu očitovali), posebno u bolesnika s kroničnim bolestima ili slabom rezistencijom (rezistencijom) tijela.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na peniciline, infektivna mononukleoza (akutna virusna bolest koja se javlja s visokim porastom tjelesne temperature, povećanjem nepčastih limfnih čvorova, jetre).

Lijek se oprezno propisuje trudnicama; bolesnici skloni alergijskim reakcijama. U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su unakrsne alergijske reakcije s cefalosporinskim antibioticima.

Obrazac za puštanje. Film obložene tablete od 1,0 g; kapsule od 0,25 g i 0,5 g; kapsule forte; otopina za oralnu upotrebu (kroz usta) (1 ml - 0,1 g); suspenzija za oralnu primjenu (5 ml - 0,125 g); suha tvar za injekcije 1 g.

Uvjeti skladištenja.

AUGMENTIN (Augmentm)

Sinonimi: amoksicilin potenciran s klavulanatom, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin.

Farmakološki učinak. Antibiotik širokog spektra. Djeluje bakteriolitički (uništava bakterije). Aktivan je protiv širokog spektra aerobnih (razvija se samo u prisutnosti kisika) i anaerobnih (sposobnih postojati u nedostatku kisika) gram-pozitivnih i aerobnih gram-negativnih mikroorganizama, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu (enzim koji razgrađuje peniciline). Klavulanska kiselina, koja je dio lijeka, osigurava rezistenciju amoksicilina na učinke beta-laktamaza, proširujući spektar svog djelovanja.

Indikacije za uporabu. Bakterijske infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih putova - akutni i kronični bronhitis (upala bronha), lobarna bronhopneumonija (kombinirana upala bronha i pluća), empijem (nakupljanje gnoja), apscesi (apscesi) pluća; bakterijske infekcije kože i mekih tkiva; infekcije mokraćnog sustava - cistitis (upala mjehura), uretritis (upala mokraćne cijevi), pijelonefritis (upala tkiva bubrega i bubrežne zdjelice); sepsa (infekcija krvi mikrobama iz žarišta gnojne upale) tijekom pobačaja, infekcija zdjeličnih organa, sifilis, gonoreja; osteomijelitis (upala koštane srži i susjednog koštanog tkiva); septikemija (oblik trovanja krvi mikroorganizmima); peritonitis (upala peritoneuma); postoperativne infekcije.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Doze se postavljaju pojedinačno, ovisno o težini tečaja, mjestu infekcije i osjetljivosti patogena.

Za djecu mlađu od 1 godine lijek se propisuje u obliku kapi. Jednokratna doza za djecu mlađu od 3 mjeseca. - 0,75 ml, za djecu od 3 mjeseca. do godinu dana - 1,25 ml. U težim slučajevima, intravenska jednokratna doza za djecu u dobi od 3 mjeseca. do 12 godina je 30 mg / kg tjelesne težine; lijek se primjenjuje svakih 6-8 sati. Djeci mlađoj od 3 mjeseca daje se pojedinačna doza od 30 mg / kg tjelesne težine: nedonoščad i djeca u perinatalnom razdoblju (7. dana života novorođenčadi) - svakih 12 sati, zatim svakih 8 sati. lijek se ne smije nastaviti dulje od 14 dana bez revizije kliničke situacije.

Djeci mlađoj od 12 godina propisuje se lijek u obliku sirupa ili suspenzije. Jedna doza ovisi o dobi i iznosi: za djecu u dobi od 7-12 godina - 10 ml (0,156 g / 5 ml) ili 5 ml (0,312 g / 5 ml); za djecu u dobi od 2-7 godina - 5 ml (0,156 g / 5 ml); djeca u dobi od 9 mjeseci. prije

2 godine starosti - 2,5 ml sirupa (0,156 g / 5 ml) 3 puta dnevno. Za ozbiljne infekcije ove se doze mogu udvostručiti.

Odraslima i djeci starijoj od 12 godina s blagim do umjerenim infekcijama propisuje se 1 tableta (0,375 g) 3 puta dnevno. U teškim infekcijama, jedna doza je 1 tab. 0,625 g svaka ili 2 pločice. 0,375 g svaki

3 puta dnevno. Moguća je i intravenska primjena lijeka u pojedinačnoj dozi od 1,2 g svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, lijek se može primjenjivati \u200b\u200bsvakih 6 sati. Maksimalna pojedinačna doza je 1,2 g, najveća dopuštena dnevna doza za intravensku primjenu je 7,2 g.

Pacijenti s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju korekciju režima doziranja. S klirensom kreatinina (brzina pročišćavanja krvi iz krajnjeg proizvoda metabolizma dušika -: kreatinin) većim od 30 ml / min, nije potrebna promjena režima doziranja; pri 10-30 ml / min - početna doza lijeka je 1,2 g intravenski, zatim 0,6 g svakih 12 sati. Kada je klirens kreatinina manji od 10 ml / min, početna doza lijeka je 1,2 g, zatim 0,6 g svaka 24 sata Augmentin se izlučuje tijekom dijalize (metoda pročišćavanja krvi). U slučaju primjene lijeka u bolesnika na dijalizi, propisana je dodatna intravenska primjena lijeka u dozi od 0,6 g tijekom i 0,6 g na kraju postupka dijalize.

Augmentin se ne smije miješati u istoj štrcaljki ili kapalici s aminoglikozidnim antibioticima, jer se potonji inaktiviraju (gube). Lijek se ne smije miješati s krvnim proizvodima i tekućinama koje sadrže proteine \u200b\u200b(koji sadrže proteine).

Nuspojava. Rijetko - dispepsija (probavni poremećaji). Ozbiljnost dispeptičnih nuspojava može se smanjiti kada se lijek uzima uz obroke. Opisani su pojedinačni slučajevi disfunkcije jetre, razvoja hepatitisa, holestatske žutice (žutica povezana sa stagnacijom žuči u bilijarnom traktu). Postoje izolirana izvješća o razvoju pseudomembranoznog kolitisa (crijevna kolika, karakterizirana napadima bolova u trbuhu i oslobađanjem velike količine sluzi u fecesu). Rijetko - urtikarija, Quinckeov edem (alergijski edem); vrlo rijetko - anafilaktički (alergijski) šok, eritem poliformis (zarazno-alergijska bolest koju karakterizira crvenilo simetričnih područja kože i porast temperature), jabukovača Stevens-Johnson (bolest koju karakteriziraju crvenilo i krvarenje u sluznici usta, uretre i konjunktive / vanjske membrane /), eksfoliativni dermatitis (crvenilo kože cijelog tijela s izraženim ljuštenjem). Rijetko kandidijaza (gljivična bolest) i druge vrste superinfekcije (teški, brzo razvijajući oblici zarazne bolesti uzrokovani mikroorganizmima rezistentnim na lijek koji su prethodno bili u tijelu, ali se nisu očitovali). U nekim je slučajevima moguće razviti flebitis (upalu vene) na mjestu uboda.

Kontraindikacije. Preosjetljivost na komponente lijeka.

Intravensku primjenu treba koristiti s oprezom u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre. Ako se pojavi urtikarija ili eritematozni osip, liječenje treba prekinuti.

Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) i dojenja.

Lijek treba oprezno propisivati \u200b\u200bpacijentima s naznakom povijesti alergijskih reakcija (anamneza).

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,375 g (0,25 g amoksicilina i 0,125 g klavulanske kiseline); tablete od 0,625 g (0,5 g amoksicilina i 0,125 g klavulanske kiseline). Sirup u bočicama (5 ml sadrži 0,156 g / 0,125 g amoksicilina i 0,03125 g klavulanske kiseline / ili 0,312 g / 0,25 g amoksicilina i 0,0625 g klavulanske kiseline /).

Suha tvar za pripremu suspenzije (1 mjerica sadrži 0,125 g amoksicilina i 0,031 g klavulanske kiseline) i forte suspenzija (1 mjerica sadrži 0,25 g amoksicilina i 0,062 g klavulanske kiseline). Suha tvar za pripremu kapi (1 ml kapi sadrži 0,05 g amoksicilina i 0,0125 g klavulanske kiseline). U doznim oblicima za oralnu (oralnu) primjenu, amoksicilin je u obliku trihidrata, a klavulanska kiselina u obliku kalijeve soli.

Prašak za injekcije 0,6 g (0,5 g amoksicilina i 0,1 g klavulanske kiseline) u bočicama. Prašak za injekciju 1,2 g (1,0 g amoksicilina i 0,2 g klavulanske kiseline). U doznim oblicima za intravensku primjenu, amoksicilin je u obliku natrijeve soli, a klavulanska kiselina u obliku kalijeve soli. Svaka bočica od 1,2 g sadrži približno 1,0 mmol kalija i 3,1 mmol natrija.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i hladnom mjestu.

CLONACOM-X (Clonacom-X)

Farmakološki učinak. Kombinirani pripravak koji sadrži polusintetske peniciline. Kombinacija amoksicilina s penicilinazom rezistentnim (otpornim na djelovanje enzima koji uništava peniciline) kloksacilinom proširuje spektar i, u nekim slučajevima, pojačava učinak svakog lijeka zasebno. Amoksicilin ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv većine gram-negativnih (s izuzetkom Pseudomonas aeruginosa) i gram-pozitivnih bakterija (osim penicilinaze koja tvori / stvara enzim koji uništava peniciline - penicilinazu / stafilokoke). Nije otporan na djelovanje penicilinaze. Kloksacilin je po svom spektru djelovanja sličan benzil-penicilinu, ali se razlikuje u otpornosti na penicilinazu.

Indikacije za uporabu. Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih putova, bronhitis (upala bronha), upala pluća (upala pluća), infekcije mokraćnog sustava, infekcije kože i mekih tkiva, infekcije gastrointestinalnog trakta, infekcije kostiju i zglobova, gonoreja.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Odraslima se savjetuje uzimanje 1 kapsule svakih 6-8 sati, ovisno o težini bolesti. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebno je smanjenje doze.

Nuspojava.

Kontraindikacije. Infektivna mononukleoza (akutna virusna bolest koja se javlja s visokim porastom tjelesne temperature, povećanjem nepčastih limfnih čvorova, jetre). Preosjetljivost na penicilinske antibiotike. Lijek treba oprezno propisivati \u200b\u200bpacijentima s naznakom povijesti alergijskih reakcija (anamneza).

Obrazac za puštanje. Kapsule u pakiranju od 100 komada. Jedna kapsula sadrži amoksicilin trihidrat i natrijev kloksacilin u količinama koje odgovaraju 0,25 g amoksicilina i 0,25 g kloksacilina.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i tamnom mjestu. ... ...

Ampicilin (AmpiciUinum)

Sinonimi: Pentrexil, Abetaten, "Acidociklin, Anilin, Acrocilin, Agnopen, Albertsilin, Amil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binocitilin, Dominicilin, Dominicilin , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lificillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penibrin, Pentrex, Polycillin, Riomycin, Ultraxillin, Vampexilin, Vamycin , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campitsilin itd.

Farmakološki učinak. ampicilin je polusintetski antibiotik dobiven aciliranjem 6-aminopenićilanske kiseline s ostatkom amino-feniloctene kiseline.

Lijek se ne uništava u kiselom želučanom okruženju, dobro se apsorbira oralnim uzimanjem. Djeluje protiv gram-pozitivnih mikroorganizama na koje utječe benzilpenicilin. Uz to djeluje na brojne gram negativne mikroorganizme (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlanderov bacil /, Pfeiffer-ov bacil / štapić gripe /) i stoga se smatra antibiotikom širokog spektra i koristi se u bolestima uzrokovanim miješanim infekcijama.

Na penicilinazu koja stvara (formira penicilinazu - enzim koji uništava peniciline), stafilokoke rezistentne na benzilpenicilin, ampicilin ne djeluje, jer ga uništava penicilinaza.

Indikacije za uporabu. Ampicilin se koristi za liječenje bolesnika s upalom pluća (upala pluća), bronhopneumonijom (kombinirana upala bronha i pluća), s apscesima (apscesima) pluća, tonzilitisom, peritonitisom (upala peritoneuma), kolecistitisom (upala žučne kese), sepsom (infekcija fokusa iz mikrofona purpulom) upala), crijevne infekcije, postoperativne infekcije mekih tkiva i druge infekcije uzrokovane mikroorganizmima koji su na nju osjetljivi. Lijek je vrlo učinkovit kod infekcija mokraćnog sustava koje uzrokuju Escherichia coli, Proteus, enterokoki ili mješovita infekcija, jer se nepromijenjen izlučuje urinom u visokim koncentracijama. U velikim količinama ampicilin također ulazi u žuč. Lijek je učinkovit u liječenju gonoreje ..

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Dodijelite ampicilin unutra (bez obzira na unos hrane). Jedna doza za odrasle je 0,5 g, dnevna doza je 2-3 g. Djeca se propisuju brzinom od 100 mg / kg. Dnevna doza podijeljena je u 4-6 doza.

Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti i učinkovitosti terapije (od 5-10 dana do 2-3 tjedna i više).

Nuspojava. U liječenju ampiilina mogu se javiti alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, urtikarije, Quinckeovog edema itd., U rijetkim slučajevima - anafilaktičkog šoka (uglavnom uvođenjem natrijeve soli ampicilina).

U slučaju alergijskih reakcija, potrebno je zaustaviti primjenu lijeka i provesti desenzibilizirajuću (upozoravajuću ili inhibirajuću alergijsku reakciju) terapiju. Kad se pojave znakovi anafilaktičkog šoka, treba poduzeti hitne mjere za uklanjanje pacijenta iz ovog stanja.

Dugotrajnim liječenjem ampicilinom u oslabljenih bolesnika moguće je razviti superinfekciju (teške, brzo razvijajuće se oblike zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima koji su bili rezistentni na lijek, a koji su prethodno bili u tijelu, ali se nisu očitovali), uzrokovane mikroorganizmima rezistentnim na lijek (gljivice poput kvasca, gram-negativni mikroorganizmi). Poželjno je da ti pacijenti istodobno prepisuju vitamine B i vitamin C, ako je potrebno, nistatin ili levorin.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na penicilin. Kod insuficijencije jetre koristi se pod kontrolom funkcije jetre; s bronhijalnom astmom, peludnom groznicom i drugim alergijskim bolestima samo ako je prijeko potrebno. Istodobno se propisuju sredstva za desenzibilizaciju.

Ampicilin pojačava učinak oralnih antikoagulansa (lijekovi koji se uzimaju na usta koji sprečavaju zgrušavanje krvi).

Lijek treba oprezno propisivati \u200b\u200bpacijentima s naznakom povijesti alergijskih reakcija (anamneza).

Obrazac za puštanje. Tablete i kapsule po 0,25. g u pakiranju od 10 ili 20 komada. Prašak za pripremu suspenzije (suspenzije) u staklenkama od 60 g narančastog stakla (5 g aktivne tvari). Prah bijele boje sa žućkastom nijansom (slatkastog okusa), specifičnog mirisa (sadrži šećer, vanilin i druga punila). Uzima se oralno u istoj dozi kao ampicilin na temelju sadržaja aktivne tvari. Pomiješajte prah s vodom ili isperite vodom.

Uvjeti skladištenja.

Ampioks (Ampioxum)

Kombinirani pripravak koji sadrži ampicilin i oksacilin. Za oralnu primjenu proizvodi se ampioks koji je smjesa ampicilin trihidrata i natrijeve soli oksacilina (1: 1), a za parenteralnu primjenu natrij ampioks (Ampioxum-natrium), koji je smjesa natrijevih soli ampicilina i oksacilina (2: 1).

Farmakološki učinak. Lijek kombinira spektar antimikrobnog djelovanja ampicilina i oksacilina; djeluje na gram-pozitivne (stafilokoke, streptokoke, pneumokoke) i gram-negativne (gonokok, meningokok, Escherichia coli, Pfeiffer-ov bacil / influenca coli /, salmonela, šigela i dr.) mikroorganizme. Zbog sadržaja oksacilina aktivan je protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu (stvarajući penicilinazu - enzim koji uništava peniciline).

Lijek dobro prodire u krvotok kad se uzima oralno i parenteralno (zaobilazeći probavni trakt).

Indikacije za uporabu. Koristi se za infekcije respiratornog trakta i pluća (bronhitis - upala bronha, upala pluća - upala pluća itd.), S tonzilitisom, holangitisom (upala žučnih kanala), kolecistitisom (upala žučne kese), pijelitisom (upala bubrežne zdjelice), pijelonefritisom (upala tkiva) bubrega i bubrežne zdjelice), cistitisa (upala mokraćnog mjehura), zaraženih rana, infekcija kože itd. Naročito je indicirano u slučajevima teške bolesti: sepse (trovanje krvi mikrobima iz žarišta gnojne upale), endokarditis (upala unutarnjih šupljina srca), postporođajna infekcija i drugi. S neidentificiranim antibiotikogramom (spektar aktivnosti antibiotika koji karakterizira osjetljivost patogena na njega) i neizabranim patogenom, s mješovitom infekcijom uzrokovanom stafilokokima ili streptokokom i gram-negativnim bakterijama koje su osjetljive i neosjetljive na benzilpenicilin, s opeklinama, bubrežnim infekcijama. Koristi se za prevenciju gnojnih postoperativnih komplikacija tijekom kirurških operacija te za prevenciju i liječenje infekcija novorođenčadi.

U liječenju gonoreje ampioks se koristi u slučajevima uzrokovanim rezistentnim (rezistentnim) na benzilpenicilin sojeve gonokoka.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Ampiox natrij primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno (mikro-mlaz ili kap po kap), a ampiox - iznutra.

Uz parenteralnu primjenu, pojedinačna doza ampioks natrija za odrasle je 0,5-1,0 g, dnevna doza je 2-4 g.

Novorođenčad, nedonoščad i djeca mlađa od 1 godine primjenjuju se u dnevnoj dozi od 100-200 mg na 1 kg tjelesne težine; djeca od 1 do 7 godina - 100 mg / kg dnevno; od 7 do 14 godina - 50 mg / kg dnevno; djeci starijoj od 14 godina propisana je doza za odrasle. U ozbiljnim infekcijama, doza se može povećati za 1,5-2 puta.

Da biste pripremili otopine za intramuskularne injekcije, dodajte 2 ml sterilne vode za injekcije u sadržaj bočice s natrijevim ampioxom (0,1; 0,2; 0,5 g).

Trajanje liječenja je od 5-7 dana do 3 tjedna. i više.

Za intravensku (mlaznu) primjenu, jedna doza lijeka otopi se u 10-15 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida i ubrizgava polako tijekom 2-3 minute. Za intravensko ubrizgavanje kap po kap za odrasle, lijek se otopi u 100-200 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze i ubrizgava brzinom od 60-80 kapi u minuti. Za primjenu kap po kap, djeca koriste 5-10% otopinu glukoze (30-100 ml) kao otapalo. Intravenska primjena 5-7 dana, nakon čega slijedi prijelaz (ako je potrebno) na intramuskularnu primjenu. Otopine se koriste odmah nakon pripreme; njihovo miješanje s drugim lijekovima je neprihvatljivo.

Kada se uzima oralno, pojedinačna doza ampioksa za odrasle je 0,5-1,0 g, dnevna je 2-4 g. Djeci od 3 do 7 godina propisuje se 100 mg / kg dnevno, od 7 do 14 godina - 50 mg / kg dnevno, starije od 14 godina - u dozi odraslih. Trajanje liječenja je od 5-7 dana do 2 tjedna. i više. Dnevna doza podijeljena je u 4-6 doza.

Nuspojava. Moguće nuspojave: uz parenteralnu (zaobilaženje probavnog trakta) primjenu ampioks-natrija - bol na mjestu uboda i alergijske reakcije, u rijetkim slučajevima - anafilaktički (alergijski) šok; prilikom uzimanja ampioksa unutra - mučnina, povraćanje, tekuća stolica, alergijske reakcije. Ako je potrebno, prepišite sredstva za desenzibilizaciju (sprečavanje ili inhibiranje alergijskih reakcija).

Kontraindikacije. Ampiox i natrij ampiox kontraindicirani su ako postoje podaci o anamnezi (anamnezi) o toksično-alergijskim reakcijama na lijekove penicilinske skupine.

Obrazac za puštanje. Za parenteralnu primjenu, natrij ampioks proizvodi se u bočicama od 0,1; 0,2 ili 0,5 g s naznakom na naljepnici "Intravenozno" ili "Intramuskularno". Za oralnu primjenu ampioks se proizvodi u kapsulama od 0,25 g u pakiranju od 20 komada.

Uvjeti skladištenja.

Ampicilin natrijeva sol (Ampicillinum-natrium)

Sinonimi: Penbritin, Penbrock, Polikilin, Am picid.

Farmakološki učinak. Polusintetski penicilin širokog spektra. Aktivan je protiv kokalnih mikroorganizama (stafilokoki koji ne stvaraju penicilinazu / enzim koji uništava peniciline /, streptokoke, pneumokoke, gonokoke i meningokoke) i većinu gram negativnih bakterija (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae and strain influenzae. pneumoniae).

Brzo se apsorbira u krvotok, prodire u tkiva i tjelesne tekućine. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Ne posjeduje kumulativna svojstva (sposobnost nakupljanja u tijelu). Niska toksičnost (nema izražen štetni učinak na tijelo).

Indikacije za uporabu. Upalne bolesti dišnog trakta: upala pluća (upala pluća), bronhitis (upala bronha), faringitis (upala ždrijela) itd .; urološke bolesti: pijelonefritis (upala bubrežnog tkiva i bubrežne zdjelice), cistitis (upala mjehura), prostatitis (upala prostate), crijevne infekcije: dizenterija, salmoneloza, enterokolitis (upala tankog i debelog crijeva), septički endokarditis (upala unutarnjih šupljina srca zbog prisutnosti mikroba u krvi), meningitisa (upala membrana mozga), erizipela itd.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Koristi se za intramuskularnu i intravensku (mlaznu ili kapalnu) primjenu. Za oba načina primjene, pojedinačna doza lijeka za odrasle iznosi 0,25-0,5 g; dnevno - 1-3 g. U teškim infekcijama dnevna doza može se povećati na 10 g ili više. S meningitisom - do 14 g dnevno. Učestalost uvođenja je 6-8 puta. Za novorođenčad, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 100 mg / kg, za djecu drugih dobnih skupina - 50 mg / kg. U težim slučajevima zarazne bolesti, naznačene doze mogu se udvostručiti.

Dnevna doza primjenjuje se u 4-6 doza u razmacima od 4-6 sati.

Otopina za intramuskularnu primjenu priprema se ex tempore (prije upotrebe) dodavanjem 2 ml sterilne vode u sadržaj bočice (0,25 ili 0,5 g). injekcija. Trajanje liječenja je 7-14 dana ili više.

Za intravensko mlazno ubrizgavanje, jedna doza lijeka (ne više od 2 g) otopi se u 5-10 ml sterilne vode za injekcije ili izotonične otopine natrijevog klorida i polako se ubrizgava tijekom 3-5 minuta (1-2 g tijekom 10-15 minuta). U jednoj dozi većoj od 2 g, lijek se daje intravenozno. Za intravensku primjenu kap po kap, jedna doza lijeka otopi se u malom volumenu sterilne vode za injekcije (7,5-15,0 ml), a zatim se dobivena otopina antibiotika doda u 125-250 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili 5-10% otopine glukoze i ubrizgava brzinom od 60-80 kapi u minuti. Uz primjenu kapanja, 5-10% otopina glukoze koristi se kao otapalo za djecu (30-50 ml, ovisno o dobi). Otopine se koriste odmah nakon pripreme; dodavanje drugih lijekova njima je nedopustivo. Dnevna doza podijeljena je u 3-4 primjene. Trajanje liječenja je 5-7 dana, nakon čega slijedi prijelaz (ako je potrebno) na intramuskularnu injekciju.

Nuspojava. Alergijske reakcije.

Kontraindikacije. Alergija na lijekove penicilina, disfunkcija jetre.

Lijek treba oprezno propisivati \u200b\u200bpacijentima s naznakom povijesti alergijskih reakcija (anamneza).

Obrazac za puštanje. U bočicama sterilni prah u kompletu s otapalom 0,25 g, po 0,5 g; prašak, 5 g u bočici za suspenziju; diskovi od 10 mcg, u pakiranju od 100 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i tamnom mjestu sobne temperature.

Ampicilinum trihidre (Ampicillinum trihydras)

Sinonimi: Kemijska olovka.

Farmakološki učinak. Isto kao ampicilin i njegova natrijeva sol. Od ampicilina se razlikuje po prisutnosti u strukturi 3 molekule kristalizirane vode.

Indikacije za uporabu. Isto kao i za ampicilin.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Unutra, 0,5 g svakih 4-6 sati, za ozbiljne infekcije, do 10 g ili više dnevno; djeca mlađa od 13 godina - 0,1-0,2 g (kg / dan). Tijek liječenja je 7-14 dana ili više.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod ampicilina.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,25 g u pakiranju od 24 komada; kapsule od 0,25 g u pakiranju od 6 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i tamnom mjestu sobne temperature.

CLONACOM-P

Farmakološki učinak. Kombinirani pripravak koji sadrži polusintetske peniciline. Kombinacija ampicilina s penicilinazom rezistentnim (otpornim na djelovanje enzima koji uništava peniciline) kloksacilinom proširuje spektar i, u nekim slučajevima, pojačava učinak svakog lijeka zasebno. Ampicilin ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv većine gram-negativnih (s izuzetkom Pseudomonas aeruginosa) i gram-pozitivnih bakterija (osim enzima koji stvara penicilinazu / penicilinazu i koji uništava peniciline / stafilokoke). Nije otporan na djelovanje penicilinaze. Kloksacilin je po spektru djelovanja sličan benzilpenicilinu, ali se razlikuje u rezistenciji na penicilinazu.

Indikacije za uporabu. Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih putova, bronhitis (upala bronha), upala pluća (upala pluća), infekcije mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, gastrointestinalnog trakta, kostiju i zglobova, gonoreja.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Odraslima se preporučuje uzimanje 1 kapsule svakih 6-8 sati, ovisno o težini bolesti.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, potrebno je smanjenje doze.

Nuspojava. Alergijske reakcije, osip na koži; mogući su proljev, mučnina, povraćanje; u nekim se slučajevima može razviti pseudomembranozni kolitis (crijevna kolika, karakterizirana napadima bolova u trbuhu i oslobađanjem velike količine sluzi u fecesu).

Kontraindikacije. Infektivna mononukleoza (akutna virusna bolest koja se javlja s visokim porastom tjelesne temperature, povećanjem nepčastih limfnih čvorova, jetre). Preosjetljivost na penicilinske antibiotike.

Lijek treba oprezno propisivati \u200b\u200bpacijentima s naznakom povijesti alergijskih reakcija (anamneza).

Obrazac za puštanje. Kapsule u pakiranju od 100 komada. Jedna kapsula sadrži 0,25 g ampicilina i 0,25 g kloksacilina.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i tamnom mjestu.

SULTAMICILIN (Sultamicilin)

Sinonimi: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Kombinirani pripravak koji sadrži natrij ampicilin i natrij sulbaktam u omjeru 2: 1.

Farmakološki učinak. Natrij Sulbaktam nema izraženo antibakterijsko djelovanje, ali nepovratno inhibira (suzbija aktivnost) beta-laktamazu (enzim koji uništava beta-laktamsku jezgru penisa). Kada se koristi zajedno s penicilinima, sulbaktam štiti potonji od hidrolize (razgradnje uz sudjelovanje vode) i inaktivacije (djelomični ili potpuni gubitak biološke aktivnosti). Unazin (kombinacija sulbaktama + ampicilina) vrlo je učinkovit lijek koji djeluje na gram-pozitivne i gram-negativne aerobe (mikroorganizmi koji se razvijaju samo u prisutnosti kisika) i anaerobe (mikroorganizmi koji mogu postojati u odsutnosti kisika), uključujući sojeve rezistentne na penicilin.

Indikacije za uporabu. Unazin se koristi za upalu pluća (upala pluća), bronhitis (upala bronha), otitis media (upala ušne šupljine), sinusitis (upala paranazalnih sinusa), gnojne kirurške infekcije (apscesi - čirevi, flegmona - akutna, jasno neograničena gnojna upala, osteomijelitis - upala) koštane srži i susjednog koštanog tkiva, itd.), peritonitis (upala peritoneuma), urološke (mokraćnog sustava) i ginekološke infekcije, za prevenciju postoperativnih gnojnih komplikacija, s gonorejom i drugim infekcijama.

Način primjene i doziranje. Prije propisivanja lijeka pacijentu, poželjno je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je uzrokovala bolest u ovog pacijenta. Odraslima se propisuju 375-750 mg (1-2 tablete) 2 puta dnevno, uključujući starije osobe.

Za djecu s tjelesnom težinom manjom od 30 kg - 25-50 mg / kg dnevno u 2 podijeljene doze, ovisno o težini infekcije i prema nahođenju liječnika. S tjelesnom težinom od 30 kg ili više - isto kao i za odrasle, t.j. 375-750 mg (1-2 tablete) 2 puta dnevno. Za djecu, lijek se može propisati u obliku suspenzije (suspenzije).

Tijek liječenja obično je 5 do 14 dana, ali se može produžiti ako je potrebno. Nakon što se temperatura normalizira i glavni patološki simptomi nestanu, liječenje se nastavlja još 48 sati.

U liječenju nekomplicirane gonoreje, sultamicilin se može propisati kao pojedinačna doza od 2,25 g (6 tableta od 375 g). Da bi se produžilo vrijeme zadržavanja sulbaktama i ampicilina u krvnoj plazmi, u

1 g uzorka treba propisati kao popratno sredstvo.

U bolesnika s gonorejom s sumnjom na sifilis, mikroskopske pretrage treba provoditi tijekom liječenja i mjesečne serološke pretrage tijekom najmanje 4 mjeseca.

Kada se liječi bilo koja infekcija uzrokovana hemolitičkim streptokokom, kako bi se spriječila pojava reumatizma ili glomerulonefritisa (bubrežne bolesti), preporučuje se antibiotska terapija tijekom 10 dana.

U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina / brzina čišćenja krvi od krajnjeg produkta metabolizma dušika - kreatinina / manje od 30 ml / min), dinamika izlučivanja sulbaktama i ampicilina izložena je istom učinku, stoga će omjer jednog prema drugom u plazmi ostati konstantan. Takvim se bolesnicima doza sultamicilina propisuje u dužim intervalima u skladu s uobičajenom praksom primjene ampicilina.

Nakon razrjeđenja, suspenziju treba čuvati u hladnjaku ne više od 14 dana.

Nuspojava. Najčešća nuspojava je proljev (proljev), mučnina, povraćanje, bolovi u nadželučanom području (područje trbuha smješteno odmah ispod konvergencije rebranih lukova i prsne kosti), bolovi u trbuhu i kolike. Kao i kod liječenja drugim antibioticima iz serije ampicilina, rijetko se javljaju enterokolitis (upala tankog i debelog crijeva) i pseudomembranozni kolitis (crijevna kolika, karakterizirana napadima bolova u trbuhu i oslobađanjem velike količine sluzi u fecesu). Osip, svrbež i druge kožne reakcije. Pospanost, malaksalost, glavobolja. U rijetkim slučajevima anemija (smanjenje sadržaja hemoglobina u krvi), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), eozinofilija (porast broja eozinofila u krvi) i leukopenija (smanjenje razine leukocita u krvi). Ovi učinci nestaju nakon prestanka liječenja. Moguće je prolazno povećanje razine enzima alanin transferaze i asparagin transferaze. Kod intramuskularne injekcije mogući su bolovi na mjestu injekcije. U izoliranim slučajevima - razvoj flebitisa (upala vene) nakon intravenske primjene lijeka.

Kontraindikacije. Povijest alergija na bilo koji od penicilina (ranije).

Lijek treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom bolesnicima s naznakama alergijskih reakcija u anamnezi.

Obrazac za puštanje. Sterilni prašak za intramuskularnu i intravensku primjenu 0,75 g u bočicama od 10 ml (ampicilin natrij 0,5 g, natrij sulfabaktam 0,25 g). Sterilni prašak za intramuskularnu i intravensku primjenu 1,5 g u bočicama od 20 ml (ampicilin natrij 1,0 g, natrij sulfabaktam 0,5 g). Sterilni prašak za intramuskularnu i intravensku primjenu 3 g u bočicama od 20 ml (ampicilin natrij 2,0 g, natrij sulfabaktam 1,0 g). Tablete od 0,375 g lijeka. Prašak za pripremu suspenzije (5 ml - 0,25 g lijeka).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

Sadržaj

Prvi antibiotici bili su lijekovi iz penicilinske serije. Lijekovi su pomogli spasiti milijune ljudi od infekcija. Lijekovi su učinkoviti i u naše vrijeme - neprestano se modificiraju i poboljšavaju. Mnoga popularna antimikrobna sredstva razvijena su na osnovi penicilina.

Pregled penicilinskih antibiotika

Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na osnovi otpadnih tvari mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Benzilpenicilin se smatra njihovim pretkom. Tvari pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajednička značajka beta-laktamske skupine je prisutnost četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.

Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Stanica ga stvara za izgradnju membrane, a penicilini sprečavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanica, lize izložene citoplazme i smrti mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi ili životinja zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.

Penicilini dobro djeluju s drugim lijekovima. Njihova učinkovitost slabi složenim liječenjem zajedno s bakteriostaticima. Penicilinski niz antibiotika učinkovito se koristi u modernoj medicini. To je moguće zbog sljedećih svojstava:

• Niska toksičnost. Među svim antibakterijskim lijekovima penicilini imaju najmanji popis nuspojava, pod uvjetom da su pravilno propisani i slijede upute. Lijekovi su odobreni za upotrebu u terapiji novorođenčadi i trudnica.
• Širok spektar djelovanja. Suvremeni antibiotici iz penicilinske serije aktivni su protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroorganizama. Tvari su otporne na alkalno okruženje želuca i penicilinazu.
• Bioraspoloživost. Visoka razina apsorpcije pruža sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, čak i prodirući u cerebralnu tekućinu.

Klasifikacija penicilinskih antibiotika

Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificirana su prema mnogim kriterijima - pripadnost, kompatibilnost, mehanizam djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih tvari da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetičkih i polusintetskih lijekova. Na temelju toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema proizvodnoj metodi informativna je za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.

Biosintetski

Benzilpenicilin proizvode kalupi Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Što se tiče molekularne strukture, djelatna tvar pripada kiselinama. Za medicinu se kemijski kombinira s kalijem ili natrijem, što rezultira soli. Oni su osnova praha za otopine za injekcije, koji se brzo apsorbiraju u tkiva. Terapeutski učinak javlja se u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata učinak tvari prestaje. To uzrokuje potrebu za višestrukim injekcijama.

Djelatna tvar brzo prodire u sluznicu i pluća, u manjoj mjeri - u kosti, miokardij, sinovijalnu i cerebrospinalnu tekućinu. Da bi se produžilo djelovanje lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Dobivena sol na mjestu ubrizgavanja stvara skladište lijekova, odakle tvar polako i stalno ulazi u krvotok. To je pomoglo smanjiti broj injekcija na 2 puta dnevno uz održavanje terapijskog učinka. Ti su lijekovi usmjereni na dugotrajno liječenje sifilisa, streptokokne infekcije, reumatizma.

Biosintetski penicilini djeluju na većinu patogenih mikroorganizama, osim na spirohete. Za liječenje infekcija umjerene težine koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Tvar je otporna na učinke klorovodične kiseline u želučanom soku, pa se proizvodi u obliku tableta i daje oralno.

Polusintetski antistafilokokni

Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Iz tog razloga sintetiziran je oksacilin koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. Semisintetski penicilini uključuju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi se lijekovi rijetko koriste u modernoj medicini zbog visoke toksičnosti.

Aminopenicilini

U ovu skupinu antibiotika spadaju ampicilin, amoksicilin, talamicilin, bacampicilin, pivampicilin. Sredstva djeluju protiv širokog spektra patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina protiv sojeva stafilokoka. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.

Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i djeluju dugo vremena. Za dan se odlukom liječnika propisuju 2-3 doze tableta. Od nuspojava uočava se samo alergijski osip koji brzo prolazi nakon prestanka uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:

• infekcije gornjih dišnih putova i mokraćnog sustava;
• upala sinusa;
• enterokolitis;
• otitis;
• uzročnik čira na želucu (Helicobacter Pylori).

Antipseudomonalno

Antibiotici iz skupine penicilina imaju sličan učinak kao i aminopenicilini. Iznimka su pseudomonade. Tvari su učinkovite u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Lijekovi u ovu skupinu uključuju:

Kombinirano zaštićeno inhibitorima

Pripravci ove skupine umjetno se sintetiziraju kako bi se povećala otpornost aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombiniranjem s klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji pružaju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući djelovanje glavne tvari. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških bolničkih infekcija.

Penicilin tablete

Primjena penicilina u tabletama prikladna je i korisna za pacijente. Nije potrebno trošiti novac na šprice za injekcije, liječenje se provodi kod kuće neovisno. Penicilinski antibiotici:

U injekcijama

Za injekcije koristi se natrijeva sol penicilin G 500 tisuća ili 1 milijun jedinica. Prašak se izdaje u staklene bočice zatvorene gumenim čepom. Prije upotrebe, proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:

Penicilinske antibiotike karakterizira niska toksičnost, prošireni spektar djelovanja. Penicilinski antibiotici djeluju baktericidno na većinu sojeva gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, Pseudomonas aeruginosa.

Djelovanje lijekova s \u200b\u200bpopisa penicilinskih antibiotika određuje se njihovom sposobnošću da uzrokuju smrt patogene mikroflore. Penicilini djeluju baktericidno, u interakciji s bakterijskim enzimima, remeteći sintezu bakterijske stjenke.

Razmnožavajuće bakterijske stanice služe kao ciljevi za peniciline. Za ljude su antibiotici penicilinske skupine sigurni, jer membrane ljudskih stanica ne sadrže bakterijski peptidoglikan.

Klasifikacija

Prema načinu proizvodnje i svojstvima razlikuju se dvije glavne skupine penicilinskih antibiotika:

• prirodni - otkrio 1928. Flemming;
• polusintetski - prvi put stvoren 1957. godine, kada je izolirana aktivna jezgra antibiotika 6-APA.

Brojni prirodni penicilini dobiveni iz mikro gljive Penicillum nisu rezistentni na bakterijske enzime penicilinaze. Zbog toga je spektar djelovanja prirodne penicilinske serije sužen u usporedbi sa skupinom polusintetskih lijekova.

Klasifikacija penicilina:

• prirodno;
  • fenoksimetilpenicilin - Ospen i analozi;
  • benzatin benzilpenicilin - Retarpen;
  • benzilpenicilin - prokain penicilin;
• polusintetski;
  • aminopenicilini - amoksicilini, ampicilini;
  • antistafilokokni;
  • antipseudomonalno;
    • karboksipenicilini;
    • ureidopenicilini;
  • zaštićen inhibitorima;
  • kombinirano.

Pod utjecajem široko rasprostranjene upotrebe antibiotika, bakterije su naučile stvarati enzime beta-laktamaze, koji uništavaju peniciline u želucu.

Da bi se prevladala sposobnost bakterija koje proizvode beta-laktamaze da uništavaju antibiotike, stvorena su kombinirana sredstva zaštićena inhibitorima.

Spektar djelovanja

Prirodni penicilini djeluju protiv bakterija:

• gram-pozitivni - stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, listerija, bacili;
• gram-negativni - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - uzrokuju šankr, Pasteurella multocida - uzrokuju pasterelozu;
• anaerobi - klostridij, fusobakterije, aktinomiceti;
• spirohete - leptospira, borelija, blijeda spiroheta.

Spektar djelovanja polusintetskih penicilina širi je od djelovanja prirodnih.

Polusintetske skupine antibiotika s popisa penicilinskih serija klasificirane su prema spektru djelovanja, kao:

• nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonalni lijekovi.

Indikacije

Kao lijekovi prve linije za liječenje bakterijskih infekcija, antibiotici iz penicilinske serije koriste se za liječenje:

• bolesti dišnog sustava - upala pluća, bronhitis;
• ORL bolesti - otitis media, tonzilitis, tonzilofaringitis, šarlah;
• bolesti mokraćnog sustava - cistitis, pijeloneforitis
• gonoreja, sifilis;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• blenoreja novorođenčadi;
• bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva;
• leptospiroza, aktinomikoza;
• meningitis.

Prirodni penicilini

Prirodni benzilpenicilini uništavaju se beta-laktamazama i želučanim sokovima. Lijekovi ove skupine proizvode se kao lijekovi za injekcije:

• produljeno djelovanje - analozi s imenima Bitsillins brojevima 1 i 5, novokainska sol benzilpenicilina;
• kratkotrajnog djelovanja - natrijeve, kalijeve soli benzilpenicilina.

Dugo se oslobađaju u krv pri propisivanju intramuskularnih depo oblika penicilina, koji se nakon ubrizgavanja polako oslobađaju iz mišića u krv:

• Bicellini 1 i 5 - propisuju se jednom dnevno;
• Sol benzilpenicilina novokaina - 2 - 3 rubalja / dan

Aminopenicilini

Antibiotici s popisa aminopenicilina učinkoviti su protiv većine infekcija uzrokovanih bakterijama Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i drugim imenima pretežno gram negativnih bakterija.

Popis antibiotika za aminopeniciline iz penicilinske serije uključuje lijekove:

• ampicilinska serija;
  • Ampicilin trihidrat;
  • Ampicilin;
• amoksicilin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Aktivnost antibiotika s popisa ampicilina i amoksicilina, spektri lijekova ovih skupina penicilina su slični.

Antibiotici ampicilinske serije imaju slabiji učinak na pneumokoke, međutim aktivnost Ampicilina i njegovih analoga s imenima Ampicillin Akos, Ampicillin trihidrat veća je u odnosu na Shigellu.

Propisani su antibiotici iz skupine:

• ampicilini - unutra u tabletama i u injekcijama i / m, i / v;
• amoksicilini - za oralnu primjenu.

Serija amoksicilina učinkovita je protiv Pseudomonas aeruginosa, ali bakterijske penicilinaze uništavaju pojedine članove skupine. Penicilini iz skupine ampicilinskih antibiotika otporni su na enzime penicilinaze.

Antistafilokokni penicilini

Skupina antistafilokoknih penicilina uključuje antibiotike s imenima:

• oksacilin;
• dikloksacilin;
• nafcilin;
• meticilin.

Lijekovi su rezistentni na stafilokokne penicilinaze, koje uništavaju druge antibiotike iz penicilinske serije. Najpoznatiji iz ove skupine je antistafilokokni lijek Oxacillin.

Antipseudomonalni penicilini

Antibiotici ove skupine imaju širi spektar djelovanja od aminopenicilina, učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa, koji uzrokuje teški cistitis, gnojni tonzilitis i infekcije kože.

Popis skupine antipseudomonalnih penicilina uključuje:

• karboksipenicilini - lijekovi;
  • Karbetsin;
  • Piopen;
  • Dinatrij karbenicilin;
  • Tymentin;
• skupina ureidopenicilina;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilin Picillin.

Karbenicilin je dostupan samo u obliku praška za intramuskularnu i intravensku injekciju. Antibiotici ove skupine propisani su za odrasle.

Tymentin se propisuje za teške infekcije genitourinarnog, dišnog sustava. Azlocillin i analozi propisani su injekcijom za gnojno-septička stanja:

• peritonitis;
• septički endokarditis;
• sepsa;
• apsces pluća;
• teške infekcije genitourinarnog sustava.

Piperacilin se uglavnom propisuje za infekcije Klebsiellom.

Kombinirana sredstva zaštićena inhibitorima

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju kombinirane pripravke koji uključuju antibiotik i tvar koja blokira aktivnost bakterijskih beta-laktamaza.

Slijede inhibitori beta-laktamaze, kojih ima oko 500 vrsta:

• klavulanska kiselina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za liječenje respiratornih, genitourinarnih infekcija koriste se uglavnom zaštićeni antibiotici penicilinske serije s imenima:

• amoksicilin + klavunat;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • Amoxil;
• ampicilin + sulbaktam - Unazin.

Za infekcije koje se javljaju u pozadini oslabljenog imuniteta, propisane su:

• tikarcilin + klavunat - Tymentin;
• piperacilin + tazobaktam - Tazocin.

Lijekovi kombiniranog djelovanja uključuju antibakterijsko sredstvo Ampiox i njegov analog Ampiox-natrij, uključujući ampicilin + oksacilin.

Ampiox je dostupan u tabletama i prahu za injekcije. Ampiox se koristi u liječenju djece i odraslih od teške sepse, septičkog endokarditisa, postporođajne infekcije.

Penicilini za odrasle

Popis polusintetičkih penicilina koji se široko koriste za upale grla, upale srednjega uha, faringitis, sinusitis, upalu pluća uključuje lijekove u tabletama i injekcije:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoksiklav;
• Amoksikar;
• Ampicilin;
• Augmentin;
• Flemoxin Solutab;
• Amoksiklav;
• Piperacilin;
• Tikarcilin;

Za gnojni, kronični pijelonefritis, bakterijski cistitis, uretritis, endometritis, salpingitis kod žena propisani su penicilini:

• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Ampicilin + sulbaktam;
• Medoclav;
• Piperacilin + tazobaktam;
• Tikarcilin s klavulanatom.

Penicilini se ne koriste protiv prostatitisa jer ne prodiru u tkivo prostate.

Uz alergiju na peniciline, pacijent može imati urtikariju, anafilaktički šok i u slučaju liječenja cefalosporinima.

Da biste izbjegli alergijsku reakciju, ako ste alergični na beta-laktamske antibiotike, a to su penicilini i cefalosporini, propisani su makrolidni antibiotici.

Liječi se pogoršanje kroničnog pijelonefritisa u trudnica:

• Ampicilin;
• Amoksicilin + klavulanat;
• Tikarcilin + klavulanat;
• Oksacilin - za stafilokoknu infekciju.

Popis antibiotika koji nisu penicilin koje liječnik može propisati tijekom trudnoće zbog tonzilitisa, bronhitisa ili upale pluća uključuje lijekove:

• cefalosporini;
  • Cefazolin;
  • Ceftriaxone;
• makrolidi;
  • Azitromicin;
  • Klaritromicin.

Penicilini za liječenje djece

Penicilini su niskotoksični antibiotici, zbog čega se često prepisuju kod zaraznih bolesti kod djece.

Prednost u liječenju djece imaju penicilini zaštićeni inhibitorima namijenjeni oralnoj primjeni.

Popis penicilinskih antibiotika namijenjenih liječenju djece uključuje Amoksicilin i analoge, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solutab.

Koriste se za liječenje djece, a antibiotski oblik Solutab nije penicilinska serija, na popisu se nalaze analozi s imenima:

• Wilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Lijekovi u obliku disperzibilnih tableta Solutab nisu ništa manje učinkoviti od injekcija i uzrokuju manje dječje tuge i suza tijekom liječenja. O antibioticima u obliku disperzibilnih šumećih tableta možete pročitati na stranici "Antibiotik Solutab".

Od rođenja, lijek Ospamox i niz njegovih analoga koriste se za liječenje djece koja se proizvode u topljivim tabletama, granulama i prahu za pripremu suspenzije. Doziranje propisuje liječnik na temelju dobi i težine djeteta.

U djece je moguća akumulacija penicilina u tijelu, uzrokovana nezrelošću mokraćnog sustava ili bolestima bubrega. Povećana koncentracija antibiotika u krvi ima toksični učinak na živčane stanice, što se očituje konvulzijama.

Kad se pojave takvi simptomi, liječenje se zaustavlja, a dijete antibiotikom iz serije penicilina zamjenjuje lijekom druge skupine.

Kontraindikacije, nuspojave penicilina

Kontraindikacija za uporabu penicilinske serije je alergija na analoge penicilina i na cefalosporine. Ako se tijekom liječenja pojavi osip, svrbež kože, morate prestati uzimati lijekove i obratiti se liječniku.

Alergija na peniciline može se očitovati Quinckeovim edemom, anafilaksijom.

Popis nuspojava penicilina je mali. Glavna negativna manifestacija je suzbijanje korisne crijevne mikroflore.

Proljev, kandidijaza, osip na koži glavne su nuspojave penicilina. Rjeđe se očituje nuspojava ove serije lijekova:

• mučnina, povraćanje;
• glavobolja;
• pseudomembranozni kolitis;
• oteklina.

Upotreba određenih skupina penicilinske serije - benzilpenicilini, karbenicilini, može prouzročiti neravnotežu elektrolita pojavom hiperkalemije ili hipernatremije, što povećava rizik od srčanog udara, povišenog krvnog tlaka.

Širi popis nuspojava za oksacilin i analoge:

• kršenje formule leukocita - nizak hemoglobin, sniženi neutrofili;
• na dijelu bubrega kod djece - pojava krvi u mokraći;
• vrućica, povraćanje, mučnina.

Da biste spriječili razvoj neželjenih učinaka, morate slijediti upute za uporabu, uzimati lijek u dozi koju je propisao liječnik.

Za više informacija o svakoj skupini penicilinskih antibiotika pročitajte odjeljak "Pripreme".

Analozi penicilina otvorili su nove mogućnosti liječnicima u liječenju zaraznih bolesti. Otporniji su na agresivno okruženje želuca i imaju manje nuspojava.

O penicilinima

Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke su od njih izgubile značaj zbog otpora. Bakterije su se mogle prilagoditi i postale su neosjetljive na učinke ovih lijekova. To prisiljava znanstvenike da stvaraju nove vrste plijesni, analoge penicilina, s novim svojstvima.

Penicilini imaju malu toksičnost za tijelo, naširoko se koriste i imaju dobar pokazatelj baktericidnog djelovanja, ali nalaze se puno češće nego što bi liječnici željeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Još jedna negativna kvaliteta može se pripisati poteškoći u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, posebno sa sličnim u razredu.

Povijest

Prvo spominjanje penicilina u literaturi dogodilo se 1963. godine u knjizi o indijskim medicinarima. U ljekovite svrhe koristili su smjese gljivica. Po prvi puta u prosvijetljenom svijetu Alexander Fleming ih je uspio dobiti, ali to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.

Prije Drugog svjetskog rata britanski su mikrobiolozi radili na pitanju industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti je problem paralelno riješen u Sjedinjenim Državama. Od tog trenutka penicilin je postao najčešći lijek. No s vremenom su identificirani i sintetizirani drugi, što ga je postupno izbacilo s govornice. Uz to, mikroorganizmi su počeli razvijati otpornost na ovaj lijek, što je otežavalo liječenje teških infekcija.

Antibakterijski princip

Bakterijska stanična stijenka sadrži tvar koja se naziva peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na sintezu ovog proteina, suzbijajući stvaranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnavljanja stanične stijenke.

Međutim, neke su se bakterije naučile oduprijeti tako brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja razgrađuje enzime koji utječu na peptidoglikane. Da bi se izborili s ovom preprekom, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina koji mogu uništiti i beta-laktamazu.

Opasnost za ljude

Na samom početku ere antibiotika znanstvenici su razmišljali o tome koliko će postati toksični za ljudsko tijelo, jer se gotovo svi živi metriji sastoje od proteina. No, nakon provedenog dovoljnog broja studija, otkrili smo da u našim tijelima praktički nema peptidoglikana, što znači da lijek ne može nanijeti ozbiljnu štetu.

Spektar djelovanja

Gotovo sve vrste penicilina utječu na gram pozitivne bakterije iz roda Staphylococcus, Streptococcus i uzročnika kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne štapiće, pa čak i neke gljivice (na primjer, aktinomicete).

Znanstvenici izmišljaju sve više i više novih vrsta penicilina, pokušavajući spriječiti da se bakterije naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova skupina lijekova više nije prikladna za liječenje. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbioza, jer ljudsko crijevo koloniziraju bakterije osjetljive na učinke penicilina. To morate imati na umu prilikom uzimanja lijekova.

Glavne vrste (klasifikacija)

Suvremeni znanstvenici predlažu modernu podjelu penicilina u četiri skupine:

1. Prirodne, koje sintetiziraju gljive. Tu spadaju benzilpenicilini i fenoksimetilpenicilin. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom na
2. Semisintetski lijekovi rezistentni na penicilinaze. Koriste se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina lijekova širokog spektra djelovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetski oblici

Na primjer, vrijedi navesti nekoliko trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj skupini. Najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bitsillin-3" i "Bitsillin-5". Oni su pioniri u grupi prirodnih antibiotika i bili su vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih lijekova.

1. "Extensillin". Upute za uporabu navode da je riječ o dugotrajnom beta-laktamskom antibiotiku. Indikacije za uporabu su pogoršanja reumatske bolesti i bolesti uzrokovane treponemima (sifilis, zijevanje i pinta). Dostupno u prahu. Upute za uporabu "Extensillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), jer je moguća kompetitivna interakcija. To može negativno utjecati na učinkovitost liječenja.
2. "Penicilin-Fau" pripada skupini fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ENT organa, kože i sluznica, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao profilaktička mjera nakon operacije, za održavanje remisije kod reumatizma, male horee i bakterijskog endokarditisa.
3. Antibiotik "Ospin" analog je prethodnog lijeka. Dolazi u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.

Polusintetski oblici

Ova skupina lijekova uključuje kemijski modificirane antibiotike dobivene iz plijesni.

1. Prvi na ovom popisu je "Amoksicilin". Upute za uporabu (cijena - oko sto rubalja) ukazuju na to da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Njegova je prednost što je stabilan u kiselom želučanom okruženju, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi veća je od koncentracije ostalih članova ove skupine. Ali nemojte idealizirati "Amoksicilin". Upute za uporabu (cijena se može razlikovati u različitim regijama) upozorava da se lijek ne smije propisivati \u200b\u200bpacijentima s mononukleozom, alergičarima i trudnicama. Dugotrajna primjena je nemoguća zbog značajnog broja nuspojava.
2. Natrijeva sol oksacilina propisuje se kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno i dobro se apsorbira u crijevima. Brzo se izlučuje putem bubrega, pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan je u obliku tableta ili bočica, kao tekućina za injekcije.
3. Posljednji predstavnik polusintetskih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) pokazuju da ima širok spektar djelovanja, djelujući i na gram negativne i na gram pozitivne bakterije. Pacijenti se dobro podnose, ali treba biti oprezan onima koji uzimaju antikoagulanse (na primjer, osobama s patologijom kardiovaskularnog sustava), jer lijek pojačava njihov učinak.

Otapalo

Penicilini se prodaju u ljekarnama kao prašak za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, natrijev klorid ili 2% otopinu novokaina. Imajte na umu da otapalo ne smije biti previše toplo.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Indikacije za liječenje antibioticima su dijagnoze: krupna i fokalna upala pluća, empiem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomielitis. Bakterijske upale grla, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne kožne infekcije spadaju u polje djelovanja.

Malo je kontraindikacija za liječenje skupinom penicilina. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, koja ne omogućuje ubrizgavanje lijeka u kralježnični stup. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom bi slučaju očekivane koristi trebale znatno premašiti moguće rizike, jer je placentarna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijeka, dijete mora biti privremeno prebačeno na drugu metodu hranjenja, jer lijek prodire u mlijeko.

Nuspojave se mogu pojaviti na nekoliko razina odjednom.

Sa strane središnjeg živčanog sustava moguća je mučnina, povraćanje, razdražljivost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije očituju se u obliku kožnih osipa, vrućice, bolova u zglobovima i oteklina. Poznati su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog djelovanja moguća je kandidijaza rodnice i usne šupljine te disbioza.

Značajke uporabe

Potreban je oprez bolesnicima s oštećenim radom jetre i bubrega s utvrđenim zatajenjem srca. Ne biste ih trebali preporučiti za osobe sklone alergijskim reakcijama, kao i za one koji imaju povećanu osjetljivost na cefalosporine.

Ako se pet dana nakon početka terapije nisu dogodile promjene u stanju pacijenta, tada je potrebno upotrijebiti analoge penicilina ili zamijeniti skupinu antibiotika. Istodobno s imenovanjem, na primjer, supstance "Bitsillin-3", mora se paziti da se spriječi gljivična superinfekcija. Za to su propisani antifungalni lijekovi.

Pacijentu je potrebno na pristupačan način objasniti da prekid lijekova bez opravdanog razloga uzrokuje rezistenciju mikroorganizama. A da biste ga prevladali, trebat će vam jači lijekovi koji uzrokuju ozbiljne nuspojave.

Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranija otkrivena skupina antibiotika, i dalje ostaje relevantna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da bi se propisala djeci. Naravno, kao i svaki lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali više su nego nadoknađeni mogućnostima za upotrebu.

126. Antibiotici penicilinske skupine. Klasifikacija. Farmakodinamika, spektar djelovanja, značajke djelovanja i uporaba polusintetskih penicilina. Kontraindikacije, moguće komplikacije.

Mehanizam djelovanja

Penicilini (i svi ostali β-laktami) su baktericidni. Cilj njihovog djelovanja su proteini bakterija koji vežu penicilin, a koji igraju ulogu enzima u završnoj fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera koji je glavna komponenta bakterijske stanične stijenke. Blokiranje sinteze peptidoglikana dovodi do smrti bakterija.

Da bi se prevladala stečena rezistencija, raširena među mikroorganizmima, povezana s proizvodnjom posebnih enzima - β-laktamaza koje uništavaju β-laktame, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno suzbiti aktivnost ovih enzima, takozvani inhibitori β-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam itd. tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (zaštićenih inhibitorima) penicilina.

Budući da kod sisavaca nema proteina koji vežu peptidoglikan i penicilin, β-laktame ne karakterizira specifična toksičnost makroorganizama.

Spektar aktivnosti

Izoksazolilpenicilini (penicilinaza stabilni, antistafilokokni penicilini)

U Rusiji je glavni AMP ove skupine oksacilin. Što se tiče antimikrobnog spektra, blizak je prirodnim penicilinima, ali je inferioran u odnosu na razinu aktivnosti protiv većine mikroorganizama. Temeljna razlika između oksacilina i drugih penicilina je njegova otpornost na hidrolizu mnogih β-laktamaza.

Glavni klinički značaj je rezistencija oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zbog toga je oksacilin vrlo aktivan protiv velike većine sojeva stafilokoka (uključujući PRRSA) - uzročnika infekcija stečenih u zajednici. Aktivnost lijeka protiv drugih mikroorganizama nema praktičnog značaja. Oksacilin ne djeluje na stafilokoke, čija rezistencija na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaza, već s pojavom atipičnog PSB-MRSA.

Aminopenicilini i aminopenicilini zaštićeni inhibitorima

Spektar aktivnosti aminopenicilina proširen je zbog djelovanja na neke članove obitelji Enterobacteriaceae-E coli,Šigelaspp., Salmonelaspp. i P.mirabilis, koje karakterizira niska razina proizvodnje kromosomskih β-laktamaza. Što se tiče aktivnosti protiv Shigelle, ampicilin je nešto superiorniji od amoksicilina.

Uočena je prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline Haemophilusspp. Učinak amoksicilina na H. pylori.

U pogledu spektra i razine aktivnosti protiv gram-pozitivnih bakterija i anaeroba, aminopenicilini su usporedivi s prirodnim penicilinima. Međutim, Listerije su osjetljivije na aminopeniciline.

Aminopenicilini su osjetljivi na hidrolizu svim β-laktamazama.

Antimikrobni spektar aminopenicilina zaštićenih inhibitorima (amoksicilin / klavulanat, ampicilin / sulbaktam) proširen je zbog takvih gram-negativnih bakterija kao što su Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversuskao i anaerobna skupina B.fragiliskoji sintetiziraju kromosomske β-laktamaze klase A.

Uz to, aminopenicilini zaštićeni inhibitorima aktivni su protiv mikroflore s stečenom rezistencijom zbog stvaranja β-laktamaza: stafilokoka, gonokoka, M.catarrhalis,Haemophilusspp., E coli,P.mirabilis.

Za mikroorganizme čija rezistencija na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaze (npr. MRSA, S.pneumoniae), aminopenicilini zaštićeni inhibitorima ne pokazuju nikakve prednosti.

Karboksipenicilini i karboksipenicilini zaštićeni inhibitorima

Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina * protiv gram-pozitivnih bakterija općenito se podudara s djelovanjem ostalih penicilina, ali razina aktivnosti je niža. Karboksipenicilini djeluju na mnoge članove obitelji Enterobacteriaceae(uz iznimku Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), kao i na P.aeruginosai drugi nefermentirajući mikroorganizmi. Treba imati na umu da su mnogi sojevi Pseudomonas aeruginosa trenutno rezistentni.

Učinkovitost karboksipenicilina ograničena je sposobnošću mnogih bakterija da proizvode razne β-laktamaze. Negativni učinak nekih od ovih enzima (klasa A) ne očituje se protiv derivata tikarcilina zaštićenog inhibitorima - tikarcilina / klavulanata, koji ima širi antimikrobni spektar zbog svog djelovanja na Klebsiellaspp., P.vulgaris,C.diversus, kao i B.fragilis... Njemu se rjeđe bilježi rezistencija ostalih gram-negativnih bakterija i stafilokoka. Međutim, prisutnost inhibitora β-laktamaze ne pruža uvijek aktivnost protiv brojnih gram-negativnih bakterija koje proizvode β-laktamaze kromosomske klase C.

Također treba imati na umu da tikarcilin / klavulanat nema prednosti u odnosu na tikarcilin u svom djelovanju na P.aeruginosa.

Ureidopenicilini i ureidopenicilini zaštićeni inhibitorima

Azlocilin i piperacilin imaju sličan spektar djelovanja. Svojim djelovanjem na gram pozitivne bakterije znatno su superiorniji od karboksipenicilina, a bliski su aminopenicilinima i prirodnim penicilinima.

Ureidopenicilini su vrlo aktivni protiv gotovo svih važnih gram negativnih bakterija: obitelji Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, druge pseudomonade i nefermentirajući mikroorganizmi ( S.maltophilia).

Međutim, neovisni klinički značaj ureidopenicilina prilično je ograničen, što se objašnjava njihovom labilnošću na djelovanje pretežne većine β-laktamaza i stafilokoka i gram-negativnih bakterija.

Ovaj nedostatak u velikoj mjeri nadoknađuje lijek piperacilin / tazobaktam zaštićen inhibitorima, koji ima najširi spektar (uključujući anaerobe) i najvišu razinu antibakterijskog djelovanja među svim penicilinima. Međutim, kao i kod ostalih penicilina zaštićenih inhibitorima, sojevi koji proizvode β-laktamazu klase C otporni su na piperacilin / tazobaktam.

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na peniciline. Benzilpenicilin prokain također je kontraindiciran u bolesnika koji su alergični na prokain (novokain).

127. Beta-laktamski antibiotici. Klasifikacija. Farmakodinamika. Usporedne karakteristike beta-laktama prema spektru antimikrobnog djelovanja. Pojam rezerve antibiotika. Karbapenemi. Monobaktami.

Beta-laktamski antibiotici... Ovo je skupina lijekova s \u200b\u200bbaktericidnim učinkom i prilično širokim popisom indikacija za uporabu. Beta-laktamski antibiotici uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame. Sve njih odlikuje visoka učinkovitost i relativno niska toksičnost, što ih čini lijekovima koji se najčešće propisuju za liječenje mnogih bolesti.

Klasifikacija beta-laktamskih antibiotika

Postoje četiri glavne klase antibiotskih sredstava:

1. Penicilini, koji su metabolički proizvodi različitih vrsta gljiva Pencillium. Podrijetlom su prirodne i polusintetske. Prva skupina podijeljena je na biciline i benzilpeniciline. U drugom se razlikuju takvi antibiotici iz beta-laktamske serije:

Ampicilin, poznat kao sredstvo širokog spektra;

Oksacilin, Meticilin - lijekovi, čije djelovanje ima uski fokus;

ureidopenicilini uništeni beta-laktazama (Piperacillin, Azlocillin);

potencirani penicilli, koji se sastoji od inhibitora beta-laktamaze (tazobaktam, klavulanska kiselina), koji sprečavaju bakterije da unište sredstvo (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporiniproizvedene gljivom Cefalosporium otpornije su na beta-laktamazu od prethodne skupine. Postoje takvi beta-laktamski antibiotici:

Cefaloridin;

Ceforuxime;

Cefotaxime;

Cefoxitin.

3. Monobaktami, kojem pripadaju Aztreoni. Ovi lijekovi imaju uži opseg djelovanja, jer nisu učinkoviti u borbi protiv streptokoka i stafilokoka. Stoga se propisuju uglavnom protiv gram negativnih gljivica. Aztreonam pacijenti najčešće daju liječnicima ako imaju intoleranciju na peniciline.

4. Karbapanemi, koje predstavljaju Meropenem i Impenem, pripadaju brojnim agensima s najširim spektrom učinaka. Meropenem se koristi za posebno teške zarazne procese, kao i u slučaju da nije došlo do poboljšanja prilikom uzimanja drugih lijekova.

Osnovni antibioticiili su antibiotici po izboru najučinkovitiji i najsigurniji za infekciju.

Rezervirajte antibiotikeili rezervni antibiotici su antibiotici koji se koriste kada su primarni antibiotici nedjelotvorni ili uzrokuju ozbiljne nuspojave.

Rezervirajte antibiotike

Bakterije razvijaju rezistenciju (rezistenciju) kad često dođu u kontakt s antibiotikom. Otporni sojevi bakterija uzrokuju teže oblike bolesti koje je teže dijagnosticirati i liječiti.

Na ovaj se problem sada gleda kao na prijetnju svjetskoj sigurnosti.

Stoga je identificirana skupina rezervnih antibiotika. Ovo je vrsta nedodirljive dionice.

Rezervni lijekovi smiju se koristiti kao krajnje sredstvo samo ako se drugi pokažu neučinkovitima.

Rezervni antibiotici obično su umjetno preskupi kako bi se ograničila nekontrolirana upotreba.

Korištenjem lijekova bez indikacija ili u premalim dozama i nedovoljno dugo, približavate pobjedu mikroba nad čovječanstvom.

Antibiotici-karbapenemi i monobaktamičesto su uključeni u skupinu beta-laktamskih antibiotika, t.j. u svojoj strukturi imaju takozvani beta-laktamski prsten. Ovi se lijekovi pojavili na farmaceutskom tržištu relativno nedavno i uglavnom se koriste za teške bakterijske infekcije.

Karbapenemi (od engleskog carbon - "ugljik" i penems - "vrsta beta-laktamskih antibiotika") - skupina beta-laktamski antibiotici, u kojem je atom sumpora u tiazolidinskom prstenu molekule penicilina zamijenjen atomom ugljika. Karbapenemi imaju širok spektar antibakterijskog djelovanja, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne aerobe i anaerobe.

Mehanizam djelovanja

Kao i svi beta-laktamski antibiotici, karbapenemi inhibiraju proteine \u200b\u200bkoji vežu penicilin bakterijske stijenke, narušavajući tako njegovu sintezu i dovodeći do smrti bakterija (baktericidni tip djelovanja).

Sljedeći se karbapenemi trenutno koriste u kliničkoj praksi: imipenem + cilastatin, meropenem,ertapenem, doripenem.

Farmakokinetika

Karbapenemi su labilni u kiselini i koriste se samo parenteralno. Dobro su raspoređeni u tijelu, stvarajući terapijske koncentracije u mnogim tkivima i izlučevinama. Upalom moždanih ovojnica mozga prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.

T½ - 1 h (s intravenskom primjenom). Oni se ne metaboliziraju, izlučuju se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku, stoga je s bubrežnim zatajenjem moguće značajno usporavanje njihovog uklanjanja.

Farmakodinamika

Karbapenemi su otporni na razgradnju bakterijskim beta-laktamazama, što ih čini učinkovitima protiv mnogih mikroorganizama kao što su Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacter spp., koji su otporni na većinu

beta-laktamski antibiotici.

Spektar djelovanja karbapenemauključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme:

1... Gram negativni aerobi: od toga: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze, alfiluenus parafilusmaus dufil Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram pozitivni aerobi: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinus), straidermolidus

Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupine C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negativan anaerobi: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-pozitivan anaerobi: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Ostalo: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipenem / cilastatin (tienam)

Prvi je iz klase karbapenema, ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. Aktivan protiv gram-pozitivnih koka, manje aktivan protiv gram-negativnih štapića. Ne koristi se kod meningitisa (ima prokonvulzivno djelovanje). Mane uključuju izraženu inaktivaciju u tijelu zbog hidrolize beta-laktamskog prstena od strane bubrežnog enzima - dehidropeptidaze-1. S tim u vezi, kao neovisni lijek se ne koristi, već samo zajedno sa specifičnim inhibitorom bubrežne dehidropeptidaze - cilastatinom.

Meropenem

Pokazuje visoku aktivnost protiv gram negativnih mikroba. In vitro je aktivniji od imipenema protiv porodice Enterobacteriaceae, kao i protiv sojeva rezistentnih na ceftazidim, cefotaksim, ceftriakson, piperacilin i

gentamicin. Meropenem je znatno aktivniji od imipenema protiv Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis i Neisseria spp. S obzirom na djelovanje na gram negativne bakterije, meropenem nije inferioran u odnosu na ciprofloksacin i po svojoj je učinkovitosti superiorniji od cefalosporina treće generacije i gentamicina. Visoko

meropenem djeluje protiv streptokoka.

Ne koristi se za infekcije kostiju i zglobova, bakterijski endokarditis. Ne uništava bubrežna dehidropeptidaza. Nema prokonvulzivno djelovanje, koristi se za meningitis.

Doripenem

U usporedbi s imipenemom i meropenemom, 2–4 puta je aktivniji protiv Pseudomonas aeruginosa. Doripenem dobro prodire u tkiva maternice, prostate, žučnog mjehura i mokraće, kao i u retroperitonealnu tekućinu, dostižući koncentracije koje prelaze minimalnu inhibicijsku koncentraciju. Doripenem se izlučuje uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt:bolovi u trbuhu ili nelagoda, mučnina, povraćanje, proljev.

Jetra:žutica, hepatitis.

CNS:glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, nesanica.

Alergijske reakcije(mnogo rjeđe nego kada se koriste drugi β-laktami): osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije:flebitis s i / v, bol i oteklina na mjestu injekcije s i / m.

Indikacije

Aztreonam je rezervni lijek za liječenje infekcija različite lokalizacije uzrokovanih aerobnim gram negativnim bakterijama:

nDP infekcije (stečena u zajednici i bolnička upala pluća);

intraabdominalne infekcije;

infekcije zdjeličnih organa;

mEP infekcije;

infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova;

S obzirom na uski antimikrobni spektar djelovanja Aztreonama, u empirijskoj terapiji teških infekcija treba ga propisivati \u200b\u200bu kombinaciji s AMP-ima aktivnim protiv gram-pozitivnih koka (oksacilin, cefalosporini, linkozamidi, vankomicin) i anaerobi (metronidazol).

Kontraindikacije

Povijest alergijskih reakcija na Aztreone.